Składniki aktywne: Cetyryzyna (dichlorowodorek cetyryzyny)
Zirtec 10 mg tabletki powlekane
Ulotki informacyjne Zirtec są dostępne dla wielkości opakowań:- Zirtec 10 mg tabletki powlekane
- Zirtec 10 mg/ml krople doustne, roztwór
- Zirtec 1 mg/ml roztwór doustny
Dlaczego stosuje się Zirtec? Po co to jest?
Substancją czynną leku Zirtec jest dichlorowodorek cetyryzyny.
Zirtec to lek przeciwalergiczny.
U dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat Zirtec jest wskazany:
- do leczenia nosowych i ocznych objawów sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa.
- do leczenia pokrzywki.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Zirtec
Nie należy przyjmować leku Zirtec
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min);
- jeśli pacjent ma uczulenie na dichlorowodorek cetyryzyny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), hydroksyzynę lub pochodne piperazyny (substancje czynne innych blisko spokrewnionych leków).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Zirtec
Jeśli jesteś pacjentem z niewydolnością nerek, poproś lekarza o poradę; jeśli to konieczne, należy przyjąć mniejszą dawkę. Nowa dawka zostanie określona przez lekarza.
Poproś lekarza o poradę, jeśli masz problemy z oddawaniem moczu (w stanach takich jak urazy rdzenia kręgowego lub problemy z pęcherzem moczowym lub prostatą).
Jeśli jesteś pacjentem z padaczką lub pacjentem zagrożonym napadami, powinieneś zasięgnąć porady lekarza.
Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji pomiędzy alkoholem (w stężeniu 0,5 na tysiąc (g/l) odpowiadającym kieliszkowi wina) a cetyryzyną stosowaną w zalecanych dawkach. Jednak brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa. alkohol należy przyjmować w tym samym czasie. Dlatego, podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwhistaminowych, zaleca się unikanie jednoczesnego przyjmowania leku Zirtec z alkoholem.
Jeśli masz zaplanowane badanie alergiczne, zapytaj lekarza, czy powinieneś przerwać przyjmowanie leku Zirtec na kilka dni przed badaniem. Ten lek może zmieniać wyniki testów alergicznych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Zirtec
Inne leki i Zirtec
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Zirtec z jedzeniem i piciem
Pokarm nie wpływa znacząco na wchłanianie preparatu Zirtec.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza.
Należy unikać stosowania preparatu Zirtec w okresie ciąży. Przypadkowe zażycie leku przez kobietę w ciąży nie ma szkodliwego wpływu na płód, jednak lek należy przyjmować tylko w razie konieczności i za radą lekarza.
Cetyryzyna przenika do mleka matki. Dlatego nie należy przyjmować leku Zirtec w okresie karmienia piersią, chyba że skontaktowano się z lekarzem.
Prowadzenie i używanie maszyn
Badania kliniczne nie wykazały pogorszenia uwagi, czujności i zdolności do prowadzenia pojazdów po przyjęciu leku Zirtec w zalecanej dawce. Musisz uważnie obserwować swoją reakcję na lek po przyjęciu leku Zirtec, jeśli zamierzasz prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny. Nie powinien przekraczać zalecanej dawki.
Tabletki powlekane Zirtec zawierają laktozę; jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Zirtec: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z opisem w tej ulotce lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tabletki należy popijać szklanką płynu.
Tablet można podzielić na 2 równe części.
Dorośli i młodzież od 12 lat:
10 mg raz na dobę jako 1 tabletka.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
5 mg dwa razy dziennie jako pół tabletki dwa razy dziennie.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę.
W przypadku ciężkiej choroby nerek należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, który może odpowiednio dostosować dawkę.
Jeśli dziecko ma chorobę nerek, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą, który może dostosować dawkę w zależności od potrzeb dziecka.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Zirtec jest za słabe lub za silne, należy poinformować o tym lekarza.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Poproś farmaceutę o poradę.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Zirtec
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Zirtec
W przypadku podejrzenia przedawkowania leku Zirtec należy poinformować o tym lekarza. Twój lekarz zdecyduje, jakie środki podjąć, jeśli to konieczne.
Po przedawkowaniu opisane poniżej działania niepożądane mogą pojawić się ze zwiększoną intensywnością. Zgłaszano zdarzenia niepożądane, takie jak splątanie, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, swędzenie, niepokój, uspokojenie polekowe, senność, otępienie, nieprawidłowy przyspieszony rytm serca, drżenie i zatrzymanie moczu.
Pominięcie przyjęcia leku Zirtec
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Zirtec
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Następujące działania niepożądane występują rzadko lub bardzo rzadko. Należy jednak przerwać przyjmowanie leku i natychmiast poinformować lekarza, jeśli zauważy się:
- Reakcje alergiczne, w tym ciężkie reakcje i obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła).
Reakcje te mogą wystąpić wkrótce po zażyciu leku lub później.
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 pacjentów)
- Senność
- Zawroty głowy, ból głowy
- Zapalenie gardła, nieżyt nosa (u dzieci)
- Biegunka, nudności, suchość w ustach
- Zmęczenie
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 pacjentów)
- Podniecenie
- Parestezje (nieprawidłowa wrażliwość skóry)
- Ból brzucha
- swędzenie (swędzenie skóry), wysypka
- Astenia (skrajne zmęczenie), złe samopoczucie
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 pacjentów)
- Reakcje alergiczne, niektóre ciężkie (bardzo rzadko)
- Depresja, omamy, agresja, splątanie, bezsenność
- Drgawki
- Tachykardia (szybkie tętno)
- Nieprawidłowa czynność wątroby
- Pokrzywka
- Obrzęk (obrzęk)
- Przybranie na wadze
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- trombocytopenia (niski poziom płytek we krwi)
- Tik (nawykowy skurcz)
- Omdlenie, dyskineza (mimowolne ruchy), dystonia (nieprawidłowe przedłużające się skurcze mięśni), drżenie, zaburzenia smaku (zmieniony smak)
- Niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji (trudności w ogniskowaniu), okulogyration (oczy z niekontrolowanymi ruchami krążenia)
- Obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła), utrwalone wykwity polekowe
- Nieprawidłowe wydalanie moczu (mimowolne opróżnianie pęcherza podczas snu w nocy, ból i (lub) trudności w oddawaniu moczu)
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zwiększony apetyt
- Myśli samobójcze (nawracające zmartwienia lub myśli samobójcze)
- Amnezja, zaburzenia pamięci
- Vertigo (uczucie rotacji lub ruchu)
- Zatrzymanie moczu (niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza)
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Zirtec
- Substancją czynną jest dichlorowodorek cetyryzyny. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, Opadry Y-1-7000 (hydroksypropylometyloceluloza (E464), dwutlenek tytanu (E171), makrogol 400).
Jak wygląda lek Zirtec i co zawiera opakowanie
Biała, podłużna tabletka powlekana z linią podziału i logo Y-Y.
Opakowanie zawierające 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 lub 100 (10x10) tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r.Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ZIRTEC 10 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 66,40 mg laktozy jednowodnej
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Biała, podłużna tabletka powlekana z linią podziału i logo Y-Y
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Dorośli i dzieci od 6 roku życia:
- Cetyryzyna jest wskazana w leczeniu objawów ze strony nosa i oczu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa.
- Cetyryzyna jest wskazana w objawowym leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat
5 mg dwa razy dziennie (pół tabletki dwa razy dziennie).
Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia
10 mg raz na dobę (1 tabletka).
Starsi pacjenci
Na podstawie dostępnych danych nie jest wymagane zmniejszenie dawki u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek.
Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek
Brak dostępnych danych dokumentujących stosunek skuteczności do bezpieczeństwa u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadkach, gdy nie można zastosować alternatywnych metod leczenia, odstępy między dawkami należy dostosować indywidualnie do czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę zgodnie ze wskazówkami. Aby skorzystać z tej tabeli dawkowania, wymagane jest oszacowanie klirensu kreatyniny pacjenta (CLcr) w ml/min. CLcr (ml/min) można obliczyć z wartości kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą następującego wzoru:
Dostosowanie dawkowania u osób dorosłych z zaburzeniami czynności nerek
U dzieci i młodzieży z niewydolnością nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy, wiek i masę ciała pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Pacjenci z niewydolnością wątroby nie wymagają jedynie zmiany dawkowania.
Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek
Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek).
Sposób podawania
Tabletki należy popijać szklanką płynu.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, na hydroksyzynę lub którąkolwiek pochodną piperazyny.
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W dawkach terapeutycznych nie było dowodów na klinicznie istotne interakcje z alkoholem (dla poziomu alkoholu we krwi 0,5 g / l). Zaleca się jednak ostrożność w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.
Zaleca się ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.
Alergiczne testy skórne są hamowane przez leki przeciwhistaminowe i przed ich wykonaniem wymagany jest okres wypłukiwania (3 dni).
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować cetyryzyny w postaci tabletek powlekanych.
Populacja pediatryczna
Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ze względu na profil farmakokinetyczny, farmakodynamiczny i tolerancji cetyryzyny nie oczekuje się interakcji z tym lekiem przeciwhistaminowym. W badaniach interakcji między lekami nie zgłaszano w rzeczywistości ani farmakodynamicznych, ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/dobę).
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, chociaż szybkość wchłaniania jest zmniejszona.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dostępnych jest bardzo niewiele danych klinicznych dotyczących ciąż narażonych na działanie cetyryzyny. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Przepisywanie kobietom w ciąży należy wykonywać ostrożnie.
Ciąża
Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego w stężeniach stanowiących 25% do 90% stężeń mierzonych w osoczu, w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu. Dlatego przepisując kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Obiektywne pomiary zdolności prowadzenia pojazdów, czasu zasypiania i wydajności na linii montażowej nie wykazały żadnego klinicznie istotnego efektu przy zalecanej dawce 10 mg.
Pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny nie powinni przekraczać zalecanej dawki i uwzględniać indywidualną reakcję na lek.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może powodować „dalszy spadek czujności” i upośledzenie sprawności.
04.8 Działania niepożądane
Badania kliniczne wykazały, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje niewielkie działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym senność, zmęczenie, zawroty głowy i bóle głowy. W niektórych przypadkach odnotowano paradoksalną stymulację OUN.
Chociaż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowego receptora H1 i jest stosunkowo wolna od działania antycholinergicznego, odnotowano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji wzrokowej i suchości w ustach.
Istnieją doniesienia o nieprawidłowej czynności wątroby z podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych z towarzyszącym podwyższonym poziomem bilirubiny, z których większość ustąpiła po odstawieniu dichlorowodorku cetyryzyny.
Badania kliniczne
W kontekście kontrolowanych badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą, w których cetyryzynę porównywano z placebo lub innymi lekami przeciwhistaminowymi w zalecanej dawce (10 mg na dobę dla cetyryzyny), dla których dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa, cetyryzynę poddano ekspozycji na ponad 3200 osób. .
W oparciu o te dane, w badaniach kontrolowanych placebo zgłaszano następujące działania niepożądane z częstością 1,0% lub większą podczas stosowania cetyryzyny w dawce 10 mg:
Chociaż statystycznie częstość występowania senności jest częstsza niż w przypadku placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie od łagodnego do umiarkowanego. Dalsze badania, w których przeprowadzono obiektywne testy, wykazały, że zwykłe codzienne czynności nie są w żaden sposób zaburzone. Zalecana dzienna dawka u młodych zdrowych ochotników.
Działania niepożądane występujące z częstością 1,0% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo to:
Doświadczenie postmarketingowe
Oprócz działań niepożądanych z badań klinicznych wymienionych w poprzednim punkcie, po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane.
Działania niepożądane opisano według MedDRA według klasyfikacji układów i narządów oraz zgodnie z częstością określoną na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu do obrotu.
Częstotliwości definiuje się w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1/100,
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Bardzo rzadko: małopłytkowość
Zaburzenia układu odpornościowego:
Rzadko: nadwrażliwość
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Nieznana: zwiększony apetyt
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie
Rzadko: agresja, splątanie, depresja, omamy, bezsenność
Bardzo rzadko: tiki
Nieznane: myśli samobójcze
Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: parestezje
Rzadko: drgawki
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza
Nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci
Zaburzenia oka:
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia
Zaburzenia ucha i błędnika:
Nieznane: zawroty głowy
Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: zaburzenia czynności wątroby (podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT i bilirubiny)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka
Rzadko: pokrzywka
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, utrwalona wysypka polekowa
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo rzadko: bolesne oddawanie moczu, moczenie
Nieznana: zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: astenia, złe samopoczucie
Rzadko: obrzęk
Testy diagnostyczne:
Rzadko: przyrost masy ciała
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub działaniami, które mogą sugerować „działanie antycholinergiczne”.
Po podaniu dawki co najmniej 5-krotności zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, uspokojenie polekowe, senność, otępienie, tachykardia, drżenie i oddawanie moczu zatrzymanie.
Leczenie
Swoiste antidotum na cetyryzynę nie jest znane.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Po niedawnym spożyciu zaleca się płukanie żołądka.
Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana przez dializę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: pochodne piperazyny, kod ATC R06A E07
Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny występujący u ludzi, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. in vitro nie wykazywały mierzalnego powinowactwa do innych receptorów innych niż H1.
Oprócz działania anty-H1 cetyryzyna ma działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub dwa razy dziennie hamuje późną fazę rekrutacji eozynofilów w skórze i spojówce osób z atopią narażonych na alergeny.
Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg wyraźnie hamuje reakcje bąbelkowe i rumieniowe wywoływane przez bardzo wysokie stężenia histaminy w skórze, ale nie ustalono korelacji ze skutecznością.
W 35-dniowym badaniu u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie było dowodów na tolerancję na działanie przeciwhistaminowe (tłumienie bąbelków i rumienia) cetyryzyny. histamina w ciągu 3 dni.
W 6-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem 186 pacjentów z alergicznym nieżytem nosa i współistniejącą astmą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, cetyryzyna w dawce 10 mg raz na dobę złagodziła objawy nieżytu nosa bez wpływu na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo podawania cetyryzyny u pacjentów alergicznych z łagodną lub umiarkowaną astmą.
W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w wysokiej dawce dobowej 60 mg przez siedem dni nie spowodowała statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.
Wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z sezonowym i całorocznym alergicznym nieżytem nosa.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i jest osiągane w ciągu 1,0 ± 0,5 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji po dobowych dawkach 10 mg cetyryzyny przez 10 dni. Parametry dystrybucji farmakokinetycznej, takie jak szczytowe stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), u zdrowych ochotników są jednomodalne.
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, chociaż szybkość wchłaniania jest zmniejszona.Stopień biodostępności cetyryzyny jest podobny, gdy jest przyjmowana w postaci roztworu, kapsułki lub tabletki.
Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie zmienia wiązania warfaryny z białkami osocza.
Cetyryzyna nie podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a końcowy okres półtrwania wynosił około 10 godzin.
Cetyryzyna wykazuje kinetykę liniową w zakresie od 5 mg do 60 mg.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcyU 16 osób w podeszłym wieku po podaniu pojedynczej dawki doustnej 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu do zdrowych osób.Zmniejszenie klirensu cetyryzyny u tych ochotników czynność nerek.
Dzieci: okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin u dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 5 godzin u dzieci w wieku od 2 do 6 lat i skrócony do 3,1 godziny u dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy.
Pacjenci z niewydolnością nerek: farmakokinetyka leku u pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny większy niż 40 ml/min) była podobna jak u zdrowych ochotników. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek mieli 3-krotnie dłuższy okres półtrwania i 70% zmniejszenie klirensu w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie pojedynczą dawkę 10 mg cetyryzyny, okres półtrwania wydłużył się trzykrotnie, a klirens klirensu zmniejszył się o 70% u zdrowych osób. Cetyryzyna jest eliminowana w niewielkich ilościach przez hemodializę. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania (patrz punkt 4.2).
Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby (marskość wątroby, cholestatyczna i żółciowa), którzy otrzymali pojedynczą dawkę 10 lub 20 mg cetyryzyny, okres półtrwania wydłużył się o 50% wraz ze zmniejszeniem klirensu o 40% w porównaniu z osobami zdrowymi.
Dostosowanie dawki jest konieczne u pacjentów z niewydolnością wątroby tylko wtedy, gdy wiąże się to z niewydolnością nerek.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność dawki powtórzonej, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
- Celuloza mikrokrystaliczna
- Monohydrat laktozy
- Krzemionka koloidalna bezwodna
- Stearynian magnezu
- Opadry Y-1-7000 w skład którego wchodzą:
- Hydroksypropylometyloceluloza (E 464)
- Dwutlenek tytanu (E 171)
- makrogol 400
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki znajdują się w przezroczystych, bezbarwnych, obojętnych blistrach z PVC, zgrzewanych na gorąco z lakierowaną folią aluminiową. Te blistry są umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowania po 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 lub 100 (10x10) tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
7 tabletek A.I.C. n. 026894042
10 tabletek A.I.C. n. 026894067
20 tabletek A.I.C. n. 026894016
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
7 tabletek 22.07.2002 / 14.11.2011
10 tabletek 30.10.2003 / 14.11.2011
20 tabletek 01.04.1989 / 14.11.2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
8 marca 2013
