Składniki aktywne: Spironolakton
ALDACTONE 25 mg kapsułki twarde
ALDACTONE 100 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Aldactone? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Diuretyk, antagonista aldosteronu.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie pierwotnego lub wtórnego hiperaldosteronizmu i pierwotnego nadciśnienia tętniczego, gdy inne terapie nie są wystarczająco skuteczne lub tolerowane.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Aldactone
Aldactone nie powinien być stosowany w:
- pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min na 1,73 m2 powierzchni ciała, ostrą niewydolnością nerek lub bezmoczem;
- pacjenci z hiperkaliemią;
- pacjenci z ciężką hiponatremią;
- pacjenci z hipowolemią lub odwodnieniem;
- podczas ciąży;
- u kobiet w okresie laktacji
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aldactone
Terapia aldaktonem powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarską.
Szczególnie uważne monitorowanie jest konieczne w następujących przypadkach:
- pacjenci z ciężkim niedociśnieniem;
- pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii);
Terapia aldaktonem wymaga regularnego monitorowania stężenia sodu, potasu, kreatyniny i glukozy w surowicy.
Częste monitorowanie potasu jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min na 1,73 m2 powierzchni ciała, a także u pacjentów, u których Aldactone podawany jest z innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Aldactone?
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty
Wchłanianie spironolaktonu znacznie wzrasta wraz z przyjmowaniem pokarmu.
Stowarzyszenia niezalecane
Jeśli Aldactone jest podawany w skojarzeniu z solami potasu, mogą wystąpić leki zmniejszające wydalanie potasu, niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inhibitory ACE, ciężka hiperkaliemia lub zwiększenie stężenia potasu.
Do rozważenia
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może osłabiać działanie Aldactone.
Spironolakton i karbenoksolon mogą wzajemnie zaburzać ich odpowiednią aktywność farmakologiczną. Lukrecja w dużych ilościach działa tak samo jak karbenoksolon.
Sole litu: Istnieje ryzyko zmniejszenia klirensu nerkowego, co powoduje toksyczność litu.
Norepinefryna: Istnieje ryzyko zmniejszonej reakcji naczyniowej podczas znieczulenia miejscowego lub ogólnego.
Spironolakton może powodować wzrost poziomu digoksyny w surowicy.
Bardziej wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego można spodziewać się przy jednoczesnym podawaniu Aldactone i leków hipotensyjnych.
Cholestyramina: U pacjentów leczonych aldaktonem jednocześnie z cholestyraminą zgłaszano hiperkaliemię w przebiegu hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki zawierają sacharozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Spironolakton może powodować zmiany wokalne. Wymaga to staranności w ustaleniu, czy rozpocząć terapię Aldactone u pacjentów, dla których głos odgrywa ważną rolę w pracy (np. aktorzy, śpiewacy, nauczyciele).
Można go przedstawić:
- hiponatremia, która objawia się suchością w ustach, pragnieniem, sennością itp., zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami moczopędnymi,
- wzrost wartości azotemii, zwłaszcza przy niewydolności nerek,
- kwasica hiperchloremiczna zwykle z hiperkaliemią, zwłaszcza u pacjentów z marskością wątroby w stanie dekompensacji.
Dla uprawiających sport:
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Ciąża i karmienie piersią
Aldactone nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały feminizację genitaliów u potomstwa płci męskiej. Zgłaszano działanie antyandrogenne u ludzi.
Podczas leczenia preparatem Aldactone należy unikać karmienia piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na różne działania niepożądane, które mogą wystąpić, zdolność koncentracji i reagowania może być zaburzona podczas leczenia lekiem Aldactone, co wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dzieje się tak zwłaszcza na początkowych etapach terapii lub po spożyciu alkoholu.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Aldactone: Dawkowanie
W pierwotnym i wtórnym hiperaldosteronizmie najczęściej stosowana dawka dobowa wynosi od 100 do 300 mg w ciągu 24 godzin; u dzieci dawkę tę należy proporcjonalnie zmniejszać w zależności od masy ciała.W zależności od stanu pacjenta i odpowiedzi moczopędnej dawka może być zmniejszona lub znacznie zwiększone, również ze względu na dobrą tolerancję i duży margines bezpieczeństwa leku.
W nadciśnieniu tętniczym pierwotnym dawka dobowa, podzielona na 24 godziny, waha się od 200 do 400 mg w ciągu pierwszych 2-3 tygodni; dawkę tę można następnie zastąpić dawką podtrzymującą, w celu dostosowania do odpowiedzi klinicznej, ale zazwyczaj zawartej w 25 - 100 mg dziennie.
Administracja
Aldactone należy połykać bez rozgryzania i popijając odpowiednią ilością płynu (około 1/2 szklanki).
Wskazane jest przyjmowanie leku ze śniadaniem i/lub śniadaniem.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Aldactone?
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki ALDACTONE należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Możliwe objawy przedawkowania lub zatrucia obejmują zmiany w równowadze elektrolitowej i objawy, takie jak senność i splątanie.
Nie są znane żadne specyficzne antidotum na spironolakton. Jeśli przyjmowanie miało miejsce niedawno, można podjąć próby ograniczenia dalszego wchłaniania poprzez usunięcie składnika aktywnego (np. płukanie żołądka) lub sposoby zmniejszenia jego wchłaniania (np. węgiel aktywowany).
Należy skorygować istotne klinicznie zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej. Działania naprawcze, mające na celu zapobieganie i leczenie poważnych powikłań spowodowanych tymi zmianami (np. hiperkaliemia) i innymi skutkami, mogą wiązać się z koniecznością starannego ogólnego i szczegółowego monitorowania i działań terapeutycznych (np. promowanie „eliminacji potasu).
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Aldactone?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość następujących działań niepożądanych nie jest znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Zmiany w obrazie krwi (eozynofilia, agranulocytoza).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Podczas leczenia preparatem Aldactone może rozwinąć się hiperkaliemia, a ryzyko jest szczególnie wysokie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku nieregularnego tętna, zmęczenia lub osłabienia mięśni (np. nóg) należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperkaliemii.
Aldakton może prowadzić do hiponatremii (zwłaszcza związanej z przyjmowaniem dużej ilości płynów), hipowolemii i odwodnienia oraz może przyczynić się do wystąpienia lub nasilenia hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej.
Zawroty głowy i skurcze nóg mogą również wystąpić w kontekście hipowolemii, odwodnienia lub hiperkaliemii.
Różne patologie, inne leki towarzyszące oraz rodzaj diety mogą odgrywać ważną rolę w możliwym rozwoju zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Zmiany w równowadze elektrolitów muszą zostać skorygowane, szczególnie jeśli są znaczące.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Spironolakton może powodować zmiany wokalne w postaci chrypki i obniżenia głosu u kobiet lub podwyższenia tonacji u mężczyzn.U niektórych pacjentów zmiany wokalne utrzymują się nawet po odstawieniu leku.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty lub biegunka. W pojedynczych przypadkach może dojść do podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych oraz wrzodów żołądka (w tym krwawienia).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Aldactone może wywoływać alergiczne lub alergiczne reakcje skórne (w tym pokrzywkę, swędzenie). pemfigoid pęcherzowy, hirsutyzm.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zwiększone wydalanie moczu może powodować lub nasilać dolegliwości u pacjentów z niedrożnością przepływu moczu.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Ze względu na chemiczne podobieństwo do hormonów płciowych, spironolakton może uwrażliwiać sutki na dotyk i powodować mastodynię oraz powiększenie piersi. Efekt ten jest zależny od dawki i występuje zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet. Nieregularne miesiączki (zależne od dawki) mogą czasami wystąpić u kobiet. Potencja seksualna może czasami być osłabiona u mężczyzn.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem Włoskiej Agencji Leków, strona internetowa: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszając działania niepożądane, można uzyskać więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
UWAGA: NIE UŻYWAĆ TEGO PRODUKTU LECZNICZEGO PO TERMINIE WAŻNOŚCI PODANYM NA OPAKOWANIU. TERMIN WAŻNOŚCI ODNOSI SIĘ DO OSTATNIEGO DNIA TEGO MIESIĄCA.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Składowanie:
Kapsułki twarde Aldactone 25 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
Aldactone 100 mg tabletki powlekane: brak specjalnych środków ostrożności przy przechowywaniu
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI.
KOMPOZYCJA
Jedna kapsułka twarda zawiera:
Zasada działania: spironolakton 25 mg.
Substancje pomocnicze: glikol polioksyetylenowany, skrobia kukurydziana, talk, żelatyna, erytrozyna (E 127), indygotyna (E 132), tytanu dwutlenek (E 171).
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Aktywna zasada: spironolakton 100 mg.
Substancje pomocnicze: karmeloza sodowa, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, glikol polioksyetylenoetylenowy, żelatyna, dioktylosulfobursztynian sodu, talk, lekki węglan magnezu, dwutlenek tytanu (E 171), kaolin, sacharoza.
FORMY I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
„Kapsułki twarde 25 mg”: pudełko zawierające 16 kapsułek w blistrach.
„Tabletki powlekane 100 mg”: pudełko zawierające 10 tabletek w blistrze
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ALDAKTONE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna twarda kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: spironolakton 25 mg.
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Zasada działania: spironolakton 100 mg.
Zaróbki, patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde - tabletki powlekane.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie pierwotnego lub wtórnego hiperaldosteronizmu i pierwotnego nadciśnienia tętniczego, gdy inne terapie nie są wystarczająco skuteczne lub tolerowane.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
W pierwotnym lub wtórnym hiperaldosteronizmie najczęściej stosowana dawka dobowa wynosi od 100 do 300 mg w ciągu 24 godzin; u dzieci dawkę tę należy proporcjonalnie zmniejszać w zależności od masy ciała.W zależności od stanu pacjenta i odpowiedzi moczopędnej dawkę można zmniejszyć lub znacznie zwiększone również ze względu na dobrą tolerancję i duży margines bezpieczeństwa leku.
W „podstawowym nadciśnieniu tętniczym dawka dobowa podzielona na 24 godziny waha się od 200 mg do 400 mg w ciągu pierwszych 2-3 tygodni; dawkę tę można następnie zastąpić dawką podtrzymującą w celu dostosowania do odpowiedzi klinicznej, ale ogólnie zawarte w 25 -100 mg dziennie.
Administracja
Aldactone należy połykać bez rozgryzania i popijając odpowiednią ilością płynu (około ½ szklanki).
Wskazane jest przyjmowanie leku ze śniadaniem i/lub śniadaniem.
04.3 Przeciwwskazania
Aldactone nie powinien być stosowany w:
• pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min na 1,73 m2 powierzchni ciała, ostrą niewydolnością nerek lub bezmoczem
• pacjenci z hiperkaliemią
• pacjenci z ciężką hiponatremią
• pacjenci z hipowolemią lub odwodnieniem
• podczas ciąży
• u kobiet karmiących piersią
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Spironolakton może powodować zmiany wokalne. Wymaga to staranności w ustaleniu, czy rozpocząć terapię Aldactone u pacjentów, dla których głos odgrywa ważną rolę w pracy (np. aktorzy, śpiewacy, nauczyciele).
Terapia aldaktonem powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarską.
Szczególnie staranne monitorowanie jest wymagane w następujących przypadkach:
• pacjenci z ciężkim niedociśnieniem
• pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii)
Terapia aldaktonem wymaga regularnego monitorowania stężenia sodu, potasu, kreatyniny i glukozy w surowicy.
Częste monitorowanie potasu jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min na 1,73 m2 powierzchni ciała, a także u pacjentów, u których Aldactone podawany jest z innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu.
Można go przedstawić:
- hiposodiema, która objawia się suchością w ustach, pragnieniem, sennością itp., zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami moczopędnymi
- wzrost wartości azotemii, zwłaszcza przy niewydolności nerek,
- kwasica hiperchloremiczna zwykle z hiperkaliemią, zwłaszcza u pacjentów z marskością wątroby w stanie dekompensacji.
Tabletki zawierają sacharozę i dlatego nie są odpowiednie dla osób z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wchłanianie spironolaktonu znacznie wzrasta wraz z przyjmowaniem pokarmu.
Stowarzyszenia niezalecane
Jeśli Aldactone jest podawany w skojarzeniu z solami potasu, mogą wystąpić leki zmniejszające wydalanie potasu, niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inhibitory ACE, ciężka hiperkaliemia lub zwiększenie stężenia potasu.
Do rozważenia
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może osłabiać działanie Aldactone.
Spironolakton i karbenoksolon mogą wzajemnie zaburzać ich odpowiednią aktywność farmakologiczną. Lukrecja w dużych ilościach działa tak samo jak karbenoksolon.
Sole litu: istnieje ryzyko zmniejszenia klirensu nerkowego, co powoduje toksyczność litu
Norepinefryna: Istnieje ryzyko zmniejszonej reakcji naczyniowej podczas znieczulenia miejscowego lub ogólnego.
Spironolakton może powodować wzrost poziomu digoksyny w surowicy.
Bardziej wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego można spodziewać się przy jednoczesnym podawaniu Aldactone i leków hipotensyjnych.
04.6 Ciąża i laktacja
Aldactone nie powinien być stosowany w okresie ciąży.
Podczas leczenia preparatem Aldactone należy unikać karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na różne działania niepożądane, które mogą wystąpić, zdolność koncentracji i reagowania może być zaburzona podczas leczenia lekiem Aldactone, zmieniając w ten sposób zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dzieje się tak zwłaszcza na początkowych etapach terapii lub po spożyciu alkoholu.
04.8 Działania niepożądane
Podczas leczenia preparatem Aldactone może rozwinąć się hiperkaliemia, a ryzyko jest szczególnie wysokie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku nieregularnego tętna, zmęczenia lub osłabienia mięśni (np. nóg) należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperkaliemii.
Aldakton może prowadzić do hiponatremii (zwłaszcza związanej z przyjmowaniem dużej ilości płynów), hipowolemii i odwodnienia oraz może przyczynić się do wystąpienia lub nasilenia hiperchloremicznej kwasicy metabolicznej.
Różne patologie, inne towarzyszące leki oraz rodzaj diety mogą odgrywać ważną rolę w możliwym rozwoju zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Zmiany w równowadze elektrolitów muszą zostać skorygowane, szczególnie jeśli są znaczące.
Zwiększone wydalanie moczu może powodować lub nasilać dolegliwości u pacjentów z niedrożnością przepływu moczu.
Ze względu na chemiczne podobieństwo do hormonów płciowych, spironolakton może uwrażliwiać sutki na dotyk i powodować mastodynię oraz powiększenie piersi. Efekt ten jest zależny od dawki i występuje zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet. Nieregularne miesiączki (zależne od dawki) i hirsutyzm mogą czasami wystąpić u kobiet. Potencja seksualna może czasami być osłabiona u mężczyzn. Rzadko spironolakton może powodować zmiany wokalne w postaci chrypki i obniżenia głosu u kobiet lub podwyższenia tonacji u mężczyzn.U niektórych pacjentów zmiany wokalne utrzymują się nawet po odstawieniu leku.
Mogą wystąpić objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty lub biegunka. W pojedynczych przypadkach może dojść do podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych, a także do wrzodów żołądka (w tym krwawienia).
Aldactone może wywoływać alergiczne lub alergiczne reakcje skórne (w tym pokrzywkę) oraz zmiany w obrazie krwi (eozynofilia, agranulocytoza).
04.9 Przedawkowanie
Możliwe objawy przedawkowania lub zatrucia obejmują zmiany w równowadze elektrolitowej i objawy, takie jak senność i splątanie.
Nie są znane żadne specyficzne antidotum na spironolakton. Jeśli przyjmowanie miało miejsce niedawno, można podjąć próby ograniczenia dalszego wchłaniania poprzez usunięcie składnika aktywnego (np. płukanie żołądka) lub metody zmniejszenia jego wchłaniania (np. węgiel aktywowany).
Należy skorygować istotne klinicznie zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej. Działania naprawcze, mające na celu zapobieganie i leczenie poważnych powikłań spowodowanych tymi zmianami (np. hiperkaliemia) i innymi skutkami, mogą wiązać się z koniecznością starannego ogólnego i szczegółowego monitorowania oraz działań terapeutycznych (np. promowanie „eliminacji potasu).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki moczopędne, antagoniści aldosteronu.
Kod ATC: C03DA01.
Spironolakton, specyficzny antagonista aldosteronu, działa na poziomie dystalnego kanalika nerkowego, blokując w ten sposób wzrost reabsorpcji sodu i chloru oraz wzrost wydalania potasu, zwykle wywoływane przez mineralokortykoidy. Dzięki temu mechanizmowi spironolakton wywiera działanie moczopędne w stadiach obrzęku wywołanych hiperaldosteronizmem, w których wymiana sód-potas zmieniona nadmiarem aldosteronu zostaje przywrócona do normy.
Aldactone należy zatem uznać za skuteczny lek do kontrolowania obrzęków spowodowanych pierwotnym lub wtórnym hiperaldosteronizmem (takim jak ten, który występuje w dekompensacji krążenia, marskości wątroby, w zespole nerczycowym), zwłaszcza jeśli jest oporny na zwykłe leki moczopędne. gdy pożądane jest uzyskanie wzmocnienia efektu, wynikającego z różnych punktów ataku i różnych sposobów działania leków, oraz korzyści w postaci zmniejszenia utraty potasu wywołanej w różnym stopniu przez tradycyjne leki moczopędne. właściwość Aldactone polegająca na unikaniu strat potasu ma szczególne znaczenie w leczeniu marskości wątroby z wodobrzuszem, ponieważ hipokaliemia może ułatwiać wystąpienie śpiączki, a w terapii naparstnicy ze względu na znany wzrost toksyczności naparstnicy w obecności hipokaliemii.
W „zasadniczym nadciśnieniu tętniczym” Aldactone, poprzez „działanie antagonistyczne wobec” aldosteronu lub innego mineralokortykoidu, wywiera znaczące działanie przeciwnadciśnieniowe, zwłaszcza w postaciach o niskim poziomie reniny w osoczu. W przypadkach samoistnego nadciśnienia tętniczego współistniejącego ze stanem cukrzycowym lub przedcukrzycowym, a także ze skazą moczanową, Aldactone jest również korzystną alternatywą dla zwykłych leków moczopędnych.Działanie moczopędne spironolaktonu zwykle następuje stopniowo. Szczyt działania jest osiągany po około 2-3 dniach od rozpoczęcia leczenia i utrzymuje się przez mniej więcej taki sam okres po zaprzestaniu leczenia.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Spironolakton jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym (tmax 1-2 godziny). Po podaniu doustnym spironolakton podlega metabolizmowi pierwszego przejścia i jest metabolizowany do 7-alfa-tio-spironolaktonu, kanrenonu i kanrenonu, 7-alfa-tiometylo-spironolaktonu i 6-beta-hydroksy-7-alfa-tiometylo-spironolaktonu. Maksymalne stężenia tych metabolitów osiągane są po około 2-4 godzinach. Całkowita biodostępność kanrenonu po doustnym podaniu spironolaktonu wynosi średnio około 25% podanej dawki.
Pierwsze trzy wymienione powyżej metabolity wykazują aktywność mineralokortykoidową, która odpowiada odpowiednio 26%, 68% i 33% aktywności niezmienionego leku.
Przy dawkach od 25 mg do 200 mg istnieje w przybliżeniu liniowa korelacja między pojedynczą dawką spironolaktonu a stężeniem kanrenonu w osoczu, podczas gdy wyższe dawki powodują stosunkowo niższe stężenia.
Okres półtrwania spironolaktonu w osoczu wynosi około 1,5 godziny, a kanrenonu od 9 do 24 godzin.
Spironolakton jest eliminowany szybko, podczas gdy jego metabolity są eliminowane wolniej. Eliminacja następuje głównie przez nerki iw mniejszym stopniu drogą żółciową.
Zarówno spironolakton, jak i kanrenon wiążą się w 90% i więcej z białkami osocza (odpowiednio 90% i 98%).
Wchłanianie spironolaktonu nasila się dzięki obecności pokarmu, co prowadzi do wzrostu stężenia leku macierzystego i jego metabolitów w osoczu o około 50% - 100%.
Spironolakton i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową.
Kanrenon jest wydzielany z mlekiem matki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność przewlekła
Przewlekłą i podprzewlekłą toksyczność spironolaktonu badano na różnych gatunkach zwierząt. Tylko badanie na szczurach wykazało oznaki „zwiększonej częstości występowania łagodnych gruczolaków tarczycy i jąder przy wysokich dawkach”.
Mutageneza i kancerogeneza
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania rakotwórczego ani mutagennego nawet przy bardzo wysokich dawkach spironolaktonu.To stwierdzenie można wyjaśnić jego metabolizmem, który różni się od metabolizmu kanrenianu potasu.Spironolakton i jego metabolity zawierające siarkę blokują biotransformację kanrenonu do postaci pośredniej epoksydy, które uważa się za przyczynę rakotwórczego działania kanrenianu potasu.
Toksykologia reprodukcyjna
U szczurów spironolakton powoduje feminizację płodów płci męskiej, co przypisuje się antyandrogennemu działaniu leku.Badania na szczurach i myszach nie wykazały żadnych oznak działania teratogennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kapsułki twarde
Glikol polioksyetylenowy, talk, skrobia kukurydziana, erytrozyna (E127), indygotyna (E132), dwutlenek tytanu (E171), żelatyna.
Tabletki powlekane
stearynian magnezu, skrobia kukurydziana, karmeloza sodowa, żelatyna, glikol polioksyetylenoetylenowy, lekki węglan magnezu, kaolin, talk, dioktylosulfobursztynian sodu, dwutlenek tytanu (E171), sacharoza.
06.2 Niekompatybilność
W trakcie terapii Aldactone zaleca się unikanie podawania potasu, zarówno w postaci leku, jak i w diecie bogatej w potas, chyba że jednocześnie stosuje się leczenie kortyzonem.
06.3 Okres ważności
Aldactone 25 mg kapsułki twarde: 5 lat.
Aldactone 100 mg tabletki powlekane: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Kapsułki twarde Aldactone 25 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
Aldactone 100 mg tabletki powlekane: brak specjalnych środków ostrożności przy przechowywaniu
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
„Kapsułki twarde 25 mg i 16 kapsułek w blistrach.
„100 mg tabletki powlekane 10 tabletek w blistrach.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi- Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
„25 mg kapsułki twarde 16 kapsułek A.I.C.n. 019822028
„100 mg tabletki powlekane 10 tabletek A.I.C. n. 019822030
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
lipiec 1962 / czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Luty 2014
