Benzodiazepiny

Benzodiazepiny są klasyfikowane według czasu ich działania:

Czas trwania bardzo krótki, mniej niż 6 godzin, określane jako środki nasenne;
Czas trwania niski, od 12 do 18 godzin, wskazane jako środki przeciwlękowe i nasenne;
Czas trwania przeciętny, 24 godziny, określane jako środki przeciwlękowe i przeciwdepresyjne;
Czas trwania długie, między 24 a 48 godziną, wskazany przede wszystkim jako środek przeciwlękowy, ale także jako środek przeciwdrgawkowy, ponieważ wzrost sygnału hamującego GABA zmniejsza pobudliwość komórki.

Właściwości farmakodynamiczne benzodiazepin:

Podawanie odbywa się doustnie lub dożylnie, nigdy domięśniowo, ponieważ w tym przypadku wchłanianie benzodiazepin nie byłoby stałe;
Okres półtrwania jest różny w zależności od leku, aby zagwarantować pożądany efekt;
Rozpuszczalność tłuszczu zmienia się w zależności od działania depresyjnego, które ma być przeprowadzone, im wyższe jest i tym silniejsze działanie depresyjne na poziomie OUN;
Będąc lekami rozpuszczalnymi w tłuszczach, benzodiazepiny mogą przekraczać barierę krew-mózg i przenikać do mleka matki;
Bardziej złożone leki mają aktywne metabolity o okresie półtrwania dłuższym niż oryginalny związek (na przykład oksazepam jest aktywnym metabolitem diazepamu);
Eliminacja następuje głównie przez nerki.

Jak działają benzodiazepiny?

Hamujący neuroprzekaźnik GABA oddziałuje z dwoma różnymi receptorami, receptorem kanału A i receptorem B; interakcji z receptorem GABAA sprzyja przechodzenie jonów chloru, co wiąże się z depolaryzacją błony komórkowej iw konsekwencji zmniejszeniem pobudliwości komórek. Benzodiazebiny wiążą się z miejscem allosterycznym receptora GABAA, ułatwiając przejście jonów chloru, aby wzmocnić hamujący sygnał GABA; to działanie na poziomie centralnym powoduje ogólne obniżenie pobudliwości neuronów.
Hipnotyczne działanie benzodiazepin może wystąpić na różnych etapach fazy snu, w rzeczywistości mogą one: skrócić czas trwania pierwszego etapu i ograniczyć liczbę przebudzeń nocnych; wydłużyć czas trwania etapu 2 i skrócić czas trwania etapów 3 i 4; aby utrzymać fazę REM dłużej, która zamiast tego jest całkowicie eliminowana przez „inną ważną klasę leków nasennych, barbiturany.

Działanie nasenne benzodiazepin, zależne od dawki, przeciwstawia się zjawisku tolerancji farmakologicznej w przypadku długotrwałych terapii, dlatego dobrze jest stosować terapie skojarzone i zawsze pod ścisłym nadzorem lekarza. występują: splątanie umysłowe, dobowe deficyty psychoruchowe, amnezja następcza (tzn. można zapomnieć o zdarzeniach, które wystąpiły podczas podawania leku... to działanie niepożądane jest bardzo przydatne w przypadku badań bardzo inwazyjnych, takich jak endoskopia i bronchoskopia ), nawracająca bezsenność po przerwaniu leczenia benzodiazepinami, która może być jeszcze cięższa w przypadku krótkotrwałych środków nasennych.