ZETIA ® to lek na bazie Ezetimibe
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemika - Ezetimibe
Wskazania ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® jest przydatna w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, w tym heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii, w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej i innych środków niefarmakologicznych.
Ezetimib powinien być stosowany jako farmakologiczny wybór terapeutyczny w przypadku zmniejszonej tolerancji lub niepowodzenia terapeutycznego statyn.
Z kolei skojarzoną terapię statynowo-ezetymibową można z powodzeniem stosować w przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej.
ZETIA ® może być stosowana jako uzupełnienie diety u pacjentów z homozygotyczną rodzinną sitosterolemią.
Mechanizm działania ZETIA ® Ezetimibe
Po podaniu doustnym ezetymib zawarty w leku ZETIA ® jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i metabolizowany - zarówno w jelicie cienkim, jak i wątrobie - do glukoronidu ezetymibu, który zachowuje biologiczną funkcjonalność leku. W cyklu jelitowo-wątrobowym składnik aktywny jest wydalany przez żółć i ponownie dociera do jelita.Tutaj, na poziomie rąbka szczoteczkowego, hamuje transporter cholesterolu (NPC1L1), skutecznie zapobiegając wychwytywaniu cholesterolu i steroli. z dietą.
Po okresie półtrwania wynoszącym około 22 godziny, zarówno ezetymib, jak i glukuronid ezetymibu – co stanowi ponad 80% całkowitej dawki substancji czynnej – są wydalane głównie z moczem.
Obniżenie poziomu cholesterolu LDL indukowane terapią ezetymibem byłoby podstawą właściwości terapeutycznych i profilaktycznych wobec chorób układu krążenia, choć do tej pory nie ma jeszcze pewnych danych eksperymentalnych potwierdzających np. skuteczność leku w redukcji blaszek miażdżycowych (bardzo ważny czynnik ryzyka).
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
SKUTECZNOŚĆ EZETIMIBE
Anna Farmakotera. 2003 czerwca; 37: 839-48.
Ezetimib w leczeniu hipercholesterolemii.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibe, który wszedł do powszechnej praktyki klinicznej dopiero w 2002 roku, okazał się szczególnie skuteczny w leczeniu hipercholesterolemii. „Dokładne badanie literatury naukowej pozwoliło nam zaobserwować, jak sam ten lek może obniżyć poziom cholesterolu LDL w osoczu o około 18%, triglicerydów o 5% i podnieść poziom cholesterolu HDL o około 3%”. , tak bardzo, aby zwiększyć ich działanie obniżające poziom cholesterolu o około 15-20%.
2. OMÓWIONA SKUTECZNOŚĆ EZETIMIBE W ZAPOBIEGANIU CHOROBOM
SERCOWO-NACZYNIOWY
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 czerwca 2. [Epub przed drukiem]
Rola ezetymibu w profilaktyce chorób układu krążenia: Na czym stoimy po ARBITER 6-HALTS.
Howarda WJ.
Chociaż działanie ezetymibu obniżające poziom lipidów jest znane i dobrze poznane, jego potencjalne działanie ochronne przed chorobami sercowo-naczyniowymi nadal wydaje się niejasne. Rzeczywiście, wydaje się, że ezetymib może podtrzymać to działanie ochronne tylko wtedy, gdy jest podawany w terapii skojarzonej ze statynami lub lekami zdolnymi do promowania większego wzrostu cholesterolu HDL.
3. BRAK PLEOTROPOWYCH SKUTKÓW EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 10 maja 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 lut 10
Plejotropowe działanie ezetymibu: czy naprawdę istnieją?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Większość leków hipolipemizujących (takich jak statyny, fibraty itp.) charakteryzuje się występowaniem efektów wtórnych innych niż proste działanie hipolipemizujące, które często znacząco przyczyniają się do zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Niestety, wydaje się, że ezetymib ma wyłącznie działanie metaboliczne obniżające poziom cholesterolu, które samo w sobie nie wydaje się znacząco chronić przed chorobami sercowo-naczyniowymi.
Sposób użycia i dawkowanie
ZETIA® 10 mg tabletki ezetymibu: początkowe leczenie polega na podawaniu jednej tabletki dziennie, popijanej wodą niezależnie od posiłków (co nie wydaje się wpływać na normalne właściwości farmakokinetyczne składnika aktywnego).
Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii hipolipemizujących, wskazane jest rozpoczęcie protokołu terapeutycznego od powiązania go z hipolipidową dietą, a wybór farmakoterapii tylko w przypadku niepowodzenia leczenia behawioralnego (dieta i aktywność fizyczna).
W przypadku jednoczesnego podawania ze statynami dawkowanie preparatu ZETIA ® może wymagać dostosowania
Ostrzeżenia ZETIA ® Ezetimibe
Przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego wskazane jest przestrzeganie zdrowych nawyków życiowych i diety niskotłuszczowej przez co najmniej 12 tygodni. Jeżeli uzyskane wyniki były niezadowalające i dalekie od celu terapeutycznego, stosowanie leku jest w pełni uzasadnione.
Przed iw trakcie leczenia preparatem ZETIA ®, zwłaszcza w połączeniu ze statynami, należy monitorować poziom transaminaz we krwi w celu zmniejszenia ryzyka choroby wątroby. Jednocześnie konieczne jest kontrolowanie stężenia fosfokinazy kreatynowej w osoczu w celu ograniczenia wszelkich procesów patologicznych wpływających na mięsień szkieletowy. Terapię skojarzoną należy zatem przerwać w przypadku zwiększenia aktywności aminotransferaz co najmniej trzykrotnie w stosunku do normy lub w przypadku wzrostu poziomu fosfokinazy kreatynowej w osoczu z towarzyszącym bólem mięśni, rozległym bólem mięśni, zmęczeniem i znużeniem.
Ponadto preparat ZETIA ® należy podawać ze szczególną ostrożnością w przypadku upośledzenia czynności nerek oraz chorób dotyczących pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych (takich jak kamica żółciowa).
Wśród substancji pomocniczych preparatu ZETIA ® znajduje się laktoza, potencjalnie odpowiedzialna za działania niepożądane na poziomie przewodu pokarmowego u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy oraz w przypadku niedoboru enzymu laktazy.
Chociaż wydaje się, że lek nie jest w stanie bezpośrednio zmienić normalnych zdolności reaktywnych i percepcyjnych pacjenta, skutki uboczne, takie jak zawroty głowy i zawroty głowy, mogą sprawić, że korzystanie z maszyn lub prowadzenie pojazdów będzie niebezpieczne.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED PRZYJĘCIEM ZETIA ® Ezetimibe - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Badania kliniczne dotyczące stosowania ezetymibu w ciąży i laktacji nie istnieją, natomiast badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały brak działania toksycznego lub mutagennego na płód. Dlatego lepiej jest unikać przyjmowania tego leku przez cały okres ciąży i późniejszą fazę laktacji.
Interakcje
Brak metabolizmu wątrobowego z udziałem cytochromu P450 pozwala ezetymibowi na znaczne ograniczenie wszystkich możliwych interakcji leków, z których niektóre są potencjalnie niebezpieczne.
W rzeczywistości ezetemib nie zmienia właściwości farmakokinetycznych i czynnościowych doustnych leków przeciwzakrzepowych, utrzymując niezmieniony czas protrombinowy.
Jednak jednoczesne stosowanie fibratów, w następstwie „zwiększonego wydzielania cholesterolu w żółci, może prowadzić do zwiększonego ryzyka kamicy żółciowej, co uzasadniałoby wstrzymanie terapii.
Wydaje się, że leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina zmniejszają szybkość wchłaniania ezetemibu, podczas gdy cyklosporyna determinuje znaczny wzrost ekspozycji na lek; w takich przypadkach zaleca się stosowanie preparatu ZETIA ® z dużą ostrożnością, w razie potrzeby dostosowując dawkowanie.
Synergia terapeutyczna obserwowana ze statynami jest bardzo ważna, tak że ta terapia skojarzona jest stosowana z dużym powodzeniem w powszechnej praktyce klinicznej.
Przeciwwskazania ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® jest przeciwwskazana w przypadku choroby wątroby lub wysokich wartości transaminaz we krwi, a także w przypadku nadwrażliwości na jeden z jej składników.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Chociaż działania niepożądane wydają się przemijające i nieistotne klinicznie, należy powtórzyć, że ich częstość występowania ma tendencję do zwiększania się, gdy ezetymib jest podawany jednocześnie ze statyną.
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy, bóle mięśni, bóle brzucha, biegunka i uporczywe zmęczenie, którym czasami towarzyszy wzrost aktywności aminotransferaz we krwi, zwłaszcza w przypadku skojarzenia preparatu ZETIA ze statynami.
Inne, poważniejsze działania niepożądane, takie jak duszność, miopatie, nadwrażliwość i osłabienie, wydają się nieistotne statystycznie.
Notatka
ZETIA ® może być sprzedawana wyłącznie na receptę.
Informacje na temat ZETIA ® Ezetimibe opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
