CARDIOVASC ® to lek na bazie chlorowodorku lerkanidypiny.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia o działaniu głównie naczyniowym.
Wskazania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny
CARDIOVASC® jest lekiem wskazanym w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia pierwotnego.
Mechanizm działania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny
CARDIOVASC ® zawiera lerkanidypinę jako substancję czynną, cząsteczkę należącą do rodziny dihydropirydyn. Substancja ta jest szybko i całkowicie wchłaniana w jelicie i transportowana do krwi, gdzie osiąga maksimum między drugą a trzecią godziną. Lecznicze działanie lerkanidypiny wynika głównie z działania enancjomeru S, zdolnego do wiązania i blokowania podjednostek receptora a1 wolnych kanałów wapniowych, hamując napływ tego pierwiastka, a tym samym zapobiegając skurczom komórek mięśni gładkich. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika zatem z precyzyjnego działania substancji czynnej na komórki mięśnia tętniczego, co pozwala na znaczne zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego (działanie rozszerzające naczynia krwionośne).
Lerkanidypina charakteryzuje się powolnym i długotrwałym działaniem, gwarantowanym przez utrzymywanie się w błonach komórkowych, pod koniec którego po około 24 godzinach jest metabolizowana przez cytochromy wątrobowe i wydalana w równych częściach z kałem i moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. MOŻLIWA PREWENCYJNA ROLA LERKANIDYPINY
Pharmacol Res. 2009 styczeń; 59: 48-56. Epub 2008 Październik 5
Lerkanidypina hamuje proliferację komórek mięśni gładkich naczyń i tworzenie nowej błony wewnętrznej naczyń poprzez redukcję wewnątrzkomórkowych reaktywnych form tlenu i dezaktywację sygnalizacji Ras-ERK1/2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Chociaż nadal znajduje się w fazie eksperymentów in vitro, wydaje się, że lerkanidypina jest w stanie zapobiegać proliferacji i różnicowaniu komórek mięśni gładkich tętniczek. Ta szczególna zdolność może nie tylko wspomagać działanie przeciwnadciśnieniowe wywierane przez działanie zwiotczające mięśnie, ale także zmniejszać pogrubienie naczyń, odpowiedzialne za pogorszenie właściwości hemodynamicznych.
2. ANTAGONIŚCI WAPNIA I OBRZĘKI OBWODOWE: zalety lerkanidypiny
Clin Ther. 2009 sierpnia 31: 1652-63.
Wyniki metaanalizy porównującej tolerancję lerkanidypiny i innych dihydropirydynowych blokerów kanału wapniowego.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Wydaje się, że lerkanidypina należy do najbezpieczniejszych blokerów kanałów wapniowych o strukturze dihydropirydyny, stosowanych obecnie w praktyce klinicznej. W rzeczywistości ważne badanie metaanalizy pokazuje, jak częstość występowania obrzęków obwodowych i wynikającego z tego zawieszenia terapii lekowej jest zdecydowanie zmniejszona u pacjentów poddawanych terapii lerkanidypiną w porównaniu z innymi antagonistami wapnia.
3. SKUTECZNOŚĆ TERAPII ŁĄCZONEJ W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Badanie leków Clin. 2010; 30: 843-54.
Uzasadnienie zastosowania preparatu złożonego o ustalonej dawce w leczeniu nadciśnienia tętniczego: skuteczność i tolerancja lerkanidypiny / enalaprylu.
Borghi C, Cicero AF.
Podawanie blokerów kanału wapniowego i inhibitorów układu renina-angiotensyna wydaje się być jedną z najbardziej obiecujących kombinacji leków w leczeniu nadciśnienia.W kilku badaniach wydaje się zgodnych co do większej skuteczności i bezpieczeństwa terapii skojarzonej w porównaniu z monoterapią którymkolwiek z leków. , nawet u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z powikłaniami metabolicznymi i organicznymi, jednak skuteczność synergii między lerkanidypiną i enalaprylem w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pozostaje do wyjaśnienia.
Sposób użycia i dawkowanie
CARDIOVASC® lerkanidypina 10 mg tabletki: w leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia pierwotnego zaleca się przyjmowanie jednej tabletki dziennie. Pod ścisłym nadzorem lekarza dzienną dawkę można zwiększyć do 2 tabletek, w przypadku, gdy po dwóch tygodniach terapii nie osiągnięto zadowalających spadków ciśnienia tętniczego.
Należy przyjmować nie wcześniej niż 15 minut przed posiłkiem, ponieważ ilość i rodzaj przyjmowanych składników odżywczych może zmienić normalny profil farmakokinetyczny CARDIOVASC ®.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
Ostrzeżenia CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny
Przed i podczas podawania CARDIOVASC ® należy dokładnie monitorować ciśnienie krwi w celu prawidłowego ustalenia planu leczenia i względnej dawki.
Zmniejszenie dawki terapeutycznej może być konieczne u pacjentów z chorobami wątroby, u których zmniejszona czynność enzymów cytochromowych może prowadzić do zmniejszenia inaktywacji lerkanidypiny, a w konsekwencji nasilenia działania terapeutycznego leków i cząsteczek zdolnych do zakłócania działania lerkanidypiny. aktywność cytochromu CYP 3A4.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, dysfunkcją komór, niedokrwieniem serca i dysfunkcją węzła zatokowego.
Wśród substancji pomocniczych CARDIOVASC ® znajduje się laktoza, której przyjmowanie może być niebezpieczne u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
Niektóre objawy związane z terapią CARDIOVASC ® , takie jak zawroty głowy, ból głowy, osłabienie i senność, chociaż rzadkie, mogą zmniejszać zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, czyniąc prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Pomimo obecności badań eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach, które wykazały „brak działania teratogennego i mutagennego lerkanidypiny na płód, wady rozwojowe płodu, opóźnienie wzrostu obserwowane dla innych substancji czynnych o tej samej kategorii terapeutycznej i podobnej strukturze chemicznej oraz” brak badań klinicznych na ludziach sugeruje unikanie stosowania CARDIOVASC ® przez cały okres ciąży.
Przeciwwskazania obejmują również okres laktacji, biorąc pod uwagę możliwe wydzielanie leku do mleka matki, którego skutki nie zostały zbadane ani przewidywalne.
Interakcje
Jak wiadomo, wątrobowe enzymy cytochromowe odpowiedzialne za metabolizm lerkanidypiny są bardzo wrażliwe na hamujące i indukujące działanie różnych leków i cząsteczek, dlatego CARDIOVASC ® może wchodzić w interakcje z:
- beta-adrenolityki z metabolizmem wątrobowym (metopropol), fenytoina, astemizol, amiodaron i inne induktory CYP 3A4, z wynikającym z tego wzrostem aktywności tego enzymu i względnym zmniejszeniem stężenia w osoczu i biologicznej skuteczności lerkanidypiny;
- Inhibitory CYP3A4, takie jak sok grejpfrutowy i cyklosporyna, o zwiększonej biodostępności lerkanidypiny i nasileniu działania terapeutycznego.
W obu przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki w celu zmniejszenia potencjalnych skutków ubocznych.
Ponadto działanie przeciwnadciśnieniowe CARDIOVASC® można wzmocnić przez jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych i alkoholu.
Przeciwwskazania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny
CARDIOVASC ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników, ciężkiej choroby wątroby i nerek, zastoinowej niewydolności serca, dusznicy bolesnej i niedawno przebytego zawału serca. Przeciwwskazania nieuchronnie obejmują kobiety w okresie ciąży i laktacji lub w wieku rozrodczym w przypadku braku ochronnej terapii antykoncepcyjnej.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Wydaje się, że podawanie CARDIOVASC ® jest dobrze tolerowane, a częstość występowania działań niepożądanych nie przekracza 2%. Najczęstsze objawy to zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca i ból głowy. Klinicznie istotne objawy, takie jak zaburzenia naczyniowe, nerwowe, skórne i żołądkowo-jelitowe, pojawiają się rzadziej.
Powyższe objawy mogą występować częściej – a także towarzyszyć im poważne powikłania, takie jak nasilenie epizodów dławicowych i zawał mięśnia sercowego – w poszczególnych grupach pacjentów z grupy ryzyka.
Notatka
CARDIOVASC ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje na temat CARDIOVASC ® chlorowodorku lerkanidypiny opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
