LIOFILIZACJA: polega na sublimacji wody z leku; lek jest zamrażany w liofilizatorach, które w określonych warunkach ciśnienia i temperatury (z uwzględnieniem diagramu stanów wody) powodują jego sublimację (bezpośrednie przejście ze stanu stałego do gazowego, bez przechodzenia przez stan cieczy) Jest to metoda, która gwarantuje usunięcie wody z leku, osiągając w bardzo szybkim tempie nawet poniżej 5% zawartości procentowej.
Liofilizację stosuje się na źródłach szczególnie zasobnych w wodę, które z tego powodu narażone są na szybkie procesy degradacji po zbiorach. Ta technika jest stosowana dokładnie w celu uniknięcia takich zmian i zapewnienia dobrej trwałości leku; jest to bardzo droga, ale też dość popularna metoda.
Nowoczesne procesy liofilizacji i suszenia (małe zamknięte pomieszczenie i suszarka dynamiczna) gwarantują najlepszą trwałość leku w czasie. Małe zamknięte pomieszczenie jest najlepszym kompromisem, aby uzyskać czasową blokadę enzymów hydrolitycznych i zapobiec nierozmnażaniu się bakterii, pleśni i grzybów; ponadto temperatura sprzyja dezynfekcji samego leku.
Oprócz tych, które widzieliśmy do tej pory, istnieją inne metody wydłużania czasu trwania leku; najczęściej stosowane to STABILIZACJA i PRZECHOWYWANIE (dodatek konserwantów). Oba powodują nieograniczone „hamowanie” aktywności enzymatycznej w czasie, ponieważ zmieniają strukturę i funkcje enzymów, powodując ich denaturację.
Proces stabilizacji nieodwracalnie denaturuje enzymy, dlatego lek ulega zmianie tylko pod wpływem czynników zewnętrznych, natomiast nie może ulegać zmianom wynikającym z aktywności endogennej. W rzeczywistości stabilizacja jest drastycznym procesem, który osiąga się dzięki zastosowaniu autoklawu i odpowiednich rozpuszczalników; najbardziej odpowiednim lekiem do stabilizacji jest ten, który bardzo łatwo i szybko ulega degradacji przez endogenną aktywność enzymatyczną. Proces stabilizacji należy zatem przeprowadzić natychmiast po zebraniu źródła.
Autoklaw to „szybkowar", w którym temperatura i ciśnienie (stabilne w określonych wartościach) odgrywają zasadniczą rolę w procesie stabilizacji; stosowanym rozpuszczalnikiem może być alkohol lub aceton. Świeży lek umieszczany jest w załadowanym koszu z rozpuszczalnikiem, wewnątrz autoklaw.Temperaturę i ciśnienie są następnie doprowadzone do stałych poziomów: 120°C dla temperatury, podczas gdy ciśnienie wzrasta w odstępach 0,5 jednostki aż do osiągnięcia wartości dwu- lub trzykrotnie wyższych niż gdy ciśnienie osiągnie 0,5 jednostki wyższe niż ciśnienie atmosferyczne, a temperatura 105-110°C, lek znajduje się w warunkach odpowiednich do rzeczywistej stabilizacji, która trwa od 5 do 15 minut Prawidłowe przeprowadzenie procesu stabilizacji wymaga ograniczenia warunków pracy w miarę możliwości wydostawanie się soku wakuolarnego z leku; jest to prawidłowo przeprowadzone, gdy etap d i taki sok w roztworze jest praktycznie nieistotny.
Proces stabilizacji w autoklawie prowadzi do całkowitej i całkowitej denaturacji białek i enzymów (dzięki osiąganym wysokim temperaturom i ciśnieniom).W ten sposób te cząsteczki białka trwale tracą swoje właściwości funkcjonalne; dlatego stabilizacja jest procesem nieodwracalnym. Stabilizowany lek ulegnie zmianie tylko pod wpływem niekorzystnych czynników egzogennych.
Po ustabilizowaniu lek nie jest gotowy do użycia, ponieważ nadal jest zanurzony w rozpuszczalniku, płyn ten zostanie usunięty przez umieszczenie go w piecu (80°C).Po pewnym czasie w tych temperaturach lek jest suchy, ponieważ razem rozpuszczalnik jest również usuwany z wody. Ostatecznie lek zostaje rozdrobniony na proszek, dzięki czemu jest gotowy do zdrowego użycia: stabilizowany i sproszkowany.
Jeżeli w autoklawie wewnątrz rozpuszczalnika ilość składników aktywnych jest znikoma oznacza to, że stabilizacja przebiegła prawidłowo, jeżeli ilość ta jest znaczna oznacza to, że proces nie przebiega prawidłowo, w takim przypadku istnieją specjalne procedury odzyskiwania rozproszonego leku w nim (rozpuszczalnik jest usuwany przez odparowanie i tak otrzymane składniki aktywne są włączane do wysuszonego i sproszkowanego leku).
Pamiętaj: stabilizacja to proces przyjęty w celu poprawy ochrony tych leków, które ulegają szybkiej endogennej degradacji po zbiorach; jednak zawsze należy brać pod uwagę stabilność aktywnych zasad. Na przykład, jeśli lek jest wysoce degradowalny, a składniki aktywne są termolabilne, oczywiste jest, że nie można go ustabilizować, ponieważ osiągane temperatury są zbyt wysokie, aby utrzymać jego jakość.
Inne artykuły na temat „Liofilizacja i stabilizacja leku”
- Nalewka, nalewka macierzysta i macerat
- Farmakognozja
- Przechowywanie i data ważności leków
