Składniki aktywne: Trazodon (chlorowodorek trazodonu)
TRITTICO 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
TRITTICO 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
Ulotki informacyjne Tryptyku dostępne są dla paczek: - TRITTICO 75 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, TRITTICO 150 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- TRITTICO 50 mg tabletki powlekane, TRITTICO 100 mg tabletki powlekane, TRITTICO 25 mg/ml krople doustne, roztwór, TRITTICO 60 mg/ml krople doustne, roztwór
- TRITTICO 50 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań
- TRITTICO 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu – CONTRAMID tabletki, TRITTICO 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu – CONTRAMID tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Trittico? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Psychoanaleptyki, antydepresanty.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Zaburzenia depresyjne z komponentem lękowym lub bez
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Trittico
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ogólnie przeciwwskazane w ciąży i laktacji (patrz „Ciąża i laktacja”)
Zatrucie alkoholowe i zatrucie hipnotyczne.
Ostry zawał mięśnia sercowego.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Trittico
Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia
Tryptyku nie powinny zażywać dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia. Należy również wiedzieć, że podczas przyjmowania tej klasy leków pacjenci w wieku poniżej 18 lat mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak próby samobójcze i myśli samobójcze oraz wrogość (zasadniczo agresja, zachowania buntownicze i gniew). Co więcej, długoterminowe skutki bezpieczeństwa Trittico związane ze wzrostem, dojrzewaniem oraz rozwojem poznawczym i behawioralnym nie zostały jeszcze wykazane.
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (samobójstwa/zdarzeń pokrewnych). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub pierwszych tygodni leczenia, pacjentów należy ściśle monitorować do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Pacjenci z zachowaniem lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub u których występują myśli samobójcze w znacznym stopniu przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli lub myśli samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. leki w porównaniu z placebo w terapii zaburzeń psychicznych, wykazywały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Terapia farmakologiczna lekami przeciwdepresyjnymi powinna zawsze wiązać się ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia i po zmianie dawki. Pacjenci (lub opiekunowie) powinni zachować szczególną ostrożność i niezwłocznie zgłaszać lekarzowi wszelkie pogorszenie obrazu klinicznego, wystąpienie zachowań samobójczych lub myśli lub zmiany w zachowaniu.
Porozmawiaj z lekarzem przed przyjęciem leku Tryptyk, jeśli cierpisz na:
- epilepsja, zwłaszcza unikaj nagłego zwiększania lub zmniejszania dawki
- niewydolność wątroby lub nerek, szczególnie ciężka
- choroby serca, takie jak dusznica bolesna, zaburzenia przewodzenia lub bloku przedsionkowo-komorowego różnego stopnia, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego
- nadczynność tarczycy
- zaburzenia oddawania moczu, takie jak przerost gruczołu krokowego
- jaskra ostrego kąta (podwyższone ciśnienie w oku)
Przerwać leczenie, jeśli wystąpi żółtaczka.
Podawanie leków przeciwdepresyjnych pacjentom ze schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychotycznymi może prowadzić do nasilenia objawów psychotycznych. Myśli paranoidalne mogą się nasilać. Podczas leczenia trazodonem epizod depresji może mieć różny charakter, od depresji maniakalno-depresyjnej do psychozy maniakalnej, w takim przypadku leczenie należy przerwać.
Zgłaszano przypadki interakcji w zakresie zespołu serotoninowego/złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas jednoczesnego stosowania substancji o działaniu serotoninergicznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, SNRI, IMAO) i neuroleptyków. Złośliwy zespół neuroleptyczny jest znanym działaniem niepożądanym, Zgłaszano złośliwe zespoły neuroleptyczne, w tym śmiertelne (więcej informacji w części „Interakcje” i „Działania niepożądane”).
Jeśli wystąpi ból gardła i gorączka, zalecane są badania krwi, ponieważ agranulocytoza może objawiać się objawami grypopodobnymi.
Podczas stosowania produktu Trittico zgłaszano przypadki niedociśnienia, w tym niedociśnienia ortostatycznego i omdlenia.Jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych i produktu Trittico może wymagać zmniejszenia dawki leku przeciwnadciśnieniowego. Pacjenci w podeszłym wieku są często bardziej wrażliwi na leki przeciwdepresyjne, zwłaszcza na niedociśnienie ortostatyczne i inne efekty antycholinergiczne.
Po leczeniu trazodonem, zwłaszcza jeśli jest ono długotrwałe, przed przerwaniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu zminimalizowania wystąpienia objawów odstawienia, charakteryzujących się nudnościami, bólem głowy, złym samopoczuciem.
Nie ma dowodów na to, że trazodon może powodować zjawiska nadużyć/uzależnień.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, przypadki wydłużenia odstępu QT były rzadko zgłaszane podczas stosowania leku Tryptyk.W przypadku podawania trazodonu z innymi lekami, o których wiadomo, że mogą powodować wydłużenie odstępu QT, zaleca się specjalne środki ostrożności. Tryptyk należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia, w tym związanymi z wydłużeniem odstępu QT.
Inhibitory CYP3A4 mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia trazodonu w osoczu. Zobacz „Interakcje”, aby uzyskać więcej informacji. Podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu alfa-adrenolitycznym, podczas leczenia produktem Trittico zgłaszano rzadkie przypadki priapizmu, który można leczyć dojamistym wstrzyknięciem środka alfa-adrenergicznego, takiego jak adrenalina lub metaraminol. spowodowały trwałe zaburzenia czynności seksualnych U pacjentów, u których wystąpiło to podejrzewane działanie niepożądane, należy natychmiast przerwać leczenie.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Tryptyku
Poinformuj swojego lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek leki, nawet te bez recepty.
Ogólny
Uspokajające działanie leków przeciwpsychotycznych, nasennych, uspokajających, przeciwlękowych i przeciwhistaminowych może być nasilone; w takich przypadkach zmniejszyć dawkę. Metabolizm leków przeciwdepresyjnych jest przyspieszany przez wątrobowe działanie doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, karbamazepiny i barbituranów. Metabolizm leków przeciwdepresyjnych jest hamowany przez cymetydynę i inne leki przeciwpsychotyczne. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
Inhibitory CYP3A4
Należą do nich erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, indynawir i nefazodon. Leki te nasilają działania niepożądane leku Tryptyk. W związku z tym, o ile to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania lub należy zastosować zmniejszoną dawkę produktu Trittico.
Karbamazepina
Jednoczesne podawanie karbamazepiny w skojarzeniu z Trittico zmniejsza jej stężenie w osoczu. Z tego powodu pacjenci przyjmujący Trittico w skojarzeniu z karbamazepiną powinni być ściśle monitorowani.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Należy unikać jednoczesnego stosowania z trazodonem ze względu na ryzyko interakcji.Uważnie ocenić możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego lub niepożądanych działań sercowo-naczyniowych.
Fluoksetyna
Istnieją rzadkie doniesienia o zwiększonym stężeniu trazodonu w osoczu i wystąpieniu działań niepożądanych, gdy trazodon jest podawany z fluoksetyną.Nie można wykluczyć możliwej interakcji farmakodynamicznej (zespołu serotoninowego).
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Sporadyczne przypadki interakcji z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Chociaż niektórzy lekarze są przyzwyczajeni do jednoczesnego przepisywania tych leków, nie zaleca się jednoczesnego podawania trazodonu z IMAO lub w ciągu dwóch tygodni od odstawienia IMAO, jak również nie zaleca się podawania IMAO w tygodniu po odstawieniu IMAO.
Fenotiazyny
Jednoczesne stosowanie Trittico z chlorpromazyną, flufenazyną, lewomepromazyną, perfenazyną może powodować ciężkie niedociśnienie ortostatyczne.
Środki znieczulające i zwiotczające mięśnie
Tryptyk może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie i anestetyków wziewnych, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania.
Alkohol
Trazodon nasila uspokajające działanie alkoholu.Unikaj spożywania alkoholu podczas przyjmowania trazodonu.
Lewodopa
Leki przeciwdepresyjne mogą przyspieszyć metabolizm lewodopy.
Inne
Jednoczesne stosowanie leku Tryptyk z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, może zwiększać ryzyko arytmii komorowej, w tym „torsades de pointes”. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tych leków z trazodonem.
Trazodon może hamować działanie klonidyny.
Ponieważ trazodon jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i nie modyfikuje odpowiedzi uciskowej na tyraminę, zakłócenie działania hipotensyjnego związków podobnych do guanetydyny jest mało prawdopodobne. Jednak badania na zwierzętach laboratoryjnych sugerują, że trazodon może hamować wiele ostrych działań klonidyny. Chociaż nie donoszono o żadnych przypadkach klinicznych interakcji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, nadal należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania.
Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania preparatów na bazie Hypericum perforatum (dziurawiec lub ziele dziurawca).
Jednoczesne stosowanie trazodonu i warfaryny może powodować zmiany czasu protrombinowego.
Jednoczesne stosowanie z tryptykiem zwiększa poziom digoksyny i fenytoiny we krwi.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Trittico tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu – tabletki CONTRAMID należy przyjmować na pusty żołądek (patrz Dawka, metoda i czas podawania), w przeciwieństwie do tego, czego oczekuje się w przypadku innych postaci produktu Trittico, które należy przyjmować na pełny żołądek.
W przypadku zmiany z leczenia innymi postaciami preparatu TRITTICO na leczenie tabletkami powlekanymi Trittico o przedłużonym uwalnianiu – tabletki CONTRAMID, lekarz musi dokonać ponownej oceny schematu dawkowania i sposobu podawania, monitorując obraz kliniczny pacjenta aż do jego stabilizacji.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Dane dotyczące zwierząt i ograniczonej liczby kobiet w ciąży (<200) wykazały, że nie ma niekorzystnego wpływu na ciążę i zdrowie płodu/noworodka. Nie są jednak dostępne żadne inne dane epidemiologiczne. Jeśli trazodon jest stosowany do czasu porodu, należy monitorować noworodki pod kątem możliwego wystąpienia zespołu odstawiennego.U kobiet karmiących piersią należy wziąć pod uwagę możliwość przenikania trazodonu do mleka.W związku z tym należy stosować Trittico w okresie ciąży i karmienia piersią. ograniczyć się do przypadków rzeczywistej konieczności, po uważnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści z lekarzem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Trazodon wywiera łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec pacjentów o zagrożeniach związanych z prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, chyba że są pewni, że nie cierpią na senność, uspokojenie polekowe, zawroty głowy, splątanie lub niewyraźne widzenie.
Dawkowanie i sposób użycia Jak korzystać z Tryptyku: Dawkowanie
Stosowanie produktu jest ograniczone do pacjentów dorosłych.
Tabletki można podzielić, aby umożliwić progresywne dawkowanie z podzielonymi dawkami, w zależności od ciężkości choroby, wagi, wieku i ogólnego stanu pacjenta
Tabletki należy przyjmować popijając szklanką wody i na pusty żołądek, zawsze raz na dobę wieczorem lub najlepiej krótko przed snem (patrz Specjalne ostrzeżenia).
Aby zachować właściwości preparatu o przedłużonym uwalnianiu, tabletki należy dzielić (w razie potrzeby) z linią podziału po obu stronach tabletki i nie należy ich żuć ani kruszyć.
Dorośli ludzie
Dawka początkowa wynosi 75-150 mg na dobę i może być zwiększana o 75 mg/dobę (pół tabletki 150 mg) co trzy dni (np. zmiana na dawkę 225 mg/dobę czwartego dnia leczenia) do w maksymalnej dawce 300 mg / dzień w pojedynczym podaniu.
Nie badano długoterminowej skuteczności trazodonu o przedłużonym uwalnianiu w utrzymaniu działania przeciwdepresyjnego.
Starsi mieszkańcy
U pacjentów w bardzo podeszłym wieku lub zmarłych zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg na dobę, podawana jako pojedyncza dawka przyjmowana wieczorem. Dawkę tę można następnie zwiększyć, jak opisano powyżej, zgodnie z oceną lekarza, zgodnie z tolerancją i skutecznością.
Dzieci i młodzież (poniżej 18 roku życia)
Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania trazodonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4).
Niewydolność wątroby
Trazodon podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a także jest związany z hepatotoksycznością (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność przepisując trazodon pacjentom z niewydolnością wątroby, szczególnie w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Należy ocenić potrzebę okresowego monitorowania funkcje wątroby.
Niewydolność nerek
Dostosowanie dawkowania zwykle nie jest konieczne, ale należy zachować ostrożność przepisując trazodon pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
INSTRUKCJA UŻYCIA
Linia podziału na tabletkach pozwala na zwiększenie dziennej dawki, zgodnie z oceną lekarza.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Tryptyk
Objawy
Do najczęściej zgłaszanych reakcji w przypadku przedawkowania należą senność, zawroty głowy, nudności i wymioty. W poważniejszych przypadkach zgłaszano śpiączkę, tachykardię, niedociśnienie, hiponatremię, drgawki i niewydolność oddechową. Zmiany w sercu mogą obejmować bradykardię, wydłużenie odstępu QT i „torsades de pointes". Objawy mogą pojawić się w ciągu 24 godzin lub dłużej po przedawkowaniu. Przedawkowanie trazodonu w połączeniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować zespół serotoninowy.
Leczenie
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Trittico należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala. Zabierz ze sobą tę ulotkę. W przypadku przedawkowania wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka i korekta elektrolitów we krwi Brak swoistego antidotum na trazodon.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE STOSOWANIA TRYPTYKA, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB FARMACETEM
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tryptyku?
Jak każdy lek, Trittico może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Przypadki myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia produktem Tryptyk lub we wczesnych stadiach po przerwaniu leczenia.
U pacjentów leczonych trazodonem odnotowano następujące objawy, z których niektóre są często zgłaszane w nieleczonej depresji, a ich częstość nie jest znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Dyskrazja krwi (agranulocytoza, trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia i niedokrwistość).
- Reakcje alergiczne.
- Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.
- Obniżony poziom sodu we krwi, utrata masy ciała, anoreksja, zwiększony apetyt.
- Myśli samobójcze lub zachowania samobójcze, splątanie, bezsenność, dezorientacja, mania, lęk, nerwowość, pobudzenie (które czasami przeradza się w majaczenie), majaczenie, agresywne reakcje, omamy, koszmary senne, zmniejszone libido, zespół odstawienia.
- Zespół serotoninowy, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy, senność, niepokój ruchowy, zmniejszona czujność, drżenie, niewyraźne widzenie, zaburzenia pamięci, mioklonie, ekspresyjna afazja, parestezje, dystonia, zaburzenia smaku.
- Zaburzenia rytmu serca (w tym torsades de pointes, kołatanie serca, przedwczesne skurcze komorowe, pary komorowe, częstoskurcz komorowy), bradykardia, tachykardia, nieprawidłowości elektrokardiograficzne (wydłużenie odstępu QT).
- Niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, omdlenia.
- Zatkany nos, duszność.
- Nudności, wymioty, suchość w ustach, zaparcia, biegunka, trudności w trawieniu, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, zwiększone ślinienie, porażenna niedrożność jelit.
- Zaburzenia czynności wątroby (w tym żółtaczka i uszkodzenie komórek wątroby), cholestaza wewnątrzwątrobowa.
- Wysypka skórna, swędzenie, nadmierna potliwość.
- Ból kończyn, ból pleców, ból mięśni, ból stawów.
- Zaburzenia oddawania moczu.
- Priapizm.
- Osłabienie, obrzęk, objawy grypopodobne, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, gorączka.
- Zwiększone enzymy wątrobowe.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia działania niepożądanego niewymienionego w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu. Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć niezużyte leki, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
KOMPOZYCJA
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: 150 mg chlorowodorku trazodonu, co odpowiada 136,6 mg trazodonu
Substancje pomocnicze: Rdzeń tabletki: hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, stearylofumaran sodu, modyfikowana wstępnie żelatynizowana skrobia (E1442). Otoczka tabletki: częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, talk, żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172)
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek trazodonu 300 mg równy trazodonowi 273,2 mg.
Substancje pomocnicze: Rdzeń tabletki: hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, stearylofumaran sodu, modyfikowana wstępnie żelatynizowana skrobia (E1442). Otoczka tabletki: częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, talk, żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172)
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.
Pudełko po 10, 14, 20, 28 i 30 tabletek
CONTRAMID podzielny na 150 mg.
Pudełko zawierające 10, 14, 20, 28 i 30 podzielnych tabletek CONTRAMID po 300 mg.
150 mg podłużne, żółto-beżowe tabletki z linią podziału po obu stronach tabletki
300 mg podłużne, beżowo-pomarańczowe tabletki z linią podziału po obu stronach tabletki
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI TRIPTICO POWLEKANE FOLIĄ O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU - TABLETKI CONTRAMID
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
Każda tabletka zawiera: 150 mg trazodonu chlorowodorku, co odpowiada 136,6 mg trazodonu.
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki
Każda tabletka zawiera: chlorowodorek trazodonu 300 mg, co odpowiada 273,2 mg trazodonu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu,
150 mg podłużne, żółto-beżowe tabletki z linią podziału po obu stronach tabletki
300 mg podłużne, beżowo-pomarańczowe tabletki z linią podziału po obu stronach tabletki
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Zaburzenia depresyjne z komponentem lękowym lub bez.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie produktu jest ograniczone do pacjentów dorosłych.
Tabletki można podzielić, aby umożliwić progresywne dawkowanie z podzielonymi dawkami, w zależności od ciężkości choroby, wagi, wieku i ogólnego stanu pacjenta
Tabletki należy przyjmować, popijając szklanką wody i na pusty żołądek, ponownie jako jednorazową dawkę dobową, wieczorem lub najlepiej krótko przed pójściem spać (patrz punkt 4.4).
Aby zachować właściwości preparatu o przedłużonym uwalnianiu, tabletki należy dzielić (w razie potrzeby) z linią podziału po obu stronach tabletki i nie należy ich żuć ani kruszyć.
Dorośli ludzie
Dawka początkowa wynosi 75-150 mg na dobę i może być zwiększana o 75 mg/dobę (pół tabletki 150 mg) co trzy dni (np. zmiana na dawkę 225 mg/dobę czwartego dnia leczenia) do w maksymalnej dawce 300 mg / dzień w pojedynczym podaniu.
Nie badano długoterminowej skuteczności trazodonu o przedłużonym uwalnianiu w utrzymaniu działania przeciwdepresyjnego.
Starsi mieszkańcy
U pacjentów w bardzo podeszłym wieku lub z zaburzeniami zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg na dobę, podawana jako pojedyncza dawka przyjmowana wieczorem (patrz punkt 4.4). Dawkę tę można następnie zwiększyć, jak opisano powyżej, zgodnie z oceną lekarza, zgodnie z tolerancją i skutecznością.
Dzieci i młodzież (poniżej 18 roku życia)
Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania trazodonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4).
Niewydolność wątroby
Trazodon podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie (patrz punkt 5.2), a także był związany z hepatotoksycznością (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Należy zachować ostrożność przepisując trazodon pacjentom z niewydolnością wątroby, zwłaszcza w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Oceń potrzebę okresowego monitorowania czynności wątroby.
Niewydolność nerek
Dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne, ale należy zachować ostrożność przepisując trazodon pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 5.2).
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Zasadniczo przeciwwskazane w ciąży i laktacji (patrz punkt 4.6).
Zatrucie alkoholowe i zatrucie hipnotyczne.
Ostry zawał mięśnia sercowego.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Tabletki powlekane Trittico o przedłużonym uwalnianiu (tabletki CONTRAMID) należy przyjmować na pusty żołądek (patrz punkt 4.2), w przeciwieństwie do tego, czego oczekuje się w przypadku innych postaci produktu Trittico, które należy przyjmować na pełny żołądek.
W przypadku zmiany z leczenia innymi postaciami preparatu TRITTICO na leczenie tabletkami powlekanymi o przedłużonym uwalnianiu Trittico (tabletki CONTRAMID), lekarz musi ponownie ocenić schemat dawkowania i sposób podawania, monitorując obraz kliniczny pacjenta do czasu jego stabilizacja.,
Stosowanie u dzieci i młodzieży (poniżej 18 roku życia)
Trazodonu nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (zasadniczo agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Ponadto nie są dostępne długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego (patrz punkt 4.2).
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (samobójstwa/zdarzeń pokrewnych). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub pierwszych tygodni leczenia, pacjentów należy ściśle monitorować do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Pacjenci z zachowaniem lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub u których występują myśli samobójcze w znacznym stopniu przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli lub myśli samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. leki w porównaniu z placebo w terapii zaburzeń psychicznych, wykazywały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Farmakoterapia lekami przeciwdepresyjnymi powinna zawsze wiązać się ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i po zmianie dawki. Ostrzeż pacjentów (lub ich opiekunów) o potrzebie monitorowania i natychmiastowego zgłaszania lekarzowi jakiegokolwiek pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub zmian w zachowaniu.
Aby zmniejszyć potencjalne ryzyko prób samobójczych, szczególnie na początku terapii, przy każdej wizycie należy przepisywać niewielkie ilości trazodonu.
Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na dawkowanie i regularne monitorowanie pacjentów pod kątem:
• Padaczka, zwłaszcza unikaj gwałtownego zwiększania lub zmniejszania dawki,
• niewydolność wątroby lub nerek, zwłaszcza ciężka,
• Choroby serca, takie jak dusznica bolesna, zaburzenia przewodzenia lub bloku przedsionkowo-komorowego różnego stopnia, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego,
• nadczynność tarczycy,
• zaburzenia oddawania moczu, takie jak przerost gruczołu krokowego, chociaż problemów w tym sensie nie można przewidzieć, biorąc pod uwagę znikome działanie antycholinergiczne trazodonu,
• Ostra jaskra kąta, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, chociaż poważne zmiany nie zostały jeszcze widoczne ze względu na słabsze działanie antycholinergiczne trazodonu.
Przerwać leczenie, jeśli wystąpi żółtaczka.
Podawanie leków przeciwdepresyjnych pacjentom ze schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychotycznymi może prowadzić do nasilenia objawów psychotycznych. Myśli paranoidalne mogą się nasilać. Podczas leczenia trazodonem epizod depresji może mieć różny charakter, od depresji maniakalno-depresyjnej do psychozy maniakalnej, w takim przypadku leczenie należy przerwać.
Zgłaszano przypadki interakcji w zakresie zespołu serotoninowego/złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas jednoczesnego stosowania substancji o działaniu serotoninergicznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, SNRI i inhibitory MAO) oraz neuroleptyków, dla których złośliwy zespół neuroleptyczny jest znanym działaniem niepożądanym zgłoszono przypadki złośliwych zespołów neuroleptycznych, w tym śmiertelne (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Jeśli wystąpi ból gardła i gorączka, zalecane są badania krwi, ponieważ agranulocytoza może objawiać się objawami grypopodobnymi.
Podczas stosowania trazodonu zgłaszano przypadki niedociśnienia, w tym niedociśnienia ortostatycznego i omdlenia.Jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych i trazodonu może wymagać zmniejszenia dawki leku przeciwnadciśnieniowego.
Starsi mieszkańcy
Pacjenci w podeszłym wieku są często bardziej wrażliwi na działanie leków przeciwdepresyjnych, a w szczególności mogą częściej doświadczać epizodów hipotonii ortostatycznej, senności i innych antycholinergicznych działań trazodonu.
Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne efekty addytywne wynikające ze stosowania jednocześnie stosowanych leków, takich jak inne leki psychotropowe i hipotensyjne, lub na obecność czynników ryzyka, takich jak choroby współistniejące, które mogą nasilać te reakcje.
Zaleca się, aby pacjenci (lub ich opiekunowie) byli informowani o możliwości wystąpienia tych reakcji i aby te działania były ściśle monitorowane na początku leczenia, przed iw trakcie zwiększania dawki.
Po leczeniu trazodonem, zwłaszcza jeśli jest ono długotrwałe, przed przerwaniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu zminimalizowania wystąpienia objawów odstawienia, charakteryzujących się nudnościami, bólem głowy, złym samopoczuciem.
Nie ma dowodów na to, że trazodon może powodować zjawiska nadużyć/uzależnień.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, przypadki wydłużenia odstępu QT były rzadko zgłaszane podczas stosowania trazodonu.W przypadku podawania trazodonu z innymi lekami, o których wiadomo, że mogą powodować wydłużenie odstępu QT, zaleca się specjalne środki ostrożności. Trazodon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia, w tym związanymi z wydłużeniem odstępu QT.
Inhibitory CYP3A4 mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia trazodonu w osoczu. Więcej informacji znajduje się w punkcie 4.5.
Podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu alfa-adrenolitycznym, podczas leczenia trazodonem zgłaszano rzadkie przypadki priapizmu, który można leczyć dojamistym wstrzyknięciem środka alfa-adrenergicznego, takiego jak adrenalina lub metaraminol. spowodowały trwałe zaburzenia czynności seksualnych U pacjentów, u których wystąpiło to podejrzewane działanie niepożądane, należy natychmiast przerwać leczenie.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ogólny
Uspokajające działanie leków przeciwpsychotycznych, nasennych, uspokajających, przeciwlękowych i przeciwhistaminowych może być nasilone; w takich przypadkach zmniejszyć dawkę.
Metabolizm leków przeciwdepresyjnych jest przyspieszany przez wątrobowe działanie doustnych środków antykoncepcyjnych, fenytoiny, karbamazepiny i barbituranów. Metabolizm leków przeciwdepresyjnych jest hamowany przez cymetydynę i inne leki przeciwpsychotyczne.
Inhibitory CYP3A4
Wyniki badań metabolizmu leków in vitro sugerują potencjalną interakcję leków, gdy trazodon jest podawany jednocześnie z inhibitorami cytochromu P4503A4 (CYP3A4), takimi jak erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir oraz indynawir i nefazodon. Inhibitory CYP3A4 mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia trazodonu w osoczu. Edukacja in vivo u zdrowych ochotników wykazano, że dawka rytonawiru 200 mg dwa razy na dobę zwiększa stężenie trazodonu w osoczu ponad dwukrotnie, powodując nudności, omdlenia i niedociśnienie. Dlatego też, gdy trazodon jest podawany jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, dawkę trazodonu należy zmniejszyć.
W miarę możliwości należy jednak unikać jednoczesnego podawania trazodonu i silnych inhibitorów CYP3A4.
Karbamazepina
Jednoczesne podawanie karbamazepiny w skojarzeniu z trazodonem zmniejsza jej stężenie w osoczu. Jednoczesne stosowanie karbamazepiny w dawce 400 mg na dobę prowadzi do zmniejszenia stężenia trazodonu i jego aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny w osoczu odpowiednio o 76% i 60%.Z tego powodu pacjentów przyjmujących trazodon w skojarzeniu z karbamazepiną należy ściśle monitorować, aby sprawdzić, czy wymagane jest zwiększenie dawki trazodonu.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Należy unikać jednoczesnego stosowania z trazodonem ze względu na ryzyko interakcji.Uważnie ocenić możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego i niepożądanych działań sercowo-naczyniowych.
Fluoksetyna
Istnieją rzadkie doniesienia o zwiększonych stężeniach trazodonu w osoczu i występowaniu działań niepożądanych, gdy trazodon jest podawany z fluoksetyną, inhibitorem CYP1A2/2D6 Mechanizm leżący u podstaw interakcji farmakokinetycznej nie jest w pełni poznany. Nie można wykluczyć „interakcji farmakodynamicznej (zespołu serotoninowego).
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Od czasu do czasu zgłaszano przypadki interakcji z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Chociaż niektórzy lekarze są przyzwyczajeni do jednoczesnego przepisywania tych leków, nie zaleca się jednoczesnego podawania trazodonu z inhibitorami MAO lub w ciągu dwóch tygodni od odstawienia MAOI, jak również nie zaleca się podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po zakończeniu leczenia trazodonem.
Fenotiazyny
Ciężkie niedociśnienie ortostatyczne obserwowano w przypadku jednoczesnego podawania fenotiazyny, takiej jak chlorpromazyna, flufenazyna, lewomepromazyna, perfenazyna.
Środki znieczulające i zwiotczające mięśnie
Chlorowodorek trazodonu może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie i wziewnych środków znieczulających, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania.
Alkohol
Trazodon nasila uspokajające działanie alkoholu.Unikaj spożywania alkoholu podczas przyjmowania trazodonu.
Lewodopa
Leki przeciwdepresyjne mogą przyspieszyć metabolizm lewodopy.
Inne
Jednoczesne stosowanie trazodonu z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, może zwiększać ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w tym „torsades de pointes”. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tych leków z trazodonem.
Ponieważ trazodon jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i nie modyfikuje odpowiedzi uciskowej na tyraminę, zakłócenie działania hipotensyjnego związków podobnych do guanetydyny jest mało prawdopodobne. Jednak badania na zwierzętach laboratoryjnych sugerują, że trazodon może hamować wiele ostrych działań klonidyny.
Chociaż nie donoszono o żadnych przypadkach klinicznych interakcji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, nadal należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania.
Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum).
Istnieją doniesienia o zmianach czasu protrombinowego u pacjentów leczonych trazodonem i warfaryną.
Połączenie trazodonu z digoksyną i fenytoiną może prowadzić do zwiększenia stężenia tej ostatniej we krwi.U tych pacjentów należy monitorować stężenie w osoczu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dane dotyczą ograniczonej liczby danych (zdrowie płodu/noworodka. Do chwili obecnej nie są dostępne żadne inne istotne dane epidemiologiczne. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy przy dawkach terapeutycznych (patrz punkt 5.3).
Należy zachować ostrożność podając trazodon kobietom w ciąży. Jeśli trazodon jest stosowany do czasu porodu, noworodki należy monitorować pod kątem wystąpienia zespołu odstawiennego.
Czas karmienia
Ograniczona ilość danych wskazuje, że wydzielanie trazodonu z mlekiem ludzkim jest niewielkie, a poziomy jego aktywnego metabolitu nie są znane.Zważywszy na niewielką ilość danych, decyzję o stosowaniu trazodonu w okresie laktacji należy podejmować z uwzględnieniem korzyści karmienia piersią i korzyści z terapii trazodonem dla kobiet.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Trazodon wywiera łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec pacjentów o zagrożeniach związanych z prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, chyba że są pewni, że nie cierpią na senność, uspokojenie polekowe, zawroty głowy, splątanie lub niewyraźne widzenie.
04.8 Działania niepożądane
Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia trazodonem lub we wczesnych stadiach po przerwaniu leczenia.
U pacjentów leczonych trazodonem zgłaszano następujące objawy, z których niektóre są często zgłaszane w nieleczonej depresji:
1 U pacjentów z objawami należy monitorować stan płynów i elektrolitów.
2 Patrz również punkt 4.4
3 Trazodon jest lekiem przeciwdepresyjnym o właściwościach uspokajających i senności, występującej czasami w pierwszych dniach leczenia, zwykle ustępującej w późniejszym okresie leczenia
4 Badania na zwierzętach wykazały, że trazodon jest mniej kardiotoksyczny niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, a badania kliniczne sugerują, że prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca u ludzi jest mniejsze. tej populacji.
5 Rzadko zgłaszano działania niepożądane na czynność wątroby, czasami ciężkie.
6 Patrz także punkt 4.4.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu leku do obrotu, jest ważne, ponieważ:
umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka leku. Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłoszenie
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania w celu rozwiązania
www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
Charakterystyka toksyczności
Do najczęściej zgłaszanych reakcji w przypadku przedawkowania należą senność, zawroty głowy, nudności i wymioty.
W poważniejszych przypadkach zgłaszano śpiączkę, tachykardię, niedociśnienie, hiponatremię, drgawki i niewydolność oddechową.
Zmiany w sercu mogą obejmować bradykardię, wydłużenie odstępu QT i „torsade de pointes”.
Objawy mogą pojawić się w ciągu 24 godzin lub dłużej po przedawkowaniu.
Przedawkowanie trazodonu w połączeniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować zespół serotoninowy.
Leczenie
Nie ma swoistego antidotum na trazodon. Węgiel aktywowany może być stosowany u dorosłych, którzy przyjęli więcej niż 1 g trazodonu lub u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg trazodonu w ciągu 1 godziny od wystąpienia objawów. Alternatywnie, płukanie żołądka u dorosłych można wykonać w ciągu godziny od przyjęcia potencjalnie niebezpiecznej dawki.
W przypadku przedawkowania pacjentów należy monitorować przez co najmniej 6 godzin po przyjęciu (lub 12 godzin w przypadku postaci farmaceutycznych o przedłużonym uwalnianiu).
Monitoruj ciśnienie krwi, puls i skalę Glasgow (GCS). Monitoruj nasycenie tlenem, jeśli GCS jest niski.
Monitorowanie serca jest odpowiednie u pacjentów z objawami.
Krótkie, pojedyncze napady nie wymagają leczenia. Częste i przedłużające się drgawki należy leczyć dożylnym podaniem diazepamu (0,1-0,3 mg/kg masy ciała) lub lorazepamu (4 mg u dorosłych i 0,05 mg/kg u dzieci).
Jeśli te środki nie kontrolują napadu, kontynuuj dożylną infuzję fenytoiny.
W razie potrzeby podawać tlen i korygować równowagę kwasowo-zasadową oraz zaburzenia metaboliczne.
W przypadku niedociśnienia i nadmiernej sedacji leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący. Jeśli ciężkie niedociśnienie utrzymuje się, należy rozważyć zastosowanie leków inotropowych, takich jak dopamina lub dobutamina.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psychoanaleptyki, leki przeciwdepresyjne
Kod ATC: N06AX05
Trazodon jest pochodną triazolpirydyny skuteczną w leczeniu wszystkich zaburzeń depresyjnych, w tym depresji związanej z lękiem i zaburzeniami snu, charakteryzującą się krótkim opóźnieniem działania terapeutycznego (około tygodnia).
Trazodon jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i antagonistą receptora 5-HT2, którego aktywacja jest często związana z bezsennością, lękiem, pobudzeniem psychomotorycznym i zaburzeniami funkcji seksualnych.
W przeciwieństwie do innych leków psychotropowych trazodon nie jest przeciwwskazany w jaskrze i zaburzeniach oddawania moczu, nie wywołuje zjawisk pozapiramidowych, a ponadto nie wzmagając przekaźnictwa adrenergicznego i praktycznie pozbawiony działania antycholinergicznego, nie wykazuje działania charakterystycznego dla trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych na przewodnictwo w sercu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu trazodonu HCl w stanie stacjonarnym (w tabletkach powlekanych o przedłużonym uwalnianiu) (do 300 mg na dobę przez 11 kolejnych dni), Cmax, ss (maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym) wynoszące 2068,0 ± 635,7 ng/ml, z Tmax (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) 7,57 ± 2,3 i AUC ss (= pole pod krzywą w stanie stacjonarnym) równym 31671,32 ± 10120,98.
Przeprowadzone badania in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej wskazują, że trazodon jest głównie metabolizowany przez cytochrom P4503A4 (CYP3A4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra. LD50 doustnego trazodonu wynosi 610 mg/kg u myszy, 486 mg/kg u szczurów i 560 mg/kg u królików. Obserwowane efekty obejmowały uspokojenie polekowe, ślinienie się, opadanie powiek i drgawki kloniczne.
Powtarzająca się toksyczność. Przeprowadzono badania podprzewlekłe na szczurach, królikach i psach oraz badania przewlekłe na szczurach, psach i małpach. Dawki podawane doustnie wahały się od 15 do 450 mg/kg/dobę u szczurów, od 15 do 100 mg/kg/dobę u królików, od 3 do 100 mg/kg/dobę u psów i od 20 do 80 mg/dobę. dzień u małp. U szczurów leczenie indukowało przerost hepatocytów i gładkiej siateczki śródplazmatycznej, powodując hepatomegalia. Ten ostatni efekt jest wynikiem mechanizmu detoksykacji, który nie może być interpretowany jako zjawisko patologiczne.Ponadto dawki ze skutkami śmiertelnymi również wywoływały skutki już obserwowane w badaniach ostrej toksyczności. 30 mg/kg/dobę U królika zaobserwowano jedynie działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, a względny wynik NOEL wynosi 50 mg/kg/dobę U psa objawy już obserwowane przy zatruciu ostrym nasilają się przy wielokrotne podanie, a względny NOEL wynosi 10 mg/kg/dobę. Małpa wydaje się być bardziej odporna niż pies i ma jedynie zaburzenia farmakodynamiczne. Wyniki NOEL są równe 20 mg/kg/dzień.
Toksyczność reprodukcyjna. Nie zaobserwowano wpływu na płodność u szczurów do dawki 300 mg/kg/dobę. Badania teratogenne na szczurach wykazały wzrost śmiertelności zarodków tylko przy dawkach o toksycznym wpływie na organizm matki (300-450 mg/kg/dobę). U królików śmiertelność zarodków i rzadkie przypadki wad wrodzonych obserwowano tylko przy dawkach toksycznych dla matki (210-450 mg/kg/dobę). Brak bezpośredniego wpływu na zarodek potwierdzają badania przejścia trazodonu przez barierę łożyskową u szczura: stężenia leku w tkankach zarodka i płynie owodniowym były znikome. Badania okołoporodowe i poporodowe na szczurach wykazały jedynie zmniejszenie przyrostu masy ciała noworodków przy dawkach powyżej 30 mg/kg/dobę.
Mutagenność. Testy mutagenności in vitro (w komórkach bakteryjnych, komórkach V77 chomika chińskiego, komórkach chłoniaka mysiego, aberracje chromosomalne w komórkach CHO, CHL/IU i ludzkich limfocytach) oraz testy mutagenezy in vivo (analiza mikrojąder u myszy i metafazy chromosomów u szczura ) nie wykazywał działania mutagennego.
Potencjał rakotwórczy. Badania przeprowadzono na myszach i szczurach i nie podkreślono potencjalnego ryzyka zachorowania na raka.
Antygeniczność. Stwierdzono, że trazodon jest pozbawiony aktywności antygenowej.
Kardiotoksyczność. Wpływ trazodonu na układ krążenia badano u szczurów, świnek morskich, kotów i psów. Stwierdzono, że lek jest praktycznie pozbawiony kardiotoksyczności, gdyż nie wywołuje zmian w zapisie EKG w dawkach niehipotensyjnych.
Efekty hormonalne. Pojedyncze dawki powyżej 20 mg/kg dootrzewnowo u samic szczurów indukowały nieznaczny wzrost prolaktyny. Efekt ten zniknął przy długotrwałym podawaniu w diecie.
Uzależnienie od narkotyków. Dwa badania przeprowadzone na szczurach pozwoliły na wykluczenie potencjalnych skutków uzależnienia od narkotyków.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu
Hypromeloza
Bezwodna krzemionka koloidalna
stearylofumaran sodu
Modyfikowana wstępnie żelatynizowana skrobia (E1442)
Powłoka tabletu
Częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol
Talk
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki: nieprzezroczysty blister z PVC/PVDC/aluminium, opakowania po 10, 14, 20, 28, 30 tabletek podzielnych.
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - CONTRAMID tabletki: nieprzezroczysty blister z PVC/PVDC/aluminium, opakowania po 10, 14, 20, 28, 30 tabletek podzielnych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady powstałe z tego leku należy usunąć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa. - Viale Amelia, 70 - 00181 RZYM
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 10 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323101
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 14 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323113
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 20 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323125
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 28 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323137
Tryptyk 150 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 30 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323149
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 10 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323152
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 14 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323164
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 20 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323176
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 28 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323188
Tryptyk 300 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu - 30 podzielnych tabletek CONTRAMID
AIC: 022323190
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
15.10.1971/01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
wrzesień 2013
