Pilokarpina

Pilokarpina to alkaloid, naturalna substancja pozyskiwana z liści Pilocarpus jaborandi. Ze względu na działanie muskarynowe parasympatykomimetyczne (wchodzi w interakcje z obwodowymi receptorami acetylocholiny), pilokarpina stosowana jest głównie w okulistyce jako stymulant wydzielania łez.Termin parasympatykomimetyczny odnosi się do jej zdolności do stymulowania czynności przywspółczulnego układu nerwowego, co sprzyja wyciszeniu, relaksacji , odpoczynek, trawienie i magazynowanie energii; nic dziwnego, że pilokarpina jest również stosowana do pobudzania wydzielania śliny, podczas gdy znana jest jej zdolność do zwiększania perystaltyki jelit.

Chociaż pilokarpina może pobudzać wzrost włosów, powoduje wyraźny efekt rubefaction (jeżeli stosowana miejscowo wywołuje przekrwienie i pocenie się) oraz spowalnia bicie serca, jej główne zastosowania farmakologiczne dotyczą sektora okulistycznego. Oprócz zwiększenia łzawienia, pilokarpina powoduje zwężenie źrenicy; w postaci kropli do oczu od dawna jest głównym lekiem w walce z jaskrą, chociaż może wiązać się z zaburzeniami miejscowymi, takimi jak łzawienie, przekrwienie spojówek i zmiany w refrakcji. W okulistyce pilokarpinę stosuje się również w celu zmniejszenia możliwości nocnego olśnienia u pacjentów, którzy niedawno przeszli fakijną implantację soczewki wewnątrzgałkowej; zastosowanie pilokarpiny w niskich stężeniach (1%) złagodziłoby te objawy poprzez zwężenie źrenicy.

Jak już wspomniano, w postaci tabletek do przyjmowania doustnego pilokarpinę stosuje się w leczeniu suchości jamy ustnej (suchość błony śluzowej jamy ustnej z powodu słabego ślinienia), nieprzyjemnego efektu ubocznego radioterapii szyi lub głowy. Jeśli z jednej strony powoduje poprawę wydzielania śliny, z drugiej strony sprzyja wzrostowi pocenia się, wydzieliny trzustkowej i jelitowej oraz wydzieliny śluzowej układu oddechowego, a także zwiększa napięcie i ruchliwość mięśni gładkich w jelicie. dróg moczowych, pęcherza moczowego, dróg żółciowych i oskrzeli.

Pilokarpina podawana doustnie zaczyna dawać pierwsze efekty w ciągu 20-30 minut, osiągając szczyt po 1 godzinie i czas działania około 3 godzin. Szybkość wchłaniania jest zmniejszona, jeśli lek jest przyjmowany z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu. Przy krótkotrwałym działaniu należy uciekać się do podawania co najmniej dwa razy dziennie.

Działania niepożądane pilokarpiny są typowe dla stymulacji cholinergicznej i zależą od dawki; wśród tych, które występują częściej, wspominamy wzmożoną potliwość, częstomocz, skurcz oskrzeli, nudności, skurcze brzucha, biegunkę, zaczerwienienie twarzy, dreszcze, zawroty głowy i osłabienie. W szczególności pocenie się jest główną przyczyną przerwania leczenia. Nic dziwnego, że pilokarpina jest również wykorzystywana w tzw. teście potowym, przydatnym teście w diagnostyce mukowiscydozy. U badanych pacjentów po stymulacji pilokarpiną mierzy się stężenie chloru i sodu w wydalanym pocie; w rzeczywistości osoby z mukowiscydozą lub mukowiscydozą (choroba dziedziczna) mają szczególnie wysokie stężenia chloru w pocie.