Składniki aktywne: Bupropion (chlorowodorek bupropionu)
ELONTRIL 150 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
ELONTRIL 300 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Wskazania Dlaczego stosuje się Elontril? Po co to jest?
Elontril jest lekiem przepisywanym przez lekarza w celu leczenia depresji. Uważa się, że wchodzi w interakcje z substancjami chemicznymi w mózgu zwanymi noradrenaliną i dopaminą, które są związane z depresją.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Elontril
Nie przyjmować leku Elontril
- Jeśli pacjent ma uczulenie na bupropion lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- Jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek inne leki zawierające bupropion
- Jeśli zdiagnozowano u Ciebie padaczkę lub miałeś w przeszłości napady padaczkowe
- Jeśli masz lub kiedykolwiek miałeś zaburzenia odżywiania (na przykład bulimię lub jadłowstręt psychiczny)
- Jeśli masz guza mózgu
- Jeśli jesteś osobą intensywnie pijącą, która właśnie rzuciła lub zamierza przestać pić
- Jeśli masz poważne problemy z wątrobą
- Jeśli pacjent niedawno zaprzestał przyjmowania leków uspokajających lub zamierza je przerwać podczas przyjmowania leku Elontril
- jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował inne leki na depresję zwane inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) w ciągu ostatnich 14 dni
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, bez przyjmowania leku Elontril.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Elontril®
Przed rozpoczęciem stosowania leku Elontril® należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
Dzieci i młodzież
Elontril nie jest zalecany do leczenia pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Istnieje zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych, jeśli pacjenci w wieku poniżej 18 lat są leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.
Dorośli ludzie
Przed przyjęciem leku Elontril lekarz musi wiedzieć:
- Jeśli regularnie pijesz duże ilości alkoholu
- Jeśli masz cukrzycę, na którą stosujesz insulinę lub tabletki
- Jeśli miałeś poważny uraz głowy lub miałeś uraz głowy w przeszłości, wykazano, że Elontril powoduje drgawki u około 1 na 1000 osób. Ten efekt uboczny jest bardziej prawdopodobny u osób opisanych powyżej. W przypadku wystąpienia drgawek podczas leczenia należy przerwać stosowanie leku Elontril.Natychmiast należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
- Jeśli masz chorobę afektywną dwubiegunową (ekstremalne zmiany nastroju), ponieważ Elontril może powodować epizod tej choroby
- Jeśli masz problemy z wątrobą lub nerkami, bardziej prawdopodobne jest wystąpienie działań niepożądanych.
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy ponownie skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Elontril. Twój lekarz może chcieć zwrócić szczególną uwagę na terapię lub zalecić inne leczenie.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Elontril®
Jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował inne leki przeciwdepresyjne zwane inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) w ciągu ostatnich 14 dni, należy poinformować lekarza o zaprzestaniu przyjmowania leku Elontril (patrz również punkt 2 „Kiedy nie stosować leku Elontril”).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki, produkty ziołowe lub witaminy, nawet te wydawane bez recepty. Lekarz może zmienić dawkę leku Elontril lub zalecić zmianę innych leków.
Niektórych leków nie należy przyjmować razem z lekiem Elontril. Niektóre mogą zwiększać ryzyko drgawek lub drgawek. Inne leki mogą zwiększać ryzyko innych działań niepożądanych. Niektóre przykłady wymieniono poniżej, ale lista nie jest kompletna.
Może istnieć wyższa niż zwykle możliwość napadów...
- Jeśli pacjent przyjmuje inne leki na depresję lub inne choroby psychiczne
- Jeśli pacjent przyjmuje teofilinę na astmę lub chorobę płuc
- Jeśli zażyjesz tramadol, silny środek przeciwbólowy
- Jeśli pacjent zażył leki uspokajające lub zamierza je odstawić podczas stosowania leku Elontril (patrz również punkt 2 „Kiedy nie stosować leku Elontril”)
- Jeśli pacjent przyjmuje leki na malarię (takie jak meflochina lub chlorochina)
- Jeśli przyjmujesz środki pobudzające lub inne leki w celu kontrolowania wagi lub apetytu
- Jeśli przyjmujesz sterydy (doustnie lub we wstrzyknięciach)
- Jeśli przyjmujesz antybiotyki zwane chinolonami
- Jeśli przyjmujesz pewne rodzaje leków przeciwhistaminowych, które mogą powodować senność
- Przyjmowanie leków przeciwcukrzycowych Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Elontril. Lekarz oceni korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem leku Elontril.
Prawdopodobieństwo wystąpienia innych skutków ubocznych może być większe niż zwykle...
- jeśli pacjent przyjmuje inne leki na depresję (takie jak amitryptylina, fluoksetyna, paroksetyna, dosulepina, dezypramina lub imipramina) lub inne choroby psychiczne (takie jak klozapina, rysperydon, tiorydazyna lub olanzapina)
- Jeśli pacjent przyjmuje leki na chorobę Parkinsona (lewodopę, amantadynę lub orfenadrynę)
- Jeśli pacjent przyjmuje leki, które wpływają na zdolność organizmu do wydalania leku Elontril (karbamazepina, fenytoina, walproinian)
- jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki stosowane w leczeniu raka (takie jak cyklofosfamid, ifosfamid)
- Jeśli pacjent przyjmuje tyklopidynę lub klopidogrel, stosowanych głównie w celu zapobiegania udarom mózgu
- Jeśli pacjent przyjmuje niektóre beta-adrenolityki (takie jak metoprolol)
- Jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki na nieregularny rytm serca (propafenon lub flekainid)
- Jeśli używasz plastrów nikotynowych, aby pomóc Ci rzucić palenie.
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Elontril.
Elontril może być mniej skuteczny
- Jeśli pacjent przyjmuje rytonawir lub efawirenz, leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV.
Jeśli dotyczy to Ciebie, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Lekarz sprawdzi, jak lek Elontril działa na pacjenta. Konieczne może być zwiększenie dawki lub zmiana na inne leczenie depresji. Nie należy zwiększać dawki leku Elontril bez porady lekarza, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym drgawek.
Elontril może zmniejszać skuteczność innych leków
- Jeśli pacjentka przyjmuje tamoksyfen stosowany w leczeniu raka piersi
Jeśli dotyczy to Ciebie, poinformuj o tym lekarza. Może być konieczne zastosowanie innego leczenia depresji.
- Jeśli bierzesz digoksynę na serce
Jeśli dotyczy to Ciebie, poinformuj o tym lekarza. Lekarz może rozważyć zmianę dawki digoksyny.
Elontril i alkohol
Alkohol może zmienić sposób działania leku Elontril, a stosowany razem rzadko może zmienić stan nerwów i stan psychiczny.Niektórzy ludzie uważają, że są bardziej wrażliwi na alkohol, gdy przyjmują lek Elontril. Lekarz może zalecić, aby nie pić alkoholu (piwa, wina lub napojów spirytusowych) podczas przyjmowania leku Elontril lub spróbować wypić niewielką ilość. Ale jeśli obecnie dużo pijesz, nie przestawaj nagle: może to narazić Cię na ryzyko wystąpienia drgawek.
Porozmawiaj z lekarzem o piciu alkoholu przed rozpoczęciem przyjmowania leku Elontril.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Myśli związane z samobójstwem i pogorszeniem depresji
Jeśli masz depresję, czasami możesz mieć myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa. Te myśli mogą pojawić się częściej, gdy po raz pierwszy zaczniesz brać leki przeciwdepresyjne, ponieważ wszystkie te leki zaczynają działać po pewnym czasie, zwykle około dwóch tygodni, ale czasami dłużej.
Bardziej prawdopodobne jest, że będziesz mieć te myśli:
- jeśli pacjent miał wcześniej myśli o samobójstwie lub samookaleczeniu
- jeśli jesteś młodym dorosłym. Dane z badań klinicznych wykazały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u dorosłych w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi leczonych lekami przeciwdepresyjnymi.
W przypadku myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala. Pomocne może okazać się poinformowanie krewnego lub przyjaciela o depresji i poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Możesz zapytać ich, czy uważają, że twoja depresja się nasila, lub czy martwią się zmianami w twoim zachowaniu.
Wpływ na analizę moczu
Elontril może zakłócać niektóre testy moczu stosowane do wykrywania innych leków. Jeśli konieczne jest wykonanie badania moczu, należy poinformować lekarza lub szpital o przyjmowaniu leku Elontril.
Ciąża i karmienie piersią
Nie należy stosować leku Elontril, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa lub planuje zajść w ciążę, chyba że zaleci to lekarz. Przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Niektóre, ale nie wszystkie badania wykazały zwiększone ryzyko wad wrodzonych, zwłaszcza wad serca, u dzieci, których matki przyjmowały Elontril. Nie wiadomo, czy są one spowodowane użyciem Elontrilu.
Składniki leku Elontril przenikają do mleka matki. Przed zastosowaniem leku Elontril należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jeśli Elontril powoduje zawroty głowy lub oszołomienie, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Elontril: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. Są to zwykłe dawki, ale zalecenia lekarza są dla Ciebie osobiście. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Może minąć trochę czasu, zanim poczujesz się lepiej. Pełne działanie leku zajmuje trochę czasu, czasami tygodnie lub miesiące. Kiedy poczujesz się lepiej, lekarz może zalecić kontynuowanie przyjmowania leku Elontril, aby zapobiec nawrotom depresji.
Ile należy wziąć
Zazwyczaj zalecana dawka to jedna tabletka 150 mg na dobę, wyłącznie dla osób dorosłych.
Lekarz może zwiększyć dawkę do 300 mg na dobę, jeśli depresja nie ustąpi po kilku tygodniach.
Dawkę leku Elontril należy przyjmować rano. Nie należy przyjmować leku Elontril częściej niż raz na dobę.
Tabletka pokryta jest powłoką, która powoli uwalnia lek do organizmu. Możesz zauważyć na stołku coś, co wygląda jak tablet. To jest pusta podszewka, która przeszła przez ciało.
- Tabletki połykać w całości. Nie należy ich żuć, kruszyć ani dzielić – w takim przypadku istnieje ryzyko przedawkowania, ponieważ lek zbyt szybko zostanie uwolniony do organizmu. Zwiększy to prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, w tym drgawek.
Niektóre osoby nadal przyjmują jedną tabletkę 150 mg na dobę przez cały okres leczenia.
Lekarz może przepisać tę dawkę, jeśli masz problemy z wątrobą lub nerkami.
Jak długo powinno to zająć
Tylko Ty i Twój lekarz możecie zdecydować, jak długo stosować lek Elontril. Poprawa może zająć tygodnie lub miesiące leczenia. Regularnie rozmawiaj z lekarzem o swoich objawach, aby zdecydować, jak długo powinieneś to robić. Kiedy poczujesz się lepiej, lekarz może zalecić kontynuację przyjmowania leku Elontril, aby zapobiec nawrotowi depresji.
Pominięcie przyjęcia leku Elontril
W przypadku pominięcia dawki należy odczekać i przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Elontril
Nie należy przerywać przyjmowania leku Elontril ani zmniejszać dawki bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Elontril
Zażycie zbyt wielu tabletek może zwiększyć ryzyko napadów lub napadów. Nie trać czasu. Zapytaj swojego lekarza, co robić lub natychmiast udaj się na pogotowie w najbliższym szpitalu.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Elontril
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Drgawki lub napady
Około 1 na 1000 osób przyjmujących lek Elontril jest narażonych na napady padaczkowe (napady lub drgawki). Szansa na to jest większa, jeśli zażyjesz jej zbyt dużo, jeśli zażyjesz niektóre leki lub jeśli masz większe niż zwykle ryzyko wystąpienia drgawek. Jeśli się martwisz, porozmawiaj ze swoim lekarzem.
Jeśli masz drgawki, poinformuj o tym lekarza, gdy tylko poczujesz się lepiej. Nie należy przyjmować żadnych innych tabletek.
Reakcje alergiczne
Niektórzy ludzie mogą mieć reakcje alergiczne na Elontril. Obejmują one
- Czerwona skóra lub wysypka (podobna do pokrzywki), swędzące pęcherze lub pęcherze (pokrzywka) na skórze Niektóre wysypki mogą wymagać leczenia szpitalnego, zwłaszcza jeśli odczuwasz ból w jamie ustnej lub oczach.
- Świszczący oddech i trudności w oddychaniu
- obrzęk powiek, ust lub języka
- Ból mięśni lub stawów
- Zapaść lub utrata przytomności
Jeśli masz jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Nie należy przyjmować żadnych innych tabletek.
Reakcje alergiczne mogą trwać długo. Jeśli lekarz zaleci coś, co łagodzi objawy alergii, koniecznie dokończ kurację.
Inne skutki uboczne
Bardzo częste działania niepożądane: mogą wystąpić u więcej niż jednej na 10 osób
- Trudności ze snem. Upewnij się, że bierzesz Elontril rano
- Bół głowy
- Suchość w ustach
- Nudności wymioty
Częste działania niepożądane: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
- Gorączka, zawroty głowy, swędzenie, pocenie się i wysypka (czasami z powodu reakcji alergicznej)
- Drżenia, drżenie, osłabienie, zmęczenie, ból w klatce piersiowej
- Uczucie niepokoju lub pobudzenia
- Ból żołądka lub inne dolegliwości (zaparcia), zmiany smaku jedzenia, utrata apetytu (anoreksja)
- Czasami silny wzrost ciśnienia krwi, zaczerwienienie (nagłe zaczerwienienie)
- Dzwonienie w uchu, zaburzenia widzenia
Niezbyt częste działania niepożądane mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób
- depresja
- Czuć się zmieszanym
- Trudności z koncentracją
- Przyspieszone tętno
- Utrata wagi.
Rzadkie działania niepożądane mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 1000 osób
- Drgawki.
Bardzo rzadkie działania niepożądane mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- Kołatanie serca, omdlenia
- Drganie mięśni, sztywność mięśni, niekontrolowane ruchy, problemy z chodzeniem lub koordynacją
- Pobudzenie, podrażnienie, wrogość, agresywność, dziwne sny, mrowienie lub drętwienie, utrata pamięci
- Żółte zabarwienie skóry lub białkówek oczu (żółtaczka), które może być spowodowane zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych, zapaleniem wątroby
- Ciężkie reakcje alergiczne; wysypka związana z bólami stawów i mięśni
- Zmiany poziomu cukru we krwi
- Oddawanie moczu mniej więcej niż normalnie
- Ciężkie wysypki skórne, które mogą dotyczyć jamy ustnej lub innych części ciała i mogą zagrażać życiu
- Pogorszenie łuszczycy (plamy zaczerwienionej skóry)
- Poczucie nierealności lub wyobcowania (depersonalizacja); widzenie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy); odczuwanie lub wiara w rzeczy, których nie ma (złudzenie); ciężka podejrzliwość (paranoja).
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane wystąpiły u niewielkiej liczby osób, ale ich dokładna częstość nie jest znana:
- myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa podczas przyjmowania leku Elontril lub bezpośrednio po zakończeniu leczenia (patrz punkt 2 „Informacje ważne przed zastosowaniem leku Elontril"). W przypadku wystąpienia takich myśli należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
- utrata kontaktu z rzeczywistością i niemożność jasnego myślenia lub oceniania (psychoza); inne objawy mogą obejmować halucynacje i/lub majaczenie.
- Zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (niedokrwistość), zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia) i zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem Butelka zawiera mały szczelny pojemnik zawierający węgiel drzewny i żel krzemionkowy, aby tabletki były suche Pozostawić pojemnik w butelce Nie połykać
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Elontril
Substancją czynną jest chlorowodorek bupropionu. Każda tabletka zawiera 150 mg lub 300 mg chlorowodorku bupropionu.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: alkohol poliwinylowy, dibeenian glicerolu, otoczka tabletki: etyloceluloza, powidon K-90, makrogol 1450, dyspersja kopolimeru kwasu metakrylowego akrylan etylu, dwutlenek krzemu, cytrynian trietylu.
Atrament: utrwalacz szelaku, czarny tlenek żelaza (E172) i wodorotlenek amonu.
Jak wygląda lek Elontril i co zawiera opakowanie
Tabletki Elontril 150 mg są okrągłe, kremowo-białe do jasnożółtego, z czarnym nadrukiem „GS5FV” z jednej strony i bez nadruku z drugiej strony.Są one dostępne w białych butelkach polietylenowych zawierających 7, 30 lub 90 (3x30) tabletek.
Tabletki Elontril 300 mg są okrągłe, kremowobiałe do jasnożółtego, z czarnym nadrukiem „GS5YZ” z jednej strony i bez nadruku z drugiej strony.Są dostępne w białych butelkach polietylenowych zawierających 7, 30 lub 90 (3x30) tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
ELONTRIL ZMODYFIKOWANE TABLETKI UWALNIAJĄCE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Każda tabletka zawiera 150 mg lub 300 mg chlorowodorku bupropionu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Tabletki 150 mg: Okrągłe tabletki o barwie kremowej do bladożółtej z czarnym nadrukiem „GS5FV” z jednej strony i bez nadruku z drugiej strony.
Tabletki 300 mg: kremowobiałe do jasnożółtych okrągłe tabletki z czarnym nadrukiem „GS5YZ” z jednej strony i bez nadruku z drugiej strony.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
ELONTRIL jest wskazany w leczeniu epizodów dużej depresji.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Stosowanie u dorosłych
Zalecana dawka początkowa to 150 mg przyjmowana raz na dobę. W badaniach klinicznych nie ustalono optymalnej dawki. Jeśli po 4 tygodniach leczenia dawką 150 mg nie widać poprawy, dawkę można zwiększyć do 300 mg raz na dobę. Pomiędzy kolejnymi dawkami wymagany jest odstęp co najmniej 24 godzin.
W przypadku bupropionu początek działania terapeutycznego obserwowano po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia.Tak jak w przypadku wszystkich innych leków przeciwdepresyjnych, pełne działanie przeciwdepresyjne leku ELONTRIL może nie być widoczne przed upływem kilku tygodni leczenia.
Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez wystarczający okres co najmniej 6 miesięcy, aby zapewnić ustąpienie objawów.
Bezsenność jest bardzo częstym działaniem niepożądanym i często ma charakter przemijający.Bezsenność można zmniejszyć, unikając przyjmowania dawki przed snem (pod warunkiem, że między dawkami są co najmniej 24 godziny).
• Pacjenci wcześniej leczeni tabletkami o przedłużonym uwalnianiu WELLBUTRIN:
Gdy pacjenci przestawiają się z leczenia bupropionem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dwa razy na dobę
W przypadku leczenia tabletkami ELONTRIL o zmodyfikowanym uwalnianiu należy podawać taką samą całkowitą dawkę dobową, o ile to możliwe.
Populacja pediatryczna
Stosowanie leku ELONTRIL nie jest wskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4) Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku ELONTRIL u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Starsi mieszkańcy
Skuteczność u osób w podeszłym wieku nie została jednoznacznie wykazana.W badaniu klinicznym pacjenci w podeszłym wieku stosowali taki sam schemat dawkowania jak u dorosłych (patrz Stosowanie u dorosłych).Nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości u niektórych osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
ELONTRIL należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Ze względu na zwiększoną zmienność farmakokinetyki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami, zalecana dawka u takich pacjentów wynosi 150 mg raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zalecana dawka u tych pacjentów wynosi 150 mg raz na dobę, ponieważ u tych pacjentów bupropion i jego aktywne metabolity mogą kumulować się w większym stopniu niż zwykle (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania
Tabletki ELONTRIL należy połykać w całości. Tabletek nie należy ciąć, kruszyć ani żuć, ponieważ może to prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym drgawek.
Tabletki ELONTRIL można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Przerwanie terapii
Chociaż w badaniach klinicznych z zastosowaniem leku ELONTRIL nie zaobserwowano żadnych reakcji odstawiennych (mierzonych raczej jako zgłoszenia spontaniczne niż skale oceny), należy rozważyć okres stopniowego zmniejszania dawki. Bupropion jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego katecholamin i nie można wykluczyć jego działania odbić się lub reakcje odstawienia.
04.3 Przeciwwskazania -
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bupropion lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących jakikolwiek inny produkt leczniczy zawierający bupropion, ponieważ częstość występowania drgawek zależy od dawki i aby uniknąć przedawkowania.
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi lub z drgawkami w wywiadzie.
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów z guzem ośrodkowego układu nerwowego.
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy przerwali leczenie w dowolnym momencie w trakcie leczenia
nagłe picie alkoholu lub jakiegokolwiek leku, o którym wiadomo, że wiąże się z ryzykiem wystąpienia drgawek po odstawieniu (szczególnie benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin).
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką marskością wątroby.
ELONTRIL jest przeciwwskazany u pacjentów z obecnym lub wcześniejszym rozpoznaniem bulimii lub jadłowstrętu psychicznego.
Jednoczesne stosowanie leku ELONTRIL i inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) jest przeciwwskazane. Między odstawieniem nieodwracalnych inhibitorów MAO a rozpoczęciem leczenia lekiem ELONTRIL musi upłynąć co najmniej 14 dni. W przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczy okres 24 godzin.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Drgawki
Nie należy przekraczać zalecanej dawki tabletek bupropionu o zmodyfikowanym uwalnianiu, ponieważ bupropion wiąże się z zależnym od dawki ryzykiem wystąpienia drgawek. Ogólna częstość występowania napadów padaczkowych po podaniu bupropionu w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w badaniach klinicznych z dawkami do 450 mg na dobę wynosiła około 0,1%.
Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek podczas stosowania leku ELONTRIL w obecności predysponujących czynników ryzyka, które obniżają próg drgawkowy. Dlatego ELONTRIL należy stosować ostrożnie u pacjentów z co najmniej jednym stanem predysponującym do obniżenia progu drgawkowego. .
Wszyscy pacjenci powinni być oceniani pod kątem predysponujących czynników ryzyka, które obejmują:
§ Jednoczesne podawanie innych leków, o których wiadomo, że obniżają próg drgawkowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwmalaryczne, tramadol, teofilina, steroidy ogólnoustrojowe, chinolony i uspokajające leki przeciwhistaminowe)
§ Nadużywanie alkoholu (patrz także punkt 4.3)
§ Historia urazu głowy
§ Cukrzyca leczona środkami hipoglikemizującymi lub insuliną
§ Stosowanie środków pobudzających lub anorektycznych
Należy przerwać podawanie produktu ELONTRIL i nie jest ono zalecane u pacjentów, u których w trakcie leczenia wystąpią drgawki.
Interakcje (patrz punkt 4.5)
Ze względu na interakcje farmakokinetyczne stężenie bupropionu lub jego metabolitów w osoczu może ulec zmianie, zwiększając w ten sposób ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. suchość skóry, bezsenność, drgawki). Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania bupropionu z produktami leczniczymi, które mogą indukować lub hamować jego metabolizm.
Bupropion hamuje metabolizm przez cytochrom P450 2D6. Zaleca się ostrożność w przypadku równoczesnego podawania produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym.
W literaturze wykazano, że leki hamujące CYP2D6 mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia endoksyfenu, który jest aktywnym metabolitem tamoksyfenu. Z tego względu podczas leczenia tamoksyfenem należy unikać stosowania bupropionu, który jest inhibitorem CYP2D6 (patrz punkt 4.5).
Neuropsychiatria
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem).
Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych tygodni leczenia lub bezpośrednio po nim, pacjentów należy ściśle monitorować do momentu pojawienia się takiej poprawy. Powszechne doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Wiadomo, że pacjenci, u których w wywiadzie wystąpiły zdarzenia związane z samobójstwem lub którzy wykazują znaczny stopień myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli samobójczych lub prób samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia.
Metaanaliza badań klinicznych przeprowadzonych z lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Leczenie farmakologiczne należy zawsze wiązać ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza we wczesnych stadiach leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (i opiekunów) należy poinformować o konieczności monitorowania pod kątem pogorszenia stanu klinicznego, zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Należy pamiętać, że wystąpienie niektórych objawów neuropsychiatrycznych może być związane z podstawowym stanem chorobowym lub leczeniem farmakologicznym (patrz poniżej Objawy neuropsychiatryczne, w tym mania i choroba afektywna dwubiegunowa; patrz punkt 4.8).
Modyfikację schematu leczenia, w tym ewentualne przerwanie leczenia, należy rozważyć u pacjentów, u których wystąpiły myśli/zachowania samobójcze, zwłaszcza jeśli objawy te są ciężkie, o nagłym początku lub nieuwzględnione w początkowej symptomatologii.
Objawy neuropsychiatryczne, w tym mania i choroba afektywna dwubiegunowa
Zgłaszano objawy neuropsychiatryczne (patrz punkt 4.8). W szczególności obserwowano objawy psychotyczne i maniakalne, głównie u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Co więcej, poważne epizody depresyjne mogą być przesłanką choroby afektywnej dwubiegunowej. Powszechnie uważa się (chociaż nie zostało to potwierdzone w kontrolowanych badaniach klinicznych), że leczenie tego epizodu samym lekiem przeciwdepresyjnym może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia epizodu mieszanego/maniakalnego u pacjentów z ryzykiem choroby afektywnej dwubiegunowej. Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania bupropionu w skojarzeniu z lekami normotymicznymi u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową w wywiadzie wskazują na niski wskaźnik przejścia do manii. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem przeciwdepresyjnym pacjenci powinni zostać poddani odpowiedniemu badaniu przesiewowemu w celu określenia, czy są oni zagrożeni chorobą afektywną dwubiegunową; wybór ten powinien obejmować szczegółowy wywiad psychiatryczny, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, choroby afektywnej dwubiegunowej i depresji.
Dane na zwierzętach wskazują na możliwość nadużywania, jednak badania nad możliwością nadużywania u ludzi oraz rozległe doświadczenie kliniczne wykazują, że bupropion ma małe możliwości nadużywania.
Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem bupropionu u pacjentów poddawanych terapii elektrowstrząsowej (EW) jest ograniczone.Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych terapii elektrowstrząsowej (EW) jednocześnie z bupropionem.
Nadwrażliwość
ELONTRIL należy natychmiast przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości podczas leczenia. Należy poinformować lekarzy, że objawy mogą się rozwijać lub nawracać po odstawieniu leku ELONTRIL i upewnić się, że leczenie objawowe jest stosowane przez odpowiedni okres czasu (co najmniej jeden tydzień). Objawy zazwyczaj obejmują wysypkę skórną, swędzenie, pokrzywkę lub ból w klatce piersiowej, ale cięższe reakcje mogą obejmować obrzęk naczynioruchowy, duszność/skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, rumień wielopostaciowy lub zespół Stevensa-Johnsona.Zgłaszano również bóle stawów, bóle mięśni i gorączkę w połączeniu z wysypką lub innymi objawami wskazującymi na opóźnioną nadwrażliwość (patrz punkt 4.8). U większości pacjentów objawy uległy poprawie po odstawieniu bupropionu i rozpoczęciu stosowania leków przeciwhistaminowych i kortykosteroidów, a z czasem ustąpiły.
Choroby sercowo-naczyniowe
Doświadczenie kliniczne w stosowaniu bupropionu w leczeniu depresji u pacjentów z chorobami układu krążenia jest ograniczone. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania bupropionu u takich pacjentów. Jednak bupropion był ogólnie dobrze tolerowany w badaniach dotyczących zaprzestania palenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną układu krążenia (patrz punkt 5.1).
Ciśnienie krwi
Wykazano, że bupropion nie powoduje istotnego wzrostu ciśnienia krwi u pacjentów bez depresji z nadciśnieniem w stadium I. Jednak w praktyce klinicznej nadciśnienie, które w niektórych przypadkach było ciężkie, zgłaszano u pacjentów przyjmujących bupropion (patrz punkt 4.8). i wymagało ostrego leczenia. Obserwowano to u pacjentów z istniejącym wcześniej nadciśnieniem tętniczym i bez niego.
Na początku leczenia należy zmierzyć początkowe ciśnienie krwi, przeprowadzając kontrole kontrolne, szczególnie u pacjentów z istniejącym wcześniej nadciśnieniem.Należy zachować ostrożność podczas przerywania leczenia produktem leczniczym ELONTRIL w przypadku zaobserwowania klinicznie istotnego wzrostu ciśnienia krwi.
Jednoczesne stosowanie bupropionu i przezskórnych systemów dostarczania nikotyny może powodować wzrost ciśnienia krwi.
Specyficzne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież - Leczenie lekami przeciwdepresyjnymi wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli i zachowań samobójczych u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi i innymi zaburzeniami psychicznymi.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby - Bupropion jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów; te metabolity są dalej metabolizowane. Nie zaobserwowano statystycznie istotnych różnic w farmakokinetyce bupropionu u pacjentów z lekką lub umiarkowaną marskością wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, ale stężenie bupropionu w osoczu wykazywało większą zmienność między poszczególnymi pacjentami. Dlatego ELONTRIL należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).
Wszyscy pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni być uważnie obserwowani pod kątem możliwych działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość skóry, drgawki), które mogą wskazywać na podwyższony poziom leku lub metabolitów.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek - Bupropion jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek bupropion i jego aktywne metabolity mogą kumulować się w większym niż zwykle stopniu.Pacjentów należy uważnie monitorować pod kątem możliwych działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość skóry, drgawki), które mogą wskazywać na podwyższony poziom leku lub metabolitów (patrz punkt 4.2). ).
Osoby w podeszłym wieku - skuteczność nie została jednoznacznie wykazana u osób w podeszłym wieku.W badaniu klinicznym osoby w podeszłym wieku stosowały taki sam schemat dawkowania jak dorośli (patrz punkty 4.2 Stosowanie u dorosłych i 5.2).Większa wrażliwość u niektórych osób w podeszłym wieku.można to wykluczyć .
Zakłócenia w analizie moczu
Bupropion, ponieważ ma strukturę chemiczną podobną do amfetaminy, zakłóca wyniki niektórych szybkich testów na obecność leków w moczu, co skutkuje fałszywie dodatnimi wynikami, zwłaszcza dla amfetaminy. Wynik dodatni należy zasadniczo potwierdzić bardziej specyficzną metodą.
Niewłaściwe drogi podania
ELONTRIL jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego. Zgłaszano przypadki inhalacji pokruszonych tabletek lub wstrzyknięcia bupropionu, które mogą prowadzić do szybkiego uwalniania, szybszego wchłaniania i potencjalnego przedawkowania. Zgłaszano drgawki i (lub) przypadki zgonu po podaniu donosowym lub pozajelitowym wstrzyknięciu bupropionu.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Ponieważ inhibitory monoaminooksydazy A i B zwiększają również szlak katecholaminergiczny w mechanizmie innym niż bupropion, jednoczesne stosowanie produktu ELONTRIL i inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3), ponieważ reakcje po ich równoczesnym podaniu . Między odstawieniem nieodwracalnych inhibitorów MAO a rozpoczęciem leczenia lekiem ELONTRIL musi upłynąć co najmniej 14 dni . W przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarczy okres 24 godzin .
Wpływ bupropionu na inne produkty lecznicze
Chociaż nie są metabolizowane przez izoenzym CYP2D6, bupropion i jego główny metabolit hydroksybupropion hamują szlak CYP2D6 Jednoczesne podawanie bupropionu i dezypraminy zdrowym ochotnikom, o których wiadomo, że silnie metabolizują CYP2D6, powodowało duży wzrost (2-5 razy) Cmax i AUC dezypraminy. Hamowanie CYP2D6 utrzymywało się przez co najmniej 7 dni po ostatniej dawce bupropionu.
Jednoczesne leczenie produktami leczniczymi o obniżonym indeksie terapeutycznym, metabolizowanymi głównie przez CYP2D6, należy rozpocząć od najmniejszych dawek w zakresie dawek jednocześnie stosowanego produktu leczniczego.Do takich produktów leczniczych należą niektóre leki przeciwdepresyjne (np. dezypramina, imipramina), leki przeciwpsychotyczne ( w przypadku np. rysperydonu, tiorydazyny), beta-adrenolityków (np. metoprolol), selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i leków przeciwarytmicznych typu 1C (np. propafenon, flekainid) należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki macierzystego produktu leczniczego. w takich przypadkach oczekiwane korzyści leczenia produktem ELONTRIL należy dokładnie porównać z potencjalnym ryzykiem.
Leki, które wymagają aktywacji metabolicznej przez CYP2D6, aby były skuteczne (np. tamoksyfen), mogą mieć zmniejszoną skuteczność, gdy są podawane jednocześnie z inhibitorami CYP2D6, takimi jak bupropion (patrz punkt 4.4).
Chociaż cytalopram (SSRI) nie jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, w jednym badaniu bupropion zwiększał Cmax i AUC cytalopramu odpowiednio o 30% i 40%.
Wpływ innych produktów leczniczych na bupropion
Bupropion jest metabolizowany głównie do swojego głównego aktywnego metabolitu, hydroksybupropionu, przez cytochrom P450 CYP2B6 (patrz punkt 5.2).
Jednoczesne podawanie produktów leczniczych, które mogą wpływać na metabolizm bupropionu indukowany przez izoenzym CYP2B6 (np. substraty CYP2B6: cyklofosfamid, ifosfamid i inhibitory CYP2B6: orfenadryna, tyklopidyna, klopidogrel) może prowadzić do zwiększenia stężenia bupropionu w osoczu i zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu Kliniczne konsekwencje hamowania metabolizmu bupropionu indukowanego przez enzym CYP2B6 i wynikające z tego zmiany stosunku bupropion-hydroksybupropion są obecnie nieznane.
Ponieważ bupropion jest głównie metabolizowany, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania bupropionu z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że indukują metabolizm (np. karbamazepina, fenytoina, rytonawir, efawirenz) lub hamują metabolizm (np. walproinian), ponieważ mogą one wpływać na skuteczność kliniczną i tolerancję .
W serii badań u zdrowych ochotników rytonawir (100 mg dwa razy na dobę lub 600 mg dwa razy na dobę) lub rytonawir z lopinawirem 400 mg dwa razy na dobę zmniejszały ekspozycję na bupropion i jego główne metabolity w zależności od dawki, w zależności od dawki od 20% do około 80% ( patrz punkt 5.2). Podobnie, efawirenz w dawce 600 mg raz na dobę przez dwa tygodnie zmniejszał ekspozycję na bupropion o około 55% u zdrowych ochotników.Kliniczne konsekwencje zmniejszonej ekspozycji są niejasne, ale mogą obejmować zmniejszoną skuteczność w leczeniu dużej depresji Pacjenci otrzymujący jeden z tych leków w skojarzeniu z bupropion może wymagać zwiększonych dawek bupropionu, ale nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki bupropionu.
Dowiedz się więcej o interakcjach
Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu ELONTRIL pacjentom otrzymującym jednocześnie lewodopę lub amantadynę. Ograniczone dane kliniczne wskazują na większą częstość występowania działań niepożądanych (np. nudności, wymiotów i zdarzeń neuropsychiatrycznych – patrz punkt 4.8) u pacjentów leczonych bupropionem jednocześnie z lewodopą lub amantadyną.
Chociaż dane kliniczne nie wskazują na interakcje farmakokinetyczne między bupropionem a alkoholem, rzadko zgłaszano neuropsychiatryczne zdarzenia niepożądane lub upośledzoną tolerancję alkoholu u pacjentów, którzy pili alkohol podczas leczenia bupropionem. Należy ograniczyć do minimum lub unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania leku ELONTRIL.
Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych z jednoczesnym podawaniem bupropionu i benzodiazepin. Biorąc pod uwagę szlaki metaboliczne in vitro, nie ma podstaw do uzasadnienia tej interakcji. Po jednoczesnym podaniu bupropionu i diazepamu zdrowym ochotnikom, sedacja była mniejsza niż w przypadku samego diazepamu.
Nie przeprowadzono systematycznej oceny związku bupropionu z lekami przeciwdepresyjnymi (innymi niż dezypramina i citalopram), benzodiazepinami (innymi niż diazepam) lub neuroleptykami.Doświadczenie kliniczne dotyczące dziurawca również jest ograniczone.
Jednoczesne stosowanie leku ELONTRIL i systemów transdermalnych do podawania nikotyny może powodować wzrost ciśnienia krwi.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Niektóre badania epidemiologiczne dotyczące wyników ciąży po ekspozycji matki na bupropion w pierwszym trymestrze wykazały „związek ze zwiększonym ryzykiem pewnych wrodzonych wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza wad przegrody międzykomorowej i wad serca związanych z drogą odpływu lewej komory. Wyniki te nie są spójne między Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).ELONTRIL nie powinien być stosowany w ciąży.Kobiety w ciąży należy zachęcać do rzucenia palenia bez stosowania leczenia farmakologicznego.
Czas karmienia
Karmienie piersią Bupropion i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Decyzję o tym, czy powstrzymać się od karmienia piersią, czy też zaprzestać leczenia lekiem ELONTRIL, należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia i korzyści z leczenia lekiem ELONTRIL dla matki.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu bupropionu na płodność człowieka Badanie reprodukcji na szczurach nie wykazało oznak upośledzenia płodności (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Podobnie jak inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, bupropion może wpływać na zdolność wykonywania zadań wymagających uwagi lub zdolności motorycznych i poznawczych. Dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie upewnią się, że ELONTRIL nie wpływa niekorzystnie na ich działanie.
04.8 Działania niepożądane -
Poniższa lista zawiera informacje na temat działań niepożądanych zidentyfikowanych na podstawie doświadczenia klinicznego, z podziałem na częstość występowania i klasy układów narządowych.
Efekty uboczne są sortowane według częstotliwości przy użyciu następującej konwencji; bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100,
* Nadwrażliwość może objawiać się reakcjami skórnymi.Patrz „Zaburzenia układu immunologicznego” i „Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej”.
** Częstość występowania napadów wynosi około 0,1% (1/1000).Najczęstszym rodzajem napadów są uogólnione napady toniczno-kloniczne, rodzaj napadu, który w niektórych przypadkach może prowadzić do splątania po napadu lub zaburzenia pamięci (patrz punkt 4.4).
*** Przypadki myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia bupropionem lub wkrótce po zakończeniu leczenia (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest:
ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka leku. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Zgłaszano przypadki ostrego połknięcia dawek większych niż 10-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej Oprócz zdarzeń opisanych w dziale Działania niepożądane, przedawkowanie powodowało objawy, w tym senność, utratę przytomności i (lub) zmiany w zapisie EKG, takie jak zaburzenia przewodzenia (w tym wydłużenie zespołu QRS). ), zaburzenia rytmu serca i tachykardia. Zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc, ale zwykle obserwowano to w związku z wydłużeniem zespołu QRS i przyspieszeniem tętna.Chociaż większość pacjentów wyzdrowiała bez konsekwencji, rzadko odnotowywano zgony związane ze stosowaniem bupropionu u pacjentów, którzy przyjęli duże ilości lek w przedawkowaniu.
Leczenie: W przypadku przedawkowania zalecana jest hospitalizacja. Należy monitorować EKG i parametry życiowe.
Należy zapewnić odpowiednią drożność dróg oddechowych, natlenienie i wentylację.Zaleca się użycie węgla aktywowanego. Nie jest znane swoiste antidotum na bupropion. Dalsze zabiegi będą podejmowane na podstawie obrazu klinicznego.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwdepresyjne – kod ATC N06AX12
Mechanizm akcji
Bupropion jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy), mającym minimalny wpływ na wychwyt zwrotny indolamin (serotoniny) i nie hamuje oksydazy monoaminowej.
Mechanizm działania bupropionu jako leku przeciwdepresyjnego nie jest znany, przyjmuje się jednak, że w jego działaniu pośredniczą mechanizmy noradrenergiczne i/lub dopaminergiczne.
Skuteczność kliniczna
Działanie przeciwdepresyjne bupropionu badano w programie klinicznym przeprowadzonym u pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym (MDD), który obejmował łącznie 1155 pacjentów leczonych lekiem ELONTRIL i 1868 pacjentów leczonych preparatem Wellbutrin tabletki o przedłużonym uwalnianiu. W siedmiu badaniach oceniano „ skuteczność leku ELONTRIL : 3 przeprowadzono w Unii Europejskiej w dawkach do 300 mg na dobę, a 4 w USA w ramach zasięg elastyczne dawki do 450 mg na dobę. Ponadto 9 badań z preparatem WELLBUTRIN w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu ciężkich zaburzeń depresyjnych uznano za wspomagające, w oparciu o biorównoważność tabletek ELONTRIL (raz na dobę) i WELLBUTRIN o przedłużonym uwalnianiu (dwa razy na dobę).
Wykazano, że ELONTRIL jest statystycznie lepszy od placebo na podstawie oceny poprawy całkowitego wyniku Skala oceny depresji Montgomery-Asberg (MADRS) w jednym z dwóch identycznych badań z zastosowaniem dawek w zakresie od zasięg 150-300 mg.Wskaźniki odpowiedzi i remisji były również statystycznie istotnie wyższe w przypadku leku ELONTRIL niż w przypadku placebo. W trzecim badaniu z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie osiągnięto statystycznej przewagi nad placebo w zakresie pierwszorzędowego parametru, średniego zmniejszenia wartości wyjściowych w MADRS (w ramach „analizy” Przeniesienie ostatniej obserwacji), chociaż statystycznie istotne efekty zaobserwowano w „analizie wtórnej (analiza zaobserwowanych przypadków, Obserwowane przypadki).
Znaczącą korzyść zaobserwowano w „punkt końcowy podstawowy w 2 z 4 badań przeprowadzonych w USA z użyciem leku ELONTRIL (300-450 mg). Z 2 pozytywnych badań jedno było badaniem kontrolowanym placebo u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi, a drugie było kontrolowanym badaniem porównawczym z aktywnym lekiem porównawczym u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
W badaniu dotyczącym zapobiegania nawrotom, pacjenci, którzy zareagowali na 8 tygodni ostrego leczenia produktem WELLBUTRIN w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (300 mg na dobę), zostali losowo przydzieleni do grupy WELLBUTRIN w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub placebo przez dodatkowe 44 tygodnie. WELLBUTRIN tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazywały statystycznie istotną przewagę w porównaniu z placebo (pierwszorzędowy punkt końcowy. Częstość utrzymywania się działania podczas podejmować właściwe kroki w 44-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą wynosił 64% i 48% odpowiednio dla WELLBUTRIN tabletki o przedłużonym uwalnianiu i placebo.
Bezpieczeństwo kliniczne
Odsetek wrodzonych wad serca w ciążach obserwowanych prospektywnie przy prenatalnej ekspozycji na bupropion w pierwszym trymestrze wynosił 9/675 (1,3%) w Międzynarodowym Rejestrze Ciąży.W badaniu retrospektywnym nie stwierdzono większego odsetka wad wrodzonych lub wad rozwojowych układu krążenia między więcej więcej niż tysiąc pierwszych trymestrów ekspozycji na bupropion w porównaniu ze stosowaniem innych leków przeciwdepresyjnych.
W retrospektywnej analizie wykorzystującej dane z National Birth Defects Prevention Study zaobserwowano statystycznie istotny związek między występowaniem wady serca w lewym przewodzie odpływowym u noworodków a zgłaszanym przez matkę stosowaniem bupropionu u niemowląt. : Nie zaobserwowano związku między stosowaniem bupropionu przez matkę a jakimkolwiek innym rodzajem wady serca lub ze wszystkimi kategoriami wad serca łącznie.
Dalsza analiza danych z badania Slone Epidemiology Center Birth Defects Study nie wykazała statystycznie istotnego wzrostu wad drogi odpływu lewej komory serca po zastosowaniu bupropionu przez matkę. Jednak statystycznie istotny związek zaobserwowano dla ubytków przegrody międzykomorowej po zastosowaniu samego bupropionu w pierwszym trymestrze ciąży.
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu bupropionu (450 mg/dobę) na odstęp QTcF w porównaniu z placebo po 14 dniach podawania w stanie stacjonarnym.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Po doustnym podawaniu raz na dobę tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 300 mg bupropionu chlorowodorku zdrowym ochotnikom maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące około 160 ng/ml obserwuje się po około 5 godzinach. Na stan stabilny wartości Cmax i AUC dla hydroksybupropionu są odpowiednio około 3 i 14 razy większe niż dla bupropionu. Cmax treohydrobupropionu w stan stabilny jest podobne do stężenia bupropionu, a AUC jest około 5 razy większe, podczas gdy stężenia erytrohydrobupropionu w osoczu są porównywalne do stężenia bupropionu.Maksymalne stężenie hydroksybupropionu w osoczu jest osiągane po 7 godzinach, a treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu po 8 godzinach. AUC i Cmax bupropionu i jego aktywnych metabolitów hydroksybupropionu i treohydrobupropionu zwiększają dawkę proporcjonalnie zasięg dawka 50-200 mg po pojedynczych dawkach i w kontekście a zasięg dawka 300-450 mg dziennie po przewlekłym podawaniu.
Całkowita biodostępność bupropionu jest nieznana; jednak dane dotyczące wydalania z moczem pokazują, że wchłania się co najmniej 87% dawki bupropionu.
Wchłanianie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu bupropionu nie ulega znaczącemu wpływowi, gdy są one przyjmowane z posiłkiem.
Dystrybucja
Bupropion jest szeroko rozpowszechniony, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 2000 litrów.
Bupropion, hydroksybupropion i treohydrobupropion wiążą się w umiarkowanym stopniu z białkami osocza (odpowiednio 84%, 77% i 42%).
Bupropion i jego aktywne metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazują, że bupropion i jego aktywne metabolity przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko.
Badania pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że bupropion przenika do ośrodkowego układu nerwowego i wiąże się z transporterem prążkowia w celu wychwytu zwrotnego dopaminy (około 25% przy dawce 150 mg dwa razy dziennie).
Biotransformacja
Bupropion jest intensywnie metabolizowany u ludzi.W osoczu zidentyfikowano trzy farmakologicznie czynne metabolity: hydroksybupropion i izomery aminoalkoholowe, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Mogą one mieć znaczenie kliniczne, ponieważ ich stężenia w osoczu są tak wysokie jak bupropion lub wyższe. Aktywne metabolity są dalej metabolizowane do nieaktywnych metabolitów (niektóre z nich nie zostały w pełni scharakteryzowane, ale mogą obejmować koniugaty) i wydalane z moczem.
Edukacja in vitro wskazują, że bupropion jest metabolizowany do głównego aktywnego metabolitu hydroksybupropionu głównie przez CYP2B6, podczas gdy CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 i 2E1 są zaangażowane w mniej. Odwrotnie, tworzenie treohydrobupropionu obejmuje redukcję karbonyli, ale nie obejmuje izoenzymów cytochromu P450 (patrz punkt 4.5).
Nie badano potencjału hamowania treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stosunku do cytochromu P450.
Bupropion i hydroksybupropion są inhibitorami izoenzymu CYP2D6 o wartościach Ki odpowiednio 21 i 13,3 mikroM (patrz punkt 4.5).
U zwierząt wykazano, że bupropion indukuje swój metabolizm po podaniu podprzewlekłym.U ludzi nie ma dowodów na indukcję enzymów bupropionu lub hydroksybupropionu u ochotników lub pacjentów otrzymujących zalecane dawki chlorowodorku bupropionu przez 10-45 dni.
Eliminacja
Po podaniu doustnym 200 mg 14C-bupropionu u ludzi, 87% i 10% radioaktywnej dawki odzyskano odpowiednio w moczu i kale. Część dawki bupropionu wydalana w postaci niezmienionej wynosiła tylko 0,5%, co jest zgodne z intensywnym metabolizmem bupropionu.Mniej niż 10% tej dawki 14C oznaczano w moczu jako czynne metabolity.
Tam luz pozorna średnia po podaniu doustnym chlorowodorku bupropionu wynosi około 200 litrów/godzinę, a średni okres półtrwania bupropionu w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin.
Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksybupropionu wynosi około 20 godzin. Okresy półtrwania w fazie eliminacji treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu są dłuższe (odpowiednio 37 i 33 godziny), a wartości AUC przy stan stabilny są one odpowiednio 8 i 1,6 razy wyższe niż bupropionu. ten stan stabilny dla bupropionu i jego metabolitów osiąga się w ciągu 8 dni.
Nierozpuszczalna powłoka tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu może pozostać nienaruszona podczas pasażu żołądkowo-jelitowego i zostać wydalona z kałem.
Specjalne populacje pacjentów:
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Eliminacja bupropionu i jego głównych czynnych metabolitów może być zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.Ograniczone dane dotyczące pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek lub umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek wskazują, że ekspozycja na bupropion i (lub) jego metabolity jest zwiększona (patrz punkt 4.4). .
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Farmakokinetyka bupropionu i jego aktywnych metabolitów nie różniła się istotnie statystycznie u pacjentów z lekką lub umiarkowaną marskością wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, chociaż obserwowano większą zmienność między pacjentami (patrz punkt 4.4). U pacjentów z ciężką marskością wątroby wartości Cmax i AUC bupropionu były znacznie zwiększone (odpowiednio średnio około 70% i 3-krotnie) i bardziej zmienne w porównaniu z wartościami zdrowymi ochotnikami; średni okres półtrwania był również dłuższy (o około 40%).Dla hydroksybupropionu średnie Cmax było mniejsze (o około 70%), średnie AUC było większe (o około 30%), średnie Tmax było opóźnione ( około 20 godzin), a średnie okresy półtrwania były dłuższe (około 4 razy) niż u zdrowych ochotników. W przypadku treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu średnie Cmax było niższe (o około 30%), średnie AUC było większe (o około 50%), średni Tmax był opóźniony (o około 20 godzin) i „średni okres półtrwania był dłuższy (około 2 razy) niż u zdrowych ochotników (patrz punkt 4.3).
Starsi mieszkańcy
Badania farmakokinetyczne u osób starszych wykazały zmienne wyniki. Badanie pojedynczej dawki wykazało, że farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitów u osób starszych nie różniła się od farmakokinetyki u młodych dorosłych. Inne badanie farmakokinetyczne z pojedynczą i wielokrotną dawką wykazało, że kumulacja bupropionu i jego metabolitów może występować w większym stopniu u osób w podeszłym wieku.Doświadczenie kliniczne nie wykazało różnic w tolerancji między pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi, ale nie można wykluczyć zwiększonej wrażliwości u starszych pacjentów (patrz punkt 4.4).
Uwolnienie in vitro bupropionu z alkoholem
Test in vitro pokazują, że przy wysokich stężeniach alkoholu (do 40%) bupropion jest szybciej uwalniany z postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu (do 20% rozpuszcza się w ciągu 2 godzin) (patrz punkt 4.5).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone na szczurach przy poziomach ekspozycji podobnych do uzyskiwanych przy maksymalnej zalecanej dawce u ludzi (na podstawie danych dotyczących ekspozycji ogólnoustrojowej) nie wykazały żadnego niekorzystnego wpływu na płodność, ciążę i rozwój płodu.
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone na królikach, którym podawano dawki do 7 razy większe niż maksymalna zalecana dawka u ludzi w przeliczeniu na mg/m2 (brak danych dotyczących ekspozycji ogólnoustrojowej) wykazały jedynie niewielki wzrost zmienności szkieletu (zwiększona częstość występowania częstych zmian anatomicznych dodatkowej części klatki piersiowej żebro i opóźnione kostnienie paliczków). Ponadto zaobserwowano zmniejszenie masy płodów królików przy dawkach toksycznych dla matek.
W badaniach na zwierzętach znacznie większe dawki bupropionu niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi powodowały między innymi następujące objawy zależne od dawki: ataksję i drgawki u szczurów, ogólne osłabienie, drżenie i wymioty u psów oraz podwyższone ciśnienie krwi. gatunek. Ze względu na indukcję enzymów u zwierząt, ale nie u ludzi, ekspozycja ogólnoustrojowa u zwierząt była podobna do ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej u ludzi przy maksymalnej zalecanej dawce.
W badaniach na zwierzętach obserwowano zmiany w wątrobie, ale odzwierciedlają one działanie induktora enzymów wątrobowych.W zalecanych dawkach u ludzi bupropion nie indukuje własnego metabolizmu. Sugeruje to, że wyniki badań wątroby u zwierząt laboratoryjnych mają jedynie ograniczone znaczenie w ocenie i definiowaniu ryzyka związanego z bupropionem.
Dane dotyczące genotoksyczności wskazują, że bupropion jest słabym mutagenem bakteryjnym, ale nie mutagenem u ssaków, a zatem nie jest interesujący jako czynnik genotoksyczny u ludzi.Badania na myszach i szczurach potwierdzają brak działania rakotwórczego u tych gatunków.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Rdzeń tabletu:
Alkohol poliwinylowy
Dibeenian glicerolu
Powłoka tabletki:
Atrament:
Czarny tusz drukarski (Opacode S-1-17823).
Opacode S-1-17823 zawierający ~45% utrwalacza szelaku (20% zestryfikowanego), czarny tlenek żelaza (E172) i 28% wodorotlenek amonu.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
18 miesięcy.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią i światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Biała, nieprzezroczysta butelka z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zawierająca środek osuszający w metalowej osłonie z połączeniem węgla / żelu krzemionkowego i wyposażona w zgrzewane na gorąco zamknięcie zabezpieczające przed dostępem dzieci.
150 mg: 7, 30 i 90 (3x30) tabletek.
300 mg: 7, 30 i 90 (3x30) tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming 2 - Werona
Sprzedaż ASO:
Sigma Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. - Viale Shakespeare 47 - Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
150 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 7 A.I.C. n.: 037697012
150 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 30 A.I.C. n.: 037697024
150 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 90 A.I.C. n.: 037697036
300 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 7 A.I.C. n.: 037697048
300 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 30 A.I.C. n.: 037697051
300 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 90 tabletek A.I.C. n.: 037697063
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
22 stycznia 2008
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
02/2015
