Składniki aktywne: Parekoksyb
Dynastat 40 mg proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Wskazania Dlaczego stosuje się Dynastat? Po co to jest?
Dynastat zawiera substancję czynną parekoksyb.
Dynastat stosuje się w krótkotrwałym leczeniu bólu pooperacyjnego u dorosłych.
Należy do kategorii leków zwanych inhibitorami COX-2 (w skrócie inhibitory cyklooksygenazy-2). Ból i obrzęk są czasami powodowane przez pewne substancje wytwarzane przez organizm ludzki, zwane prostaglandynami. Dynastat działa poprzez zmniejszenie poziomu tych prostaglandyn.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Dynastat
Nie używaj Dynastat
- jeśli pacjent ma uczulenie na parekoksyb lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka reakcja alergiczna (szczególnie ciężka reakcja skórna) na jakikolwiek lek;
- jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna na grupę leków zwanych „sulfonamidami” (na przykład niektóre antybiotyki stosowane w leczeniu niektórych zakażeń)
- jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa żołądka lub jelit lub krwawienie z żołądka lub jelit;
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna na kwas acetylosalicylowy (aspirynę) lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen) lub na inhibitory COX-2 Reakcje po przyjęciu tego leku mogą obejmować trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli), przekrwienie błony śluzowej nosa świąd, wysypka lub obrzęk twarzy, warg lub języka, inne reakcje alergiczne lub polipy nosa
- jeśli jesteś w ostatnim trymestrze ciąży
- jeśli karmisz piersią
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby
- jeśli u pacjenta występuje nieswoiste zapalenie jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna)
- jeśli masz niewydolność serca
- jeśli pacjent ma mieć operację serca lub tętnicy (w tym operację tętnicy wieńcowej)
- jeśli u pacjenta występuje jawna choroba serca i (lub) choroba naczyń mózgowych, na przykład w przypadku zawału serca, udaru mózgu, łagodnego udaru mózgu (przejściowego ataku niedokrwiennego) lub niedrożności naczyń krwionośnych serca lub mózgu, lub w przypadku konieczności interwencji w celu wyeliminowania lub usunięcia tych przeszkód
- jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały problemy z krążeniem (choroba tętnic obwodowych)
Jeśli znajdziesz się w którymkolwiek z tych przypadków, wstrzyknięcie nie będzie konieczne.Natychmiast należy poinformować o tym lekarza lub pielęgniarkę.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dynastat
Nie używaj Dynastatu, jeśli masz czynną chorobę wrzodową żołądka lub jelit lub krwawienie z przewodu pokarmowego
Nie stosować leku Dynastat w przypadku ciężkiej choroby wątroby
Przed rozpoczęciem stosowania Dynastat należy porozmawiać z lekarzem lub pielęgniarką:
- Jeśli wcześniej miałeś owrzodzenie, krwawienie lub perforację przewodu pokarmowego
- Jeśli pacjent przyjmuje kwas acetylosalicylowy (aspirynę) lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) (np. ibuprofen)
- Jeśli palisz
- Jeśli masz cukrzycę
- Jeśli masz dusznicę bolesną, zakrzepy, wysokie ciśnienie krwi lub podwyższony poziom cholesterolu
- jeśli pacjent przyjmuje leki wpływające na agregację płytek krwi (np. kwas acetylosalicylowy)
- Jeśli masz zatrzymanie płynów (obrzęk)
- Jeśli masz chorobę wątroby lub nerek.
- Jeśli jesteś odwodniony – może się to zdarzyć, jeśli masz biegunkę lub jeśli masz wymioty lub nie możesz pić płynów
- Jeśli masz „infekcję, ponieważ może to maskować stan gorączki (co jest oznaką infekcji)
- Jeśli pacjent stosuje leki zmniejszające krzepliwość krwi (np. warfarynę / leki przeciwzakrzepowe podobne do warfaryny lub nowe doustne leki przeciwzakrzepowe, np. apiksaban)
- jeśli pacjent stosuje leki zwane kortykosteroidami (na przykład prednizon)
- Jeśli pacjent stosuje grupę leków stosowanych w leczeniu depresji zwanych selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (np. sertralina).
Dynastat może powodować wzrost ciśnienia krwi lub pogorszenie istniejącego wcześniej nadciśnienia, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych związanych z chorobami serca. Podczas leczenia lekiem Dynastat lekarz może chcieć sprawdzić ciśnienie krwi.
Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie powinny przyjmować leku Dynastat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Dynastat
Należy poinformować lekarza lub pielęgniarkę, jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował lub może przyjmować inne leki.Leki czasami mogą ze sobą kolidować. Lekarz może zmniejszyć dawkę leku Dynastat lub innych leków lub zalecić przyjmowanie innych leków. Jest to ważne dla Twój lekarz, aby wiedzieć, czy przyjmujesz:
- Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) lub inne leki przeciwzapalne
- Flukonazol – stosowany w zakażeniach grzybiczych
- Inhibitory ACE, inhibitory angiotensyny II, beta-blokery i diuretyki – stosowane w przypadku nadciśnienia tętniczego i chorób serca
- Cyklosporyna lub takrolimus – stosowane po przeszczepach
- Warfaryna lub inne leki podobne do warfaryny – stosowane w zapobieganiu zakrzepom krwi, w tym nowsze leki, takie jak apiksaban
- Lit - stosowany w leczeniu depresji
- Ryfampicyna – stosowana w zakażeniach bakteryjnych
- Leki przeciwarytmiczne – stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca
- Fenytoina lub karbamazepina – stosowane w padaczce
- Metotreksat – stosowany w reumatoidalnym zapaleniu stawów i raku
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
- Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę, poinformuj o tym swojego lekarza. Dynastat nie jest zalecany w pierwszych 6 miesiącach ciąży i nie należy podawać leku Dynastat w ostatnim trymestrze ciąży.
- W przypadku karmienia piersią nie należy przyjmować leku Dynastat, ponieważ niewielkie ilości leku Dynastat przenikają do mleka.
- NLPZ, w tym Dynastat, mogą utrudnić poczęcie. Należy poinformować lekarza, jeśli planuje się zajście w ciążę lub ma trudności z zajściem w ciążę.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub pielęgniarki.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jeśli po wstrzyknięciu wystąpią zawroty głowy lub zmęczenie, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki nie poczujesz się lepiej.
Dynastat zawiera
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że zasadniczo jest „wolny od sodu”.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Dynastat: Dawkowanie
Dynastat zostanie podany przez lekarza lub pielęgniarkę. Proszek rozpuści się przed wykonaniem wstrzyknięcia i wstrzyknie roztwór do żyły lub mięśnia.Wstrzyknięcie można wykonać szybko i bezpośrednio do żyły lub do istniejącej linii (do cienkiej rurki, która wpływa do żyły) lub można to zrobić powoli i głęboko w mięsień. Dynastat można podawać tylko przez krótki czas i tylko w celu złagodzenia bólu.
Zwykle zalecana dawka początkowa to 40 mg.
Kolejną dawkę 20 mg lub 40 mg można podać 6-12 godzin po pierwszej dawce.
Nie możesz otrzymać więcej niż 80 mg w ciągu 24 godzin.
Niektórzy ludzie mogą potrzebować mniejszych dawek:
- Osoby z problemami z wątrobą
- Osoby z poważnymi problemami z nerkami
- Pacjenci w wieku powyżej 65 lat o masie ciała poniżej 50 kg
- Osoby leczone flukonazolem
Jeśli Dynastat jest stosowany razem z silnymi środkami przeciwbólowymi (zwanymi opioidowymi środkami przeciwbólowymi), takimi jak morfina, dawka Dynastatu będzie taka sama jak powyżej.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Dynastat
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Dynastat mogą wystąpić działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania zalecanych dawek.
Jeśli nie masz pewności co do stosowania tego leku, skonsultuj się z lekarzem lub pielęgniarką.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Dynastat
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Dynastat i skontaktować się z lekarzem:
- jeśli u pacjenta wystąpi wysypka skórna lub „owrzodzenie w dowolnej części ciała (na przykład skóry, ust, oczu, warg lub języka) lub wystąpią jakiekolwiek inne objawy reakcji alergicznej, takie jak wysypka, obrzęk twarzy, warg lub języka, który może powodować świszczący oddech, trudności w oddychaniu lub połykaniu – rzadko zdarza się to
- jeśli masz pęcherze lub łuszczenie się skóry – rzadko się to zdarza
- Początek reakcji skórnych może wystąpić w dowolnym momencie, ale częściej występuje w pierwszym miesiącu leczenia; częstość tych zdarzeń wydaje się być większa w przypadku waldekoksybu, leku podobnego do parekoksybu, w porównaniu z innymi inhibitorami COX-2
- jeśli masz żółtaczkę (skóra lub białka oczu są żółte)
- jeśli masz jakiekolwiek oznaki krwawienia w żołądku lub jelitach, takie jak oddawanie czarnych lub zakrwawionych stolców lub wymioty krwią
Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób
? Nudności (mdłości)
Często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób
- Zmiany ciśnienia krwi (wzrost lub spadek)
- Ból pleców
- Obrzęk kostek, nóg i stóp (zatrzymanie płynów)
- Drętwienie – skóra może stracić wrażliwość na ból lub dotyk
- Wymioty, ból brzucha, zaburzenia trawienia, zaparcia, wzdęcia i wzdęcia
- Zmiana prawidłowych wartości czynności nerek
- Pobudzenie lub trudności z zasypianiem
- Zawroty głowy
- Ryzyko anemii – zmiany w czerwonych krwinkach po zabiegu chirurgicznym, które mogą powodować zmęczenie i duszność
- Ból gardła lub trudności w oddychaniu (duszność)
- Swędząca skóra
- Zmniejszenie ilości moczu
- Zapalenie pęcherzyków poekstrakcyjnych (stan zapalny i ból po ekstrakcji zęba)
- Zwiększona potliwość
- Niski poziom potasu w badaniach krwi
Niezbyt często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób
- Atak serca
- Ryzyko zaburzeń naczyniowo-mózgowych np. udar lub przemijający atak niedokrwienny (przejściowe zmniejszenie przepływu krwi do mózgu) / niewielki udar lub dusznica bolesna lub zablokowanie naczyń krwionośnych serca lub mózgu
- Zakrzepy krwi w płucach
- Dalszy wzrost ciśnienia krwi
- Wrzody przewodu pokarmowego, przewlekły refluks żołądkowy
- Spowolnienie bicia serca
- Niskie ciśnienie krwi w pozycji stojącej
- Zmiana prawidłowych wartości czynności wątroby
- Ślady siniaków z powodu małej liczby płytek krwi
- Ryzyko infekcji rany chirurgicznej, nieprawidłowego wydzieliny z ran chirurgicznych
- przebarwienia skóry lub siniaki
- Powikłania w gojeniu się ran po operacji
- Podwyższony poziom cukru we krwi
- Ból w miejscu wstrzyknięcia lub reakcja w miejscu wstrzyknięcia
- Wysypka skórna, swędząca wysypka skórna (pokrzywka)
- Anoreksja (utrata apetytu)
- Ból w stawach
- Podwyższony poziom enzymów we krwi wynikający z badań wskazujących na uszkodzenie lub stres serca, mózgu lub tkanki mięśniowej
- Suchość w ustach
- Słabe mięśnie
- Ból w uszach
- Niezwykłe odgłosy w jamie brzusznej
Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób
- Wysypka lub owrzodzenie dowolnej części ciała (np. skóry, ust, oczu, warg lub języka) lub jakiekolwiek inne objawy reakcji alergicznych, takie jak wysypka, obrzęk twarzy, warg i języka, świszczący oddech,
- trudności w oddychaniu lub połykaniu (potencjalnie śmiertelne)
- Obrzęk, pęcherze lub łuszczenie się skóry
- Ostra niewydolność nerek
- Zapalenie wątroby (zapalenie wątroby)
- Zapalenie gardła (przełyku)
- Zapalenie trzustki (może prowadzić do bólu brzucha)
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
- Zapaść z powodu znacznego spadku ciśnienia krwi
- Niewydolność serca
- Niewydolność nerek
- Zwiększona częstotliwość lub nieregularne bicie serca
- świszczący oddech
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, porozmawiaj ze swoim lekarzem lub pielęgniarką, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.Możesz również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V. Zgłaszając działania niepożądane, możesz pomóc dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i fiolce po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania przed rekonstytucją.
Zaleca się użycie produktu Dynastat jak najszybciej po wymieszaniu go z rozpuszczalnikiem, chociaż można go przechowywać, jeśli ściśle przestrzega się instrukcji podanych na końcu ulotki dołączonej do opakowania. Roztwór do wstrzyknięcia musi być przezroczysty i bezbarwny.
Nie używać roztworu, jeśli wstrzykiwany roztwór zawiera pozostałości cząstek stałych lub jeśli proszek lub roztwór uległy przebarwieniu.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera Dynastat
- Substancją czynną jest parekoksyb (jak sól sodowa parekoksybu). Każda fiolka zawiera 40 mg parekoksybu, w postaci 42,36 mg soli sodowej parekoksybu. Po rekonstytucji w 2 ml rozpuszczalnika uzyskuje się stężenie parekoksybu 20 mg/ml. Po rekonstytucji w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) Dynastat zawiera około 0,44 mEq sodu na fiolkę.
- Pozostałe składniki to: Disodu fosforan bezwodny Kwas fosforowy i (lub) sodu wodorotlenek (do dostosowania kwasowości roztworu)
Jak wygląda Dynastat i co zawiera opakowanie
Dynastat jest dostępny w postaci białego lub prawie białego proszku.
Proszek znajduje się w fiolkach z przezroczystego szkła (5 ml) z korkiem, zamkniętych fioletowym wieczkiem typu flip-off umieszczonym na aluminiowym kapsule.
Termin "> Informacje dla pracowników służby zdrowia
Poniższe informacje są przeznaczone wyłącznie dla pracowników służby zdrowia.
Dawkowanie
Zalecana dawka to 40 mg, podawana dożylnie (i.v.) lub domięśniowo (im.); następnie można podawać dawki 20 mg lub 40 mg w odstępach 6-12 godzin, jeśli to konieczne, pod warunkiem, że nie przekracza się dawki dobowej 80 mg. Wstrzyknięcie dożylne w bolusie można podać szybko i bezpośrednio do żyły lub do istniejącej linii.Wstrzyknięcie domięśniowe należy wykonać powoli i głęboko w mięsień.
Doświadczenie kliniczne z produktem Dynastat powyżej trzech dni jest ograniczone.
Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe swoistych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2) może wzrastać wraz z dawką i czasem ekspozycji, czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy i należy stosować najniższą skuteczną dawkę dobową.
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki ciężkiego niedociśnienia występującego wkrótce po podaniu parekoksybu. Niektóre z nich wystąpiły bez innych objawów anafilaksji. Lekarze muszą być przygotowani do leczenia ciężkiego niedociśnienia.
Podawanie odbywa się poprzez wstrzyknięcie domięśniowe (i.m.) lub dożylne (iv.).
Wstrzyknięcie domięśniowe należy wykonać powoli i głęboko w mięsień, a dożylnie. bolus może być dostarczony szybko i bezpośrednio do żyły lub do istniejącej linii dożylnej.
Sposoby podawania inne niż dożylne lub domięśniowe
Drogi podania (np. dostawowe, dooponowe) inne niż dożylne lub domięśniowe nie były badane i nie powinny być stosowane.
Rozpuszczalniki do rekonstytucji
Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi. Lek należy rekonstytuować wyłącznie w jednym z następujących roztworów:
- roztwór chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań/infuzji
- roztwór glukozy do infuzji 50 mg / ml (5%); lub
- 4,5 mg/ml (0,45%) chlorek sodu i 50 mg/ml (5%) roztwór glukozy do wstrzykiwań/infuzji
Do rekonstytucji nie można używać następujących rozpuszczalników:
- Nie zaleca się stosowania roztworu Ringera do wstrzykiwań z dodatkiem mleczanu lub glukozy 50 mg/ml (5%) w roztworze Ringera do wstrzykiwań z dodatkiem mleczanu do rekonstytucji parekoksybu, ponieważ powoduje to wytrącanie się parekoksybu.
- Nie zaleca się stosowania jałowej wody do wstrzykiwań, ponieważ otrzymany roztwór nie jest izotoniczny.
Procedura rekonstytucji
Do rekonstytucji liofilizowanego parekoksybu (takiego jak sól sodowa parekoksybu) należy stosować technikę aseptyczną.
Fiolka 40 mg: zdjąć fioletową nasadkę, aż będzie widoczna środkowa część gumowego korka fiolki 40 mg parekoksybu. Pobrać za pomocą jałowej igły i strzykawki 2 ml odpowiedniego rozpuszczalnika i wprowadzić igłę przez środkową część gumowego korka w celu przeniesienia rozpuszczalnika do fiolki 40 mg parekoksybu.
Całkowicie rozpuścić proszek delikatnym ruchem obrotowym i przed użyciem sprawdzić produkt po rekonstytucji.
Odtworzonego roztworu nie należy używać, jeśli jest przebarwiony, mętny lub jeśli znajdują się cząstki stałe.
Do jednorazowego podania należy pobrać całą zawartość fiolki.Jeśli wymagana jest dawka mniejsza niż 40 mg, nadmiar produktu leczniczego należy wyrzucić.
Zgodność roztworu dożylnego
Dynastat w roztworze z innymi produktami leczniczymi może powodować tworzenie się osadu, dlatego nie wolno mieszać produktu Dynastat z innymi produktami leczniczymi ani na etapie rekonstytucji, ani podczas podawania. U pacjentów, u których ta sama linia infuzyjna ma być używana do podawania innego produktu leczniczego, linię infuzyjną należy przepłukać przed i po podaniu produktu Dynastat zgodnym roztworem.
Po rekonstytucji za pomocą odpowiednich rozpuszczalników Dynastat można wstrzykiwać dożylnie lub domięśniowo lub tylko do linii dożylnych, w których podaje się:
- roztwór chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań/infuzji
- roztwór glukozy do infuzji 50 mg/ml (5%)
- 4,5 mg/ml (0,45%) chlorek sodu i 50 mg/ml (5%) roztwór glukozy do wstrzykiwań/infuzji; lub
- roztwór Ringera z mleczanami do wstrzykiwań
Nie zaleca się podawania produktu Dynastat przez tę samą linię infuzyjną z glukozą 50 mg/ml (5%) w roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu lub innych płynach dożylnych niewymienionych w tym punkcie, ponieważ powoduje to wytrącanie się parekoksybu.
Roztwór jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku i nie należy go przechowywać w lodówce ani zamrażarce.
Wykazano stabilność chemiczną i fizyczną odtworzonego roztworu, którego nie wolno przechowywać w lodówce ani zamrażać przez okres do 24 godzin w temperaturze 25°C. W związku z tym maksymalny okres przechowywania produktu po rekonstytucji należy uznać za 24 godziny. Jednak ze względu na znaczenie ryzyka zakażenia mikrobiologicznego w przypadku produktów do wstrzykiwań, przygotowany roztwór należy zużyć natychmiast, chyba że rekonstytucję przeprowadzono w zwalidowanych i kontrolowanych warunkach aseptycznych. są obowiązkiem użytkownika i zwykle nie powinny przekraczać 12 godzin w temperaturze 25°C.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
DYNASTAT W PROSZKU I ROZPUSZCZALNIK
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Fiolka 40 mg: Każda fiolka zawiera 40 mg parekoksybu (co odpowiada 42,36 mg soli sodowej parekoksybu) do odtworzenia. Po rekonstytucji końcowe stężenie parekoksybu wynosi 20 mg/ml.
Po rekonstytucji w roztworze chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) Dynastat zawiera około 0,22 mEq sodu na fiolkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Proszek o barwie białej do białawej.
Rozpuszczalnik: przezroczysty, bezbarwny roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Krótkotrwałe leczenie bólu pooperacyjnego.
Decyzję o przepisaniu selektywnego inhibitora COX-2 należy podejmować na podstawie oceny indywidualnych zagrożeń dla pacjenta (patrz punkty 4.3 i 4.4).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Zalecana dawka to 40 mg, podawana dożylnie (i.v.) lub domięśniowo (im.); następnie można podawać dawki 20 mg lub 40 mg w odstępach 6-12 godzin, jeśli to konieczne, pod warunkiem, że nie przekracza się dawki dobowej 80 mg. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie może być podane szybko i bezpośrednio do żyły lub do istniejącej linii.Wstrzyknięcie domięśniowe należy wykonać powoli i głęboko w mięsień (instrukcje dotyczące rekonstytucji, patrz punkt 6.6).
Jednoczesne stosowanie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi: Opioidowe leki przeciwbólowe można stosować w skojarzeniu z parekoksybem w dawkach opisanych w powyższym punkcie. We wszystkich badaniach klinicznych parekoksyb podawano w stałych dawkach, podczas gdy opioidy podawano w razie potrzeby (PRN).
Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe swoistych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2) może wzrastać wraz z dawkowaniem i czasem ekspozycji, czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy i należy stosować najniższą skuteczną dawkę dobową.
Dynastat w roztworze z innymi produktami leczniczymi może powodować tworzenie się osadu, dlatego nie wolno mieszać produktu Dynastat z innymi produktami leczniczymi ani na etapie rekonstytucji, ani podczas podawania. U pacjentów, u których ta sama linia infuzyjna musi być użyta do podania innego produktu leczniczego, linię infuzyjną należy odpowiednio przepłukać zgodnym roztworem przed i po podaniu produktu Dynastat.
Kompatybilność linii infuzji dożylnej
Po rekonstytucji za pomocą odpowiednich rozpuszczalników Dynastat można wstrzykiwać wyłącznie dożylnie lub domięśniowo lub do linii dożylnych, w których podaje się:
roztwór chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%)
roztwór glukozy 50 g / l (5%) do infuzji
4,5 mg/ml (0,45%) chlorek sodu i 50 g/l (5%) roztwór glukozy do wstrzykiwań
Roztwór Ringera z mleczanami do wstrzykiwań
Nie zaleca się wstrzykiwania dożylnego w linii dożylnej polegającego na podawaniu glukozy 50 g/l (5%) w roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu lub innych płynach dożylnych niewymienionych w poprzednim akapicie, ponieważ może to spowodować wytrącanie się produktu w roztworze.
Starsi mieszkańcy: Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat). Jednak u pacjentów w podeszłym wieku o masie ciała poniżej 50 kg leczenie należy rozpocząć od połowy zwykle zalecanej dawki produktu Dynastat, a maksymalną dawkę dobową należy zmniejszyć do 40 mg (patrz punkt 5.2).
Zmieniona czynność wątroby: U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5-6) w skali Child-Pugh modyfikacja dawki na ogół nie jest konieczna. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (wskaźnik Child-Pugh 7–9) powinni rozpoczynać leczenie z zachowaniem ostrożności i podawać połowę zwykle zalecanej dawki produktu Dynastat oraz zmniejszyć maksymalną dawkę dobową do 40 mg. Brak danych klinicznych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wynik Child-Pugh ≥ 10), dlatego stosowanie produktu Dynastat jest przeciwwskazane w tej kategorii pacjentów (patrz punkty 4.3 i 5.2).
Zmieniona czynność nerek: na podstawie wyników farmakokinetyki nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (leczenie parekoksybu z zatrzymaniem płynów z klirensem kreatyniny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, a czynność nerek pacjenta należy dokładnie monitorować (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Dzieci i młodzież: brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu Dynastat u tych pacjentów.
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).
Ciężkie reakcje alergiczne na lek w wywiadzie dowolnego typu, szczególnie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, rumień wielopostaciowy lub pacjenci ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Aktywny wrzód trawienny lub krwawienie z przewodu pokarmowego.
Osoby, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym inhibitorów COX-2 (cyklu oksygenazy 2), wystąpił skurcz oskrzeli, ostry nieżyt nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego .
Trzeci trymestr ciąży i laktacji (patrz punkty 4.6 i 5.3).
Ciężka niewydolność wątroby (albumina w surowicy
Przewlekłe zapalenie jelita.
Zastoinowa niewydolność serca (NYHA II-IV).
Leczenie bólu pooperacyjnego po pomostowaniu aortalno-wieńcowym (patrz punkty 4.8 i 5.1).
Rozpoznana choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych i/lub choroba naczyń mózgowych.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Doświadczenie kliniczne z produktem Dynastat powyżej trzech dni jest ograniczone.
Ponieważ działania niepożądane mogą nasilać się wraz ze wzrostem dawek parekoksybu, innych COX-2 i NLPZ, pacjentów otrzymujących parekoksyb należy monitorować po zwiększeniu dawki i przy braku zwiększonej skuteczności leku, należy rozważyć inne alternatywne metody leczenia (patrz punkt 4.2). .
Długotrwałe leczenie inhibitorami COX-2 wiąże się z ryzykiem wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych i zakrzepowych. Nie ustalono ani dokładnej wielkości ryzyka związanego z pojedynczą dawką, ani dokładnego czasu trwania leczenia związanego ze zwiększonym ryzykiem.
Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów) powinni być leczeni parekoksybem tylko po dokładnym rozważeniu (patrz punkt 5.1).
Należy podjąć odpowiednie środki i rozważyć odstawienie parekoksybu, jeśli u tych pacjentów obserwuje się pogorszenie określonych objawów klinicznych (patrz punkt 5.1). Dynastat nie był badany w zabiegach rewaskularyzacji sercowo-naczyniowej innych niż pomostowanie aortalno-wieńcowe Badania interwencji chirurgicznych innych niż pomostowanie aortalno wieńcowe obejmowały tylko pacjentów I-III Amerykańskiego Towarzystwa Anestezjologicznego (ASA).
Selektywne inhibitory COX-2 nie zastępują kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób zakrzepowo-zatorowych pochodzenia sercowo-naczyniowego, ponieważ nie mają wpływu na czynność płytek krwi, dlatego nie należy przerywać leczenia przeciwpłytkowego (patrz punkt 5.1).
U pacjentów leczonych parekoksybem zgłaszano powikłania w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego (perforacje, owrzodzenia lub krwawienia), niektóre z nich śmiertelne. Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych związanych ze stosowaniem NLPZ: osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy lub pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak: owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego W przypadku jednoczesnego podawania soli sodowej parekoksybu z kwasem acetylosalicylowym (nawet w małych dawkach) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (owrzodzenie przewodu pokarmowego lub inne powikłania żołądkowo-jelitowe).
Dynastat został przebadany w chirurgii stomatologicznej, ortopedycznej i ginekologicznej (głównie w przypadku histerektomii) oraz w chirurgii pomostowania tętnic wieńcowych. Doświadczenie w innych rodzajach chirurgii, takich jak chirurgia żołądkowo-jelitowa czy urologiczna, jest ograniczone.
Po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów otrzymujących parekoksyb zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry i zespół Stevensa-Johnsona (niektóre przypadki zakończone zgonem). Ponadto u pacjentów otrzymujących waldekoksyb (czynny metabolit parekoksybu) zgłaszano przypadki martwicy naskórka zakończone zgonem, których nie można wykluczyć w przypadku parekoksybu (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych we wczesnych stadiach leczenia: w większości przypadków objawy pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.
Lekarze powinni podjąć odpowiednie środki w celu monitorowania wszelkich ciężkich reakcji skórnych podczas leczenia (np. dodatkowe wizyty u pacjentów). Należy pouczyć pacjentów, aby natychmiast zgłaszali lekarzowi wszelkie reakcje skórne.
Leczenie parekoksybem należy przerwać po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wiadomo, że w przypadku NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, a także innych leków, mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne. Jednak częstość ciężkich reakcji skórnych wydaje się być większa w przypadku waldekoksybu (czynnego metabolitu parekoksybu) niż w przypadku innych selektywnych inhibitorów COX-2. Pacjenci z reakcjami alergicznymi na sulfonamidy w wywiadzie mogą być narażeni na zwiększone ryzyko reakcji skórnych (patrz punkt 4.3). Pacjenci, którzy nie mieli historii alergii na sulfonamidy, mogą również być narażeni na ciężkie reakcje skórne.
Po wprowadzeniu do obrotu waldekoksybu i parekoksybu zgłaszano reakcje nadwrażliwości (anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy) (patrz punkt 4.8).Niektóre z tych reakcji wystąpiły u pacjentów z reakcjami alergicznymi na sulfonamidy w wywiadzie (patrz punkt 4.3). z parekoksybem należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości.
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano epizody ostrej niewydolności nerek u pacjentów otrzymujących parekoksyb (patrz punkt 4.8). Ponieważ zahamowanie syntezy prostaglandyn może prowadzić do pogorszenia czynności nerek i zatrzymywania płynów, należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Dynastat pacjentom z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2) lub nadciśnieniem tętniczym, pacjentom z zaburzeniami czynności serca lub wątroby lub pacjentom z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2). inne stany predysponujące do zatrzymania płynów.
Zaleca się ostrożność podczas rozpoczynania leczenia produktem Dynastat u pacjentów odwodnionych. W takim przypadku zaleca się ich nawodnienie przed rozpoczęciem terapii Dynastat.
Retencja wody i obrzęk
Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych będących inhibitorami syntezy prostaglandyn, u niektórych pacjentów otrzymujących parekoksyb obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki. Dlatego parekoksyb należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, istniejącym wcześniej obrzękiem lub innymi predysponującymi stanami lub u pacjentów, którzy mogą nasilać retencję płynów, w tym pacjentów stosujących leki moczopędne lub w inny sposób narażonych na hipowolemię.
W przypadku wystąpienia klinicznych dowodów pogorszenia stanu tych pacjentów należy podjąć odpowiednie działania, w tym odstawić parekoksyb.
Nadciśnienie
Podobnie jak w przypadku wszystkich innych NLPZ, parekoksyb może prowadzić do pojawienia się lub pogorszenia wcześniej istniejącego nadciśnienia, a oba te czynniki mogą przyczyniać się do zwiększonej częstości występowania incydentów sercowo-naczyniowych.
NLPZ, w tym parekoksyb, należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem. Ciśnienie krwi należy ściśle monitorować podczas rozpoczynania leczenia i w trakcie leczenia parekoksybem.Jeśli ciśnienie krwi znacznie wzrośnie, należy rozważyć alternatywne leczenie.
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu Dynastat u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9) w skali Child-Pugh (patrz punkt 4.2).
Jeśli w trakcie leczenia nastąpi pogorszenie stanu klinicznego pacjenta któregokolwiek z opisanych powyżej układów narządów, należy podjąć odpowiednie działania i rozważyć przerwanie leczenia solą sodową parekoksybu.
Dynastat może maskować stany gorączkowe i inne objawy zapalenia (patrz punkt 5.1). Odnotowano pojedyncze przypadki nasilenia zakażeń tkanek miękkich w związku ze stosowaniem NLPZ oraz w badaniach przedklinicznych z produktem Dynastat (patrz punkt 5.3). Zaleca się ostrożność podczas monitorowania nacięcia chirurgicznego u pacjentów leczonych produktem Dynastat pod kątem jakichkolwiek oznak zakażenia.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu Dynastat z warfaryną i innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania parekoksybu z innymi NLPZ (z wyjątkiem aspiryny).
Jak każdy lek hamujący syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, Dynastat nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę (patrz punkty 4.6 i 5.1).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Interakcje farmakodynamiczne
Leczenie przeciwzakrzepowe należy monitorować, szczególnie w pierwszych dniach leczenia produktem Dynastat u pacjentów już leczonych warfaryną lub innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, ponieważ u tych pacjentów występuje większe ryzyko powikłań krwotocznych. Dlatego pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe należy ściśle monitorować pod kątem czasu protrombinowego (INR), szczególnie w pierwszych kilku dniach leczenia, gdy rozpoczyna się leczenie parekoksybem lub gdy zmienia się dawkowanie parekoksybu (patrz punkt 4.4).
Dynastat nie miał wpływu na hamowanie agregacji płytek ani czasu krwawienia za pośrednictwem kwasu acetylosalicylowego.Badania kliniczne wykazały, że Dynastat można stosować w skojarzeniu z małą dawką kwasu acetylosalicylowego (≤325 mg).W badaniach podstawowych, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, jednocześnie podawanie małej dawki kwasu acetylosalicylowego wykazało zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego lub innych powikłań żołądkowo-jelitowych w porównaniu do stosowania samego parekoksybu (patrz punkt 5.1).
Jednoczesne podawanie soli sodowej parekoksybu i heparyny nie miało wpływu na farmakodynamikę heparyny (czas częściowej tromboplastyny po aktywacji) w porównaniu z samą heparyną.
NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych Podobnie jak NLPZ, ryzyko ostrej niewydolności nerek może być zwiększone, gdy inhibitory ACE lub leki moczopędne są podawane jednocześnie z parekoksybem.
Połączenie NLPZ z cyklosporyną lub takrolimusem może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusu. Czynność nerek należy monitorować podczas jednoczesnego podawania soli sodowej parekoksybu i którejkolwiek z tych substancji.
Dynastat można stosować w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi. W badaniach klinicznych dobowe zapotrzebowanie na opioidy podawane w razie potrzeby było znacznie zmniejszone, gdy leki te podawano jednocześnie z parekoksybem.
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę parekoksybu (lub jego aktywnej części waldekoksybu)
Parekoksyb jest szybko hydrolizowany do substancji czynnej waldekoksybu. Badania na ludziach wykazały, że metabolizm waldekoksybu odbywa się głównie za pośrednictwem izoenzymów cytochromowych 3A4 i 2C9.
Ekspozycja osoczowa (AUC i Cmax) na waldekoksyb była zwiększona (odpowiednio 62% i 19%), gdy ten ostatni był podawany w skojarzeniu z flukonazolem (głównie inhibitorem CYP2C9), co wskazuje, że dawkę soli sodowej parekoksybu należy zmniejszyć u pacjentów leczonych flukonazolem. .
Ekspozycja osoczowa (AUC i Cmax) na waldekoksyb była zwiększona (odpowiednio 38% i 24%) podczas jednoczesnego podawania z ketokonazolem (inhibitor CYP3A4), jednak na ogół nie uważa się za konieczne dostosowania dawki u pacjentów leczonych ketokonazolem.
Nie badano wpływu indukcji enzymów, Metabolizm waldekoksybu może ulec zwiększeniu, gdy jest podawany jednocześnie z lekami indukującymi enzymy, takimi jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina lub deksametazon.
Wpływ parekoksybu (lub jego aktywnego metabolitu waldekoksybu) na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Leczenie waldekoksybem (40 mg dwa razy na dobę przez 7 dni) zwiększyło 3-krotnie stężenie dekstrometorfanu (substratu cytochromu CYP2D6) w osoczu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania Dynastat razem z innymi produktami leczniczymi metabolizowanymi głównie przez cytochrom CYP2D6, które mają wąskie marginesy terapeutyczne (np. flekainid, propafenon i metoprolol).
Ekspozycja osoczowa na omeprazol (substrat cytochromu CYP2C19) podawanego w dawce 40 mg raz na dobę wzrosła o 46% po podaniu 40 mg waldekoksybu dwa razy na dobę przez 7 dni, podczas gdy ekspozycja osoczowa na waldekoksyb pozostała niezmieniona. Wyniki te pokazują, że chociaż waldekoksyb nie jest metabolizowany przez cytochrom CYP2C19, waldekoksyb może być inhibitorem tego izoenzymu. Dlatego zaleca się ostrożność podczas podawania produktu Dynastat w skojarzeniu z lekami, o których wiadomo, że są substratami cytochromu CYP2C19 (np. fenytoina, diazepam lub imipramina).
W badaniach interakcji u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów leczonych co tydzień metotreksatem domięśniowym, waldekoksyb podawany doustnie (40 mg dwa razy na dobę) nie wywoływał klinicznie istotnego wpływu na stężenie metotreksatu w osoczu. Należy jednak rozważyć odpowiednie monitorowanie toksyczności metotreksatu, gdy te dwa produkty lecznicze są podawane w skojarzeniu.
Jednoczesne podawanie waldekoksybu i litu powodowało znaczne zmniejszenie klirensu z surowicy (25%) i klirensu nerkowego (30%) litu, przy czym ekspozycja w surowicy była o 34% większa niż w przypadku samego litu. Należy dokładnie rozważyć stężenie litu w surowicy. jest inicjowane lub monitorowane u pacjentów otrzymujących lit.
Jednoczesne podawanie waldekoksybu i glibenklamidu (substrat CYP3A4) nie miało wpływu na farmakokinetykę (ekspozycja) lub farmakodynamikę (poziom glukozy i insuliny we krwi) glibenklamidu.
Środki znieczulające do wstrzykiwań: jednoczesne podanie 40 mg dożylnie soli sodowej parekoksybu i propofolu (substrat CYP2C9) lub midazolamu (substrat CYP3A4) nie zmieniło farmakokinetyki (metabolizmu i ekspozycji) lub farmakodynamiki (wpływ na elektrokardiogram, testy psychomotoryczne i sedację czasu powrotu do zdrowia) propofolu lub midazolamu podawanego dożylnie Ponadto, jednoczesne podawanie waldekoksybu nie miało istotnego wpływu na metabolizm midazolamu, w którym pośredniczy wątrobowy lub jelitowy CYP3A4.Sól sodowa parekoksybu w dawce 40 mg na dożylnie nie zmieniała farmakokinetyki fentanylu lub alfentanylu (substraty CYP3A4) podawanego dożylnie.
Wziewne środki znieczulające: Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji. W badaniach chirurgicznych, w których sól sodową parekoksybu podawano przed operacją, nie zaobserwowano interakcji farmakodynamicznych u pacjentów leczonych solą sodową parekoksybu i wziewnymi środkami znieczulającymi, takimi jak podtlenek azotu i izofluran (patrz punkt 5.1).
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża:
Uważa się, że sól sodowa parekoksybu, podana w ostatnim trymestrze ciąży, może powodować poważne wady wrodzone, ponieważ:
podobnie jak inne leki hamujące syntezę prostaglandyn, może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego lub bezwładność macicy (patrz punkty 4.3, 5.1 i 5.3).
Dynastat jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3) w ostatnim trymestrze ciąży.
Podobnie jak inne inhibitory COX-2, Dynastat nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę (patrz punkty 4.4, 5.1 i 5.3).
Podobnie jak inne inhibitory COX-2, Dynastat nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę (patrz punkty 4.4, 5.1 i 5.3).
Brak odpowiednich danych klinicznych dotyczących stosowania soli sodowej parekoksybu w ciąży lub podczas porodu Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkty 5.1 i 5.3).Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Produktu Dynastat nie należy stosować w pierwszych dwóch trymestrach ciąży ani podczas porodu, chyba że jest to absolutnie konieczne (tj. potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu).
Czas karmienia:
Parekoksyb, waldekoksyb (jego aktywny metabolit) i aktywny metabolit waldekoksybu przenikają do mleka szczurów. Nie wiadomo, czy waldekoksyb przenika do mleka ludzkiego. Produktu Dynastat nie wolno podawać w okresie laktacji (patrz punkty 4.3 i 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu Dynastat na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których po podaniu produktu Dynastat wystąpią zawroty głowy, zawroty głowy lub senność, powinni unikać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane -
W każdej klasie częstości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym według ciężkości.
Następujące działania niepożądane zgłoszono u pacjentów, którzy otrzymywali parekoksyb (n = 5402) w 28 badaniach klinicznych kontrolowanych placebo.
[Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100,
Infekcje i infestacje
Często: zapalenie gardła, zapalenie kości wyrostka zębodołowego (zapalenie pęcherzyków płucnych po ekstrakcji)
Niezbyt często: nieprawidłowy odpływ surowicy z rany mostka, zakażenie rany
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Często: niedokrwistość pooperacyjna
Niezbyt często: małopłytkowość
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często: hipokaliemia
Niezbyt często: anoreksja, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne
Często: pobudzenie, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego
Często: niedoczulica, zawroty głowy
Niezbyt często: zaburzenia naczyniowo-mózgowe
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często: ból ucha
Patologie serca
Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, bradykardia
Patologie naczyniowe
Często: nadciśnienie (zaostrzenie), niedociśnienie ortostatyczne
Niezbyt często: nasilone nadciśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: niewydolność oddechowa
Niezbyt często: zator płucny
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo często: nudności
Często: ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia
Niezbyt często: owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, zaburzenia refluksu żołądkowo-przełykowego, suchość w ustach, nieprawidłowy szmer żołądkowo-jelitowy.
Rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie przełyku, obrzęk jamy ustnej (obrzęk okołoustny)
Zaburzenia skóry i tkanki skórnej
Często: świąd, nadmierne pocenie się
Niezbyt często: wybroczyny, wysypka, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: ból pleców
Niezbyt często: ból stawów
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Gmina: oliguria
Rzadko: ostra niewydolność nerek
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: obrzęki obwodowe
Niezbyt często: astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia
Testy diagnostyczne
Często: zwiększone stężenie kreatyniny we krwi
Niezbyt często: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej, zwiększenie SGOT, zwiększenie SGPT, zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
Niezbyt często: powikłania po leczeniu (skóra)
Następujące ciężkie działania niepożądane były rzadko zgłaszane w związku z NLPZ i nie można ich wykluczyć w przypadku produktu Dynastat: skurcz oskrzeli i zapalenie wątroby.
Pacjenci leczeni produktem Dynastat poddawani operacji pomostowania tętnic wieńcowych są narażeni na większe ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych, takich jak zdarzenia sercowo-naczyniowe/zakrzepowo-zatorowe, głębokie infekcje chirurgiczne i powikłania procesów gojenia ran mostka. Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe/sercowe obejmują zawał mięśnia sercowego, udar mózgu/TIA, zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich (patrz punkty 4.3 i 5.1).
W okresie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano następujące reakcje związane ze stosowaniem parekoksybu:
Rzadko: niewydolność nerek, zastoinowa niewydolność serca, duszność, tachykardia i zespół Stevensa-Johnsona.
Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry i reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy (patrz punkt 4.4).
W okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu, w związku ze stosowaniem waldekoksybu, zgłoszono następującą reakcję, której nie można wykluczyć w przypadku parekoksybu: martwica naskórka (patrz punkt 4.4).
04.9 Przedawkowanie -
Przypadki przedawkowania parekoksybu były związane ze zdarzeniami niepożądanymi opisanymi również dla zalecanych dawek parekoksybu.
W przypadku przedawkowania pacjentów należy leczyć objawowo i wspomagająco. Waldekoksyb nie jest eliminowany przez hemodializę. Diureza lub alkalizacja moczu mogą nie być skutecznymi metodami ze względu na silne wiązanie waldekoksybu z białkami osocza.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: koksyb, kod ATC: M01AH04
Parekoksyb jest prolekiem waldekoksybu. Waldekoksyb jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2), skutecznym doustnie, gdy jest podawany w zakresie skuteczności klinicznej.Cyklooksygenaza odpowiada za tworzenie prostaglandyn.Zidentyfikowano dwie izoformy cyklooksygenazy. oksygenaza, COX-1 i COX-2 Wykazano, że COX-2 jest izoformą enzymu indukowanego w odpowiedzi na bodźce prozapalne i uważa się, że jest przede wszystkim odpowiedzialna za syntezę wywołujących ból prostanoidów. COX-2 bierze również udział w procesach owulacji, implantacji komórki jajowej i zamykania przewodu tętniczego, w regulacji czynności nerek oraz w czynności ośrodkowego układu nerwowego (wywoływanie gorączki, odczuwania bólu i funkcji poznawczych). może również odgrywać rolę w gojeniu wrzodów: w rzeczywistości został wyizolowany w tkankach otaczających wrzody żołądka u ludzi, ale jego znaczenie w procesie gojenia wrzody nie zostały ustalone.
Różnica w działaniu przeciwpłytkowym między niektórymi NLPZ hamującymi COX-1 a selektywnymi inhibitorami COX-2 może być klinicznie istotna u pacjentów z ryzykiem wystąpienia reakcji zakrzepowo-zatorowych. ) bez wpływu na tromboksan płytkowy.Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało ustalone.
Skuteczność Dynastatu została ustalona w badaniach klinicznych, w których wystąpił bolesny komponent w dziedzinie stomatologii, ginekologii (histerektomia), ortopedii (zakładanie protez stawu kolanowego i biodrowego) oraz pomostowania. wystąpił po 7-13 minutach, klinicznie istotny efekt przeciwbólowy po 23-39 minutach, a szczytowy efekt w ciągu 2 godzin po podaniu pojedynczej dawki produktu Dynastat 40 mg doustnie dożylnie lub domięśniowo. porównywalne do ketorolaku 60 mg podawanego domięśniowo lub ketorolaku 30 mg podawanego dożylnie. Wykazano, że po pojedynczym podaniu czas działania przeciwbólowego był zależny od dawki i klinicznego wzoru bólu i wynosił od 6 godzin do ponad 12 godzin.
Oszczędzanie efektów na opioidach : W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo w ortopedii i chirurgii ogólnej pacjenci (n = 1050) otrzymywali pozajelitowo Dynastat w dawce początkowej 40 mg dożylnie, a następnie 20 mg dwa razy na dobę przez co najmniej 72 godziny. leczenie obejmujące kontrolowane przez pacjenta uzupełniające podawanie opioidów. Zmniejszenie użycia opioidów podczas leczenia Dynastat w 2. i 3. dniu wyniosło 7,2 mg i 2,8 mg (odpowiednio 37% i 28%). To zmniejszenie używania opioidów było związane ze zmniejszeniem używania opioidów. pacjentów. Obserwowano dodatkową ulgę w bólu w porównaniu do stosowania samych opioidów. Dodatkowe badania przeprowadzone w innych warunkach chirurgicznych dostarczyły podobnych obserwacji. Nie ma dostępnych danych wskazujących na lepszy ogólny profil działań niepożądanych przy stosowaniu parekoksybu niż przy stosowaniu placebo w połączeniu z opioidy.
Badania układu pokarmowego: w badaniach krótkoterminowych (7 dni) częstość występowania wrzodów żołądka i dwunastnicy lub nadżerek obserwowanych endoskopowo u zdrowych młodych osób lub osób w podeszłym wieku (w wieku ≥ 65 lat) po podaniu produktu Dynastat (5–21%), chociaż była wyższa niż w przypadku placebo (5-12%), jest znacząco niższe ze statystycznego punktu widzenia niż częstość obserwowana w przypadku NLPZ (66-90%).
Badania bezpieczeństwa pooperacyjnego po pomostowaniu aortalno-wieńcowym: W ramach dwóch kontrolowanych placebo badań bezpieczeństwa, w których pacjenci otrzymywali sól sodową parekoksybu przez co najmniej 3 dni, a następnie przestawiali się na doustny waldekoksyb na łączny okres 10-14 dni, oprócz zgłaszania zdarzeń niepożądanych uprzednio określonych kategorii zdarzeń rutynowo zbadane i zidentyfikowane przez niezależną komisję ekspertów Podczas leczenia wszyscy pacjenci otrzymywali standardowe środki przeciwbólowe.
Pacjenci byli leczeni małą dawką kwasu acetylosalicylowego przed randomizacją oraz podczas dwóch badań pomostowania aortalno-wieńcowego.
W pierwszym 14-dniowym badaniu z zastosowaniem pomostowania aortalno-wieńcowego, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanym placebo, oceniano pacjentów otrzymujących dożylnie 40 mg parekoksybu dwa razy na dobę przez minimum 3 dni, a następnie leczenie waldekoksybem w dawce 40 mg dwa razy na dobę ( sól sodowa parekoksybu/waldekoksyb) (n = 311) lub placebo/placebo (n = 151). Oceniono 9 kategorii wcześniej określonych zdarzeń (zakrzepy zatorowo-sercowe, zapalenie osierdzia, nowy początek lub zaostrzenie niewydolności serca, dysfunkcja/niewydolność nerek, powikłania górnego odcinka przewodu pokarmowego, poważne krwawienia bez wpływu na przewód pokarmowy, infekcje, powikłania płucne o niespokrewnionym pochodzeniu zakaźny i śmierci). Istotnie większą częstość występowania (niedokrwienie, incydenty naczyniowo-mózgowe, zakrzepicę żył głębokich i zatorowość płucną) zaobserwowano w grupie leczonej parekoksybem/waldekoksybem w porównaniu z grupą leczoną placebo/placebo w okresie podawania dożylnego (odpowiednio 2,2% i 0). 0 %) oraz przez cały czas trwania badania (odpowiednio 4,8% i 1,3%). Powikłania ran chirurgicznych (w większości dotyczące rany mostka) obserwowano z większą częstością w grupie leczonej parekoksybem/waldekoksybem.
W drugim badaniu dotyczącym operacji pomostowania tętnic wieńcowych oceniono cztery wcześniej określone kategorie zdarzeń (sercowo-naczyniowe/zakrzepowo-zatorowe; dysfunkcja nerek/niewydolność nerek; owrzodzenie górnego odcinka przewodu pokarmowego/krwawienie; powikłania rany mostka). Pacjenci byli randomizowani w ciągu 24 godzin po pomostowaniu aortalno-wieńcowym w następujący sposób: początkowa dawka parekoksybu 40 mg dożylnie, a następnie 20 mg dożylnie co 12 godzin przez co najmniej 3 dni, a następnie doustnie 20 mg waldekoksybu co 12 godzin (n = 544) przez łącznie 10 dni leczenia; dożylne placebo, a następnie doustny waldekoksyb (n = 544) lub dożylne placebo, a następnie doustne placebo (n = 548). wykryte w grupie leczonej parekoksybem/waldekoksybem (2,0%) w porównaniu z grupą leczoną placebo/placebo (0,5%). Leczenie placebo/waldekoksybem było również związane z większą częstością występowania sercowo-naczyniowych incydentów zakrzepowo-zatorowych niż w przypadku placebo, ale różnica ta nie osiągnęła istotności statystycznej. Trzy z sześciu sercowo-naczyniowych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w grupie otrzymującej placebo/waldekoksyb wystąpiły w okresie leczenia placebo; ci pacjenci nie otrzymywali waldekoksybu. Wymienione wcześniej zdarzenia, które wystąpiły z największą częstością we wszystkich trzech grupach leczenia, dotyczyły kategorii powikłań rany chirurgicznej, w tym głębokich infekcji chirurgicznych i procesów gojenia ran mostka.
Nie zaobserwowano znaczących różnic między leczeniem aktywnym a placebo w żadnej z innych wcześniej określonych kategorii zdarzeń (dysfunkcja/niewydolność nerek, powikłania górnego odcinka przewodu pokarmowego lub powikłania dotyczące rany mostka).
Badania bezpieczeństwa w chirurgii ogólnej: W dużym (n = 1050) dużym badaniu ortopedycznym / chirurgii ogólnej pacjenci byli leczeni początkową dawką parekoksybu 40 mg dożylnie, a następnie 20 mg dożylnie co 12 godzin przez co najmniej 3 dni, a następnie doustnym waldekoksybem (20 mg). co 12 godzin) (n = 525) przez łącznie 10 dni leczenia lub placebo dożylne, a następnie placebo doustne (n = 525). U tych pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym nie było istotnej różnicy w ogólnym profilu bezpieczeństwa dla soli sodowej parekoksybu/waldekoksybu w porównaniu z placebo, w tym cztery kategorie zdarzeń wcześniej wyszczególnione i opisane powyżej dla drugiego badania dotyczącego pomostowania aortalno-wieńcowego.
Badania płytek krwi: W serii małych, wielokrotnych badań klinicznych przeprowadzonych u zdrowych młodych osób i osób w podeszłym wieku, podawanie produktu Dynastat w dawce 20 mg lub 40 mg dwa razy na dobę nie wykazywało wpływu na agregację płytek krwi lub krwawienie w porównaniu z podawaniem u młodych osób produktu Dynastat 40 mg dwa razy na dobę. nie miał klinicznie istotnego wpływu na hamowanie czynności płytek krwi, w którym pośredniczy kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Po podaniu dożylnym lub domięśniowym parekoksyb jest szybko przekształcany w waldekoksyb, farmakologicznie czynną cząsteczkę, w wyniku hydrolizy enzymatycznej w wątrobie.
Wchłanianie
Ekspozycja na waldekoksyb po podaniu pojedynczej dawki produktu Dynastat, określona zarówno na podstawie pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC), jak i szczytowego stężenia w osoczu (Cmax), jest w przybliżeniu liniowa w zakresie dawek klinicznych. po dawkowaniu dwa razy na dobę były liniowe do 50 mg dożylnie i 20 mg domięśniowo. stan stabilny zostały osiągnięte w ciągu 4 dni w schemacie podwójnego dawkowania na dobę.
Maksymalne stężenie waldekoksybu w osoczu osiągnięto po około 30 minutach i około 1 godzinie po podaniu pojedynczej dawki dożylnej i domięśniowej 20 mg parekoksybu sodu, odpowiednio. Ekspozycja na waldekoksyb po podaniu dożylnym i domięśniowym była podobna pod względem AUC i Cmax Ekspozycja na parekoksyb była podobna pod względem AUC zarówno po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym.
Średnie Cmax parekoksybu po podaniu domięśniowym było niższe niż po podaniu dożylnym w bolusie, co jest czynnikiem przypisywanym spowolnieniu wchłaniania pozanaczyniowego po podaniu domięśniowym. Uważa się, że zmniejszenie to nie ma znaczenia klinicznego, ponieważ wartość Cmax waldekoksybu jest porównywalna po podaniu domięśniowym i dożylnym.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji waldekoksybu po podaniu dożylnym wynosi około 55 litrów. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98% w zakresie stężeń osiąganych przy najwyższych zalecanych dawkach, tj. 80 mg/dobę Waldekoksyb, ale nie parekoksyb, jest szeroko dystrybuowany w erytrocytach.
Metabolizm
In vivo parekoksyb jest szybko przekształcany prawie całkowicie do waldekoksybu i kwasu propionowego, z okresem półtrwania w osoczu około 22 minut Eliminacja waldekoksybu jest spowodowana intensywnym metabolizmem wątrobowym obejmującym wiele szlaków metabolicznych, w tym frakcji cytochromu P 450 (CYP) 3A4 i 2C9 oraz glukuronidację części sulfonamidowej (około 20%). W ludzkim osoczu (w szlaku cytochromowym) zidentyfikowano hydroksylowany metabolit waldekoksybu, który jest aktywny jako inhibitor COX-2. Ten metabolit stanowi około 10% stężenia waldekoksybu; ze względu na niskie stężenie tego metabolitu nie oczekuje się, aby miało to klinicznie istotne działanie po podaniu dawek terapeutycznych soli sodowej parekoksybu.
Eliminacja
Waldekoksyb jest eliminowany w wyniku metabolizmu wątrobowego, a mniej niż 5% waldekoksybu jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. W moczu nie wykryto śladów parekoksybu w postaci niezmienionej, natomiast w kale znaleziono tylko śladowe ilości parekoksybu. Około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów. Klirens osoczowy (CLp) waldekoksybu wynosi około 6 litrów na godzinę. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) waldekoksybu po dożylnym lub domięśniowym podaniu soli sodowej parekoksybu wynosi około 8 godzin.
Starsi mieszkańcy: Dynastat podawano w badaniach farmakokinetycznych i klinicznych 335 osobom w podeszłym wieku (w wieku od 65 do 96 lat). U zdrowych osób w podeszłym wieku pozorny klirens doustnego waldekoksybu był zmniejszony, co wskazuje na około 40% większą ekspozycję na waldekoksyb w osoczu w porównaniu ze zdrowymi młodymi osobami.
Ekspozycja w osoczu na waldekoksyb allo stan stabilny skorygowany o masę ciała, był o około 16% wyższy u starszych kobiet niż u starszych mężczyzn (patrz punkt 4.2).
Zmieniona czynność nerek: U pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek, którym podawano Dynastat dożylnie w dawce 20 mg, parekoksyb był szybko usuwany z osocza. Ponieważ eliminacja waldekoksybu nie odbywa się głównie przez nerki, nie stwierdzono zmian w klirensie waldekoksybu nawet u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów dializowanych (patrz punkt 4.2).
Zmieniona czynność wątrobyUmiarkowane upośledzenie czynności wątroby nie powodowało zmniejszenia szybkości ani skuteczności mechanizmów konwersji parekoksybu do waldekoksybu. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (punktacja Child-Pugh 7-9) powinni rozpocząć leczenie od połowy zwykle zalecanej dawki produktu Dynastat, a maksymalną dawkę dobową należy zmniejszyć do 40 mg, ponieważ w tej kategorii pacjentów stężenie waldekoksybu było ponad dwukrotnie większe. (130%). Nie badano pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się stosowania produktu Dynastat u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.2 i 4.3).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa lub toksyczność po podaniu wielokrotnym przy 2-krotnej maksymalnej ekspozycji człowieka na parekoksyb.Jednak w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym u psów i szczurów ogólnoustrojowa ekspozycja na waldekoksyb (czynny metabolit parekoksybu) była około 0,8 razy większa niż ekspozycja ogólnoustrojowa osób starszych w maksymalnej zalecanej dawce terapeutycznej 80 mg na dobę. Wyższe dawki są związane z pogorszeniem i wolniejszym gojeniem się infekcji skóry, co prawdopodobnie wiąże się z hamowaniem COX-2.
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję częstość występowania poimplantacyjnej utraty poczęcia, resorpcji i opóźnienia wzrostu płodu występowała po dawkach, które nie powodowały toksycznego wpływu na matkę w badaniach przeprowadzonych na królikach. Parekoksyb nie wpływał na płodność samców ani samic szczurów.
Działanie soli sodowej parekoksybu nie było oceniane w późnej ciąży ani w okresie prenatalnym i poporodowym.Po podaniu pojedynczych dawek sodu parekoksybu dożylnie karmiącym szczurom stwierdzono stężenia parekoksybu, waldekoksybu i mleka w mleku.aktywny metabolit waldekoksybu jest podobny tym w osoczu matki.
Nie oceniano działania rakotwórczego soli sodowej parekoksybu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Pył
Bezwodny fosforan disodowy.
Kwas fosforowy i/lub wodorotlenek sodu (do ustalenia pH).
Rozpuszczalnik
Chlorek sodu
Kwas solny lub wodorotlenek sodu (do dostosowania pH)
Woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność "-
Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z produktami leczniczymi z wyjątkiem wymienionych w punkcie 6.6.
Dynastat i opioidy nie mogą być podawane razem w tej samej strzykawce.
Stosowanie do sporządzania roztworu Ringera z dodatkiem mleczanu do wstrzykiwań lub glukozy 50 g/l (5%) w roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu do wstrzykiwań powoduje wytrącanie parekoksybu z roztworu i dlatego nie jest zalecane.
Nie zaleca się stosowania jałowej wody do wstrzykiwań, ponieważ otrzymany roztwór nie jest izotoniczny.
Produktu Dynastat nie wolno podawać przez tę samą linię infuzyjną, która służy do podawania innych produktów leczniczych. Linię infuzyjną należy przepłukać przed i po podaniu produktu Dynastat zgodnym roztworem (patrz punkt 6.6).
Nie zaleca się wstrzyknięcia dożylnego, w którym podaje się 50 g/l (5%) glukozy w roztworze Ringera z dodatkiem mleczanu lub innych płynach dożylnych niewymienionych w punkcie 6.6, ponieważ może to powodować wytrącanie się produktu w roztworze.
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
Wykazano stabilność chemiczną i fizyczną odtworzonego roztworu przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt przygotowany w warunkach aseptycznych należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie przekracza on 12 godzin w temperaturze 25°C, chyba że rekonstytucja została przeprowadzona w warunkach kontrolowanej i zwalidowanej aseptyki.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania przed rekonstytucją.
Roztworów po rekonstytucji nie należy przechowywać w lodówce ani zamrażarce.
Warunki przechowywania produktu leczniczego po rekonstytucji, patrz punkt 6.3.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Fiolki soli sodowej parekoksybu
Fiolki 40 mg: Fiolki z przezroczystego, bezbarwnego szkła typu I (5 ml) z laminowanym wieczkiem, zamknięte fioletowym zdejmowanym wieczkiem osadzonym na aluminiowym wieczku.
Fiolki z rozpuszczalnikiem
Fiolka 2 ml: bezbarwne, neutralne szkło, typ I.
Dynastat jest dostępny jako sterylna fiolka do jednorazowego użytku z fiolką o pojemności 2 ml wypełnioną 2 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) (patrz poniżej różne wielkości opakowań i konfiguracje).
Pakiety
Opakowanie 1 + 1: zawiera 1 fiolkę z 40 mg parekoksybu i 1 ampułkę z 2 ml 9 mg/ml (0,9%) roztworu chlorku sodu.
Opakowanie 3 + 3: zawiera 3 fiolki z 40 mg parekoksybu i 3 ampułki z 2 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%).
Opakowanie 5 + 5: zawiera 5 fiolek z 40 mg parekoksybu i 5 ampułek z 2 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Dynastat należy rozpuścić przed użyciem. Dynastat nie zawiera środków konserwujących. Podczas przygotowywania produktu należy stosować techniki aseptyczne.
Rozpuszczalniki do rekonstytucji
Rozpuścić Dynastat 40 mg w 2 ml 9 mg/ml (0,9%) roztworu chlorku sodu.
Jedynymi innymi rozpuszczalnikami odpowiednimi do rekonstytucji są:
roztwór glukozy 50 g / l (5%) do infuzji
4,5 mg/ml (0,45%) chlorek sodu i 50 g/l (5%) roztwór glukozy do wstrzykiwań
Procedura rekonstytucji
Do rekonstytucji liofilizowanego parekoksybu (takiego jak sól sodowa parekoksybu) należy stosować technikę aseptyczną. Zdjąć fioletową nasadkę typu flip-off, aż będzie widoczna środkowa część gumowego korka fiolki 40 mg parekoksybu. Pobrać za pomocą sterylnej igły i strzykawki 2 ml odpowiedniego rozpuszczalnika i wprowadzić igłę przez środkową część gumowego korka fiolki w celu przeniesienia rozpuszczalnika do fiolki 40 mg. Całkowicie rozpuścić proszek delikatnym ruchem obrotowym i przed użyciem sprawdzić produkt po rekonstytucji.Cała zawartość fiolki powinna zostać zaaspirowana do jednorazowego podania.
Po rozpuszczeniu Dynastat należy przed podaniem obejrzeć pod kątem obecności cząstek stałych i zmiany zabarwienia. Nie należy używać roztworu, jeśli jest odbarwiony lub mętny, lub jeśli stwierdzono obecność pozostałości cząstek stałych. Dynastat należy podać w ciągu 24 godzin od rekonstytucji (patrz punkt 6.3) lub należy go wyrzucić.
Odtworzony produkt jest izotoniczny.
Zgodność roztworu dożylnego
Po rekonstytucji za pomocą odpowiednich rozpuszczalników Dynastat można wstrzykiwać wyłącznie dożylnie lub domięśniowo lub do linii dożylnych, w których podaje się:
roztwór chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%)
roztwór glukozy 50 g / l (5%) do infuzji
4,5 mg/ml (0,45%) chlorek sodu i 50 g/l (5%) roztwór glukozy do wstrzykiwań
Roztwór Ringera z mleczanami do wstrzykiwań
Wyłącznie do jednorazowego użytku. Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Pfizer Limited
Kanapka
Kent CT13 9NJ
Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
UE / 1.02.209 / 006-008
035631062
035631074
035631086
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszego zezwolenia: 22 marca 2002 r.
Odnowienie zezwolenia: 22 marca 2007 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
21 lutego 2011
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
