TRIATEC ® jest lekiem na bazie ramiprilu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe – inhibitory ACE niezwiązane.
Wskazania TRIATEC® Ramipril®
TRIATEC ® jest stosowany - zarówno w monoterapii jak i razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - w leczeniu nadciśnienia tętniczego TRIATEC ® oprócz diuretyków i glikozydów nasercowych wskazany jest również w leczeniu zastoinowej niewydolności serca oraz w monoterapii w spowalnianiu progresji nerkowej niewydolność lub w przypadku jawnych nefropatii u pacjentów bez cukrzycy.
Mechanizm działania TRIATEC ® Ramipryl
Ramipryl, aktywny składnik preparatu TRIATEC®, jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, tak że szczyt krwi osiąga się po około godzinie.Jednak ramipril jest tylko nieaktywnym prekursorem cząsteczki o działaniu terapeutycznym. Substancja ta, zwana ramiprylatem, jest syntetyzowany w wątrobie po hydrolizie jej prekursora (ramiprylu).
Maksymalny pik postaci aktywnej obserwuje się około 2/4 godziny po podaniu doustnym, przy biodostępności równej około 20% dawki początkowej.
Ramiprylat – zarówno na poziomie ogólnoustrojowym, jak i tkankowym – hamuje enzym dipeptydylokarboksypeptydazę I i zapobiega konwersji angiotensyny I do jej aktywnego metabolitu, angiotensyny II, przy jednoczesnym wzroście wartości bradykininy. Obniżenie poziomu angiotensyny II powoduje znaczne zmniejszenie stężenia aldosteronu, procesu zwężania naczyń krwionośnych oraz retencji hydrosolanki. Z drugiej strony zwiększona produkcja bradykininy pozwala pośredniczyć w czułym działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne.Biologiczny związek między tymi dwoma działaniami przybiera postać zmniejszenia tętniczego oporu naczyniowego, a więc przy znacznym spadku ciśnienia, który zaczyna się około trzeciej czwartej godziny, jest optymalizowany około trzeciego czwartego tygodnia leczenia i trwa do 2 lat, bez żadnych efekt z odbicia lub adaptacyjny (przyspieszona częstość akcji serca lub nadciśnienie z odbicia).
Z jednej strony działanie przeciwnadciśnieniowe, az drugiej wzrost poziomu bradykininy, może odpowiadać za działanie ramiprylatu na naczynia krwionośne i kardioprotekcyjne.
Pod koniec działania ramiprylat jest usuwany głównie przez nerki, w różnym czasie ze względu na „zmienny okres półtrwania, od 3 godzin do 4/5 dni.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. RAMIPRIL W „NADCIŚNIENIU”
Andersen K i in., J. Hypertens 2008; 26: 589-599
Leczenie ramiprilem 5 mg dziennie przez 4 tygodnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wykazało spadek skurczowego ciśnienia krwi o około 15 mm Hg, bez widocznych skutków ubocznych z wyjątkiem suchego kaszlu.
2. SKUTKI RAMIPRILU U KOBIET PO PRZEDŁUŻONYM LECZENIU
J Am Coll Cardiol. 2002 21 sierpnia; 40: 693-702.
Wpływ długotrwałej terapii ramiprilem u kobiet z grupy wysokiego ryzyka.
Lonn E, Roccaforte R, Yi Q, Dagenais G, Sleight P, Bosch J, Suhan P, Micks M, Probstfield J, Bernstein V, Yusuf S; NADZIEJA śledczych. Ocena profilaktyki wyników leczenia serca.
2480 kobiet, cierpiących na patologie naczyniowe lub cukrzycę typu II, leczonych ramiprilem w dawce 10 mg/dobę przez wydłużone odstępy czasowe, zostało poddanych obserwacji pod kątem występowania incydentów sercowo-naczyniowych. uniknięto i zachowano funkcję skurczową.
3. RAMIPRIL A RYZYKO CUKRZYCY
JAMA. 2001 17 października; 286: 1882-5.
Ramipryl a rozwój cukrzycy.
Yusuf S, Gerstein H, Hoogwerf B, Pogue J, Bosch J, Wolffenbuttel BH, Zinman B; NADZIEJA Badaczy Studium.
Modele eksperymentalne wyjaśniają biologiczną rolę ramiprylu w ochronie przed chorobami cukrzycowymi, prawdopodobnie zaangażowanymi w zmniejszanie insulinooporności.To prekursorskie badanie z 2001 r. położyło podwaliny pod eksperyment, obserwując, jak u 5720 pacjentów z chorobami naczyniowymi, zaznajomionych z cukrzycą i nadwagą , terapia ramiprylem w dawce 10 mg na dobę istotnie zmniejszyła częstość występowania cukrzycy u osób z grupy wysokiego ryzyka. Należy jednak wyjaśnić, że w literaturze nie ma innych badań, które obaliłyby te wyniki.
Sposób użycia i dawkowanie
TRIATEC® Tabletki ramiprylu 1,25, 2,5, 5 i 10 mg: w leczeniu nadciśnienia wydaje się, że najskuteczniejszą i najczęściej stosowaną dawką jest dawka 2,5 miligrama na dzień, chociaż w odstępach na ogół co dwa tygodnie można ją zwiększać do maksymalnej dawki dziennej 10 mg.
W tych ostatnich przypadkach oraz w przypadku oporności na monoterapię zaleca się połączenie TRIATEC ® z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym. W leczeniu zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 1,25 mg na dobę, a wzrasta do 5/10 mg pod warunkiem podawania w różnych dawkach.
W leczeniu jawnej nefropatii pochodzenia niecukrzycowego sugerowana dawka wynosi 1,25 mg na dobę, z możliwością zwiększenia 2 razy w tygodniu do maksymalnie 5 mg na dobę.
Wszelkie odpowiednie korekty i wszelkie inne plany terapeutyczne powinny być oceniane wyłącznie przez lekarza, po „dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta, celów i ciężkości choroby, biorąc pod uwagę, że dla poszczególnych kategorii ryzyka wskazane byłoby nie przekroczyć maksymalną dawkę dobową 2,5 mg.
Można go przyjmować przed, w trakcie lub po posiłku, ponieważ przyjmowanie pokarmu nie wydaje się zakłócać farmakokinetyki składnika aktywnego.
Ostrzeżenia TRIATEC® Ramipril®
Gdy stosowaniu inhibitorów ACE, takich jak rimapril, towarzyszy obrzęk naczynioruchowy twarzy, głowy i szyi, należy natychmiast przerwać podawanie tego leku.
Niezbędny byłby również stały nadzór lekarski oraz monitorowanie ciśnienia względnego i elektrolitowego u pacjentów z niewydolnością serca, ze znacznymi zmianami hemodynamicznymi, po wcześniejszej terapii lekami moczopędnymi, leczonych inhibitorami ACE lub cierpiącymi na choroby przewodu pokarmowego ułatwiające utrata płynów, takich jak biegunka i wymioty.
Ponadto, biorąc pod uwagę wydalanie ramiprylatu głównie przez nerki, zmiany w czynności nerek lub bezmocz mogą opóźnić eliminację leku i wzmocnić działanie biologiczne substancji czynnej.
Dostosowanie dawki może być konieczne w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych lub w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby.
Podawanie leków przeciwnadciśnieniowych na ogół naraża pacjenta na potencjalne epizody hipotensyjne, zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać normalne zdolności percepcyjne i reaktywne, czyniąc korzystanie z pojazdów mechanicznych lub maszyn szczególnie niebezpiecznym.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM TRIATEC ® Ramipril - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Należałoby unikać przyjmowania TRIATEC ® przez całą ciążę, aby uniknąć nawet nieodwracalnego uszkodzenia płodu. W przypadku rzeczywistej potrzeby dobrze jest wybrać inne leki hipotensyjne o obniżonym profilu ryzyka dla zdrowia płodu.
Ramipryl w niewielkim stopniu przenika do mleka matki; dlatego konieczne byłoby przerwanie karmienia piersią w przypadku stosowania TRIATEC ®
Interakcje
Istnieje kilka interakcji farmakologicznych i niefarmakologicznych opisanych dla TRIATEC®
- Interakcje z ujemnie naładowanymi błonami, takimi jak te spowodowane hemodializą, mogą prowadzić do nasilenia epizodów anafilaktycznych;
- Jednoczesne podawanie suplementów potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do zwiększenia kalemii;
- Jednoczesne przyjmowanie leków hipoglikemizujących mogło spowodować znaczny spadek glikemii ze względu na zwiększoną wrażliwość na insulinę indukowaną przez ramipril;
- Kortykosteroidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie retencji soli fizjologicznej ze zmniejszeniem działania hipotensyjnego;
- Sole litu mogą się kumulować i nasilać działanie cytotoksyczne.
Przeciwwskazania TRIATEC® Ramipril®
Stosowanie preparatu TRIATEC ® nie jest zalecane w przypadku nadwrażliwości wrodzonej - lub wywołanej przez filtry hemodializy - na jeden z jego składników, w przypadku obrzęku naczynioruchowego, klinicznie istotnych zaburzeń czynności nerek ze zmianami hemodynamicznymi oraz niedociśnienia.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Większość działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem TRIATEC ® jest związanych z hipotensyjnym działaniem rimaprylu. Dokładniej, epizody hipowolemii mogą występować dość często, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, zaburzenia snu, zawroty głowy, pocenie się, suchy kaszel, kołatanie serca, zmęczenie, nudności i biegunka.
Rzadsze i ogólnie związane z równoczesnym podawaniem leków moczopędnych są natomiast działania niepożądane, takie jak hiponatremia i hiperkaliemia, obwodowy obrzęk naczynioruchowy, podwyższony poziom kreatyniny i mocznika oraz zmiany w morfologii krwi i stężeniach enzymów wątrobowych w osoczu.
W przypadku nadwrażliwości opisano głównie reakcje skórne i oddechowe.
Notatka
TRIATEC ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę lekarską.
Informacje na temat TRIATEC ® Ramipril opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
