Składniki aktywne: Montelukast
SASLONG 10 mg tabletki powlekane Dla młodzieży i dorosłych w wieku od 15 lat
Wkładki do opakowań Saslong są dostępne dla wielkości opakowań:- SASLONG 4 mg tabletki do żucia Dla dzieci od 2 do 5 lat
- SASLONG 5 mg tabletki do żucia Dla dzieci od 6 do 14 lat
- SASLONG 10 mg tabletki powlekane Dla młodzieży i dorosłych w wieku od 15 lat
Dlaczego używa się Saslonga? Po co to jest?
SASLONG jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i pęcznienie dróg oddechowych w płucach. Blokując leukotrieny, SASLONG łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę.
Jej lekarz przepisał SASLONG, aby leczyć astmę jej syna, zapobiegając objawom astmy w dzień iw nocy.
- SASLONG stosuje się w leczeniu młodzieży i osób dorosłych w wieku od 15 lat, które nie są odpowiednio nadzorowane i wymagają dalszego leczenia.
- SASLONG pomaga również zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych obciążonych wysiłkiem fizycznym.
- U tych pacjentów z astmą, dla których SASLONG jest wskazany do leczenia astmy, SASLONG zapewnia również łagodzenie objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
Lekarz zdecyduje, jak przyjmować lek SASLONG na podstawie objawów i nasilenia astmy u dziecka.
Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
Astma obejmuje:
- trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Ten skurcz pogarsza się i poprawia w odpowiedzi na różne warunki;
- wrażliwe drogi oddechowe, które reagują na wiele rzeczy, takich jak dym papierosowy, pyłki, zimny obszar lub ćwiczenia;
- obrzęk (stan zapalny) w obrębie dróg oddechowych. Objawy astmy obejmują: kaszel, świszczący oddech i sztywność w klatce piersiowej.
Czym są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (znane również jako eonowy katar sienny lub sezonowy nieżyt nosa) to reakcja alergiczna często wywoływana przez pyłki drzew i trawników w powietrzu. Objawy alergii sezonowych zwykle obejmują swędzący katar, opuchnięte oczy i zaczerwienione łzawieniem i swędzeniem.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Saslong
Nie bierz SASLONG, jeśli
jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników leku SASLONG
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Saslong
Poinformuj swojego lekarza o wszelkich problemach medycznych lub alergiach, które Twoje dziecko ma lub miało.
Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Zachowaj szczególną ostrożność z SASLONG
- Jeśli twoja astma lub oddychanie się pogorszy, poinformuj o tym lekarza.
- Doustny SASLONG nie jest wskazany w leczeniu ostrych ataków astmy.W przypadku wystąpienia napadów padaczkowych należy postępować zgodnie z instrukcjami lekarza.Zawsze należy mieć przy sobie leki wziewne stosowane w nagłych wypadkach w przypadku ataków astmy.
- Ważne jest, aby przyjmować wszystkie leki na astmę przepisane przez lekarza. SASLONG nie powinien zastępować innych leków na astmę przepisanych przez lekarza.
- Wszyscy pacjenci zażywający leki przeciwastmatyczne powinni być świadomi, że jeśli wystąpią u nich kombinacje objawów, takich jak zespoły gorączkowe grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, pogorszenie objawów płucnych i/lub wysypka, powinni udać się do lekarza. ...
- Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (znanych również jako niesteroidowe leki przeciwzapalne lub NLPZ), jeśli powodują pogorszenie astmy.
Używaj u dzieci
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do żucia SASLONG 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do żucia SASLONG 5 mg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Saslonga
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku SASLONG lub SASLONG może wpływać na działanie innych leków.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Przed rozpoczęciem stosowania leku SASLONG należy poinformować lekarza o przyjmowaniu następujących leków:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki)
- fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki)
- ryfampicyna (stosowana w leczeniu turbokolozy i niektórych innych infekcji).
Przyjmowanie SASLONG z jedzeniem i piciem
SASLONG można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Stosuj w ciąży
Kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku SASLONG. Lekarz oceni, czy w tym okresie można przyjmować SASLONG.
Stosować w okresie laktacji
Nie wiadomo, czy SASLONG występuje w mleku matki. Jeśli pacjentka karmi piersią lub planuje karmić piersią, przed zastosowaniem leku SASLONG należy skonsultować się z lekarzem.
Prowadzenie i używanie maszyn
Uważa się, że SASLONG nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednak indywidualne reakcje na leczenie mogą się różnić. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które były bardzo rzadko zgłaszane podczas stosowania leku SASLONG, mogą wpływać na zdolność niektórych pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach SASLONG
SASLONG zawiera laktozę. Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Saslong: dawkowanie
- Należy przyjmować tylko jedną tabletkę SASLONG raz dziennie, zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Powinien być również przyjmowany, gdy nie masz żadnych objawów lub masz ostry atak astmy.
- Lek SASLONG należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
- Weź doustnie.
Dla pacjentów powyżej 15 roku życia
Jedna tabletka 10 mg przyjmowana raz na dobę wieczorem. Lek SASLONG 10 mg można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Jeśli przyjmujesz SASLONG, upewnij się, że nie przyjmujesz innych produktów zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Saslong
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Montelukast
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem w celu konsultacji.
W większości zgłoszeń przedawkowania nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych. Najczęstsze objawy przedawkowania u dorosłych i dzieci to ból brzucha, bezsenność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość.
Pominięcie przyjęcia SASLONG
Staraj się przyjmować SASLONG zgodnie z zaleceniami. Jednakże w przypadku pominięcia dawki, należy powrócić do zwykłego rytmu jednej tabletki powlekanej raz na dobę.Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku SASLONG
SASLONG może wyleczyć astmę tylko wtedy, gdy zażywasz go w sposób ciągły.
Ważne jest, aby przyjmować lek SASLONG nieprzerwanie tak długo, jak zalecił to lekarz. Pomoże kontrolować astmę.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Saslong?
Jak każdy lek, SASLONG może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem tabletek do żucia SASLONG 4 mg najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u co najmniej 1 na 100 pacjentów i mniej niż 1 na 10 leczonych pacjentów pediatrycznych) uważanych za związane ze stosowaniem SASLONG były:
- ból brzucha;
- pragnienie.
Ponadto w badaniach klinicznych dotyczących tabletek powlekanych SASLONG 10 mg i tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg zgłaszano następujące działania niepożądane:
- bół głowy.
Zwykle były one łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych SASLONG niż placebo (pigułka niezawierająca leku).
Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji:
Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób
Często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób
Niezbyt często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób
Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób
Bardzo rzadko: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób
Ponadto w czasie, gdy lek był na rynku, zgłoszono następujące informacje:
- infekcje górnych dróg oddechowych (bardzo często);
- zwiększona skłonność do krwawień (rzadko);
- reakcje alergiczne, w tym wysypka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu i połykaniu (niezbyt często);
- zmiany zachowania i nastroju [dziwne sny, takie jak koszmary senne, zaburzenia snu, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja (niezbyt często), drżenie (rzadko), omamy, dezorientacja, myśli i działania samobójcze (bardzo rzadkie)];
- zawroty głowy, senność, mrowienie/drętwienie, drgawki (niezbyt często);
- kołatanie serca (rzadko);
- biegunka, nudności, wymioty (często), suchość w ustach, niestrawność (niezbyt często);
- podwyższony poziom transaminaz we krwi (ALT, AST) (często), zapalenie wątroby (bardzo rzadko)
- wysypka (często), siniaki, swędzenie, pokrzywka (niezbyt często), bolesne, czerwone grudki pod skórą zwykle na goleniach (rumień guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy) (bardzo rzadko)
- ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często);
- gorączka (często), nudności/zmęczenie, nudności, obrzęk (niezbyt często);
U pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki połączenia objawów, takich jak gorączka grypopodobna, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony płuc i (lub) wysypka (zespół Churga-Straussa).
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u dziecka wystąpi jeden lub więcej z tych objawów.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, porozmawiaj z lekarzem lub farmaceutą. Obejmuje to wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
- Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności wskazanego przez 6 cyfr po EXP na blistrze. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc, ostatnie cztery rok.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
- Przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera SASLONG
Substancją czynną jest montelukast.
Każda tabletka zawiera montelukast sodowy, co odpowiada 10 mg montelukastu.
Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, hyproloza (E463), stearynian magnezu. Otoczka: czarny tlenek żelaza (E172), hypromeloza, czerwony tlenek żelaza (E172), glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172), makrogol.
Opis wyglądu i zawartości opakowania SASLONG
SASLONG 10 mg tabletki powlekane to beżowe, kwadratowe i obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym MOK10 po jednej stronie i PHD471 po drugiej.
Opakowania blistrowe po 14, 20, 28, 30, SO, 98 i 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SASLONG 10 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana SASLONG 10 mg zawiera montelukast sodu, co odpowiada 10 mg montelukastu.
Substancje pomocnicze: Laktoza jednowodna 89,6 mg na tabletkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Beżowe, kwadratowe, dwuwypukłe tabletki, z wygrawerowanym MOK10 po jednej stronie i PHD471 po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
SASLONG 10 mg jest wskazany w leczeniu astmy jako terapia wspomagająca u pacjentów z astmą przewlekłą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, których nie można odpowiednio kontrolować za pomocą wziewnych kortykosteroidów i u których krótko działający zapewniają niewystarczającą kontrolę kliniczną astmy.
U tych pacjentów z astmą, u których SASLONG 10 mg jest wskazany do leczenia astmy, SASLONG 10 mg może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
SASLONG 10 mg jest również wskazany w profilaktyce astmy w przypadkach, gdy dominującym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
SASLONG 10 mg jest wskazany u dorosłych w wieku od 15 lat.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym sezonowym alergicznym nieżytem nosa to jedna tabletka drażowana 10 mg na dobę, przyjmowana wieczorem.
Zalecenia ogólne
Efekt terapeutyczny SASLONG na parametry kontroli astmy występuje w ciągu jednego dnia. Montelukast można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Pacjentom należy zalecić, aby kontynuowali przyjmowanie leku SASLONG, nawet jeśli ich astma jest pod kontrolą, a także w okresach, w których astma się nasila. SASLONG nie powinien być przyjmowany jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla pacjentów płci męskiej i żeńskiej.
Terapia SASLONG w stosunku do innych metod leczenia astmy
SASLONG można dodać do aktualnego schematu leczenia pacjenta.
Kortykosteroidy wziewne
Leczenie SASLONG może być stosowane jako terapia wspomagająca w przypadku wziewnych kortykosteroidów wraz z dowolnymi beta-agonistamikrótko działający zapewniają niewystarczającą kontrolę kliniczną. SASLONG nie powinien zastępować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.4).
Tabletki do żucia 5 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy pouczyć pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu doustnie w leczeniu ostrych ataków astmy i zawsze mieli pod ręką zwykłe leki stosowane w nagłych wypadkach. W przypadku wystąpienia ostrego ataku należy zastosować beta-agonistę krótko działający przez inhalację. Pacjenci powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza, jeśli wymagają wielokrotnych inhalacji beta-agonistów krótko działający niż zwykle.
Montelukastu nie należy zastępować kortykosteroidami doustnymi lub wziewnymi.
Nie ma dowodów na to, że doustne kortykosteroidy można zmniejszyć, gdy montelukast jest przyjmowany jednocześnie.
W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym montelukastem, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, której czasami towarzyszą kliniczne objawy zapalenia naczyń zgodne z zespołem Churga-Straussa, stanem zwykle leczonym ogólnoustrojową terapią kortykosteroidami. Zwykle, ale nie zawsze, przypadki te były związane ze zmniejszeniem lub zaprzestaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani ustalić, że antagoniści receptora leukotrienowego mogą być powiązani z rozwojem zespołu Churga-Straussa. Lekarz rodzinny powinien zostać poinformowany w przypadku eozynofilii, wysypki naczyniowej, nasilenia objawów ze strony płuc, powikłań kardiologicznych i/lub neuropatii występujących u pacjentów. Należy ponownie ocenić stan pacjentów doświadczających tych objawów i przeanalizować ich schematy leczenia.
Leczenie montelukastem nie wpływa na konieczność unikania przez pacjentów z astmą aspirynową przyjmowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Montelukast można podawać z innymi lekami stosowanymi zwykle w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy.W badaniach interakcji leków zalecana dawka kliniczna montelukastu nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofilina, prednizon, prednizolon, doustnie środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) dla montelukastu zmniejszyło się o około 40% u osób otrzymujących jednocześnie z fenorbitolem.Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, gdy montelukast jest podawany w skojarzeniu z induktory CYP 3A4, takie jak fenytoina, fenorbitol i ryfampicyna.
Edukacja in vitro wykazali, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z badania interakcji lekowych z udziałem montelukastu i rozyglitazonu (substrat sonda reprezentujących leki metabolizowane głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
04.6 Ciąża i laktacja
Stosuj w ciąży
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu.
Ograniczone dane dostępne w bazach danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy między montelukastem a wadami rozwojowymi (tj. wadami kończyn), które rzadko zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu na całym świecie.
SASLONG można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
Stosuj podczas karmienia piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka ludzkiego.
SASLONG może być stosowany u matek karmiących tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie oczekuje się, aby montelukast wpływał na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach osoby zgłaszały senność i zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów z astmą w wieku 15 lat i starszych
• tabletki powlekane 10 mg u około 400 dorosłych pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa w wieku od 15 lat
• Tabletki do żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 4 lat z astmą.
W badaniach klinicznych często zgłaszano następujące działania niepożądane związane z lekiem (>1/100 do
Profil bezpieczeństwa nie zmienił się przy przedłużonym leczeniu w badaniach klinicznych z ograniczoną liczbą pacjentów, trwającym do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
Następujące działania niepożądane zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu:
Infekcje i infestacje: zakażenia górnych dróg oddechowych.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego: zwiększona skłonność do krwawień.
Zaburzenia układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, nacieki eozynofilowe w wątrobie.
Zaburzenia psychiczne: dziwne sny, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, drżenie, depresja, myśli i działania samobójcze (samobójstwa) w bardzo rzadkich przypadkach.
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje/niedoczulica, drgawki.
Patologie serca: kołatanie serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, suchość w ustach, niestrawność, nudności, wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: podwyższony poziom transaminaz w surowicy (ALT, AST), zapalenie wątroby (w tym zmiany ekstatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, siniaki, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia / zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki, gorączka.
Podczas leczenia montelukastem u pacjentów z astmą zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zespołu Churga i Strussa (CSS) (patrz punkt 4.4).
04.9 Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkoterminowych do 900 mg/dobę u pacjentów przez około tydzień, bez poważnych działań niepożądanych. punkt widzenia.
W badaniach porejestracyjnych i badaniach klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Obejmują one doniesienia dorosłych i dzieci z dawką 1000 mg (około 61 mg/kg u 42 miesięcznego dziecka). Zaobserwowane dane kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości zgłoszeń przedawkowania nie wystąpiły zdarzenia niepożądane. Najczęściej występujące zdarzenia niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchową.
Nie wiadomo, czy montelukast podlega dializie w dializie otrzewnowej lub hemodializie.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwastmatyczne do stosowania ogólnego, antagoniści receptora leukotrienowego
Kod ATC: R03D C03
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi przeciwzapalnymi eikozanoidami uwalnianymi przez kilka komórek, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory proastmatyczne wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) jest obecny w ludzkich drogach oddechowych (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach dróg oddechowych) i innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych szpikowych komórkach macierzystych). CysLTs powiązano z patofizjologią astmy i alergicznego nieżytu nosa.W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzówki, przepuszczalność naczyń i rekrutację eozynofili. W alergicznym nieżycie nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergeny zarówno podczas wczesnych, jak i późnych reakcji i są związane z objawami alergicznego nieżytu nosa. Wykazano, że leczenie donosowe CYSLT prowadzi do zwiększonego oporu dróg oddechowych i objawów niedrożności nosa.
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który wiąże się z receptorem CysLT1 z wysokim powinowactwem i selektywnością. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli spowodowany inhalacją LTD4 w małych dawkach 5 mg. W ciągu 2 godzin po podaniu doustnym obserwowano rozszerzenie oskrzeli. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesne, jak i późne stadia skurczu oskrzeli spowodowane leczeniem antygenem. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i dzieci. W oddzielnym badaniu leczenie montelukastem znacznie zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (mierzone w plwocinie) i krwi obwodowej oraz poprawiło kontrolę klinicznej astmy.
W badaniach z udziałem dorosłych montelukast w dawce 10 mg przyjmowany raz na dobę w porównaniu z placebo wykazywał znaczną poprawę porannego FEV1 (10,4% vs 2,7% zmiana od wartości początkowej), szczytowego przepływu porannego wydechu (AM PEFR) (zmiana 24,5 l/min vs 3,3 l/min w stosunku do wartości wyjściowych) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego stosowania beta-agonistów (zmiana o - 26,1% w porównaniu do - 4, 6% w stosunku do wartości wyjściowych). Poprawa zgłaszanych przez pacjentów objawów astmy w ciągu dnia i nocy była znacznie większa niż w przypadku placebo.
Badania z udziałem dorosłych wykazały zdolność montelukastu do nasilenia klinicznego działania wziewnych kortykosteroidów (% zmiana w stosunku do wartości wyjściowych dla beklometazonu wziewnego z montelukastem w porównaniu z beklometazonem, odpowiednio dla FEV1: 5,43% w porównaniu z 1,04%; stosowanie beta-agonistów: -8,70% w porównaniu z + 2,64%) W porównaniu z beklometazonem podawanym wziewnie (200 mikrogramów dwa razy dziennie za pomocą spejsera) - odstępnik), montelukast wykazywał szybszą odpowiedź początkową, chociaż w 12-tygodniowym badaniu leczenie beklometazonem skutkowało większym średnim efektem (% zmiana od wartości wyjściowej dla montelukastu w porównaniu z beklometazonem, dla FEV1: 7, 9% w porównaniu z 13,3%; stosowanie beta-agonistów : -28,8% w porównaniu z -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem „duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem uzyskał podobne odpowiedzi kliniczne (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem osiągnęło poprawę FEV1 o około 11% lub więcej w stosunku do wartości początkowej, podczas gdy około 42% pacjentów leczone montelukastem osiągnęły taką samą odpowiedź).
Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny montelukastu w objawowym leczeniu objawowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych pacjentów z astmą w wieku 15 lat i starszych ze współistniejącym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W tym badaniu tabletki montelukastu 10 mg podawane raz na dobę wykazywały statystycznie istotną poprawę w skali dobowych objawów nieżytu nosa w porównaniu z placebo. Wynik dobowych objawów nieżytu nosa jest średnią wyniku dobowego objawu nosa (średni przekrwienie błony śluzowej nosa, katar, kichanie, swędzenie nosa) i objawów nocnych (średni przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności z zasypianiem i budzenie się w nocy) . Ogólne oceny pacjentów i lekarzy pierwszego kontaktu dotyczące alergicznego nieżytu nosa uległy znacznej poprawie w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności astmy nie była głównym celem tego badania.
W 8-tygodniowym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg podawany raz na dobę znacząco poprawił czynność oddechową w porównaniu z placebo (FEV1: zmiana od wartości początkowej 8,71% w porównaniu do 4,16%; AM PEFR: zmiana od wartości początkowej 27,9 l/min w porównaniu do 17,8 l/min) oraz zmniejszono niezbędne zużycie beta-agonisty (zmiana o -11,7% w stosunku do +8,2% wartości podstawowych).
W 12-tygodniowym badaniu z udziałem dorosłych wykazano znaczne zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym, EIB) (maksymalna utrata FEV1: 22,33% dla montelukastu w porównaniu do 32,40% dla placebo; czas do wygojenia przy 5% wartości początkowej FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Efekt ten występował regularnie przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkoterminowym badaniu z udziałem dzieci (maksymalna utrata FEV1: 18,27% vs 26,11%, czas do wygojenia przy 5% wartości początkowej FEV1: 17,76 min w porównaniu do 27,98 min). Efekt w obu badaniach wykazano pod koniec przerwy w dawkowaniu raz na dobę.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę, którym jednocześnie podawano wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo wykazało znaczną poprawę kontroli astmy (FEV1: zmiana z wartości bazowej 8,55% w porównaniu do -1,74% i zmniejszenie całkowitego stosowania beta-agonistów : zmiana od wartości wyjściowej - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 3 godzinach (Tmax) po podaniu dorosłym na czczo. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność i Cmax po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały wykazane w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano bez zwracania szczególnej uwagi na porę przyjmowania pokarmu.
W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax jest osiągane w ciągu 2 godzin po podaniu dorosłym na czczo. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i spada do 63% przy standardowym posiłku.
Dystrybucja
Ponad 99% montelukastu wiąże się z białkami osocza. W warunkach stan stabilny objętość dystrybucji montelukastu wynosi około 8-11 litrów. Badania na szczurach, którym podawano montelukast znakowany radioizotopem, wskazują na minimalną dystrybucję wokół bariery krew-mózg. Ponadto stężenia radioznakowanej substancji 24 godziny po podaniu były minimalne we wszystkich innych tkankach.
Biotransformacja
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu są niewykrywalne w warunkach stan stabilny zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Edukacja in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej wskazują, że cytochromy P450 3A4, 2A6 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu. Na podstawie dalszych ustaleń in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej stężenia terapeutyczne montelukastu w osoczu nie hamują cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.
Eliminacja
Tam luz stężenie montelukastu w osoczu wynosi około 45 ml/min u zdrowych osób dorosłych. Po podaniu doustnym znakowanej radioaktywnie dawki montelukastu 86% radioaktywnego składnika uzyskano w 5-dniowej zbiórce kału i moczu.Wraz z szacunkami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazuje to, że montelukast i jego metabolity są wydzielane prawie wyłącznie przez żółć.
Charakterystyka u pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku lub z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, nie przewiduje się konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wskaźnik Chil-Pugh > 9).
Przy dużych dawkach montelukastu (20 i 60-krotność zalecanej dawki dla dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Efekt ten nie był obserwowany przy zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksyczności na zwierzętach, niewielkie zmiany biochemiczne w surowicy, o charakterze przejściowym, obserwowano w ALT, glukozie, fosforze i triglicerydach. Objawami toksyczności u zwierząt było zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i zaburzenia równowagi jonowej. Działania te wystąpiły po dawkach, które indukowały ekspozycję ogólnoustrojową >17 razy większą niż dawki kliniczne.U małp działania niepożądane wystąpiły po dawkach 150 mg/kg/dobę (>232 razy ekspozycja ogólnoustrojowa przy odpowiedniej dawce klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani zdolność rozrodczą przy ekspozycji ogólnoustrojowej przekraczającej kliniczną ekspozycję ogólnoustrojową ponad 24 razy. Zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała młodych o 200 mg/kg/dobę. W badaniu płodności samic u szczurów (> 69-krotność ogólnoustrojowej ekspozycji klinicznej). W badaniach na królikach obserwowano większą częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu ze zwierzętami kontrolnymi przy ekspozycji ogólnoustrojowej >24 razy większej od klinicznej ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej po dawce klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Zaobserwowano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka zwierząt.
Nie było zgonu po pojedynczym doustnym podaniu montelukastu sodu w dawkach do 5000 mg/kg u myszy i szczurów (odpowiednio 15 000 mg/m2 i 30 000 mg/m2 u myszy i szczurów), największej badanej dawki. Dawka ta odpowiada 25 000-krotności zalecanej dawki na dobę dla dorosłego mężczyzny (uważa się, że jest to pacjent dorosły ważący 50 kg).
Stwierdzono, że montelukast nie jest fototoksyczny u myszy na podstawie widm UVA, UVB lub światła widzialnego w dawkach do 500 mg/kg/dobę (>około 200-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej).
Montelukast nie był mutagenny w testach in vitro I in vivo ani rakotwórczy u gatunków gryzoni.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna
Monohydrat laktozy
Kroskarmeloza sodowa
Niskopodstawiona hydroksypropyloceluloza (E463)
Stearynian magnezu
Folia powlekająca:
Opadry Pomarańczowy:
Czarny tlenek żelaza (E172)
Hypromeloza,
Czerwony tlenek żelaza (E 172)
Makrogol
Dwutlenek tytanu (E 171)
Żółty tlenek żelaza (E 172)
Makrogol
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić lek przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pakowane w blistry z poliamidu/PVC/aluminium w pudełkach kartonowych.
Opakowania po 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Włochy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SASLONG 10 mg tabletki powlekane - AIC n. 040649170 / M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
08/2012
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 23.07.2012 r.