Składniki aktywne: Pizotifen (kwas jabłczanowy pizotifenu)
Sandomigran 0,5 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się Sandomigran? Po co to jest?
Sandomigran zawiera substancję czynną pizotifen, która należy do grupy leków przeciwmigrenowych (migrenowych).
Sandomigran jest wskazany w profilaktyce nawracających bólów głowy spowodowanych problemami z naczyniami krwionośnymi, takimi jak:
- migreny typowe lub nietypowe (określane również jako migreny nawracające z aurą lub bez)
- Klasterowy ból głowy
Sandomigran nie jest wskazany do uśmierzania bólu podczas napadu migreny.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Sandomigran
Nie przyjmować leku Sandomigran
- jeśli pacjent ma uczulenie na pizotifen lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”)
Leku Sandomigran nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Sandomigran
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Sandomigran należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza przed przyjęciem leku Sandomigran:
- jeśli masz problemy z wątrobą lub podejrzewasz, że je masz. Twój lekarz będzie miał regularne badania w celu oceny czynności wątroby
- jeśli masz problemy z nerkami
- jeśli masz jaskrę z wąskim kątem przesączania, która nie była leczona chirurgicznie
- jeśli cierpisz na zatrzymanie moczu, np. w przypadku przerostu prostaty
- jeśli masz epilepsję
- jeśli u pacjenta występuje ryzyko rozwoju choroby zwanej porfirią, na przykład jeśli u pacjenta występowała w przeszłości z innymi lekami;
Zachowaj szczególną ostrożność i powiedz swojemu lekarzowi:
- jeśli u pacjenta wystąpią objawy zaburzeń czynności wątroby podczas leczenia lekiem Sandomigran. Lekarz zaleci przerwanie leczenia do czasu ustalenia przyczyny problemów z wątrobą
- jeśli zauważysz jakiekolwiek problemy ze wzrokiem.
Po nagłym odstawieniu pizotifenu zgłaszano objawy odstawienia, takie jak depresja, drżenie, nudności, lęk, złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia snu i utrata masy ciała (patrz punkt Możliwe działania niepożądane); Dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku Sandomigran.
Dzieci
Leku Sandomigran nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Sandomigran
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent stosuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki.
Poinformuj lekarza, jeśli używasz:
- cyzapryd (lek stosowany w dolegliwościach żołądkowych)
- blokery adrenergiczne (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi)
- środki uspokajające i nasenne (leki zmniejszające lęk i promujące sen)
- leki przeciwhistaminowe (leki do leczenia alergii)
- inhibitory monoaminooksydazy (leki stosowane w leczeniu depresji).
Sandomigran z alkoholem
Sandomigran nasila działanie alkoholu, dlatego nie należy przyjmować tego leku z alkoholem.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Jeśli jesteś w ciąży, lek zostanie przepisany tylko w przypadku rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
Czas karmienia
Nie należy stosować leku Sandomigran w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Ten lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować senność, uspokojenie polekowe i zawroty głowy. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas leczenia lekiem Sandomigran.
Sandomigran zawiera laktozę, sacharozę i olej arachidowy
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę i sacharozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego. Ten lek zawiera olej arachidowy. Nie używaj go, jeśli jesteś uczulony na orzeszki ziemne lub soję.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować lek Sandomigran: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dorośli ludzie
Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na dobę. Lekarz może stopniowo zwiększać dawkę.
Średnia dawka podtrzymująca wynosi 1,5 mg na dobę, podawana w wielu dawkach w ciągu dnia lub raz wieczorem.
Jeśli lek Sandomigran nie działa w tych dawkach, lekarz może stopniowo zwiększać dawkę do 3-4,5 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych.
Stosowanie u dzieci powyżej drugiego roku życia i młodzieży
Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na dobę.
Lekarz może zwiększyć dawkę do 1,5 mg, którą należy przyjmować w wielu dawkach w ciągu dnia lub raz wieczorem.
Leku Sandomigran nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (niewydolność nerek lub wątroby)
Jeśli pacjent ma niewydolność wątroby lub nerek, lekarz przepisuje lek Sandomigran ze szczególną ostrożnością i zdecyduje, która dawka jest dla niego najlepsza.
Pominięcie przyjęcia leku Sandomigran
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Sandomigran
Nie należy przerywać przyjmowania leku Sandomigran bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.
Zaleca się jednak stopniowe odstawianie leku Sandomigran, ponieważ po nagłym odstawieniu pizotifenu (substancji czynnej leku Sandomigran) zgłaszano depresję, drżenie, nudności, lęk, złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia snu, utratę masy ciała i utratę przytomności.
W razie dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Sandomigran
W przypadku przypadkowego połknięcia przedawkowania leku Sandomigran należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Sandomigran mogą wystąpić senność, nudności, wymioty, suchość w ustach, szybkie bicie serca, gorączka, niskie ciśnienie krwi, trudności w oddychaniu, niebieskie zabarwienie skóry i błon śluzowych, zawroty głowy, splątanie, utrata koordynacji ruchowej, uspokojenie polekowe, zmniejszona aktywność ośrodkowego układu nerwowego, stan pobudzenia (u dzieci), zmniejszona aktywność oddechowa, drgawki (zwłaszcza u dzieci), śpiączka.
U dzieci mogą wystąpić halucynacje, problemy z koordynacją ruchów, nieruchome i rozszerzone źrenice, zaczerwienienie twarzy i gorączka, która może prowadzić do śpiączki i zapadnięcia serca i płuc.
Lekarz potraktuje przedawkowanie leku Sandomigran w zależności od stanu pacjenta.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Sandomigran
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)
- zwiększony apetyt
- przyrost masy ciała
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- uspokojenie (w tym senność)
- zawroty głowy
- mdłości
- suchość w ustach
- zmęczenie
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- zaparcie
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
- reakcje alergiczne
- obrzęk twarzy spowodowany gromadzeniem się płynów (obrzęk twarzy)
- depresja
- stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (np. agresja, pobudzenie)
- halucynacje
- lęk
- mrowienie
- reakcje skórne: pokrzywka i wysypka skórna (wysypka)
- ból mięśni (mialgia)
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób)
- konwulsje
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- wzrost niektórych enzymów wątrobowych, które wskazują na problemy z wątrobą
- zażółcenie skóry, błon śluzowych i oczu (żółtaczka)
- zapalenie wątroby (zapalenie wątroby)
- skurcze mięśni
Objawy odstawienia po nagłym odstawieniu pizotifenu
Po nagłym odstawieniu pizotifenu zgłaszano depresję, drżenie, nudności, lęk, złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia snu, utratę masy ciała i utratę przytomności.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „Termin ważności”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Sandomigran
- Substancją czynną jest kwas jabłczanowy pizotifenu. Każda tabletka powlekana zawiera 0,73 mg kwasu jabłczanowego pizotifenu (co odpowiada 0,50 mg pizotifenu)
- Pozostałe składniki to: stearynian magnezu, talk, powidon, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, dwutlenek tytanu, olej arachidowy uwodorniony, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol 6000, sacharoza, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna, alkohol cetylowy.
Opis wyglądu Sandomigran i zawartości opakowania
Każde opakowanie leku Sandomigran 0,5 mg tabletki powlekane zawiera 20 tabletek powlekanych.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
SANDOMIGRAN 0,5 MG TABLETKI POWLEKANE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
1 tabletka powlekana zawiera:
Aktywna zasada:
Kwas jabłczanowy pizotifenu ............................................. 0,730 mg
(równe 0,50 mg zasady).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu : monohydrat laktozy, uwodorniony olej arachidowy, sacharoza.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki powlekane.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Leczenie profilaktyczne nawracających naczyniowych bólów głowy, takich jak:
- Typowe lub nietypowe migreny
- Klasterowy ból głowy
Międzynarodowa Klasyfikacja Zaburzeń Bólu Głowy 2nd Edition (ICHD-II) jest standardową klasyfikacją bólów głowy stosowaną przez lekarzy i opisuje powyższe zaburzenia w następujący sposób: profilaktyczne leczenie nawracającej migreny z aurą lub bez aury i klasterowego bólu głowy.
Produkt Sandomigran nie jest wskazany do powstrzymywania trwającego napadu migreny.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Ogólna populacja
Zacznij od 0,5 mg dziennie; dawka może być stopniowo zwiększana. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 1,5 mg na dobę w dawkach podzielonych lub jako pojedyncza dawka wieczorem. W szczególnie opornych przypadkach lekarz może stopniowo osiągać dawki do 3 – 4,5 mg na dobę, podzielone na 3 dawki.
Populacja pediatryczna (dzieci i młodzież od 2 lat) na)
Zacznij od 0,5 mg; dawkę można zwiększyć do 1,5 mg w dawkach podzielonych lub 1 mg jako pojedynczą dawkę wieczorną. Leku Sandomigran nie należy podawać starszym dzieciom mniej niż 2 lata (patrz 4.3).
Populacje specjalne
Niewydolność nerek i wątroby
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby i może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 5.2 Farmakologia kliniczna / Farmakokinetyka / Szczególne populacje).
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Leku Sandomigran nie należy podawać starszym dzieciom mniej niż 2 lata.
Przeciwwskazane w ciąży i laktacji (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Zgłaszano uszkodzenia wątroby, od podwyższonych poziomów transaminaz do ciężkiego zapalenia wątroby. Leczenie pizotifenem należy przerwać, jeśli istnieją kliniczne dowody zaburzeń czynności wątroby podczas leczenia i do czasu ustalenia przyczyny nieprawidłowości wątroby. Pizotifen należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną lub podejrzewaną niewydolnością wątroby, którzy powinni być poddawani odpowiednim badaniom laboratoryjnym w regularnych odstępach czasu.
Pizotifen wykazuje niewielkie działanie antycholinergiczne, dlatego należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z nieleczoną jaskrą z wąskim kątem lub zatrzymaniem moczu (np. z przerostem gruczołu krokowego). Biorąc pod uwagę możliwość zaburzeń akomodacji, zaleca się zwrócenie uwagi na wszelkie zmiany widzenia.
U pacjentów z padaczką częściej obserwowano działania niepożądane, takie jak drgawki. Pizotifen należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką.
Pizotifen ma potencjał porfirynogenny i należy go stosować ostrożnie u podatnych pacjentów i tylko wtedy, gdy nie są dostępne bezpieczniejsze alternatywy.
Po nagłym odstawieniu pizotifenu zgłaszano objawy odstawienia, takie jak depresja, drżenie, nudności, lęk, złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia snu i utrata masy ciała (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane): dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Pizotifen zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Pizotifen zawiera uwodorniony olej arachidowy. Rafinowany olej arachidowy może zawierać białka arachidowe. Monografia Farmakopei Europejskiej nie przewiduje testu na obecność białek resztkowych.
Pizotifen zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Następujące produkty lecznicze mogą wykazywać interakcje lekowe, gdy są podawane w skojarzeniu z pizotifenem.
Znane interakcje, które należy wziąć pod uwagę
Pizotifen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie poprzez N-glukuronidację. Nie można wykluczyć wzrostu stężenia pizotyfenu w osoczu po jednoczesnym podaniu wyłącznie leków glukuronidowanych.
cyzapryd
Jednoczesne podawanie pizotifenu z cyzaprydem może prowadzić do zmniejszenia skuteczności cyzaprydu.
Blokery adrenergiczne
Pizotifen antagonizuje hipotensyjne działanie blokerów adrenergicznych.
Czynniki ośrodkowego układu nerwowego
Pizotifen może nasilać ośrodkowe działanie środków uspokajających, nasennych, przeciwhistaminowych (w tym niektórych preparatów na przeziębienie) i alkoholu.
Antycholinergiczne działanie pizotifenu może być przedłużone i wzmocnione przez jednoczesne przyjmowanie I-MAO.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące stosowania pizotifenu w ciąży, dlatego zaleca się przepisywanie produktu leczniczego Sandomigran kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.3).
Czas karmienia
Chociaż stężenia pizotifenu w mleku leczonych matek prawdopodobnie nie mają wpływu na noworodka, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Sandomigran podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Płodność
Badania na samcach i samicach szczurów, nawet przy najwyższych ocenianych dawkach, 30 mg/kg, nie wykazały żadnego wpływu na płodność, wielkość miotu, przeżywalność, wady rozwojowe lub przyrost masy potomstwa.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Maszyneria
Pizotifen ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pizotifen może powodować uspokojenie, senność i zawroty głowy. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Pacjenci leczeni pizotifenem z epizodami sedacji i (lub) senności powinni być uwrażliwieni na powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, w przypadku których osłabienie uwagi może narazić siebie lub innych na ryzyko.
04.8 Działania niepożądane -
Działania niepożądane wymieniono według częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,
Najczęstsze skutki uboczne to: pobudzenie apetytu, przyrost masy ciała oraz uspokojenie polekowe (w tym senność i zmęczenie).
Tabela 1
Działania niepożądane leku ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu
Następujące dodatkowe działania niepożądane, w oparciu o spontaniczne zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu, zostały zaobserwowane podczas stosowania pizotifenu. Ponieważ reakcje te zgłaszano dobrowolnie z populacji o niepewnej wielkości, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zwiększone enzymy wątrobowe, żółtaczka, zapalenie wątroby.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Skurcze mięśni.
Objawy odstawienia
Po nagłym odstawieniu pizotyfenu obserwowano reakcje odstawienne, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku (patrz punkt 4.4). Objawy odstawienia mogą obejmować: depresję, drżenie, nudności, lęk, złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia snu, utratę wagi i utratę przytomności.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Objawy: senność, nudności, wymioty, suchość w ustach, tachykardia, gorączka, niedociśnienie, duszność, sinica, zawroty głowy, splątanie, ataksja, uspokojenie, depresja ośrodkowego układu nerwowego, stan pobudzenia (u dzieci), depresja oddechowa, drgawki (szczególnie u dzieci), śpiączka .
Zatrucie lekami przeciwhistaminowymi może powodować u dzieci halucynacje, brak koordynacji, obecność stałych i rozszerzonych źrenic, zaczerwienienie twarzy i gorączkę, z możliwą ewolucją w kierunku śpiączki i zapaści sercowo-oddechowej.
Leczenie: zaleca się podanie węgla aktywowanego; płukanie żołądka może być przydatne tylko wtedy, gdy przyjmowanie było przyjmowane przez bardzo krótki czas.W razie potrzeby należy wdrożyć leczenie objawowe i monitorować objawy sercowo-naczyniowe i oddechowe.Benzodiazepiny można podawać w stanach pobudzenia lub przy drgawkach.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe / inne leki przeciwmigrenowe.
Kod ATC: N02C X01.
Pizotifen charakteryzuje się wielowartościowym działaniem hamującym amin biogennych, takich jak serotonina, histamina i tryptamina. Wykazuje również działanie antybradykininowe i uspokajające oraz słabe właściwości antycholinergiczne. Pizotifen jest wskazany w profilaktyce migreny poprzez zmniejszenie częstości napadów.
Pizotifen ma również właściwości pobudzające apetyt.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Po podaniu doustnym produkt leczniczy szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Po jednorazowym podaniu doustnym 2 mg pizotifenu średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) pizotifenu i jego metabolitu mierzone łącznie wynosiło około 5 ng/ml (Tmax 5,5 godziny). wielokrotne podawanie 1 mg trzy razy na dobę przez sześć dni, średnie maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym obserwowano 4 godziny po podaniu (Cmax, ss: 14 ng/ml), a średnie minimalne stężenie w osoczu wynosiło około 11 ng/ml (Cmin , SS).
Dystrybucja
Pizotifen jest szeroko i szybko dystrybuowany w organizmie, a średnia objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 833 l dla leku macierzystego i 70 l dla jego metabolitu N-glukuronidu. Około 91% produktu leczniczego wiąże się z białkami osocza. Kinetyka dystrybucji i eliminacji została ogólnie opisana jako dwuwykładnicza funkcja rozpadu w modelu dwuprzedziałowym.
Metabolizm
Pizotifen jest intensywnie metabolizowany głównie w wątrobie na drodze glukuronidacji. Głównym metabolitem jest sprzężony N-glukuronid, który odpowiada za co najmniej 50% ekspozycji w osoczu.
Eliminacja
Około jedna trzecia dawki podanej doustnie jest wydalana przez drogi żółciowe. Znaczna część leku, odpowiadająca około 18% podanej dawki, znajduje się w kale. Pozostała część podanej dawki (około 55%) jest wydalana głównie w postaci metabolitów z moczem. Mniej niż 1% podanej dawki pizotifenu jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.Pizotifen i jego główny metabolit, sprzężony N-glukuronid, są wydalane z okresem półtrwania wynoszącym około 23 godziny.
Populacje specjalne
Niewydolność nerek
Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ pizotifen jest wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem, nie można wykluczyć możliwości akumulacji nieaktywnych metabolitów w wyniku akumulacji macierzystego produktu leczniczego.
U pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność i może być konieczne dostosowanie dawki.
Niewydolność wątroby
Chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby, pizotifen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci glukuronidu z moczem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, w populacji, w której może być konieczne dostosowanie dawki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Toksyczność po podaniu wielokrotnym
Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym trwające do 2 lat przeprowadzono na szczurach i psach. Organami docelowymi zidentyfikowanymi na podstawie wyników badań histopatologicznych były wątroba, nerki i czasami tarczyca u szczurów oraz wątroba, tarczyca i śledziona u psów. Poziom bez obserwowanego efektu (NOEL) zarówno u szczurów, jak i psów wynosił 3 mg/kg, co stanowi 30-krotność maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi.
Toksyczność reprodukcyjna
W kilku badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój oceniano wpływ wodorojabłczanu pitozyfenu na płodność oraz potencjał embriotoksyczny, fetotoksyczny, teratogenny i rozwojowy. U myszy, szczurów lub królików do najwyższych badanych dawek 30 mg/kg nie zaobserwowano żadnych specyficznych efektów reprodukcyjnych ani rozwojowych. Ta dawka jest 300 razy wyższa niż maksymalna zalecana dzienna dawka 0,09 mg / kg dla dorosłych.
Mutagenność
Przeprowadzone testy mutagenności in vitro I in vivo nie wykazał potencjału mutagennego chorego wodoru pizotifenu.
Rakotwórczość
2-letnie badania toksyczności na szczurach nie wykazały większych zmian ani mas związanych z podawaniem wodorojabłczanu pizotifenu w dawkach do 27 mg/kg, dawki 300 razy większej niż maksymalna zalecana dobowa dawka u ludzi (na podstawie mg/kg) .
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Stearynian magnezu; talk; powidon; skrobia kukurydziana; monohydrat laktozy; dwutlenek tytanu; uwodorniony olej arachidowy; bezwodna krzemionka koloidalna; makrogol 6000; sacharoza; kwas stearynowy; celuloza mikrokrystaliczna; alkohol cetylowy.
06.2 Niezgodność "-
Nic.
06.3 Okres ważności "-
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Blister zawierający 20 tabletek powlekanych.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Irlandia
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
AIC n. 022437014
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Pierwsza autoryzacja: 29.12.1971
Odnowienie: 01.06.2010
