KLACID ® to lek na bazie klarytromycyny
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antybakteryjne - antybakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego, makrolidy
Wskazania KLACID © Klarytromycyna
KLACID © jest wskazany w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na klarytromycynę.
KLACID © okazał się również skuteczny w leczeniu infekcji Mycobacterium oraz w antybiotykoterapii w celu wyeliminowania H. Pylori.
Mechanizm działania KLACID © Klarytromycyna
Substancja czynna KLACID ©, klarytromycyna, jest półsyntetyczną pochodną erytromycyny, charakteryzującą się obecnością grupy metylowej w pierścieniu makrolaktonowym, zdolną do poprawy jej stabilności w środowisku kwaśnym, a więc tolerancji żołądkowo-jelitowej.
Łatwo zatem zastanowić się, jak ten antybiotyk ma spektrum podobne do erytromycyny, zasadniczo związane z tym samym mechanizmem działania i różnymi właściwościami farmakokinetycznymi.
W rzeczywistości klarytromycyna po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 120 minutach, przy bezwzględnej biodostępności wynoszącej 50%.
Związany z białkami osocza ulega dystrybucji we wszystkich tkankach, z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego, utrzymując najwyższe stężenia w wątrobie i płucach.
Po okresie półtrwania wynoszącym około 3-4 godziny jest następnie wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów głównie z żółcią i minimalnie z moczem.
Podobnie jak w przypadku erytromycyny, również w przypadku klarytromycyny ustalane są mechanizmy oporności bakterii, wspierane przez ekspresję pomp efluksowych, które zapobiegają osiągnięciu przez substancję czynną stężenia terapeutycznego w komórce, poprzez zmiany w miejscu docelowym wiązania i w „ekspresja enzymów bakteryjnych zdolnych do inaktywacji antybiotyku.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. KLARYTROMYCYNA I RÓWNOWAŻENIE ODPOWIEDZI ZAPALNEJ
Środki przeciwdrobnoustrojowe Chemother. 2012 lipiec; 56: 3819-25.
Wpływ klarytromycyny na markery stanu zapalnego pacjentów z respiratorowym zapaleniem płuc i sepsą wywołaną przez bakterie Gram-ujemne: wyniki z randomizowanego badania klinicznego.
Spyridaki A, Raftogiannis M, Antonopoulou A, Tsaganos T, Routsi C, Baziaka F, Karagianni V, Mouktaroudi M, Koutoukas P, Pelekanou A, Kotanidou A, Orfanos SE, van der Meer JW, Netea MG, Giaboulis.-B
Jeszcze inne badanie, które pokazuje skuteczność klarytromycyny nie tylko jako antybiotyku, ale także jako substancji immunomodulującej zdolnej do równoważenia odpowiedzi zapalnej u pacjentów z sepsą, a zatem wysoce zagrożonej.
2 . INTERAKCJA MAKROLIDÓW / STATYN I MIOLIZA BRZUCHA
Int J Jan Med. 2012; 5: 283-5. Epub 2012 20 marca.
Rabdomioliza wywołana klarytromycyną: opis przypadku.
Pasqualetti G, Bini G, Tognini S, Polini A, Monzani F.
Ciekawy opis przypadku, który pokazuje początek rabdomiolizy u 90-letniego pacjenta leczonego klarytromycyną.Prawdopodobnie efekt ten mógł być wzmocniony przez interakcję makrolid-statyna, a dokładniej przez zdolność makrolidu do hamowania enzymu cytochromowego odpowiedzialny za metabolizm statyn, wśród których skutki uboczne to ewidentnie także rabdomioliza.
3. TERAPIA ERADYKACJI KLARYTROMYCYNY I H. PYLORI W POPULACJI PEDIATRYCZNEJ
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 29 marca 2012 r.
Porównanie sekwencyjnej i standardowej terapii eradykacji Helicobacter Pylori u dzieci oraz badanie oporności na klarytromycynę.
Erdur B, Ozturk Y, Gurbuz ED, Yilmaz O.
Praca wykazująca skuteczność potrójnej terapii zawierającej klarytromycynę w eradykacji Helicobacter Pylori w populacji pediatrycznej.
Możliwy limit sukcesu terapeutycznego można określić na podstawie pojawienia się możliwej oporności na klarytromycynę.
Sposób użycia i dawkowanie
KLACID ©
Tabletki powlekane 250 - 500 mg klarytromycyny;
Klarytromycyna 125-250 mg granulat do sporządzania zawiesiny doustnej na 5 ml roztworu;
Klarytromycyna 500 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie zalecane w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na klarytromycynę zmienia się w zależności od potrzeb terapeutycznych, obrazu klinicznego pacjenta i jego ogólnego stanu zdrowia.
Na ogół dawki wahają się w zakresie 500 - 2000 mg klarytromycyny dziennie, podzielone na dwa różne podania w odstępie około 12 godzin, z wyjątkiem tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dla których stosuje się podawanie raz dziennie.
Z drugiej strony w „eradykacji” H. Pylori klarytromycyna jest powiązana z innymi aktywnymi składnikami zdolnymi do optymalizacji skuteczności terapeutycznej.
Leczenie nie powinno przekraczać dwóch tygodni, aby ograniczyć możliwość pojawienia się opornych szczepów drobnoustrojów.
Ostrzeżenia KLACID © Klarytromycyna
Stosowanie preparatu KLACID © powinno odbywać się ze szczególną ostrożnością u pacjentów cierpiących na choroby wątroby i nerek, u których okres półtrwania substancji czynnej może być obiektywnie zagrożony.
Te same środki ostrożności należy zachować dla pacjentów cierpiących na choroby układu krążenia, biorąc pod uwagę możliwe ryzyko wystąpienia zmian aktywności i rytmu serca.
Długotrwałe stosowanie antybiotyków, a także głęboko oddziałujące na mikroflorę jelitową, mogą narazić pacjenta na ryzyko przezwyciężenia infekcji, takich jak te wywołane przez Clostridium Difficile, odpowiedzialne za obfite biegunki i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
KLACID © zawiera glukozę, dlatego należy ograniczyć jego stosowanie u pacjentów z cukrzycą lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
KLACID © zawiera laktozę wśród substancji pomocniczych, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
KLACID© jest przeciwwskazany w okresie ciąży, ze względu na brak badań, które w pełni opisują profil bezpieczeństwa leku na przypadkowo narażonym płodzie.
To przeciwwskazanie rozciąga się również na kolejny okres karmienia piersią, biorąc pod uwagę możliwość wydalania klarytromycyny, częściowo w niezmienionej postaci, z mlekiem matki.
Interakcje
Zdolność klarytromycyny do hamowania enzymu cytochromowego CYP3A stanowi szereg ważnych ograniczeń dla jednoczesnego podawania różnych składników czynnych, w szczególności tych, które są specyficznie metabolizowane przez wyżej wymieniony enzym.
W związku z tym, jednoczesne przyjmowanie alprazolamu, doustnych leków przeciwzakrzepowych, astemizolu, karbamazepiny, cilostazolu, cyzaprydu, cyklosporyny, dyzopiramidu, alkaloidów żytnich, lowastatyny, metyloprednizolonu, midazolamu, omeprazolu, pimozydu, chinakrydyny, trenafiladyny ścisły nadzór lekarski, ewentualnie także dostosowanie stosowanych dawek.
Zalecamy również najwyższą ostrożność przy przyjmowaniu leków, takich jak ergotamina o działaniu zwężającym naczynia krwionośne, ze względu na potencjalne skutki uboczne ze strony serca i naczyń.
Przeciwwskazania KLACID © Klarytromycyna
KLACID © jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub jedną z jej substancji pomocniczych, ciężką niewydolnością wątroby lub równoczesną terapią ergotaminą lub alkaloidami o wyraźnym działaniu zwężającym naczynia.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Chociaż modyfikacje strukturalne poprawiają stabilność leku w środowisku kwaśnym, zmniejszając częstość działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, należy pamiętać, że leczenie preparatem KLACID © może determinować początek
- Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność i ból brzucha;
- Ból głowy i zawroty głowy;
- Hipertransaminazemia.
Rzadziej obserwowano również działania niepożądane, takie jak leukopenia, nadkażenia patogenami opornymi na leczenie klarytromycyną, wydłużenie odstępu QT, patologie nerek i reakcje nadwrażliwości na lek.
Notatka
KLACID © jest lekiem na receptę.
Informacje o KLACID © Klarytromycyna opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
