Składniki aktywne: Nifedypina
Adalat 10 mg kapsułki miękkie
Ulotki informacyjne Adalat są dostępne dla wielkości opakowań:- Adalat 10 mg kapsułki miękkie
- Adalat 20 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Adalat? Po co to jest?
Adalat zawiera jako substancję czynną nifedypinę, która należy do kategorii blokerów kanału wapniowego – pochodnych dihydropirydyny.
Adalat stosuje się w leczeniu następujących stanów:
- dusznica bolesna (silny ból w klatce piersiowej w okolicy za mostkiem spowodowany niewystarczającym dopływem krwi i tlenu do serca);
- przewlekła stabilna dusznica bolesna lub dusznica bolesna powysiłkowa (postać dusznicy bolesnej, która zwykle pojawia się po wysiłku);
- dławica piersiowa naczynioskurczowa lub dławica piersiowa Prinzmetala (postać dławicy piersiowej zwana również dusznicą bolesną odmienną, która pojawiła się bez wcześniejszej korelacji ze stresem lub wysiłkiem);
- samoistne nadciśnienie tętnicze (wysokie ciśnienie krwi);
- kryzys nadciśnieniowy (nagły wzrost ciśnienia krwi);
- zespół Raynauda (pierwotny i wtórny), poważna choroba charakteryzująca się atakami zwężenia naczyń krwionośnych, prowadzącymi do zmniejszenia przepływu krwi do kończyn ciała).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Adalat
Nie bierz Adalatu
- jeśli pacjent ma uczulenie na nifedypinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli pacjentka jest lub podejrzewa, że jest w ciąży (do 20. tygodnia) i karmi piersią (patrz „Ciąża i karmienie piersią”);
- w przypadku wstrząsu sercowo-naczyniowego (nagły spadek ciśnienia krwi);
- jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający ryfampicynę, antybiotyk stosowany w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń. W takim przypadku stężenie nifedypiny we krwi może być niewystarczające (patrz „Adalat a inne leki”);
- jeśli u pacjenta występuje niestabilna dusznica bolesna (postać dławicy piersiowej, która pojawia się wraz z szybkim i długotrwałym nasileniem dolegliwości), ponieważ w takim przypadku nifedypina w postaci o natychmiastowym uwalnianiu jest przeciwwskazana;
- jeśli od ostrego zawału mięśnia sercowego minęły mniej niż 4 tygodnie, ponieważ nifedypina w postaci o natychmiastowym uwalnianiu jest przeciwwskazana w takim przypadku.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Adalat
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Adalat należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Zachowaj szczególną ostrożność z Adalatem:
- jeśli u pacjenta występuje bardzo niskie ciśnienie krwi (maksymalne ciśnienie poniżej 90 mm słupa rtęci), jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca (słabe serce) lub zwężenie aorty (poważne zwężenie zastawki w sercu). Substancja czynna w preparacie o natychmiastowym uwalnianiu może wywoływać nadmierny spadek ciśnienia krwi z odruchową tachykardią (przyspieszona częstość akcji serca niezwiązana z chorobą serca), co może prowadzić do powikłań sercowo-naczyniowych.Bardzo rzadko może wystąpić dusznica bolesna. rozpoczęcie leczenia. U pacjentów z dusznicą bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia napadów, szczególnie na początku leczenia.W pojedynczych przypadkach zgłaszano występowanie zawału mięśnia sercowego, chociaż nie było możliwe rozróżnienie tych epizodów z naturalnego przebiegu choroby podstawowej.
- Jeśli jesteś w ciąży, ponieważ dostępne informacje nie pozwalają wykluczyć niepożądanego wpływu na nienarodzone dziecko i noworodka. Z tego powodu Adalat nie powinien być stosowany w pierwszych 20 tygodniach ciąży (patrz „Nie brać Adalatu” oraz „Ciąża i karmienie piersią”), a w kolejnych tygodniach jego stosowanie jest zarezerwowane dla kobiet z ciężkim nadciśnieniem, ale tylko po bardzo dokładnej ocenie możliwych zagrożeń i oczekiwanych korzyści oraz gdy inne terapie są nieodpowiednie lub nieskuteczne. Ścisłe monitorowanie ciśnienia krwi jest również konieczne podczas podawania nifedypiny w połączeniu z dożylnym siarczanem magnezu, ze względu na możliwość „nadmiernego spadku ciśnienia krwi, który mógłby zaszkodzić zarówno matce, jak i płodowi”.
- Jeśli pacjentka karmi piersią, ponieważ nifedypina przenika do mleka matki i nie są znane skutki wchłaniania przez dziecko niewielkich ilości nifedypiny z mlekiem (patrz „Ciąża i karmienie piersią”).
- Jeśli twoja wątroba nie działa dobrze. W takim przypadku może być konieczne uważne monitorowanie, a jeśli stan jest ciężki, również zmniejszenie dawki leku Adalat.
U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym lub przewlekłą stabilną dusznicą bolesną leczonych preparatami nifedypiny o natychmiastowym uwalnianiu możliwe jest zależne od dawki zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych (np. zawału mięśnia sercowego) i śmiertelności. Z tego powodu nifedypinę należy stosować u tych pacjentów tylko wtedy, gdy żadne inne leczenie nie jest odpowiednie.
Jeśli musisz wykonać badanie laboratoryjne w celu określenia wartości kwasu wanylo-migdałowego w moczu (badanie w celu zdiagnozowania guza nadnerczy), wiedz, że w obecności nifedypiny i w zależności od zastosowanej metody , wartości mogą być fałszywie zwiększone.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Adalat 10 mg u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa w tej populacji.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Adalat
Inne leki i Adalat
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Nifedypina jest przekształcana w organizmie przez określony system cząsteczek (zwanych enzymami).Jeśli leki, które wpływają lub wykorzystują ten sam system, są podawane w skojarzeniu, może nastąpić zmniejszenie lub zwiększenie stężenia we krwi, a tym samym i efekt Może być konieczne dostosowanie dawki nifedypiny lub innego leku i (lub) częstsze monitorowanie ciśnienia krwi.
Leki, które mogą modyfikować działanie nifedypiny to:
- ryfampicyna (antybiotyk): nigdy nie należy przyjmować leku Adalat z lekami zawierającymi ryfampicynę (patrz „Kiedy nie stosować leku Adalat”);
- diltiazem (inny rodzaj blokera kanału wapniowego);
- niektóre antybiotyki należące do klasy makrolidów, takie jak erytromycyna;
- kontrola certimedyczna „AIDS, taka jak amprenawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir;
- niektóre leki stosowane w zakażeniach grzybiczych, takie jak ketokonazol, itrakonazol, flukonazol;
- fluoksetyna, nefazodon (leki na depresję);
- chinupristin/dalfopristin (antybiotyk stosowany w określonych infekcjach);
- fenytoina, karbamazepina, fenobarbiton, kwas walproinowy (leki na drgawki);
- cymetydyna, cyzapryd (leki stosowane w chorobie wrzodowej żołądka).
Nifedypina może modyfikować działanie następujących leków:
- leki przeciwnadciśnieniowe (stosowane w celu obniżenia ciśnienia krwi); nifedypina może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze innych leków obniżających ciśnienie krwi.W szczególności, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki należące do grupy beta-adrenolityków, lekarz będzie musiał uważnie obserwować pacjenta, ponieważ może to również pogorszyć zdolność serce do pompowania krwi.
- digoksyna, chinidyna (leki nasercowe);
- takrolimus (lek stosowany przeciwko odrzuceniu przeszczepu).
Wydaje się, że leki zawierające następujące substancje nie zmieniają stężenia nifedypiny we krwi i/lub nifedypina nie wpływa na ich metabolizm: ajmalina (lek na artymię), kwas acetylosalicylowy w dawce 100 mg (lek na grypę lub objawy grypy) ) leki rozrzedzające krew), benazepril, doksazosyna, kandesartan cyleksetyl, irbesartan, szczochina, talinolol (leki na nadciśnienie), omeprazol, pantoprazol, ranitydyna (leki na zgagę), orlistat (lek na odchudzanie), rozyglitazon (lek na odchudzanie) ) przeciw cukrzycy), hydrochlorotiazyd triamterenu (diuretyk).
Adalat z jedzeniem i piciem
Nie należy pić soku grejpfrutowego podczas przyjmowania leku Adalat, ponieważ może on zwiększyć stężenie nifedypiny we krwi i przedłużyć jej działanie. Jeśli regularnie pijesz sok grejpfrutowy, efekt ten może trwać dłużej niż 3 dni po odstawieniu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Nie należy przyjmować leku Adalat w pierwszych 20 tygodniach ciąży (patrz „Kiedy nie stosować leku Adalat”).
Poinformuj swojego lekarza, jeśli planujesz ciążę.
Nifedypiny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia nifedypiną. Stosowanie nifedypiny powinno być zarezerwowane dla kobiet z ciężkim nadciśnieniem, które nie odpowiedziały na leczenie standardową terapią (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Czas karmienia
Nie zaleca się stosowania nifedypiny w okresie karmienia piersią, ponieważ donoszono, że przenika ona do mleka matki, a skutki doustnego wchłaniania niewielkich ilości nifedypiny są nieznane.
Jeśli leczenie nifedypiną okaże się konieczne w tym okresie, należy przerwać karmienie piersią.W przypadku preparatów o natychmiastowym uwalnianiu zaleca się opóźnienie karmienia piersią lub odciągania mleka na 3 lub 4 godziny po przyjęciu leku, aby zmniejszyć ekspozycję na nifedypinę (patrz "Ostrzeżenia i środki").
Płodność
W przypadkach powtarzających się niepowodzeń zapłodnienia in vitro, których nie można przypisać innym przyczynom, jako możliwą przyczynę należy rozważyć zastosowanie nifedypiny.
Prowadzenie i używanie maszyn
Reakcje na lek, których intensywność różni się w zależności od pacjenta, mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz „Możliwe działania niepożądane”). Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zmiany leku oraz spożywania napojów alkoholowych.
Adalat zawiera żółcień pomarańczową (E110)
Zawarta w leku żółcień pomarańczowa (E110) może powodować reakcje alergiczne.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Adalat: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Leczenie powinno być w miarę możliwości dostosowane do Twoich potrzeb, w zależności od ciężkości choroby i reakcji organizmu. Ponadto, w związku z obrazem klinicznym, dawkę podtrzymującą należy osiągać stopniowo.
Lekarz może stopniowo zwiększać dawkę do dawki optymalnej, jeśli u pacjenta występuje wysokie ciśnienie krwi z ciężką chorobą naczyń mózgowych, jeśli „podejrzewa się nadmierne działanie nifedypiny z powodu małej masy ciała”, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki. ciśnienie krwi lub jeśli wystąpią działania niepożądane po leczeniu nifedypiną.
Wszelkie zmiany w wyższych lub niższych dawkach powinny być dokonywane wyłącznie pod nadzorem lekarza.
O ile nie zalecono inaczej, we wszystkich wskazaniach (z wyjątkiem kryzysów nadciśnieniowych) zalecana dawka to 1 kapsułka trzy razy dziennie
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający po około 2-3 dniach leczenia lekiem Adalat, dawkę należy zwiększyć w zależności od potrzeb.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do maksymalnie 60 mg dziennie (2 kapsułki trzy razy dziennie).
W przypadku przełomu nadciśnieniowego zalecana dawka to 1 kapsułka w pojedynczej dawce.
Jeśli wpływ na ciśnienie krwi jest niewystarczający, można podać dodatkową kapsułkę (10 mg) co najmniej po 30 minutach.
Jeśli odstępy między dawkami są krótsze niż 30 minut i/lub wyższa dawka, możesz rozwinąć niebezpieczne stany niedociśnienia (niskie ciśnienie krwi).
Kapsułkę należy połykać w całości, popijając płynem, niezależnie od pory posiłków.
W przypadku pojedynczych dawek 20 mg, odstęp czasu pomiędzy przyjęciem dwóch kapsułek nie powinien być krótszy niż 2 godziny.
Lekarz zdecyduje, jak długo należy kontynuować leczenie lekiem Adalat.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku może być wymagana mniejsza dawka niż u młodszych pacjentów.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Jeśli wątroba nie funkcjonuje prawidłowo, konieczne może być dokładne monitorowanie ciśnienia krwi, a w ciężkich przypadkach zmniejszenie dawki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Adalat
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Adalat
W przypadku ciężkiego zatrucia nifedypiną obserwowano następujące objawy: zaburzenia świadomości aż do śpiączki, spadek ciśnienia krwi, szybkie lub wolne bicie serca, zwiększenie stężenia cukru we krwi, zwiększenie stężenia kwasu we krwi, niedotlenienie krwi. , spadek ciśnienia krwi ze wzrostem płynu w płucach.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjęcia przedawkowania leku Adalat należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Pominięcie przyjęcia leku Adalat
W przypadku pominięcia dawki, należy kontynuować przyjmowanie zwykłej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie przyjmowania leku Adalat
Należy zaprzestać przyjmowania tego leku stopniowo, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje duże dawki.W razie jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Adalat
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach z nifedypiną obserwowano następujące działania niepożądane: częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- ból głowy (ból głowy),
- obrzęk, w tym obrzęk obwodowy (uogólniony lub obrzęk kończyn),
- rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozszerzenie naczyń krwionośnych),
- zaparcia (zaparcia),
- Czuję się niedobrze.
niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Reakcja alergiczna,
- obrzęk alergiczny / obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry, twarzy i błon śluzowych, w tym obrzęk krtani, potencjalnie zagrażający życiu),
- reakcje lękowe,
- zaburzenia snu,
- zawrót głowy,
- migrena (jednostronny ból głowy),
- zawroty głowy,
- drżenie,
- zaburzenia widzenia,
- tachykardia (szybkie bicie serca),
- kołatanie serca (uczucie szybkiego lub nieregularnego bicia serca),
- niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi),
- omdlenie (omdlenie),
- krwawienie z nosa (krwawienie z nosa),
- zatkany nos (zatkany nos),
- bóle żołądkowo-jelitowe i brzucha (bóle brzucha),
- mdłości,
- niestrawność (niestrawność),
- wzdęcia (obecność gazu w jelicie),
- suchość w ustach,
- przejściowy wzrost enzymów wątrobowych,
- rumień (zaczerwienienie skóry),
- skurcze mięśni,
- obrzęk stawów
- wielomocz (zwiększona ilość oddanego moczu),
- bolesne oddawanie moczu (trudności w oddawaniu moczu),
- zaburzenia erekcji (trudności z uzyskaniem i utrzymaniem erekcji),
- niespecyficzny ból,
- dreszcze.
rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
- swędzenie,
- pokrzywka (swędzenie i drobne plamki na skórze),
- wysypka,
- parestezje/dysestezje (zmienione czucie np. mrowienie),
- przerost dziąseł (powiększone dziąsła).
działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- agranulocytoza (brak niektórych komórek krwi, zwanych granulocytami),
- leukopenia (spadek liczby białych krwinek),
- reakcja anafilaktyczna/anafilaktoidalna (ciężka reakcja alergiczna lub alergiczna),
- hiperglikemia (podwyższony poziom cukru we krwi),
- niedoczulica (zmniejszona wrażliwość),
- senność,
- ból oka (ból oka),
- ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa),
- duszność (trudności w oddychaniu, świszczący oddech),
- on wymiotował,
- niewydolność zwieracza przełyku (niedomykalność),
- żółtaczka (zażółcenie skóry i białek oczu),
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka (ciężka choroba skóry),
- reakcja fotoalergiczna (reakcja skóry po ekspozycji na słońce),
- wyczuwalna plamica (specjalny rodzaj wysypki),
- bóle stawów (bóle stawów),
- ból mięśni (ból mięśni).
U dializowanych pacjentów z nadciśnieniem złośliwym (ciężka postać nadciśnienia tętniczego) i hipowolemią (zmniejszona objętość krwi) po rozszerzeniu naczyń krwionośnych może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia krwi.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, w tym ewentualnych działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszając działania niepożądane, można uzyskać więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku po „termin ważności”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia danego miesiąca.Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Tabletki przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Substancja czynna nifedypina jest bardzo wrażliwa na światło. Dlatego kapsułki nie mogą być łamane, ponieważ ochrona przed światłem nie jest już zapewniona.
Nifedypina jest zasadniczo chroniona przed światłem zarówno wewnątrz, jak i na zewnątrz opakowania. Kapsułki należy jednak wyjmować z opakowania dopiero bezpośrednio przed użyciem.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Jedna kapsułka miękka zawiera:
- Substancją czynną jest nifedypina. Jedna kapsułka miękka zawiera 10 mg nifedypiny.
- Pozostałe składniki to: glicerol, woda oczyszczona, sacharynian sodu, esencja miętowa, makrogol 400.
Składnikami kapsułki są: żelatyna, glicerol 85%, dwutlenek tytanu E171, żółcień pomarańczowa E110.
Jak wygląda lek Adalat i co zawiera opakowanie
Opakowanie zawiera 50 miękkich kapsułek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ADALT 10 MG KAPSUŁEK MIĘKKICH
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka miękka zawiera substancję czynną 10 mg nifedypiny
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Miękka kapsułka
Podłużna kapsułka z pomarańczowej miękkiej żelatyny.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie "dusznica bolesna
- przewlekła stabilna dławica piersiowa (dławica wysiłkowa)
- dławica piersiowa naczynioskurczowa (dławica Prinzmetala, dusznica bolesna wariantowa)
Leczenie "samoistne nadciśnienie tętnicze
Leczenie kryzys nadciśnieniowy
Leczenie Zespół Raynauda (Pierwszy i drugi).
U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym lub przewlekłą stabilną dusznicą bolesną leczonych preparatami nifedypiny o natychmiastowym uwalnianiu możliwe jest zależne od dawki zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych (np. zawału mięśnia sercowego) i śmiertelności. Z tego powodu nifedypinę należy stosować u tych pacjentów tylko wtedy, gdy żadne inne leczenie nie jest odpowiednie.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sposób podawania
Stosowanie doustne
Dawkowanie
Leczenie powinno być w miarę możliwości dostosowane do indywidualnych potrzeb w zależności od ciężkości choroby i reakcji pacjenta. W każdym przypadku dawkę podtrzymującą należy osiągać stopniowo, w zależności od obrazu klinicznego.
Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki aż do osiągnięcia optymalnej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z ciężką chorobą naczyń mózgowych, u których można podejrzewać „nadmierne działanie nifedypiny z powodu małej masy ciała lub politerapii innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi”. leków oraz u pacjentów, u których występują działania niepożądane po leczeniu nifedypiną.
Wszelkie zmiany w wyższych lub niższych dawkach powinny być dokonywane wyłącznie pod nadzorem lekarza.
O ile lekarz nie zaleci inaczej, następujące wytyczne dotyczące dawkowania dotyczą osób dorosłych:
1.
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający po około 2-3 dniach leczenia preparatem Adalat, dawkę należy zwiększyć zgodnie z indywidualnymi potrzebami.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg dziennie (2 kapsułki 3 razy dziennie).
2.
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający po około 2-3 dniach leczenia preparatem Adalat, dawkę należy zwiększyć zgodnie z indywidualnymi potrzebami.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg dziennie (2 kapsułki 3 razy dziennie).
3.
Jeśli wpływ na ciśnienie krwi jest niewystarczający, można podać dodatkową kapsułkę (10 mg) po co najmniej 30 minutach.
Jeżeli odstępy między dawkami miałyby być krótsze i/lub dawka wyższa, mogą wystąpić niebezpieczne stany niedociśnienia.
4.
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający po około 2-3 dniach leczenia preparatem Adalat, dawkę należy zwiększyć zgodnie z indywidualnymi potrzebami.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg dziennie (2 kapsułki 3 razy dziennie).
W przypadku równoczesnego podawania inhibitorów lub induktorów CYP 3A4 może być konieczne dostosowanie lub nawet unikanie dawkowania nifedypiny (patrz punkt 4.5).
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia musi ustalić lekarz. Ze względu na wyraźne działanie przeciwniedokrwienne i przeciwnadciśnieniowe kapsułki Adalat należy odstawiać stopniowo, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek.
Administracja
Kapsułki Adalat należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków.
Należy unikać soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.5).
W przypadku pojedynczych dawek 20 mg, odstęp czasu pomiędzy przyjęciem dwóch kapsułek nie powinien być krótszy niż 2 godziny.
Dodatkowe informacje dla poszczególnych kategorii pacjentów
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Adalat 10 mg w wieku poniżej 18 lat. Dostępne do tej pory dane dotyczące stosowania nifedypiny w nadciśnieniu opisano w punkcie 5.1.
Starsi pacjenci
Ponieważ farmakokinetyka nifedypiny jest zmodyfikowana u osób w podeszłym wieku, osoby te mogą wymagać mniejszych dawek nifedypiny niż u młodszych pacjentów.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Ponieważ nifedypina jest prawie całkowicie metabolizowana w ścianie jelita i wątrobie, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne uważne monitorowanie ciśnienia krwi, aw ciężkich przypadkach zmniejszenie dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Ponieważ nifedypina jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki w niewielkim odsetku podanej dawki (0,1%), nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkty 4.4 i 6.1)
Rozpoznana (do 20. tygodnia) lub podejrzenie ciąży oraz w okresie laktacji (patrz punkt 4.6).
Wstrząs sercowo-naczyniowy.
Jednoczesne leczenie ryfampicyną, ponieważ indukcja enzymów nie prowadzi do uzyskania skutecznego stężenia nifedypiny w osoczu (patrz punkt 4.5).
Nifedypina w postaci o natychmiastowym uwalnianiu jest przeciwwskazana w niestabilnej dławicy piersiowej i po ostrym zawale mięśnia sercowego, w ciągu pierwszych 4 tygodni po zdarzeniu chorobowym.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku znacznego niedociśnienia (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg), w przypadku jawnej niewydolności serca oraz w przypadku znacznego zwężenia aorty.
Substancja czynna w preparacie o natychmiastowym uwalnianiu może wywoływać „nadmierny spadek ciśnienia krwi z odruchową tachykardią, co może prowadzić do powikłań sercowo-naczyniowych. Podobnie jak w przypadku innych substancji wazoaktywnych, dusznica bolesna może również wystąpić bardzo rzadko (dane ze zgłoszeń spontanicznych). szczególnie na początku leczenia. Dane z badań klinicznych potwierdzają, że napady dusznicy bolesnej występują rzadko.U pacjentów z dusznicą bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, czasu trwania i nasilenia napadów, zwłaszcza na początku leczenia.
Początek zawału serca opisywano w pojedynczych przypadkach, chociaż nie było możliwe odróżnienie tych epizodów od naturalnego przebiegu choroby podstawowej.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności z dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.5). Badania na zwierzętach wykazały różne działania toksyczne na zarodek, łożysko i płód (patrz punkt 4.6) Podawanie nifedypiny w okresie organogenezy i po nim.Obecnie dostępne dowody kliniczne nie pozwalają na zidentyfikowanie szczególnego ryzyka prenatalnego. Dzieje się tak pomimo faktu, że odnotowano wzrost przypadków zamartwicy okołoporodowej, porodu cesarskiego, wcześniactwa i opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego. Nie jest jasne, czy wyniki te wynikają z samego nadciśnienia tętniczego, jego leczenia, czy ze specyficznego działania leku.
Dostępne informacje nie pozwalają wykluczyć możliwości niepożądanego wpływu na dziecko w łonie matki i noworodka. Dlatego stosowanie w ciąży po 20. tygodniu wymaga bardzo starannej oceny ryzyka/korzyści i powinno być brane pod uwagę tylko wtedy, gdy wszystkie inne opcje terapeutyczne nie są wskazane lub okazały się nieskuteczne.
Ostrożna kontrola ciśnienia krwi jest również konieczna podczas podawania nifedypiny w połączeniu z dożylnym siarczanem magnezu, ze względu na możliwość nadmiernego spadku ciśnienia krwi, co mogłoby zaszkodzić zarówno matce, jak i płodowi.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne uważne monitorowanie ciśnienia krwi, aw ciężkich przypadkach zmniejszenie dawki.
Nifedypina jest metabolizowana przez układ cytochromu P450 3A4. Wszystkie leki hamujące lub indukujące ten układ enzymatyczny mogą zatem modyfikować efekt pierwszego przejścia lub klirens nifedypiny (patrz punkt 4.5).Leki hamujące układ cytochromu P450 3A4, co może w związku z tym prowadzić do wzrostu stężenia nifedypiny, to na przykład:
- antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna),
- Inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir),
- azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol),
- leki przeciwdepresyjne nefazodon i fluoksetyna,
- chinuprystyna/dalfoprystyna,
- kwas walproinowy,
- cymetydyna.
Podczas równoczesnego podawania tych leków należy monitorować ciśnienie krwi i, jeśli to konieczne, rozważyć zmniejszenie dawki nifedypiny.
Zawarta w leku żółcień pomarańczowa (E 110) może powodować reakcje alergiczne.
Stosowanie w szczególnych kategoriach pacjentów, patrz punkt 4.2.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ innych leków na nifedypinę
Nifedypina jest metabolizowana przez układ cytochromu P450 3A4, zlokalizowany zarówno w błonie śluzowej jelita, jak iw wątrobie. Wszystkie leki hamujące lub indukujące ten układ enzymatyczny mogą zatem modyfikować efekt pierwszego przejścia (po podaniu doustnym) lub klirens nifedypiny (patrz punkt 4.4).
Należy wziąć pod uwagę zakres i czas trwania interakcji, gdy nifedypina jest podawana w skojarzeniu z następującymi lekami:
Ryfampicyna
Ryfampicyna dzięki silnemu działaniu indukującemu enzymy na układ cytochromu P450 3A4 znacząco zmniejsza biodostępność nifedypiny, zmniejszając jej skuteczność. Z tego powodu stosowanie nifedypiny w skojarzeniu z ryfampicyną jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Diltiazem
Diltiazem zmniejsza klirens nifedypiny, dlatego należy zachować ostrożność podczas łączenia obu substancji czynnych, z ewentualnym rozważeniem zmniejszenia dawki nifedypiny.
Podczas równoczesnego podawania następujących słabych lub umiarkowanych inhibitorów układu cytochromu P450 3A4 należy monitorować ciśnienie krwi i, jeśli to konieczne, rozważyć zmniejszenie dawki nifedypiny (patrz punkt 4.2).
Antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna)
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji między nifedypiną a antybiotykami makrolidowymi.
Wiadomo, że niektóre antybiotyki makrolidowe hamują metabolizm innych leków, w którym pośredniczy cytochrom P450 3A4, dlatego nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu po jednoczesnym podaniu tych dwóch leków (patrz punkt 4.4).
Azytromycyna, chociaż strukturalnie pokrewna klasie antybiotyków makrolidowych, jest pozbawiona aktywności hamującej CYP 3A4.
Inhibitory proteazy HIV (amprenawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir)
Nie przeprowadzono jeszcze badania klinicznego w celu zbadania potencjalnej interakcji między nifedypiną a niektórymi inhibitorami proteazy przeciwko wirusowi HIV. Wiadomo, że leki z tej klasy hamują układ cytochromu P450 3A4. Ponadto wykazano, że amprenawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir hamują metabolizm nifedypiny za pośrednictwem cytochromu P450 3A4 in vitro. W przypadku równoczesnego podawania z nifedypiną nie można wykluczyć znacznego zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu z powodu zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia i zmniejszonej eliminacji (patrz punkt 4.4). Po jednoczesnym podaniu należy monitorować ciśnienie krwi, rozważając, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki nifedypiny.
Azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol)
Nie przeprowadzono jeszcze szczegółowego badania nad możliwymi interakcjami między nifedypiną a niektórymi azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi. Wiadomo, że leki z tej klasy hamują układ cytochromu P450 3A4.
Gdy leki te są podawane doustnie z nifedypiną, nie można wykluczyć znacznego zwiększenia biodostępności nifedypiny, związanego ze zmniejszonym metabolizmem pierwszego przejścia (patrz punkt 4.4).
Dlatego w przypadku podawania skojarzonego należy kontrolować ciśnienie krwi, w razie potrzeby uwzględniając zmniejszenie dawki nifedypiny.
Fluoksetyna
Nie przeprowadzono jeszcze badania klinicznego w celu zbadania potencjalnej interakcji między nifedypiną a fluoksetyną. Wykazano, że fluoksetyna hamuje metabolizm nifedypiny za pośrednictwem cytochromu P450 3A4 in vitro. Dlatego nie można wykluczyć zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu po jednoczesnym podaniu tych dwóch leków (patrz punkt 4.4).
W przypadku jednoczesnego podawania fluoksetyny z nifedypiną należy kontrolować ciśnienie krwi, w razie potrzeby uwzględniając zmniejszenie dawki nifedypiny.
Nefazodon
Nie przeprowadzono jeszcze badania klinicznego nad możliwymi interakcjami między nifedypiną i nefazodonem. Wiadomo, że nefazodon hamuje metabolizm innych leków, w którym pośredniczy cytochrom P450 3A4. Dlatego nie można wykluczyć zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu po jednoczesnym podaniu tych dwóch leków (patrz punkt 4.4).
Dlatego w przypadku podawania skojarzonego należy kontrolować ciśnienie krwi, w razie potrzeby uwzględniając zmniejszenie dawki nifedypiny.
Chinuprystyna / Dalfoprystyna
Jednoczesne podawanie chinuprystyny/dalfoprystyny i nifedypiny może powodować zwiększenie stężenia nifedypiny w osoczu (patrz punkt 4.4).
Po równoczesnym podaniu obu leków należy monitorować ciśnienie krwi i, jeśli to konieczne, rozważyć zmniejszenie dawki nifedypiny.
Kwas walproinowy
Nigdy nie przeprowadzono żadnych formalnych badań oceniających potencjalne interakcje między nifedypiną a kwasem walproinowym. Jednak ponieważ ten ostatni, poprzez hamowanie enzymów, zwiększa stężenie nimodypiny, strukturalnie podobnego blokera kanału wapniowego, zwiększa stężenie w osoczu. i dlatego nie można wykluczyć skuteczności, w tym dla nifedypiny (patrz punkt 4.4).
Cymetydyna
Cymetydyna, ze względu na hamujący wpływ na układ cytochromu P450 3A4, zwiększa stężenie nifedypiny w osoczu i może nasilać jej działanie przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4).
Inne badania
cyzapryd
Jednoczesne podawanie cyzaprydu i nifedypiny może prowadzić do zwiększenia stężenia nifedypiny w osoczu.
Leki przeciwpadaczkowe indukujące układ cytochromu P450 3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina i fenobarbital
Fenytoina indukuje układ cytochromu P450 3A4. Jednoczesne podawanie fenytoiny i nifedypiny powoduje zmniejszenie biodostępności, a zatem i skuteczności nifedypiny.
W przypadku jednoczesnego podawania obu leków należy monitorować odpowiedź kliniczną na nifedypinę i w razie potrzeby zwiększyć jej dawkę.
Podobnie, jeśli dawka nifedypiny zostanie zwiększona podczas jednoczesnego podawania obu leków, należy rozważyć zmniejszenie dawki nifedypiny po przerwaniu leczenia fenytoiną.
Nie przeprowadzono nigdy formalnych badań oceniających potencjalne interakcje między nifedypiną a karbamazepiną lub fenobarbitalem. Ponieważ jednak wykazano, że ta ostatnia zmniejsza stężenie nimodypiny w osoczu, strukturalnie podobnego blokera kanału wapniowego, poprzez proces indukcji enzymatycznej, nie można wykluczyć zmniejszenia stężenia w osoczu, a tym samym skuteczności, także w przypadku nifedypiny.
Wpływ nifedypiny na inne leki
Leki przeciwnadciśnieniowe
Nifedypina może nasilać hipotensyjne działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych podawanych w skojarzeniu, takich jak:
- diuretyki,
- beta-blokery,
- inhibitory ACE,
- antagoniści receptora angiotensyny 1 (AT-1),
- inne blokery kanału wapniowego,
- α-blokery,
- inhibitory PDE5,
- α-metylodopa.
W przypadku skojarzenia z beta-adrenolitykami pacjenta należy uważnie monitorować, ponieważ wiadomo, że w pojedynczych przypadkach może wystąpić pogorszenie niewydolności serca.
Digoksyna
Jednoczesne podawanie nifedypiny i digoksyny może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu, co wiąże się ze zmniejszeniem jej klirensu. Dlatego też, jako środek ostrożności, pacjent powinien być monitorowany pod kątem objawów przedawkowania digoksyny i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę digoksyny w zależności od stężenia w osoczu.
Chinidyna
W pojedynczych przypadkach podczas jednoczesnego podawania nifedypiny i chinidyny obserwowano zmniejszenie stężenia chinidyny lub, po odstawieniu nifedypiny, znaczne zwiększenie stężenia chinidyny w osoczu. Z tego powodu, jeśli nifedypina jest stosowana jednocześnie lub jest odstawiana, zaleca się kontrolowanie stężenia chinidyny w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie jej dawki.
Niektórzy autorzy zgłaszali wzrost stężenia nifedypiny w osoczu po jednoczesnym podaniu tych dwóch leków, podczas gdy inni nie zaobserwowali zmian w farmakokinetyce nifedypiny.
Dlatego należy uważnie monitorować ciśnienie krwi, jeśli chinidyna jest połączona z wcześniejszą terapią nifedypiną: w razie potrzeby należy zmniejszyć dawkę nifedypiny.
Takrolimus
Takrolimus jest metabolizowany przez układ cytochromu P450 3A4.
Ostatnio opublikowane dane wskazują, że w indywidualnych przypadkach dawkę takrolimusu można zmniejszyć, gdy podaje się go jednocześnie z nifedypiną.
Jeśli jednak oba leki są podawane w skojarzeniu, należy kontrolować stężenie takrolimusu w osoczu, biorąc pod uwagę, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki tego ostatniego.
Interakcje z jedzeniem
Sok grejpfrutowy
Sok grejpfrutowy hamuje układ cytochromu P450 3A4.
Jednoczesne przyjmowanie soku grejpfrutowego i nifedypiny powoduje wzrost stężenia nifedypiny w osoczu i przedłuża jej działanie z powodu zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia lub zmniejszenia klirensu. W konsekwencji działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone.W przypadku regularnego spożywania soku grejpfrutowego, efekt ten może utrzymywać się nawet ponad 3 dni po ostatnim spożyciu.
Dlatego podczas leczenia nifedypiną należy unikać spożywania grejpfruta/soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.2).
Interakcje, które zostały wykluczone
Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę nifedypiny przy jednoczesnym podawaniu z: kwasem acetylosalicylowym (w przypadku kwasu acetylosalicylowego w dawce 100 mg wpływ na agregację płytek i czas krwawienia nie ulega zmianie), benazeprylem, doksazosyną, orlistatem, pantoprazolem, ranitydyną, talinolol i hydrochlorotiazyd triamterenu.
Nie wykazano klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę nifedypiny przy jednoczesnym podawaniu z omeprazolem lub rozyglitazonem.
Ajmaline
Jednoczesne podawanie nifedypiny i ajmaliny nie ma wpływu na metabolizm ajmaliny.
Debrisochina
Jednoczesne podawanie nifedypiny i debryzochiny nie ma wpływu na metabolizm debryzochiny.
cyleksetylu kandesartanu
Jednoczesne podawanie nifedypiny i kandesartanu cyleksetylu nie ma wpływu na farmakokinetykę obu leków.
Irbesartan
Jednoczesne podawanie nifedypiny i irbesartanu nie ma wpływu na farmakokinetykę irbesartanu.
Inne interakcje
W obecności nifedypiny ocena wartości moczu kwasu waniliowo-migdałowego przeprowadzona metodą spektrofotometryczną może wskazywać na fałszywe wzrosty samego kwasu. Wartości te nie ulegają jednak zmianie za pomocą metody HPLC.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nifedypina jest przeciwwskazana w pierwszych 20 tygodniach ciąży (patrz punkt 4.3).
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Wykazano, że nifedypina ma działanie teratogenne u szczurów, myszy i królików, takie jak anomalie palców, wady rozwojowe kończyn, rozszczep podniebienia, rozszczep mostka, wady rozwojowe żeber. Anomalie palców i wady rozwojowe kończyn są prawdopodobnie wynikiem upośledzenia przepływu krwi w macicy, ale obserwowano je również u zwierząt leczonych nifedypiną dopiero po okresie organogenezy.Podawanie substancji czynnej miało różne skutki. łożysko i płód, takie jak słaby rozwój płodu (szczur, mysz, królik), zmniejszony rozmiar łożyska i hipotrofia kosmówki (małpa), śmierć zarodków i płodów (szczur, mysz, królik) oraz przedłużona ciąża / zmniejszona przeżywalność noworodków (szczur; nie oceniane u innych gatunków). Wszystkie dawki związane z działaniem teratogennym, embriotoksycznym i fetotoksycznym były toksyczne dla organizmu matki, aw każdym razie były wielokrotnie wyższe niż maksymalna dawka wskazana do stosowania u ludzi.
Czas karmienia
Nifedypina przenika do mleka matki. Ponieważ nie ma danych dotyczących możliwego wpływu na noworodka, jeśli w tym okresie konieczne jest leczenie nifedypiną, należy przerwać karmienie piersią.
Nawożenie in vitro
W indywidualnych przypadkach zapłodnienia in vitro blokery kanału wapniowego, takie jak nifedypina, są związane z odwracalnymi zmianami biochemicznymi w wierzchołkowej części plemnika, z możliwą zmianą czynnościową plemnika.
W przypadkach powtarzających się niepowodzeń zapłodnienia in vitro, a nie z jakiegokolwiek innego powodu, jako możliwą przyczynę należy rozważyć blokery kanału wapniowego, takie jak nifedypina.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Reakcje na lek, których intensywność różni się w zależności od osoby, mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zmiany leku oraz spożywania napojów alkoholowych.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane leku zgłaszane w badaniach klinicznych z nifedypiną w porównaniu z placebo są wymienione poniżej i sklasyfikowane według kategorii częstości CIOMS III (dane z bazy danych badań klinicznych: nifedypina n = 2,661; placebo n = 1,486; stan: 22 lutego 2006 r. i dane z badania ACTION : nifedypina n = 3825; placebo n = 3840)
Działania niepożądane sklasyfikowane jako „częste” obserwowano z częstością mniejszą niż 3%, z wyjątkiem obrzęku (9,9%) i bólu głowy (3,9%).
Częstość działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania produktów zawierających nifedypinę podsumowano w poniższej tabeli. W obrębie każdej klasy częstości działania niepożądane wymieniono według malejącego nasilenia.
U dializowanych pacjentów z nadciśnieniem złośliwym i hipowolemią, po rozszerzeniu naczyń może wystąpić znaczny spadek ciśnienia krwi.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
W przypadku ciężkiego zatrucia nifedypiną obserwowano następujące objawy: zaburzenia świadomości aż do śpiączki, spadek ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca typu tachi/bradykardia, hiperglikemia, kwasica metaboliczna, niedotlenienie, wstrząs kardiogenny z obrzękiem płuc.
Leczenie przedawkowania
W leczeniu priorytetem jest eliminacja substancji czynnej i stabilizacja chorób sercowo-naczyniowych.
Po przyjęciu doustnym wskazane jest ostrożne płukanie żołądka, połączone w razie potrzeby z irygacją jelita cienkiego.W przypadku zatrucia nifedypiną, eliminacja musi być jak najpełniejsza, łącznie z jelitem cienkim, aby zapobiec „wchłonięciu” aktywny składnik.
Hemodializa jest bezużyteczna, ponieważ nifedypina nie podlega dializie, ale zalecana jest plazmafereza (ze względu na silne wiązanie z białkami i stosunkowo małą objętość dystrybucji). Zaburzenia rytmu serca z bradykardią można leczyć β-sympatykomimetykami, natomiast w przypadku tego typu zmian zagrażających życiu należy rozważyć zastosowanie tymczasowego rozrusznika serca.
Niedociśnienie będące wynikiem wstrząsu kardiogennego i rozszerzenia naczyń tętniczych można leczyć wapniem (10-20 ml 10% roztworu glukonianu wapnia powoli podawać dożylnie, z możliwością powtórzenia).
W rezultacie kalcemia może osiągnąć wysokie wartości normy lub nieznacznie je przekroczyć.
Jeżeli wpływ wapnia na ciśnienie krwi okaże się niewystarczający, należy podać również sympatykomimetyczne środki zwężające naczynia, takie jak dopamina lub noradrenalina, których dawkowanie musi być uzależnione wyłącznie od uzyskanego wyniku.
Infuzję płynów lub ekspanderów osocza należy wykonywać ostrożnie ze względu na niebezpieczeństwo przeciążenia serca.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści wapnia. Pochodne dihydropirydyny.
Kod ATC: C08CA05.
Nifedypina jest blokerem kanału wapniowego 1,4-dihydropirydyny. Blokery kanału wapniowego zmniejszają wewnątrzkomórkowy przezbłonowy napływ wapnia, który zachodzi poprzez powolne kanały wapniowe.Nifedypina działa szczególnie na komórki mięśnia sercowego i mięśni gładkich tętnic wieńcowych i obwodowych naczyń oporowych.
Na poziomie serca nifedypina rozszerza tętnice wieńcowe, zwłaszcza duże naczynia przewodzące, a także wolne od patologii odcinki ścian w obszarach częściowo zwężonych. Ponadto nifedypina zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń do tego samego poziomu, zapobiegając ich skurczowi naczyń. Efektem końcowym tych działań jest zwiększenie przepływu krwi po zwężeniu, a w konsekwencji zwiększenie podaży tlenu.Jednocześnie nifedypina zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez zmniejszenie oporu obwodowego (obciążenie następcze). Nifedypina może również zapobiegać rozwojowi nowych zmian miażdżycowych w tętnicach wieńcowych.
Nifedypina zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętniczek, dlatego poprzez zmniejszenie zwiększonego oporu obwodowego jest w stanie obniżyć ciśnienie krwi. Na początku leczenia nifedypiną może wystąpić przemijające odruchowe zwiększenie częstości akcji serca, a tym samym rzutu serca. Jednak wzrost ten nie jest wystarczający, aby zrekompensować rozszerzenie naczyń. Ponadto nifedypina powoduje zwiększenie wydalania nerkowego wody i sodu zarówno podczas leczenia. krótkoterminowe, a nie długoterminowe Działanie hipotensyjne nifedypiny jest szczególnie wyraźne u pacjentów z nadciśnieniem.
U osób z zespołem Raynauda nifedypina może zapobiegać lub zmniejszać epizody skurczu naczyń w palcach.
Populacja pediatryczna:
Dostępne są ograniczone informacje na temat nifedypiny w porównaniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w ostrym i długotrwałym nadciśnieniu tętniczym o różnych postaciach o różnej mocy. Wykazano przeciwnadciśnieniową skuteczność nifedypiny, ale nie ustalono zalecanych dawek, długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności sercowo-naczyniowej.
Nie ma dostępnych pediatrycznych postaci dawkowania.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym wchłanianie nifedypiny jest szybkie i prawie całkowite.
Ogólnoustrojowa biodostępność nifedypiny podawanej doustnie wynosi 45-56% ze względu na wchłanianie efektu pierwszego przejścia.
Poniższa tabela przedstawia maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) i odpowiadające im czasy (Tmax).
Dystrybucja
Nifedypina wiąże się w 95% z białkami osocza (albuminami) Okres półtrwania dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 5-6 minut.
Biotransformacja
Po podaniu doustnym nifedypina jest metabolizowana w ścianie jelita oraz w wątrobie głównie poprzez procesy oksydacyjne. Utlenione metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Podstawową drogą wydalania nifedypiny w postaci utlenionej jest droga nerkowa, podczas gdy tylko 5-15% wydalane jest z żółcią z kałem. Niemetabolizowany lek znajduje się w śladowych ilościach (mniej niż 0,1%) w moczu.
Eliminacja
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,7-3,4 h. Przy zwykłym dawkowaniu nie stwierdzono kumulacji substancji podczas przedłużonego leczenia. W przypadku niewydolności nerek nie zaobserwowano istotnych zmian w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby okres półtrwania w fazie eliminacji ulega znacznemu wydłużeniu, a całkowity klirens leku jest zmniejszony.W cięższych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność i potencjał rakotwórczy.
Toksyczność ostra: Toksyczność ostrą badano na różnych modelach zwierzęcych, a poszczególne wyniki przedstawiono w poniższej tabeli:
Toksyczność podostra i podprzewlekła: Codzienne doustne podawanie szczurom (50 mg/kg masy) i psom (100 mg/kg masy) przez okres, odpowiednio, 13 i 4 tygodni, było tolerowane bez pojawienia się efektów toksycznych.
Przy podawaniu pozajelitowym (dożylnym) pies tolerował do 0,1 mg/kg masy ciała dziennie przez 6 dni bez uszkodzeń. Codzienne dożylne podawanie 2,5 mg/kg masy ciała przez okres 3 tygodni było tolerowane przez szczura bez pojawienia się oznak uszkodzenia narządu.
Toksyczność przewlekła: pies tolerował do 100 mg/kg masy ciała dziennie, podawany doustnie przez okres jednego roku, nie wykazując efektów toksycznych. Efekty toksyczne pojawiły się u szczurów przy stężeniach powyżej 100 ppm w pokarmie (około 5-7 mg/kg masy ciała).
Rakotwórczość: Długotrwałe badanie na szczurach (2 lata) nie dostarczyło dowodów na jakiekolwiek działanie rakotwórcze nifedypiny.
Mutagenność: test Amesa, test letalnej dominacji i test mikrojądrowy przeprowadzono na myszach w celu oceny działania mutagennego.Nie było możliwe wykrycie żadnego działania mutagennego nifedypiny.
Toksykologia reprodukcyjna:
Patrz rozdział 4.6.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Glicerol, woda oczyszczona, sacharyna sodowa, esencja miętowa, makrogol 400.
Substancje pomocnicze wchodzące w skład kapsułki: żelatyna, glicerol 85%, dwutlenek tytanu E 171, żółcień pomarańczowa E 110.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
4 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nifedypina jest bardzo wrażliwa na światło: dlatego kapsułki nie mogą być łamane, ponieważ ochrona przed światłem nie jest już zapewniona.
Tabletki zawarte w specjalnym opakowaniu należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium i PP/Al
Pudełko 50 miękkich kapsułek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nifedypina, substancja światłoczuła zawarta w kapsułce, jest zasadniczo chroniona przed światłem wewnątrz i na zewnątrz opakowania.
Kapsułki należy jednak wyjmować z opakowania dopiero bezpośrednio przed użyciem.
Kapsułek Adalat nie należy stosować po upływie terminu ważności.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC 023316021
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Pierwsza autoryzacja: 28.04.76
Odnowienie autoryzacji: czerwiec 2010
(na rynku od maja 1976)
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie z dnia 01/2012