Gabapentyna została zsyntetyzowana w celu stworzenia substancji czynnej zdolnej do wywierania agonistycznego działania na receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jednego z najważniejszych neuroprzekaźników hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Celem było zatem stworzenie leku o działaniu naśladującym GABA, który mógłby być przydatny w leczeniu padaczki, podobnie jak inne aktywne składniki o podobnym działaniu (takie jak barbiturany i benzodiazepiny). Paradoksalnie, gabapentyna nie wykazuje żadnego działania naśladującego GABA, ale uważa się, że jej miejscem działania są kanały wapniowe. Niemniej jednak dokładny mechanizm działania, za pomocą którego ta substancja czynna kontroluje napady padaczkowe i za pomocą którego radzi sobie wywoływanie analgezji w obecności obwodowego bólu neuropatycznego wydaje się jeszcze nie w pełni poznane.
Aby wywrzeć swoje działanie, gabapentyna musi być przyjmowana doustnie. W rzeczywistości leki, które go zawierają, mają postać kapsułek lub tabletek powlekanych. Wydawanie tych leków może nastąpić po przedstawieniu jednorazowej recepty lekarskiej (RNR); jest to jednak lek klasy A, którego koszt może być zatem refundowany przez Narodowy System Zdrowia (SSN).
Ciekawość
Gabapentyna jest również znana pod żeńską nazwą gabapentyny.
Przykłady produktów leczniczych zawierających Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentyna Almus®
- Gabapentyna DOC®
- Gabapentyna EG®
- Gabapentyna Mylan®
- Gabapentyna Pfizer®
- Neurontin®
Czy wiedziałeś, że ...
Gabapentyna może być przepisana zarówno jako leczenie wspomagające (leczenie skojarzone) z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, gdy nie jest w stanie w pełni kontrolować napadów, jak i jako lek jedyny (monoterapia) u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia.
;
W każdym razie na wszelki wypadek przed zażyciem leków na bazie gabapentyny wskazane jest poinformowanie lekarza o stanie swojego zdrowia, uświadamiając mu ewentualne dolegliwości lub choroby wszelkiego rodzaju.
Ponadto, jeśli podczas leczenia gabapentyną pojawią się takie objawy, jak nudności, wymioty i uporczywy ból brzucha, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą one wskazywać na początek ostrego zapalenia trzustki.
Ważne jest również, aby podczas leczenia gabapentyną natychmiast poinformować lekarza, jeśli objawy takie jak:
- Myśli o samobójstwie i samookaleczeniu
- Słabe mięśnie
- Bolesność i ból
- Złe samopoczucie;
- Gorączka;
- Przebarwienia moczu
- Nieprawidłowe wyniki badań krwi, a w szczególności podwyższony poziom fosfokinazy kreatynowej we krwi.
Proszę zanotować
Po wprowadzeniu do obrotu leków zawierających gabapentynę zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia (doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu).
Na koniec należy pamiętać, że przyjmowanie gababentyny może powodować działania niepożądane mogące wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn (na przykład senność, zawroty głowy i zmęczenie).W związku z tym zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i unikania. wystąpią efekty.
;Jednak przed rozpoczęciem leczenia gabapentyną należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek leki lub produkty wszelkiego rodzaju, w tym leki bez recepty (SOP), leki dostępne bez recepty (OTC), produkty ziołowe i fitoterapeutyczne oraz produkty homeopatyczne.
przejawianie skutków ubocznych różniących się rodzajem i intensywnością lub ich brak.
Jednak niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia gabapentyną, wymieniono poniżej.
Choroby krwi
Leczenie gabapentyną może powodować leukopenię i trombocytopenię.
Zaburzenia układu nerwowego
Przyjmowanie gabapentyny może prowadzić do pojawienia się:
- senność;
- Zawroty głowy
- Bół głowy;
- ataksja;
- Dyzartria;
- Wstrząsy
- hipoestezja;
- zaburzenia koordynacji;
- Zmiany odruchów;
- drgawki;
- Oczopląs;
- Zmiany funkcji poznawczych.
Zaburzenia psychiczne
Leczenie gabapentyną może sprzyjać pojawieniu się:
- Stany splątania;
- Nerwowość i pobudzenie;
- Lęk;
- Depresja;
- Niestabilność emocjonalna;
- Myśli samobójcze i samookaleczające.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Podawanie gabapentyny może prowadzić do rozszerzenia naczyń, nadciśnienia i kołatania serca.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przyjmowanie gababentyny może powodować:
- Nudności i / lub wymioty;
- Ból brzucha;
- Niestrawność;
- Biegunka lub zaparcia
- Bębnica.
W rzadkich przypadkach może również wystąpić zapalenie trzustki.
Choroby płuc i dróg oddechowych
Terapia na bazie gabapentyny może sprzyjać wystąpieniu:
- Kaszel;
- duszność;
- Zapalenie oskrzeli;
- Zapalenie gardła;
- Katar;
- Niewydolność oddechowa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Leczenie gabapentyną może prowadzić do pojawienia się:
- wysypki skórne;
- Trądzik;
- Swędzący:
- zespół Stevensa-Johnsona;
- rumień wielopostaciowy;
- łysienie;
- Wysypka z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi.
Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej
Przyjmowanie gabapentyny może powodować:
- Ból stawów;
- bóle mięśni;
- Drganie mięśni
- mioklonie;
- Rabdomioliza.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia gabapentyną to:
- Reakcje alergiczne, nawet ciężkie, u osób wrażliwych;
- Anoreksja;
- Zwiększony apetyt;
- Hipoglikemia lub hiperglikemia (działania niepożądane obserwowane głównie u pacjentów z cukrzycą);
- Infekcje (oddechowe, uszne, moczowe);
- Zaburzenia widzenia;
- szum w uszach;
- Zawroty głowy;
- Suchość w ustach
- Zapalenie dziąseł i inne schorzenia zębów
- Zmęczenie;
- Gorączka;
- Obrzęki obwodowe lub uogólnione;
- Choroby i zaburzenia wątroby i/lub nerek;
- Impotencja i dysfunkcje seksualne.
Przedawkować
Toksyczność ostra charakteryzująca się objawami takimi jak:
- senność;
- Letarg
- Zawroty głowy
- Zaburzenia mowy;
- Podwójne widzenie;
- Biegunka;
- Utrata przytomności.
Leczenie nadmiernie wysokich dawek substancji czynnej jest na ogół objawowe i wspomagające. Hemodializa może okazać się przydatna u pacjentów z problemami z nerkami.
W każdym przypadku, w przypadku przedawkowania gabapentyny – znanego lub podejrzewanego – wskazane jest natychmiastowe udanie się do najbliższej izby przyjęć, uważając, aby zabrać ze sobą opakowanie leku.
w odniesieniu do obwodowego bólu neuropatycznego nie jest jeszcze w pełni poznany. Uważa się jednak, że jego miejsce działania znajduje się na kanałach wapniowych bramkowanych napięciem. Dokładniej wykazano, że gababentyna wiąże się z wysokim powinowactwem z podjednostką alfa-2-delta (α-). Dlatego postawiono hipotezę, że to powiązanie prowadzi do szeregu odpowiedzi, które mogą być odpowiedzialne zarówno za działanie przeciwdrgawkowe (poprzez zmniejszenie uwalniania pobudzających neuroprzekaźników w niektórych obszarach mózgu), jak i „aktywność przeciwbólową.z neuropatią obwodową u dorosłych, zwykle stosowana dawka początkowa waha się od 300 mg do 1800 mg gabapentyny na dobę, przyjmowana w dawkach podzielonych, w zależności od wskazań medycznych. Następnie ilość podawanego leku może być stopniowo zwiększana przez lekarza do maksymalnie 3600 mg gabapentyny dziennie.
Jednak w leczeniu padaczki u dzieci w wieku sześciu lat i starszych średnia dawka gabapentyny potrzebna do opanowania napadów wynosi 25-35 mg/kg masy ciała na dobę.
W każdym przypadku dokładna dawka (dawka i czas trwania leczenia) gabapentyny musi być ustalana przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta i może się różnić w zależności od rodzaju leczonego zaburzenia (padaczka lub obwodowy ból neuropatyczny). , oraz jako funkcja reakcji pacjenta na to samo leczenie.
Proszę zanotować
Pacjenci z chorobami i zaburzeniami czynności nerek, pacjenci poddawani hemodializie oraz pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia zwykle podawanych dawek.
?Ryzyko gabapentyny u kobiet w ciąży nie jest znane, jednak badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Ponadto badania prowadzone nad innymi lekami przeciwpadaczkowymi wskazały na możliwość wystąpienia zmian w rozwoju płodu. W szczególności połączenie kilku leków przeciwpadaczkowych zwiększa ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych (na przykład rozszczep wargi, wady rozwojowe serca, wady cewy nerwowej).
W związku z powyższym należy unikać stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży, chyba że potencjalne oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe zagrożenia dla płodu.W takich sytuacjach lek może być stosowany, ale tylko pod ścisłym nadzorem doktor.
Z kolei kobiety w wieku rozrodczym, które muszą podjąć terapię gabapentyną, powinny stosować metody antykoncepcji, aby uniknąć ewentualnej ciąży.
Jeśli chodzi o matki karmiące, ponieważ gababentyna przenika do mleka matki, a jej wpływ na dziecko nie jest znany, zaleca się unikanie karmienia piersią podczas leczenia danym składnikiem aktywnym.
