Składniki aktywne: Cisatrakurium
Nimbex 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań/infuzji
Nimbex 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań/infuzji
Dlaczego stosuje się Nimbex? Po co to jest?
Nimbex zawiera substancję zwaną cisatrakurium. Substancja ta należy do grupy leków zwanych środkami zwiotczającymi mięśnie.
Nimbex służy do:
- Rozluźnianie mięśni podczas operacji u dorosłych i dzieci w wieku co najmniej 1 miesiąca, w tym operacji serca
- Aby ułatwić intubację tchawicy, jeśli pacjent potrzebuje pomocy w oddychaniu
- Aby rozluźnić mięśnie u pacjentów OIOM. Zapytaj swojego lekarza, czy chcesz dowiedzieć się więcej o tym leku.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Nimbex
Nie używaj Nimbex:
- jeśli pacjent ma uczulenie na cisatrakurium, inne leki zwiotczające mięśnie lub którykolwiek z pozostałych składników leku Nimbex (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli wcześniej wystąpiła reakcja niepożądana po zastosowaniu środka znieczulającego
Jeśli uważasz, że którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, nie zażywaj leku Nimbex. W razie wątpliwości należy najpierw porozmawiać z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Nimbex
Przed przyjęciem tego leku należy porozmawiać z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą:
- Jeśli masz osłabienie mięśni, ból lub trudności z koordynacją ruchów (miasthenia gravis) sprawdź również, czy: (tylko dla 10 ml) Masz choroby nerwowo-mięśniowe, takie jak choroba wyniszczająca mięśnie, paraliż, choroba neuronu ruchowego lub porażenie mózgowe
- Jeśli masz „oparzenie, które wymaga leczenia.
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych dotyczy pacjenta, należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty przed podaniem leku Nimbex.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Nimbex
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
W szczególności skonsultuj się z lekarzem, jeśli przyjmujesz którykolwiek z tych leków:
- środki znieczulające (stosowane w celu zmniejszenia bólu i odczucia bólu podczas zabiegu)
- antybiotyki (stosowane w leczeniu infekcji)
- leki na nieregularne bicie serca (leki przeciwarytmiczne)
- leki na nadciśnienie
- diuretyki, takie jak furosemid
- leki na zapalenie stawów, takie jak chlorochina lub penicylamina
- steroidy
- leki stosowane w napadach (padaczka), takie jak fenytoina lub karbamazepina
- leki na zaburzenia psychiczne, takie jak lit lub chlorpromazyna (które można również stosować na nudności)
- leki zawierające magnez
- antycholinoesterazy do leczenia choroby Alzheimera, takie jak donepezil.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jeśli przebywałeś w szpitalu tylko jeden dzień, lekarz poinformuje Cię, jak długo czekać przed opuszczeniem szpitala lub prowadzeniem samochodu. Zbyt wczesna jazda po operacji może być niebezpieczna.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Nimbex: dawkowanie
Nigdy nie oczekuje się samodzielnego podawania tego leku. Otrzymasz go zawsze od osoby do tego wykwalifikowanej.
Nimbex można podać:
- jako pojedyncze wstrzyknięcie do żyły (bolus żylny)
- w postaci ciągłej infuzji do żyły. Lek jest uwalniany powoli przez długi czas.
- Lekarz zadecyduje o sposobie podania i wymaganej dawce. Który będzie zależeć od następujących czynników:
- masa ciała - wymagana ilość i czas trwania działania zwiotczającego mięśnie - odpowiedź na lek.
Dzieciom poniżej 1 miesiąca nie należy podawać tego leku.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Nimbex
Nimbex należy zawsze podawać pod ścisłym nadzorem. Jeśli jednak uważasz, że podano Ci więcej niż należy, natychmiast porozmawiaj ze swoim lekarzem lub pielęgniarką.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nimbex
Jak każdy lek, Nimbex może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia działania niepożądanego należy skontaktować się z lekarzem. Obejmuje to wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.
Reakcje alergiczne (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 000 osób)
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pielęgniarką Objawy alergii mogą obejmować: - nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej lub ucisk w klatce piersiowej - obrzęk powiek, twarzy, warg, jamy ustnej lub języka - nagłą wysypkę lub pokrzywkę w dowolnym miejscu na ciele - zapaść.
Porozmawiaj z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą, jeśli zauważysz którekolwiek z poniższych:
Często (może dotyczyć mniej niż 1 na 10 osób)
- obniżone tętno
- obniżenie ciśnienia krwi.
Niezbyt często (może dotyczyć mniej niż 1 na 100 osób)
- wysypka lub zaczerwienienie skóry
- świszczący oddech lub kaszel.
Bardzo rzadko (może dotyczyć mniej niż 1 na 10 000 osób)
- osłabienie lub ból mięśni.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.gov.it / en / odpowiedzialny ".. Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowuj Nimbex w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Nimbex po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i kartoniku.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). Nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić produkt przed światłem.
Po rozcieńczeniu roztwór do infuzji przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C i zużyć w ciągu 24 godzin. Roztwór do infuzji należy wyrzucić, jeśli nie zostanie zużyty w ciągu 24 godzin.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji Należy zapytać farmaceutę lub pielęgniarkę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Nimbex
- Substancją czynną jest 2 mg/ml lub 5 mg/ml cisatrakurium (w postaci besylanu).
- Pozostałe składniki to kwas benzenosulfonowy (32% w/v) i woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Nimbex i co zawiera opakowanie
Nimbex 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań/infuzji jest dostępny w:
- 2,5 ml w ampułkach (szkło) opakowanie 5 ampułek (każda ampułka 2,5 ml zawiera 5 mg cisatrakurium)
- 5 ml w ampułkach (szkło) opakowanie 5 ampułek (każda ampułka 5 ml zawiera 10 mg cisatrakurium)
- 10 ml w ampułkach (szkło) opakowanie 5 ampułek (każda ampułka 10 ml zawiera 20 mg cisatrakurium)
- 25 ml w ampułkach (szkło) opakowanie 2 ampułki (każda ampułka 25 ml zawiera 50 mg cisatrakurium)
Nimbex 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań/infuzji jest dostępny w szklanej butelce o pojemności 30 ml. Każda butelka o pojemności 30 ml zawiera 150 mg cisatrakurium.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Poniższe informacje są przeznaczone wyłącznie dla personelu medycznego lub pracowników służby zdrowia
Ten lek jest pojedynczą dawką.
Używać wyłącznie klarownych, bezbarwnych lub jasnożółtych lub zielonkawo-żółtych roztworów.
Produkt należy poddać oględzinom przed użyciem, a w przypadku zmiany wyglądu lub uszkodzenia opakowania produkt należy wyrzucić.
Po rozcieńczeniu do stężeń od 0,1 do 2 mg/ml, Nimbex jest stabilny chemicznie i fizycznie przez 24 godziny w temperaturze 5°C i 25°C w następujących roztworach do infuzji (oba w pojemnikach z polichlorku winylu, oba z polipropylenu):
- Chlorek sodu 0,9% w/v
- Glukoza 5% w/v
- Glukoza z chlorkiem sodu (odpowiednio 4% w/v i 0,18% w/v)
- Glukoza z chlorkiem sodu (odpowiednio 2,5% w/v i 0,45% w/v)
Ten produkt nie zawiera konserwantów, rozcieńczenie należy wykonać bezpośrednio przed użyciem, w przeciwnym razie patrz punkt 5.
Wykazano, że Nimbex jest kompatybilny z następującymi lekami, powszechnie stosowanymi w okresie okołooperacyjnym, mieszanymi w warunkach symulujących podawanie w infuzji dożylnej za pomocą zestawu do wstrzykiwań „Y”: chlorowodorek alfentanylu, droperydol, cytrynian fentanylu, chlorowodorek midazolamu i cytrynian sufentanylu. Gdy inne leki oprócz Nimbex są podawane przez tę samą igłę lub kaniulę, ważne jest, aby każdy lek był usuwany przez odsączenie odpowiedniej ilości odpowiedniego roztworu do infuzji (np. 0,9% chlorku sodu w/v).
Podobnie jak w przypadku innych leków dożylnych, jeśli jako miejsce wstrzyknięcia wybrano żyłę małego kalibru, Nimbex należy wstrzyknąć do żyły z płynem odpowiednim do podania dożylnego, takim jak chlorek sodu do wstrzyknięć dożylnych (0,9% w/v).
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Nimbex 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań/infuzji
Instrukcja otwierania fiolki (dotyczy tylko fiolki 2 mg/ml)
Fiolki są wyposażone w system bezpieczeństwa wstępnego otwierania i należy je otwierać w następujący sposób:
- przytrzymaj spód fiolki jedną ręką;
- połóż drugą rękę na górze, umieszczając kciuk nad kolorową kropką i wywieraj nacisk.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NIMBEX
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Sterylny roztwór zawierający 2 mg cisatrakurium (bis-kation) na ml w postaci besylanu cisatrakurium (BAN, PINN).
Produkt nie zawiera konserwantów przeciwdrobnoustrojowych i jest dostarczany w fiolce.
Sterylny roztwór zawierający 5 mg cisatrakurium (bis-kation) na ml w postaci besylanu cisatrakurium (BAN, PINN). Produkt nie zawiera konserwantów przeciwdrobnoustrojowych i jest dostarczany w fiolce.
Opis chemiczny
Nimbex (besylan cisatrakurium), (1R,1"R,2R,2"R)-2,2"-(3,11-diketo-4,10-dioksytridekametyleno)bis(1,2,3,4-tetrahydro-6, dibenzenosulfonian 7-dimetoksy-2-metylo-1-eratrylizochinolinowy.
Besylan cisatrakurium jest jednym z dziesięciu izomerów besylanu atrakurium, które stanowią około 15% związku.
Zaróbki patrz 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań.
Roztwór jest bezbarwny do jasnożółtego/zielonkawo-żółtego. Praktycznie pozbawiony widocznych cząstek.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nimbex to niedepolaryzujący bloker nerwowo-mięśniowy o pośrednim czasie działania do stosowania dożylnego.
Nimbex jest wskazany w wielu zabiegach chirurgicznych i na OIOM, w połączeniu ze znieczuleniem ogólnym lub sedacją na OIOM w celu uwolnienia mięśnia szkieletowego i ułatwienia intubacji tchawicy i sztucznego oddychania.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Produktu Nimbex nie wolno mieszać w tej samej strzykawce ani podawać jednocześnie przez tę samą igłę z emulsją propofolu do wstrzykiwań lub z roztworami alkalicznymi, takimi jak tiopental sodu (patrz punkt 6.2).
Nimbex nie zawiera przeciwdrobnoustrojowych środków konserwujących i jest przeznaczony do użytku przez jednego pacjenta.
Monitorowanie
Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, podczas stosowania produktu Nimbex zaleca się monitorowanie czynności nerwowo-mięśniowej w celu oceny dawki wymaganej do uzyskania odpowiedniej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego u każdego pacjenta.
Podanie przez wstrzyknięcie (bolus IV)
Dawkowanie u dorosłych
Intubacja tchawicy
Zalecana dawka produktu Nimbex do intubacji tchawicy u dorosłych wynosi 0,15 mg/kg masy ciała.
Ta dawka daje dobre/doskonałe warunki do intubacji tchawicy 120 sekund po podaniu Nimbex po indukcji znieczulenia propofolem.
Wyższe dawki skracają czas indukcji blokady nerwowo-mięśniowej. Poniższa tabela podsumowuje średnie dane farmakodynamiczne po podaniu produktu Nimbex w dawkach 0,1-0,4 mg/kg masy ciała zdrowym dorosłym pacjentom podczas znieczulenia opioidami (tiopenton/fentanyl/midazolam) lub z propofolem.
* Odpowiedź w postaci pojedynczego drgnięcia lub pociągu czterech mięśni przywodziciela kciuka po supramaksymalnej stymulacji elektrycznej nerwu łokciowego.
Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas skuteczności klinicznej początkowej dawki szczepionki Nimbex nawet o 15%.
Utrzymanie
Blok nerwowo-mięśniowy można przedłużyć stosując dawki podtrzymujące produktu Nimbex. Dawka 0,03 mg/kg masy ciała podawana podczas znieczulenia opioidowego lub propofolowego na ogół wydłuża klinicznie skuteczną blokadę nerwowo-mięśniową o około 20 minut. Kolejne dodatkowe dawki Nimbexu nie prowadzą do postępującego przedłużenia działania.
Spontaniczne odzyskiwanie
Po rozpoczęciu samoistny powrót do zdrowia i jego szybkość są niezależne od podanej dawki produktu Nimbex.
Podczas znieczulenia opioidami lub propofolem mediana czasu powrotu do zdrowia od 25 do 75% i od 5 do 95% wynosi odpowiednio około 13 i 30 minut.
Antagonizm farmakologiczny
Blok nerwowo-mięśniowy wytwarzany przez Nimbex można łatwo odwrócić za pomocą standardowych dawek środków antycholinesterazowych. Średni czas do wyzdrowienia z 25 do 75% i pełnego wyzdrowienia klinicznego (stosunek T4/T1 ≥ 0,7) wynosi odpowiednio około 4 i 9 minut po podaniu antagonistów, około 10% powrotu T1.
Dawkowanie u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat
Intubacja tchawicy: Tak jak dla dorosłych, zalecana dawka intubacyjna Nimbex wynosi 0,15 mg/kg masy ciała, podawana szybko w ciągu 5-10 s. Dawka ta stwarza dobre lub doskonałe warunki do intubacji tchawicy u pacjentów 120 sekund po wstrzyknięciu Nimbex.
Poniższa tabela zawiera dane farmakodynamiczne dla tej dawki.
Nimbex nie był oceniany pod kątem intubacji u pacjentów pediatrycznych klasy III-IV ASA.Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania produktu Nimbex u dzieci w wieku poniżej 2 lat poddawanych dużym lub długotrwałym zabiegom chirurgicznym.
U pacjentów pediatrycznych w wieku od 1 miesiąca do 12 lat Nimbex charakteryzuje się krótszym skutecznym czasem trwania klinicznym i szybszym profilem samoistnego powrotu do zdrowia niż obserwowany u dorosłych w tych samych warunkach znieczulenia. Niewielkie różnice w profilu farmakodynamicznym zaobserwowano między grupami wiekowymi od 1 do 11 miesięcy oraz od 1 do 12 lat, które podsumowano w poniższej tabeli:
Pacjenci pediatryczni w wieku od 1 do 11 miesięcy
Pacjenci pediatryczni w wieku od 1 do 12 lat
Gdy Nimbex nie jest wymagany do intubacji: można zastosować dawkę mniejszą niż 0,15 mg/kg. Poniższa tabela przedstawia dane farmakodynamiczne dla dawek 0,08 i 0,1 mg/kg u dzieci w wieku od 2 do 12 lat:
Nie oceniano podawania produktu Nimbex po suksametonium u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.5).
Halotane może wydłużyć czas skuteczności klinicznej dawki produktu Nimbex nawet o 20% Brak dostępnych informacji na temat stosowania produktu Nimbex u dzieci podczas znieczulenia innymi halogenowanymi fluorowęglowodorowymi środkami znieczulającymi, ale można oczekiwać, że środki te przedłużą okres skuteczności klinicznej dawki Nimbexu.
Leczenie podtrzymujące (pacjenci pediatryczni od 2 do 12 lat)
Blok nerwowo-mięśniowy można przedłużyć stosując dawki podtrzymujące produktu Nimbex. U dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawka 0,02 mg/kg masy ciała podawana w znieczuleniu halotanem na ogół wydłuża klinicznie skuteczną blokadę nerwowo-mięśniową o około 9 minut. Kolejne dodatkowe dawki Nimbexu nie prowadzą do postępującego przedłużenia działania.
Nie ma wystarczających danych, aby zalecić dawkę podtrzymującą u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Jednak bardzo ograniczone dane z badań klinicznych u dzieci w wieku poniżej 2 lat sugerują, że dawka podtrzymująca 0,03 mg/kg może przedłużyć skuteczność kliniczną blokady nerwowo-mięśniowej do 25 minut podczas znieczulenia opioidami.
Spontaniczne odzyskiwanie
Po rozpoczęciu ustępowania bloku nerwowo-mięśniowego szybkość ustępowania jest niezależna od podanej dawki produktu Nimbex. Podczas znieczulenia opioidami lub halotanem mediana czasu powrotu do zdrowia wynosząca 25 do 75% i 5 do 95% wynosi odpowiednio około 11 i 28 minut.
Antagonizm farmakologiczny
Blok nerwowo-mięśniowy wytwarzany przez Nimbex można szybko odwrócić za pomocą standardowych dawek środków antycholinoesterazowych. Średni czas powrotu do zdrowia od 25 do 75% i pełny powrót do stanu klinicznego (stosunek T4/T1 ≥ 0,7) to odpowiednio około 2 i 5 minut po podaniu antagonistów, około 13% powrotu T1.
Podawanie przez infuzję
Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 12 lat
Utrzymanie blokady nerwowo-mięśniowej można osiągnąć za pomocą wlewu Nimbex. Zalecana jest szybkość wlewu 3 μg/kg masy ciała/min (0,18 mg/kg/godz.), aby zgłosić zmniejszenie T1 między” 89 a 99% po spontanicznym wyzdrowieniu. oznaki. Po początkowym okresie stabilizacji bloku nerwowo-mięśniowego wlew 1-2 µg/kg masy ciała/min (0,06-0,12 mg/kg/godz.) powinien być wystarczający do utrzymania bloku w tym zakresie u większości pacjentów.
W przypadku podawania produktu Nimbex podczas znieczulenia izofluranem lub enfluranem może być konieczne zmniejszenie szybkości infuzji nawet o 40% (patrz punkt 4.5).
Szybkość infuzji należy dostosować do stężenia Nimbex w roztworze do infuzji, pożądanego stopnia blokady nerwowo-mięśniowej i masy ciała pacjenta. Poniższa tabela zawiera wytyczne dotyczące podawania produktu Nimbex (nierozcieńczony).
Szybkość infuzji Nimbex 2 — roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml
Ciągła infuzja produktu Nimbex ze stałą szybkością nie była związana z postępującym wzrostem lub spadkiem efektu blokowania nerwowo-mięśniowego.
Spontaniczne ustępowanie bloku nerwowo-mięśniowego po przerwaniu wlewu produktu Nimbex przebiega podobnie do ustępowania po podaniu pojedynczej dawki.
Dawkowanie u niemowląt poniżej pierwszego miesiąca życia
Nie zaleca się stosowania produktu Nimbex u noworodków, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej populacji pacjentów.
Dawkowanie u osób starszych
Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów Nimbex ma podobny profil farmakodynamiczny do obserwowanego u młodych dorosłych pacjentów, ale podobnie jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, może wykazywać nieco wolniejszą indukcję.
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów Nimbex ma podobny profil farmakodynamiczny do obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, ale może wykazywać nieco wolniejszy początek.
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U tych pacjentów Nimbex ma podobny profil farmakodynamiczny do obserwowanego u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, ale może mieć nieco szybszy początek.
Dawkowanie u pacjentów z chorobami układu krążenia
Przy podawaniu w szybkim bolusie (5 do 10 sekund) u dorosłych pacjentów z ciężką chorobą sercowo-naczyniową (klasa I-III New York Heart Association) poddawanych pomostowaniu aortalno-wieńcowemu, Nimbex, w badanych dawkach [do 0,4 mg/kg ( 8xED95 włączone)], nie był związany z klinicznie istotnymi skutkami sercowo-naczyniowymi. Istnieją jednak ograniczone dane dotyczące dawek powyżej 0,3 mg/kg w tej populacji pacjentów.
Nimbex nie był oceniany u dzieci poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym.
Dawkowanie u pacjentów przyjmowanych na oddziały intensywnej terapii
Nimbex podawano w postaci bolusa i/lub wlewu dorosłym pacjentom przyjmowanym na oddziały intensywnej terapii.
U dorosłych pacjentów przyjmowanych na oddział intensywnej terapii zalecana jest początkowa szybkość infuzji produktu Nimbex wynosząca 3 μg/kg masy ciała/min (0,18 mg/kg/godzinę). Może występować duża zmienność między pacjentami w zakresie wymaganych dawek, które z czasem mogą się zwiększać lub zmniejszać.W badaniach klinicznych średnia prędkość wlewu wynosiła 3 μg/kg/min (zakres od 0,5 do 10,2 μg/kg masy ciała/min). lub 0,03 do 0,6 mg / kg / godzinę).
Mediana czasu do samoistnego pełnego wyzdrowienia po przedłużonej infuzji (do 6 dni) produktu Nimbex u pacjentów OIOM wynosiła 50 minut.
Szybkość infuzji Nimbex 5 — roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml
Profil powrotu do zdrowia po infuzji Nimbex u pacjentów przyjmowanych na oddziały intensywnej terapii jest niezależny od czasu trwania infuzji.
04.3 Przeciwwskazania
Nimbex jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Informacje specyficzne dla produktu
Cisatrakurium paraliżuje mięśnie oddechowe oraz inne mięśnie szkieletowe, ale nie ma wpływu na świadomość ani próg bólu. Dlatego Nimbex powinien być podawany wyłącznie przez lub pod nadzorem anestezjologów lub innych lekarzy zaznajomionych z zastosowaniem i działaniem blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Do intubacji dotchawiczej, wentylacji płuc i odpowiedniego natlenienia tętniczego musi być dostępne odpowiednie oprzyrządowanie.
Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Nimbex pacjentom, u których występowała nadwrażliwość na inne blokery przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ponieważ zgłaszano dużą częstość występowania nadwrażliwości krzyżowej (ponad 50%) między blokerami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (patrz punkt 4.4).
Cisatrakurium nie ma znaczących właściwości blokowania zwojów i nerwu błędnego. Dlatego Nimbex nie ma znaczącego wpływu na częstość akcji serca i nie przeciwdziała bradykardii wywołanej przez wiele środków znieczulających lub przez stymulację nerwu błędnego podczas operacji.
Pacjenci z miastenią i innymi chorobami nerwowo-mięśniowymi mają zwiększoną wrażliwość na niedepolaryzujące blokery nerwowo-mięśniowe. U tych pacjentów zaleca się dawkę początkową nieprzekraczającą 0,02 mg/kg Nimbexu.
Poważne zmiany w równowadze kwasowo-zasadowej i (lub) wodno-elektrolitowej mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na blokery nerwowo-mięśniowe.
Brak informacji na temat stosowania produktu Nimbex u niemowląt w wieku poniżej jednego miesiąca, ponieważ nie był on badany w tej populacji pacjentów.
Nimbex nie był badany u pacjentów z hipertermią złośliwą w wywiadzie. Badania na świniach predysponowanych do hipertermii złośliwej wskazują, że Nimbex nie powoduje tego zespołu.
Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem preparatu NIMBEX u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym z indukowaną hipotermią (25° do 28°C). Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, szybkość infuzji wymagana do utrzymania odpowiedniego zwiotczenia mięśni w tych warunkach może być znacznie zmniejszona.
Nimbex nie był badany u pacjentów z oparzeniami; jednak, podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, należy rozważyć możliwość zwiększenia wymaganych dawek i skrócenia czasu działania podczas podawania tym pacjentom produktu Nimbex.
Nimbex jest roztworem hipotonicznym i nie należy go stosować w tym samym zestawie infuzyjnym, co transfuzja krwi.
Pacjenci przyjmowani na oddziały intensywnej terapii (OIOM)
Laudanozyna, metabolit Nimbexu i atrakurium, podawana w dużych dawkach zwierzętom laboratoryjnym, wiązała się z przejściowym niedociśnieniem, a u niektórych gatunków z działaniem pobudzającym mózg. do tych obserwowanych u niektórych pacjentów przyjmowanych na OIT po przedłużonym wlewie atrakurium.
Zgodnie z oczekiwanymi zmniejszonymi dawkami infuzyjnymi produktu Nimbex, stężenia laudanozyny w osoczu stanowią około jedną trzecią stężenia występującego po infuzji atrakurium.
Rzadkie przypadki drgawek występowały u pacjentów przyjmowanych na oddziały intensywnej terapii po podaniu atrakurium i innych leków.
Tacy pacjenci zwykle prezentowali jeden lub więcej stanów patologicznych predysponujących do napadów (np. uraz głowy, encefalopatia hipoksyjna, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, mocznica).
Nie ustalono związku przyczynowego z laudanozyną.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wykazano, że wiele leków, w tym poniższe, wpływa na zakres i/lub czas trwania działania niedepolaryzujących blokerów nerwowo-mięśniowych:
Nasilone działanie: środki znieczulające, takie jak halotan, enfluran i izofluran (patrz punkt 4.2), ketamina, inne niedepolaryzujące blokery nerwowo-mięśniowe lub inne leki, takie jak antybiotyki (w tym aminoglikozydy, polimyksyna, spektynomycyna, spektynomyklina, tetracykliny, linkomycyna i klindamycyna), leki przeciwarytmiczne propranolol, blokery kanału wapniowego, lidokaina, prokainamid, chinidyna), leki moczopędne (w tym furosemid i ewentualnie tiazydy, mannitol i acetazolamid), sole magnezu i litu, blokery zwojów (trimetafan, heksametonium).
Zmniejszone działanie obserwowano u pacjentów przewlekle leczonych fenytoiną lub karbamazepiną.
Wcześniejsze podanie suksametonium nie ma wpływu na czas trwania bloku nerwowo-mięśniowego po dawkach Nimbex w bolusie ani na wymaganą szybkość infuzji.
Podawanie suksametonium w celu przedłużenia działania niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może skutkować złożonym i długotrwałym blokiem, który może być trudny do odwrócenia za pomocą antycholinoesteraz.
Rzadko niektóre leki mogą nasilać lub wywoływać utajoną miastenię gravis lub wywoływać zespół miasteniczny; wzrost wrażliwości na niedepolaryzujące blokery nerwowo-mięśniowe byłby konsekwencją tego rozwoju. Takie leki obejmują różne antybiotyki, beta-blokery (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, dpenicylamina), trimetafan, chlorpromazyna, steroidy, fenytoina i lit.
Leczenie lekami antycholinesterazowymi, powszechnie stosowanymi w leczeniu choroby Alzheimera, takimi jak donepezil, może skrócić czas trwania i zmniejszyć stopień blokady nerwowo-mięśniowej za pomocą cisatrakurium.
04.6 Ciąża i laktacja
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania produktu Nimbex w ciąży.Badania na zwierzętach są niewystarczające do wykrycia wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu i (lub) poród i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Produktu Nimbex nie należy podawać kobietom w ciąży.
Brak informacji dotyczących przenikania produktu Nimbex lub jego metabolitów do mleka kobiecego.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ten środek ostrożności nie ma zastosowania do stosowania Nimbex.Nimbex jest zawsze stosowany w połączeniu ze znieczuleniem ogólnym i dlatego należy zachować zwykłe środki ostrożności związane z wykonywaniem czynności po znieczuleniu ogólnym.
04.8 Działania niepożądane
W celu określenia częstości występowania zdarzeń niepożądanych od bardzo częstej do niezbyt częstej wykorzystano dane z podsumowujących wyników badań klinicznych.
Do klasyfikacji zdarzeń niepożądanych pod względem częstości zastosowano następującą konwencję: bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 -
Dane z badań klinicznych
Patologie serca
Często: bradykardia.
Patologie naczyniowe
Często: niedociśnienie.
Niezbyt często: zaczerwienienie skóry.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: skurcz oskrzeli.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka.
Dane postmarketingowe
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna.
Po podaniu środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe obserwowano reakcje anafilaktyczne o różnym nasileniu. Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne u pacjentów, którym podawano Nimbex jednocześnie z jednym lub większą liczbą środków znieczulających.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: miopatia, osłabienie mięśni.
Zgłaszano przypadki osłabienia mięśni i (lub) miopatii po długotrwałym stosowaniu środków zwiotczających mięśnie u pacjentów z ciężką postacią przyjmowanych na OIOM Większość pacjentów była jednocześnie leczona kortykosteroidami. Zdarzenia te były rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem produktu Nimbex i nie stwierdzono związku przyczynowego. przyjęty.
04.9 Przedawkowanie
Objawy i oznaki
Głównym skutkiem przedawkowania Nimbex jest przedłużony paraliż mięśni i jego konsekwencje.
Leczenie
W takich przypadkach konieczne jest utrzymanie wentylacji płucnej i utlenowania krwi tętniczej do czasu przywrócenia odpowiedniego spontanicznego oddychania.Może być konieczna całkowita sedacja, ponieważ Nimbex nie zmienia stanu świadomości.Regenerację można przyspieszyć przez podanie środków antycholinoesterazowych podawanych jako natychmiast po pojawieniu się oznak spontanicznego powrotu do zdrowia.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Nimbex to bloker nerwowo-mięśniowy, kod ATC: M03A C11
Nimbex jest środkiem zwiotczającym mięśniowo-szkieletowym, niedepolaryzującym benzyloizochinoliną o pośrednim czasie działania.
Badania kliniczne na ludziach wykazały, że Nimbex nie jest związany z zależnym od dawki uwalnianiem histaminy nawet do dawek 8 x ED95.
Mechanizm akcji
Nimbex wiąże się z receptorami cholinergicznymi połączenia nerwowo-mięśniowego, kompetycyjnie antagonizując działanie acetylocholiny i powodując blokadę nerwowo-mięśniową. Działanie to jest łatwo antagonizowane przez środki antycholinesterazowe, takie jak neostygmina lub edrofonium.
ED95 (dawka potrzebna do uzyskania 95% zmniejszenia odpowiedzi skurczowej przywodziciela kciuka na stymulację nerwu łokciowego) produktu Nimbex szacuje się na 0,05 mg na kg masy ciała podczas znieczulenia opioidami (tiopenton/fentanyl/midazolam). .
ED95 Nimbexu u dzieci podczas znieczulenia halotanem wynosi 0,04 mg / kg.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Nimbex jest rozkładany do laudanozyny i monoczwartorzędowego akrylanu metabolitu w wyniku spontanicznego nieenzymatycznego mechanizmu rozkładu zwanego „eliminacją Hofmanna”, który zachodzi w fizjologicznym pH i temperaturze. Metabolit jednoczwartorzędowy jest z kolei hydrolizowany przez niespecyficzne esterazy osoczowe i tworzy alkohol jednoczwartorzędowy Eliminacja produktu Nimbex jest głównie niezależnym narządem, ale głównymi miejscami klirensu jego metabolitów są wątroba i nerki. Te metabolity nie wykazują działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Farmakokinetyka u dorosłych pacjentów
Niekompartmentowa farmakokinetyka Nimbex jest niezależna od dawki w badanym „zakresie” (0,1 do 0,2 mg / kg lub 2 do 4 razy ED95). Modele farmakokinetyczne potwierdzają i rozszerzają ten limit do 0,4 mg / kg (8 razy). l "ED95). Parametry farmakokinetyczne po podaniu dawek 0,1 i 0,2 mg/kg Nimbex zdrowym dorosłym pacjentom chirurgicznym podsumowano w poniższej tabeli:
Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku
Nie ma klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce produktu Nimbex między pacjentami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi. Profil odzyskiwania również pozostaje niezmieniony.
Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością wątroby / nerek
Nie ma klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce produktu Nimbex między pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek a zdrowymi młodymi dorosłymi. Profil odzyskiwania również pozostaje niezmieniony.
Farmakokinetyka podczas infuzji
Farmakokinetyka produktu Nimbex po infuzji jest podobna do przedstawionej poniżej po podaniu pojedynczego bolusa. Profil powrotu do zdrowia po infuzji Nimbex jest niezależny od czasu trwania infuzji i jest podobny do tego po podaniu pojedynczego bolusa.
Farmakokinetyka u pacjentów przyjmowanych na oddziały intensywnej terapii
Farmakokinetyka produktu Nimbex u pacjentów OIOM po przedłużonej infuzji jest podobna do farmakokinetyki po podaniu pojedynczego bolusa lub infuzji u zdrowych dorosłych pacjentów chirurgicznych. Profil zdrowienia po infuzji Nimbex u pacjentów przyjętych na oddział intensywnej terapii jest niezależny od czasu trwania infuzji.
Stężenia metabolitów są większe u pacjentów OIOM z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby (patrz punkt 4.4). Te metabolity nie przyczyniają się do wystąpienia bloku nerwowo-mięśniowego.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Nie można było przeprowadzić znaczących badań toksyczności ostrej dla produktu Nimbex. Objawy toksyczności patrz punkt 4.9.
Toksyczność podostra
Badania z wielokrotnym dawkowaniem przez trzy tygodnie u psów i małp nie wykazały oznak toksyczności specyficznej dla związku.
Mutagenność
Nimbex nie był mutagenny w jednym teście in vitro mutagenezy mikrobiologicznej w stężeniach do 5000 mcg/płytkę.
W teście cytogenezy in vivo u szczura nie stwierdzono istotnych nieprawidłowości chromosomalnych przy dawkach podskórnych. do 4 mg/kg.
W jednym teście Nimbex okazał się mutagenny in vitro na mysich komórkach chłoniaka, w stężeniach 40 mcg/ml i powyżej.
Pojedyncza pozytywna odpowiedź mutagenna na lek stosowany rzadko i/lub przez krótki czas ma wątpliwe znaczenie kliniczne.
Rakotwórczość
Nie przeprowadzono badań rakotwórczości.
Toksyczność reprodukcyjna
Nie przeprowadzono badań płodności. Badania reprodukcji na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu produktu Nimbex na rozwój płodu.
Tolerancja lokalna
Wyniki badania dotętniczego na królikach wykazały, że Nimbex jest dobrze tolerowany i nie wykryto żadnych zmian związanych z lekiem.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
32% wag./obj. roztwór kwasu benzenosulfonowego; woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Wykazano, że rozkład besylanu cisatrakurium przebiega szybciej w roztworze
Ringera z dodatkiem mleczanu i 5% roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu niż inne roztwory do infuzji wymienione w punkcie 6.6. Dlatego nie zaleca się stosowania roztworu Ringera z dodatkiem mleczanu i 5% roztworu Ringera z dekstrozą z dodatkiem mleczanu w celu rozcieńczenia produktu Nimbex przed infuzją.
Ponieważ Nimbex jest stabilny tylko w roztworach kwaśnych, nie należy go mieszać w tej samej strzykawce ani podawać jednocześnie przez tę samą igłę z roztworami zasadowymi, takimi jak tiopenton sodu.
Nie jest kompatybilny z trometaminą ketorolaku lub emulsją do wstrzykiwań z propofolem.
06.3 Okres ważności
Ważność przed rekonstytucją: 2 lata.
Wykazano stabilność chemiczno-fizyczną produktu podczas stosowania przez co najmniej 24 godziny w temperaturze 5°C i 25°C (patrz punkt 6.6).
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on przekraczać 24 godzin w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rekonstytucja nie została przeprowadzona w zwalidowanych i kontrolowanych warunkach aseptycznych. warunki.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). Nie zamrażać. Butelkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym.
Chronić lek przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Nimbex 2 - Roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml jest dostępny w opakowaniach zawierających 5 ampułek po 2,5 ml, 5 ml, 10 ml i 2 ampułki po 25 ml.
Nimbex 5 - Roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml jest dostępny w opakowaniu zawierającym 1 fiolkę po 30 ml.
Fiolki z przezroczystego szkła neutralnego (typ I).
Fiolka z przezroczystego szkła (typ I) z korkiem z gumy syntetycznej/bromobutylowej i aluminiowym kapslem z plastikowym wieczkiem.
MOŻLIWE, ŻE NIE WSZYSTKIE OPAKOWANIA SĄ W OBROCIE
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku.
Używać wyłącznie klarownych, bezbarwnych lub jasnożółtych lub zielonkawo-żółtych roztworów.
Produkt należy poddać oględzinom przed użyciem, a w przypadku zmiany wyglądu lub uszkodzenia opakowania produkt należy wyrzucić.
Wykazano, że po rozcieńczeniu do stężeń od 0,1 do 2 mg/ml Nimbex jest stabilny chemicznie i fizycznie przez 24 godziny w temperaturze 5–25°C w następujących roztworach do infuzji (zarówno w pojemnikach z polichlorku winylu, jak i polipropylenu):
- chlorek sodu 0,9% w/v
- glukoza 5% w/v
- glukoza z chlorkiem sodu (odpowiednio 4% w/v i 0,18% w/v)
- Glukoza z chlorkiem sodu (odpowiednio 2,5% w/v i 0,45% w/v)
Ponieważ jednak opakowania Nimbex nie zawierają substancji o działaniu przeciwbakteryjnym, zaleca się rozcieńczenie bezpośrednio przed użyciem, w przeciwnym razie rozcieńczony roztwór należy przechowywać zgodnie z pkt 6.3.
Wykazano, że Nimbex jest kompatybilny z następującymi lekami, powszechnie stosowanymi w warunkach okołooperacyjnych, zmieszanymi w warunkach symulujących podawanie we wlewie dożylnym za pomocą zestawu do wstrzykiwań „Y”: chlorowodorek alfentanylu, droperydol, cytrynian fentanylu, chlorowodorek midazolamu i cytrynian sufentanylu. Gdy inne leki oprócz Nimbexu są podawane przez tę samą igłę lub kaniulę, ważne jest, aby każdy lek był usuwany przez odsączenie odpowiedniej ilości odpowiedniego roztworu do infuzji (np. 0,9% chlorku sodu w/v).
Podobnie jak w przypadku innych leków, jeśli jako miejsce wstrzyknięcia wybrano żyłę o małym kalibrze, pozostałości preparatu Nimbex muszą zostać usunięte przez tę drugą żyłę, wprowadzając do samej żyły odpowiedni roztwór do infuzji (np. 0,9% chlorek sodu w/v).
Instrukcja otwierania fiolki (dotyczy fiolek 2 mg/ml)
Fiolki są wyposażone w bezpieczne otwieranie wstępne i należy je otwierać w następujący sposób:
- przytrzymaj dolną część fiolki jedną ręką;
- połóż drugą rękę na górnej części, kładąc kciuk na KOLOROWEJ KROPCE i wywieraj nacisk.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Wielka Brytania.
Przedstawiciel prawny i handlowy: GlaxoSmithKline S.p.A. - Werona.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Nimbex 2
AIC nr. 031975016 - 5 ampułek po 2,5 ml
AIC nr. 031975028 - 5 fiolek po 5 ml
AIC nr. 031975030 - 5 fiolek po 10 ml
AIC nr. 031975042 - 2 ampułki po 25 ml
Nimbex 5
AIC nr. 031975055 - 1 fiolka 30 ml
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
26 sierpnia 1996 / sierpień 2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2009
