COLVER® karwedilol®

COLVER® to lek na bazie karwedylolu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery

Wskazania COLVER ® Carvedilol

COLVER ® jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej.
Hipotensyjne działanie COLVER ® można wzmocnić przez połączenie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak diuretyki.

Mechanizm działania COLVER ® Carvedilol

Karwedilol zawarty w COLVER ® przyjmowany doustnie bardzo szybko wchłania się na poziomie przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu już po godzinie od przyjęcia. Pomimo dobrego profilu wchłaniania biodostępność tego składnika aktywnego nigdy nie przekracza 25% całkowitej przyjętej dawki, biorąc pod uwagę obecność bardzo wyraźnego metabolizmu pierwszego przejścia.
Ze względu na swój lipofilny charakter, lek wiąże się z białkami osocza w krwiobiegu, które pełnią rolę transporterów.

Karwedylol działa jako nieselektywny beta-bloker. W rzeczywistości ważne działanie hipotensyjne wynika również z działania hamującego wywieranego na receptory alfa 1 adrenergiczne, wyrażane na powierzchni komórek włókien mięśni gładkich małych naczyń (odpowiedzialnych za rozszerzenie naczyń obwodowych); ponadto karwedylol wywiera działanie beta-blokujące na receptory adrenergiczne serca, niezbędne do zmniejszenia pracy serca poprzez modulację obciążenia komory przed i po.
Badania przypisują również karwedylolowi działanie przeciwutleniające, wywierane poprzez detoksykację wolnych rodników tlenowych i prawdopodobnie zaangażowane w ochronę naczyń.
Po znacznie dłuższym okresie półtrwania (6/10 godzin) w porównaniu z jego pokrewnymi beta-adrenolitykami, substancja czynna jest wydalana głównie z kałem, po glukurokoniugacji w wątrobie.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

BADANIE KOPERNIKA: „ZASTOSOWANIE KARWEDILOLU W” NIEWYDOLNOŚCI SERCA

Krążenie. 2002 22 października; 106: 2194-9.

Wpływ karwedylolu na zachorowalność pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca: wyniki prospektywnego, randomizowanego, skumulowanego przeżycia z karwedylolem (COPERNICUS).

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Grupa badawcza prospektywnego randomizowanego skumulowanego przeżycia karwedylolu (COPERNICUS).

To ważne badanie, przeprowadzone na około 2300 pacjentach, wykazało, że podawanie karwedylolu pacjentom z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca może zmniejszyć ryzyko zgonu i hospitalizacji związane z incydentami sercowo-naczyniowymi o 27% w porównaniu z grupą kontrolną i aż o 27%. 31% na niewydolność serca. Dane te pokazują, w jaki sposób karwedylol może działać ochronnie na zdrowie serca, hamując pogorszenie niewydolności serca.

2. ANTYOKSYDACYJNE DZIAŁANIE KARWEDILOLU®

J Nadciśnienie. 2007 kwietnia; 25: 731-41.

Aktywność przeciwutleniająca karwedylolu w chorobach układu krążenia.

Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.

W przeciwieństwie do kardioselektywnych beta-blokerów stosowanych w leczeniu chorób układu krążenia, karwedilol wydaje się mieć silne działanie przeciwutleniające. Ostatnie badania pokazują, w jaki sposób ta substancja czynna może interweniować zarówno w detoksykację wolnych rodników tlenowych, jak i hamowanie produkcji tych reaktywnych form, gwarantując poprawę stanu klinicznego pacjenta.

3. KARWEDILOL W ZESPOLE METABOLICZNYM

Int Heart J. 2006 maj; 47: 421-30.

Wpływ karwedylolu na parametry metaboliczne u pacjentów z zespołem metabolicznym.

Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.

Bezpośrednie zaangażowanie karwedylolu w liczne szlaki metaboliczne skłoniło naukowców do zbadania wpływu tego aktywnego składnika na pacjentów z zespołem metabolicznym. Dane, nieco zachęcające, pokazały, jak – w przeciwieństwie do innych beta-blokerów – podawanie karwedylolu może powodować obniżenie ciśnienia krwi przy zachowaniu parametrów biochemicznych i metabolicznych, zmniejszając tym samym ryzyko sercowo-naczyniowe.

Sposób użycia i dawkowanie

KOLOR ® 6,25 / 25 mg tabletki karwedylolu: standardowe leczenie nadciśnienia polega na podawaniu 12,5 mg karwedylolu w ciągu pierwszych dwóch dni, a następnie w dawce podtrzymującej 25 mg na dobę w pojedynczej dawce.W przypadku zmniejszonej odpowiedzi terapeutycznej możliwe jest zwiększenie dawki do maksymalnie 50 mg, ewentualnie w dwóch różnych dawkach dziennych, alternatywnie COLVER ® można łączyć z lekiem przeciwnadciśnieniowym o innym charakterze.
Ten sam protokół terapeutyczny powinien być również stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej, natomiast w przypadku niewydolności serca wskazane jest ustalenie dawki na podstawie ciężkości choroby.
W przypadku pacjentów poddawanych terapii naparstnicą, lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE wskazane jest dostosowanie dawki, a dokładniej zmniejszenie dawki, aby następnie zapewnić zwiększenie dawki w oparciu o zaobserwowane efekty terapeutyczne, a w każdym razie nie wcześniej niż dwa tygodnie ( interwał czasowy potrzebny do maksymalizacji efektów).

W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM COLVER ® Carvedilol - KONIECZNE JEST RECEPTA I KONTROLA LEKARZA.

Ostrzeżenia COLVER ® Karwedilol

Ostrzeżenia i środki ostrożności niezbędne do zminimalizowania skutków ubocznych karwedylolu są liczne i uzasadnione licznymi reakcjami biologicznymi, w których bierze udział ten składnik aktywny.
Na przykład pacjenci z cukrzycą poddawani terapii hipoglikemicznej powinni stale monitorować poziom glikemii, aby zapobiec dekompensacji glikemii przez działanie karwedylolu na metabolizm glukozy, podczas gdy pacjenci cierpiący na chorobę niedokrwienną serca, choroby naczyń, niewydolność serca, nawet leczeni, powinni monitorować czynność nerek parametrów, w celu zmniejszenia ryzyka niewydolności nerek.
Podczas leczenia karwedylolem u pacjentów ze skurczem oskrzeli i trudnościami w oddychaniu lekarz powinien monitorować wydajność wentylacji. W przypadku pogorszenia tej funkcjonalności konieczne jest wstrzymanie terapii poprzez fazę stopniowego zmniejszania stosowanej dawki.
W przypadku interwencji chirurgicznych wskazane jest powiadomienie anestezjologa w odpowiednim czasie, aby uniknąć stosowania anestetyków o wyraźnym ujemnym działaniu inotropowym i tym samym ograniczyć skutki uboczne, takie jak ciężka bradykardia i niedociśnienie.
U pacjentów nadwrażliwych karwedylol, podobnie jak wszystkie inne beta-adrenolityki, może nasilać zjawisko uczulenia na alergeny, co w konsekwencji wiąże się z ryzykiem reakcji anafilaktycznych.
Guz chromochłonny, dławica piersiowa Prinzmetala i inne szczególne stany patologiczne mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych karwedylolu.
Obecność pewnych skutków ubocznych, takich jak ból głowy i zawroty głowy, może zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu niebezpiecznym.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż w literaturze nie ma badań dotyczących stosowania karwedylolu w ciąży, skutki hemodynamiczne (zmniejszona perfuzja łożyskowa) i metaboliczne (hipoglikemia) związane ze stosowaniem COLVER® mogą zaszkodzić płodowi i zaburzyć jego prawidłowy wzrost. Ponadto, biorąc pod uwagę obecność substancji czynnej w mleku matki, nie zaleca się przyjmowania tego leku zarówno w okresie ciąży, jak i karmienia piersią.

Interakcje

Karwedylol, ze względu na jego ważne działanie przeciwnadciśnieniowe, może łatwo wchodzić w interakcje z innymi lekami o działaniu hipotensyjnym, takimi jak leki moczopędne lub antagoniści wapnia, powodując wzmocnienie tego działania. W takim przypadku wskazane jest dostosowanie dawki w celu optymalizacji „ skuteczność terapeutyczną i minimalizują wystąpienie skutków ubocznych.
U pacjentów z niewydolnością serca otrzymujących leczenie digoksyną jednoczesne podawanie karwedylolu może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny.
Ponadto, biorąc pod uwagę maskujący efekt typowych objawów hipoglikemii, może być konieczne dostosowanie dawki stosowanych środków hipoglikemizujących.
Jednoczesne podawanie ryfampicyny i inhibitorów oksydazy o mieszanej funkcji może powodować zwiększenie stężenia karwedylolu w osoczu, z nieprzewidywalnymi skutkami biologicznymi.
Karwedilol może ostatecznie wchodzić w interakcje ze środkami znieczulającymi o ujemnym działaniu inotropowym, wzmacniając ich działanie i zwiększając ryzyko dla zdrowia pacjenta.

Przeciwwskazania COLVER ® Carvedilol

COLVER ® jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej lub niewłaściwie leczonej niewydolności serca, w przypadku bronchopneumopatii ze skurczem oskrzeli, zaburzeniami czynności wątroby, astmy, wstrząsu kardiogennego, ciężkiej bradykardii, wzmożonego niedociśnienia tętniczego oraz w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Opisane działania niepożądane dla COLVER ® wydają się być na ogół przemijające i nieistotne klinicznie. Wśród najczęstszych działań niepożądanych można wymienić: zawroty głowy, bradykardię, obrzęki, nudności, biegunkę, wymioty, zaburzenia widzenia, bóle głowy i hiperglikemię.
U predysponowanych pacjentów obserwowano również wystąpienie astmy, duszności, hipercholesterolemii, małopłytkowości, zmiany nastroju, osłabienie czynności serca i reakcje skórne w przypadku nadwrażliwości.
Pomimo opisanych licznych skutków ubocznych, tylko w kilku przypadkach konieczne było przerwanie terapii.

Notatka

COLVER ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.

Stosowanie COLVER ® u sportowców, przy braku potrzeby terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej reakcji na stres i związanych z nim objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.), stanowi praktykę DOPANTE .

Informacje dotyczące karwedylolu COLVER ® opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.