Składniki aktywne: klonidyna
CATAPRESAN 150 mikrogramów tabletki
CATAPRESAN 300 mikrogramów tabletki
CATAPRESAN 150 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Catapresan? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Przeciwnadciśnieniowe – agonista receptora imidazolinowego
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Droga ustna
Wszystkie formy nadciśnienia tętniczego
Wstrzykiwanie
Kryzysy nadciśnieniowe i przypadki nadciśnienia, w których istnieje czasowa niemożność podania doustnego lub jest to nieskuteczne.Droga pozajelitowa jest zarezerwowana dla przypadków hospitalizowanych.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Catapresan
Leku Catapresan nie wolno podawać pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz pacjentom z ciężką bradyarytmią spowodowaną chorobą węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia.
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z jedną z substancji pomocniczych produktu (patrz: „Ostrzeżenia specjalne”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Catapresan
Catapresan należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową, przewlekłą niewydolnością nerek, chorobą naczyń mózgowych, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego oraz łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią, zaparciami. Podawanie u pacjentów z polineuropatią, chorobą Raynauda i innymi obturacyjnymi chorobami krążenia obwodowego należy prowadzić z najwyższą ostrożnością; podobne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z depresją lub cierpiących na zaburzenia depresyjne, ponieważ zgłaszano przypadki wystąpienia lub nasilenia takich zaburzeń podczas leczenia klonidyną.
Catapresan nie jest skuteczny w nadciśnieniu tętniczym guza chromochłonnego.
Klonidyna, substancja czynna preparatu Catapresan i jej metabolity są w znacznym stopniu wydalane przez nerki. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest szczególnie ostrożne dostosowanie dawki (patrz: „Dawka, sposób i czas podania”). Leczenie preparatem Catapresan, podobnie jak innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, należy monitorować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca lub ciężką chorobą wieńcową.
W pierwszym tygodniu leczenia hipotensyjnemu działaniu Catapresan może towarzyszyć działanie uspokajające.Sedacja zwykle ustępuje w trakcie kontynuacji leczenia.W razie potrzeby należy zmniejszyć dawkę pod nadzorem lekarza.
Klonidyna może nasilać działanie innych środków depresyjnych na OUN, takich jak agoniści opioidów, leki przeciwbólowe, barbiturany, środki uspokajające, znieczulające lub alkohol.
Każde wstrzymanie leczenia musi odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarskim i stopniowo w dawkach stopniowanych przez kilka dni, aby uniknąć w konsekwencji nagłego wzrostu ciśnienia krwi z klasycznymi objawami (pobudzenie, kołatanie serca, nerwowość, drżenie, ból głowy, nudności itp. .). Dlatego należy doradzić pacjentom, aby nie przerywali leczenia bez uprzedniej konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Jeśli leczenie ma zostać przerwane, lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu 2-4 dni Nadmierny wzrost ciśnienia krwi po odstawieniu preparatu Catapresan można odwrócić przez dożylne podanie fentolaminy lub tolazoliny (patrz: „Interakcje”). Jeśli konieczne jest przerwanie jednoczesnego długotrwałego leczenia beta-adrenolitykiem, należy go odstawić na kilka dni przed stopniowym odstawieniem klonidyny.U pacjentów, u których wystąpiły miejscowe reakcje skórne na system transdermalny Catapresan, przejście na leczenie doustne klonidyną może spowodować rozległą wysypkę.
Pacjentów używających soczewek kontaktowych należy poinformować, że leczenie preparatem Catapresan może zmniejszyć łzawienie oczu.
Stosowanie i bezpieczeństwo stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży znalazło niewiele dowodów w kontrolowanych, randomizowanych badaniach; dlatego nie można zalecać stosowania w tej populacji pacjentów
W szczególności ciężkie działania niepożądane, w tym zgon, obserwowano, gdy klonidynę stosowano „poza wskazaniami” w połączeniu z metylofenidatem u dzieci z ADHD (zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi). Dlatego nie zaleca się stosowania klonidyny w tej kombinacji.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Catapresan
„Powiedz lekarzowi lub farmaceucie, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty”
Obniżenie ciśnienia krwi wywołane przez klonidynę może być nasilone przez jednoczesne podawanie innych leków hipotensyjnych. Można to wykorzystać terapeutycznie, podając inne rodzaje leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak diuretyki, leki rozszerzające naczynia krwionośne, β-blokery, blokery kanału wapniowego i inhibitory ACE, ale nie α1-blokery.
Leki indukujące podwyższone ciśnienie krwi lub zatrzymywanie wody i jonów sodu, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne, mogą zmniejszać skuteczność klonidyny.
Substancje o działaniu blokującym receptory α2, takie jak fentolamina lub tolazolina, mogą hamować zależne od α2 działanie klonidyny w sposób proporcjonalny do dawki.
Jednoczesne podawanie substancji o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak beta-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, może powodować lub nasilać zaburzenia rytmu w bradykardii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie beta-adrenolityków może powodować lub nasilać dysfunkcję naczyń obwodowych.
Jednoczesne podawanie trójpierścieniowych lub neuroleptycznych leków przeciwdepresyjnych o działaniu blokującym receptory α może zmniejszać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny i powodować lub nasilać zjawisko zmiany regulacji ortostatycznej.
Obserwacja pacjentów w stanie delirium alkoholowego wskazuje, że dożylne podanie dużych dawek klonidyny może zwiększać potencjał arytmogenny (wydłużenie odcinka QT EKG i migotanie komór) dużych dawek dożylnego haloperidolu.
Związek przyczynowy i znaczenie leczenia hipotensyjnego nie zostały ustalone.
Jednoczesne podawanie klonidyny może nasilać depresyjne działanie leków na ośrodkowy układ nerwowy, a także alkoholu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Tabletki Catapresan zawierają laktozę; jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Catapresan roztwór do wstrzykiwań zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania klonidyny u kobiet w ciąży.
W czasie ciąży Catapresan, jak każdy lek, należy podawać wyłącznie w przypadkach rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza. Zaleca się ścisłe monitorowanie matki i dziecka. Klonidyna przenika przez barierę łożyskową i może zmniejszać częstość akcji serca płodu. Nie ma wystarczających danych dotyczących długoterminowego wpływu prenatalnej ekspozycji na lek.
W czasie ciąży preferowane są doustne postacie klonidyny.
Należy unikać dożylnego podawania klonidyny.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Po porodzie może wystąpić przejściowy wzrost ciśnienia krwi u noworodka.
Czas karmienia
Klonidyna przenika do mleka matki. Nie ma jednak wystarczających informacji dotyczących wpływu klonidyny na noworodki. Dlatego nie zaleca się stosowania leku Catapresan podczas karmienia piersią.
Płodność
Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu klonidyny na płodność człowieka Badania klonidyny u zwierząt nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na wskaźnik płodności.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak ostrzec pacjentów przed możliwym wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, uspokojenie polekowe i zaburzenia akomodacji podczas leczenia lekiem Catapresan, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów wystąpią wymienione powyżej działania niepożądane, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Catapresan: Dawkowanie
Leczenie nadciśnienia tętniczego wymaga stałego nadzoru lekarskiego.
Dawkę leku Catapresan należy ustalić na podstawie odpowiedzi na ciśnienie krwi u indywidualnego pacjenta.
CATAPRESAN 150 mikrogramów tabletki
Wskazany w łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym, a w szczególności w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej wrażliwi na działanie leku. Zaleca się rozpocząć kurację od ½-1 tabletki dziennie, najlepiej wieczorem; wykazano, że to dawkowanie jest skuteczne u większości leczonych pacjentów. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi stopniowo zwiększaj dawkę do 3 tabletek dziennie.
CATAPRESAN 300 mikrogramów tabletki
W postaciach ciężkiego nadciśnienia tętniczego jako terapię napadową stosuje się tabletki Catapresan 300 mikrogramów, podając średnio 1 tabletkę 2-3 razy dziennie. W skrajnie opornych przypadkach można zastosować wyższe dawki, podawane pod nadzorem lekarza iw ramach oddziału szpitalnego.
CATAPRESAN 150 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań
W kryzysach nadciśnieniowych oraz u pacjentów hospitalizowanych można stosować Catapresan 150 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań.
Podawanie podskórne lub domięśniowe leku Catapresan 150 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań należy podawać pacjentowi w pozycji leżącej na plecach, aby uniknąć sporadycznych zjawisk ortostatycznych.
Wstrzyknięcie można wykonać podskórnie, domięśniowo lub powoli dożylnie (1 ampułka rozcieńczona w co najmniej 10 ml roztworu soli fizjologicznej, czas wstrzyknięcia 10 minut). W przypadku infuzji dożylnej zaleca się dawkę 0,2 mikrograma/kg/min.Szybkość infuzji nie powinna przekraczać 0,5 mikrograma/kg/min, aby uniknąć przejściowego wzrostu ciśnienia krwi.150 mikrogramów.
W razie potrzeby ampułki można podawać pozajelitowo 4 razy dziennie.
Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami z wyjątkiem soli fizjologicznej.
Niewydolność nerek
Dawkę należy skorygować:
- jako funkcja indywidualnej odpowiedzi na lek hipotensyjny, która może być bardzo zmienna u pacjentów z niewydolnością nerek;
- w zależności od stopnia niewydolności nerek.
Wymagane jest ścisłe monitorowanie. Ponieważ tylko bardzo mała frakcja klonidyny jest eliminowana podczas rutynowej hemodializy, nie ma potrzeby dalszego podawania leku po dializie.
Populacja pediatryczna
Nie ma wystarczających dowodów na poparcie stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Dlatego nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Instrukcja użytkowania i obsługi:
Wstępnie wycięte fiolki. Nie potrzebujesz limonki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Catapresan
Objawy:
Klonidyna charakteryzuje się szerokim spektrum terapeutycznym. Zatrucie klonidyną objawia się ogólną depresją układu współczulnego, która obejmuje zwężenie źrenicy, letarg, bradykardię, niedociśnienie, hipotermię, senność aż do śpiączki, depresję oddechową ze skłonnością do bezdechu. Nadciśnienie paradoksalne może również wystąpić po stymulacji obwodowych receptorów α1.
Leczenie:
Leczenie doraźne polega na płukaniu żołądka i podaniu leków przeciwbólowych i/lub wazopresyjnych.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przedawkowania leku Catapresan należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Catapresan należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Catapresan
Jak każdy lek, Catapresan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość działań niepożądanych jest łagodna i ma tendencję do zmniejszania się w trakcie terapii.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100 <1/10
Niezbyt często ≥ 1 / 1000 <1/100
Rzadko ≥ 1 / 10 000 < 1 / 1000
Bardzo rzadko <1/10 000
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Zaburzenia endokrynologiczne:
Rzadko: ginekomastia
Zaburzenia psychiczne:
Często: depresja, zaburzenia snu
Niezbyt często: Percepcja urojeniowa, halucynacje, koszmary senne
Nieznana: stan splątania, zmniejszone libido
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często: zawroty głowy, sedacja
Często: ból głowy
Niezbyt często: Parestezje
Zaburzenia oka:
Rzadko: zmniejszony przepływ łez
Nieznane: Zaburzenia akomodacji
Zaburzenia serca:
Niezbyt często: bradykardia zatokowa
Rzadko: blok przedsionkowo-komorowy
Nieznana: bradyarytmie
Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często: niedociśnienie ortostatyczne
Niezbyt często: zespół Raynauda
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadko: suchość błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Bardzo często: suchość w ustach
Często: zaparcia, nudności, ból ślinianek, wymioty
Rzadko: rzekoma niedrożność jelita grubego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka
Rzadko: łysienie
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Często: zaburzenia erekcji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: zmęczenie
Niezbyt często: złe samopoczucie
Testy diagnostyczne:
Rzadko: podwyższony poziom cukru we krwi
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
KOMPOZYCJA
CATAPRESAN 150 mikrogramów tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek klonidyny 150 mikrogramów
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, dwuzasadowy fosforan wapnia, laktoza jednowodna, bezwodna krzemionka koloidalna, skrobia rozpuszczalna, powidon, kwas stearynowy
CATAPRESAN 300 mikrogramów tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek klonidyny 300 mikrogramów
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, dwuzasadowy fosforan wapnia, laktoza jednowodna, bezwodna krzemionka koloidalna, skrobia rozpuszczalna, powidon, kwas stearynowy
CATAPRESAN 150 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań
Jedna fiolka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek klonidyny 150 mikrogramów
Substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas solny 1 N c.a., woda do wstrzykiwań
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki:
150 mikrogramów - 30 tabletek
300 mikrogramów - 30 tabletek
Roztwór do wstrzykiwań do podania podskórnego, domięśniowego i powolnego dożylnego:
150 mikrogramów/ml - 5 ampułek po 1 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KATAPRESAN 150 - 300 TABLETEK MCG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
CATAPRESAN 150 mcg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek klonidyny 150 mcg.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek klonidyny 300 mcg.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Wszystkie formy nadciśnienia tętniczego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie nadciśnienia tętniczego wymaga stałego nadzoru lekarskiego.
Dawkę leku Catapresan należy ustalić na podstawie odpowiedzi na ciśnienie krwi u indywidualnego pacjenta.
CATAPRESAN 150 mcg tabletki
Wskazany w łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym, a w szczególności w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej wrażliwi na działanie leku.
Zaleca się rozpocząć kurację od ½-1 tabletki dziennie, najlepiej wieczorem; wykazano, że to dawkowanie jest skuteczne u większości leczonych pacjentów.
W przypadku niewystarczającej odpowiedzi stopniowo zwiększaj dawkę do 3 tabletek dziennie.
CATAPRESAN 300 mcg tabletki
W postaciach ciężkiego nadciśnienia tętniczego Catapresan 300 będzie stosowany jako terapia napadowa, podając średnio 1 tabletkę 2-3 razy dziennie.
W skrajnie opornych przypadkach można zastosować wyższe dawki, podawane pod nadzorem lekarza iw ramach oddziału szpitalnego.
Niewydolność nerek
Dawkę należy skorygować:
• jako funkcja indywidualnej odpowiedzi na lek hipotensyjny, która może być bardzo zmienna u pacjentów z niewydolnością nerek;
• w zależności od stopnia niewydolności nerek.
Wymagane jest ścisłe monitorowanie. Ponieważ tylko bardzo mała frakcja klonidyny jest eliminowana podczas rutynowej hemodializy, nie ma potrzeby dalszego podawania leku po dializie.
Populacja pediatryczna
Nie ma wystarczających dowodów na poparcie stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
04.3 Przeciwwskazania
Leku Catapresan nie wolno podawać pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz pacjentom z ciężką bradyarytmią spowodowaną chorobą węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia.
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z jedną z substancji pomocniczych produktu (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Catapresan należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową, przewlekłą niewydolnością nerek, chorobą naczyń mózgowych, niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego oraz łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią, zaparciami. Podawanie u pacjentów z polineuropatią, chorobą Raynauda i innymi obturacyjnymi chorobami krążenia obwodowego należy prowadzić z najwyższą ostrożnością; podobne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z depresją lub cierpiących na zaburzenia depresyjne, ponieważ zgłaszano przypadki wystąpienia lub nasilenia takich zaburzeń podczas leczenia klonidyną (patrz punkt 4.8).
Catapresan nie jest skuteczny w nadciśnieniu tętniczym guza chromochłonnego.
Klonidyna, substancja czynna preparatu Catapresan i jej metabolity są w znacznym stopniu wydalane przez nerki. W przypadku niewydolności nerek konieczne jest szczególnie ostrożne dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Leczenie preparatem Catapresan, podobnie jak innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, należy monitorować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca lub ciężką chorobą wieńcową.
W pierwszym tygodniu leczenia hipotensyjnemu działaniu Catapresan może towarzyszyć działanie uspokajające.Sedacja zwykle ustępuje w trakcie kontynuacji leczenia.W razie potrzeby należy zmniejszyć dawkę pod nadzorem lekarza.
Należy pouczyć pacjentów, że klonidyna może nasilać działanie innych leków depresyjnych na OUN, takich jak agoniści opioidów, leki przeciwbólowe, barbiturany, środki uspokajające, znieczulające lub alkohol.
Każde wstrzymanie leczenia musi odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarskim i stopniowo w dawkach stopniowanych przez kilka dni, aby uniknąć w konsekwencji nagłego wzrostu ciśnienia krwi z klasycznymi objawami (pobudzenie, kołatanie serca, nerwowość, drżenie, ból głowy, nudności itp. .). Dlatego należy doradzić pacjentom, aby nie przerywali leczenia bez uprzedniej konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Jeśli leczenie ma zostać przerwane, lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu 2-4 dni Nadmierny wzrost ciśnienia krwi po odstawieniu preparatu Catapresan można odwrócić przez dożylne podanie fentolaminy lub tolazoliny (patrz punkt 4.5 „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji”). Jeśli konieczne jest przerwanie jednoczesnego długotrwałego leczenia beta-adrenolitykiem, należy go odstawić na kilka dni przed stopniowym odstawieniem klonidyny.
U pacjentów, u których wystąpiły miejscowe reakcje skórne na system transdermalny Catapresan, przejście na leczenie doustne klonidyną może spowodować rozległą wysypkę.
Pacjentów używających soczewek kontaktowych należy poinformować, że leczenie preparatem Catapresan może zmniejszyć łzawienie oczu.
Stosowanie i bezpieczeństwo stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży znalazło niewiele dowodów w kontrolowanych, randomizowanych badaniach; dlatego stosowanie w tej populacji pacjentów nie jest zalecane (patrz punkt 4.2).
W szczególności ciężkie działania niepożądane, w tym zgon, obserwowano, gdy klonidynę stosowano „poza wskazaniami” w połączeniu z metylofenidatem u dzieci z ADHD (zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi). Dlatego nie zaleca się stosowania klonidyny w tej kombinacji.
Tabletki Catapresan zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Obniżenie ciśnienia krwi wywołane przez klonidynę może być nasilone przez jednoczesne podawanie innych leków hipotensyjnych. Można to wykorzystać terapeutycznie, podając inne rodzaje środków przeciwnadciśnieniowych, takich jak diuretyki, leki rozszerzające naczynia krwionośne, β-blokery, blokery kanału wapniowego i inhibitory ACE, ale nie α1-blokery.
Leki indukujące podwyższone ciśnienie krwi lub zatrzymywanie wody i jonów sodu, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne, mogą zmniejszać skuteczność klonidyny.
Substancje o działaniu blokującym receptory α2, takie jak fentolamina lub tolazolina, mogą hamować zależne od α2 działanie klonidyny w sposób proporcjonalny do dawki.
Jednoczesne podawanie substancji o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak beta-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, może powodować lub nasilać zaburzenia rytmu w bradykardii. Nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie beta-adrenolityków może powodować lub nasilać dysfunkcję naczyń obwodowych.
Jednoczesne podawanie trójpierścieniowych lub neuroleptycznych leków przeciwdepresyjnych o działaniu blokującym może zmniejszać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny i powodować lub nasilać zjawiska zmiany regulacji ortostatycznej.
Obserwacja pacjentów w stanie delirium alkoholowego wskazuje, że dożylne podanie dużych dawek klonidyny może zwiększać potencjał arytmogenny (wydłużenie odcinka QT EKG i migotanie komór) dużych dawek dożylnego haloperidolu. Związek przyczynowy i znaczenie leczenia hipotensyjnego nie zostały ustalone.
Efekty depresyjne na S.N.C. leki, a także alkohol, można wzmocnić przez jednoczesne podawanie klonidyny.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania klonidyny u kobiet w ciąży.
W czasie ciąży Catapresan, jak każdy lek, należy podawać wyłącznie w przypadkach rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza. Zaleca się ścisłe monitorowanie matki i dziecka.
Klonidyna przenika przez barierę łożyskową i może zmniejszać częstość akcji serca płodu. Nie ma wystarczających danych dotyczących długoterminowego wpływu prenatalnej ekspozycji na lek.
W czasie ciąży preferowane są doustne postacie klonidyny.
Należy unikać dożylnego podawania klonidyny.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3 „Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”).
Po porodzie może wystąpić przejściowy wzrost ciśnienia krwi u noworodka.
Czas karmienia
Klonidyna przenika do mleka matki. Nie ma jednak wystarczających informacji dotyczących wpływu klonidyny na noworodki. Dlatego nie zaleca się stosowania leku Catapresan podczas karmienia piersią.
Płodność
Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem klonidyny na płodność ludzi.Badania klonidyny na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na wskaźnik płodności (patrz punkt 5.3 „Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak ostrzec pacjentów przed możliwym wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, uspokojenie polekowe i zaburzenia akomodacji podczas leczenia lekiem Catapresan, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów wystąpią wymienione powyżej działania niepożądane, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych jest łagodna i ma tendencję do zmniejszania się w trakcie terapii.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100
Niezbyt często ≥ 1 / 1000
Rzadko ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Patologie endokrynologiczne:
Rzadko: ginekomastia.
Zaburzenia psychiczne:
Często: depresja, zaburzenia snu.
Niezbyt często: urojenia percepcji, halucynacje, koszmary senne.
Nieznana: stan splątania, zmniejszone libido.
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często: zawroty głowy, uspokojenie.
Często: ból głowy.
Niezbyt często: parestezje.
Zaburzenia oka:
Rzadko: zmniejszony przepływ łez.
Nieznane: zaburzenia zakwaterowania.
Patologie serca:
Niezbyt często: bradykardia zatokowa.
Rzadko: blok przedsionkowo-komorowy.
Nieznana: bradyarytmie.
Patologie naczyniowe:
Bardzo często: niedociśnienie ortostatyczne.
Niezbyt często: zespół Raynauda.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadko: suchość błony śluzowej nosa.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Bardzo często: suchość w ustach.
Często: zaparcia, nudności, ból ślinianek, wymioty.
Rzadko: pseudoniedrożność jelita grubego.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka.
Rzadko: łysienie.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Często: zaburzenia erekcji.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: zmęczenie.
Niezbyt często: złe samopoczucie.
Testy diagnostyczne:
Rzadko: wzrost poziomu cukru we krwi.
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
Klonidyna charakteryzuje się szerokim spektrum terapeutycznym. Zatrucie klonidyną objawia się ogólną depresją układu współczulnego, która obejmuje zwężenie źrenicy, letarg, bradykardię, niedociśnienie, hipotermię, senność aż do śpiączki, depresję oddechową ze skłonnością do bezdechu. Nadciśnienie paradoksalne może również wystąpić po stymulacji obwodowych receptorów α1.
Leczenie:
Leczenie doraźne polega na płukaniu żołądka i podaniu leków przeciwbólowych i/lub wazopresyjnych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadciśnieniowe. Agoniści receptora imidazolinowego.
Kod ATC: C02AC01.
Działanie chlorowodorku klonidyny odbywa się głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, powodując zmniejszenie napięcia współczulnego oraz obwodowego i nerkowego oporu, rytmu serca i ciśnienia.Nerkowy przepływ osocza i szybkość filtracji kłębuszkowej pozostają zasadniczo niezmienione.Normalne odruchy postawy nie ulegają zmianie, dlatego zjawiska ortostatyczne są łagodne i rzadkie.
Podczas długotrwałej terapii rzut serca ma tendencję do powrotu do wartości standardowych, podczas gdy opór obwodowy pozostaje niski. U większości pacjentów zaobserwowano zmniejszenie częstości akcji serca, ale lek nie zmienia normalnej odpowiedzi hemodynamicznej na wysiłek.
Skuteczność klonidyny w leczeniu nadciśnienia oceniano w 5 badaniach klinicznych w populacji pediatrycznej.
Dane dotyczące skuteczności potwierdzają właściwości klonidyny w obniżaniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi.
Jednak ze względu na ograniczone dane i niedociągnięcia metodologiczne nie można wyciągnąć ostatecznych wniosków dotyczących stosowania klonidyny u dzieci z nadciśnieniem.
Skuteczność klonidyny oceniano również w niektórych badaniach klinicznych u dzieci z ADHD, zespołem Tourette'a i jąkaniem.Skuteczność klonidyny w tych sytuacjach nie została wykazana.
W dwóch małych pediatrycznych badaniach klinicznych nie wykazano skuteczności klonidyny w leczeniu migreny.
W pediatrycznych badaniach klinicznych najczęstszymi działaniami niepożądanymi były senność, suchość w ustach, ból głowy, zawroty głowy i bezsenność. Te działania niepożądane mogą mieć poważny wpływ na codzienne czynności dzieci.
Ogólnie nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności klonidyny u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja
Farmakokinetyka klonidyny jest proporcjonalna do dawki w zakresie 75-300 mcg. Klonidyna podawana doustnie jest dobrze wchłaniana i ma niewielki efekt pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 1-3 godziny po podaniu doustnym.
Klonidyna jest szybko i szeroko dystrybuowana do tkanek i przenika zarówno przez barierę krew-mózg, jak i łożysko. Wiązanie z białkami osocza wynosi 30-40%. Klonidyna przenika do mleka matki. Nie ma jednak wystarczających informacji dotyczących wpływu na noworodki.
Metabolizm i eliminacja
Okres półtrwania klonidyny w końcowej fazie eliminacji wahał się od 6 do 20 h. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może być wydłużony do 41 h. Około 70% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci niezmienionej (40-60%). dawki) Główny metabolit (p-hydroksycyklonidyna) jest farmakologicznie nieaktywny. Około 20% całkowitej podanej dawki jest wydalane z kałem.
Płeć ani rasa pacjenta nie mają wpływu na farmakokinetykę klonidyny.
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się przy stężeniach w osoczu od 0,2 do 2,0 ng/ml, natomiast przy stężeniach w osoczu powyżej 2,0 ng/ml działanie hipotensyjne jest osłabione lub zmniejszone.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności pojedynczej dawki klonidyny przeprowadzono na różnych gatunkach zwierząt przy podawaniu doustnym i pozajelitowym, co dało wartości LD50 doustnie około 70 mg/kg (mysz), 70 mg/kg (szczur), > 15 mg/kg ( pies) i 150 mg / kg (małpa). Otrzymano podskórnie następujące wartości LD50: >3 mg/kg u psa i 153 mg/kg u szczura. Po podaniu dożylnym dawka śmiertelna mieściła się w zakresie 6 mg/kg (pies) e
Oznakami toksyczności transgatunkowej po ekspozycji na klonidynę były wytrzeszcz, ataksja i drżenie, niezależnie od drogi podania.Przy dawkach śmiertelnych występowały drgawki toniczno-kloniczne. Obserwowano również pobudzenie i agresję na przemian ze sedacją (mysz, szczur, pies), ślinienie tachypnea (pies), hipotermia i apatia (małpa).
W trwających 18 miesięcy badaniach toksyczności powtarzanych dawek doustnych klonidyna była dobrze tolerowana w dawkach doustnych 0,1 mg/kg (szczur), 0,03 mg/kg (psy) i 1,5 mg/kg (małpa). W 13-tygodniowym badaniu na szczurach poziom bez toksyczności (NOAEL) po podaniu podskórnym wynosił 0,05 mg/kg.
W przypadku podawania dożylnego króliki i psy tolerowały 0,01 mg/kg/dzień odpowiednio przez 5 i 4 tygodnie. Większe dawki powodują nadpobudliwość, agresję, zmniejszone przyjmowanie pokarmu i przyrost masy ciała (szczury), uspokojenie (królik) lub kardiomegalia i hepatomegalia z podwyższonym poziomem GPT, fosfatazy alkalicznej i globulin oraz ogniskową martwicą wątroby (psy).
Nie wykazano potencjału teratogennego po podaniu 2,0 mg/kg p.o. u myszy i szczurów 0,09 mg/kg p.o. u królików 0,015 mg/kg s.c. u szczurów i 0,15 mg / kg i.v. u królika.
U szczurów obserwowano zwiększenie szybkości resorpcji przy dawkach doustnych > 0,015 mg/kg/dobę, jednak zależnie od czasu podawania.
Płodność u szczurów nie jest zaburzona do dawek doustnych 0,15 mg/kg. Dawki do 0,075 mg/kg nie wpływają na rozwój około- i poporodowy potomstwa.
W teście Amesa i teście mikrojądrowym u myszy nie stwierdzono potencjału mutagennego. W badaniu rakotwórczości na szczurach klonidyna nie wykazywała działania rakotwórczego.
Po podaniu dożylnym i dotętniczym u świnek morskich i królików nie stwierdzono tendencji do powodowania miejscowego podrażnienia lub uczulenia.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Skrobia kukurydziana Dwuzasadowy fosforan wapnia Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia rozpuszczalna Powidon Kwas stearynowy
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
CATAPRESAN 150 mcg tabletki - 3 lata.
Tabletki CATAPRESAN 300 mcg - 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
CATAPRESAN 150 mcg tabletki - Nieprzezroczysty biały blister PVC / PVDC / Alu
CATAPRESAN 300 mcg tabletki - Nieprzezroczysty biały blister PVC / Alu
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak szczególnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CATAPRESAN 150 mcg tabletki - 30 tabletek A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletki - 30 tabletek A.I.C. n. 021502024
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
CATAPRESAN 150 mcg tabletki
Pierwsza autoryzacja: 26.09.1969
Odnowienie autoryzacji: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tabletki
Pierwsza autoryzacja: 16.02.1973
Odnowienie autoryzacji: 01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Rezolucja AIFA z dnia 18 lipca 2013 r.
