LOBIVON ® to lek na bazie nebiwololu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® jest stosowany w leczeniu nadciśnienia pierwotnego i przewlekłej niewydolności serca o nasileniu łagodnym, umiarkowanym i stabilnym.
Mechanizm działania LOBIVON ® Nebivolol
Nebiwolol przyjmowany przez LOBIVON® jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i łatwo metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromowe. Procesy metaboliczne, którym podlega ten składnik aktywny, zależą od enzymu CYP2D6, którego aktywność jest ściśle uzależniona od wariantów genów tego samego białka.W tym celu biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu i okres półtrwania będą się różnić u osób wolno i szybko metabolizujących. chociaż „szybki” polimorfizm wydaje się być najczęstszy w populacji.
Nebivolol to kardioselektywny beta-bloker najnowszej generacji, który łączy klasyczny mechanizm selektywnego hamowania receptorów beta 1 adrenergicznych wyrażanych w sercu z wyraźnym działaniem wazodylatacyjnym, determinowanym przez indukcję szlaku arginina-tlenek azotu, ze zwiększonym stężeniem tego ostatnia cząsteczka na poziomie tuniki tętniczek intymnych.
Zmniejszenie częstości i intensywności skurczu mięśnia sercowego, poprawa perfuzji wieńcowej, zmniejszenie czynności serca oraz innowacyjne działanie rozszerzające naczynia krwionośne sprawiają, że nebiwolol jest jednym z najskuteczniejszych beta-blokerów w terapii hipotensyjnej.
Metabolity nebiwololu, zarówno hydroksylowane, jak i glukuronowane, są wydalane w mniej więcej podobnych częściach z moczem i kałem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER NOWEJ GENERACJI
Eur J Pharmacol. 31 stycznia 2005; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 stycznia
Mechanizmy komórkowe biorące udział w działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne nebiwololu na tętnicę nerkową.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebiwolol jest jednym z beta-adrenolityków nowej generacji, ponieważ łączy ważne działanie rozszerzające naczynia z działaniem hamującym na sercowe receptory adrenergiczne beta 1 . Badanie molekularnych mechanizmów rozszerzania naczyń, które czynią ten składnik aktywny jednym z najskuteczniejszych beta-blokerów w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, wykazało „aktywację receptorów beta 1 mięśni gładkich naczyń i wzrost aktywności syntetaza tlenku azotu z wynikającym z tego wzrostem stężenia tlenku azotu.
2.L „SKUTECZNOŚĆ PRZECIWPERTENCYJNA NEBIVOLOLO”
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 grudzień; 4: 349-57.
Skuteczność i bezpieczeństwo nebiwololu u Latynosów z nadciśnieniem w stadium I-II: randomizowane badanie kontrolowane placebo.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Badanie to sprawdza skuteczność nebiwololu w leczeniu nadciśnienia tętniczego u około 300 pacjentów. Uzyskane dane wskazują na obniżenie ciśnienia rozkurczowego o około 11mmHg i ciśnienia skurczowego o 14mmHg u pacjentów z nadciśnieniem I i II stopnia leczonych przez 8 tygodni nebiwololem.
3.NEBIVOLOLO: EFEKT OCHRONNY
J Hum Hypertens. 8 kwietnia 2010
Wpływ nebiwololu na otyłych Afroamerykanów z nadciśnieniem (NOAAH): markery stanu zapalnego i otyłości w odpowiedzi na stres wywołany wysiłkiem fizycznym.Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Bardzo ciekawe badanie przeprowadzone na pacjentach otyłych poddawanych intensywnemu wysiłkowi fizycznemu, przydatne do obserwacji ochronnego działania nebiwololu na zdrowie pacjenta. Dokładniej, podawanie tej substancji czynnej przez 8 tygodni, w dawkach terapeutycznych, gwarantowało redukcję cytokin prozapalnych i leptyny oraz wzrost adiponektyny, wywierając działanie ochronne przed stresem zapalnym wywołanym intensywnym wysiłkiem fizycznym.
Sposób użycia i dawkowanie
LOBIVON® 5 mg tabletki nebiwololu w postaci racemicznej: standardowa dawka w leczeniu nadciśnienia tętniczego to jedna tabletka na dobę, najlepiej przyjmowana w tym samym czasie. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z upośledzoną czynnością nerek dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę. Efekt terapeutyczny pojawia się po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia , natomiast maksymalną skuteczność obserwuje się dopiero po 4 tygodniach.
W leczeniu przewlekłej niewydolności serca nie jest możliwe określenie optymalnej dawki a priori, ponieważ konieczny jest ścisły nadzór lekarski, przydatny do określenia skutecznej dawki terapeutycznej w oparciu o cechy fizjopatologiczne pacjenta.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM LOBIVON ® Nebivolol - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
Ostrzeżenia dotyczące leku LOBIVON® Nebivolol
„Spożycie LOBIVON® musi być poprzedzone staranną oceną anamnestyczną i kliniczną, aby uniknąć wystąpienia nieprzyjemnych skutków ubocznych.
W szczególności, bradykardiowe działanie nebiwololu może być nasilone przez jednoczesne podawanie leków działających na układ sercowo-naczyniowy lub środków znieczulających, co wymaga wstrzymania leczenia; może to również maskować niektóre ważne objawy, takie jak tachykardia w patologiach o znaczeniu endokrynologicznym takich jak cukrzyca i „nadczynność tarczycy.
Co więcej, nawet uznając tę substancję czynną za kardioselektywny beta-bloker, w wysokich stężeniach może wchodzić w interakcje z receptorami adrenergicznymi dróg oddechowych, wywołując skurcz oskrzeli i zaostrzając objawy u pacjentów z bronchopatiami.
Szczególną uwagę należy również zwrócić na pacjentów cierpiących na określone patologie serca lub nieleczonych odpowiednio (blok serca I stopnia, patologie krążenia obwodowego, dławica Prinzmetala).
Wydaje się, że nebiwolol zwiększa wrażliwość na alergeny, pogarszając objawy u predysponowanych pacjentów.
Jeśli konieczne jest wstrzymanie terapii, powinno to następować stopniowo, zwłaszcza u pacjentów z różnymi rodzajami chorób serca.
LOBIVON ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub z niedoborem enzymu laktazy.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Efekty hemodynamiczne wywoływane przez LOBIVON®, w szczególności zmniejszona perfuzja łożyska, mogą zaburzać prawidłowy rozwój embrionalny i płodowy i powodować klinicznie istotne dekompensacje metaboliczne; z tych powodów nie zaleca się przyjmowania leku LOBIVON® w okresie ciąży.
To samo wskazanie dotyczy również okresu laktacji, biorąc pod uwagę obecność nebiwololu w mleku matki w znaczących stężeniach.
Interakcje
Do typowych interakcji obserwowanych dla kategorii kardioselektywnych beta-adrenolityków - takich jak leki przeciwarytmiczne klasy II i III, antagoniści wapnia typu werapamil / diltiazem, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, halogenowane lotne leki znieczulające, glikozydy naparstnicy, leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne, zwiększenie działania biologicznego leku - dodawane są inne, ważne w zmienności właściwości farmakokinetycznych nebiwololu. W szczególności, biorąc pod uwagę rolę enzymu wątrobowego CYP2D6, jego inhibitory, takie jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna i chinidyna, mogą zwiększać stężenie nebiwololu w osoczu, powodując większe ryzyko działań niepożądanych.
Przeciwwskazania LOBIVON ® Nebivolol
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, LOBIVON® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników, w przypadku niedociśnienia, zaburzeń krążenia, kwasicy metabolicznej, niewłaściwie leczonego guza chromochłonnego nadnerczy, bloku lub niedostatecznie leczonej niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego i niewydolności wątroby .
Działania niepożądane – skutki uboczne
Najczęstsze działania niepożądane LOBIVON® to ból głowy, zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie i obrzęki.
Rzadsze i obserwowane głównie w poszczególnych kategoriach pacjentów były działania niepożądane, takie jak koszmary senne, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia/bloku przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka skórna, impotencja i depresja.
W literaturze opisano również niektóre epizody halucynacji, psychozy, splątania, zimnych / siniczych kończyn, zjawiska Raynauda, suchości oczu i toksyczności oczno-śluzówkowo-skórnej związane z terapią nebiwololem.
Notatka
LOBIVON ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
„Stosowanie LOBIVON® przez sportowców, przy braku potrzeby terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej reakcji na stres i związane z nim objawy (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) stanowi praktykę DOPANTE.
Informacje o LOBIVON ® Nebivololo opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
