BLOPRESS ® to lek na bazie cyleksetylu kandesartanu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki hipotensyjne – antagoniści receptora angiotensyny II
Wskazania BLOPRESS ® cyleksetylu kandesartanu
BLOPRESS® stosuje się u pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca oraz upośledzoną funkcją skurczową lewej komory. W tych ostatnich stanach może być stosowany w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE lub, gdy jest tolerowany, w synergii z nimi w celu poprawy ich właściwości terapeutycznych.
Mechanizm działania BLOPRESS ® Candesartan cyleksetylu
BLOPRESS ® podawany doustnie wchłania się tylko w niewielkiej części, gwarantując wartości biodostępności rzadko przekraczające 14%, określające początek działania terapeutycznego 2 godziny później, a maksymalny szczyt w osoczu osiąga po 3 i pół godzinie od jego przyjęcia. Aby BLOPRESS ® wywierał działanie terapeutyczne, jego aktywny składnik, kandesartan cyleksetylu, musi zostać przekształcony w aktywny metabolit kandesartanu (poprzez „szybko zachodzącą hydrolizę w przewodzie pokarmowym). kandesartan może w ten sposób dotrzeć do różnych narządów docelowych i wykonywać swoje działanie terapeutyczne.Aktywność biologiczna tej cząsteczki wyraża się w działaniu antagonistycznym wobec angiotensyny II na receptory AT1. W rzeczywistości wiązanie receptora angiotensyny II-AT1 determinuje szereg efektów – takich jak zwężenie naczyń krwionośnych, stymulacja aldosteronu, indukcja wzrostu komórek i regulacja homeostazy wodno-solnej – które przyczyniają się między innymi do podtrzymywania ciśnienia krwi. wiążąc się z receptorem AT1 w dość stabilny sposób, zapobiega jego aktywacji przez angiotensynę II, znacznie zmniejszając skurcz naczyń i zapewniając znaczne obniżenie ciśnienia krwi bez potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów odruchowych dla zdrowia pacjenta.
Pod koniec działania, po okresie półtrwania wynoszącym około 9 godzin, składnik czynny jest w dużej mierze eliminowany z moczem iw niewielkim stopniu także z żółcią.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. KANDESARTAN W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 sierpień; 100: 679-82.
[Skuteczność kandesartanu cyleksetylu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z cukrzycą lub bez cukrzycy]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
W badaniu przeprowadzonym na ponad 700 pacjentach cierpiących na nadciśnienie tętnicze (poziom ciśnienia krwi powyżej 140/90 mmHg), a w niektórych przypadkach na cukrzycę, podawanie 8 mg cyleksetylu kandesartanu przez 4/6 tygodni gwarantowało obniżenie poziomu ciśnienia tętniczego. około 20 mmHg, przywracając tym pacjentom normalny zakres ciśnienia krwi
2. KANDESARTAN A LECZENIE NADCIŚNIENIA U PACJENTÓW ZAGROŻONYCH SERCA.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 sierpnia 10. [Epub przed drukiem]
Blokada układu renina-angiotensyna bezpiecznie obniża ciśnienie krwi u pacjentów z niewielkim udarem niedokrwiennym w ostrej fazie.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Leczenie kandesartanem w ostrej fazie niedokrwienia, nie określając natychmiastowego „działania hipotensyjnego”, gwarantuje w krótkim okresie (dokładniej już w 14 dni terapii) spadek ciśnienia krwi o około 25 mmHg, zmniejszając ryzyko w przyszłości ostrego udaru niedokrwiennego.
3. KANDESARTAN, NAJBARDZIEJ SKUTECZNY SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007 lipca; 23: 1693-705.
Kandesartan cyleksetylu – przegląd wpływu na powikłania sercowo-naczyniowe w nadciśnieniu i przewlekłej niewydolności serca.
Meredith PA.
Uważne ponowne przeczytanie międzynarodowej dokumentacji naukowej wykazało, że kandesartan jest jednym z antagonistów receptora angiotensyny II, jednym z tych o większym powinowactwie i większym działaniu terapeutycznym. Wśród różnych korzyści wynikających z podawania tego leku można zaliczyć szczególną skuteczność przeciwnadciśnieniową w połączeniu z diuretykami lub innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi, w obliczu szeregu skutków ubocznych o skromnej jednostce klinicznej.
Sposób użycia i dawkowanie
BLOPRESS® Kandesartan cyleksetylu 8/16/32 mg tabletki: dawki przewidziane do leczenia nadciśnienia zwykle obejmują dawki od 8 do 16 mg na dobę (1/2 tabletki na dobę). W przypadkach, w których pacjent jest oporny na tę dawkę, może ona osiągnąć maksymalnie 32 mg na dobę, lub wybierz alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową.
Jednak w leczeniu niewydolności serca sugeruje się dawki 4 mg kandesartanu cyneksidilu.
Skuteczność terapeutyczną obserwuje się na ogół przy długotrwałym podawaniu przez co najmniej 4 tygodnie.
W niektórych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka konieczne jest dostosowanie dawki, w przypadku których lekarz musi dokładnie ocenić stan fizjopatologiczny i wybrać dawkę, która może zminimalizować możliwe działania niepożądane, zachowując jednocześnie funkcjonalność terapeutyczną.
Ostrzeżenia BLOPRESS ® cyleksetylu kandesartanu
Terapia preparatem BLOPRESS ®, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, może prowadzić do znacznego pogorszenia czynności nerek; dlatego wskazane byłoby stałe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w osoczu.
Należy wziąć pod uwagę, że jednoczesne podawanie leków mogących zaburzać układ renina-angiotensyna lub różnego rodzaju leków hipotensyjnych może prowadzić nawet do ciężkich epizodów niedociśnienia. diuretyki, ze względu na ryzyko hiperkaliemii i wynikającej z tego zmiany prawidłowego rytmu serca.
Udar i zawał serca mogą występować częściej u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub niedokrwienną chorobą układu krążenia, ze względu na silne działanie hipotensyjne leku.
Obecność laktozy może powodować szereg działań niepożądanych u pacjentów z nietolerancją galaktozy, laktozy lub cierpiących na niedobór laktazy oraz zespół złego wchłaniania glukozy i/lub galaktozy.
Pomimo braku bezpośredniej korelacji pomiędzy stosowaniem preparatu BLOPRESS ® a zmniejszeniem potencjału percepcyjnego i reaktywnego pacjenta, wszelkie epizody hipotensyjne lub różnego rodzaju działania niepożądane mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Nie zaleca się stosowania preparatu BLOPRESS ® w okresie ciąży, ponieważ kandesartan może powodować zmiany w ukrwieniu płodu, poważnie zaburzając jego wzrost i rozwój. Z drugiej strony badania przedkliniczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem BLOPRESS ® wad rozwojowych płodu i noworodka.
Podczas karmienia piersią, nawet jeśli nie została jeszcze stwierdzona w mleku kobiecym, substancja czynna BLOPRESS ® może być wydzielana do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się jej przyjmowania nawet w tym okresie.
Interakcje
Liczba badań oceniających równoczesne podawanie BLOPRESS ® z innymi lekami wydaje się ograniczona; jednak możliwe jest opisanie niektórych kombinacji, które zmieniają normalne działanie kandesartanu. Dokładniej, jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym lub mogących wpływać na układ renina-angiontensyna może determinować nasilenie efektu hipotensyjnego, a w konsekwencji ryzyko dla zdrowia pacjenta.
Leki moczopędne oszczędzające potas lub leki moczopędne oszczędzające potas mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Z drugiej strony niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą przeciwdziałać hipotensyjnemu działaniu preparatu BLOPRESS ®
Przeciwwskazania BLOPRESS ® cyleksetylu kandesartanu
Nie zalecamy stosowania BLOPRESS ® w okresie ciąży i laktacji, w przypadku cholestazy, ciężkiej niewydolności wątroby lub nadwrażliwości na jeden z jej składników.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Działania niepożądane preparatu BLOPRESS ® są w większości przypadków o łagodnym nasileniu klinicznym i przemijające, z zajęciem ośrodkowego układu nerwowego (bóle i zawroty głowy), układu krążenia (niedociśnienie), układu moczowego (upośledzenie czynności nerek) i krwi (zmiana poziomu transaminaz w osoczu , kreatynina, potas i mocznik).
Jednak tylko w kilku przypadkach konieczne było przerwanie terapii.
W przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników preparatu BLOPRESS ® obserwowano głównie reakcje dermatologiczne (wysypki, wysypki) oraz reakcje gorączkowe.
Notatka
BLOPRESS ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę
Informacje na temat cyleksetylu kandesartanu BLOPRESS ® opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
