LOVINACOR ® jest lekiem na bazie lowastatyny
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki obniżające poziom lipidów – inhibitory reduktazy HMG-CoA
Wskazania LOVINACOR® Lowastatyna
LOVINACOR® jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii i mieszanej dyslipidemii, w przypadku niepowodzenia terapii dietetycznej i innych niefarmakologicznych sposobów obniżania poziomu lipidów.
Podawanie LOVINACOR ® można również zalecić w przypadku wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego z nie korygowaną dietą hipercholesterolemią.
Mechanizm działania LOVINACOR ® Lowastatyna
Zawarta w LOVINACOR® lowastatyna występuje w postaci nieaktywnego laktonu, dlatego nie działa biologicznie. Lek przyjmowany doustnie i wchłaniany w przewodzie pokarmowym koncentruje się głównie w wątrobie, gdzie ulega hydrolizie do aktywnej postaci hydroksykwasu (skutecznego w hamowaniu reduktazy enzymu wątrobowego HMG-CoA). Hamujące działanie na ten enzym materializuje się w zmniejszeniu syntezy mewalonianu, podstawowego prekursora cholesterolu.
Obniżona synteza cholesterolu i związanych z nim lipoprotein działa jako pozytywny bodziec do ekspresji wątrobowych receptorów dla LDL, gwarantując intensywniejszy wychwyt cholesterolu, a zatem również znaczny spadek poziomu tej lipoproteiny w osoczu.
Działanie terapeutyczne LOVINACOR ® pozwala zatem - poprzez kontrolę wartości cholesterolu LDL i trójglicerydów w osoczu - zmniejszyć częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Około 24 godziny po przyjęciu lowastatyna jest eliminowana głównie przez wątrobę.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. SKUTECZNOŚĆ LOVASTATYNY U KOBIET Z HIPERCHOLESTEROLEMIĄ
Ann Intern Med. 1993 1 czerwca; 118: 850-5.
Skuteczność i tolerancja lowastatyny u 3390 kobiet z umiarkowaną hipercholesterolemią.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Badanie to, przeprowadzone na około 3390 kobietach z łagodną hipercholesterolemią pierwotną, wykazało, że podawanie 20 lub 40 mg lowastatyny dziennie może sprzyjać spadkowi poziomu cholesterolu LDL z 24 do 40%, triglicerydów z 9 do 18% i wzrostu Cholesterol HDL od 7 do 9%.
2. LOWASTATYNA W ZAPOBIEGANIU ZAGROŻENIOM SERCOWO-NACZYNIOWYM
Jestem J. Cardiol. 2001 1 maja; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): dodatkowe perspektywy tolerancji długotrwałego leczenia lowastatyną.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Bardzo ważne badanie, które pokazuje skuteczność leczenia lowastatyną w prewencji chorób układu krążenia, a dokładniej zarówno dawki 20 mg, jak i 40 mg gwarantowały zmniejszenie zachorowalności na choroby serca i wieńcowe, choroby nowotworowe oraz śmiertelność. twarz klinicznie nieistotnych skutków ubocznych.
3. STATYNY I RAK
Pekin przez Xue Xue Bao. 2010 sierpnia 18; 42: 391-5.
Wpływ klinicznie skutecznej dawki lowastatyny na komórki PC3 raka prostaty
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Badania nad przeciwnowotworowym potencjałem statyn są nadal otwarte, aw piśmiennictwie są liczne i sprzeczne wyniki w tym zakresie. Jednym z najważniejszych ograniczeń jest kontrast wyników uzyskanych podczas przechodzenia z hodowli komórkowych i modeli zwierzęcych do praktyki klinicznej u ludzi.Na przykład badanie to pokazuje zdolność lowastatyny - w dawkach terapeutycznych stosowanych w praktyce klinicznej - do hamowania wzrostu komórki raka prostaty in vitro Chociaż wyniki te wydają się nieco zachęcające, nadal brakuje godnych uwagi badań klinicznych.
Sposób użycia i dawkowanie
LOVINACOR® 10/20/40 mg tabletki lowastatyny: Przyjmowanie tego leku powinno być zalecane dopiero po okresie, co najmniej trzech miesięcy, diety niskotłuszczowej i kontrolowanej aktywności fizycznej.
W przypadku braku skutecznej odpowiedzi terapeutycznej leczenie farmakologiczne preparatem LOVINACOR ® należy rozpocząć od przyjmowania jednej tabletki 10 mg dziennie, najlepiej wieczorem podczas kolacji.
Jeśli ta dawka jest nieskuteczna, lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę. Tę interwencję korygującą należy rozważyć dopiero po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia lowastatyną, okresie niezbędnym do osiągnięcia maksymalnej skuteczności obniżania poziomu lipidów LOVINACOR®.
Dostosowanie dawki może być konieczne w przypadku jednoczesnego leczenia lekami hipolipemizującymi lub w przypadku niewydolności nerek.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM LOVINACOR ® Lowastatyna - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
Ostrzeżenia LOVINACOR® Lowastatyna
Jak wspomniano, terapia farmakologiczna hipercholesterolemii stanowi fazę następującą po dostosowaniu diety i stylu życia. W związku z tym wszelkie niefarmakologiczne interwencje mające na celu przeciwdziałanie temu schorzeniu powinny być również utrzymane w trakcie terapii preparatem LOVINACOR ®
Przed i podczas przyjmowania lowastatyny wskazane jest monitorowanie czynności wątroby i poziomu transaminaz w osoczu, aby uniknąć wystąpienia choroby wątroby. W rzeczywistości, jeśli stężenia enzymów wątrobowych we krwi trzykrotnie przekraczają normalne, wskazane jest natychmiastowe przerwanie terapii lekowej.
Oprócz transaminaz lekarz powinien zbadać obecność patologii mięśni, przebytych miopatii lub stanów predysponujących do uszkodzenia mięśni szkieletowych (zaawansowany wiek lub jednoczesne stosowanie określonych leków), aby zminimalizować ryzyko rabdomiolizy opisane po zażyciu lowastatyny . W tych zagrożonych grupach pacjentów należy stale monitorować stężenie kreatyniny w surowicy.
Jednak u zdrowych pacjentów wskazane byłoby ustalenie braku objawów związanych z uszkodzeniem mięśni – takich jak osłabienie, uporczywe zmęczenie i ból mięśni – a następnie ewentualne zbadanie ich za pomocą odpowiednich badań hematoklinicznych.
Długotrwała terapia preparatem LOVINACOR®, aczkolwiek tylko w wyjątkowych przypadkach, wiązała się z chorobą śródmiąższową płuc, charakteryzującą się dusznością, kaszlem, osłabieniem, gorączką i utratą masy ciała.
LOVINACOR ® zawiera laktozę wśród substancji pomocniczych; dlatego jego spożycie może determinować początek żołądkowo-jelitowych skutków ubocznych o różnym nasileniu u pacjentów cierpiących na nietolerancję i zaburzenia wchłaniania glukozy/galaktozy lub na enzymatyczny niedobór laktazy.
Chociaż zawroty głowy są opisane jako jedno z działań niepożądanych związanych z leczeniem lowastatyną, LOVINACOR® nie wydaje się zakłócać normalnej zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Biorąc pod uwagę znaczenie cholesterolu na etapach rozwoju embrionalnego i płodowego, podawanie LOVINACOR ® podczas ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Wskazane jest również zaprzestanie karmienia piersią w trakcie terapii, ze względu na brak badań charakteryzujących właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej przyjmowanej z mlekiem matki oraz ich wpływ na zdrowie noworodka.
Interakcje
Lowastatyna jest metabolizowana w wątrobie głównie przez enzym cytochromu P450 3A4, który jest łatwo modulowany przez różne składniki aktywne, które mogą w związku z tym zmieniać normalne właściwości farmakokinetyczne LOVINACOR®
W szczególności:
- Przyjmowanie inhibitorów cytochromu CYP3A4 (rumianek, sok grejpfrutowy, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, cyklosporyna, telitromycyna i nefazodon) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na lek poprzez zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych, w tym ciężkich. ;
- Jednoczesne podawanie fibratów, niacyny i innych leków obniżających poziom lipidów może powodować wzrost aktywności biologicznej, ze wzrostem ryzyka rabdomiolizy i miopatii;
Wreszcie, lowastatyna – podobnie jak inne statyny – może prowadzić do wydłużenia czasu protrombinowego, wzmacniając w ten sposób terapeutyczne działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Przeciwwskazania LOVINACOR® Lowastatyna
LOVINACOR ® jest przeciwwskazany w przypadku przebytej miopatii lub predyspozycji do rozwoju tej patologii, w przypadku choroby wątroby w fazie aktywnej, w przypadku nadwrażliwości na lek lub na jeden z jego składników oraz w całym okresie ciąży i karmienia piersią.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Opisane działania niepożądane po przyjęciu lowastatyny na ogół nie są klinicznie istotne i przemijające.
Najczęstsze działania niepożądane obejmowały osłabienie, ból brzucha, zaparcia, nudności, skurcze, bóle mięśni i zawroty głowy.
Ważniejsze i poważniejsze działania niepożądane - takie jak choroba śródmiąższowa płuc, uszkodzenie wątroby, uszkodzenia neurologiczne i mięśniowo-szkieletowe - zostały opisane, aczkolwiek rzadko, u pacjentów z grupy ryzyka lub predysponowanych do pewnych patologii. W tych przypadkach. jednak przerwanie terapii preparatem LOVINACOR® zapewniło szybkie przywrócenie normalnych funkcji.
Notatka
LOVINACOR ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje na temat LOVINACOR ® Lowastatyny opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.