Ogólność
Leki będące antagonistami AT1 lub sartanami są lekami antagonistycznymi receptora angiotensyny II.
Dokładniej, są one antagonistami receptorów angiotensyny II typu AT1 i są stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe.
Jednak hamowanie tych receptorów może powodować pewne skutki uboczne, choć w mniejszym stopniu niż te podawane przez inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak inhibitory ACE. Sartany utrzymują jednak indukcję fetopatii nerkowych i jako takie są przeciwwskazane w ciąży.
Ta klasa leków obejmuje składniki aktywne, takie jak losartan, walsartan, kandesartan, irbesartan i eprosartan.
Wskazania terapeutyczne
Sartany są stosowane w terapii w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz – jeśli nie ma możliwości zastosowania inhibitorów ACE – również w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.
Sartans – w zależności od przypadku – można stosować samodzielnie w monoterapii lub w terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi, β-blokerami lub inhibitorami ACE.
Mechanizm akcji
Jak wspomniano, sartany wywierają działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez kompetycyjną antagonizację receptorów AT1 dla angiotensyny II.
Receptory te są w stanie pośredniczyć we wszystkich działaniach sercowo-naczyniowych wywoływanych przez angiotensynę II, takich jak zwężenie naczyń, przebudowa układu sercowo-naczyniowego i zatrzymywanie wody.
Gdyby te receptory AT1 zostały aktywowane, w rzeczywistości indukowałyby skurcz naczyń, syntezę i uwalnianie zwrotnego wchłaniania aldosteronu i sodu.
Blokując receptory AT1, sartany hamują zatem układ renina-angiotensyna bezpośrednio na poziomie receptora, niezależnie od źródła, z którego pochodzi angiotensyna.
Można zatem powiedzieć, że sartany bardziej selektywnie „hamują" aktywność angiotensyny II niż inhibitory ACE. Ponadto, w przeciwieństwie do tych ostatnich, sartany nie zwiększają aktywności bradykininy, a zatem nie wywołują skutków ubocznych z tym związanych. zjawisko.
Skutki uboczne
Oczywiście rodzaj skutków ubocznych i intensywność ich występowania może różnić się w zależności od pacjenta, zarówno w zależności od wybranego składnika aktywnego, jak i wrażliwości każdej osoby na lek, który zdecyduje się zastosować. .
Niektóre działania niepożądane wywoływane przez sartan są podobne do tych wywoływanych przez inhibitory ACE i można je przypisać osłabieniu układu renina-angiotensyna indukowanemu przez te same leki.
W każdym razie można powiedzieć, że najczęstsze skutki uboczne, które mogą wystąpić po zastosowaniu sartanów to:
- Bół głowy;
- Zawroty głowy
- Zawroty głowy;
- Niedociśnienie ortostatyczne;
- Nudności i wymioty;
- osłabienie i zmęczenie;
- Zmiany w czynności nerek.
Interakcje leków
Sartany mogą nawiązywać interakcje z kilkoma innymi rodzajami leków. Wśród nich pamiętamy:
- Sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas i drospirenon. W rzeczywistości jednoczesne przyjmowanie tych leków i sartanów zwiększa ryzyko „początku” hiperkaliemii.
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak indometacyna, naproksen i piroksykam. Te aktywne składniki w rzeczywistości mogą zmniejszać skuteczność terapeutyczną sartanów i innych środków przeciwnadciśnieniowych.
- Digoksyna, ponieważ sartany mogą zwiększać jej poziomy, jeśli są przyjmowane jednocześnie.
- Warfaryna, której poziomy mogą ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z sartanami.
Przeciwwskazania
Generalnie stosowanie sartanów jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami wątroby, cukrzycą i/lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Oczywiście stosowanie sartanów jest również przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na te same leki.
Wreszcie, ze względu na poważne skutki uboczne, które mogą wywoływać u płodu, stosowanie sartanów jest również przeciwwskazane u kobiet w ciąży, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży.W podobny sposób stosowanie sartanów jest również przeciwwskazane dla matek którzy karmią piersią.
Inne artykuły na temat „leków będących antagonistami AT1 lub sartanami”
- leki z grupy inhibitorów ACE
- Leki antagonistyczne w wapniu