Składniki aktywne: Buserelina
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
Ulotki informacyjne Suprefact są dostępne dla rozmiarów opakowań:- SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
- SUPREFACT 6,3 mg implant o przedłużonym uwalnianiu
Wskazania Dlaczego stosuje się Suprefact? Po co to jest?
Suprefact aerozol do nosa zawiera lek zwany busereliną.
Buserelina jest podobna do hormonu normalnie uwalnianego przez mózg. Buserelina należy do grupy leków zwanych „analogami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący” (analogi LHRH).
Jaki jest mechanizm działania aerozolu do nosa Suprefact?
Buserelina działa poprzez zmniejszenie ilości hormonów, które promują wzrost raka prostaty. Prostata to gruczoł znajdujący się poniżej pęcherza moczowego mężczyzn.
W jakim celu stosuje się Suprefact aerozol do nosa
Suprefact aerozol do nosa jest wskazany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować preparatu Suprefact
- jeśli pacjent ma uczulenie na buserelinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
- jeśli masz rodzaj raka prostaty, który nie reaguje na terapię hormonalną lub jeśli twoje jądra zostały usunięte.
Objawy reakcji alergicznej obejmują: zaczerwienienie skóry, trudności w połykaniu, problemy z oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła, języka.
Nie należy stosować tego leku, jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. W razie wątpliwości należy zapytać lekarza lub farmaceutę przed rozpoczęciem leczenia preparatem Suprefact aerozol do nosa.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Suprefact
Przed rozpoczęciem stosowania leku Suprefact należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli:
- miałeś epizody depresji lub czułeś się przygnębiony. Musisz uważnie monitorować swój stan psychiczny, ponieważ istnieje ryzyko nawrotu lub pogorszenia depresji
- mieć wysokie ciśnienie krwi. Musisz udać się do lekarza lub farmaceuty, aby regularnie sprawdzać ciśnienie krwi. Dzieje się tak, ponieważ spray Suprefact może mieć wpływ na ciśnienie
- mieć cukrzycę. Regularnie sprawdzaj poziom cukru we krwi. Dzieje się tak, ponieważ Suprefact może wpływać na metabolizm, a tym samym na poziom cukru we krwi.
- jeśli u pacjenta występują czynniki ryzyka chorób serca (takie jak zawał serca, nagła śmierć sercowa i udar mózgu), jeśli u pacjenta występuje nowotwór z przerzutami, lekarz może przepisać inne leki obniżające poziom niektórych hormonów. Może to jednak powodować ból związany z nowotworem; jeśli tak się stanie, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie
- u pacjenta występują czynniki ryzyka osteoporozy (na przykład przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe leczenie lekami przeciwdrgawkowymi lub kortykosteroidami, u członków rodziny z osteoporozą), ponieważ lek ten może prowadzić do osteoporozy (kruchość kości) i zwiększone ryzyko złamań kości
- zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (niedokrwistość) lub większe niż zwykle uczucie zmęczenia Ten lek może zwiększać ryzyko niedokrwistości
- mieć trudności z oddychaniem (skurcz oskrzeli)
Należy porozmawiać z lekarzem, jeśli u pacjenta występuje którekolwiek z poniższych schorzeń: jakiekolwiek zaburzenia serca lub naczyń krwionośnych, w tym zaburzenia rytmu serca (arytmie lub wydłużenie odstępu QT) lub jeśli pacjent przyjmuje leki na te zaburzenia. Ryzyko problemów z częstością akcji serca może wzrosnąć przy stosowaniu leku SUPREFACT.
Jeśli choroba nasili się podczas leczenia lekiem Suprefact po początkowej poprawie, lekarz może przerwać leczenie. Na początku leczenia mogą wystąpić bóle i problemy z oddawaniem moczu: objawy te zwykle ustępują w miarę kontynuowania terapii.
W przypadku przyjmowania leku Suprefact zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty (patrz punkt 3 „Jak stosować Suprefact”), wchłanianie busereliny przez nos będzie zapewnione nawet w przypadku przeziębienia.
Dla prowadzących zajęcia sportowe
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Suprefact
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki. W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje
- leki stosowane w leczeniu cukrzycy (wysoki poziom cukru we krwi). Dzieje się tak, ponieważ Suprefact aerozol do nosa może zmniejszać skuteczność tych leków, prowadząc w ten sposób do pogorszenia cukrzycy.
SUPREFACT może wpływać na niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń tętna (np. chinidyna, prokainamid, amiodaron i sotalol) lub może zwiększać ryzyko zaburzeń tętna, gdy jest stosowany z innymi lekami, na przykład metadonem (stosowanym w łagodzeniu bólu i odtruwaniu narkomanii). programów), moksyfloksacyna (antybiotyk), leki przeciwpsychotyczne (stosowane w ciężkich chorobach psychicznych).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Suprefact zawiera chlorek benzalkoniowy
Zawarty w leku chlorek benzalkoniowy w ilości większej niż 1 mikrogram na dawkę może wywołać skurcz oskrzeli.
Chlorek benzalkoniowy (BAC) zawarty jako środek konserwujący w Suprefact, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa. Jeśli podejrzewasz taką reakcję (utrzymujący się zatkany nos), porozmawiaj z lekarzem o stosowaniu innego leku lub postaci farmaceutycznej.
Prowadzenie i używanie maszyn
Po przyjęciu tego leku mogą wystąpić pewne działania niepożądane.
Niektóre z tych działań niepożądanych (na przykład zawroty głowy) mogą niekorzystnie wpływać na zdolność koncentracji lub szybkość reakcji. W takim przypadku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub używania narzędzi lub maszyn.
Dawka, metoda i czas podania Jak stosować Suprefact: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Stosowanie sprayu do nosa Suprefact
Po rozpoczęciu przyjmowania leku Suprefact roztwór do wstrzykiwań przez 7 dni (patrz odpowiednia ulotka dla pacjenta), lekarz przepisze Suprefact aerozol do nosa w dawce 1,2 mg busereliny począwszy od dnia 8., niezależnie od masy ciała pacjenta.
Ile należy użyć
Zalecana dawka to 1 rozpylenie, które należy powtarzać w ciągu dnia 6 razy do każdego otworu nosowego, zgodnie z następującym schematem
Suprefact aerozol do nosa można stosować o innych porach dnia, o ile zachowasz stałe odstępy między aplikacjami.
Lekarz ustali czas trwania leczenia.
Zawartość butelki jest obliczona na 1 tydzień leczenia w przepisanej dawce. Nie używaj żadnych małych pozostałości.
Badania krwi
Twój lekarz będzie regularnie wykonywał badania krwi, aby sprawdzić, czy lek działa.
INSTRUKCJA PRZYGOTOWANIA I UŻYTKOWANIA DOZOWNIKA
- Odkręć zakrętkę szklanej butelki
- Wyjmij dozownik i zdejmij nasadkę ochronną
- Zwolnij rurkę z jej pozycji, unikając jej dotykania (B); przykręcić dozownik do szklanej butelki
- Tylko przy pierwszym użyciu, w celu poprawnego działania, wciśnij dozownik kilka razy w dół, aż wypłynie jednolita porcja, utrzymując butelkę w pozycji pionowej
- Trzymając butelkę w pozycji pionowej, wstrzyknij roztwór do nozdrza, trzymając głowę lekko pochyloną do przodu. W razie potrzeby oczyść nos przed podaniem
- Po użyciu założyć nakrętkę z powrotem na dozownik i przechowywać opakowanie w pozycji pionowej
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Suprefact
W razie przypadkowego połknięcia/przedawkowania tego leku należy natychmiast poinformować o tym lekarza lub udać się do szpitala.
Przyjmowanie większej ilości leków niż zalecana może wywołać uczucie osłabienia, nerwowości, zawrotów głowy i nudności. Mogą również wystąpić bóle głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, obrzęk (obrzęk) kostek lub podudzi, ból piersi.
Lekarz może zalecić odpowiednie leczenie tych działań niepożądanych.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Suprefact
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Skutki uboczne, które mogą wystąpić na początku leczenia
Na początku leczenia ilość hormonów płciowych wytwarzanych przez organizm może wzrosnąć i pacjent może zauważyć przejściowe nasilenie objawów, na przykład ból kości, osłabienie mięśni nóg, problemy z oddawaniem moczu, zatrzymanie wody (obrzęk ciała) lub zaburzenia krzepliwości krwi w płucach (zakrzepica).Aby temu zapobiec, zwykle podaje się inny lek (antyandrogen).Ten dodatkowy lek jest kontynuowany przez 3-4 tygodnie po zastosowaniu Suprefact aerozol do nosa.Po tym czasie poziom testosteronu zwykle mieszczą się w pożądanym zakresie w odpowiedzi na Suprefact aerozol do nosa. Ponadto mogą wystąpić uderzenia gorąca, obkurczenie jąder (zanik jąder) oraz utrata potencji seksualnej (impotencja) lub popędu seksualnego (libido). Sporadycznie powiększanie piersi (bezbolesna ginekomastia) oraz zatrzymanie wody (obrzęk) w kostkach i podudziach.
Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy powiedzieć o tym lekarzowi:
Testy laboratoryjne:
- zmiany zawartości tłuszczów we krwi (lipidów) i wzrost stężenia bilirubiny wykazane w wynikach badań krwi,
- zwiększenie aktywności enzymów wytwarzanych przez wątrobę (transaminazy) wykazane w badaniach krwi.
Efekty wpływające na serce:
- szybkie lub nieregularne bicie serca (palpitacje)
- zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT) (częstość nieznana)
Efekty wpływające na krew:
- mała liczba niektórych krwinek (białych krwinek i płytek krwi) obserwowana w badaniach krwi i która może prowadzić do powstawania siniaków.
Efekty wpływające na układ nerwowy
- bół głowy,
- trudności w zasypianiu i senność,
- problemy z pamięcią i koncentracją,
- zawroty głowy.
Efekty wpływające na oko:
- zmiany widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, uczucie ucisku w tylnej części oka.
Efekty wpływające na ucho:
- dzwonienie w uszach (szum w uszach), zmiany zdolności słyszenia.
Efekty wpływające na żołądek i jelita:
- mdłości,
- on wymiotował,
- biegunka,
- zaparcie.
Efekty wpływające na skórę:
- wzrost lub utrata włosów i włosów na ciele;
Efekty wpływające na mięśnie i kości:
- dyskomfort lub ból mięśni lub kości;
- zmniejszenie gęstości kości, które może prowadzić do osteoporozy (łamliwe kości) i zwiększonego ryzyka złamań. Ryzyko złamań kości wzrasta wraz z czasem trwania terapii.
Efekty wpływające na metabolizm i odżywianie:
- zwiększone pragnienie, zmiany apetytu, zmniejszona tolerancja glukozy (u pacjentów z cukrzycą może to prowadzić do utraty kontroli nad cukrzycą),
- zmiana masy ciała (wzrost lub spadek). Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy):
- łagodne guzy przysadki (bardzo rzadko)
Efekty wpływające na naczynia krwionośne:
- podwyższone ciśnienie krwi u pacjentów, którzy już mają wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
- zmęczenie.
Efekty wpływające na system obronny organizmu:
- reakcje alergiczne, takie jak podrażnienie skóry, które w tym przypadku może pojawić się zaczerwienienie i swędzenie (w tym pokrzywka)
- astma alergiczna objawiająca się trudnościami w oddychaniu, która rzadko może wywołać wstrząs
Efekty wpływające na umysł
- nerwowość, lęk, niestabilność nastroju i depresja (często: w przypadku długotrwałego leczenia, niezbyt często: w przypadku krótkotrwałego leczenia)
Skutki wpływające na miejsce podania donosowego
- podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła (gardło), które może powodować krwawienia z nosa (krwawienie z nosa), słaby lub ochrypły głos (chrypka), zmiany smaku i zapachu.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w temperaturze poniżej + 25°C. Nie zamrażać. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Suprefact
Substancją czynną jest 10,5 mg busereliny octanu, co odpowiada 10 mg busereliny.
Pozostałe składniki to kwas cytrynowy jednowodny, sodu cytrynian, sodu chlorek, benzalkoniowy chlorek, woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Suprefact i co zawiera opakowanie
Suprefact występuje w postaci aerozolu do nosa, roztwór 0,1%.
Opakowanie zawiera 1 szklaną butelkę 10 g z 1 dozownikiem.
Zawartość butelki odpowiada około 100 rozpyleniom 0,1 mg busereliny.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SUPREFAKT
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Jeden ml roztworu zawiera:
Aktywna zasada: buserelina octan 1,05 mg, co odpowiada 1 mg busereliny.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
Butelka zawiera:
Aktywna zasada: buserelina octan 10,5 mg, co odpowiada 10 mg busereliny.
Pojedyncza dawka to 0,1 mg busereliny.
Substancje pomocnicze:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań. Aerozol do nosa, roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Rak prostaty, w którym wskazane jest zahamowanie produkcji testosteronu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Suprefact roztwór do wstrzykiwań podaje się podskórnie w dawce 0,5 ml (=0,5 mg busereliny) 3 razy dziennie, niezależnie od masy ciała, przez okres 7 dni; pojedyncze dawki muszą być oddzielone 8 godzinami.
Przy podawaniu podskórnym skóra jest delikatnie ściskana w miejscu wstrzyknięcia (np. udo) tak, że powstaje fałd; igłę wprowadza się pod skórę, upewniając się, że nie zaszła na naczynka włosowate; tak, że jeśli w strzykawce pojawi się krew, jest ona testowana w innym obszarze; w przeciwnym razie roztwór jest powoli wstrzykiwany. Po wstrzyknięciu igłę usuwa się, a wacik krótko trzyma się w miejscu wstrzyknięcia.
Suprefact roztwór do wstrzykiwań należy podawać przez 7 dni; od 8. dnia terapia jest kontynuowana poprzez przygotowanie aerozolu do nosa Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
Terapia supresyjna, rozpoczęta w ciągu pierwszych 7 dni preparatem Suprefact roztwór do wstrzykiwań, jest kontynuowana od 8. dnia z zastosowaniem aerozolu do nosa Suprefact w dawce dobowej
1,2 mg busereliny, niezależnie od masy ciała.
Pojedyncze wstrzyknięcie 0,1 mg należy powtórzyć w ciągu dnia 6 razy, do każdego nozdrza, zgodnie z następującym schematem:
Suprefact aerozol do nosa można podawać o innych porach dnia, o ile odstępy między aplikacjami są utrzymywane na stałym poziomie.
Czas trwania leczenia określa lekarz prowadzący.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Guzy, które okazały się niewrażliwe na terapię hormonalną lub po orchidektomii.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie preparatem Suprefact w postaci wstrzyknięć jest przeznaczone do leczenia inicjującego, od 8. dnia kontynuuje się podawanie donosowe.
Ponieważ testosteronemia nie ustępuje od razu po rozpoczęciu leczenia, dzięki początkowej stymulacji skuteczność kliniczna zaczyna objawiać się później, ponadto początkowej stymulacji może towarzyszyć u ograniczonej liczby pacjentów z zaostrzeniem dolegliwości bólowych lub urologicznych , który zwykle ustępuje samoistnie podczas kontynuowania terapii. Można tego uniknąć, łącząc Suprefact z terapią antyandrogenną; dlatego zdecydowanie zaleca się podawanie antyandrogenu począwszy od około 5 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem Suprefact, a następnie przez kolejne 3-4 tygodnie (okres, w którym testosteronemia ogólnie mieści się w „zakresie” kastracji).
U pacjentów ze znanymi przerzutami (np. do kręgosłupa) skojarzona terapia antyandrogenem jest niezbędna, aby zapobiec początkowym powikłaniom, takim jak ucisk nerwu rdzeniowego i porażenie z powodu przemijającej aktywacji guza i jego przerzutów (patrz również punkt 4.8).
Efekt można monitorować klinicznie oraz przez oznaczenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) i testosteronu w surowicy. Na początku kuracji poziom testosteronu wzrasta, a następnie spada przez dwa tygodnie, po 2-4 tygodniach poziom testosteronu spada do poziomu kastracji.
Sukces terapii aerozolem do nosa Suprefact jest ściśle powiązany ze ścisłym przestrzeganiem wskazanej dawki.
Przy prawidłowym podaniu wchłanianie substancji czynnej przez błonę śluzową nosa jest gwarantowane i nie jest zagrożone nawet w przypadku przeziębienia.
Aby ocenić działanie endokrynologiczne preparatu Suprefact w aerozolu do nosa, wskazane jest określenie stężenia testosteronu w osoczu, które powinno pozostawać w „zakresie” uznanym przez laboratorium za kastrację.Testosteronemię należy oznaczyć po 4-6 tygodniach, a następnie po 3 tygodniach. odstępy miesięczne, w rzeczywistości „zakres” terapeutyczny (od kastracji) osiągany jest najpóźniej po 4 tygodniach.
Jeśli tak nie jest, należy sprawdzić, czy pacjent stosuje się do wskazanego schematu dawkowania, a po kolejnych 2-4 tygodniach powtórzyć oznaczenie testosteronemii. Jeśli wartości tego nie mieszczą się jeszcze w „zakresie” kastracji, należy rozważyć alternatywne formy terapii.
Jeżeli choroba postępuje pomimo wystarczającego obniżenia testosteronemii, przyjmuje się, że rak prostaty nie jest wrażliwy na działanie hormonów, w takim przypadku kontynuacja stosowania preparatu Suprefact Nasal Spray nie jest wskazana.
Zawartość butelki z rozpylaczem jest obliczana na jednotygodniowe leczenie przy przepisanej dawce; wszelkie resztkowe minimum nie może być dłużej używane.
Istnieje zwiększone ryzyko epizodów depresji (która może być poważna) u pacjentów leczonych agonistami GnRH, takimi jak burselina. Pacjentów należy poinformować i odpowiednio leczyć, jeśli pojawią się objawy.
Pacjenci z depresją lub obniżonym nastrojem w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani pod kątem wczesnych zmian nastroju, które należy odpowiednio leczyć (ryzyko nawrotu lub pogorszenia depresji).
U pacjentów z nadciśnieniem ciśnienie krwi należy regularnie monitorować (ryzyko pogorszenia ciśnienia krwi).
Zmiany tolerancji glukozy obserwuje się u pacjentów leczonych agonistami GnRH (patrz także 4.8). U pacjentów z cukrzycą należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi (ryzyko pogorszenia kontroli metabolicznej).
Stosowanie agonistów LH-RH może wiązać się ze zmniejszeniem gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększonego ryzyka złamań kości (patrz także punkt 4.8).Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dodatkowym ryzykiem osteoporozy (np. przewlekłej nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwała terapia przeciwdrgawkowa lub kortykosteroidowa, osteoporoza w wywiadzie rodzinnym) Zaleca się okresowe monitorowanie gęstości mineralnej kości (BMD) i stosowanie środków profilaktycznych podczas terapii, aby zapobiec osteopenii/osteoporozie.
Opublikowane badania epidemiologiczne sugerują korelację między leczeniem agonistami hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) a zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych (takich jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa i udar) oraz cukrzycy. podczas leczenia, a pacjenci powinni być monitorowani i odpowiednio leczeni.
Ze względu na supresję testosteronu terapia agonistą GnRH może zwiększać ryzyko anemii. Pacjenci powinni być oceniani pod kątem tego ryzyka i odpowiednio leczeni.
Chlorek benzalkoniowy (BAC) zawarty jako środek konserwujący w Suprefact, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa. Jeśli podejrzewa się taką reakcję (uporczywy przekrwienie błony śluzowej nosa), w miarę możliwości należy zastosować lek donosowy niezawierający BAC. Jeśli takie leki donosowe bez BAC nie są dostępne, należy rozważyć inną postać farmaceutyczną.
Może powodować skurcz oskrzeli.
Terapia deprywacji androgenów może wydłużyć odstęp QT.
U pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie lub z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.5), przed rozpoczęciem leczenia produktem Suprefact lekarze powinni ocenić stosunek korzyści do ryzyka, w tym możliwość Torsade de Pointes.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podczas leczenia busereliną działanie leków przeciwcukrzycowych może być osłabione (patrz także punkt 4.8).
Ponieważ leczenie pozbawienia androgenów może wydłużyć odstęp QT, należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie preparatu Suprefact z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT lub z produktami leczniczymi mogącymi wywołać torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid). lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itp. (patrz punkt 4.4).
04.6 Ciąża i laktacja
Nieistotne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Niektóre działania niepożądane (takie jak na przykład zawroty głowy) mogą zmniejszać zdolność pacjenta do koncentracji i reagowania, a zatem stanowić zagrożenie we wszystkich sytuacjach, w których te zdolności są niezbędne (takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn).
04.8 Działania niepożądane
Na początku leczenie determinuje przejściowy wzrost testosteronemii, który może wywołać przejściową aktywację guza z reakcjami ubocznymi, takimi jak:
• ból kości lub jego nasilenie u pacjentów z przerzutami do kości;
• objawy neurologicznych zaburzeń kompresji wywołanych przez nowotwór (np. osłabienie mięśni kończyn dolnych);
• utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu lub zastój limfatyczny;
• zakrzepica z zatorowością płucną.
Reakcji tych można w dużej mierze uniknąć, podając jednocześnie antyandrogen na początku leczenia busereliną (patrz punkt 4.4).
U niektórych pacjentów może jednak wystąpić łagodny, choć przemijający, nasilony ból i/lub pogorszenie samopoczucia.
Ponadto u większości pacjentów po zahamowaniu syntezy hormonów płciowych występują uderzenia gorąca, zanik jąder i utrata potencji lub libido. Sporadycznie bezbolesna ginekomastia oraz obrzęki kostek i łydek.
Leczenie busereliną może skutkować:
Testy diagnostyczne:
zmiany w lipidemii, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (np. transaminaz), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zmiany masy ciała (wzrost lub spadek);
Patologie serca:
kołatanie serca
Wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.4 i 4.5) (częstość nieznana)
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
małopłytkowość i leukopenia
Zaburzenia układu nerwowego:
ból głowy, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci i koncentracji, zawroty głowy.
Zaburzenia oka:
zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), uczucie ucisku za oczami;
Zaburzenia ucha i błędnika:
szum w uszach, zaburzenia słuchu.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
modyfikacja włosów i skóry (wzrost lub spadek);
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
dolegliwości i bóle mięśniowo-szkieletowe. Stosowanie agonistów LH-RH może wiązać się ze zmniejszeniem gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększonego ryzyka złamań kości.Ryzyko złamań kości wzrasta wraz z czasem trwania terapii.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
zwiększone pragnienie, zmiany apetytu, upośledzona tolerancja glukozy U chorych na cukrzycę może to prowadzić do pogorszenia kontroli metabolicznej.
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy):
Podczas leczenia agonistami LHRH, w tym busereliną, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki gruczolaków przysadki.
Patologie naczyniowe:
pogorszenie poziomu ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
wyczerpanie.
Zaburzenia układu odpornościowego:
reakcje nadwrażliwości, takie jak np. zaczerwienienie, swędzenie, wysypka skórna (w tym pokrzywka) i astma alergiczna z dusznością, która w rzadkich przypadkach może przejść we wstrząs anafilaktyczny lub anafilaktoidalny.
Zaburzenia psychiczne
nerwowość, niestabilność emocjonalna, niepokój.
Zmiany nastroju i depresja (często: przy długotrwałym leczeniu, niezbyt często: przy krótkotrwałym leczeniu)
W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból lub reakcje miejscowe.
Podawanie donosowe może podrażniać błonę śluzową nosogardzieli. Może to powodować krwawienia z nosa i chrypkę, a także zmiany smaku i zapachu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Każde przedawkowanie powoduje astenia, bóle głowy, nerwowość, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności, bóle brzucha, obrzęki kończyn dolnych, mastodynię.
Po podaniu preparatu do wstrzykiwań mogą wystąpić miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak ból, krwawienie i stwardnienie.
W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leczenie hormonalne - Analogi hormonu uwalniającego gonadotropiny.
Kod ATC: L02AE01
Buserelina jest analogiem naturalnego hormonu gonadoreliny (GnRH), o znacznie zwiększonej sile biologicznej.
Po wielokrotnym podaniu buserelina hamuje czynność przysadki, tj. wydzielanie gonadotropin (FSH i LH) oraz wydzielanie gonad.
Jego działanie farmakodynamiczne przypisuje się „regulacji w dół” receptorów LH-RH przysadki mózgowej.
U ludzi zahamowanie uwalniania gonadotropin powoduje trwałe zmniejszenie syntezy i wydzielania testosteronu.
U kobiet eliminacja cyklicznego uwalniania gonadotropin hamuje wydzielanie estrogenów.
Hamujący wpływ busereliny na wydzielanie testosteronu i estrogenu zależy od dawki dobowej, częstotliwości przyjmowania i czasu trwania leczenia.
Nawet jeśli stężenia busereliny są poniżej granic analitycznych, uwalnianie gonadotropin trwa przez około kolejne 3 godziny, podczas których buserelina nadal pozostaje związana z receptorami przedniego płata przysadki.
Podczas długotrwałego leczenia busereliną, gdy uwalnianie gonadotropin jest zahamowane, wydzielanie innych hormonów przysadki (hormon wzrostu, prolaktyna, ACTH, TSH) nie jest bezpośrednio zaburzone. Jednak niedobór estrogenów może prowadzić do zmniejszenia wydzielania hormonu wzrostu i prolaktyny.Wydzielanie steroidów nadnerczowych pozostaje niezmienione.
W leczeniu raka prostaty buserelina, w odniesieniu do hamowania syntezy testosteronu w jądrach, jest tak samo skuteczna jak orchektomia, w porównaniu z czym buserelina zapewnia pacjentowi odwracalność i mniejszy stres psychiczny.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Buserelina jest rozpuszczalna w wodzie; podawany podskórnie jest odpowiednio wchłaniany.
Donosowo, jeśli jest podawany prawidłowo, jest wchłaniany w ilościach wystarczających do zapewnienia wysokiego stężenia w osoczu. Aktywność biologiczna busereliny w testach doświadczalnych nie jest zmniejszona nawet po nieżycie nosa wywołanym histaminą.
Wchłanianie busereliny przez nos po podaniu roztworu donosowego wynosi 1-3%. Po wstrzyknięciu podskórnym 200 mcg buserelina jest biodostępna w 70%; wręcz przeciwnie, doustna buserelina nie jest skuteczna.
Buserelina korzystnie gromadzi się w wątrobie i nerkach, a także w przednim płacie przysadki, jej biologicznym narządzie docelowym.
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 50-80 minut dożylnie, 80-120 minut podskórnie i około 1-2 godziny donosowo.
Buserelina występuje w surowicy głównie w postaci aktywnej. Około 15% wiąże się z białkami osocza. Wraz z nieaktywnymi metabolitami jest wydalany przez nerki i drogi żółciowe. Profile czasowe stężenia w surowicy i wydalania z moczem są praktycznie takie same. U ludzi buserelina wydalana z moczem jest w 50% niezmieniona.
Buserelina jest metabolizowana przez peptydazy (peptydazy piroglutamylowe i endopeptydazy chymotrypsynopodobne) obecne w wątrobie, nerkach, a także w jelicie, gdzie jest z tego powodu inaktywowana.W przysadce mózgowej buserelina związana z receptorami jest inaktywowana przez receptory. w błonie samych receptorów.
Buserelina jest wydzielana do mleka matki w niewielkich ilościach, co według aktualnej wiedzy nie powoduje efektów hormonalnych u karmionego niemowlęcia.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W długoterminowych badaniach farmakologicznych i toksykologicznych na szczurach, psach i małpach nie wykryto żadnych toksycznych oznak ani objawów ani zmian histopatologicznych; zaobserwowane efekty endokrynologiczne ograniczały się do gonad.
Gruczolaki przysadki stwierdzono u długotrwale leczonego szczura; nie wystąpiło to u psów i małp.
Toksyczność reprodukcyjna
Buserelina nie wywoływała działania embriotoksycznego ani teratogennego. W żadnym z badań na zwierzętach nie zaobserwowano oznak toksyczności u matki i płodu u ludzi.
Immunotoksykologia
U zwierząt i ludzi nie zaobserwowano specyficznego wytwarzania przeciwciał dla busereliny, nawet po długotrwałym leczeniu.
Moc mutagenna
Buserelina nie wykazywała działania mutagennego w żadnym z przeprowadzonych badań.
Moc rakotwórcza
Buserelina nie wykazywała działania rakotwórczego w żadnym z przeprowadzonych badań.
Tolerancja lokalna
Miejscowa tolerancja busereliny w roztworze wodnym jest doskonała zarówno po wstrzyknięciu, jak i po podaniu na błonę śluzową nosa. Tolerancja implantu podskórnego jest dobra, reakcje tkankowe w miejscu wstrzyknięcia są minimalne.
Dane przedkliniczne sugerują, że chlorek benzalkoniowy może wywierać działanie toksyczne – zależne od stężenia i czasu – na wibrujące rzęski nabłonka błony śluzowej nosa, w tym nieodwracalne unieruchomienie i może wywoływać zmiany histopatologiczne błony śluzowej nosa.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
alkohol benzylowy, chlorek sodu, fosforan jednosodowy sodu, wodorotlenek sodu i woda do wstrzykiwań.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
chlorek sodu, cytrynian sodu, jednowodny kwas cytrynowy, chlorek benzalkoniowy i woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Nie są znane niezgodności chemiczno-fizyczne.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej + 25°C. Nie zamrażać. Trzymaj z dala od światła.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie zamrażać.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Szklana butelka typu I z gumowym korkiem; Butelka 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
Kolorowa szklana butelka typu III, z dozownikiem z polietylenu o wysokiej gęstości i zakrętką;
Butelka 10 g z dozownikiem.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Przed pobraniem roztworu z butelki gumowy korek jest czyszczony 70% alkoholem. Po otwarciu butelkę należy odpowiednio przechowywać; data pierwszego wycofania musi być podana na etykiecie w celu dokładnego obliczenia okresu leczenia.
SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
1. Odkręć zakrętkę szklanej butelki.
2. Wyjąć dozownik i zdjąć nasadkę ochronną.
3. Uwolnij rurkę z jej pozycji, unikając jej dotykania; nakręcić dozownik na szklaną butelkę.
4. Tylko przy pierwszym użyciu, w celu poprawnego działania, wciśnij dozownik kilka razy w dół, aż wypłynie jednolita porcja, utrzymując butelkę w pozycji pionowej.
5. Trzymając butelkę w pozycji pionowej, wprowadzić roztwór do nozdrza, trzymając lekko pochyloną głowę do przodu. W razie potrzeby oczyść nos przed podaniem.
6. Po użyciu założyć nasadkę na dozownik i przechowywać opakowanie w pozycji pionowej.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SUPREFACT 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg/aktywacja aerozol do nosa, roztwór AIC nr: 025540028
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
sierpień 1985 / czerwiec 2010
