CAPOTEN ® jest lekiem na bazie kaptoprylu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane
Wskazania CAPOTEN® Captopril®
CAPOTEN ® może być stosowany zarówno samodzielnie, jak i w połączeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi (zwłaszcza diuretykami tiazydowymi), w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
CAPOTEN ® w połączeniu z naparstnicą lub lekami moczopędnymi jest również wskazany w leczeniu zastoinowej niewydolności serca.
CAPOTEN ® może być stosowany po zawale u pacjentów z dysfunkcją lewej komory oraz u pacjentów z nefropatią cukrzycową w celu zapobiegania progresji uszkodzenia nerek.
Mechanizm działania CAPOTEN ® Captopril®
CAPOTEN ®, w szczególności jego składnik aktywny kaptopril, jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalny szczyt w osoczu po około jednej godzinie. Jego biodostępność, która średnio wynosi około 75% całkowitej przyjętej dawki, może znacznie się zmniejsza w przypadku jednoczesnego spożycia pokarmu nawet do 35% Efekt biologiczny indukowany przez substancję czynną obserwuje się już po 15 minutach od spożycia, maksymalizując w ciągu około półtorej godziny.
Skuteczność przeciwnadciśnieniowa kaptoprilu wynika z wyraźnego hamowania enzymu ACE, niezbędnego do przekształcenia angiotensyny I w jej aktywny metabolit, angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób szeregowi działań biologicznych, takich jak zwężenie naczyń obwodowych oraz zatrzymywanie soli i wody u podstawy patogenezy nadciśnienia tętniczego. Działanie przeciwnadciśnieniowe wydaje się być również wspierane przez hamowanie kininazy II, enzymu odpowiedzialnego za degradację niektórych cząsteczek o działaniu rozszerzającym naczynia, takich jak bradykinina. Pod koniec działania ponad 75% kaptoprylu jest wydalane z moczem.
Oprócz dobrze udokumentowanego i scharakteryzowanego działania hipotensyjnego, kilka badań wykazuje również działanie regresywne w stosunku do przerostu lewej komory, z poprawą funkcji skurczowej komory.
Te ulepszenia, w połączeniu z ochroną nerek u pacjentów z nefropatią cukrzycową, są w stanie zagwarantować zmniejszenie zachorowalności, hospitalizacji i śmiertelności związanej z incydentami sercowo-naczyniowymi.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. SKUTECZNOŚĆ KAPTOPRILU W KRYZYSIE NADCIŚNIĘCIOWYM
Singapur Med J. 2009 kwiecień; 50: 400-2.
Skuteczność kliniczna kaptoprylu podjęzykowego w leczeniu parcia na nadciśnienie.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Badanie to sprawdzało skuteczność kaptoprylu w leczeniu przełomu nadciśnieniowego.U 53% leczonych pacjentów podanie 25 mg kaptoprylu podjęzykowo gwarantowało 25% spadek początkowych wartości ciśnienia krwi zaledwie godzinę po założeniu. W pozostałych przypadkach dodatkowe spożycie 25 mg kaptoprylu zapewniało optymalną kontrolę ciśnienia tętniczego.Dokładna ocena wykazała, że osoby nieodpowiadające na tę terapię to pacjenci, którzy przeszli wcześniej terapię hipotensyjną.
2. KAPTOPRIL A FUNKCJONALNOŚĆ POZNAWCZA
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptopril i enalapryl poprawiają funkcje poznawcze i obniżony nastrój u pacjentów z nadciśnieniem.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Jednym ze skutków ubocznych nadciśnienia tętniczego jest powolne pogarszanie się zdolności pamięciowych i poznawczych chorego.Przeprowadzone badanie pokazuje, że podawanie kaptoprylu może nie tylko zapewnić lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego, ale także znacząco poprawić zdolności poznawcze pacjenta. zmniejszenie poziomu lęku i depresji.
3. CAPTOPRIL: dowody doświadczalne na regresję przerostu lewej komory
Am J Physiol Serce Circ Physiol. lipiec 2005; 289: H20-9. Epub 2005 4 marca
Hamowanie NF-kappaB indukuje regresję przerostu serca, niezależnie od kontroli ciśnienia krwi, u szczurów z samoistnym nadciśnieniem.
Gupta S, Young D, Sen S.
Przerost lewej komory jest jednym z patologicznych stanów najczęściej związanych z występowaniem zawału serca i chorób sercowo-naczyniowych, takich jak niewydolność serca. Po określeniu roli kaptoprilu w zapobieganiu tym chorobom oraz w wywoływaniu regresji przerostu lewej komory, omawiane badanie ma na celu wyjaśnienie mechanizmów biologicznych leżących u podstaw tego efektu. Według badaczy z Cleveland działanie to byłoby determinowane zdolnością kaptoprylu do hamowania syntezy i wydzielania NF-kB, czynnika prozapalnego zaangażowanego w patogenezę nadciśnienia i przerostu serca.
Sposób użycia i dawkowanie
CAPOTEN® kaptopryl 25/50 mg tabletki: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa powinna wynosić 50 mg w jednej lub dwóch dawkach na dobę. może podjąć decyzję o zwiększeniu dawki do 100 mg na dobę lub połączeniu leku moczopędnego tiazydowego w małej dawce; w tym ostatnim przypadku należy również zweryfikować dawkowanie CAPOTEN®
W leczeniu zastoinowej niewydolności serca (leczenie szpitalne) dawkowanie – które zawsze powinno wynosić od 25 mg/dobę do 150 mg/dobę – powinien ustalić lekarz, po „dokładnej ocenie obrazu patologicznego i przy stałym monitorowaniu”. poziomu ciśnienia krwi. Szczególną uwagę należy zwrócić w przypadku jednoczesnego podawania leków, takich jak leki moczopędne i naparstnica, dokonując ponownej oceny poszczególnych dawek.
W leczeniu nefropatii cukrzycowej zalecana dawka pozostaje w zakresie 75/100 mg na dobę, biorąc pod uwagę, że w przypadku zaburzenia czynności nerek klirens kaptoprylu może być zmniejszony, co w konsekwencji prowadzi do wzrostu stężenia w osoczu. W takich warunkach wskazane byłoby zrewidowanie dawki, obniżenie jej.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED PRZYJĘCIEM CAPOTEN ® Captopril - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
Ostrzeżenia dotyczące CAPOTEN® Kaptopryl
Kilka badań w piśmiennictwie wiąże leczenie inhibitorami ACE ze stanami obrzęku naczynioruchowego twarzy, języka i krtani, które mogą upośledzać normalną zdolność oddechową. W takim przypadku konieczne byłoby natychmiastowe przerwanie terapii i podjęcie wszelkich możliwych interwencji, aby uniknąć uduszenia.
Szczególną uwagę przy formułowaniu właściwej dawki należy zwrócić w przypadku jednoczesnego podawania innych leków o działaniu hipotensyjnym, aby uniknąć przełomu hipotensyjnego. Z tego samego powodu wskazane byłoby prowadzenie stałego monitorowania poziomu ciśnienia krwi zarówno przed, jak i podczas interwencji farmakologicznej.
W przypadku szczególnych kategorii pacjentów z grupy ryzyka, takich jak pacjenci z immunosupresją lub pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, konieczne jest również monitorowanie poziomu neutrofili w osoczu, aby uniknąć potencjalnie bardzo niebezpiecznych przypadków neutropenii.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy soli potasowej należy monitorować stężenie potasu w surowicy, aby uniknąć przypadków hiperkaliemii.
Biorąc pod uwagę metabolizm nerkowy kaptoprylu, u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne byłoby dostosowanie dawki w celu uniknięcia zbyt wyraźnego i potencjalnie niebezpiecznego efektu biologicznego. Należy również pamiętać, że niektóre skutki uboczne (głównie bóle głowy, zawroty głowy i senność) związane z leczeniem hipotensyjnym mogą zmniejszać normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodów niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Należałoby unikać przyjmowania leku CAPOTEN ® przez całą ciążę, aby uniknąć nawet nieodwracalnego uszkodzenia płodu oraz preferować - w razie rzeczywistej potrzeby - inne leki hipotensyjne o obniżonym profilu ryzyka dla zdrowia płodu.
Konieczne byłoby zaprzestanie karmienia piersią podczas przyjmowania leku CAPOTEN ® ze względu na obecność w piśmiennictwie badań wykazujących wydzielanie inhibitorów ACE do mleka matki.
Interakcje
Istnieje kilka udokumentowanych interakcji dla CAPOTEN ®, z których niektóre są wykorzystywane do celów terapeutycznych. Klasycznym przykładem jest łączenie kaptoprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w celu poprawy skuteczności terapeutycznej.W tym przypadku jednak, jeśli odpowiednia postać dawkowania pozwala na skuteczniejszą kontrolę ciśnienia krwi, równie prawdą jest, że - jeśli dawka pojedyncze związki są niezrównoważone - mogą zwiększać przypadki ciężkiego niedociśnienia.
CAPOTEN ® może również wchodzić w interakcje z;
- Suplementy potasu lub diuretyki oszczędzające potas, powodujące wzrost poziomu tego pierwiastka w osoczu;
- leki hipoglikemizujące, ze wzrostem działania hipoglikemizującego prawdopodobnie ze względu na zwiększoną wrażliwość na insulinę;
- Kortykosteroidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne o zwiększonej retencji soli i wody oraz obniżonym działaniu przeciwnadciśnieniowym;
- Błony naładowane ujemnie, takie jak te pochodzące z hemodializy, ze wzrostem epizodów anafilaktycznych;
- Sole litu, z konsekwencją kumulacji i nasileniem działania cytotoksycznego.
Przeciwwskazania CAPOTEN® Kaptopril®
Stosowanie CAPOTEN ® nie jest zalecane w przypadku wrodzonej nadwrażliwości na jeden z jego składników, zwężenia zastawki aortalnej oraz ciężkiej niewydolności nerek.
CAPOTEN ® jest również przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Dość częste, ale na szczęście nieistotne klinicznie są epizody wysypki skórnej i swędzącego rumienia po podaniu CAPOTEN ®
Rzadsze, ale potencjalnie groźniejsze są przypadki obrzęku naczynioruchowego, choroby przewodu pokarmowego oraz zmiany niektórych parametrów krwi (neutrofilia, kreatyninemia i potas).
Do wyżej wymienionych efektów dochodzą wszystkie te spowodowane nieprawidłową kontrolą ciśnienia krwi, które mogą wystąpić w przypadku niewłaściwego dawkowania, nadwrażliwości na substancję czynną lub przebytego stanu patologicznego (hipowolemii, niewydolności nerek).
Notatka
CAPOTEN ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje na temat CAPOTEN ® Captopril opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
