Składniki aktywne: Metoprolol (winian metoprololu)
Seloken 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Ulotki do opakowań Seloken są dostępne dla wielkości opakowań:- Seloken 100 mg tabletki
- Seloken 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Seloken 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Dlaczego stosuje się Seloken? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Selektywne, niezwiązane beta-blokery.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie zaburzeń rytmu serca (z wyłączeniem bradyarytmii).
Leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Seloken
- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki β-adrenolityczne i (lub) na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
- niewydolność serca w niestabilnej dekompensacji (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie);
- pacjenci poddawani ciągłej lub przerywanej terapii inotropowej agonistami receptora β;
- klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
- zespół chorej zatoki (o ile nie wszczepiono stałego stymulatora), blok zatokowo-przedsionkowy;
- wstrząs kardiogenny;
- ciężka niewydolność nerek;
- ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych;
- kwasica metaboliczna;
- nieleczony guz chromochłonny.
Winianu metoprololu nie należy podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę, odstępem P-Q większym niż 0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Seloken
Pacjenci leczeni beta-blokerami nie powinni być leczeni dożylnymi blokerami kanału wapniowego werapamilem.
U chorych na astmę z reguły należy stosować jednocześnie β2-mimetyk (w tabletkach lub inhalatorach). Na początku leczenia metoprololem może być konieczne dostosowanie dawki beta2-mimetyków (zazwyczaj zwiększenie).
Podczas leczenia metoprololem ryzyko zakłócenia metabolizmu węglowodanów lub maskowanej hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku nieselektywnych beta-adrenolityków.
Pacjenci z niewydolnością serca powinni być leczeni z powodu niewydolności serca zarówno przed, jak iw trakcie leczenia metoprololem.
Bardzo rzadko może dojść do pogorszenia istniejącego wcześniej umiarkowanego stopnia zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (prowadzącego do możliwego bloku przedsionkowo-komorowego).
Jeśli częstość akcji serca pacjenta zwolni, metoprolol należy podawać w mniejszych dawkach lub stopniowo odstawiać.
Metoprolol może nasilać objawy związane z chorobami obwodowego krążenia tętniczego
Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Jeśli leczenie ma zostać przerwane, należy to robić, jeśli to możliwe, stopniowo. U większości pacjentów leczenie można przerwać po 14 dniach. Można to zrobić, stopniowo zmniejszając dawkę dobową, aż do osiągnięcia końcowej dawki 25 mg metoprololu raz na dobę.
W tym okresie, szczególnie pacjenci z jawnym niedokrwieniem serca powinni być pod ścisłą obserwacją. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, może wzrosnąć po przerwaniu leczenia beta-adrenolitykami.
Jeśli metoprolol jest przepisywany pacjentom z rozpoznanym guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie podawać alfa-adrenolityk.
Przed zabiegiem anestezjologa należy poinformować, że pacjent jest leczony metoprololem.Zaleca się, aby przed zabiegiem nie przerywać leczenia beta-adrenolitykami.
Należy unikać rozpoczynania leczenia dużymi dawkami u pacjentów poddawanych zabiegom niekardiologicznym, ponieważ wiąże się ono z bradykardią, niedociśnieniem i zawałem serca ze skutkiem śmiertelnym u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym.
U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami wstrząs anafilaktyczny przybiera cięższą postać.
W przypadkach, gdy ciśnienie skurczowe jest podawane dożylnie należy zachować niezbędne środki ostrożności, ponieważ istnieje ryzyko, że podanie tego leku dożylnie może spowodować dalsze spadki ciśnienia krwi (np. pacjenci z zaburzeniami rytmu serca).
Stan hemodynamiczny pacjenta z jawnym lub podejrzewanym ostrym zawałem mięśnia sercowego należy uważnie monitorować po każdym podaniu dożylnym trzech dawek 5 mg.
Drugiej i (lub) trzeciej dawki nie należy podawać, jeśli częstość akcji serca wynosi 0,26 sekundy lub jeśli wystąpi nasilająca się duszność lub zimne poty.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Seloken
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Metoprolol jest metabolicznym substratem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Leki działające jako substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.Stężenie metoprololu w osoczu może się zwiększyć podczas jednoczesnego podawania związków metabolizowanych przez CYP2D6, np. leków przeciwarytmicznych, przeciwhistaminowych, histaminy H2 antagoniści receptora, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i inhibitory COX-2. Stężenie metoprololu w osoczu jest zmniejszane przez ryfampicynę i może być zwiększone przez alkohol i hydralazynę.
Należy ściśle monitorować pacjentów leczonych jednocześnie lekami blokującymi zwoje współczulne, innymi beta-blokerami (np. kroplami do oczu) oraz inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).
W przypadku przerwania jednoczesnego leczenia klonidyną, konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykami na kilka dni przed odstawieniem samej klonidyny.
Gdy metoprolol jest podawany jednocześnie z blokerami kanału wapniowego, takimi jak werapamil lub diltiazem, może wystąpić nasilenie działania inotropowego ujemnego i chronotropowego. Blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil, nie powinny być podawane dożylnie pacjentom leczonym beta-blokerami.
Beta-adrenolityki mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków antyarytmicznych (chinidynopodobnych i amiodaronowych).
Glikozydy naparstnicy w połączeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.
U pacjentów leczonych β-adrenolitykami wziewne środki znieczulające nasilają działanie kardiodepresyjne.
Jednoczesne leczenie indometacyną lub innymi inhibitorami syntetazy prostaglandyn może prowadzić do osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania β-adrenolityków.
W pewnych warunkach, w których pacjentom leczonym β-blokerami podaje się adrenalinę, kardioselektywne β-adrenolityki znacznie mniej wpływają na kontrolę ciśnienia tętniczego niż niekardioselektywne.
U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Podobnie jak większość leków, metoprololu nie należy podawać w okresie ciąży i laktacji, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.Beta-blokery, w tym metoprolol, mogą powodować uszkodzenie płodu, przedwczesny poród i poronienie.Podobnie jak wszystkie leki przeciwnadciśnieniowe, beta-adrenolityki mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia , u płodu, noworodka i niemowlęcia.
Wydaje się, że ilość metoprololu, która przenika do mleka matki, jest znikoma, aby wywołać blokadę beta u noworodka, jeśli matka jest leczona zwykłymi zalecanymi dawkami.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci powinni znać swoją reakcję na metoprolol przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, ponieważ czasami mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Seloken: Dawkowanie
Aritmoje serce (z wyłączeniem bradyarytmii)
Dawka początkowa: powoli wstrzyknąć do 5 mg (1-2 mg na minutę) do żyły. Wstrzyknięcie można powtarzać w odstępach 5 minutowych, aż do uzyskania pożądanego efektu. Dawki większe niż 15 mg prawdopodobnie nie doprowadzą do poprawy wyników terapeutycznych.
Ostry zawał mięśnia sercowego
Leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej. Wstrzyknąć 5 mg jako bolus. Jeśli jest dobrze tolerowany, dawkę należy powtarzać co 2 minuty, aż do osiągnięcia całkowitej dawki 15 mg. Po kwadransie od zakończenia ostatniego wstrzyknięcia należy rozpocząć terapię doustną, zaczynając od dawki 50 mg 4 razy na dobę przez 48 godzin, a następnie 1 tabletkę 100 mg dwa razy na dobę jako leczenie podtrzymujące. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej 15 mg produktu leczniczego Seloken roztwór do wstrzykiwań, należy zachować ostrożność podczas leczenia doustnego, zaczynając od mniejszej dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U tych pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Dostosowanie dawki nie jest na ogół konieczne u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (5-10%). W przypadku wystąpienia objawów bardzo ciężkich zaburzeń czynności wątroby (pacjenci z przetokami) należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci
Doświadczenie w leczeniu preparatem Seloken u dzieci jest ograniczone.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Seloken
Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować bradykardię i bradyarytmię, niedociśnienie, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, blok przedsionkowo-komorowy, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia świadomości/śpiączkę, nudności, wymioty, sinicę i skurcz oskrzeli.
Leczenie
Leczenie powinno być prowadzone w placówce, która może zapewnić odpowiednie środki podtrzymujące, ścisłe monitorowanie i nadzór.
W uzasadnionych przypadkach można wykonać płukanie żołądka i/lub podać węgiel aktywowany.
Bradykardię i zaburzenia przewodzenia w sercu należy leczyć za pomocą atropiny, leków stymulujących nadnercza lub rozruszników serca.
Leczyć niedociśnienie, ostrą niewydolność serca i wstrząs, z odpowiednim zwiększeniem objętości krwi, wstrzyknięciem glukagonu (w razie potrzeby, a następnie wlewem dożylnym glukagonu), dożylnym podaniem leków pobudzających adreno, takich jak dobutamina, z lekami agonistami receptora α1, w dodatek, w obecności rozszerzenia naczyń krwionośnych.
Można również rozważyć dożylne podanie Ca2+.
Skurcz oskrzeli można zwykle odwrócić za pomocą leków rozszerzających oskrzela.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Seloken należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Seloken należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Seloken
Jak każdy lek, Seloken może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Metoprolol jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane są zwykle łagodne i odwracalne. Poniżej wymieniono zdarzenia niepożądane, które wystąpiły podczas badań klinicznych lub podczas rutynowego stosowania W wielu przypadkach nie ustalono związku z leczeniem metoprololem.
Zastosowano następujące definicje częstości występowania: bardzo często (≥10%), często (1-9,9%), niezbyt często (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) ) bardzo rzadko (
Patologie serca
Często: Bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), zimne dłonie i stopy, kołatanie serca.
Niezbyt często: nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego*, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, ból przedsercowy.
Rzadko: zaburzenia przewodzenia w sercu, zaburzenia rytmu serca.
Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi, istniejącymi wcześniej zaburzeniami krążenia obwodowego.
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: obrzęk.
Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi, istniejącymi wcześniej zaburzeniami krążenia obwodowego.
* Częstość przekraczająca 0,4% w porównaniu z placebo w badaniu z udziałem 46 000 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, w którym częstość wstrząsu kardiogennego wynosiła 2,3% w grupie metoprololu i 1,9% w grupie placebo w subpopulacji pacjentów z niskim wskaźnikiem ryzyka Wskaźnik ryzyka wstrząsu opiera się na bezwzględnym ryzyku wstrząsu u każdego pacjenta, wynikającym z wieku, płci, czasu opóźnienia, klasy Killipa, ciśnienia krwi, częstości akcji serca, nieprawidłowości w zapisie EKG i przebytego nadciśnienia w wywiadzie. niskie ryzyko wstrząsu odpowiada chorym, u których stosowanie metoprololu jest zalecane w ostrym zawale mięśnia sercowego.
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: zmęczenie.
Często: zawroty głowy, ból głowy.
Niezbyt często: parestezje, skurcze mięśni
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia.
Niezbyt często: wymioty.
Rzadko: suchość w ustach.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Bardzo rzadko: małopłytkowość.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często: przyrost masy ciała.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i układu łącznego
Bardzo rzadko: ból stawów.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: depresja, trudności z koncentracją, senność lub bezsenność, koszmary senne.
Rzadko: nerwowość, niepokój, impotencja/dysfunkcja seksualna.
Bardzo rzadko: amnezja/pogorszenie pamięci, splątanie, omamy.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: duszność wysiłkowa.
Niezbyt często: skurcz oskrzeli.
Rzadko: nieżyt nosa.
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek
Zaburzenia ucha i błędnika
Bardzo rzadko: szum w uszach.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka (w postaci pokrzywki łuszczycowej i zmian dystroficznych skóry), zwiększona potliwość.
Rzadko: wypadanie włosów.
Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło, nasilenie łuszczycy.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w oryginalnym opakowaniu, aby chronić ampułki przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
KOMPOZYCJA
Ampułka 5 ml zawiera: składnik aktywny: winian metoprololu 5 mg. Substancje pomocnicze: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań do podawania dożylnego - 5 ampułek po 5 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SELOKEN 1 MG/ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ DO PODANIA DOŻYLNEGO
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Ampułka 5 ml zawiera: składnik aktywny: winian metoprololu 5 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie zaburzeń rytmu serca (z wyłączeniem bradyarytmii).
Leczenie ostrego zawału mięśnia sercowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Zaburzenia rytmu serca (z wyjątkiem bradyarytmii)
Dawka początkowa: powoli wstrzyknąć do 5 mg (1-2 mg na minutę) do żyły. Wstrzyknięcie można powtarzać w odstępach 5 minutowych, aż do uzyskania pożądanego efektu. Dawki większe niż 15 mg prawdopodobnie nie doprowadzą do poprawy wyników terapeutycznych.
Ostry zawał mięśnia sercowego
Leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej. Wstrzyknąć 5 mg jako bolus. Jeśli jest dobrze tolerowany, dawkę należy powtarzać co 2 minuty, aż do osiągnięcia całkowitej dawki 15 mg. Po kwadransie od zakończenia ostatniego wstrzyknięcia należy rozpocząć terapię doustną, zaczynając od dawki 50 mg 4 razy na dobę przez 48 godzin, a następnie 1 tabletkę 100 mg dwa razy na dobę jako leczenie podtrzymujące. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej 15 mg produktu leczniczego Seloken roztwór do wstrzykiwań, należy zachować ostrożność podczas leczenia doustnego, zaczynając od mniejszej dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U tych pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Dostosowanie dawki nie jest na ogół konieczne u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (5-10%). W przypadku wystąpienia objawów bardzo ciężkich zaburzeń czynności wątroby (pacjenci z przetokami) należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci
Doświadczenie w leczeniu preparatem Seloken u dzieci jest ograniczone.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki β-adrenolityczne i/lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• niewydolność serca w niestabilnej dekompensacji (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie);
• pacjenci poddawani ciągłej lub przerywanej terapii inotropowej agonistami receptorów β;
• klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
• zespół chorej zatoki (o ile nie wszczepiono stałego stymulatora), blok zatokowo-przedsionkowy;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych;
• kwasica metaboliczna;
• nieleczony guz chromochłonny.
Winianu metoprololu nie należy podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę, odstępem P-Q większym niż 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mmHg.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci leczeni beta-blokerami nie powinni być leczeni dożylnymi blokerami kanału wapniowego werapamilem.
U pacjentów z astmą zwykle należy podawać jednocześnie β2-mimetyk (w tabletkach lub inhalatorach). Na początku leczenia metoprololem może być konieczne dostosowanie dawki beta2-mimetyków (zazwyczaj zwiększenie).
Podczas leczenia metoprololem ryzyko zakłócenia metabolizmu węglowodanów lub maskowanej hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku nieselektywnych beta-adrenolityków.
Pacjenci z niewydolnością serca powinni być leczeni z powodu niewydolności serca zarówno przed, jak iw trakcie leczenia metoprololem.
Bardzo rzadko może dojść do pogorszenia istniejącego wcześniej umiarkowanego stopnia zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (prowadzącego do możliwego bloku przedsionkowo-komorowego).
Jeśli częstość akcji serca pacjenta staje się coraz wolniejsza, metoprolol należy podawać w mniejszych dawkach lub stopniowo odstawiać.
Metoprolol może nasilać objawy związane z chorobami obwodowego krążenia tętniczego.
Jeśli metoprolol jest przepisywany pacjentom z rozpoznanym guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie podawać alfa-adrenolityk.
Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Jeśli leczenie ma zostać przerwane, należy to robić, jeśli to możliwe, stopniowo. U większości pacjentów leczenie można przerwać po 14 dniach. Można to zrobić, stopniowo zmniejszając dawkę dobową, aż do osiągnięcia końcowej dawki 25 mg metoprololu raz na dobę.
W tym okresie, szczególnie pacjenci z jawnym niedokrwieniem serca powinni być pod ścisłą obserwacją. Ryzyko wystąpienia zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, może wzrosnąć po przerwaniu leczenia beta-adrenolitykiem.Przed operacją anestezjologa należy poinformować, że pacjent jest leczony metoprololem. Zaleca się, aby nie przerywać leczenia beta-adrenolitykami przed zabiegiem chirurgicznym.
Należy unikać rozpoczynania leczenia dużymi dawkami u pacjentów poddawanych zabiegom niekardiologicznym, ponieważ wiąże się ono z bradykardią, niedociśnieniem i zawałem serca ze skutkiem śmiertelnym u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym.
U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami wstrząs anafilaktyczny przybiera cięższą postać.
W przypadkach, gdy ciśnienie skurczowe jest podawane dożylnie należy zachować niezbędne środki ostrożności, ponieważ istnieje ryzyko, że podanie tego leku dożylnie może spowodować dalsze spadki ciśnienia krwi (np. pacjenci z zaburzeniami rytmu serca).
Stan hemodynamiczny pacjenta z jawnym lub podejrzewanym ostrym zawałem mięśnia sercowego należy uważnie monitorować po każdym podaniu dożylnym trzech dawek 5 mg.
Drugiej i (lub) trzeciej dawki nie należy podawać, jeśli częstość akcji serca spada na minutę, jeśli skurczowe ciśnienie krwi wynosi 0,26 sekundy lub jeśli wystąpi nasilająca się duszność lub zimne poty.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Metoprolol jest metabolicznym substratem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Leki działające jako substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.Stężenie metoprololu w osoczu może się zwiększyć podczas jednoczesnego podawania związków metabolizowanych przez CYP2D6, np. leków przeciwarytmicznych, przeciwhistaminowych, histaminy H2 antagoniści receptora, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i inhibitory COX-2. Stężenie metoprololu w osoczu jest zmniejszane przez ryfampicynę i może być zwiększone przez alkohol i hydralazynę.
Należy ściśle monitorować pacjentów leczonych jednocześnie lekami blokującymi zwoje współczulne, innymi beta-blokerami (np. kroplami do oczu) oraz inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO).
W przypadku przerwania jednoczesnego leczenia klonidyną, konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykami na kilka dni przed odstawieniem samej klonidyny.
Gdy metoprolol jest podawany jednocześnie z blokerami kanału wapniowego, takimi jak werapamil lub diltiazem, może wystąpić nasilenie działania inotropowego ujemnego i chronotropowego. Blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil, nie powinny być podawane dożylnie pacjentom leczonym beta-blokerami.
Beta-adrenolityki mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków antyarytmicznych (chinidynopodobnych i amiodaronowych).
Glikozydy naparstnicy w połączeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.
U pacjentów leczonych β-adrenolitykami wziewne środki znieczulające nasilają działanie kardiodepresyjne.
Jednoczesne leczenie indometacyną lub innymi inhibitorami syntetazy prostaglandyn może prowadzić do osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania β-adrenolityków.
W pewnych warunkach, w których pacjentom leczonym β-blokerami podaje się adrenalinę, kardioselektywne β-adrenolityki znacznie mniej wpływają na kontrolę ciśnienia tętniczego niż niekardioselektywne.
U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych.
04.6 Ciąża i laktacja
Jak większość leków, metoprololu nie należy podawać w okresie ciąży i laktacji, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Beta-adrenolityki na ogół zmniejszają perfuzję łożyska. Obserwowano przypadki opóźnienia wzrostu, zgonów wewnątrzmacicznych, poronienia i porodu. należy monitorować u kobiet w ciąży leczonych metoprololem. Jak wszystkie leki przeciwnadciśnieniowe, β-adrenolityki mogą powodować działania niepożądane, np. bradykardię, u płodu, noworodka i niemowlęcia.
Wydaje się, że ilość metoprololu, która przenika do mleka matki, jest znikoma, aby wywołać β-bloker u noworodka, jeśli matka jest leczona zwykłymi zalecanymi dawkami.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci powinni znać swoją reakcję na metoprolol przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, ponieważ czasami mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie.
04.8 Działania niepożądane
Metoprolol jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane są zwykle łagodne i odwracalne. Poniżej wymieniono zdarzenia niepożądane, które wystąpiły podczas badań klinicznych lub podczas rutynowego stosowania W wielu przypadkach nie ustalono związku z leczeniem metoprololem.
Zastosowano następujące definicje częstości występowania: bardzo często (≥10%), często (1-9,9%), niezbyt często (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) ) bardzo rzadko (
Patologie serca
pospolity: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), zimne dłonie i stopy, kołatanie serca.
Niezwykły: nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego*, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból przedsercowy.
Rzadki: zaburzenia przewodzenia w sercu, zaburzenia rytmu serca.
Patologie naczyniowe
Niezwykły: obrzęk.
Bardzo rzadkie: zgorzel u pacjentów z istniejącymi wcześniej ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego.
* Częstość przekraczająca 0,4% w porównaniu z placebo w badaniu z udziałem 46 000 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, w którym częstość wstrząsu kardiogennego wynosiła 2,3% w grupie metoprololu i 1,9% w grupie placebo w subpopulacji pacjentów z niskim wskaźnikiem ryzyka Wskaźnik ryzyka wstrząsu opiera się na bezwzględnym ryzyku wstrząsu u każdego pacjenta, wynikającym z wieku, płci, czasu opóźnienia, klasy Killipa, ciśnienia krwi, częstości akcji serca, nieprawidłowości w zapisie EKG i przebytego nadciśnienia w wywiadzie. niskie ryzyko wstrząsu odpowiada chorym, u których stosowanie metoprololu jest zalecane w ostrym zawale mięśnia sercowego.
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo częste: zmęczenie.
pospolity: zawroty głowy, ból głowy.
Niezwykły: parestezje, skurcze mięśni.
Bardzo rzadkie: zaburzenia smaku.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
pospolity: nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia.
Niezwykły: Wymiotował.
Rzadki: suchość w ustach.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Bardzo rzadkie: małopłytkowość.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadki: nieprawidłowości w testach czynności wątroby.
Bardzo rzadkie: zapalenie wątroby.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezwykły: przybranie na wadze.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadkie: ból stawów.
Zaburzenia psychiczne
Niezwykły: depresja, trudności z koncentracją, senność lub bezsenność, koszmary senne.
Rzadki: nerwowość, niepokój, impotencja/dysfunkcja seksualna.
Bardzo rzadkie: amnezja/pogorszenie pamięci, splątanie, omamy.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
pospolity: Duszność wysiłkowa.
Niezwykły: skurcz oskrzeli.
Rzadki: nieżyt nosa.
Zaburzenia oka
Rzadki: zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.
Zaburzenia ucha i błędnika
Bardzo rzadkie: szum w uszach.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezwykły: wysypka (w postaci pokrzywki łuszczycowej i zmian dystroficznych skóry), zwiększona potliwość.
Rzadki: wypadanie włosów.
Bardzo rzadkie: reakcje nadwrażliwości na światło, nasilenie łuszczycy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ”.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować bradykardię i bradyarytmię, niedociśnienie, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, blok przedsionkowo-komorowy, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia świadomości/śpiączkę, nudności, wymioty, sinicę i skurcz oskrzeli.
Leczenie
Leczenie powinno być prowadzone w placówce, która może zapewnić odpowiednie środki podtrzymujące, ścisłe monitorowanie i nadzór.
Bradykardię i zaburzenia przewodzenia w sercu należy leczyć za pomocą atropiny, leków stymulujących nadnercza lub rozruszników serca.
Leczyć niedociśnienie, ostrą niewydolność serca i wstrząs, z odpowiednim zwiększeniem objętości krwi, wstrzyknięciem glukagonu (w razie potrzeby, a następnie wlewem dożylnym glukagonu), dożylnym podaniem leków pobudzających adreno, takich jak dobutamina, z lekami agonistami receptora α1, w dodatek, w obecności rozszerzenia naczyń krwionośnych.
Można również rozważyć dożylne podanie Ca2+.
Skurcz oskrzeli można zwykle odwrócić za pomocą leków rozszerzających oskrzela.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: beta-blokery, selektywne, niezwiązane.
Kod ATC: C07AB02
Metoprolol jest beta-blokerem selektywnym wobec β1, ponieważ blokuje receptory β1 w dawkach mniejszych niż te potrzebne do zablokowania receptorów β2.
Metoprolol ma słabe działanie stabilizujące błony i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego.
Metoprolol zmniejsza lub hamuje działanie agonistyczne katecholamin na serce (uwalniane w warunkach stresu fizycznego lub psychicznego).Oznacza to, że zwykłe zwiększenie częstości akcji serca, pojemności minutowej serca, kurczliwości serca i ciśnienia krwi spowodowane ostrym wzrostem katecholamin, jest redukowany przez metoprolol. W przypadku podwyższenia poziomu endogennej adrenaliny metoprolol w mniejszym stopniu wpływa na kontrolę ciśnienia tętniczego niż nieselektywne beta-blokery.
U pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc, gdy jest to bezwzględnie konieczne, metoprolol można podawać w skojarzeniu z beta2-mimetykiem. Podawany w dawkach terapeutycznych, w skojarzeniu z β2-mimetykiem, metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na rozszerzenie oskrzeli, w którym pośredniczy β2-mimetyk, wywołane przez β2-mimetyków.
W porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami metoprolol w mniejszym stopniu zaburza uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów, a także odpowiedź sercowo-naczyniową na hipoglikemię.
Badania krótkoterminowe wykazały, że metoprolol może powodować niewielki wzrost trójglicerydów i spadek wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. W niektórych przypadkach zaobserwowano niewielki spadek lipoprotein o dużej gęstości (HDL), choć w mniejszym stopniu niż przy podawaniu nieselektywnych β-blokerów. Jednak w długoterminowym badaniu po leczeniu metoprololem wykazano znaczne zmniejszenie całkowitego stężenia cholesterolu w surowicy.
Jakość życia pozostaje niezmieniona lub poprawia się podczas leczenia metoprololem.
Zaobserwowano poprawę jakości życia po leczeniu metoprololem u pacjentów po zawale mięśnia sercowego.
Wykazano, że u mężczyzn z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym metoprolol zmniejsza ryzyko zgonu z powodu chorób układu krążenia, przede wszystkim poprzez zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, ryzyka zawału mięśnia sercowego zakończonego zgonem lub niezakończonego zgonem oraz udaru mózgu.
Wpływ na rytm serca
W przypadku częstoskurczu nadkomorowego lub migotania przedsionków oraz w obecności dodatkowych skurczów komorowych metoprolol spowalnia rytm komorowy i zmniejsza skurcze dodatkowe komorowe.
Wpływ na zawał mięśnia sercowego
U pacjentów z podejrzeniem lub potwierdzonym zawałem mięśnia sercowego metoprolol zmniejsza śmiertelność przede wszystkim poprzez zmniejszenie ryzyka nagłej śmierci. Zakłada się, że efekt ten częściowo wynika z zapobiegania migotaniu komór. Uważa się, że działanie antyarytmiczne jest spowodowane podwójnym mechanizmem: działaniem nerwu błędnego w obrębie bariery krew-mózg, co pozytywnie wpływa na stabilność elektryczną serca oraz bezpośrednim działaniem przeciwniedokrwiennym serca współczulnego, które pozytywnie wpływa na kurczliwość serca, częstość i ciśnienie krwi .
Zmniejszenie śmiertelności występuje zarówno po wczesnym, jak i późnym leczeniu, nawet u pacjentów wysokiego ryzyka z przebytymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi oraz u pacjentów z cukrzycą.
Wykazano również, że metoprolol zmniejsza ryzyko ponownego zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Dystrybucja
Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji w ciągu 5-10 minut. Poziomy w osoczu wykazują liniową zależność od podanej dawki, gdy dawka wynosi od 5 do 20 mg.
Wiązanie metoprololu z białkami osocza jest niskie, około 5-10%.
Metabolizm
Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP2D6 Zidentyfikowano trzy główne metabolity, chociaż żaden z nich nie ma klinicznie istotnego działania blokującego receptory beta.
Eliminacja
Zwykle ponad 95% dawki doustnej znajduje się w moczu. Około 5% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem; w niektórych pojedynczych przypadkach wartość ta może wzrosnąć do 30%. Okres półtrwania eliminacji w osoczu wynosi średnio 3,5 godziny (zakres: 1 i 9 godzin).Całkowity klirens wynosi około 1 litr/minutę.
Osoby starsze nie wykazują znaczących zmian w farmakokinetyce metoprololu w porównaniu z osobami młodszymi. Biodostępność ogólnoustrojowa i eliminacja metoprololu nie ulegają zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jednak wydalanie metabolitów jest zmniejszone. U pacjentów ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 5 ml/minutę obserwowano istotną kumulację metabolitów. Jednak kumulacja metabolitów nie prowadzi do zwiększenia blokady beta.
Farmakokinetyka metoprololu jest słabo zależna od upośledzenia czynności wątroby. Jednak u pacjentów z ciężką marskością wątroby i przeciekiem porta-cava biodostępność metoprololu może być zwiększona, a całkowity klirens może być zmniejszony. U pacjentów z zespoleniem porta-cava całkowity klirens wynosi około 0,3 litra/minutę, a pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) jest około sześciokrotnie większe niż u zdrowych osób.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksyczności i reprodukcji, nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Chlorek sodu; woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w oryginalnym opakowaniu, aby chronić ampułki przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko z 5 fiolkami i.v. - 5 mg / 5 ml.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Seloken 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań: A.I.C.: 023616055
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Seloken 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań: 24.08.82 / 01.06.05
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z kwietnia 2015 r.
