PRENT® to lek na bazie chlorowodorku acebutololu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania PRENT® Acebutolol
PRENT® jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej serca spowodowanej przewlekłą niewydolnością wieńcową lub zawałem serca (dławica piersiowa) oraz zaburzeń rytmu serca (tachykardia, skurcze dodatkowe, migotanie przedsionków).
Mechanizm działania PRENT ® Acebutolol
Acebutolol przyjmowany razem z preparatem PRENT® jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 i pół godziny od spożycia.Po wchłonięciu, w 25% związany z białkami osocza, jest transportowany do wątroby, gdzie podlega metabolizm pierwszego przejścia, niezbędny do uzyskania diacetololu, farmakologicznie czynnego metabolitu. Działanie terapeutyczne PRENT ® wynika głównie z kardioselektywnego działania beta-blokującego tej cząsteczki, co pozwala zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak skurcz oskrzeli i naczyń krwionośnych, możliwych po zahamowaniu receptorów beta 2 adrenergicznych.
Inaktywacja sercowych receptorów beta 1, przejawiająca się wysoką selektywnością w dawkach terapeutycznych, pozwala na spowolnienie rytmu serca w spoczynku i podczas wysiłku (modulując „automatyzm węzła zatokowo-przedsionkowego) oraz proporcjonalne zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego aktywacja układu współczulnego, zapewniając tym samym zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, spowolnienie przewodzenia bodźca na poziomie przedsionkowo-komorowym oraz zmniejszenie pobudliwości masy mięśnia sercowego.
Efekty te, wsparte również „wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ważną w celu uniknięcia jawnej bradykardii), uzasadniają wskazania terapeutyczne, dla których podaje się lek PRENT®.
Pod koniec działania terapeutycznego, po okresie półtrwania około 4 godzin dla acebutololu i 7 godzin dla diacetolu, lek jest wydalany głównie z kałem i tylko w niewielkiej części z moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
TERAPIA KOMBINOWANA W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Jestem J. Cardiol. 1999 1 lipca; 84: 70-5.
Porównanie acebutololu z hydrochlorotiazydem i bez hydrochlorotiazydu z karwedylolem z hydrochlorotiazydem i bez hydrochlorotiazydu u pacjentów rasy czarnej z łagodnym do umiarkowanego
nadciśnienie.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Omawiane badanie wskazuje, że stosowanie acebutololu w monoterapii, w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób pochodzenia afrykańskiego, nie może zagwarantować osiągnięcia odpowiednich wartości ciśnienia tętniczego, a wyniki uzyskane przy równoczesnym podawaniu hydrochlorotiazydu są zdecydowanie lepsze.
2. WPŁYW ACEBUTOLOLU NA CIŚNIENIE SERCA I TĘTNO PODCZAS WYSIŁKU
Wpływ bisoprololu i acebutololu na spoczynkowe ciśnienie krwi i na profil ciśnienia krwi wysiłkowego u pacjentów z nadciśnieniem: badanie porównawcze z pojedynczą ślepą próbą.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
W badaniu testowano wpływ 8 tygodni leczenia 400 mg acebutololu na częstość akcji serca i rozkurczowe ciśnienie krwi u pacjentów z umiarkowanym nadciśnieniem zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego. Wyniki pokazują spadek częstości akcji serca o około 13% i niewielki spadek ciśnienia rozkurczowego podczas ćwiczeń.
3.ACEBUTOLOL I DOPING
J Forensic Sci, styczeń 2000; 45: 170-4.
Kontrola dopingu związków beta-adrenergicznych poprzez analizę włosów.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Stosowanie beta-blokerów bez skutecznego wskazania terapeutycznego rozpowszechniło się w praktyce sportowej (w szczególności w sportach koncentracyjnych), w celu zmniejszenia niektórych skutków ubocznych nadaktywności układu współczulnego, która nieuchronnie występuje podczas zawodów na wysokim szczeblu. praktyka jest uważana za doping i jest zwalczana z wszelkimi wysiłkami przez władze sądownicze i sportowe.
Oprócz klasycznej analizy krzyżowej (krew, mocz), nowe techniki molekularne umożliwiły identyfikację zastosowania substancji dopingujących bezpośrednio z włosów, ułatwiając i przyspieszając pobieranie próbek.
Sposób użycia i dawkowanie
PREZENT ® acebutolol 200/400 mg tabletki powlekane: w leczeniu nadciśnienia tętniczego stosuje się dawki 200 mg acebutololu, przyjmowane przed śniadaniem z niewielką ilością wody. Dawkę tę można zwiększyć do 400 mg na dobę, przy której zwykle odnotowuje się pożądany efekt hipotensyjny lub do 800 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej. We wszystkich powyższych przypadkach należy wybrać odpowiednią dawkę i okres leczenia. przeprowadzane przez lekarza po „dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego wrażliwości na lek.
Ten sam argument można również rozszerzyć na leczenie choroby wieńcowej i zaburzeń rytmu serca, dla których zalecany zakres wynosi od 200 do 600 mg acebutololu na dobę.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM PRENT ® Acebutolol - KONIECZNE JEST RECEPTA I KONTROLA LEKARZA.
Ostrzeżenia PRENT® Acebutolol
Terapia preparatem PRENT ® musi być koniecznie poprzedzona i połączona z rygorystyczną i staranną kontrolą lekarską.Kontrola czynności nerek powinna być prowadzona ze szczególną starannością u pacjentów z różnymi rodzajami chorób serca, aby uniknąć pogorszenia stanu zdrowia Natomiast nerkowa kontrola glikemii powinna być utrzymana przez cały okres terapii, zwłaszcza u chorych na cukrzycę, aby uniknąć nagłych spadków glikemii, maskowanych przez negatywne działanie chronotropowe acebutololu.
Acebutolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i sprawiać, że związane z nim objawy są bardziej istotne klinicznie, dlatego wskazana byłaby ocena możliwego stosunku kosztów do korzyści u pacjentów z predyspozycją do alergii. Zmniejszenie wydzielania łez obserwowane u pacjentów leczonych acebutololem może utrudniać stosowanie soczewek kontaktowych.
W przypadku przerwania terapii wskazane byłoby, podobnie jak w przypadku każdego innego beta-blokera, stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia reaktywnych reakcji ubocznych.
Zawroty głowy i zawroty głowy, szczególnie odczuwalne w początkowej fazie leczenia lub po dostosowaniu dawki, mogą zmniejszać zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie pojazdów niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż acebutolol nie wydaje się być toksyczny ani teratogenny dla płodu, nie zaleca się przyjmowania tej substancji czynnej w czasie ciąży, a zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku nieodwracalnej konieczności lekarz prowadzący i ginekolog powinni ocenić związek między możliwymi do uzyskania korzyściami a potencjalnym zagrożeniem dla zdrowia płodu. W każdym przypadku, jeśli PRENT® jest stosowany w czasie ciąży, ważne jest stopniowe odstawianie terapii w ciągu czwartego tygodnia przed porodem, w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia, bradykardii, hipoglikemii i niewydolności oddechowej u noworodka podczas porodu.
Obecność umiarkowanych stężeń substancji czynnej w mleku matki sugeruje wstrzymanie karmienia piersią podczas jakiejkolwiek terapii preparatem PRET ®
Interakcje
Biorąc pod uwagę maskujące działanie acebutololu, wskazane byłoby, po stałym monitorowaniu glikemii, dostosować dawkowanie przyjmowanych leków hipoglikemizujących w celu uniknięcia nagłych spadków glikemii.
Acebutolol może wchodzić w interakcje z różnymi lekami, podkreślając negatywne i hipotensyjne działanie inotropowe i chronotropowe. Dokładniej, jednoczesne podawanie leków moczopędnych, antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia krwionośne, barbituranów i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może nasilać epizody niedociśnienia, podczas gdy jednoczesne podawanie leków przeciwarytmicznych może podstawa „zmienionej modulacji rytmu serca. Glikozydy nasercowe, rezerpina, alfa metylodopa, klonidyna i inhibitory MAO mogą zamiast tego powodować nadciśnienie, przeciwdziałając terapeutycznym efektom preparatu PRENT ®
Wskazane byłoby również stopniowe odstawianie PRENT ® przed zabiegiem chirurgicznym, aby zapobiec nasilaniu przez środki znieczulające lub zwiotczające mięśnie negatywnego inotropowego i chronotropowego działania acebutololu.
Przeciwwskazania PRENT® Acebutolol
PRET ® jest przeciwwskazany w przypadku wstrząsu kardiogennego, niedociśnienia, ostrego zawału mięśnia sercowego, zastoinowej i niedostatecznie leczonej niewydolności serca, kwasicy, znacznej bradykardii, bronchopatii, SLE oraz nadwrażliwości na jeden z jego składników.
Preparatu PRENT ® nie należy przyjmować podczas podawania inhibitorów MAO lub różnego rodzaju leków przeciwarytmicznych.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Działania niepożądane obserwowane po podaniu preparatu PRENT ® są porównywalne do tych opisanych ogólnie dla kategorii kardioselektywnych beta-blokerów.
Do najczęstszych należą zmęczenie, ból głowy, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, przeziębienie kończyn, którym również towarzyszy bradykardia i niedociśnienie.
Rzadko po podaniu acebutololu obserwowano klinicznie bardziej istotne działania niepożądane (zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia metaboliczne/odżywianie, bronchopatie) oraz pogorszenie objawów u pacjentów z określonymi stanami (zespół Raynauda, choroby wątroby i nerek).
U bardzo małej części pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaobserwowano również pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych zaangażowanych w szereg podobnych reakcji toczniowo-rumieniowych, które ustąpiły po przerwaniu leczenia.
Notatka
PRET ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie preparatu PRENT ® u sportowców, przy braku potrzeby terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej reakcji na stres i związanych z nim objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) jest praktyką DOPANTE.
Informacje na temat PRENT ® Acebutolol opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
