ZAROXOLYN ® to lek na bazie metolazonu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Diuretyki / Diuretyki o niewielkim działaniu moczopędnym, tiazydopodobne.
Wskazania ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® jest wskazany w leczeniu wszystkich stanów obrzękowych charakteryzujących się większą retencją solanki oraz w nadciśnieniu średnio-niskim, natomiast w cięższych postaciach ZAROXOLYN ® może być łączony z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Mechanizm działania ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® jako tiazydopodobny środek moczopędny jest na ogół przyjmowany doustnie i po wchłonięciu w ilości około 65% całkowitej przyjętej dawki koncentruje się głównie w nerkach, gdzie może przeprowadzić swoje działanie biologiczne w ciągu jednej godziny od podania. na tym poziomie jest w stanie hamować kanały sodowe wyrażane na powierzchni wierzchołkowej komórek kanalika dystalnego i drogi wstępującej pętli Henlego nefronu, zmniejszając reabsorpcję sodu i promując jego wydalanie, a w konsekwencji działanie moczopędne .Działanie przeciwnadciśnieniowe skierowane przeciwko komórkom mięśni gładkich obserwuje się po około 1-2 tygodniach leczenia, przy niskim poziomie sodu następuje wzrost wymiany sód/wapń, co gwarantuje większą reabsorpcję sodu i większe wydalanie wapń, który zmniejsza kurczliwe właściwości naczyń krwionośnych.
Pod koniec działania terapeutycznego około 80% metolazonu jest wydalane z moczem, a pozostała część jest usuwana z żółcią.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. METOLAZON W „NIEWYDAJNOŚCI SERCA
Leki nasercowe Ther. 2005 sierpnia; 19: 301-6.
Terapia skojarzona z metolazonem i diuretykami pętlowymi u pacjentów ambulatoryjnych z oporną na leczenie niewydolnością serca: badanie obserwacyjne i przegląd literatury.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Chociaż literatura proponuje badania z bardzo małą liczbą włączonych pacjentów (nie więcej niż 250 na badanie), metolazon jest stosowany codziennie w praktyce klinicznej i często w połączeniu z diuretykiem pętlowym w leczeniu niewydolności serca. Pomimo małej liczebności próby, wszystkie badania wydają się być zgodne co do skuteczności terapeutycznej metolazonu, stosowanego również w dawkach poniżej 5 mg/dobę, dzięki czemu unika się wielu skutków ubocznych.
2. METOLAZON W LECZENIU KARDIOMIOPATII ROZWOJOWEJ
Med Klin (Monachium). 1991 15 czerwca; 86: 305-8, 332.
[Metolazon w leczeniu opornej na zaawansowane terapię kardiomiopatii rozstrzeniowej]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
To badanie, przeprowadzone przez niemiecką szkołę kardiologiczną, pokazuje, jak u pacjentów cierpiących na kardiomiopatię rozstrzeniową, a więc przy obrzęku skojarzonym i opornym na normalne leczenie moczopędne, dodanie małej dawki metolazonu (2,5 / 5 mg dziennie) zapewniało istotne wznowienie diurezy i znaczna utrata wagi.
Dodanie tego leku do standardowej terapii może skutkować obniżeniem stosowanej dawki furosemidu, a tym samym zmniejszyć częstość występowania hipokaliemii.
3. METOLAZON W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Badania kliniczne nowego, niskodawkowego preparatu metolazonu do leczenia nadciśnienia.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Badanie z 1986 roku jest jednym z pierwszych, które wykazało kliniczną skuteczność metolazonu w leczeniu nadciśnienia tętniczego o średnim nasileniu. W rzeczywistości wyniki uzyskane na 105 pacjentach pokazały, że ta substancja czynna, już w dawkach 0,5 mg, może zagwarantować spadek ciśnienia krwi o około 10 mmHg, przy braku skutków ubocznych godnych uwagi klinicznej.
Sposób użycia i dawkowanie
ZAROXOLYN ® tabletki 5/10 mg metolazonu
- W leczeniu stanów nadciśnieniowych sugeruje się dawki od 2,5 do 5 mg (pół tabletki – 1 tabletka) rano, przedłużone do 3/4 tygodnia.
- W leczeniu stanów obrzękowych spowodowanych niewydolnością serca sugeruje się dawki od 2,5 do 5 mg na dobę, przyjmowane rano.
- W leczeniu obrzęku spowodowanego niewydolnością nerek można stosować dawki od 5 do 20 mg na dobę.
Biorąc pod uwagę wydłużony czas działania, po osiągnięciu celu terapeutycznego, przydatne byłoby ustalenie dawki podtrzymującej, obniżając dawkę w porównaniu z działaniem atakującym.
Dawkowanie w każdym przypadku musi zostać zoptymalizowane przez lekarza, po skrupulatnej ocenie stanu fizjopatologicznego i ciężkości patologii.
Ostrzeżenia ZAROXOLYN ® Metolazone
Jeśli chodzi o inne leczone leki moczopędne, przed rozpoczęciem przyjmowania leku ZAROXOLYN ® w trakcie całego procesu terapeutycznego, konieczne byłoby stałe monitorowanie niektórych parametrów krwi, takich jak sód, potas, azotemia, urykemia i glikemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub przechodzących terapia hipoglikemia. W przypadku zmiany któregoś z tych parametrów, przed kontynuacją przyjmowania leku konieczne byłoby przejrzenie planu terapeutycznego i przywrócenie wyżej wymienionych wartości do normy.
Biorąc pod uwagę hipokaliemiczne działanie ZAROXOLYN ® zaleca się przyjmowanie pokarmów bogatych w potas lub określonych suplementów jednocześnie z terapią farmakologiczną.
Biorąc pod uwagę jego zdolność do nasilania hiperurykemii, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z dną moczanową.Chociaż nie są znane bezpośrednie skutki zaburzania normalnego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez ZAROXOLYN®, należy wziąć pod uwagę, że nieprawidłowe dawkowanie lub skutki nieoczekiwanego działania niepożądanego mogą znacząco zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta poddawanego terapii.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach uniknięto działania teratogennego na płód, metolazon, substancja czynna preparatu ZAROXOLYN®, może z łatwością przenikać przez barierę łożyskową i narażać płód na ryzyko żółtaczki noworodkowej, małopłytkowości i innych działań niepożądanych typowych dla dorosłych. Ponadto ten aktywny składnik może być wydzielany w postaci niezmienionej do mleka matki.
W świetle tych danych zdecydowanie odradzamy stosowanie preparatu ZAROXOLYN ® przez cały okres ciąży, natomiast sugeruje się zaprzestanie karmienia piersią w przypadku późniejszego przyjęcia.
Interakcje
ZAROXOLYN ® może wchodzić w interakcje z:
- diuretyki pętlowe, powodujące obfite ubytki płynów i elektrolitów, dla których konieczna byłaby korekta dawkowania;
- Alkohol i barbiturany o zwiększonym działaniu hipotensyjnym;
- cyklosporyna, powodująca wzrost stężenia kreatyniny w surowicy;
- naparstnica, zwiększająca częstość występowania arytmii i zaburzeń bicia serca związanych z hipokaliemią;
- kortykosteroidy i związane z tym ryzyko hipokaliemii;
- lit i curary, wzmacniające ich działanie toksyczne;
- Antykoagulanty zmieniające ich normalne funkcje biologiczne;
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, ze znacznym zmniejszeniem tolerancji glukozy.
Przeciwwskazania ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® nie powinien być stosowany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną leku lub na jeden z jej związków, w przypadku bezmoczu wątrobowego, śpiączki i stanu przedśpiączkowego.
Jego stosowanie nie jest zalecane nawet u dzieci.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Podawanie ZAROXOLYN ® może determinować wystąpienie różnego rodzaju działań niepożądanych, ze względu na wyraźną biologiczną i metaboliczną aktywność leku lub nadwrażliwość na jeden z jego związków.
Dlatego wśród najczęstszych działań niepożądanych można znaleźć hipotonię ortostatyczną, z trudnością w utrzymaniu pozycji pionowej, nudności, wymioty, biegunkę, ból głowy, utratę apetytu i suchość w ustach, wszystkie objawy związane głównie z działaniem moczopędnym i saluretycznym do reakcji tych dołączają inne, interesujące hematologiczne, uwarunkowane zjawiskiem zagęszczenia krwi, takie jak wzrost poziomu cukru we krwi, azotemia, kreatynina, napady dny moczanowej i zmiany morfologii krwi.
W przypadkach nadwrażliwości na lek obserwowano reakcje dermatologiczne, takie jak pokrzywka, wysypki i angiopatie.
W wyżej wymienionych przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i w razie potrzeby przerwać leczenie preparatem ZAROXOLYN ®
Notatka
ZAROXOLYN ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie leku ZAROXOLYN ® powinno odbywać się zawsze po konsultacji z lekarzem.
Masowe stosowanie ZAROXOLYN ® wśród sportowców i osób nie będących sportowcami w celu poszukiwania utraty kilku kilogramów naraża organizm na poważne skutki uboczne. Ponadto zawsze warto powtórzyć, że odchudzanie jest podyktowane eliminacją płynów i soli, a nie realnym efektem odchudzającym, mającym na celu utratę masy tłuszczowej.
Dlatego ZAROXOLYN ® zaliczany jest do substancji DOPINGOWYCH.
Informacje na temat ZAROXOLYN ® Metolazone opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
