Składniki aktywne: Pramipeksol
MIRAPEXIN 0,088 mg tabletki
MIRAPEXIN 0,18 mg tabletki
MIRAPEXIN 0,35 mg tabletki
MIRAPEXIN 0,7 mg tabletki
MIRAPEXIN 1,1 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Mirapexin? Po co to jest?
MIRAPEXIN zawiera substancję czynną pramipeksol i należy do grupy leków znanych jako agoniści dopaminy, które stymulują receptory dopaminy znajdujące się w mózgu. Stymulacja receptorów dopaminy w mózgu wyzwala impulsy nerwowe, które pomagają kontrolować ruchy ciała.
MIRAPEXIN jest stosowany w:
- leczenie objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z lewodopą (inny lek na chorobę Parkinsona).
- w leczeniu idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (RLS) u dorosłych.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Mirapexin
Nie stosować leku MIRAPEXIN
- jeśli pacjent ma uczulenie na pramipeksol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mirapexin®
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku MIRAPEXIN należy porozmawiać z lekarzem. Należy poinformować lekarza, jeśli masz (miałeś) lub rozwijają się jakiekolwiek schorzenia lub objawy, zwłaszcza jeśli należą one do następującej listy:
- Choroba nerek.
- Halucynacje (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma). Większość halucynacji ma charakter wizualny.
- Dyskinezy (np. nieprawidłowe, niekontrolowane ruchy kończyn). Jeśli masz zaawansowaną chorobę Parkinsona i jednocześnie przyjmujesz lewodopę, podczas dostosowywania dawki leku MIRAPEXIN mogą wystąpić dyskinezy.
- Senność i nagłe epizody snu.
- Psychoza (np. porównywalna z objawami schizofrenii).
- Zmiana widzenia. Podczas leczenia lekiem MIRAPEXIN należy regularnie kontrolować wzrok.
- Ciężkie choroby serca lub naczyń krwionośnych. Szczególnie na początku leczenia należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi, aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego (spadek ciśnienia krwi podczas wstawania).
- Pogorszenie. Możesz zauważyć, że objawy pojawiają się wcześniej niż zwykle, są bardziej intensywne i obejmują inne kończyny.
Należy poinformować lekarza, jeśli Ty, Twoja rodzina lub opiekunowie zauważą, że rozwija się u Ciebie popęd lub chęć zachowywania się w sposób, który jest dla Ciebie nietypowy i że nie możesz oprzeć się pokusie, pokusie lub pokusie wykonania pewnych czynności, które mogą zaszkodzić Tobie lub innym. Takie zjawiska nazywane są zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować zachowania, takie jak uzależnienie od hazardu, nadmierne jedzenie lub wydawanie pieniędzy, niezwykle wysoki popęd seksualny lub zamartwianie się z powodu wzmożonych myśli lub doznań seksualnych. Może być konieczne dostosowanie dawki lub przerwanie terapii.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub członek rodziny lub opiekun zauważy, że rozwija się mania (pobudzenie, uczucie euforii lub nadmiernego pobudzenia) lub majaczenie (zmniejszona świadomość, splątanie, utrata poczucia rzeczywistości). Lekarz może uznać za konieczne dostosowanie dawki lub przerwanie terapii
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku MIRAPEXIN u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Mirapexin
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
W tym leki, preparaty ziołowe, produkty dietetyczne lub suplementy wydawane bez recepty.
Należy unikać przyjmowania leku MIRAPEXIN w skojarzeniu z lekami przeciwpsychotycznymi.
Zwróć uwagę, jeśli przyjmujesz następujące leki:
- cymetydyna (stosowana w leczeniu nadmiaru kwasu żołądkowego i wrzodów żołądka);
- amantadyna (która może być stosowana w leczeniu choroby Parkinsona);
- meksyletyna (stosowana w leczeniu nieregularnego bicia serca, schorzenia znanego jako arytmia komorowa);
- zydowudyna (która może być stosowana w leczeniu zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS), choroby układu odpornościowego człowieka);
- cisplatyna (w leczeniu różnych rodzajów raka);
- chinina (która może być stosowana w zapobieganiu bolesnym nocnym skurczom oraz w leczeniu rodzaju malarii znanego jako malaria falciparum (malaria złośliwa));
- prokainamid (stosowany w leczeniu nieregularnego bicia serca).
Jeśli pacjent przyjmuje lewodopę, zaleca się zmniejszenie dawki na początku leczenia lekiem MIRAPEXIN.
Zwróć uwagę, jeśli zażywasz jakiekolwiek leki uspokajające (działanie uspokajające) lub pijesz alkohol. W takich przypadkach MIRAPEXIN może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
MIRAPEXIN z jedzeniem, piciem i alkoholem
Należy zachować ostrożność, pijąc alkohol podczas przyjmowania leku MIRAPEXIN.
Lek MIRAPEXIN można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza. Lekarz omówi z pacjentem, czy kontynuować przyjmowanie leku MIRAPEXIN.
Wpływ leku MIRAPEXIN na płody nie jest znany, dlatego nie należy stosować leku MIRAPEXIN w okresie ciąży, chyba że tak zaleci lekarz.
MIRAPEXIN nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią, MIRAPEXIN może zmniejszać produkcję mleka, może również przenikać do mleka i docierać do dziecka Jeśli nie można tego uniknąć, należy przerwać karmienie piersią.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
MIRAPEXIN może powodować omamy (widzenie, słyszenie lub czucie rzeczy, których nie ma). W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn
MIRAPEXIN jest związany z występowaniem senności i nagłych epizodów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Poinformuj lekarza, jeśli tak się stanie.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Mirapexin: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem. Twój lekarz doradzi Ci, jaka jest prawidłowa dawka.
Lek MIRAPEXIN można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy połykać popijając wodą.
Choroba Parkinsona
Dzienna dawka powinna być podzielona na 3 równe dawki.
W pierwszym tygodniu zwykle stosowana dawka to 1 tabletka leku MIRAPEXIN 0,088 mg trzy razy na dobę (co odpowiada 0,264 mg na dobę):
Dawka ta będzie zwiększana co 5 do 7 dni zgodnie z zaleceniami lekarza, aż do ustąpienia objawów (dawka podtrzymująca).
Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 1,1 mg na dobę. Jednak jego dawkę można również dodatkowo zwiększyć. W razie potrzeby lekarz może zwiększyć dawkę pramipeksolu maksymalnie do 3,3 mg na dobę. Możliwe jest również zastosowanie mniejszej dawki podtrzymującej w postaci trzech tabletek MIRAPEXIN 0,088 mg na dobę.
Pacjenci z chorobą nerek
Jeśli u pacjenta występuje umiarkowana lub ciężka choroba nerek, lekarz zaleci mniejszą dawkę. W takim przypadku wystarczy przyjmować tabletki raz lub dwa razy dziennie. Jeśli u pacjenta występuje umiarkowana choroba nerek, zwykle stosowana dawka początkowa to 1 tabletka leku MIRAPEXIN 0,088 mg dwa razy na dobę. W przypadku ciężkiej choroby nerek zwykle stosowana dawka początkowa to tylko 1 tabletka leku MIRAPEXIN 0,088 mg na dobę.
Syndrom niespokojnych nóg
Dawkę przyjmuje się zwykle raz dziennie wieczorem, 2-3 godziny przed snem. W pierwszym tygodniu zwykle stosowana dawka to 1 tabletka leku MIRAPEXIN 0,088 mg raz na dobę (co odpowiada 0,088 mg na dobę):
Dawka ta będzie zwiększana co 4 do 7 dni zgodnie z zaleceniami lekarza, aż do ustąpienia objawów (dawka podtrzymująca).
Dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 tabletek leku MIRAPEXIN 0,088 mg lub dawki 0,54 mg (0,75 mg soli pramipeksolu).
W przypadku przerwania przyjmowania leku na dłużej niż kilka dni i zamiaru wznowienia leczenia, należy rozpocząć od nowa od mniejszej dawki.Następnie można powrócić do dotychczasowej dawki.Poproś lekarza o poradę.
Lekarz oceni leczenie po 3 miesiącach, aby zdecydować, czy je kontynuować, czy nie.
Pacjenci z chorobą nerek
Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek, leczenie lekiem MIRAPEXIN może nie być dla niego odpowiednie.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Mirapexin
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku MIRAPEXIN
Jeśli przez pomyłkę zażyjesz zbyt wiele tabletek,
- natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się na izbę przyjęć najbliższego szpitala.
- Mogą wystąpić wymioty, niepokój lub którykolwiek ze skutków ubocznych opisanych w rozdziale (Możliwe skutki uboczne).
Pominięcie przyjęcia leku MIRAPEXIN
Nie martw się. Po prostu całkowicie pomiń dawkę, a następną weź o zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku MIRAPEXIN
Nie należy przerywać stosowania leku MIRAPEXIN bez wcześniejszego porozumienia się z lekarzem. W przypadku konieczności przerwania stosowania tego leku lekarz będzie stopniowo zmniejszał dawkę, co zmniejsza ryzyko nasilenia objawów.
Osoby cierpiące na chorobę Parkinsona nie powinny nagle przerywać leczenia lekiem MIRAPEXIN. „Nagłe zatrzymanie może prowadzić do rozwoju schorzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, który może stanowić większe zagrożenie dla zdrowia. Objawy obejmują:
- akinezja (utrata ruchu mięśni),
- sztywność mięśni,
- gorączka,
- niestabilne ciśnienie krwi,
- tachykardia (przyspieszone tętno),
- dezorientacja,
- obniżony poziom świadomości (np. śpiączka).
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Mirapexin
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Ocena tych skutków ubocznych opiera się na następujących częstotliwościach:
Bardzo często, może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób
Często może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób
Niezbyt często, może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób
Rzadko może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób
Bardzo rzadko, może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób
S.i cierpisz na chorobę Parkinsona, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo częste:
- Dyskinezy (np. mimowolne, nieprawidłowe ruchy kończyn)
- Senność
- Zawroty głowy
- Nudności (mdłości)
Pospolity:
- Impuls do zachowania się w nietypowy sposób
- Halucynacje (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma)
- Dezorientacja
- Zmęczenie (uczucie zmęczenia)
- Brak snu (bezsenność)
- Zatrzymanie płynów, zwykle w nogach (obrzęki obwodowe)
- Bół głowy
- Niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi)
- Nienormalne sny
- Zaparcie
- Zmiany w wizji
- Wymioty (mdłości)
- Utrata masy ciała przy zmniejszeniu apetytu
Niezwykły:
- Paranoja (np. nadmierny lęk o własne samopoczucie)
- Delirium
- Nadmierna senność w ciągu dnia i nagłe epizody snu
- Amnezja (zaburzenia pamięci)
- Hiperkinezja (zwiększony ruch i niemożność zachowania spokoju)
- Przybranie na wadze
- Reakcje alergiczne (np. wysypka, swędzenie, nadwrażliwość)
- Półomdlały
- Niewydolność serca (problemy z sercem, które mogą powodować duszność lub obrzęk kostek) *
- Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego *
- Niepokój
- Duszność (trudności w oddychaniu)
- Czkawka
- Zapalenie płuc (infekcja płuc)
- Niezdolność do oparcia się pokusie, pokusie lub pokusie podjęcia działania, które może być szkodliwe dla Ciebie lub innych, które mogą obejmować:
- Silny impuls do nadmiernego hazardu pomimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych.
- Zmienione lub zwiększone zainteresowanie i zachowanie seksualne, które powoduje poważne obawy Ciebie lub innych, na przykład wzrost popędu seksualnego.
- Nadmierne i niekontrolowane zakupy lub wydatki.
- Napadowe objadanie się (spożywanie dużych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywne objadanie się (spożywanie większej ilości jedzenia niż normalnie i więcej niż potrzeba do zaspokojenia apetytu) *
- Majaczenie (zmniejszona świadomość, dezorientacja, utrata poczucia rzeczywistości)
Rzadki:
- Mania (pobudzenie, uczucie euforii lub nadmiernego podniecenia)
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którekolwiek z tych zachowań; wyjaśni, jak radzić sobie z objawami lub je zmniejszać.
W przypadku działań niepożądanych oznaczonych * nie jest możliwe dokładne oszacowanie częstości występowania, ponieważ te działania niepożądane nie były obserwowane w badaniach klinicznych u 2762 pacjentów leczonych pramipeksolem. Kategoria częstotliwości prawdopodobnie nie jest większa niż „niezwykła”.
Jeśli u pacjenta występuje zespół niespokojnych nóg, mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo częste:
- Nudności (mdłości)
Pospolity:
- Zaburzenia snu, takie jak trudności w zasypianiu (bezsenność) i senność
- Zmęczenie (uczucie zmęczenia)
- Bół głowy
- Nienormalne sny
- Zaparcie
- Zawroty głowy
- Wymioty (mdłości)
Niezwykły:
- Impuls do nietypowego zachowania *
- Niewydolność serca (problemy z sercem, które mogą powodować duszność lub obrzęk kostek) *
- Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego *
- Dyskinezy (np. mimowolne, nieprawidłowe ruchy kończyn)
- Hiperkinezja (zwiększony ruch i niemożność zachowania spokoju)*
- Paranoja (np. nadmierny lęk o własne dobro) *
- Delirium*
- Amnezja (zaburzenia pamięci) *
- Halucynacje (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma)
- Dezorientacja
- Nadmierna senność w ciągu dnia i nagłe epizody snu
- Przybranie na wadze
- Niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi)
- Zatrzymanie płynów, zwykle w nogach (obrzęki obwodowe)
- Reakcje alergiczne (np. wysypka, swędzenie, nadwrażliwość)
- Półomdlały
- Niepokój
- Zmiany w wizji
- Utrata masy ciała przy zmniejszeniu apetytu
- Duszność (trudności w oddychaniu)
- Czkawka
- Zapalenie płuc (infekcja płuc) *
- Niezdolność do oparcia się pokusie, pokusie lub pokusie podjęcia działania, które może być szkodliwe dla Ciebie lub innych, które mogą obejmować:
- Silna potrzeba nadmiernego hazardu pomimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych.*
- Zmienione lub zwiększone zainteresowanie i zachowania seksualne, które powodują poważne obawy Ciebie lub innych, na przykład zwiększony popęd seksualny.*
- Zakupy lub nadmierne i niekontrolowane wydatki. *
- Napadowe objadanie się (spożywanie dużych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub kompulsywne objadanie się (spożywanie większej ilości jedzenia niż normalnie i więcej niż potrzeba do zaspokojenia apetytu) *
- Mania (pobudzenie, uczucie euforii lub nadmiernego podniecenia) *
- Majaczenie (zmniejszona świadomość, dezorientacja, utrata poczucia rzeczywistości) *
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którekolwiek z tych zachowań; wyjaśni, jak radzić sobie z objawami lub je zmniejszać.
Dla działań niepożądanych oznaczonych * nie jest możliwe dokładne oszacowanie częstości występowania, ponieważ te działania niepożądane nie były obserwowane w badaniach klinicznych u 1395 pacjentów leczonych pramipeksolem. Kategoria częstotliwości prawdopodobnie nie jest większa niż „niezwykła”.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek MIRAPEXIN
Substancją czynną jest pramipeksol
Każda tabletka zawiera 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg lub 1,1 mg pramipeksolu w postaci odpowiednio 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg lub 1,5 mg jednowodnego dichlorowodorku pramipeksolu.
Pozostałe składniki to: mannitol, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K25, magnezu stearynian
Jak wygląda lek MIRAPEXIN i co zawiera opakowanie
Tabletki MIRAPEXIN 0,088 mg są białe, okrągłe, płaskie i niełamliwe
Tabletki MIRAPEXIN 0,18 mg i MIRAPEXIN 0,35 mg są białe, owalne i płaskie. Są grawerowane po obu stronach i można je podzielić na pół.
Tabletki MIRAPEXIN 0,7 mg i MIRAPEXIN 1,1 mg są białe, okrągłe i płaskie. Są grawerowane po obu stronach i można je podzielić na pół.
Wszystkie tabletki mają logo Boehringer Ingelheim wytłoczone na jednej stronie, a kody P6, P7, P8, P9 lub P11 na drugiej, reprezentują moc tabletki, odpowiednio 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0. , 7 mg i 1,1 mg.
Wszystkie moce leku MIRAPEXIN są dostępne w aluminiowych blistrach po 10 tabletek każdy, pakowanych w pudełka tekturowe zawierające 3 lub 10 blistrów (30 lub 100 tabletek).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
MIRAPEXIN 0,7 MG TABLETKI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 1,0 mg jednowodnego dichlorowodorku pramipeksolu, co odpowiada 0,7 mg pramipeksolu.
Notatka:
Opublikowane w literaturze dawki pramipeksolu odnoszą się do soli, dlatego dawki będą wyrażone zarówno w odniesieniu do zasady pramipeksolu, jak i soli pramipeksolu (w nawiasach).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet.
Tabletki są białe, płaskie, okrągłe, z linią podziału po obu stronach i mają wytłoczony kod (po jednej stronie kod P9, a po drugiej logo Boehringer Ingelheim).
Tabletki można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
MIRAPEXIN jest wskazany u dorosłych w objawowym leczeniu idiopatycznej choroby Parkinsona, w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tj. w trakcie choroby, w zaawansowanym stadium, gdy działanie lewodopy słabnie lub staje się nieciągłe i występują wahania w „efekt terapeutyczny (wahania pod koniec dawki lub „wł./wył.”).
MIRAPEXIN jest wskazany u dorosłych w objawowym leczeniu idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego w dawkach do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) (patrz punkt 4.2).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Choroba Parkinsona
Dzienna dawka jest podawana 3 razy dziennie w równych dawkach.
Leczenie wstępne
Dawki należy stopniowo zwiększać zaczynając od 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) dziennie, a następnie zwiększać co 5-7 dni. U każdego pacjenta konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki, aż do osiągnięcia maksymalnej korzyści terapeutycznej, pod warunkiem, że nie pojawią się żadne poważne skutki uboczne.
Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki, dawkę dobową można zwiększać o 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) w odstępach tygodniowych do maksymalnej dawki 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Należy jednak zauważyć, że przy dawkach powyżej 1,5 mg/dobę (soli) przypadki senności są częstsze (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).
Leczenie podtrzymujące
Indywidualna dawka pramipeksolu dla każdego pacjenta powinna wynosić od 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) do maksymalnie 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. W badaniach klinicznych wykazano, że podczas zwiększania dawki pramipeksol był skuteczny począwszy od dawki 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę.Należy dokonać dalszych modyfikacji dawki, biorąc pod uwagę odpowiedź kliniczną i częstość występowania działań niepożądanych . W badaniach klinicznych około 5% pacjentów otrzymywało dawki poniżej 1,1 mg zasady (1,5 mg soli). W zaawansowanej chorobie Parkinsona dawki dobowe powyżej 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) mogą być skuteczne u pacjentów, u których pożądane jest zmniejszenie leczenia lewodopą. Zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy zarówno podczas zwiększania dawki produktu MIRAPEXIN, jak i podczas leczenia podtrzymującego, w oparciu o indywidualną odpowiedź pacjenta (patrz punkt 4.5).
Przerwanie leczenia
Nagłe przerwanie leczenia dopaminergicznego może prowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego.Pramipeksol należy stopniowo zmniejszać w ilości 0,54 mg zasady (0,75 mg soli na dobę, aż do zmniejszenia dziennej dawki do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) Następnie dawkę należy zmniejszyć o 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Eliminacja pramipeksolu zależy od czynności nerek.Sugeruje się następujący schemat dawkowania w celu rozpoczęcia leczenia:
Pacjenci z klirensem kreatyniny większym niż 50 ml/min nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej ani częstości podawania.
U pacjentów z klirensem kreatyniny między 20 a 50 ml/min dawkę dobową MIRAPEXIN należy podzielić na dwie dawki, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) dwa razy na dobę (0,176 mg zasady / 0,25 mg soli na dobę). ). Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dziennej 1,57 mg zasady (2,25 mg soli).
U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20 ml/min MIRAPEXIN należy podawać raz na dobę, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) na dobę.
Jeśli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia podtrzymującego, dobową dawkę leku MIRAPEXIN należy zmniejszyć o taki sam procentowy spadek klirensu kreatyniny; np. jeśli klirens kreatyniny zmniejszy się o 30%, dobową dawkę leku MIRAPEXIN należy zmniejszyć o 30%. Dawkę dobową należy podawać dwa razy, jeśli klirens kreatyniny wynosi od 20 do 50 ml/min oraz raz dziennie, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 20 ml/min.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Obecność zaburzeń czynności wątroby prawdopodobnie nie będzie wymagać zmniejszenia dawki, ponieważ około 90% wchłoniętej substancji czynnej jest wydalane przez nerki. Jednak potencjalny wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę produktu MIRAPEXIN nie jest znany.
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu MIRAPEXIN u dzieci w wieku poniżej 18 lat Nie ma odpowiedniego zastosowania preparatu MIRAPEXIN u dzieci i młodzieży z chorobą Parkinsona.
Syndrom niespokojnych nóg
Zalecana dawka początkowa leku MIRAPEXIN to 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) przyjmowana raz na dobę 2-3 godziny przed snem. W przypadku pacjentów wymagających dodatkowego łagodzenia objawów, dawkę można zwiększać co 4-7 dni do maksymalnie 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę (jak wskazano w poniższej tabeli).
Odpowiedź pacjenta należy ocenić po 3 miesiącach leczenia i ponownie rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, należy je wznowić z dostosowaniem dawki, jak wskazano powyżej.
Przerwanie leczenia
Ponieważ dzienna dawka w leczeniu zespołu niespokojnych nóg nie przekracza 0,54 mg zasady (0,75 mg soli), podawanie preparatu MIRAPEXIN można przerwać bez zmniejszania dawki. W 26-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, po nagłym przerwaniu leczenia, efekt z odbicia (pogorszenie nasilenia objawów RLS w porównaniu z wartością wyjściową) zaobserwowano u 10% pacjentów (14 z 135). Efekt ten był podobny dla wszystkich dawek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Eliminacja pramipeksolu zależy od czynności nerek.Pacjenci z klirensem kreatyniny większym niż 20 ml/min nie wymagają zmniejszania dawki dobowej.
Stosowanie leku MIRAPEXIN nie było badane u pacjentów poddawanych hemodializie lub u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ około 90% wchłoniętej substancji czynnej jest wydalane przez nerki.
Populacja pediatryczna
Nie zaleca się stosowania leku MIRAPEXIN u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Zespół Tourette'a
Populacja pediatryczna
Nie zaleca się stosowania leku MIRAPEXIN u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności w tej populacji. MIRAPEXIN nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży z zespołem Tourette'a ze względu na ujemny stosunek korzyści do ryzyka dla tego schorzenia (patrz punkt 5.1).
Sposób podawania
Tabletki należy podawać doustnie, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przepisując produkt MIRAPEXIN pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i chorobą Parkinsona, sugeruje się zmniejszenie dawki zgodnie z opisem w punkcie 4.2.
Halucynacje
Znanym niepożądanym efektem leczenia agonistami dopaminy i lewodopą jest występowanie halucynacji. Należy poinformować pacjentów, że mogą wystąpić omamy (zwłaszcza wzrokowe).
Dyskineza
W zaawansowanej chorobie Parkinsona dyskineza może wystąpić w skojarzeniu z lewodopą podczas początkowego zwiększania dawki produktu MIRAPEXIN. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lewodopy.
Nagły początek epizodów snu i senności
Pramipeksol może powodować senność i nagłe epizody snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. W rzadkich przypadkach podczas aktywności w ciągu dnia zgłaszano nagłe nadejście snu, czasami bez znaków ostrzegawczych lub ostrzegawczych. Pacjenci leczeni produktem MIRAPEXIN powinni być o tym poinformowani i pouczeni, aby zachowywali ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) nagłe zasypianie, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn podczas leczenia lekiem MIRAPEXIN. Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.Z uwagi na możliwe działanie addytywne, należy zalecić ostrożność, gdy pacjenci przyjmują uspokajające produkty lecznicze lub alkohol w skojarzeniu z pramipeksolem (patrz punkty 4.5, 4.7 i 4.8).
Zaburzenia kontroli impulsów
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym preparatem MIRAPEXIN, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub zakupy, jedzenie. rozwoju, należy rozważyć zmniejszenie dawki / stopniowe odstawienie.
Mania i majaczenie
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii i majaczenia. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być świadomi, że u pacjentów leczonych pramipeksolem może wystąpić mania i majaczenie. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki / stopniowe odstawienie.
Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi
Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem (patrz punkt 4.5).
Kontrole okulistyczne
Kontrole okulistyczne są zalecane w regularnych odstępach czasu lub w przypadku zmian wzroku.
Ciężka choroba sercowo-naczyniowa
W przypadku ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej wymagana jest szczególna uwaga. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia, ze względu na ogólne ryzyko hipotonii ortostatycznej związane z leczeniem dopaminergicznym.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego zgłaszano po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego (patrz punkt 4.2).
Pogorszenie
Dane z piśmiennictwa wskazują, że leczenie zespołu niespokojnych nóg za pomocą dopaminergicznych produktów leczniczych może powodować pogorszenie.
Pogorszenie obejmuje wczesne wystąpienie objawów wieczorem (lub nawet po południu), nasilenie objawów i rozprzestrzenianie się objawów na inne kończyny. Zjawisko pogorszenia (augmentacji) było szczegółowo badane w kontrolowanym badaniu klinicznym trwającym 26 tygodni. Wzmocnienie zaobserwowano u 11,8% pacjentów leczonych pramipeksolem (N = 152) i u 9,4% pacjentów otrzymujących placebo (N = 149). Analiza Kaplana-Meiera oceniająca czas wymagany do wystąpienia pogorszenia (augmentacji) nie wykazała istotnych różnic między dwiema grupami leczenia, pramipeksolem i placebo.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wiązanie białek osocza
Pramipeksol ma bardzo małe powinowactwo do białek osocza (biotransformacja obserwowana u ludzi jest minimalna. Dlatego interakcje z innymi produktami leczniczymi wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub ich eliminację na drodze biotransformacji są mało prawdopodobne. Ponieważ leki przeciwcholinergiczne są eliminowane głównie na drodze biotransformacji, możliwość interakcji jest ograniczona, chociaż nie badano „interakcji z lekami przeciwcholinergicznymi. Nie ma” interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą.
Inhibitory / konkurenci aktywnej eliminacji nerkowej
Cymetydyna powodowała zmniejszenie klirensu nerkowego pramipeksolu o około 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie wydzielania przez system transportu kationowego kanalików nerkowych.W związku z tym produkty lecznicze, które hamują ten aktywny mechanizm wydalania przez nerki lub są eliminowane tą drogą, takie jak ponieważ cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid mogą wchodzić w interakcje z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu, możliwość zmniejszenia dawki pramipeksolu.
Połączenie z lewodopą
Gdy MIRAPEXIN jest podawany w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy i utrzymywanie stałej dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi przy jednoczesnym zwiększaniu dawki leku MIRAPEXIN.
Ze względu na możliwe działanie addytywne należy zachować ostrożność, gdy pacjenci przyjmują uspokajające produkty lecznicze lub alkohol w skojarzeniu z pramipeksolem (patrz punkty 4.4, 4.7 i 4.8).
Leki przeciwpsychotyczne
Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem (patrz punkt 4.4), na przykład jeśli można spodziewać się działania antagonistycznego.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie badano wpływu na ciążę i laktację u kobiet Pramipeksol nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików, ale działał embriotoksyczny u szczurów w dawkach toksycznych dla matek (patrz punkt 5.3). czy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Czas karmienia
Ponieważ leczenie pramipeksolem hamuje wydzielanie prolaktyny u ludzi, może wystąpić zahamowanie laktacji.
U kobiet nie przeprowadzono badań dotyczących wydzielania pramipeksolu do mleka ludzkiego.U szczurów stężenie substancji czynnej w mleku oceniane metodą radioznakowania jest wyższe niż we krwi.Z uwagi na brak danych klinicznych, produkt MIRAPEXIN nie powinien być podawać w okresie laktacji. „czas karmienia. Jeśli jednak jego podanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Płodność
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu pramipeksolu na płodność u ludzi.W badaniach na zwierzętach pramipeksol zmieniał cykle rujowe i zmniejszał płodność u kobiet, jak oczekiwano w przypadku agonisty dopaminy.Jednak badania te nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego wpływu na płodność mężczyzn.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
MIRAPEXIN wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Mogą wystąpić halucynacje lub senność.
Pacjentom leczonym preparatem MIRAPEXIN, u których występują epizody senności i (lub) nagłego zasypiania, należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie wykonywali czynności, w przypadku których niewystarczająca czujność może narazić ich lub innych na ryzyko poważnego wypadku lub śmierci (np. bieganie maszynami) do czasu nawrotu takich objawów. epizody i senność zniknęły (patrz również punkty 4.4, 4.5 i 4.8).
04.8 Działania niepożądane
Spodziewane działania niepożądane
Podczas stosowania leku MIRAPEXIN można spodziewać się następujących działań niepożądanych: niezwykłe sny, amnezja, behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów i kompulsje, takie jak objadanie się, kompulsywne zakupy, hiperseksualność, patologiczny hazard, niewydolność serca, splątanie, zaparcia, majaczenie, zawroty głowy, dyskineza, duszność, zmęczenie, halucynacje, ból głowy, czkawka, hiperkineza, połykanie, niedociśnienie, niewłaściwe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, bezsenność, zmiany libido, nudności, paranoja, obrzęki obwodowe, zapalenie płuc, świąd, wysypka i inne reakcje nadwrażliwości; niepokój, senność, nagłe epizody snu, omdlenia, zmiany widzenia, w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie i pogorszenie ostrości wzroku, wymioty, utrata masy ciała z towarzyszącym zmniejszeniem apetytu, zwiększenie masy ciała.
W oparciu o analizę zbiorczych danych z badań placebo, obejmujących łącznie 1923 pacjentów leczonych pramipeksolem i 1354 pacjentów otrzymujących placebo, reakcje niepożądane były często zgłaszane w obu grupach. 63% pacjentów leczonych pramipeksolem i 52% pacjentów otrzymujących placebo pacjenci zgłaszali co najmniej jedno działanie niepożądane.
Tabele 1 i 2 przedstawiają częstość działań niepożądanych leku w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo zarówno dla choroby Parkinsona, jak i zespołu niespokojnych nóg. Działania niepożądane opisane w tych tabelach to te, które wystąpiły u co najmniej 0,1% pacjentów leczonych pramipeksolem i które były zgłaszane znacznie częściej u pacjentów leczonych pramipeksolem niż u pacjentów otrzymujących placebo lub gdy reakcja została uznana za klinicznie istotną. Większość działań niepożądanych leku miała nasilenie łagodne do umiarkowanego, zwykle pojawiała się na początku leczenia, a następnie w większości ustępowała w trakcie dalszego leczenia.
W ramach klasyfikacji układów i narządów działania niepożądane wymieniono według częstości (liczba pacjentów, u których może wystąpić reakcja), stosując następujące wartości: (bardzo często (≥1/10); często (≥1/100,
choroba Parkinsona, najczęstsze zdarzenia niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku (≥ 5%) u pacjentów z chorobą Parkinsona, częściej leczonych pramipeksolem niż placebo, były nudności, dyskinezy, niedociśnienie, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaparcia, omamy, ból głowy i uczucie zmęczenia. Częstość występowania senności jest większa przy dawkach większych niż 1,5 mg soli na dobę (patrz punkt 4.2).Częstszym działaniem niepożądanym leku związanym z lewodopą była dyskineza.Niedociśnienie może wystąpić we wczesnym okresie leczenia, zwłaszcza jeśli miareczkowano zbyt szybko.
Tabela 1: Choroba Parkinsona
1 To działanie niepożądane zaobserwowano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Z 95% pewnością kategoria częstości występowania nie jest większa niż niezbyt często, ale może być niższa. Dokładne oszacowanie częstości nie jest możliwe, ponieważ działanie niepożądane nie występuje w baza danych badań 2762 pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych pramipeksolem.
Zespół niespokojnych nóg, najczęstsze działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku (≥ 5%) u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg leczonych pramipeksolem były nudności, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Nudności i zmęczenie zgłaszano częściej u kobiet leczonych pramipeksolem (odpowiednio 20,8% i 10,5%) w porównaniu z mężczyznami (odpowiednio 6,7% i 7,3%).
Tabela 2: Zespół niespokojnych nóg
1 To działanie niepożądane obserwowano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Z 95% pewnością kategoria częstości występowania nie jest większa niż niezbyt często, ale może być niższa. Dokładne oszacowanie częstości nie jest możliwe, ponieważ działanie niepożądane nie występuje w baza danych badań 1395 pacjentów z zespołem niespokojnych nóg leczonych pramipeksolem.
Senność
Pramipeksol jest często związany z sennością i niezbyt często z nadmierną sennością w ciągu dnia i nagłymi epizodami snu (patrz także punkt 4.4).
Zmiany w libido
Pramipeksol może niezbyt często wiązać się ze zmianami libido (wzrost lub spadek).
Zaburzenia kontroli impulsów
U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym MIRAPEXIN, może wystąpić patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub zakupy, napady objadania się i kompulsywne objadanie się (patrz punkt 4.4).
W przekrojowym, retrospektywnym badaniu przesiewowym i badaniu kliniczno-kontrolnym z udziałem 3090 pacjentów z chorobą Parkinsona, 13,6% wszystkich pacjentów leczonych lekami dopaminergicznymi lub niedopaminergicznymi miało objawy zaburzenia kontroli impulsów w ciągu ostatnich sześciu miesięcy. Obserwowane objawy obejmowały patologiczny hazard, kompulsywne zakupy, napadowe objadanie się i kompulsywne zachowania seksualne (hiperseksualność).Możliwe niezależne czynniki ryzyka zaburzeń kontroli impulsów obejmowały leczenie dopaminergiczne i wyższe dawki leczenia dopaminergicznego, młodszy wiek (≤ 65 lat), stan wolny i pacjent -zgłoszona znajomość hazardu patologicznego.
Niewydolność serca
W badaniach klinicznych i doświadczeniach po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano niewydolność serca u pacjentów leczonych pramipeksolem. W badaniu farmakoepidemiologicznym stosowanie pramipeksolu wiązało się ze zwiększonym ryzykiem niewydolności serca w porównaniu z niestosowaniem pramipeksolu (obserwowany współczynnik ryzyka 1,86; 95% CI, 1,21-2,85).
04.9 Przedawkowanie
Nie ma bezpośredniego doświadczenia przedawkowania; jednak oczekiwane działania niepożądane powinny być związane z profilem farmakodynamicznym agonisty dopaminy, a więc: nudności, wymioty, hiperkineza, omamy, pobudzenie i niedociśnienie. Nie ma ustalonego antidotum na przedawkowanie agonisty dopaminy.W przypadku objawów pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego można zastosować środek neuroleptyczny. Leczenie przedawkowania może wymagać ogólnych środków wspomagających wraz z płukaniem żołądka, dożylnym podaniem płynów, podaniem węgla aktywowanego i monitorowaniem elektrokardiograficznym.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, agoniści dopaminy, kod ATC: N04BC05.
Mechanizm akcji
Pramipeksol jest agonistą dopaminy i wiąże się z wysoką selektywnością i swoistością z receptorami podrodziny D2 dopaminy, w której ma preferencyjne powinowactwo do receptorów D3; jest obdarzony całkowitą wewnętrzną aktywnością.
Pramipeksol łagodzi parkinsonowskie deficyty motoryczne poprzez stymulację receptorów dopaminy w prążkowiu. Badania przedkliniczne wykazały, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i obrót dopaminy.
Mechanizm działania pramipeksolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg jest nieznany. Dowody neurofarmakologiczne sugerują udział pierwotnego układu dopaminergicznego.
Efekty farmakodynamiczne
U zdrowych ochotników zaobserwowano zależne od dawki zmniejszenie stężenia prolaktyny. W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników, w którym tabletki o przedłużonym uwalnianiu MIRAPEXIN miareczkowano szybciej niż zalecano (co 3 dni) do 3,15 mg zasady pramipeksolu (4,5 mg soli) na dobę, stwierdzono wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca. zauważony. Efektu tego nie zaobserwowano w badaniach z udziałem pacjentów.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo w chorobie Parkinsona
U pacjentów pramipeksol łagodzi objawy idiopatycznej choroby Parkinsona. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo wzięło udział około 1800 pacjentów w stadiach od I do V Hoehna i Yahra leczonych pramipeksolem. Spośród nich około 1000 pacjentów było w najbardziej zaawansowanym stadium choroby, otrzymywało jednocześnie leczenie lewodopą i cierpiało na powikłania ruchowe.
We wczesnym i późnym stadium choroby Parkinsona skuteczność pramipeksolu w kontrolowanych badaniach klinicznych utrzymywała się przez około sześć miesięcy.W otwartej obserwacji trwającej ponad trzy lata nie stwierdzono oznak zmniejszenia skuteczności.
W dwuletnim kontrolowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą początkowe leczenie pramipeksolem znacznie opóźniło wystąpienie powikłań ruchowych, a w porównaniu z początkowym leczeniem lewodopą zmniejszyło ich częstość. lewodopy (mierzonej na podstawie średniej zmiany w punktacji UPDRS). Ogólna częstość występowania omamów i senności była na ogół wyższa w fazie miareczkowania w grupie pramipeksolu, jednak nie było istotnej różnicy w fazie podtrzymującej. Te aspekty należy wziąć pod uwagę rozpoczynając leczenie pramipeksolem u pacjentów z chorobą Parkinsona.
Populacja pediatryczna
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedstawienia wyników badań produktu MIRAPEXIN we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej z chorobą Parkinsona (informacje dotyczące stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2).
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo w zespole niespokojnych nóg
Skuteczność pramipeksolu oceniano w czterech kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z udziałem około 1000 pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu od umiarkowanego do bardzo ciężkiego.
Średnia zmiana w stosunku do wartości początkowej w skali pomiaru zespołu niespokojnych nóg (IRLS) i „Ogólna poprawa wrażenia klinicznego (CGI-I)" były głównymi parametrami skuteczności wyników. Zaobserwowano różnice dla obu parametrów podstawowych. statystycznie istotne dla pramipeksolu grupy leczone dawkami 0,25 mg, 0,5 mg i 0,75 mg soli pramipeksolu w porównaniu z placebo Po 12 tygodniach leczenia wyjściowy wynik IRLS zmniejszył się z 23,5 do 14,1 punktu dla placebo i 23,4 do 9,4 punktu dla pramipeksolu (dawki skojarzone). średnia różnica wyniosła -4,3 punktu (95% CI -6,4; -2,1 punktu, wg p
W kontrolowanym placebo badaniu z polisomnografią trwającym 3 tygodnie MIRAPEXIN znacząco zmniejszył liczbę okresowych ruchów kończyn podczas snu.
W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo oceniano „długoterminową skuteczność pramipeksolu. Po 26 tygodniach leczenia, c” było skorygowanym średnim zmniejszeniem całkowitego wyniku IRLS o 13,7 punktu i 11,1 punktu. w grupie placebo, odpowiednio, z istotną statystycznie średnią różnicą (p = 0,008) wynoszącą -2,6. Wskaźniki odpowiedzi w skali CGI-I (poprawiona, znacznie poprawiona) wyniosły 50,3% (80/159) dla placebo i 68,5% (111/162) dla pramipeksolu (p = 0,001), co odpowiada liczbie potrzebnej do leczenia (NNT) 6 pacjentów (95% CI: 3,5; 13,4).
Populacja pediatryczna
Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek przedstawienia wyników badań produktu MIRAPEXIN w co najmniej jednej podgrupie populacji pediatrycznej z zespołem niespokojnych nóg (informacje dotyczące stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2).
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo w zespole Tourette'a
Skuteczność pramipeksolu (0,0625-0,5 mg/dobę) u dzieci w wieku 6-17 lat z zespołem Tourette'a oceniano w 6-tygodniowej, podwójnie ślepej, randomizowanej, kontrolowanej w porównaniu z placebo, elastycznej dawce. Łącznie 63 pacjentów ( Zrandomizowano 43 pacjentów leczonych pramipeksolem, 20 placebo) Pierwszorzędowym punktem końcowym była zmiana w stosunku do wartości wyjściowej w Total Tic Score (TTS) mierzonej według Yale Global Tic Severity Scale (YGTSS). Nie zaobserwowano różnicy między pramipeksolem a placebo ani w odniesieniu do pierwszorzędowego punktu końcowego, ani żadnego z drugorzędowych punktów końcowych skuteczności, w tym całkowitego wyniku YGTSS, ogólnego wrażenia poprawy przez pacjenta (PGI-I), ogólnego wrażenia poprawy klinicznej (CGI).-I) lub Clinical Global Impressions of Severity of Illness (CGI-S) Zdarzenia niepożądane występujące u co najmniej 5% pacjentów należących do grupy pramipeksol i najczęstsze u pacjentów leczonych pramipeksolem w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo to: ból głowy (27,9%, placebo 25,0%), senność (7,0%, placebo 5,0%), nudności (18,6%, placebo 10,0%), wymioty (11,6%, placebo 0,0%), ból w nadbrzuszu (7,0%, placebo 5,0%), niedociśnienie ortostatyczne ( 9,3%, placebo 5,0%), bóle mięśni (9,3%, placebo 5,0%), zaburzenia snu (7,0%, placebo 0,0%) duszność (7,0%, placebo 0,0%) i zakażenia górnych dróg oddechowych (7,0%, placebo 5 , 0%). Inne istotne zdarzenia niepożądane prowadzące do przerwania leczenia w ramach badania u pacjentów otrzymujących pramipeksol to splątanie, zaburzenia mowy i pogorszenie stanu (patrz punkt 4.2).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym pramipeksol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Całkowita biodostępność jest większa niż 90%, a maksymalne stężenie w osoczu występuje między 1 a 3 godzinami. Spożycie pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania pramipeksolu, ale zmniejsza jego szybkość.Pramipeksol wykazuje liniową kinetykę i małą zmienność między pacjentami w stężeniach w osoczu.
Dystrybucja
U ludzi wiązanie pramipeksolu z białkami jest bardzo niskie (osocze).
Biotransformacja
U ludzi pramipeksol jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu.
Eliminacja
Główną drogą eliminacji pramipeksolu jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej.
Około 90% wchłoniętego leku znakowanego 14C jest wydalane przez nerki, podczas gdy 2% znajduje się w kale. Całkowity klirens pramipeksolu wynosi około 500 ml/min, a klirens nerkowy około 400 ml/min. Okres półtrwania (t½) waha się od 8 godzin u młodych do 12 godzin u osób starszych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym wykazały, że pramipeksol wywiera działanie czynnościowe, głównie na ośrodkowy układ nerwowy i żeński układ rozrodczy, prawdopodobnie z powodu nadmiernego działania farmakodynamicznego leku.
U świnek morskich zaobserwowano spadki ciśnienia rozkurczowego i skurczowego oraz częstości akcji serca; u małp zaobserwowano tendencję do działania hipotensyjnego.
Potencjalny wpływ pramipeksolu na funkcje rozrodcze badano u szczurów i królików. Pramipeksol nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików, ale był embriotoksyczny u szczurów w dawkach toksycznych dla matek. Biorąc pod uwagę badane gatunki zwierząt i ograniczone oceniane parametry, działania niepożądane pramipeksolu na ciążę i płodność mężczyzn nie zostały jeszcze w pełni wyjaśnione.
U szczurów zaobserwowano opóźniony rozwój płciowy (tj. oddzielenie napletka i otwarcie pochwy) Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.
Pramipeksol nie był genotoksyczny. W badaniu rakotwórczości u samców szczurów rozwinęła się hiperplazja komórek Leydiga i gruczolaki, co można przypisać hamującemu wpływowi pramipeksolu na wydzielanie prolaktyny.Obserwacje te nie mają zastosowania klinicznego u ludzi.W tym samym badaniu wykazano, że przy dawkach 2 mg/kg (sól ) lub wyższej, pramipeksol powoduje zwyrodnienie siatkówki u szczurów albinosów.Tego ostatniego efektu nie obserwowano u szczurów o prawidłowej pigmentacji ani w 2-letnim badaniu rakotwórczości u myszy, albinosów i wszystkich innych badanych gatunków.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Mannitol
skrobia kukurydziana
bezwodna krzemionka koloidalna
powidon K25
stearynian magnezu
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry OPA / aluminium / PVC-aluminium.
Każdy blister zawiera 10 tabletek.
Pudełka zawierające 3 lub 10 blistrów (30 lub 100 tabletek).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Niemcy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UE / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 23 lutego 1998 r.
Data ostatniego przedłużenia: 23 lutego 2008 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
28 lutego 2014
