Składniki aktywne: Piroxicam
FELDENE 20 mg kapsułki twarde
FELDEN 20 mg tabletki rozpuszczalne
Ulotki Feldene są dostępne dla wielkości opakowań: - FELDENE 20 mg kapsułki twarde, FELDENE 20 mg tabletki rozpuszczalne
- FELDEN 20 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
- Czopki FELDENE 20 mg
Dlaczego stosuje się Feldene? Po co to jest?
Przed przepisaniem leku Feldene lekarz rozważy korzyści ze stosowania tego leku w stosunku do ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Może zaistnieć konieczność okresowego sprawdzania pacjenta przez lekarza, który poinformuje, jak często będzie konieczne badanie podczas leczenia lekiem Feldene.
Feldene jest lekiem przeciwzapalnym i przeciwbólowym, stosowanym w celu łagodzenia niektórych objawów spowodowanych chorobą zwyrodnieniową stawów (choroba zwyrodnieniowa stawów: choroba zwyrodnieniowa stawów), reumatoidalnym zapaleniem stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa (reumatyzm kręgosłupa), takich jak obrzęk, sztywność i ból stawów . Feldene nie leczy zapalenia stawów i przyniesie ulgę tak długo, jak długo będziesz go przyjmował.
Lekarz przepisze Feldene tylko wtedy, gdy inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) nie są już pomocne w łagodzeniu objawów.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Feldene
NIE BIERZ FELDENE
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli kiedykolwiek miałeś owrzodzenie, krwawienie lub perforację w żołądku lub jelitach.
- Jeśli masz owrzodzenie, krwawienie lub perforację w żołądku lub jelitach.
- Jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zapalenie żołądka lub jelit), które predysponują do zaburzeń krzepnięcia, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, rak przewodu pokarmowego, zapalenie uchyłków (zapalenie lub zakażenie kieszonek/jamek w okrężnicy).
- Jeśli przyjmujesz inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy (znajdujący się w wielu lekach stosowanych w celu łagodzenia bólu i obniżania gorączki) Pamiętaj, że wiele NLPZ jest również dostępnych bez recepty.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka reakcja alergiczna na piroksykam, inne NLPZ i inne leki, szczególnie ciężkie reakcje skórne (niezależnie od ich nasilenia), takie jak rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry (intensywne zaczerwienienie skóry z łuszczącym się lub warstwowym złuszczaniem), reakcje pęcherzowo-pęcherzowe: zespół Stevensa-Johnsona, charakteryzujący się zaczerwienieniem, skorodowaniem, zakrwawieniem lub strupem skóry z pęcherzami oraz martwiczym naskórkiem, charakteryzującym się powstawaniem pęcherzy i łuszczeniem się powierzchniowej warstwy skóry.
- Jeśli u pacjenta wystąpiły objawy astmy, nieżytu nosa, polipowatości nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ.
- Jeśli jesteś w ciąży lub myślisz, że jesteś.
- Jeśli karmisz piersią.
- Jeśli masz mniej niż 18 lat.
- Jeśli masz ciężką chorobę wątroby.
- Jeśli masz ciężką chorobę nerek.
- Jeśli masz umiarkowaną lub ciężką niewydolność serca.
- Jeśli masz ciężkie nadciśnienie.
- Jeśli masz poważne zaburzenia krwi.
- Jeśli masz skazę krwotoczną (predyspozycje do częstego krwawienia).
Jeśli którykolwiek z tych warunków istnieje, Feldene nie powinien być przepisany. Należy natychmiast powiadomić lekarza.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Feldene
Przed rozpoczęciem stosowania leku Feldene należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Feldene i zawsze poinformować lekarza przed użyciem Feldene; Podobnie jak wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne, Feldene może powodować ciężkie reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak ból, krwawienie i wrzody.
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Feldene i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi ból brzucha lub wystąpią jakiekolwiek objawy krwawienia z żołądka lub jelit, takie jak oddawanie czarnych lub zakrwawionych stolców lub krwawe wymioty.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej, takiej jak wysypka, obrzęk twarzy, świszczący oddech lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Feldene i skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjent ma ponad 70 lat, lekarz może chcieć skrócić czas leczenia i częściej spotykać się z pacjentem podczas leczenia lekiem Feldene.
Jeśli pacjent ma ponad 70 lat lub przyjmuje inne leki, takie jak kortykosteroidy lub niektóre leki stosowane w leczeniu depresji zwane selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub kwas acetylosalicylowy zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi, lekarz może przepisać je razem z lekiem Feldene żołądek i jelita.
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli masz ponad 80 lat.
Jeśli pacjent ma lub miał jakiekolwiek problemy zdrowotne lub jakąkolwiek formę alergii lub jeśli nie ma pewności, czy może przyjmować lek Feldene, powinien poinformować o tym lekarza przed przyjęciem tego leku.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków, w tym leków wydawanych bez recepty. Leki takie jak Feldene mogą wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zawału serca („zawału mięśnia sercowego”) lub udaru mózgu. Wszelkie ryzyko jest bardziej prawdopodobne przy dużych dawkach i długotrwałym leczeniu. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
Jeśli pacjent ma problemy z sercem, przebył udar lub podejrzewa, że może być zagrożony tymi schorzeniami (na przykład, jeśli ma wysokie ciśnienie krwi, cukrzycę, wysoki poziom cholesterolu lub pali papierosy), należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
Feldene, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krzepnięcia, o takiej ewentualności należy pamiętać przy wykonywaniu badań hematologicznych i wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących agregację płytek.
Należy zachować ostrożność w przypadku nadciśnienia tętniczego i (lub) niewydolności serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku niewydolności sercowo-naczyniowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń czynności wątroby lub nerek, hipoperfuzji nerek, obecnych lub przebytych zmian we krwi oraz w przypadku stosowania leków moczopędnych.
Jeśli jesteś astmatykiem, ze względu na interakcję leku z metabolizmem kwasu arachidonowego mogą wystąpić kryzysy skurczu oskrzeli i ewentualnie wstrząs i inne zjawiska alergiczne.
Ponieważ podczas leczenia NLPZ wykryto zmiany w narządzie wzroku, zaleca się, aby w przypadku długotrwałego leczenia przeprowadzać okresowe kontrole okulistyczne.
Podobnie jak w przypadku innych substancji o podobnym działaniu, zaobserwowano wzrost azotemii (poziomu azotu we krwi), który nie przekracza pewnego poziomu przy dalszym podawaniu i powraca do normalnych wartości po przerwaniu terapii.
Jeśli masz cukrzycę, zaleca się częste badania krwi.
Zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) były zgłaszane podczas stosowania leku Feldene, które początkowo mają postać okrągłych czerwonych plam lub okrągłych wykwitów, którym często towarzyszą pęcherze w środkowej części tułowia.
Dodatkowe objawy, na które należy zwrócić uwagę, to owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i zapalenie spojówek (czerwone i opuchnięte oczy).
Tym zagrażającym życiu wysypkom często towarzyszą objawy grypopodobne. Wysypka może prowadzić do rozwoju rozległych pęcherzy lub złuszczania się skóry
Największe ryzyko ciężkich reakcji skórnych występuje w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. W przypadku wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka podczas stosowania leku Feldene nie wolno dłużej stosować leku Feldene.
Jeśli pojawi się wysypka lub te objawy skórne, należy przerwać przyjmowanie leku Feldene, niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i poinformować go o przyjmowaniu tego leku.
U pacjentów z polimorfizmami genetycznymi (takimi jak polimorfizmy CYP2C9*2 i CYP2C9*3) należy zachować ostrożność podczas podawania piroksykamu, ponieważ eliminacja piroksykamu z organizmu może być zmniejszona i może powodować wysokie stężenie piroksykamu we krwi.
Jeśli planujesz zajść w ciążę, masz problemy z płodnością lub badasz płodność, powinieneś omówić terapię z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Feldene
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. Leki mogą czasami ze sobą kolidować.Twój lekarz może ograniczyć stosowanie leku Feldene lub innych leków lub może być konieczne zażycie innego leku. Szczególnie ważne jest zgłaszanie następujących przypadków:
- jeśli pacjent przyjmuje aspirynę lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu złagodzenia bólu;
- jeśli pacjent przyjmuje kortykosteroidy, leki stosowane w leczeniu różnych schorzeń, takich jak alergie i zaburzenia równowagi hormonalnej;
- jeśli pacjent przyjmuje leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi;
- jeśli pacjent przyjmuje pewne leki na depresję zwane selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
- jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek leki, takie jak aspiryna, zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi
- jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne, inhibitory ACE i antagonistów angiotensyny II
- stosowany przy nadciśnieniu i chorobach serca
- jeśli bierzesz lit
- stosowany w leczeniu depresji
- jeśli pacjent przyjmuje chinolonowe leki przeciwbakteryjne stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych
- jeśli używasz wkładek wewnątrzmacicznych
Jeśli masz którykolwiek z tych stanów, natychmiast poinformuj o tym lekarza.
FELDENE Z JEDZENIEM, NAPOJAMI I ALKOHOLEM
Wskazane jest, aby nie pić alkoholu podczas przyjmowania leku Feldene.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
CIĄŻA, KARMIENIE PIERSIĄ I PŁODNOŚĆ
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
- Jeśli jesteś w ciąży lub podejrzewasz, że jesteś w ciąży: powiedz o tym lekarzowi, ponieważ Feldene jest przeciwwskazany.
- W przypadku karmienia piersią: nie wolno stosować leku Feldene. Poproś lekarza o poradę: może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią.
- Płodność: jeśli planujesz ciążę, masz problemy z płodnością lub badasz płodność, poinformuj o tym lekarza, ponieważ Feldene może nie być dla Ciebie odpowiedni.
Stosowanie NLPZ, takich jak Feldene, może opóźnić lub zapobiec pęknięciu pęcherzyków jajnikowych, co może prowadzić do odwracalnej niepłodności.U kobiet z trudnościami w poczęciu dziecka lub przechodzących badania w kierunku niepłodności należy rozważyć przerwanie stosowania NLPZ, w tym leku Feldene.
PROWADZENIE POJAZDÓW I KORZYSTANIE Z MASZYN
W przypadku zawrotów głowy lub nadmiernego zmęczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Kapsułki twarde Feldene i tabletki rozpuszczalne Feldene zawierają laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Kapsułki twarde Feldene i tabletki rozpuszczalne Feldene zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że są zasadniczo „wolne od sodu”.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Feldene: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty.
W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Lekarz będzie regularnie sprawdzał, czy pacjent przyjmuje optymalną dawkę leku Feldene. Lekarz dostosuje leczenie do najniższej dawki, która najlepiej kontroluje objawy. W żadnym wypadku nie należy zmieniać dawki bez wcześniejszego poinformowania lekarza.
Dorośli i osoby starsze:
Maksymalna dzienna dawka Feldene wynosi 20 miligramów, którą należy przyjmować jako pojedynczą dawkę dobową. Jeśli pacjent ma ponad 70 lat, lekarz może przepisać mniejszą dawkę dobową i skrócić czas leczenia.
Lekarz może przepisać Feldene razem z innym lekiem w celu ochrony żołądka i jelit przed możliwymi działaniami niepożądanymi.
Nie zwiększaj dawki:
Jeśli uważasz, że lek nie jest zbyt skuteczny, zawsze skonsultuj się z lekarzem.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Feldene
W przypadku pominięcia przyjęcia leku Feldene:
Zażyj lek, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki, lecz przyjąć następną o właściwej porze.Nie należy przyjmować dawki podwójnej.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Feldene:
Objawy: Najbardziej wskazującymi objawami przedawkowania są bóle głowy, wymioty, senność, zawroty głowy i omdlenia.
W razie przypadkowego przedawkowania leku Feldene należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Feldene
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Feldene i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią:
- ból brzucha lub objawy perforacji i krwawienia w żołądku lub jelitach, takie jak oddawanie czarnych lub zakrwawionych stolców lub krwawe wymioty;
- żółte/żółte zabarwienie skóry i białej części oka (żółtaczka);
- zapalenie wątroby;
- poważne pogorszenie czynności nerek (niewydolność nerek);
- jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej, takie jak wysypka skórna lub obrzęk twarzy, warg i gardła, które mogą powodować trudności w oddychaniu i połykaniu;
- reakcje skórne charakteryzujące się powstawaniem pęcherzy, zaczerwienieniem lub łuszczeniem się skóry, owrzodzeniami w dowolnej części ciała (np. skóry, jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych), w tym ciężkie (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić, są wymienione poniżej:
Najczęstsze efekty
- Wrzody przewodu pokarmowego i krwawienia z przewodu pokarmowego
- Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nadkwaśność, ból brzucha, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nieswoiste zapalenie jelit (zapalenie okrężnicy i choroba Leśniowskiego-Crohna)
- Obrzęk kostek, nóg i stóp (zatrzymanie płynów)
- Podwyższone ciśnienie krwi
- Niewydolność serca (trudności w oddychaniu i zmęczenie)
Mniej powszechne efekty
- Zawał serca (zawał mięśnia sercowego)
- Udar mózgu
- Anoreksja
- Zmęczenie
- Niedokrwistość
- Pęcherze, zaczerwienienie lub łuszczenie się skóry (wysypka) lub owrzodzenie w dowolnym miejscu ciała (np. skóry, ust, oczu, warg lub języka) lub jakiekolwiek inne objawy reakcji alergicznych, takie jak wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg, języka , świszczący oddech
- Żółte przebarwienia skóry i oczu (żółtaczka)
- Wzrost normalnych wartości czynności wątroby
- Zapalenie trzustki
- Ostra niewydolność nerek, krew w moczu, trudności w oddawaniu moczu
- Wzrost azotu niebiałkowego we krwi (zwiększony azot mocznikowy we krwi)
- Obrzęk kostek, nóg i stóp (zatrzymanie płynów)
- Podwyższone ciśnienie krwi (nadciśnienie)
- Krwotok z nosa
- Bół głowy
- Senność
- Głuchota lub dzwonienie w uchu
- Zawroty głowy
- Zaburzenia widzenia
- Złe samopoczucie
- Zmiany we krwi i układzie limfatycznym
- Zapalenie żołądka Rzadkie skutki
- Pojawienie się siniaków
- Zmiana wartości cukru we krwi (hipo i hiperglikemia)
- Wyzysk
- Zmiana masy ciała
- Bezsenność
- Depresja
- Obrzęk, pęcherze lub łuszczenie się skóry
- Nadwrażliwość skóry na światło
- Suchość w ustach
- Eretyzm
- Zmiany w funkcjonowaniu pęcherza
- Zaszokować
- Łysienie
- Zmiany wzrostu paznokci
- Śmiertelne zapalenie wątroby
Bardzo rzadkie efekty
- Zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka)
Skutki o nieznanej częstotliwości (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)
- Odwracalna niepłodność kobieca
- Zespół nerczycowy
- Kłębuszkowe zapalenie nerek
- Śródmiąższowe zapalenie nerek
- Niewydolność nerek
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłaszać skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając skutki uboczne, możesz pomóc dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego Medycyna
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu zewnętrznym i etykiecie wewnętrznej.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE
Co zawiera lek Feldene
- Substancją czynną jest piroksykam.
Każda kapsułka twarda zawiera 20 mg piroksykamu; każda rozpuszczalna tabletka zawiera 20 mg piroksykamu.
- Pozostałe składniki to:
kapsułki twarde: skrobia kukurydziana, laktoza, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu. Kapsułka zawierająca jest tworzona przez: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171).
tabletki rozpuszczalne: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, stearylofumaran sodu.
Jak wygląda lek Feldene i co zawiera opakowanie
FELDENE 20 mg kapsułki twarde - Pudełko tekturowe zawierające 30 kapsułek w blistrach z PVC i surowego aluminium
FELDEN 20 mg tabletki rozpuszczalne - Pudełko zawierające 30 tabletek w blistrach z PVC i surowego aluminium
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
FELDEN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka twarda, tabletka rozpuszczalna i czopek 20 mg zawiera:
Aktywna zasada
Piroksykam 20 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda kapsułka twarda zawiera 233 mg laktozy i 0,15 mg laurylosiarczanu sodu.
Każda rozpuszczalna tabletka zawiera 375 mg laktozy i 5 mg stearylofumaranu sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde
Tabletki rozpuszczalne
Czopki
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Piroksykam jest wskazany w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Ze względu na profil bezpieczeństwa piroksykam nie jest NLPZ pierwszego wyboru (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.4).
Decyzję o przepisaniu piroksykamu należy podejmować na podstawie oceny ogólnych zagrożeń dla indywidualnego pacjenta (patrz punkty 4.3 i 4.4).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Przepisywanie piroksykamu powinien rozpocząć lekarz doświadczony w diagnostyce i leczeniu pacjentów z zapalnymi lub zwyrodnieniowymi chorobami reumatycznymi.
Maksymalna zalecana dawka dobowa to 20 mg.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia niezbędny do opanowania objawów.Korzyści i tolerancję leczenia należy ponownie ocenić w ciągu 14 dni. Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia. ponowna ocena.
Ponieważ wykazano, że stosowanie piroksykamu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy dokładnie rozważyć możliwą potrzebę stosowania terapii skojarzonej z lekami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku .
Dawkowanie i wskazania u dzieci nie zostały jeszcze ustalone.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Wcześniejszy wywiad dotyczący owrzodzenia przewodu pokarmowego, krwawienia lub perforacji.
• Wcześniejsze zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które predysponują do zaburzeń krwawienia, takich jak wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna, rak przewodu pokarmowego lub zapalenie uchyłków.
• Pacjenci z czynną chorobą wrzodową, chorobami zapalnymi przewodu pokarmowego lub krwawieniem z przewodu pokarmowego.
• Pacjenci z zapaleniem żołądka, niestrawnością, poważnymi problemami z wątrobą i nerkami, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem, ciężkimi zaburzeniami krwi, skazą krwotoczną.
• Jednoczesne stosowanie innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego, podawanych w dawkach przeciwbólowych.
• Jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.5).
• Ciężkie reakcje alergiczne na lek w wywiadzie, szczególnie reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka.
• Wcześniejsze reakcje skórne (niezależnie od nasilenia) na piroksykam, inne NLPZ i inne leki.
• Rozpoznana lub podejrzewana ciąża, w okresie laktacji iu dzieci (patrz punkt 4.6).
Istnieje możliwość nadwrażliwości krzyżowej na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Piroksykamu nie należy podawać pacjentom, u których kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne wywołują objawy astmy, nieżytu nosa, polipów nosa, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów.
Korzyść kliniczną i tolerancję leczenia należy okresowo oceniać, a leczenie należy przerwać natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów reakcji skórnych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych.
Skutki żołądkowo-jelitowe (GI), ryzyko owrzodzenia, krwawienia i perforacji przewodu pokarmowego
NLPZ, w tym piroksykam, mogą powodować poważne zdarzenia żołądkowo-jelitowe, w tym krwawienie, owrzodzenie i perforację żołądka, jelita cienkiego lub okrężnicy, które mogą być śmiertelne.Te poważne zdarzenia niepożądane mogą wystąpić w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez, u pacjentów leczonych NLPZ.
Zarówno krótkotrwała, jak i długotrwała ekspozycja na NLPZ niesie ze sobą zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych.Dowody z badań obserwacyjnych sugerują, że piroksykam, w porównaniu z innymi NLPZ, może być związany ze zwiększonym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej.
Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych powinni być leczeni piroksykamem tylko po dokładnym rozważeniu (patrz punkt 4.3 i punkt poniżej).
Należy dokładnie rozważyć możliwą potrzebę leczenia skojarzonego ze środkami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz punkt 4.2).
Poważne powikłania żołądkowo-jelitowe
Identyfikacja podmiotów zagrożonych
Ryzyko rozwoju poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych wzrasta wraz z wiekiem, wiek powyżej 70 lat wiąże się z większym ryzykiem powikłań. Należy unikać podawania pacjentom w wieku powyżej 80 lat.
Pacjenci otrzymujący jednocześnie doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna lub leki przeciwpłytkowe, takie jak małe dawki kwasu acetylosalicylowego, mają zwiększone ryzyko poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej i punkt 4.5). Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, u tych zagrożonych pacjentów należy rozważyć zastosowanie piroksykamu w skojarzeniu ze środkami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).
Pacjenci i lekarze powinni zwracać uwagę na oznaki i objawy owrzodzenia przewodu pokarmowego i (lub) krwawienia podczas leczenia piroksykamem. Należy poprosić pacjentów o zgłaszanie wszelkich nowych lub nietypowych objawów brzusznych, które pojawiają się podczas leczenia. Jeśli podejrzewa się powikłanie żołądkowo-jelitowe w trakcie leczenia, należy natychmiast przerwać stosowanie piroksykamu i rozważyć dalszą ocenę kliniczną i alternatywne leczenie.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Odpowiednie monitorowanie i instruktaż są wymagane u pacjentów z nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). wykluczyć podobne ryzyko dla piroksykamu.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni piroksykamem wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Piroxicam zmniejsza siłę agregacji płytek krwi i wydłuża czas krzepnięcia. Jednak piroksykam może również wpływać na działanie przeciwpłytkowe małej dawki aspiryny (patrz punkt 4.5). Te cechy muszą być brane pod uwagę podczas wykonywania badań hematologicznych oraz gdy pacjent jest leczony innymi substancjami hamującymi agregację płytek krwi.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być okresowo monitorowani, ponieważ hamowanie syntezy prostaglandyn spowodowane przez piroksykam u tych pacjentów może prowadzić do poważnego zmniejszenia perfuzji nerek, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. terapii są uważane za zagrożone.
Należy również zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Również w tym przypadku wskazane jest uciekanie się do okresowego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia.
W związku z interakcją leku z metabolizmem kwasu arachidonowego u astmatyków i osób predysponowanych mogą wystąpić napady skurczu oskrzeli i ewentualnie wstrząs i inne zjawiska alergiczne.
Ponieważ podczas terapii NLPZ wykryto zmiany oczne, zaleca się, aby w przypadku długotrwałego leczenia przeprowadzać okresowe kontrole okulistyczne. Wskazane jest również częste sprawdzanie wskaźnika glikemii u chorych na cukrzycę i czasu protrombinowego u osób poddawanych równoczesnemu leczeniu przeciwzakrzepowemu pochodnymi dikumarolu.
Wpływ na wątrobę
Piroxicam może powodować śmiertelne zapalenie wątroby i żółtaczkę. Chociaż reakcje te występują rzadko, piroksykam należy odstawić, jeśli wyniki testów czynności wątroby pozostają nieprawidłowe lub pogarszają się, jeśli pojawią się objawy kliniczne wskazujące na chorobę wątroby lub jeśli wystąpią objawy ogólnoustrojowe (np. eozynofilia, wysypka itp.).
Reakcje skórne
Podczas stosowania leku Feldene zgłaszano następujące zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
Pacjentów należy poinformować o przedmiotowych i podmiotowych objawach oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko rozwoju SJS i TEN występuje w pierwszych kilku tygodniach leczenia.
W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych SJS i TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych) leczenie produktem Feldene należy przerwać.
Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN uzyskuje się po wczesnej diagnozie i natychmiastowym przerwaniu leczenia podejrzanym lekiem.Wczesne odstawienie wiąże się z lepszym rokowaniem.
Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS lub TEN po zastosowaniu Feldene, Feldene nie powinien być już ponownie stosowany u tego pacjenta.
Osoby słabo metabolizujące substraty CYP2C9
U pacjentów ze stwierdzonym lub podejrzewanym słabym metabolizmem CYP2C9 na podstawie wcześniejszego wywiadu/doświadczenia z innymi substratami CYP2C9, piroksykam należy podawać ostrożnie, ponieważ mogą oni mieć nadmiernie podwyższone stężenia w osoczu z powodu zmniejszonego klirensu metabolicznego (patrz punkt 5.2).
Stosowanie z doustnymi antykoagulantami
Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym piroksykamu, z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i pozajelitowego i dlatego należy go unikać apiksaban, dabigatran, rywaroksaban) U pacjentów przyjmujących warfarynę/leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny należy monitorować krzepliwość (INR) (patrz sekcje 4.3 i 4.5).
Stosowanie piroksykamu, jak każdego leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazę, nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę.
Podawanie piroksykamu należy przerwać u kobiet z zaburzeniami płodności lub u których przeprowadzane są badania dotyczące płodności.
Ważne informacje o niektórych składnikach
Kapsułki twarde Feldene i tabletki rozpuszczalne Feldene zawierają laktozę.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Kapsułki twarde Feldene i tabletki rozpuszczalne Feldene zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że są zasadniczo „wolne od sodu”.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ : podobnie jak w przypadku innych NLPZ, należy unikać stosowania piroksykamu razem z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ, w tym innymi preparatami piroksykamu, ponieważ dostępne dane nie pozwalają wykazać, że te połączenia dają większą poprawę niż uzyskana w przypadku samego piroksykamu; ponadto zwiększa się możliwość wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Badania na ludziach wykazały, że jednoczesne stosowanie piroksykamu i kwasu acetylosalicylowego zmniejsza stężenie piroksykamu w osoczu o około 80% zwykle stosowanej wartości.
Piroksykam wchodzi w interakcje z kwasem acetylosalicylowym, z innymi niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnymi oraz z substancjami hamującymi agregację płytek krwi (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Badania in vitro wykazały, że piroksykam zaburza działanie przeciwpłytkowe aspiryny w małych dawkach, a zatem może zaburzać działanie aspiryny podawanej w profilaktyce chorób układu krążenia.
Kortykosteroidy : zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Antykoagulanty : NLPZ, w tym piroksykam, mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Dlatego należy unikać stosowania piroksykamu razem z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) : zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Diuretyki, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II i beta-blokery: NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów ACE, antagonistów angiotensyny II i beta-blokerów. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i (lub) leku moczopędnego z lekami hamującymi oksygenazę układu cyklu może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek Zaburzenia czynności nerek, w tym możliwa ostra niewydolność nerek, zwykle przemijające.Takie interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących piroksykam jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II i (lub) lekami moczopędnymi.
Dlatego połączenie należy podawać ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
W przypadku jednoczesnego stosowania leków zawierających potas lub diuretyków, które powodują zatrzymanie potasu, istnieje dodatkowe ryzyko zwiększenia stężenia potasu w surowicy (hiperkaliemia).
Lit : jednoczesne podawanie litu i NLPZ powoduje wzrost stężenia litu w osoczu.
Metotreksat : gdy metotreksat jest podawany razem z NLPZ, w tym piroksykamem, NLPZ mogą zmniejszać eliminację metotreksatu i powodować zwiększenie stężenia tego ostatniego w osoczu. Zaleca się ostrożność, szczególnie u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu.
Piroksykam silnie wiąże się z białkami i dlatego może wypierać inne leki związane z białkami. Lekarze będą musieli monitorować pacjentów leczonych piroksykamem i lekami wiążącymi się z wysokimi białkami w celu dostosowania dawki. Po podaniu cymetydyny wchłanianie piroksykamu nieznacznie się zwiększa, jednak wzrost ten nie ma znaczenia klinicznego.
Unikaj spożywania alkoholu.
Piroksykam może zmniejszać skuteczność wkładek wewnątrzmacicznych.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych z lekami chinolonowymi.
04.6 Ciąża i laktacja
Piroksykam jest przeciwwskazany podczas ciąży, stwierdzonej lub podejrzewanej ciąży oraz karmienia piersią.
Płodność
W oparciu o mechanizm działania, stosowanie NLPZ, w tym piroksykamu, może opóźnić lub zapobiec pęknięciu pęcherzyków jajnikowych, które było związane z odwracalną niepłodnością. Należy rozważyć odstawienie NLPZ, w tym piroksykamu.
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka/płodu.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca i gastroschisis po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży.Całkowite ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%.Uważa się, że ryzyko to wzrasta Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powoduje zwiększoną utratę przed- i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W trzecim trymestrze ciąży mogą narazić się wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn
płód do:
• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
• możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
• hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Piroxicam może modyfikować stan czujności w taki sposób, aby utrudniać prowadzenie pojazdów mechanicznych i wykonywanie czynności wymagających czujności.
04.8 Działania niepożądane
Przewód pokarmowy : najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami śmiertelne, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Po podaniu piroksykamu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i chorobę Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie, zmniejszoną płodność kobiet i niewydolność serca.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru) (patrz punkt 4.4).
Inne zgłaszane działania niepożądane: jadłowstręt, objawy nadwrażliwości, takie jak wysypki skórne, ból głowy, zawroty głowy, senność, złe samopoczucie, szum w uszach, głuchota, osłabienie, zmiany parametrów hematologicznych, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, niedokrwistość.
Podobnie jak w przypadku innych substancji o podobnym działaniu, u niektórych pacjentów zaobserwowano wzrost azotemii, który przy dalszym podawaniu nie przekracza pewnego poziomu i powracają do normalnych wartości po przerwaniu terapii.
Rzadko może wystąpić obrzęk alergiczny twarzy i rąk, zwiększona nadwrażliwość skóry na światło, zaburzenia widzenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, małopłytkowość, plamica Schoenleina-Henocha, eozynofilia, zwiększenie wskaźników czynności wątroby, żółtaczka, w rzadkich przypadkach śmiertelne zapalenie wątroby.
Zgłaszano rzadkie przypadki zapalenia trzustki. Zgłaszano przypadki krwiomoczu, bolesnego oddawania moczu, ostrej niewydolności nerek, retencji wody, które mogą objawiać się obrzękami zwłaszcza w pochyłych obszarach kończyn dolnych lub zaburzeniami krążenia (nadciśnienie, dekompensacja).
Zgłaszano przypadki zespołu nerczycowego, kłębuszkowego zapalenia nerek, śródmiąższowego zapalenia nerek, niewydolności nerek.
W sporadycznych przypadkach: krwawienie z nosa, suchość w ustach, rumień wielopostaciowy, wybroczyny, łuszczenie się skóry, pocenie się, hipoglikemia, hiperglikemia, zmiany masy ciała, eretyzm, bezsenność, depresja, dysfunkcja pęcherza, objawy wstrząsowe i ostrzegawcze, łysienie, zaburzenia „Wzrostu paznokci , reakcje pęcherzowe Zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCARs), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy: Najbardziej wskazującymi objawami przedawkowania są bóle głowy, wymioty, senność, zawroty głowy i omdlenia.
W przypadku przedawkowania wskazane jest objawowe leczenie wspomagające.
Chociaż do tej pory nie przeprowadzono żadnych badań, jest mało prawdopodobne, aby hemodializa była przydatna w ułatwianiu eliminacji piroksykamu, ponieważ lek charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne.
Kod ATC: M01AC01.
Piroxicam, należący do klasy N-heterocykli benzotiazynowych karboksyamidów, jest pierwszym związkiem nowej grupy NLPZ – oksykamów.Piroksykam ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie farmakologiczne podobne do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Badania na zwierzętach wykazały, że piroksykam wpływa na migrację komórek do miejsc zapalenia. Podobnie jak inne NLPZ, piroksykam zaburza syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W przeciwieństwie do indometacyny, piroksykam jest odwracalnym inhibitorem syntezy prostaglandyn.W badaniu przeprowadzonym na 9 pacjentach z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów stwierdzono, że piroksykam (20 mg/dobę przez 15 dni) znacząco obniża czynność komórek wielojądrzastych (PMN). wytwarzanie anionów ponadtlenkowych we krwi obwodowej i mazi stawowej oraz stężenie elastazy PMN i PMN w mazi stawowej.Modulacja odpowiedzi PMN może przyczyniać się do przeciwzapalnego działania piroksykamu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja
Piroksykam jest łatwo wchłaniany zarówno po podaniu doustnym, jak i doodbytniczym. Po podaniu doustnym obecność pokarmu zmniejsza szybkość, ale nie procent wchłaniania składnika aktywnego.
Po jednorazowym podaniu stężenie jest stabilne przez cały dzień.
Ciągłe leczenie dawką 20 mg/dobę przez okres 1 roku wytwarza poziomy we krwi podobne do tych stwierdzonych po pierwszym osiągnięciu stan stabilny.
Stężenia leku w osoczu są proporcjonalne do dawek 10 mg i 20 mg i zazwyczaj osiągają maksymalne wartości w ciągu 3-5 godzin od podania. Maksymalne stężenie piroksykamu w osoczu wynoszące 1,5 do 2 mcg/ml na ogół osiąga się przy pojedynczej dawce 20 mg, podczas gdy po wielokrotnych dobowych dawkach 20 mg piroksykamu szczytowe stężenie leku w osoczu zwykle stabilizuje się na poziomie 3 do 8 mcg/ml. Większość pacjentów osiąga poziom w osoczu stan stabilny w ciągu 7-12 dni.
Schemat dawkowania obejmujący dawki nasycające 40 mg/dobę przez pierwsze dwa dni, a następnie dawki 20 mg/dobę pozwala na osiągnięcie stan stabilny bezpośrednio po drugiej dawce w dużym odsetku przypadków (około 76%).stan stabilnypole pod krzywą i okres półtrwania w fazie eliminacji są podobne do tych uzyskiwanych przy schemacie 20 mg/dobę.
Metabolizm i eliminacja
Piroksykam jest w dużej mierze metabolizowany w organizmie, a mniej niż 5% dawki dobowej jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem.
Metabolizm piroksykamu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP 2C9 cytochromu P450. Ważnym szlakiem metabolicznym jest hydroksylacja pierścienia pirydynowego łańcucha bocznego, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalanie z moczem. Okres półtrwania w osoczu u ludzi wynosi około 50 godzin.
Pacjenci ze stwierdzoną lub podejrzewaną obniżoną aktywnością metaboliczną CYP2C9 na podstawie wywiadu/wcześniejszego doświadczenia z innymi substratami CYP2C9 powinni otrzymywać piroksykam z ostrożnością, ponieważ mogą oni mieć nadmiernie wysokie stężenia w osoczu z powodu upośledzonego klirensu metabolicznego.
Farmakogenetyka
Aktywność CYP2C9 jest zmniejszona u osób z polimorfizmami genetycznymi, takimi jak polimorfizmy CYP2C9*2 i CYP2C9*3. Ograniczone dane z dwóch opublikowanych raportów wykazały, że osoby z genotypami heterozygotycznymi CYP2C9*1/*2 (n=9), heterozygotycznymi CYP2C9*1 /*3 (n=9) i homozygotyczny CYP2C9*3/*3 (n=1) wykazywały ogólnoustrojowe poziomy piroksykamu odpowiednio 1,7, 1,7 i 5 razy wyższe niż u osób z genotypem CYP2C9*1/*1 (n = 17, genotyp normalnego metabolizmu) po podaniu pojedynczej dawki doustnej Wartości okresu półtrwania w fazie eliminacji piroksykamu dla osób z genotypami CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) i CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) były 1,7 i 8,8 razy wyższe niż u osób z genotypem CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17). Szacuje się, że częstość genotypu homozygotycznego * 3 / * 3 wynosi od 0% do 5,7% w różnych grupach etnicznych (patrz punkt 4.4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.
Podobnie jak w przypadku innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn, piroksykam zwiększa również częstość występowania dystocji i porodów u zwierząt, gdy lek kontynuuje się w czasie ciąży.Podawanie NLPZ ciężarnym szczurom może powodować zwężenie przewodu tętniczego płodu. w ostatnim trymestrze ciąży nasila się toksyczność żołądkowo-dwunastnicza.
W badaniach nieklinicznych zaobserwowano pewne skutki, takie jak zmiany żołądkowo-jelitowe i martwica brodawek nerkowych, wykrywane po zastosowaniu maksymalnej dawki, która jest około 60 razy większa niż zalecana dawka dla ludzi.
Uważa się zatem, że ekspozycja na piroksykam wystarczająco przekracza maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych skutków dla klinicznego stosowania leku.
Nie ma dalszych informacji na temat danych przedklinicznych innych niż te, które zostały już zgłoszone w innym miejscu Charakterystyki Produktu Leczniczego (patrz punkt 4.6).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kapsułki twarde 20 mg: skrobia kukurydziana, laktoza, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu.
Kapsułka zawierająca składa się z: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171).
Tabletki rozpuszczalne 20 mg: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, stearylofumaran sodu.
czopki 20 mg: półsyntetyczne glicerydy, wosk mikrokrystaliczny, galusan propylu.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Kapsułki twarde 20 mg: 3 lata.
Tabletki rozpuszczalne 20 mg: 3 lata.
Czopki 20 mg: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Kapsułki twarde 20 mg i tabletki rozpuszczalne 20 mg: Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
Czopki 20 mg: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
FELDENE 20 mg kapsułki twarde - 30 kapsułek: blistry z PVC i surowego aluminium
FELDEN 20 mg tabletki rozpuszczalne - 30 tabletek: blistry z PVC i surowego aluminium
Czopki FELDENE 20 mg - 10 czopków: blistry PVC/PE
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PFIZER ITALIA S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
FELDENE 20 mg kapsułki twarde - 30 kapsułek: nie. 024249029
FELDENE 20 mg tabletki rozpuszczalne - 30 tabletek: n.p. 024249056
Czopki FELDENE 20 mg - 10 czopków: n. 024249031
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
FELDENE 20 mg kapsułki twarde - 30 kapsułek: 16 maja 1983 / 31 maja 2010
FELDENE 20 mg tabletki rozpuszczalne - 30 tabletek: 20 sierpnia 1985/31 maja 2010
Czopki FELDENE 20 mg - 10 czopków: 26.06.2012 / 31.05.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
4 marca 2015 r.