ELITEN ® to lek na bazie soli sodowej fozynopryl
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane
Wskazania ELITEN® Fosinopril®
ELITEN ® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. W obu przypadkach można również zdecydować się na skojarzone leczenie terapeutyczne.
Mechanizm działania ELITEN ® Fosinopril
Fosinopril w soli sodowej, składnik aktywny leku ELITEN ® jest wchłaniany w pierwszym odcinku jelita cienkiego w około 36% całkowitej dawki przyjmowanej doustnie.Składnik aktywny obecny w leku jest szybko metabolizowany zarówno w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, jak i w poziom wątrobowy, gdzie przekształca się w biologicznie aktywną formę znaną jako fozynopryl. Cząsteczka ta osiąga maksymalne stężenie we krwi 3 godziny po doustnym podaniu proleku.
Działanie przeciwnadciśnieniowe wywierane przez fozynoprylat skutkuje hamowaniem enzymu konwersji angiotensyny I, odpowiedzialnego za degradację wspomnianego dekapeptydu do angiotensyny II, biologicznie czynnej, ponieważ odpowiada za działanie obkurczające naczynia krwionośne na poziomie tętniczek i stymuluje sekrecję aldosteronu, oba są ważnymi czynnikami w genezie nadciśnienia. Oprócz powyższego działania, fozynopryl wydaje się być zaangażowany w hamowanie drugiego enzymu, znanego jako kininaza II, niezbędnego do degradacji cząsteczki (bradykininy) o silnych właściwościach rozszerzających naczynia.
Ponadto w kilku badaniach wykazano kardioprotekcyjne działanie substancji czynnej ELITEN w zakresie zapobiegania i leczenia przerostu serca.
Fosinoprilat różni się od innych inhibitorów ACE – oprócz przedłużonego okresu półtrwania – tym, że jest pochodną fosfiny, która może być skutecznie eliminowana zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Ta podwójna droga wydalania leku pozwala, w przypadku obniżonej funkcjonalności jednego z dwóch narządów, wykorzystać zastępczą funkcję drugiego, gwarantując utrzymanie dobrej kinetyki wydalania.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. FOSINOPRIL I OSTEPOPOROZA
Med Clin (Barc). 11 listopada 2006; 127: 692-4.
Ewolucja masy kostnej kobiet po menopauzie z nadciśnieniem leczonych fozynoprylem
García-Testal A, Monzó A, Rabanaque G, González A, Romeu A.
Według tego badania, przeprowadzonego na około 50 kobietach po menopauzie, nie wszystkich cierpiących na nadciśnienie, podawanie fozynoprylu mogłoby zmniejszyć obserwowaną w okresie menopauzy prawidłową demineralizację kości, odpowiedzialną za zwiększoną częstość występowania epizodów osteoporotycznych. W badaniach naukowych hipoteza o udziale układu renina-angiotensyna w metabolizmie kostnym może zyskać coraz większą akredytację.
2. FOSINOPRIL I MARKERY ZAPALNE
Jestem J. Cardiol. 15 lipca 2008, 102: 223-5. Epub 2008 28 maja.
Wpływ leczenia fozynoprylem na stężenie białka C-reaktywnego w surowicy u pacjentów z mikroalbuminurią.
van der P Harst, FW Asselbergs, Hillege HL, AA Voors, van Veldhuisen DJ, WH van Gilst
Ostatnie badania wiązały również z podawaniem fozynoprylu działanie przeciwzapalne, o czym świadczy zmniejszenie stężenia białka C-reaktywnego w osoczu. To działanie prewencyjne przeciwko miażdżycy i chorobom układu krążenia zostało obalone w niedawnym badaniu, przeprowadzonym na 621 pacjentach, u których nie zaobserwowano statystycznie istotnego spadku tego czynnika, nawet po 3 miesiącach leczenia.
Acta Cardiol. 2010 czerwca; 65: 309-14.
Wpływ terapii skojarzonej z amlodypiną i fozynoprylem podawanymi w różnym czasie na ciśnienie tętnicze i dobowe ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym.
Meng Y, Zhang Z, Liang X, Wu C, Qi G.
W omawianym badaniu oceniano odmienną skuteczność skojarzonej terapii amlodypiną i fozynoprylem w pojedynczej dawce w porównaniu z chronoterapią, czyli przyjmowaniem obu leków o różnych porach dnia.Wyniki pokazują, jak chronoterapia może być skuteczniejsza w zmniejszaniu ciśnienie krwi w nocy oraz w przywracaniu prawidłowych rytmów ciśnienia na cykardię.
Sposób użycia i dawkowanie
ELITEN® 10 mg tabletki soli sodowej fozynoprylu:
w leczeniu nadciśnienia tętniczego najskuteczniejsza wydaje się dawka 20 mg na dobę przyjmowana jednorazowo, jednak w początkowej fazie terapia powinna obejmować podawanie tylko jednej tabletki dziennie. wskazane jest dostosowanie dawki lub połączenie innego leku przeciwnadciśnieniowego, na przykład leku moczopędnego.
Prawidłowe dawkowanie powinien ustalić lekarz po „dokładnej ocenie obrazu patologicznego, ewentualnego podania innych leków hipotensyjnych oraz stanu fizjologicznego pacjenta, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych i maksymalizacji skuteczność terapeutyczna”.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM ELITEN ® Fosinopril - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
Ostrzeżenia ELITEN® Fozynopryl
Podawaniu inhibitorów ACE, a więc również ELITEN® może towarzyszyć obrzęk naczynioruchowy twarzy, warg, języka i krtani, uniemożliwiający normalne oddychanie. W takich przypadkach należałoby zapewnić natychmiastowe wstrzymanie terapii i wdrożenie niezbędnych praktyk, aby uniknąć uduszenia. Ponadto reakcja ta, podobnie jak dermatologiczne, może występować z większą częstością w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, co wydaje się być potęgowane ugryzieniem niektórych owadów oraz stosowaniem określonych błon dializacyjnych.
Przed rozpoczęciem terapii preparatem ELITEN ® konieczne byłoby skontrolowanie elektrolitów i ciśnienia krwi w celu ustalenia właściwej dawki i, w razie potrzeby, skorygowania parametrów biochemicznych krwi.
Szczególnie w początkowej fazie leczenia mogą wystąpić wyraźne spadki ciśnienia tętniczego, które mogą determinować wystąpienie przełomu hipotensyjnego, chociaż przemijającego; w takich przypadkach wskazane byłoby przeanalizowanie dawkowania w celu optymalizacji skuteczności terapeutycznej Dlatego też u pacjentów z niewydolnością serca, u których ryzyko przełomu hipotensyjnego jest zwiększone, podawanie leku powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską i możliwie w warunkach szpitalnych.
To samo należy zrobić dla poszczególnych kategorii pacjentów z grupy ryzyka, takich jak pacjenci z immunosupresją, pacjenci cierpiący na różnego rodzaju niewydolność nerek i wątroby oraz kolagenopatie, u których również należy monitorować inne wartości osocza, takie jak azotemia, kreatyninemia i liczba granulocytów.
Niektóre działania niepożądane leków przeciwnadciśnieniowych i inhibitorów ACE, takie jak zawroty głowy, ból głowy i senność, mogą zmniejszać normalne zdolności reaktywne i percepcyjne pacjenta, czyniąc używanie maszyn i prowadzenie pojazdów niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Opisane w literaturze na modelach doświadczalnych skutki uboczne na zdrowie płodu oraz wynikające ze stosowania inhibitorów ACE w okresie ciąży zdecydowanie odradzają przyjmowanie leku ELITEN ® w tym okresie. przerwać karmienie piersią w przypadku jednoczesnego rozpoczęcia terapii lekowej inhibitorami ACE.
Interakcje
Skuteczność terapeutyczną fozynoprylatu można zwiększyć przez jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, znieczulających i moczopędnych.Działanie to może być stosowane w celach terapeutycznych w przypadku prawidłowego dawkowania, ale może być odpowiedzialne za przełom hipotensyjny jako wynik nieprawidłowego dawkowania. Z tego powodu wskazane byłoby dostosowanie podawanej dawki i monitorowanie poziomu ciśnienia krwi. W przypadku stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas należy również monitorować stężenie potasu we krwi, aby uniknąć sytuacji potencjalnie niebezpiecznej dla zdrowia pacjenta hiperkaliemii.
Działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu ELITEN ® można zahamować przez podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i leków zdolnych do zwiększania retencji hydrosoli.
Fosinoprilat, podobnie jak inne inhibitory ACE, mogą wspomagać działanie leków hipoglikemizujących, umożliwiając lepszą kontrolę glikemii, prawdopodobnie poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę.
ELITEN ® może również zwiększać cytotoksyczność litu.
Przeciwwskazania ELITEN ® Fozynopryl
ELITEN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego lub w związku z wcześniejszym leczeniem farmakologicznym inhibitorami ACE, w przypadku ciężkiej niewydolności nerek i wątroby oraz w okresie ciąży i laktacji.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Działania niepożądane opisane dla ELITEN ® są na ogół łagodne i przemijające. Częściej można znaleźć astenia, bóle w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, bóle głowy i suchy kaszel.
Klinicznie istotniejsze zaburzenia są zdecydowanie rzadsze i dotyczą głównie poszczególnych kategorii pacjentów z grupy ryzyka (immunosupresja, pacjenci z niewydolnością serca, nerek i wątroby), objawiające się neutropenią, po której następują nawracające infekcje dróg oddechowych i przewodu pokarmowego, zmiany częstości akcji serca, ortostatyczne niedociśnienie i zmiany niektórych parametrów hematoklinicznych.
Nadwrażliwość na substancję czynną występuje głównie przy obrzęku naczynioruchowym i reakcjach dermatologicznych.
Notatka
ELITEN ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o ELITEN ® Fosinopril opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
