Składniki aktywne: Rupatadyna
Pafinur 1 mg/ml roztwór doustny
Ulotki do opakowań Pafinur są dostępne dla wielkości opakowań:- Pafinur 10 mg tabletki
- Pafinur 1 mg/ml roztwór doustny
Wskazania Dlaczego stosuje się Pafinur? Po co to jest?
Pafinur zawiera substancję czynną rupatadynę, która jest lekiem przeciwhistaminowym.
Pafinur roztwór doustny łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa, takie jak kichanie, katar, przekrwienie błony śluzowej nosa, swędzenie oczu i nosa u dzieci w wieku od 6 do 11 lat.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Pafinur
Nie stosować leku Pafinur
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku Pafinur.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Pafinur
Jeśli cierpisz na niewydolność nerek lub wątroby, poproś lekarza o poradę. Obecnie nie zaleca się stosowania produktu Pafinur u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Jeśli u pacjenta występuje niski poziom potasu we krwi i (lub) pewien nieprawidłowy rytm bicia serca (znane wydłużenie odstępu QTc w EKG), które mogą wystąpić w niektórych chorobach serca, należy zasięgnąć porady lekarza.
Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat lub ważących mniej niż 25 kg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Pafinur
Przyjmowanie leku Pafinur z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
W przypadku przyjmowania leku Pafinur nie należy przyjmować leków zawierających ketokonazol lub erytromycynę.
Jeśli pacjent przyjmuje leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub statyny, przed zastosowaniem leku Pafinur powinien zasięgnąć porady lekarza.
Przyjmowanie Pafinuru z jedzeniem i piciem
Pafinur można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Pafinur nie powinien być przyjmowany w połączeniu z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to zwiększyć poziom Pafinuru w organizmie.
Pafinur w zalecanej dawce (10 mg) nie zwiększa senności wywołanej alkoholem.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Nie należy przyjmować leku Pafinur w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że lekarz wyraźnie zaleci inaczej.
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
W zalecanej dawce nie oczekuje się wpływu produktu Pafinur na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak rozpoczynając przyjmowanie leku Pafinur po raz pierwszy, przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy obserwować, jak leczenie wpływa na stan pacjenta.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Ten lek zawiera sacharozę i może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Ten produkt leczniczy zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (w tym opóźnione).
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Pafinur: dawkowanie
Lek Pafinur należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Pafinur roztwór doustny jest przeznaczony do stosowania doustnego.
Dawkowanie u dzieci o masie ciała 25 kg lub większej: 5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Lekarz poinformuje pacjenta o czasie trwania leczenia lekiem Pafinur.
Instrukcja użycia:
- Aby otworzyć butelkę, naciśnij nakrętkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
- Wziąć strzykawkę, włożyć ją do przekłuwanego wieczka i odwrócić butelkę do góry nogami.
- Napełnij strzykawkę przepisaną dawką.
- Podawać bezpośrednio ze strzykawki dozującej.
- Po użyciu umyć strzykawkę.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Pafinur
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Pafinur
W razie przypadkowego przyjęcia dużej dawki leku, należy natychmiast poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Pominięcie zastosowania leku Pafinur
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Pafinur
Jak każdy lek, Pafinur może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów) to senność, ból głowy i zakażenie górnych dróg oddechowych. Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób) to zawroty głowy, grypa i egzema.
Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem tabletek rupatadyny 10 mg u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat):
- Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 użytkowników) to zawroty głowy, suchość w ustach, uczucie osłabienia i zmęczenia.
- Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów) to zwiększony apetyt, drażliwość, trudności z koncentracją, krwawienie z nosa, suchość nosa, ból gardła, kaszel, suchość gardła, katar, złe samopoczucie, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty , zaparcia, wysypka, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, zmiany wyników badań krwi wskazujące na czynność wątroby i przyrost masy ciała.
- Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 użytkowników) to kołatanie serca i zwiększona częstość akcji serca.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Przechowywać Pafinur w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Pafinur po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i kartoniku po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.Ważność po pierwszym otwarciu jest taka sama jak data ważności na pudełku i butelce.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Pafinur
- Substancją czynną jest rupatadyna. Każdy ml zawiera 1 mg rupatadyny (w postaci fumaranu).
- Pozostałe składniki to glikol propylenowy, kwas cytrynowy bezwodny, disodu fosforan bezwodny, sacharynian sodu, sacharoza, parahydroksybenzoesan metylu (E-218), żółcień chinolinowa (E-104), aromat bananowy, woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Pafinur i co zawiera opakowanie
Pafinur jest przezroczystym, żółtym roztworem doustnym Pafinur jest pakowany w bursztynową plastikową butelkę z przekłuwaną zakrętką i zamknięciem zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci. Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna o pojemności 5 ml z podziałką 0,25 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PAFINUR 1 MG / ML ROZTWÓR DOUSTNY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml roztworu doustnego zawiera:
1 mg rupatadyny (w postaci fumaranu)
Substancje pomocnicze:
sacharoza 300 mg / ml;
parahydroksybenzoesan metylu (E218) 1,00 mg/ml.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Rozwiązanie doustne.
Przezroczysty roztwór koloru żółtego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Pafinur 1 mg/ml roztwór doustny jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) u dzieci w wieku od 6 do 11 lat (patrz punkt 5.1).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dzieci w wieku od 6 do 11 lat.
Dawkowanie u dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Bezpieczeństwo i skuteczność rupatadyny u dzieci w wieku od 2 do 5 lat i masie ciała poniżej 25 kg nie zostały jeszcze ustalone (patrz również punkt 4.4).
Nie zaleca się podawania produktu dzieciom w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji (patrz punkt 4.4).
U osób dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) bardziej odpowiednie jest podawanie tabletek rupatadyny 10 mg.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Ponieważ nie ma doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.
Instrukcja użycia:
- Aby otworzyć butelkę, naciśnij nakrętkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
- Wziąć strzykawkę, włożyć ją do przekłuwanego wieczka i odwrócić butelkę do góry nogami.
- Napełnić strzykawkę przepisaną dawką.
- Podawać bezpośrednio ze strzykawki dozującej.
- Po użyciu umyć strzykawkę.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rupatadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Skuteczność i bezpieczeństwo doustnego roztworu rupatadyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie zostały jeszcze ustalone.
Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny w tabletkach 10 mg oceniano u dorosłych w dokładnym badaniu QT/QTc.
Rupatadyna w dawce do dziesięciu razy większej niż dawka terapeutyczna nie miała wpływu na zapis EKG i dlatego nie budziła żadnych obaw dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego.
Rupatadynę należy jednak stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów z utrzymującymi się stanami proarytmicznymi, takimi jak klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej we krwi oraz nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby są niezbyt częstymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi podczas stosowania rupatadyny w postaci tabletek 10 mg u dorosłych.
Ten lek zawiera sacharozę i może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Ten lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (w tym opóźnione).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci z roztworem doustnym rupatadyny.
Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) z rupatadyną w postaci tabletek 10 mg.
Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: Jednoczesne podawanie 20 mg rupatadyny i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. do kiedy leki były podawane oddzielnie.
Rupatadyny nie należy jednak stosować w połączeniu z tymi lekami oraz z innymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4.
Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększyło ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę w tabletkach 10 mg 3,5-krotnie, ponieważ grejpfrut zawiera jeden lub więcej związków hamujących CYP3A4 i które mogą zwiększać stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak rupatadyna. sugerowano, że wpływa na systemy transportu leków w jelitach, takich jak glikoproteina P. Soku grejpfrutowego nie należy przyjmować jednocześnie.
Interakcja z alkoholem: Po podaniu alkoholu dawka 10 mg rupatadyny wywoływała marginalne efekty w niektórych testach psychomotorycznych, chociaż efekty te nie różniły się znacząco od tych spowodowanych samym spożyciem alkoholu.Dawka 20 mg zwiększa upośledzenie spowodowane spożyciem alkoholu.
Interakcje z substancjami działającymi depresyjnie na OUN: podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
Interakcja ze statynami: Bezobjawowe zwiększenie CPK nie było często zgłaszane w badaniach klinicznych z rupatadyną. Ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez cytochrom P450 (CYP3A4), nie jest znane. Z tego powodu rupatadynę należy stosować ostrożnie podczas jednoczesnego podawania ze statynami.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dane z ograniczonej liczby ciąż narażonych na działanie rupatadyny nie wykazują niepożądanego wpływu rupatadyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu/noworodka. Jak dotąd nie są dostępne żadne inne istotne dane epidemiologiczne. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w czasie ciąży.
Czas karmienia
Rupatadyna przenika do mleka zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka ludzkiego. Biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia rupatadyną dla kobiety, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy też przerwać/wstrzymać się od terapii rupatadyną.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie wykazano, aby 10 mg rupatadyny zaburzało zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn do czasu ustalenia subiektywnej reakcji pacjenta na rupatadynę.
04.8 Działania niepożądane
W badaniach klinicznych rupatadyny w postaci roztworu doustnego u dzieci w wieku od 6 do 11 lat uczestniczyło 371 pacjentów. Wśród nich 51 pacjentów było leczonych 2,5 mg rupatadyny, 140 pacjentów było leczonych 5 mg rupatadyny, a 180 otrzymywało placebo.
Częstość występowania działań niepożądanych przypisano w następujący sposób:
- Często (≥ 1/100 a
- Niezbyt często (≥ 1/1000 a
- Rzadko (≥ 1 / 10 000 lat)
Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych u pacjentów leczonych roztworem doustnym rupatadyny podczas badań klinicznych była następująca:
• Infekcje i infestacje
- Pospolity: zakażenia górnych dróg oddechowych
- Niezwykły: wpływ
• Zaburzenia układu nerwowego:
- Pospolity: ból głowy, senność
- Niezwykły: zawroty głowy
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Niezwykły: egzema
Podczas badań klinicznych rupatadynę w postaci tabletek 10 mg podano ponad 2025 pacjentom dorosłym i młodzieży, z których 120 otrzymywało rupatadynę przez co najmniej 1 rok.
Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych u pacjentów leczonych rupatadyną w postaci tabletek 10 mg podczas badań klinicznych była następująca:
• Infekcje i infestacje
- Niezwykły: zapalenie gardła, nieżyt nosa
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
- Niezwykły: zwiększony apetyt
• Zaburzenia układu nerwowego:
- Pospolity: senność, ból głowy, zawroty głowy
- Niezwykły: zaburzenia uwagi
• Zaburzenia serca
Rzadki: tachykardia i kołatanie serca *
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
- Niezwykły: krwawienie z nosa, suchość nosa, kaszel, suchość gardła, ból jamy ustnej i gardła
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Pospolity: suchość w ustach
- Niezwykły: nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Niezwykły: wysypka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości
- Niezwykły: bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
- Pospolity: zmęczenie, astenia
- Niezwykły: pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość
• Testy diagnostyczne
- Niezwykłyzwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie masy ciała
* po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny w postaci tabletek 10 mg zgłaszano częstoskurcz i kołatanie serca.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono przypadków przedawkowania u dorosłych i dzieci. W klinicznym badaniu bezpieczeństwa u dorosłych rupatadyna w dawce dobowej 100 mg przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęstszym działaniem niepożądanym była senność. W przypadku „przypadkowego spożycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe połączone z niezbędnymi środkami podtrzymującymi”.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC: R06A X28.
Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują aktywność przeciwhistaminową i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku.
Studia in vitro przeprowadzone z rupatadyną w wysokich stężeniach wykazały hamowanie degranulacji komórek tucznych indukowanej bodźcami immunologicznymi i nieimmunologicznymi oraz hamowanie uwalniania cytokin, w szczególności TNFα w ludzkich komórkach tucznych i monocytach. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
Doustny roztwór rupatadyny miał podobny profil farmakokinetyczny u dzieci w wieku od 6 do 11 lat jak u dorosłych (>12 lat): po 4 tygodniach leczenia obserwowano również działanie farmakodynamiczne (zahamowanie obszaru z bąblami, działanie przeciwhistaminowe). Randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo, potwierdzające badanie u dzieci z przewlekłym alergicznym nieżytem nosa w wieku od 6 do 11 lat wykazało, że roztwór doustny rupatadyny ma lepszy profil w zmniejszaniu objawów ze strony nosa (katar i swędzenie nosa, jamy ustnej, gardła i/lub lub uszu) w porównaniu z placebo u dzieci z przetrwałym alergicznym nieżytem nosa po 4 i 6 tygodniach leczenia. Ponadto podczas badania zaobserwowano również znaczącą poprawę jakości życia w porównaniu z placebo.
Badania kliniczne z udziałem ochotników (n = 375) i pacjentów (n = 2650) z alergicznym nieżytem nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały żadnego istotnego wpływu na elektrokardiogram, gdy rupatadynę w tabletkach podawano w dawkach od 2 do 100 mg.
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedstawienia wyników badań roztworu doustnego Pafinur we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej w alergicznym nieżycie nosa i przewlekłej pokrzywce (patrz punkt 4.2).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Populacja pediatryczna
W podgrupie dzieci (średni wiek: 10 lat) rupatadyna była szybko wchłaniana po podaniu średniej dawki 5 mg rupatadyny ze średnim Tmax 0,5 godziny po podaniu, średnie Cmax wynosiło 0,5 godziny po podaniu 2,5 ng/ml po jednorazowym podaniu doustnym, pod względem ekspozycji, średnie całkowite pole powierzchni pod krzywą (AUC) wyniosło 8,86 ng·h/ml. Wszystkie te wartości są zbliżone do uzyskanych u dorosłych i młodzieży.
Średni okres półtrwania w fazie eliminacji rupatadyny u dzieci wynosił 3,12 godziny i był krótszy niż w przypadku tabletek u dorosłych i młodzieży.
Skutki przyjmowania pokarmu
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z pokarmem z roztworem doustnym rupatadyny. Wpływ pokarmu wywarł wpływ u dorosłych i młodzieży przyjmujących rupatadynę w tabletkach 10 mg. Spożywanie pokarmu zwiększało ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) na rupatadynę o około 23%. Spożycie pokarmu nie miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (Cmax). Różnice te nie mają znaczenia klinicznego.
Metabolizm i eliminacja
W badaniu wydalania u dorosłych, 34,6% podanej rupatadyny było wykrywane w moczu, a 60,9% w kale zebranym w ciągu 7 dni. Rupatadyna po podaniu doustnym podlega znacznemu metabolizmowi przedukładowemu. Ilość niezmienionej substancji czynnej wykryta w moczu i kale była znikoma, co oznacza, że rupatadyna jest prawie całkowicie metabolizowana. in vitro metabolizm w mikrosomach wątroby ludzkiej wskazuje, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania niekliniczne nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego.
Dawka przekraczająca 100-krotność klinicznie zalecanej dawki (10 mg) rupatadyny nie wydłużała odstępu QTc lub QRS ani nie powodowała arytmii u różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy.Rupatadyna jest jednym z jej głównych aktywnych metabolitów. u ludzi 3-hydroksydesloratadyna nie wpływała na potencjał działania serca w wyizolowanych psich włóknach Purkinjego w stężeniach co najmniej 2000-krotnie większych niż Cmax osiągnięte po podaniu dawki 10 mg u ludzi.W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki kanał HERG, rupatadyna hamowała ten kanał w stężeniu 1685 razy większym niż Cmax po podaniu 10 mg rupatadyny Badania dystrybucji tkankowej u szczurów z radioznakowaną rupatadyną wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w sercu. papierowa chusteczka.
Badania płodności na szczurach wykazały istotne zmniejszenie płodności samców i samic po podaniu dawki 120 mg/kg/dobę, co skutkuje 268-krotnie wyższym Cmax rupatadyny niż po podaniu dawki terapeutycznej u ludzi (10 mg/dobę). . Toksyczność płodowa (opóźnienie rozwoju, niepełne kostnienie, niewielkie zmiany szkieletowe) wykryto u szczurów tylko przy dawkach toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg/dobę).
U królików nie wykazano toksyczności rozwojowej dla dawek do 100 mg/kg.
Poziomy dawek, przy których nie zaobserwowano żadnych niekorzystnych skutków rozwojowych (NOAEL), stwierdzono przy 5 mg/kg/dobę u szczurów i 100 mg/kg/dobę u królików, wytwarzając odpowiednio 45 i 116-krotnie wyższe Cmax niż mierzone u mężczyzn w dawkach terapeutycznych (10 mg / dzień).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Glikol propylenowy
Bezwodny kwas cytrynowy
Bezwodny fosforan disodowy
Sacharyna sodu
Sacharoza
Parahydroksybenzoesan metylu (E218)
Żółcień chinolinowa (E104)
Aromat bananowy (mieszanka substancji aromatycznych, preparatów aromatycznych i naturalnych substancji aromatycznych oraz glikolu propylenowego)
Woda oczyszczona
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
30 miesięcy.
Ważność po pierwszym otwarciu jest taka sama jak data ważności na pudełku i butelce.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka o pojemności 120 ml z bursztynowego politereftalanu etylenu (PET) z przekłuwalną nasadką z polietylenu o niskiej gęstości (LDPE) zamknięta żółtą nasadką zabezpieczającą z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zabezpieczającą przed dostępem dzieci w pudełku tekturowym, zawierająca również strzykawkę do podawania doustnego o pojemności 5 ml (polipropylen, polietylen) ) z podziałką 0,25 ml.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Biohorm, S.A.
Avinguda Camí-Reial, 51-57
08184 Palau-solita i Plegamans (Hiszpania)
Sprzedawcy na sprzedaż
Rottapharm S.p.A.
Galeria Unii, 5
20122 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 037888094 „Roztwór doustny 1 mg/ml” 1 butelka PET o pojemności 120 ml ze strzykawką z podziałką i zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 6 marca 2014 r.
