Co to jest Rapamune?
Rapamune to lek zawierający substancję czynną syrolimus, dostępny w postaci roztworu doustnego (1 mg/ml) i trójkątnych tabletek (białe: 1 mg; żółte: 2 mg).
W jakim celu stosuje się Rapamune?
Rapamune stosuje się w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionej nerki u dorosłych pacjentów z niskim lub umiarkowanym ryzykiem odrzucenia. Zaleca się stosowanie Rapamune w połączeniu z cyklosporyną i kortykosteroidami (innymi lekami przeciwodrzucającymi) przez okres 2-3 miesięcy.Po tym czasie Rapamune może być stosowany w terapii podtrzymującej w skojarzeniu z kortykosteroidami, ale tylko pod warunkiem w stanie przerwać leczenie cyklosporyną.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak stosuje się Rapamune?
Leczenie Rapamune powinno być rozpoczęte, a następnie prowadzone przez lekarza transplantologa.
Rapamune podaje się w dawce początkowej 6 mg jak najszybciej po przeszczepie, a następnie 2 mg raz na dobę przez 2-3 miesiące. Należy monitorować stężenie syrolimusa we krwi pacjenta, a dawkę dostosować do odpowiednich poziomów (4 do 12 ng/ml). Rapamune przyjmuje się cztery godziny po każdej dawce cyklosporyny. Rapamune należy przyjmować regularnie, z jedzeniem lub bez jedzenia.
Po tym okresie Rapamune może być stosowany jako „terapia podtrzymująca” u pacjentów, którzy mogą przerwać przyjmowanie cyklosporyny. W takich przypadkach dawka cyklosporyny jest stopniowo eliminowana w ciągu 4-8 tygodni, a dawkę Rapamune zwiększa się, aby uzyskać poziom sirolimusa we krwi około 12-20 ng/ml.Średnio dawkę Rapamune zwiększa się czterokrotnie.
Dostępne informacje dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności Rapamune u pacjentów w wieku poniżej 18 lat są niewystarczające, aby zalecić lek w tej grupie wiekowej.
Jak działa Rapamune?
Substancją czynną leku Rapamune jest sirolimus, środek immunosupresyjny, który działa poprzez hamowanie określonego białka zwanego „swoistym dla ssaków celem rapamycyny” (mTOR). Po wejściu do organizmu syrolimus wiąże się z białkiem w komórkach i wytwarza „kompleks”, który blokuje mTOR. Ponieważ mTOR bierze udział w mnożeniu
aktywowanych limfocytów T (białych krwinek odpowiedzialnych za atak na przeszczepiony narząd), Rapamune zmniejsza liczbę tych krwinek, a tym samym ryzyko odrzucenia.
Jak badano Rapamune?
Rapamune oceniano w dwóch badaniach głównych z udziałem łącznie 1295 pacjentów po przeszczepieniu nerki z niskim lub umiarkowanym ryzykiem odrzucenia. W pierwszym badaniu (719 pacjentów) porównywano dawkę roztworu doustnego Rapamune z azatiopryną (inny lek zapobiegający odrzuceniu), natomiast w drugim badaniu (576 pacjentów) porównywano dawkę roztworu doustnego Rapamune z placebo (leczenie obojętne). Oprócz cyklosporyny i kortykosteroidów stosowano leki. Skuteczność mierzono patrząc na liczbę nieudanych terapii (z powodu odrzucenia lub utraty nowej nerki lub śmierci) sześć miesięcy później.
W dwóch badaniach oceniano Rapamune jako terapię podtrzymującą przez okres do pięciu lat u łącznie 765 pacjentów, którzy zareagowali na początkowe leczenie trwające 2-3 miesiące i byli w stanie przerwać przyjmowanie cyklosporyny.
W innym badaniu porównano skuteczność roztworu doustnego i tabletek.
Jaką korzyść wykazał Rapamune podczas badań?
Rapamune był skuteczniejszy niż placebo i tak samo skuteczny jak azatiopryna w połączeniu z cyklosporyną i kortykosteroidami. W pierwszym badaniu 19% pacjentów, którym dodano zatwierdzoną dawkę Rapamune, zakończyło się niepowodzeniem leczenia po sześciu miesiącach (53 z 284), w porównaniu z 32% pacjentów, którym dodano azatioprynę (52 z 161). w drugim badaniu wskaźnik niepowodzenia był niższy wśród pacjentów, którym dodawano Rapamune (30%; 68 z 277) w porównaniu z pacjentami, którzy dodawali placebo (48%, 62 z 130).
Badania dotyczące stosowania w leczeniu podtrzymującym wykazały, że długotrwałe leczenie preparatem Rapamune skutecznie przyczynia się do przeżycia nowej nerki poprzez poprawę jej funkcji i ciśnienia krwi po odstawieniu cyklosporyny.
Drugie badanie wykazało, że roztwór doustny i tabletki są równie skuteczne w zapobieganiu odrzuceniu.
Jakie jest ryzyko związane z Rapamune?
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Rapamune (obserwowane u więcej niż 1 na 10 pacjentów) to zakażenie dróg moczowych (narząd, przez który przepływa mocz), małopłytkowość (mała liczba płytek krwi), niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek), hipokaliemia (mała liczba krwinek czerwonych). stężenie potasu we krwi), hipofosfatemia (niskie stężenie fosforanów we krwi), hipercholesterolemia (wysokie stężenie cholesterolu we krwi), hiperglikemia (wysokie stężenie cukru we krwi), hipertriglicerydemia (wysokie stężenie triglicerydów, rodzaj tłuszczu), ból głowy, limfocele (nagromadzenie płynów wokół nerek), nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi), ból brzucha, biegunka, zaparcia, nudności, trądzik (pryszcze), ból stawów (ból stawów), obrzęk obwodowy (obrzęk, zwykle w nogach), gorączka, ból, zwiększona dehydrogenaza mleczanowa we krwi (wskazująca na zniszczenie tkanek) i zwiększone stężenie kreatyniny we krwi (marker problemy z nerkami). Zmniejszając aktywność układu odpornościowego, Rapamune może również zwiększać ryzyko raka, szczególnie chłoniaków i raka skóry.Pełny wykaz działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania Rapamune znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Leku Rapamune nie wolno stosować u pacjentów, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na syrolimus lub którykolwiek składnik preparatu.
Zaleca się ostrożność podczas podawania Rapamune jednocześnie z innymi produktami leczniczymi. Więcej informacji znajduje się w ulotce dołączonej do opakowania.
Dlaczego Rapamune został zatwierdzony?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści związane ze stosowaniem preparatu Rapamune przewyższają ryzyko w zapobieganiu odrzuceniu narządu u dorosłych pacjentów po przeszczepieniu nerki z niskim lub umiarkowanym ryzykiem immunologicznym, i w związku z tym zalecił wydanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu preparatu Rapamune.
Inne informacje dotyczące Rapamune:
14 marca 2001 r. Komisja Europejska przyznała firmie Wyeth Europa Ltd. „Zezwolenie na dopuszczenie do obrotu" dla Rapamune, ważne w całej Unii Europejskiej. „Zezwolenie na dopuszczenie do obrotu" zostało odnowione 14 marca 2006 r.
Aby zobaczyć pełną wersję oceny (EPAR) Rapamune, kliknij tutaj.
Ostatnia aktualizacja niniejszego podsumowania: 11-2008.
Zamieszczone na tej stronie informacje o Rapamune - sirolimus mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
