TEN leki antynikotynowe blokują działanie acetylocholiny na receptory nikotynowe obecne zarówno w przywspółczulnych, jak i współczulnych zwojach autonomicznych. Ze względu na zdolność blokowania całego odpływu z nerwu autonomicznego leki te mają pierwszorzędne znaczenie w polu farmakologicznym, jednak brak selektywności powoduje, że wykazują one szereg działań niepożądanych, które zostały zarzucone w praktyce klinicznej.
Osobną dyskusję należy przeprowadzić dla leków antynikotynowych, które blokują działanie acetylocholiny na receptory nikotynowe obecne na płytce nerwowo-mięśniowej; istnieją dwa rodzaje:
- konkurencyjne blokery: takie jak tubokuraryna i jej syntetyczne pochodne. Substancja czynna tubokuraryna zawarta jest w kurarze, związku otrzymywanym z roślin należących do rodzaju Strychnos; ta cząsteczka oddziałuje z receptorami nikotynowymi, zastępując „acetylocholinę”, aż ta ostatnia osiągnie takie stężenia, aby móc wyprzeć tubokurarynę. Efektem farmakologicznym jest, logicznie rzecz biorąc, paraliż mięśni, począwszy od najmniejszych, takich jak mięśnie twarzy, po większe, takie jak mięśnie kończyn.
- blokery depolaryzujące: takie jak sukcynylocholina, która działa jak agonista receptora nikotynowego, dokładnie tak jak acetylocholina, jednak w przeciwieństwie do tej ostatniej sukcynylocholina pozostaje przez długi czas związana z receptorem w celu jego odczulenia. Mówimy zatem o nieodwracalnym związku. Działanie sukcynylocholiny objawia się przejściowymi pęczkami nerwowymi, po których następuje porażenie mięśni: najpierw mięśni szyi, ramion, nóg i tułowia, potem mięśni twarzy i oddechowych.
Leki te są stosowane w anestezjologii w odpowiednich dawkach w połączeniu z prawdziwymi lekami znieczulającymi (przykład synergizmu farmakologicznego) w celu pobudzenia zwiotczenia mięśni przed zabiegiem chirurgicznym.
Inne artykuły na temat „leków antynikotynowych”
- Leki przeciwmuskarynowe - atropina i skopolamina
- Leki sympatykomimetyczne