Składniki aktywne: Flumazenil
Anexate 0,5 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Anexate 1 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Wskazania Dlaczego stosuje się Anexate? Po co to jest?
Anexate zawiera substancję czynną flumazenil, lek blokujący uczucie senności oraz uspokajające i relaksujące działanie wywoływane przez grupę leków zwanych „benzodiazepinami” o właściwościach uspokajających i przeciwlękowych, które mogą wywoływać sen i rozluźnienie mięśni.
Anexate działa poprzez zmniejszenie snu i poczucia senności, powodując przebudzenie i powrót do świadomości.
- Anexate jest wskazany w dorośli ludzie w następujących przypadkach:
- w celu wybudzenia ze znieczulenia ogólnego (stanu ogólnego drętwienia ciała z utratą przytomności) wywołanego i utrzymywanego przez benzodiazepiny podczas operacji
- powstrzymanie działania uspokajającego i uczucia senności wywołanego przez benzodiazepiny podczas badania lekarskiego lub terapii w szpitalu lub ambulatorium
- powstrzymanie reakcji określonych jako paradoksalne (niektóre działania niepożądane, które mogą wystąpić po zastosowaniu benzodiazepin).
- do leczenia skutków wywołanych dobrowolnym lub przypadkowym zażyciem nadmiernej ilości benzodiazepin i zniwelowania ich działania w mózgu (przywrócenie zdolności samodzielnego oddychania i odzyskania przytomności, bez konieczności wprowadzania rurki do dróg oddechowych lub umożliwienia jego usunięcie).
- Anexate jest wskazany w dzieci starsze niż rok aby powstrzymać uczucie senności oraz uspokajające i relaksujące działanie wywołane przez benzodiazepiny
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Anexate
Nie możesz podawać Anexate sobie i/lub dziecku
- jeśli pacjent ma uczulenie na flumazenil lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku)
- jeśli pacjent przyjmował lub otrzymywał benzodiazepinę w celu leczenia choroby, na którą cierpi i która zagraża życiu, na przykład: zwiększone ciśnienie w czaszce (nadciśnienie śródczaszkowe), ciągłe napady padaczkowe bez pełnego odzyskania przytomności (stan padaczkowy) .
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Anexate
Ten lek jest dostępny tylko w szpitalu. Dlatego lek ten podawany jest wyłącznie pod ścisłym nadzorem wykwalifikowanego personelu medycznego.
- Przed podaniem tego leku lekarz sprawdzi stan zdrowia pacjenta/dziecka, aby porównać korzyści leczenia lekiem Anexate z potencjalnym ryzykiem.
- Po podaniu leku Anexate lekarz będzie monitorował pacjenta i (lub) dziecko przez co najmniej 24 godziny i sprawdzi, czy nie występują żadne skutki uboczne.
- W przypadku wcześniejszego leczenia benzodiazepinami w dużych dawkach i (lub) przez dłuższy czas, lekarz będzie unikać szybkiego wstrzyknięcia leku Anexate w dawce równej lub większej niż 1 mg, ponieważ u pacjenta/dziecka mogą wystąpić objawy odstawienne, takie jak kołatanie serca (uczucie przyspieszone bicie serca), pobudzenie, lęk, zaburzenia emocjonalne, a także splątanie i łagodne zmiany zmysłów.
W każdym przypadku lekarz oceni korzyści ze stosowania leku Anexate w porównaniu z możliwym ryzykiem wystąpienia objawów odstawiennych.Jeśli lekarz zdecyduje się na podanie leku Anexate, dokładnie oceni dawkę i zastosuje odpowiednią terapię w przypadku, gdy dziecko wykazywało objawy odstawienia.
Przed podaniem leku Anexate należy poinformować lekarza, jeśli pacjent i (lub) dziecko:
- cierpisz na jakąkolwiek chorobę, np. masz problemy z sercem
- u pacjenta występuje lęk, ponieważ lekarz będzie musiał dokładnie ocenić dawkę leku Anexate, jaką należy mu podać;
- cierpią na problemy z wątrobą, ponieważ lekarz będzie musiał dokładnie ocenić dawkę leku Anexate do podania;
- nadużywasz lub nadużywałeś wielu leków, zwłaszcza benzodiazepin i cyklicznych leków przeciwdepresyjnych (leków na depresję), ponieważ mogą wystąpić drgawki i zaburzenia rytmu serca
- cierpisz na epilepsję i od dłuższego czasu przyjmujesz benzodiazepiny, ponieważ Ty/Twoje dziecko może mieć drgawki
- pacjent ma zmiany w mózgu i jest leczony benzodiazepinami, ponieważ mogą wystąpić drgawki oraz zmieniony przepływ krwi i ciśnienie w mózgu.
Dzieci i młodzież
Dzieci poniżej pierwszego roku życia
U dzieci w wieku poniżej jednego roku stosowanie leku Anexate wymaga ostrożności, ponieważ dostępne są ograniczone dane.Do czasu uzyskania wystarczających danych lekarz będzie podawał Anexate dzieciom w wieku poniżej jednego roku tylko po dokonaniu oceny korzyści z leczenia lekiem Anexate w stosunku do potencjalnych ryzyko dla dziecka, zwłaszcza w razie przypadkowego przedawkowania.
Dzieci starsze niż rok
Anexate można podawać dzieciom powyżej pierwszego roku życia, aby powstrzymać uczucie senności oraz uspokajające i relaksujące działanie wywołane przez benzodiazepiny.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Anexate
Należy poinformować lekarza, pielęgniarkę lub farmaceutę, jeśli pacjent/dziecko przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent/dziecko przyjmuje następujące leki:
- benzodiazepiny (zwłaszcza w dużych dawkach i (lub) przez długi czas) lub leki podobne do benzodiazepin, takie jak zopiklon, triazolopirydazyny.
Nie stwierdzono interakcji z innymi lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Stężenie produktu Anexate we krwi nie ulega zmianie, gdy produkt Anexate podawany jest jednocześnie z benzodiazepinami midazolamem, flunitrazepamem i lormetazepamem.
Nie ma interakcji między etanolem a Anexate, wpływających na poziom Anexate we krwi
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, lub jeśli karmi piersią, powinna poinformować o tym lekarza lub pielęgniarkę przed podaniem tego leku.
Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania leku Anexate w ciąży nie zostało ustalone.Jeśli jesteś w ciąży, lekarz oceni korzyści ze stosowania leku Anexate dla matki w stosunku do potencjalnego ryzyka dla płodu.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy Anexate przenika do mleka matki. Jeśli pacjentka karmi piersią, lekarz podejmie decyzję o podaniu leku Anexate w zależności od stanu i ciężkości przypadku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie należy wykonywać czynności wymagających czujności, takich jak prowadzenie pojazdów (w tym jazda na rowerze) i obsługiwanie maszyn w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu leku Anexate. Twój lekarz rozważy, czy powinnaś towarzyszyć Ci podczas opuszczania szpitala.
Anexate zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na mililitr.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Anexate: Dawkowanie
Ten lek jest dostępny tylko w szpitalu. Dlatego lek ten podawany jest wyłącznie pod ścisłym nadzorem wykwalifikowanego personelu medycznego.
Dorośli i dzieci powyżej pierwszego roku życia
Najodpowiedniejszą dawkę ustala lekarz na podstawie wieku, masy ciała, ogólnego stanu zdrowia, reakcji pacjenta na leczenie, skutków ubocznych, które mogą wystąpić u pacjenta i dziecka oraz możliwości zastosowania innych leków. .
Dawka i szybkość podawania będą indywidualnie dostosowywane, aż do osiągnięcia pożądanego przebudzenia.
Anexate podaje się dożylnie (we wstrzyknięciu lub w infuzji za pomocą kroplówki) przez wykwalifikowany personel medyczny (anestezjologa lub doświadczonego lekarza).
Jeśli Ty/Twoje dziecko ma problemy z wątrobą lub niepokój
Jeśli pacjent/dziecko ma problemy z wątrobą lub stany lękowe, lekarz dokładnie rozważy dawkę leku Anexate, jaka ma być podana.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Anexate
Jeśli podano więcej leku Anexate niż należy
W przypadku przedawkowania leku Anexate lekarz zastosuje ogólne środki wspomagające (takie jak sprawdzenie parametrów życiowych i ogólnego stanu zdrowia).
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Anexate
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Anexate jest dobrze tolerowany zarówno przez dorosłych, jak i dzieci. Efekty uboczne zwykle szybko ustępują, bez potrzeby specjalnego leczenia. Działania niepożądane, które mogą wystąpić u pacjenta/dziecka po podaniu leku Anexate, są wymienione poniżej zgodnie z następującą częstością:
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- mdłości
- On wymiotował
Te działania niepożądane mogą wystąpić w przypadku stosowania leku Anexate w celu wybudzenia pacjenta po zabiegu chirurgicznym, zwłaszcza jeśli do znieczulenia stosowano również opioidy (leki zapobiegające bólowi i łagodzące ból podczas zabiegu chirurgicznego).
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- niepokój i strach. Te działania niepożądane występują po zbyt szybkim wstrzyknięciu roztworu Anexate
- kołatanie serca (uczucie przyspieszonego bicia serca). To działanie niepożądane występuje po zbyt szybkim wstrzyknięciu roztworu Anexate i na ogół nie wymaga leczenia.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- reakcje alergiczne (w tym reakcje anafilaktyczne)
- objawy odstawienia (np. pobudzenie, lęk, zaburzenia emocjonalne, splątanie, zaburzenia zmysłów). Działania te występują po zbyt szybkim wstrzyknięciu roztworu Anexate oraz w przypadku leczenia benzodiazepinami w dużych dawkach i (lub) przez długi czas.
- atak paniki. Ten efekt uboczny występuje, jeśli w przeszłości cierpiałeś na ataki paniki.
- nienormalny płacz
- podniecenie
- agresywne reakcje
- Napady padaczkowe. Efekt ten występuje w przypadku padaczki lub poważnych problemów z wątrobą, a zwłaszcza w przypadku wcześniejszego przyjmowania benzodiazepin przez długi czas lub nadużywania wielu leków.
- tymczasowy wzrost ciśnienia krwi. Ten efekt uboczny może wystąpić po przebudzeniu.
- zaczerwienienie
- dreszcze. To działanie niepożądane występuje po zbyt szybkim wstrzyknięciu roztworu Anexate i na ogół nie wymaga leczenia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, porozmawiaj ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie https://www.aifa. gov.it / content / raporty-niepożądanych reakcji
Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek Anexate
Anexate 0,5 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
- substancją czynną jest: flumazenil (jedna ampułka 5 ml zawiera 0,5 mg flumazenilu)
- pozostałe składniki to: sodu wersenian, lodowaty kwas octowy, sodu chlorek (patrz punkt „Anexate zawiera sód”), woda do wstrzykiwań.
Anexate 1 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
- substancją czynną jest: flumazenil (jedna ampułka 10 ml zawiera 1 mg flumazenilu)
- pozostałe składniki to: sodu wersenian, lodowaty kwas octowy, sodu chlorek (patrz punkt „Anexate zawiera sód”), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Anexate i co zawiera opakowanie
Anexate jest klarownym i przezroczystym roztworem do podawania dożylnego, umieszczonym w przezroczystej szklanej fiolce o pojemności 5 ml lub 10 ml. Każde opakowanie leku Anexate zawiera 1 fiolkę.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ANEXATE ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ DO UŻYTKU DOŻYLNEGO
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Anexate 0,5 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Jedna fiolka zawiera:
Składnik aktywny: flumazenil 0,5 mg
Anexate 1 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Jedna fiolka zawiera:
Składnik aktywny: flumazenil 1 mg
Zaróbki, patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań dożylnych.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Anexate jest wskazany do neutralizacji ośrodkowego działania uspokajającego benzodiazepin. Dlatego jest stosowany w znieczuleniu i na intensywnej terapii w następujących warunkach:
Znieczulenie
Przerwanie indukowanego i podtrzymywanego znieczulenia ogólnego benzodiazepinami u pacjentów hospitalizowanych i ambulatoryjnych;
anulowanie sedacji benzodiazepinowej w krótkich procedurach diagnostycznych i terapeutycznych u pacjentów hospitalizowanych i ambulatoryjnych;
neutralizacja paradoksalnych reakcji wywołanych benzodiazepinami.
Intensywna opieka
Do leczenia dobrowolnego lub przypadkowego przedawkowania benzodiazepin; jako swoisty środek w niwelowaniu ośrodkowego działania benzodiazepin w przypadku przedawkowania leków (powrót do spontanicznego oddychania i świadomości, aby nie potrzebować już intubacji dotchawiczej lub umożliwić ekstubację).
Jest wskazany do neutralizacji uspokajającego działania benzodiazepin u dzieci powyżej pierwszego roku życia.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Anexate powinien być podawany dożylnie przez anestezjologa lub w inny sposób przez doświadczonego klinicystę.
Może być podawany jako taki lub rozcieńczony. Do wlewów dożylnych można go rozcieńczyć 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem fizjologicznym, a także stosować w połączeniu z innymi zabiegami resuscytacyjnymi. Znieczulenie
Zalecana dawka początkowa to 0,2 mg podawane dożylnie w ciągu około 15 sekund.
Jeśli pożądany stopień świadomości nie zostanie osiągnięty w ciągu 60 sekund, można wstrzyknąć drugą dawkę 0,1 mg, którą w razie potrzeby można powtarzać co 60 sekund, aż do osiągnięcia całkowitej dawki 1 mg.
Zazwyczaj stosowana dawka to 0,3-0,6 mg.
Intensywna opieka
Zalecana dawka początkowa to 0,3 mg dożylnie. Jeśli pożądany stopień świadomości nie zostanie osiągnięty w ciągu 60 sekund, Anexate można powtórzyć, podając dawkę 0,1 mg do momentu przebudzenia pacjenta lub do uzyskania całkowitej dawki 2 mg.
W przypadku nawrotu senności można wstrzyknąć 0,1-0,4 mg leku w ciągu 1-godzinnej perfuzji dożylnej.
Dawkę i szybkość perfuzji należy dostosować indywidualnie, aż do osiągnięcia pożądanego przebudzenia.
Na oddziałach intensywnej terapii Anexate podawany w powolnej perfuzji i odpowiednio rozcieńczony nie powinien powodować objawów odstawiennych u pacjentów leczonych przez dłuższy czas dużymi dawkami benzodiazepin.
W przypadku wystąpienia nieoczekiwanych oznak nadmiernej stymulacji należy podać dożylnie 5 mg diazepamu lub 5 mg midazolamu.
Jeśli powtarzane dawki produktu Anexate nie powodują poprawy czynności układu oddechowego i świadomości, należy rozważyć inną (niebenzodiazepinową) etiologię.
Zaburzenia czynności wątroby:
Ponieważ flumazenil jest metabolizowany głównie w wątrobie, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki.
Dzieci starsze niż rok
Aby przeciwdziałać sedatywnemu działaniu benzodiazepin u dzieci powyżej pierwszego roku życia, zalecana dawka początkowa wynosi 0,01 mg/kg (do 0,02 mg) podawana dożylnie w ciągu 15 sekund. Jeśli pożądany stopień świadomości nie zostanie osiągnięty po „odczekaniu dodatkowych 45 sekund”, można podać kolejne wstrzyknięcie 0,01 mg / kg (do 0,02 mg) i powtórzyć w odstępach 60 sekund, jeśli to konieczne (do maksimum 4 razy) dla maksymalnej dawki całkowitej 0,05 mg/kg lub 1 mg, w zależności od tego, która z tych wartości jest niższa. Dawkę należy dostosować indywidualnie do odpowiedzi pacjenta. Brak dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności wielokrotnego podawania produktu Anexate dzieciom w celu resedacji.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Stosowanie produktu Anexate jest przeciwwskazane u pacjentów, którym podawano benzodiazepinę w leczeniu stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. nadciśnienia śródczaszkowego lub stanu padaczkowego).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarskim do 24 godzin po podaniu produktu Anexate.
Eliminacja może być opóźniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Szczególna ostrożność jest wymagana podczas stosowania leku Anexate w przypadku przedawkowania wielu leków. W szczególności w przypadku zatrucia benzodiazepinami i cyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektóre działania toksyczne, takie jak drgawki i zaburzenia rytmu serca, które są wywoływane przez leki przeciwdepresyjne, ale które występują wolniej w połączeniu z podawaniem benzodiazepin, nasilają się po podaniu produktu Anexate.
Nie zaleca się stosowania produktu Anexate u pacjentów z padaczką leczonych benzodiazepinami przez dłuższy czas.Pomimo łagodnego wewnętrznego działania przeciwdrgawkowego produktu Anexate, nagłe zahamowanie ochronnego działania agonisty benzodiazepiny może prowadzić do wystąpienia drgawek u pacjentów.
Pacjenci leczeni produktem Anexate w celu zneutralizowania działania benzodiazepin powinni być monitorowani, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, pod kątem ewentualnego nawrotu sedacji, depresji oddechowej lub innych resztkowych skutków działania benzodiazepin, przez odpowiedni okres, oceniany na podstawie dawka i czas działania stosowanej benzodiazepiny do czasu ustąpienia działania leku Anexate. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mogą wystąpić opisane powyżej działania opóźnione, może być wymagany przedłużony okres obserwacji..
Antagonistyczne działanie produktu Anexate jest specyficzne dla benzodiazepin, dlatego nie oczekuje się takiego działania, jeśli „brak przebudzenia” jest spowodowany innymi substancjami.
W anestezjologii pod koniec zabiegu nie wolno podawać Anexate przed zanikiem działania zwiotczającego mięśnie obwodowe.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Anexate u pacjentów z urazami mózgu, ponieważ może on wywoływać drgawki lub zaburzać mózgowy przepływ krwi u pacjentów leczonych benzodiazepinami. U pacjentów z ciężkim uszkodzeniem mózgu (i/lub niestabilnym ciśnieniem śródczaszkowym) leczonych produktem Anexate – w celu odwrócenia działania benzodiazepin – może wystąpić wzrost ciśnienia śródczaszkowego.
Szybkie wstrzyknięcie leku w dawce 1 mg lub większej u pacjentów, którzy otrzymywali duże dawki i/lub przedłużone leczenie benzodiazepinami, przerwane w dowolnym momencie na kilka tygodni przed podaniem produktu Anexate, może powodować objawy odstawienne, takie jak kołatanie serca, pobudzenie, niepokój , chwiejność emocjonalna, a także dezorientacja i łagodne zmiany sensoryczne, dlatego należy ich unikać.
Anexate nie jest wskazany do leczenia uzależnienia od benzodiazepin ani do postępowania w przewlekłych zespołach odstawienia benzodiazepin.
U pacjentów wysokiego ryzyka korzyści ze sedacji wywołanej benzodiazepinami należy porównać z ryzykiem szybkiego powrotu do świadomości. U pacjentów (np. z problemami z sercem) utrzymanie pewnego stopnia sedacji we wczesnym okresie pooperacyjnym może być korzystne dla uzyskania pełnej świadomości.
U pacjentów z lękiem przed operacją lub u pacjentów z lękiem przewlekłym lub przemijającym, należy starannie dostosować dawkę produktu Anexate.
U pacjentów, którzy byli przewlekle leczeni dużymi dawkami benzodiazepin, należy dokładnie rozważyć korzyści ze stosowania leku Anexate w stosunku do możliwego ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych.Jeżeli pomimo starannego dawkowania wystąpią objawy odstawienia, można to rozważyć. niskie dawki benzodiazepin, podawane dożylnie w zależności od odpowiedzi pacjenta.
Należy jednak wziąć pod uwagę odczucie bólu po zabiegu chirurgicznym i może być korzystne utrzymywanie pacjenta w lekkiej sedacji.
Anexate należy stosować ostrożnie w neutralizowaniu świadomej sedacji u dzieci poniżej 1. roku życia, w reanimacji noworodka oraz w neutralizowaniu uspokajającego działania benzodiazepin stosowanych w indukcji znieczulenia ogólnego u dzieci, ponieważ dostępne dane w tym zakresie są ograniczone. . Do czasu uzyskania wystarczających danych produkt Anexate należy podawać dzieciom w wieku poniżej jednego roku tylko wtedy, gdy rozważono ryzyko dla pacjenta (szczególnie w razie przypadkowego przedawkowania) z korzyściami z leczenia. Anexate zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na mililitr
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Anexate blokuje ośrodkowe działanie benzodiazepin poprzez współzawodniczące oddziaływanie na poziomie receptorowym, działanie na receptory benzodiazepinowe niebenzodiazepinowych agonistów, takich jak zopiklon, triazolopirydazyny i inne, jest również blokowane przez Anexate.
Nie stwierdzono interakcji z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN.Farmakokinetyka benzodiazepin nie zmienia się w obecności produktu Anexate.
Parametry farmakokinetyczne produktu Anexate nie ulegają zmianie, gdy produkt Anexate podawany jest jednocześnie z benzodiazepinami midazolamem, flunitrazepamem i lormetazepamem.
Nie ma interakcji farmakokinetycznych między etanolem a flumazenilem.
04.6 Ciąża i laktacja
Chociaż badania in vitro i podawanie dużych dawek produktu Anexate zwierzętom nie wykazały żadnych problemów z embriotoksycznością, teratogennością lub zaburzeniami płodności, bezpieczeństwo stosowania produktu Anexate w ciąży nie zostało ustalone. Z tego powodu korzyści płynące ze stosowania leku w ciąży muszą być oceniane z uwzględnieniem możliwego ryzyka dla płodu.Skuteczność u płodu nie była oceniana w badaniach na zwierzętach.
Nie wiadomo, czy Anexate przenika do mleka ludzkiego. Podawanie pozajelitowe produktu Anexate w nagłych przypadkach nie jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chociaż podawanie produktu Anexate powoduje przebudzenie i dobry stopień czujności, należy odradzić pacjentom wykonywanie ryzykownych zajęć wymagających zachowania pełnej czujności, takich jak obsługa niebezpiecznych maszyn lub prowadzenie pojazdów w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu produktu leczniczego Anexate. Anexate, ponieważ działanie benzodiazepin pierwotnie przyjętych lub podanych może powrócić.
04.8 Działania niepożądane
Anexate był dobrze tolerowany zarówno przez dorosłych, jak i dzieci. U dorosłych Anexate jest dobrze tolerowany nawet w dawkach większych niż zalecane. Nie zgłoszono żadnych przypadków zaburzeń czynności nerek lub wątroby.
Czasami podczas stosowania w anestezjologii mogą pojawić się nudności i/lub wymioty.
Obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję.
W rzadkich przypadkach po zbyt szybkim wstrzyknięciu leku pojawiały się zaburzenia takie jak uczucie niepokoju, kołatanie serca i fobie. Jednak żadne szczególne traktowanie tych manifestacji nigdy nie było konieczne.
Drgawki zgłaszano u pacjentów z padaczką lub ciężką niewydolnością wątroby, zwłaszcza pod koniec długotrwałego leczenia benzodiazepinami lub w przypadku przedawkowania wielu leków.
W przypadku przedawkowania kilku leków, zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, neutralizacja działania benzodiazepin uzyskanych za pomocą Anexate może wywołać pewne efekty toksyczne, takie jak drgawki i zaburzenia rytmu serca. leczenie benzodiazepinami, które zakończyło się w dowolnym momencie na kilka tygodni przed podaniem leku Anexate.
Ataki paniki wywołane przez Anexate odnotowano u pacjentów, którzy wcześniej cierpieli na podobne dolegliwości.
Zgłoszono zdarzenia niepożądane wymienione poniżej. Te zdarzenia niepożądane zwykle szybko ustępują bez potrzeby specjalnego leczenia.
Kategorie częstości zdefiniowano, stosując następujące konwencje: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1/100 do
Zaburzenia układu odpornościowego :
Nieznana: Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: niepokój, strach: po szybkich wstrzyknięciach na ogół nie wymagają leczenia.
Częstość nieznana: objawy odstawienia (np. pobudzenie, lęk, chwiejność emocjonalna, splątanie, zaburzenia czucia) po szybkim wstrzyknięciu dawek 1 mg lub większych u pacjentów leczonych benzodiazepinami w dużych dawkach lub przez długi czas w dowolnym momencie w ciągu tygodni poprzedzających podawanie produktu Anexate (patrz punkt 4.4); ataki paniki (u pacjentów z wcześniejszymi reakcjami paniki); nieprawidłowy płacz, pobudzenie i agresywne reakcje (profil działań niepożądanych u dzieci jest na ogół podobny jak u dorosłych. Gdy Anexate był stosowany w celu zneutralizowania sedacji przytomnej, zgłaszano nieprawidłowy płacz, pobudzenie i reakcje agresywne).
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: napady padaczkowe: szczególnie u pacjentów z typową padaczką lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu benzodiazepinami lub w przypadku przedawkowania wielu leków (patrz punkt 4.4)
Patologie serca
Niezbyt często: Kołatanie serca: po szybkim wstrzyknięciu na ogół nie wymaga leczenia.
Patologie naczyniowe
Nieznana: przejściowy wzrost ciśnienia krwi (po przebudzeniu) Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: Nudności, wymioty: podczas stosowania pooperacyjnego, szczególnie jeśli zastosowano również opioidy.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Nieznana: zaczerwienienie
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Nieznana: Dreszcze: po szybkim wstrzyknięciu. Na ogół nie wymaga leczenia.
Zgłaszanie podejrzeń i działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania kilku leków, w szczególności trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, mogą wystąpić działania toksyczne (takie jak drgawki i zaburzenia rytmu serca) z neutralizacją działania benzodiazepiny przez Anexate.
Doświadczenia z ostrym przedawkowaniem produktu Anexate u ludzi są bardzo ograniczone.
Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie produktu Anexate. Leczenie przedawkowania powinno obejmować ogólne działania wspomagające, w tym monitorowanie parametrów życiowych i monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.
Nawet przy dawkach wyższych niż zalecane, nawet przy dawkach 100 mg dożylnie, nie zgłoszono żadnych objawów przedawkowania.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antidotum
Kod ATC: V03AB25
Mechanizm akcji
Anexate, imidazobenzodiazepina, jest antagonistą benzodiazepin, który specyficznie blokuje ośrodkowe działanie leków działających poprzez receptory benzodiazepinowe poprzez hamowanie kompetycyjne.
Badania przeprowadzone na zwierzętach pokazują, jak blokowane jest działanie związków o powinowactwie do receptorów benzodiazepinowych.
Wykazano, że u zdrowych ochotników Anexate podawany dożylnie jest w stanie antagonizować sedację, amnezję i deficyt psychomotoryczny wywołany przez agonistów benzodiazepin.
Działanie nasenno-sedatywne benzodiazepin szybko ustępuje (1-2 minuty) po dożylnym podaniu produktu Anexate, aw niektórych przypadkach może stopniowo nawracać w ciągu następnych godzin, w zależności od okresu półtrwania i stosunku dawki między agonistą a antagonistą.
Anexate jest dobrze tolerowany nawet w dużych dawkach.
Anexate może mieć słabą samoistną aktywność agonistyczną, na przykład typu przeciwdrgawkowego.
U zwierząt leczonych przez kilka tygodni dużymi dawkami benzodiazepin Anexate powoduje objawy odstawienia, w tym drgawki. Podobny efekt zaobserwowano u osób dorosłych.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka flumazenilu jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym i poza nim (do 100 mg).
Dystrybucja
Anexate, słaba baza lipofilowa, wiąże się w około 50% z białkami osocza, dwie trzecie z albuminami Flumazenil jest szeroko dystrybuowany w przestrzeni pozanaczyniowej Stężenie flumazenilu w osoczu zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym 4-11 minut w fazie dystrybucji. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 0,9-1,1 l/kg.
Metabolizm
Flumazenil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. U „ludzi” kwas karboksylowy został zidentyfikowany jako główny metabolit w osoczu (w postaci wolnej) oraz w moczu (w postaci wolnej i glukuronianowej). W testach farmakologicznych ten metabolit okazał się nieaktywny jako agonista lub antagonista benzodiazepiny.
Eliminacja
Flumazenil jest prawie całkowicie usuwany (99%) przez nerki. Flumazenil jako taki praktycznie nie występuje w moczu, więc lek ma ulec całkowitej degradacji metabolicznej. Eliminacja radioaktywnej cząsteczki jest w rzeczywistości całkowita w ciągu 72 godzin, przy 90-95% radioaktywności obecnej w moczu i 5-10% w kale.Eliminacja jest szybka, o czym świadczy krótki okres półtrwania eliminacji, równy do 40-80 minut.
Całkowity klirens osoczowy Anexate wynosi 0,8-1 l/godz./kg i jest prawie całkowicie zależny od wątroby.
Spożycie pokarmu podczas wlewu dożylnego flumazenilu powoduje 50% wzrost klirensu, najprawdopodobniej z powodu zwiększonego przepływu krwi do wątroby po posiłku. Farmakokinetyka w poszczególnych grupach pacjentów
Okres półtrwania flumazenilu w fazie eliminacji jest dłuższy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (75,7 ± 23,3 minuty u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności i 141,7 ± 27,5 minuty u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby). ) całkowity klirens jest niższy niż u zdrowych osób. Farmakokinetyka flumazenilu nie ulega znaczącym zmianom u osób starszych, nie różni się u mężczyzn i kobiet, u pacjentów hemodializowanych czy z niewydolnością nerek.
Okres półtrwania w fazie eliminacji u dzieci powyżej 1 roku życia jest bardziej zmienny niż u dorosłych, średnio 40 minut, ale z wartościami maksymalnymi i minimalnymi między 20 a 75 minut.Klirens i objętość dystrybucji, znormalizowane dla wartości masy ciała spadają w tych samych przedziałach wartości występujących u dorosłych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania na zwierzętach wykazały niską toksyczność i brak działania mutagennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
wersenian sodu, kwas octowy lodowaty, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niekompatybilność
Zakres zgodności został zweryfikowany z 0,9% NaCl, 5% glukozą i 2,5% glukozą + 0,45% NaCl.
Roztwór Anexate jest stabilny fizycznie i chemicznie przez 24 godziny w temperaturze pokojowej i w rozproszonym świetle dziennym, po zmieszaniu z wyżej wymienionymi roztworami perfuzyjnymi w proporcji 10, 20 lub 50 ml Anexate w 500 ml.
06.3 Okres ważności
Termin ważności nieotwartego opakowania prawidłowo przechowywanego: 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. Leku nie wolno stosować po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu.
Warunki przechowywania po rozcieńczeniu produktu leczniczego, patrz punkt 6.2.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Fiolka z bezbarwnego szkła
Anexate 0,5 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego – 1 ampułka
Anexate 1 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego – 1 ampułka
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Aby zapewnić optymalną sterylność, Anexate powinien pozostać w fiolce do czasu użycia.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr 026749010 Anexate 0,5 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego - 1 ampułka
AIC nr 026749034 Anexate 1 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego - 1 ampułka
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
