Składniki aktywne: Piroxicam (Piroxicam -? - cyklodekstryna)
BREXIN 20 mg tabletki
BREXIN 20 mg tabletki musujące
BREXIN 20 mg granulat do sporządzania roztworu doustnego
Czopki BREXIN 20 mg
Dlaczego stosuje się Brexin? Po co to jest?
Przed przepisaniem BREXIN lekarz oceni korzyści płynące ze stosowania tego leku w stosunku do ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Twój lekarz może potrzebować okresowej kontroli i powie ci, jak często będziesz musiał być sprawdzany podczas leczenia BREXIN.
BREXIN jest lekiem przeciwzapalnym i przeciwbólowym stosowanym w celu łagodzenia niektórych objawów spowodowanych chorobą zwyrodnieniową stawów (choroba zwyrodnieniowa stawów: choroba zwyrodnieniowa stawów), reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (reumatyzm kręgosłupa), takich jak obrzęk, sztywność i ból stawów . BREXIN nie leczy zapalenia stawów i przyniesie ulgę tak długo, jak będziesz go przyjmował.
Lekarz przepisze BREXIN tylko wtedy, gdy inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) nie są już pomocne w łagodzeniu objawów.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Brexin
NIE BIERZ BREXIN
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na piroksykam lub którykolwiek z pozostałych składników leku BREXIN
- Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpił wrzód, krwawienie lub perforacja żołądka lub jelit,
- Jeśli u pacjenta występuje owrzodzenie, krwawienie lub perforacja żołądka lub jelit
- Jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zapalenie żołądka lub jelit), które predysponują do zaburzeń krzepnięcia, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, rak przewodu pokarmowego, zapalenie uchyłków (zapalenie lub zakażenie kieszonek/jamek w okrężnicy).
- Jeśli przyjmujesz inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy (znajdujący się w wielu lekach stosowanych w celu łagodzenia bólu i obniżania gorączki) Pamiętaj, że wiele NLPZ jest również dostępnych bez recepty.
- Jeśli pacjent przyjmuje leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka reakcja alergiczna na piroksykam, inne NLPZ i inne leki, szczególnie ciężkie reakcje skórne (niezależnie od ich nasilenia), takie jak rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry (intensywne zaczerwienienie skóry z łuszczącym się lub warstwowym złuszczaniem), reakcje pęcherzowo-pęcherzowe: zespół Stevensa-Johnsona, charakteryzujący się powstawaniem pęcherzy, zaczerwienieniem, skorodowaniem, zakrwawieniem lub stwardnieniem skóry oraz martwiczym naskórkiem, charakteryzującym się powstawaniem pęcherzy i łuszczeniem się powierzchniowej warstwy skóry.
- Jeśli u pacjenta wystąpiły objawy astmy, nieżytu nosa, polipowatości nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ
- Jeśli jesteś w ciąży lub masz wątpliwości, czy jesteś w ciąży.
- Jeśli karmisz piersią.
- Jeśli masz mniej niż 18 lat.
- Jeśli masz ciężką chorobę wątroby.
- Jeśli masz ciężką chorobę nerek.
- Jeśli masz umiarkowaną lub ciężką niewydolność serca.
- Jeśli masz ciężkie nadciśnienie.
- Jeśli masz poważne zaburzenia krwi.
- Jeśli masz skazę krwotoczną (predyspozycje do częstego krwawienia).
Jeśli którykolwiek z tych warunków istnieje, BREXIN nie powinien być przepisany. Należy natychmiast powiadomić lekarza.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Brexin
Zachowaj szczególną ostrożność stosując BREXIN i zawsze powiedz swojemu lekarzowi przed użyciem BREXIN; podobnie jak wszystkie niesteroidowe leki przeciwzapalne, BREXIN może powodować ciężkie reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak ból, krwawienie i owrzodzenie.
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku BREXIN i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi ból brzucha lub jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy krwawienia z żołądka lub jelit, takie jak oddawanie czarnych lub zakrwawionych stolców lub krwawe wymioty.
Należy natychmiast przerwać stosowanie BREXIN i skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi reakcja alergiczna, taka jak wysypka, obrzęk twarzy, świszczący oddech lub trudności w oddychaniu.
Jeśli masz ponad 70 lat, Twój lekarz może chcieć skrócić czas trwania leczenia i częściej odwiedzać Cię podczas leczenia BREXIN.
Jeśli pacjent ma ponad 70 lat lub przyjmuje inne leki, takie jak kortykosteroidy lub niektóre leki stosowane w leczeniu depresji zwane selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub kwas acetylosalicylowy zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi, lekarz może przepisać je razem z lekiem BREXIN żołądek i jelita.
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli masz ponad 80 lat.
Jeśli masz lub miałeś jakiekolwiek problemy zdrowotne lub jakąkolwiek formę alergii lub jeśli nie jesteś pewien, czy możesz przyjmować BREXIN, przed zażyciem tego leku poinformuj o tym lekarza.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków, w tym leków wydawanych bez recepty.
Leki takie jak BREXIN mogą wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zawału serca („zawału mięśnia sercowego”) lub udaru mózgu. Wszelkie ryzyko jest bardziej prawdopodobne przy dużych dawkach i długotrwałym leczeniu. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
W przypadku problemów z sercem, udaru mózgu w wywiadzie lub podejrzenia, że istnieje ryzyko wystąpienia tych stanów (np. wysokie ciśnienie krwi, cukrzyca, wysoki poziom cholesterolu lub palenie tytoniu), należy omówić sposób leczenia z lekarzem lub farmaceutą.
BREXIN, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krzepnięcia, o czym należy pamiętać przy wykonywaniu badań hematologicznych i wymaga czujności przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących agregację płytek.
Należy zachować ostrożność w przypadku nadciśnienia tętniczego i (lub) niewydolności serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku niewydolności sercowo-naczyniowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń czynności wątroby lub nerek, hipoperfuzji nerek, obecnych lub przebytych zmian we krwi oraz w przypadku stosowania leków moczopędnych.
Jeśli jesteś astmatykiem, ze względu na interakcję leku z metabolizmem kwasu arachidonowego mogą wystąpić kryzysy skurczu oskrzeli i ewentualnie wstrząs i inne zjawiska alergiczne.
Ponieważ podczas leczenia NLPZ wykryto zmiany w narządzie wzroku, zaleca się, aby w przypadku długotrwałego leczenia przeprowadzać okresowe kontrole okulistyczne.
Podobnie jak w przypadku innych substancji o podobnym działaniu, zaobserwowano wzrost azotemii (poziomu azotu we krwi), który nie przekracza pewnego poziomu przy dalszym podawaniu i powraca do normalnych wartości po przerwaniu terapii.
Jeśli masz cukrzycę, zaleca się częste badania krwi.
Zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) były zgłaszane podczas stosowania BREXIN, początkowo pojawiają się jako okrągłe czerwone plamy lub okrągłe plamy, którym często towarzyszą pęcherze w centralnej części tułowia.
Dodatkowe objawy, na które należy zwrócić uwagę, to owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i zapalenie spojówek (czerwone i opuchnięte oczy).
Tym zagrażającym życiu wysypkom często towarzyszą objawy grypopodobne. Wysypka może prowadzić do rozwoju rozległych pęcherzy lub łuszczenia się skóry.
Największe ryzyko ciężkich reakcji skórnych występuje w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia.
Jeśli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza naskórka, nie należy dłużej stosować BREXIN z zastosowaniem BREXIN.
Jeśli pojawi się wysypka lub te objawy skórne, przestań brać BREXIN, pilnie skonsultuj się z lekarzem i poinformuj go, że przyjmujesz ten lek.
Jeśli planujesz zajść w ciążę, masz problemy z płodnością lub badasz płodność, powinieneś omówić terapię z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Brexin
Poinformuj lekarza o wszelkich innych lekach, które przyjmujesz lub ostatnio przyjmowałeś (w ciągu ostatniego tygodnia) – nawet tych zakupionych bez recepty.Leki czasami mogą ze sobą kolidować. Twój lekarz może ograniczyć stosowanie BREXIN lub innych leków lub może być konieczne przyjęcie innego leku.Szczególnie ważne jest zgłaszanie następujących przypadków:
- jeśli pacjent przyjmuje aspirynę lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne w celu złagodzenia bólu;
- jeśli pacjent przyjmuje kortykosteroidy, leki stosowane w leczeniu różnych schorzeń, takich jak alergie i zaburzenia równowagi hormonalnej;
- jeśli pacjent przyjmuje leki rozrzedzające krew, takie jak warfaryna, w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi;
- jeśli pacjent przyjmuje pewne leki na depresję zwane selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
- jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek leki, takie jak aspiryna, zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi
- jeśli pacjent przyjmuje leki moczopędne, inhibitory ACE i antagonistów angiotensyny II
- stosowany przy nadciśnieniu i chorobach serca
- jeśli bierzesz lit
- stosowany w leczeniu depresji
- jeśli pacjent przyjmuje chinolonowe leki przeciwbakteryjne stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych
- jeśli używasz wkładek wewnątrzmacicznych
Jeśli masz którykolwiek z tych stanów, natychmiast poinformuj o tym lekarza.
STOSOWANIE BREXIN Z ŻYWNOŚCIĄ I NAPOJAMI
Wskazane jest, aby nie pić alkoholu podczas przyjmowania BREXIN.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
- Jeśli jesteś w ciąży lub nie masz pewności, czy jesteś w ciąży, poinformuj o tym lekarza, ponieważ BREXIN nie jest dla Ciebie odpowiedni. Jeśli planujesz zajść w ciążę, masz problemy z płodnością lub badasz płodność, mimo wszystko poinformuj o tym swojego lekarza, ponieważ BREXIN może nie być dla Ciebie odpowiedni.
- Jeśli karmisz piersią, nie powinieneś przyjmować BREXIN. Zapytaj swojego lekarza o radę: lepiej przerwać karmienie piersią.
PROWADZENIE POJAZDÓW I KORZYSTANIE Z MASZYN
W przypadku zawrotów głowy lub nadmiernego zmęczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
WAŻNE INFORMACJE O NIEKTÓRYCH DODATEKACH BREXIN
Preparaty w tabletkach i saszetkach musujących zawierają aspartam jako substancję słodzącą, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku fenyloketonurii.
Tabletki i tabletki musujące zawierają laktozę, a saszetki zawierają sorbitol: jeśli u pacjenta rozpoznano „nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Brexin: Dawkowanie
Zawsze zażywaj BREXIN zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Twój lekarz będzie regularnie sprawdzał, czy przyjmujesz optymalną dawkę BREXIN. Lekarz dostosuje leczenie do najniższej dawki, która najlepiej kontroluje objawy. W żadnym wypadku nie należy zmieniać dawki bez wcześniejszego poinformowania lekarza.
Dorośli i osoby starsze:
Maksymalna dzienna dawka BREXIN to 20 miligramów do przyjęcia jako pojedyncza dawka dobowa.
Jeśli pacjent ma ponad 70 lat, lekarz może przepisać mniejszą dawkę dobową i skrócić czas leczenia.
Lekarz może przepisać BREXIN razem z innym lekiem, aby chronić żołądek i jelita przed możliwymi skutkami ubocznymi.
Nie zwiększaj dawki:
Jeśli uważasz, że lek nie jest zbyt skuteczny, zawsze skonsultuj się z lekarzem.
W przypadku pominięcia dawki BREXIN:
Zażyj lek, gdy tylko sobie przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, nie należy przyjmować pominiętej dawki, lecz przyjąć następną o właściwej porze.Nie należy przyjmować dawki podwójnej.
Instrukcja użycia
Tabletki:
Aby podzielić tablet, należy go umieścić na płaskiej powierzchni ze środkowym nacięciem skierowanym do góry. Po lekkim naciśnięciu kciuka tabletka rozpada się na dwie równe części.
Tabletki musujące: całkowicie rozpuścić tabletkę musującą w szklance wody.
Saszetki: otwierając saszetkę wzdłuż zaznaczonej linii „połowa dawki” uzyskuje się dawkę 10 mg. Otwarcie saszetki wzdłuż linii oznaczonej „pełna dawka” daje dawkę 20 mg.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Brexin
Jeśli zażyjesz więcej BREXIN niż przepisano:
Objawy: Najbardziej wskazującymi objawami przedawkowania są bóle głowy, wymioty, senność, zawroty głowy i omdlenia.
Jeśli przypadkowo przedawkujesz BREXIN, natychmiast powiadom swojego lekarza lub udaj się do najbliższego szpitala.
Jeśli masz dodatkowe pytania dotyczące stosowania tego produktu, zwróć się do lekarza.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Brexin
Jak każdy lek, BREXIN może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Istnieją przesłanki, aby BREXIN był lepiej tolerowany na poziomie przewodu pokarmowego niż nieskompleksowany piroksykam; mniejsza trwałość substancji czynnej w świetle przewodu pokarmowego w rzeczywistości zmniejsza ryzyko podrażnienia kontaktowego.
Należy natychmiast przerwać przyjmowanie BREXIN i skontaktować się z lekarzem:
- jeśli u pacjenta pojawią się pęcherze, zaczerwienienie lub łuszczenie się skóry (wysypka skórna), „owrzodzenie w dowolnej części ciała (np. skóry, ust, oczu, warg lub języka) lub jakiekolwiek inne objawy reakcji alergicznej, takie jak wysypka, obrzęk twarzy , warg lub języka , który może powodować trudności w oddychaniu lub świszczący oddech
- jeśli skóra lub białka oczu są żółte (żółtaczka)
- jeśli masz jakiekolwiek oznaki krwawienia w żołądku lub jelitach, takie jak oddawanie czarnych lub zakrwawionych stolców lub wymioty krwią
Wszystkie skutki uboczne związane z BREXIN są wymienione poniżej.
Najczęstsze efekty
- Wrzody przewodu pokarmowego i krwawienia z przewodu pokarmowego
- nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nadkwaśność, ból brzucha, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nieswoiste zapalenie jelit (zapalenie okrężnicy i choroba Leśniowskiego-Crohna)
- Obrzęk kostek, nóg i stóp (zatrzymanie płynów)
- Podwyższone ciśnienie krwi
- Niewydolność serca (trudności w oddychaniu i zmęczenie)
Mniej powszechne efekty
- Zawał serca (zawał mięśnia sercowego)
- Udar mózgu
- Anoreksja
- Zmęczenie
- Niedokrwistość
- Pęcherze, zaczerwienienie lub łuszczenie się skóry (wysypka) lub owrzodzenie w dowolnym miejscu ciała (np. skóry, ust, oczu, warg lub języka) lub jakiekolwiek inne objawy reakcji alergicznych, takie jak wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg, języka , świszczący oddech
- Żółte przebarwienia skóry i oczu (żółtaczka)
- Wzrost normalnych wartości czynności wątroby
- Zapalenie trzustki
- Ostra niewydolność nerek, krew w moczu, trudności w oddawaniu moczu
- Wzrost azotu niebiałkowego we krwi (zwiększony azot mocznikowy we krwi)
- Obrzęk kostek, nóg i stóp (zatrzymanie płynów)
- Podwyższone ciśnienie krwi (nadciśnienie)
- Krwotok z nosa
- Bół głowy
- Senność
- Głuchota lub dzwonienie w uchu
- Zawroty głowy
- Zaburzenia widzenia
- Złe samopoczucie
- Zmiany we krwi i układzie limfatycznym
- Nieżyt żołądka
Rzadkie efekty
- Pojawienie się siniaków
- Zmiana wartości cukru we krwi (hipo i hiperglikemia)
- Wyzysk
- Zmiana masy ciała
- Bezsenność
- Depresja
- Obrzęk, pęcherze lub łuszczenie się skóry
- Nadwrażliwość skóry na światło
- Suchość w ustach
- Eretyzm
- Zmiany w funkcjonowaniu pęcherza
- Zaszokować
- Łysienie
- Zmiany wzrostu paznokci
- Śmiertelne zapalenie wątroby
Bardzo rzadkie efekty
Zgłaszano zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowuj BREXIN w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku BREXIN po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu zewnętrznym i etykiecie wewnętrznej.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera BREXIN
BREXIN zawiera substancję czynną Piroxicam-β-cyklodekstrynę
Każda tabletka zawiera: 191,2 mg piroksykamu-β-cyklodekstryny, co odpowiada 20 mg piroksykamu.
Pozostałe składniki to: Laktoza, Krospowidon, Karboksymetyloskrobia sodowa, Uwodniona krzemionka koloidalna, Skrobia modyfikowana, Stearynian magnezu.
Każda tabletka musująca zawiera: 191,2 mg piroksykamu-β-cyklodekstryny, co odpowiada 20 mg piroksykamu.
Pozostałe składniki to: Laktoza jednowodna, Glicyna sodu węglan, Kwas fumarowy, Aspartam, Makrogol 6000, Aromat cytrynowy.
Każda dwudzielna saszetka granulatu zawiera: Piroksykam-β-cyklodekstryna 191,2 mg co odpowiada piroksykamowi 20 mg.
Pozostałe składniki to: sorbitol, aromat cytrusowy, aspartam, krzemionka koloidalna bezwodna.
Każdy czopek zawiera: Piroxicam-ß-cyklodekstryna 191,2 mg co odpowiada piroksykamowi 20 mg.
Pozostałe składniki to: bezwodna krzemionka koloidalna, stałe półsyntetyczne glicerydy.
Opis wyglądu leku BREXIN i co zawiera opakowanie
Tabletki BREXIN: jasnożółte, sześciokątne tabletki z oznaczeniem podziału; kartony po 6, 10 i 30 tabletek.
Tabletki musujące BREXIN: jasnożółte okrągłe tabletki; kartoniki po 6, 10, 20 i 30 tabletek musujących
Granulat BREXIN do sporządzania roztworu doustnego: jasnożółty proszek do sporządzania doraźnego roztworu w dwudzielnych saszetkach; pudełko 20 saszetek.
czopki BREXIN: czopki o cylindryczno-stożkowym kształcie i cytrynowożółtym kolorze; pudełko 10 czopków.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
BREXIN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tablety
Jedna tabletka zawiera:
Piroksykam-β-cyklodekstryna 191,2 mg (co odpowiada piroksykamowi 20 mg).
Tabletki musujące
Jedna tabletka musująca zawiera:
Piroksykam-β-cyklodekstryna 191,2 mg (co odpowiada piroksykamowi 20 mg).
Granulat do roztworu doustnego
Dwudzielna saszetka granulatu zawiera:
Piroksykam-β-cyklodekstryna 191,2 mg (co odpowiada piroksykamowi 20 mg).
Czopki
Jeden czopek zawiera:
Piroksykam-β-cyklodekstryna 191,2 mg (co odpowiada piroksykamowi 20 mg).
Zaróbki, patrz 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki, tabletki musujące, granulat do sporządzania roztworu doustnego, czopki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Piroksykam jest wskazany w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Ze względu na profil bezpieczeństwa piroksykam nie jest NLPZ pierwszego wyboru (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.4). Decyzję o przepisaniu piroksykamu należy podejmować na podstawie oceny ogólnych zagrożeń dla indywidualnego pacjenta (patrz punkty 4.3 i 4.4).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Przepisywanie piroksykamu powinien rozpocząć lekarz doświadczony w diagnostyce i leczeniu pacjentów z zapalnymi lub zwyrodnieniowymi chorobami reumatycznymi.
Maksymalna zalecana dawka dobowa to 20 mg.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia niezbędny do opanowania objawów.Korzyści i tolerancję leczenia należy ponownie ocenić w ciągu 14 dni. Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia. ponowna ocena.
Ponieważ wykazano, że stosowanie piroksykamu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy dokładnie rozważyć możliwą potrzebę stosowania terapii skojarzonej z lekami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku .
Dawkowanie i wskazania u dzieci nie zostały jeszcze ustalone.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Tabletki i saszetki: 1 tabletka lub 1 tabletka musująca lub 1 pełna saszetka (20 mg) na dobę.
Czopki: jeden czopek 20 mg dziennie.
Instrukcja użycia:
Tabletki — Aby podzielić tablet, połóż go na płaskiej powierzchni, środkowym wycięciem skierowanym do góry. Po lekkim naciśnięciu kciuka tabletka rozpada się na dwie równe części.
Tabletki musujące - Tabletkę musującą należy całkowicie rozpuścić w szklance wody.
Saszetki - Otwarcie saszetki wzdłuż linii oznaczonej „połowa dawki” daje dawkę 10 mg. Otwarcie saszetki wzdłuż linii oznaczonej „pełna dawka” daje dawkę 20 mg.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Wcześniejszy wywiad dotyczący owrzodzenia przewodu pokarmowego, krwawienia lub perforacji.
• Wcześniejsze zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które predysponują do zaburzeń krwawienia, takich jak wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna, rak przewodu pokarmowego lub zapalenie uchyłków.
• Pacjenci z czynną chorobą wrzodową, chorobami zapalnymi przewodu pokarmowego lub krwawieniem z przewodu pokarmowego.
• Pacjenci z zapaleniem żołądka, niestrawnością, ciężkimi zaburzeniami wątroby i nerek, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem, ciężkimi zaburzeniami krwi, skazą krwotoczną
• Jednoczesne stosowanie innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego, podawanych w dawkach przeciwbólowych.
• Jednoczesne stosowanie antykoagulantów.
• Ciężkie reakcje alergiczne na lek w wywiadzie, szczególnie reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka.
• Wcześniejsze reakcje skórne (niezależnie od nasilenia) na piroksykam, inne NLPZ i inne leki.
• Stwierdzona lub podejrzewana ciąża, w okresie laktacji iu dzieci (patrz 4.6).
Istnieje możliwość nadwrażliwości krzyżowej na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Produktu nie wolno podawać pacjentom, u których kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne wywołują objawy astmy, nieżytu nosa, polipów nosa, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki.
Preparaty w tabletkach musujących i saszetkach zawierają aspartam jako substancję słodzącą i dlatego jego stosowanie w przypadku fenyloketonurii jest przeciwwskazane.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów.
Korzyść kliniczną i tolerancję leczenia należy okresowo oceniać, a leczenie należy przerwać natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów reakcji skórnych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych.
Wpływ na przewód pokarmowy (GI), ryzyko owrzodzenia, krwawienia i perforacji przewodu pokarmowego
NLPZ, w tym piroksykam, mogą powodować poważne zdarzenia żołądkowo-jelitowe, w tym krwawienie, owrzodzenie i perforację żołądka, jelita cienkiego lub okrężnicy, które mogą być śmiertelne.Te ciężkie zdarzenia niepożądane mogą wystąpić w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez, u leczonych pacjentów z NLPZ.
Zarówno krótkotrwała, jak i długotrwała ekspozycja na NLPZ niesie ze sobą zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych.Dowody z badań obserwacyjnych sugerują, że piroksykam, w porównaniu z innymi NLPZ, może być związany ze zwiększonym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej.
Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych powinni być leczeni piroksykamem tylko po dokładnym rozważeniu (patrz punkt 4.3 i punkt poniżej).
Należy dokładnie rozważyć możliwą potrzebę leczenia skojarzonego ze środkami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz punkt 4.2).
Poważne powikłania żołądkowo-jelitowe
Identyfikacja podmiotów zagrożonych
Ryzyko rozwoju poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych wzrasta wraz z wiekiem, wiek powyżej 70 lat wiąże się z większym ryzykiem powikłań. Należy unikać podawania pacjentom w wieku powyżej 80 lat.
Pacjenci otrzymujący jednocześnie doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna lub leki przeciwpłytkowe, takie jak małe dawki kwasu acetylosalicylowego, mają zwiększone ryzyko poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej i pkt 4.5). Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, u tych zagrożonych pacjentów należy rozważyć zastosowanie piroksykamu w skojarzeniu ze środkami osłaniającymi przewód pokarmowy (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).
Pacjenci i lekarze powinni zwracać uwagę na oznaki i objawy owrzodzenia przewodu pokarmowego i (lub) krwawienia podczas leczenia piroksykamem. Należy poprosić pacjentów o zgłaszanie wszelkich nowych lub nietypowych objawów brzusznych, które pojawiają się podczas leczenia. Jeśli podejrzewa się powikłanie żołądkowo-jelitowe w trakcie leczenia, należy natychmiast przerwać stosowanie piroksykamu i rozważyć dalszą ocenę kliniczną i alternatywne leczenie.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Odpowiednie monitorowanie i instruktaż są wymagane u pacjentów z nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). wykluczyć podobne ryzyko dla piroksykamu.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni piroksykamem wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Piroxicam zmniejsza zdolność agregacji płytek krwi i wydłuża czas krzepnięcia; tę cechę należy wziąć pod uwagę podczas wykonywania badań hematologicznych oraz podczas leczenia pacjenta innymi substancjami hamującymi agregację płytek krwi.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być okresowo monitorowani, ponieważ hamowanie syntezy prostaglandyn spowodowane przez piroksykam u tych pacjentów może prowadzić do poważnego zmniejszenia perfuzji nerek, co może prowadzić do ostrej niewydolności nerek. terapii są uważane za zagrożone.
Należy również zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Również w tym przypadku wskazane jest uciekanie się do okresowego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia.
W związku z interakcją leku z metabolizmem kwasu arachidonowego u astmatyków i osób predysponowanych mogą wystąpić napady skurczu oskrzeli i ewentualnie wstrząs i inne zjawiska alergiczne.
Ponieważ podczas terapii NLPZ wykryto zmiany oczne, zaleca się, aby w przypadku długotrwałego leczenia przeprowadzać okresowe kontrole okulistyczne. Wskazane jest również częste sprawdzanie wskaźnika glikemii u chorych na cukrzycę i czasu protrombinowego u osób poddawanych równoczesnemu leczeniu przeciwzakrzepowemu pochodnymi dikumarolu.
Reakcje skórne
Dowody z badań obserwacyjnych sugerują, że piroksykam, w porównaniu z innymi nieoksykamowymi NLPZ, może wiązać się z większym ryzykiem ciężkich reakcji skórnych.
Podczas stosowania leku BREXIN zgłaszano następujące zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
Pacjentów należy poinformować o przedmiotowych i podmiotowych objawach oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko rozwoju SJS i TEN występuje w pierwszych kilku tygodniach leczenia.
Jeśli wystąpią objawy lub oznaki SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych) leczenie BREXIN należy przerwać.
Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN uzyskuje się po wczesnej diagnozie i natychmiastowym przerwaniu leczenia jakimkolwiek podejrzanym lekiem.Wczesne odstawienie wiąże się z lepszym rokowaniem.
Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS lub TEN po zastosowaniu BREXIN, BREXIN nie powinien być już ponownie stosowany u tego pacjenta.
Stosowanie piroksykamu, jak każdego leku hamującego syntezę prostaglandyn i cyklooksygenazę, nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę.
Podawanie piroksykamu należy przerwać u kobiet z zaburzeniami płodności lub u których przeprowadzane są badania dotyczące płodności.
Tabletki i tabletki musujące zawierają laktozę: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Formuła saszetki zawiera sorbitol: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ . Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, należy unikać stosowania piroksykamu razem z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ, w tym innymi preparatami piroksykamu, ponieważ dostępne dane nie pozwalają na wykazanie, że te połączenia dają większą poprawę niż uzyskana w przypadku samego piroksykamu; ponadto zwiększa się możliwość wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Badania na ludziach wykazały, że jednoczesne stosowanie piroksykamu i kwasu acetylosalicylowego zmniejsza stężenie piroksykamu w osoczu o około 80% zwykle stosowanej wartości.
Piroksykam wchodzi w interakcje z kwasem acetylosalicylowym, z innymi niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnymi oraz z substancjami hamującymi agregację płytek (patrz 4.3 i 4.4).
Kortykosteroidy : zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Antykoagulanty : NLPZ, w tym piroksykam, mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Dlatego należy unikać stosowania piroksykamu razem z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna (patrz punkt 4.3).
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) : zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II układ -oksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej ostrej niewydolności nerek, zwykle odwracalnej. Te interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących piroksykam jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II.
Dlatego połączenie należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
W przypadku jednoczesnego stosowania leków zawierających potas lub diuretyków, które powodują zatrzymanie potasu, istnieje dodatkowe ryzyko zwiększenia stężenia potasu w surowicy (hiperkaliemia).
Lit : Jednoczesne podawanie litu i NLPZ powoduje wzrost stężenia litu w osoczu.
Piroksykam silnie wiąże się z białkami i dlatego może wypierać inne leki związane z białkami. Lekarze będą musieli monitorować pacjentów leczonych piroksykamem i lekami wiążącymi się z wysokimi białkami w celu dostosowania dawki. Po podaniu cymetydyny wchłanianie piroksykamu nieznacznie się zwiększa, jednak wzrost ten nie ma znaczenia klinicznego.
Unikaj spożywania alkoholu.
Piroxicam może „zmniejszyć” skuteczność wkładek wewnątrzmacicznych.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych z lekami chinolonowymi.
04.6 Ciąża i laktacja
Piroksykam jest przeciwwskazany podczas ciąży, stwierdzonej lub podejrzewanej ciąży oraz karmienia piersią.
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka/płodu.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca i gastroschisis po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży.Całkowite ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. zwiększać się wraz z dawką i czasem trwania leczenia Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powoduje zwiększoną utratę przed- i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodnowodną;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Piroxicam może modyfikować stan czujności w taki sposób, aby utrudniać prowadzenie pojazdów mechanicznych i wykonywanie czynności wymagających czujności.
04.8 Działania niepożądane
Przewód pokarmowy: najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami śmiertelne, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
Po podaniu piroksykamu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i chorobę Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
Istnieją warunki, aby BREXIN był lepiej tolerowany w przewodzie pokarmowym niż nieskompleksowany piroksykam; mniejsza trwałość substancji czynnej w świetle przewodu pokarmowego w rzeczywistości zmniejsza ryzyko podrażnienia kontaktowego.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru) (patrz punkt 4.4).
Inne zgłaszane działania niepożądane: anoreksja, objawy nadwrażliwości, takie jak wysypki skórne, ból głowy, zawroty głowy, senność, złe samopoczucie, szum w uszach, głuchota, osłabienie, zmiany parametrów hematologicznych, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, niedokrwistość.
Podobnie jak w przypadku innych substancji o podobnym działaniu, u niektórych pacjentów zaobserwowano wzrost azotemii, który przy dalszym podawaniu nie przekracza pewnego poziomu i powracają do normalnych wartości po przerwaniu terapii.
Rzadko może wystąpić obrzęk alergiczny twarzy i rąk, zwiększona nadwrażliwość skóry na światło, zaburzenia widzenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, małopłytkowość, plamica Schoenleina-Henocha, eozynofilia, zwiększenie wskaźników czynności wątroby, żółtaczka w rzadkich przypadkach śmiertelnego zapalenia wątroby.
Jednak leczenie piroksykamem należy przerwać, jeśli wystąpią kliniczne oznaki i objawy zaburzeń czynności wątroby.
Zgłaszano rzadkie przypadki zapalenia trzustki. Zgłaszano przypadki krwiomoczu, bolesnego oddawania moczu, ostrej niewydolności nerek, retencji wody, która może objawiać się obrzękami, zwłaszcza w pochyłych obszarach kończyn dolnych, czy zaburzeniami krążenia (nadciśnienie, dekompensacja).
Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCARs), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4).
W sporadycznych przypadkach zgłaszano: krwawienie z nosa, suchość w ustach, rumień wielopostaciowy, wybroczyny, łuszczenie się skóry, pocenie się, hipoglikemię, hiperglikemię, zmiany masy ciała, eretyzm, bezsenność, depresję i bardzo rzadko dysfunkcję pęcherza, wstrząs i objawy ostrzegawcze, łysienie, zaburzenia wzrostu paznokci.
04.9 Przedawkowanie
Objawy: Najbardziej wskazującymi objawami przedawkowania są bóle głowy, wymioty, senność, zawroty głowy i omdlenia.
W przypadku przedawkowania wskazane jest objawowe leczenie wspomagające.
Chociaż do tej pory nie przeprowadzono żadnych badań, jest mało prawdopodobne, aby hemodializa była przydatna w ułatwianiu eliminacji piroksykamu, ponieważ lek charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne.
Kod ATC: M01AC01.
Piroxicam, należący do klasy benzotiazynokarboksyamidów-N-heterocyklicznych, jest pierwszym związkiem nowej klasy NLPZ, czyli oksykamów. Piroksykam ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie farmakologiczne podobne do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Badania na zwierzętach wykazały, że piroksykam wpływa na migrację komórek do miejsc zapalenia. Podobnie jak inne NLPZ, piroksykam zaburza syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W przeciwieństwie do indometacyny, piroksykam jest odwracalnym inhibitorem syntezy prostaglandyn.W badaniu z udziałem 9 pacjentów z aktywnym reumatoidalnym zapaleniem stawów wykazano, że piroksykam (20 mg/dobę przez 15 dni) znacznie zmniejsza czynność komórek wielojądrzastych (PMN), produkcję anionów ponadtlenkowych we krwi obwodowej i mazi stawowej oraz stężenie PMN i elastazy PMN w mazi stawowej.Modulacja odpowiedzi PMN może przyczyniać się do przeciwzapalnego działania piroksykamu.
BREXIN to nowy preparat piroksykamu, w którym składnik aktywny jest skompleksowany z β-cyklodekstryną.
β-cyklodekstryna, cykliczny oligosacharyd pochodzący z enzymatycznej hydrolizy zwykłej skrobi, dzięki swojej szczególnej budowie chemicznej, może „tworzyć kompleksy inkluzyjne („enkapsulacja molekularna”) z różnymi lekami, poprawiając właściwości rozpuszczalności, stabilności i biodostępności.
Stwierdzono, że piroksykam-β-cyklodekstryna ma wysoką rozpuszczalność w wodzie i szybszą absorpcję niż piroksykam po podaniu doustnym i doodbytniczym.
Lepsza rozpuszczalność prowadzi do szybkiego wzrostu stężenia piroksykamu w osoczu i wczesnego osiągnięcia wartości szczytowej, co klinicznie objawia się szybszym początkiem i większą intensywnością działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego.
Z drugiej strony wydłużony okres półtrwania w osoczu w BREXIN pozostaje niezmieniony w porównaniu do piroksykamu, co umożliwia podanie pojedynczej dawki dobowej.
BREXIN, dzięki swoim właściwościom farmakodynamicznym i farmakokinetycznym, nadaje się do leczenia chorób reumatycznych i/lub zapalnych z wyraźnym komponentem bolesnym, takich jak poważne pogorszenie ogólnego stanu i normalnej aktywności pacjentów, w przypadku których konieczna jest interwencja. o szybkiej i intensywnej skuteczności.
W teście obrzęku podeszwowego wywołanego karageniną, BREXIN wykazał wcześniejsze działanie przeciwzapalne niż piroksykam; w rzeczywistości w pierwszych godzinach po podaniu BREXIN był 2-3 razy bardziej aktywny niż piroksykam zarówno doustnie, jak i doodbytniczo.
Działanie przeciwbólowe badano na myszach, doustnie, w teście napadów fenylochinonu; po 5 minutach od leczenia, 99% maksymalnego efektu hamującego uzyskano z BREXIN i 78% maksymalnego efektu hamującego z piroksykamem. Jest utrzymywane na stałym poziomie, dla obu preparaty, w ciągu dwóch godzin po zabiegu.
Wartości wskaźnika terapeutycznego dla BREXIN i piroksykamu obliczono na podstawie porównania działania przeciwzapalnego, ocenianego u szczurów za pomocą testu obrzęku podeszwowego wywołanego karageniną, ze zmianami w żołądku obserwowanymi u tego samego gatunku zwierząt.
Stwierdzono, że BREXIN doustnie ma indeks terapeutyczny 2,65 razy wyższy niż doustny piroksykam; indeks terapeutyczny BREXIN drogą doodbytniczą był 2,31 razy wyższy niż ten sam BREXIN drogą doustną.
Poprawę tolerancji żołądkowo-jelitowej na BREXIN potwierdzono u ludzi w trzech badaniach kontrolowanych metodą podwójnie ślepej próby, w których obecność krwi w kale oceniano przy użyciu techniki oznaczania erytrocytów znakowanych 51Cr.We wszystkich badaniach czas trwania leczenia wynosił 28 dni Dwa badania wykazali znacznie mniejszą utratę krwi w stolcu z BREXIN pod koniec 4-tygodniowego okresu badania, podczas gdy podobny trend zaobserwowano w trzecim badaniu.
W kolejnym badaniu przeprowadzono porównanie tolerancji żołądkowej BREXIN, piroksykamu, indometacyny i placebo po podaniu przez okres 14 dni: oceniono również potencjalną różnicę w ścianie żołądka (GPD max). BREXIN wywierał mniejszy wpływ na ten parametr niż piroksykam i indometacyna z dodatnią korelacją między GPD max a wynikami badania endoskopowego.
BREXIN ma zatem korzystniejszy związek między aktywnością farmakodynamiczną a gastrotoksycznością w porównaniu z piroksykamem.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Przy podaniu doustnym lub doodbytniczym BREXIN tylko substancja czynna (piroksykam) jest wchłaniana do krążenia, a nie kompleks jako taki.
U zdrowych ochotników, z BREXIN, w porównaniu do równej dawki piroksykamu (20 mg), znaczny postęp w początku piku piroksykamu w osoczu (w ciągu 30 „-60” w porównaniu ze średnim czasem 2 godzin obserwowanym dla nieskompleksowanego piroksykamu był doustnie iw ciągu 2 godzin, w porównaniu z 6-7 godzinami dla piroksykamu bez zmian, drogą doodbytniczą). Parametry eliminacji, Kel i okres półtrwania, nie wykazują zmienności w odniesieniu do wartości piroksykamu, ponieważ kompleksowanie z β-cyklodekstryną wpływa tylko na kinetykę wchłaniania, ale nie na kinetykę eliminacji.
Wydalanie substancji czynnej z moczem w ciągu 72 godzin wynosiło około 10% podanej dawki dla wszystkich preparatów BREXIN i piroksykamu w obecnej postaci.
β-cyklodekstryna jako taka po podaniu doustnym kompleksu nie została znaleziona ani „w osoczu ani” w moczu. B-cyklodekstryna jest metabolizowana w okrężnicy przez mikroflorę bakteryjną do liniowych dekstryn, maltozy i glukozy.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.
Podobnie jak w przypadku innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn, piroksykam zwiększa również częstość występowania dystocji i porodów u zwierząt, gdy lek kontynuuje się w czasie ciąży.Podawanie NLPZ ciężarnym szczurom może powodować zwężenie przewodu tętniczego płodu. w ostatnim trymestrze ciąży nasila się toksyczność żołądkowo-dwunastnicza.
W badaniach nieklinicznych zaobserwowano pewne skutki, takie jak zmiany żołądkowo-jelitowe i martwica brodawek nerkowych, wykrywane po zastosowaniu maksymalnej dawki, która jest około 60 razy większa niż zalecana dawka dla ludzi.
Uważa się zatem, że ekspozycja na piroksykam wystarczająco przekracza maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych skutków dla klinicznego stosowania leku.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki: laktoza, krospowidon, sól sodowa karboksymetyloskrobi, uwodniona krzemionka koloidalna, skrobia modyfikowana, stearynian magnezu.
Tabletki musujące: laktoza jednowodna, węglan sodu glicyna, kwas fumarowy, aspartam, makrogol 6000, aromat cytrynowy.
Granulat do sporządzania roztworu doustnego: sorbitol, aromat cytrusowy, aspartam, krzemionka koloidalna bezwodna.
Czopki: bezwodna krzemionka koloidalna, stałe półsyntetyczne glicerydy.
06.2 Niekompatybilność
Nieznany.
06.3 Okres ważności
Tabletki, saszetki, czopki: 3 lata.
Tabletki musujące: 2 lata.
Podany okres ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki - Opakowanie wewnętrzne: tabletki w blistrach z PVC/PVDC połączone z Al/PVDC. Opakowanie zewnętrzne: karton z nadrukiem.
Tabletki musujące - Opakowanie wewnętrzne: pasek Al/PE. Opakowanie zewnętrzne: karton z nadrukiem.
Saszetki - Opakowanie wewnętrzne: saszetki zgrzewalne z papieru formatu Al połączone z polietylenem o niskiej gęstości (LDPE) z separacją i wstępnie naciętą przegrodą. Opakowanie zewnętrzne: karton z nadrukiem.
Czopki - Opakowanie wewnętrzne: czopki w blistrach PVC/PE. Opakowanie zewnętrzne: karton z nadrukiem.
Pudełko 6 tabletek 20 mg
Pudełko 10 tabletek 20 mg
Pudełko 30 tabletek 20 mg
Pudełko 6 tabletek musujących 20 mg
Pudełko 10 tabletek musujących 20 mg
Pudełko 20 tabletek musujących 20 mg
Pudełko 30 tabletek musujących 20 mg
Pudełko 20 saszetek dwudzielnych 20 mg
Pudełko 10 czopków 20 mg
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BREXIN 20 mg tabletki - 6 tabletek: 026446118
BREXIN 20 mg tabletki - 10 tabletek: 026446120
BREXIN 20 mg tabletki - 30 tabletek: 026446056
BREXIN 20 mg tabletki musujące - 6 tabletek musujących: 026446070
BREXIN 20 mg tabletki musujące - 10 tabletek musujących: 026446082
BREXIN 20 mg tabletki musujące - 20 tabletek musujących: 026446094
BREXIN 20 mg tabletki musujące - 30 tabletek musujących: 026446106
brexin 20 mg granulat do sporządzania roztworu doustnego - 20 dwudzielnych saszetek: 026446031
czopki brexin 20 mg - 10 czopków: 026446043
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
30 tabletek - saszetki dwudzielne - czopki: 27.07.1987
6 i 10 tabletek: 02.07.1999
Tabletki musujące: 22.12.1999
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
styczeń 2012
