Składniki aktywne: Diklofenak (diklofenak sodu)
AKIS 25, 50,75 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Wskazania Dlaczego stosuje się Akis? Po co to jest?
AKIS zawiera substancję czynną diklofenak sodowy. AKIS należy do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Inne NLPZ obejmują aspirynę i ibuprofen.
Leki te zmniejszają ból i stany zapalne.
AKIS stosuje się w objawowym leczeniu stanów takich jak:
- Zapalenie stawów lub ból pleców
- Ataki dny moczanowej
- Ból spowodowany kamieniami nerkowymi
- Ból spowodowany ranami, złamaniami lub urazami
- Jest również stosowany w leczeniu bólu po operacjach
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Akis
Nie używaj Akis:
- Jeśli jesteś uczulony na diklofenak, aspirynę, ibuprofen lub inne NLPZ
- Jeśli pacjent ma uczulenie na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- Jeśli u pacjenta występowały krwawienia z przewodu pokarmowego po zażyciu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
- Jeśli u pacjenta wystąpiły dwa lub więcej wyraźnych epizodów wrzodu żołądka (żołądka) lub trawiennego (dwunastnicy) lub krwotoku z przewodu pokarmowego (w tym krew w wymiotach lub stolcu lub czarny smolisty stolec)
- Jeśli u pacjenta występuje lub występowała ciężka niewydolność wątroby
- Jeśli masz lub cierpiałeś na ciężką niewydolność serca
- Jeśli u pacjenta występuje jawna choroba serca i/lub choroba naczyń mózgowych, np. przebyłeś zawał serca, udar, mini udar (TIA) lub „zablokowanie naczyń krwionośnych serca lub mózgu lub operację w celu wyeliminowania lub uniknięcia takich niedrożności
- Jeśli u pacjenta występują lub występowały problemy z krążeniem krwi (choroba tętnic obwodowych)
- Jeśli u pacjenta występuje lub występowała ciężka niewydolność nerek
- Jeśli masz astmę, pokrzywkę lub ostry nieżyt nosa (alergię) spowodowany stosowaniem NLPZ lub aspiryny
- Jeśli u pacjenta występują problemy z krzepnięciem krwi lub stosuje leki rozrzedzające krew (takie jak warfaryna)
- Jeśli minął szósty miesiąc ciąży
- Jeśli masz mniej niż 18 lat.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Akis
Uważaj z Akis
Przed zażyciem diklofenaku upewnij się, że lekarz wie o tym
- Jeśli palisz
- Jeśli masz cukrzycę
- Jeśli masz dusznicę bolesną, zakrzepy, wysokie ciśnienie krwi, podwyższony poziom cholesterolu lub podwyższony poziom trójglicerydów.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Porozmawiaj z lekarzem przed użyciem Akis:
- jeśli u pacjenta występowały kiedykolwiek wrzody przełyku, żołądka lub dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego, których objawy mogą obejmować krew w wymiotach lub podczas wypróżnień lub czarne smoliste stolce
- Jeśli masz chorobę jelit, w tym wrzodziejące zapalenie jelita grubego i chorobę Leśniowskiego-Crohna
- Jeśli u pacjenta występują lub występowały problemy z nerkami lub wątrobą
- Jeśli cierpiałeś lub cierpisz na zaburzenia krwi lub krwawienie
- Jeśli masz lub cierpiałeś na astmę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP), polipy nosa lub alergiczny nieżyt nosa
- jeśli u pacjenta występuje toczeń (toczeń rumieniowaty układowy lub SLE) lub podobne choroby;
- Jeśli planujesz zajść w ciążę, ponieważ Akis może zakłócać poczęcie.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Akis
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować inne leki, w tym leki bez recepty (takie jak leki dostępne bez recepty lub leki rekreacyjne). Niektóre leki mogą zakłócać leczenie.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- Inne NLPZ lub inhibitory cyklooksygenazy-2, takie jak aspiryna lub ibuprofen (leki przeciwbólowe)
- Przeciwcukrzycowy
- Antykoagulanty (rozrzedzacze krwi, takie jak warfaryna lub heparyna)
- Środki przeciwagregacyjne (zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi)
- Diuretyki (leki zwiększające przepływ moczu)
- Lit (lek stosowany w leczeniu niektórych rodzajów depresji)
- Fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki)
- Glikozydy nasercowe (np. digoksyna; lek na problemy z sercem)
- Metotreksat (lek na niektóre rodzaje stanów zapalnych i raka)
- Cyklosporyna i takrolimus (w przypadku niektórych rodzajów stanów zapalnych i leków immunosupresyjnych po przeszczepach narządów)
- antybiotyki chinolonowe (leki stosowane w leczeniu niektórych infekcji)
- Sterydy (leki na stany zapalne i do leczenia problemów z układem odpornościowym)
- Kolestipol (lek stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu)
- Cholestyramina (lek stosowany w leczeniu problemów z wątrobą i choroby Leśniowskiego-Crohna)
- Sulfinpirazon (lek stosowany w leczeniu dny moczanowej)
- Worykonazol (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych)
- Pemetreksed (lek do chemioterapii niektórych postaci raka)
- Deferazyroks (lek stosowany u pacjentów poddawanych częstym transfuzjom krwi)
- Mifepristone lek stosowany do indukcji aborcji narkotykowej)
- Leki na niewydolność serca lub wysokie ciśnienie krwi, takie jak beta-blokery lub inhibitory ACE
- Leki przeciwlękowe lub przeciwdepresyjne znane jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
- Zydowudyna (stosowana w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
- Leki takie jak AKIS mogą wiązać się z niewielkim zwiększonym ryzykiem zawału serca (zawału mięśnia sercowego) lub udaru mózgu. Ryzyko wzrasta wraz z wysokimi dawkami i długotrwałym leczeniem. Nie przekraczać zalecanej dawki ani ustalonego czasu trwania leczenia.
- AKIS jest lekiem przeciwzapalnym, więc może zmniejszyć objawy infekcji, takie jak ból głowy lub gorączka.Jeśli źle się poczujesz i musisz zostać zbadany, pamiętaj, aby poinformować lekarza o stosowaniu AKIS.
- Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na działania niepożądane związane z AKIS: poinformuj swojego lekarza, jeśli masz jakiekolwiek nietypowe objawy.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
- AKIS może utrudnić poczęcie. Poinformuj lekarza, jeśli masz trudności z poczęciem.
- Jeśli jesteś w ciąży, podejrzewasz, że możesz być w ciąży lub planujesz mieć dziecko, poproś lekarza o poradę, który zdecyduje, czy zastosować AKIS.
- AKIS nie powinien być stosowany po szóstym miesiącu ciąży, ponieważ może uszkodzić krążenie lub nerki płodu oraz opóźnić lub przedłużyć poród
- W przypadku karmienia piersią należy zasięgnąć porady lekarza, który zdecyduje, czy zastosować AKIS.
Prowadzenie i używanie maszyn
AKIS może powodować zawroty głowy, senność lub niewyraźne widzenie. W przypadku wystąpienia tych dolegliwości nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Akis: dawkowanie
Lekarz zdecyduje, kiedy i jak należy stosować leczenie roztworem do wstrzykiwań AKIS.Otrzymasz wstrzyknięcie domięśniowe (do mięśnia, zwykle w pośladek) lub wstrzyknięcie podskórne (pod skórę, zwykle w pośladek lub udo). AKIS nie powinien być podawany dożylnie (i.v.).
Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi od 25 do 75 mg, w zależności od nasilenia bólu. Jeśli silny ból utrzymuje się, lekarz może zdecydować o wykonaniu drugiego wstrzyknięcia po 6 godzinach. Maksymalna dzienna dawka to 150 mg. AKIS można podawać przez jeden lub dwa dni.
Pacjenci w podeszłym wieku: jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, lekarz może ustalić dawkę mniejszą niż zalecana dla osoby dorosłej.
Dzieci: Nie stosować u dzieci (poniżej 18 roku życia).
Lekarz, pielęgniarka lub farmaceuta przygotują wstrzyknięcie.Pielęgniarka lub lekarz wykona zastrzyk. Wstrzyknięcia nie należy wykonywać dwa razy z rzędu w to samo miejsce.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Akis
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku AKIS mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, krwawienie z przewodu pokarmowego, rzadko biegunka, zawroty głowy, szumy uszne (brzęczenie, świszczący oddech, dzwonienie, dzwonienie lub inne uporczywe dzwonienie w uszach) i sporadycznie drgawki (napad lub napad). W ciężkich przypadkach uszkodzenie nerek lub wątroby (objawy obejmują trudności w oddawaniu moczu lub zwiększone oddawanie moczu, skurcze mięśni, zmęczenie, obrzęk dłoni, stóp i twarzy, nudności lub wymioty, zażółcenie skóry (żółtaczka). Należy natychmiast powiadomić lekarza. lub pielęgniarkę, jeśli uważasz, że otrzymałeś więcej AKIS niż powinieneś.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Akis
Jak każdy lek, AKIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią następujące objawy:
- Ciężkie reakcje alergiczne, które obejmują: obrzęk twarzy, gardła lub języka, trudności w oddychaniu, świszczący oddech, nieżyt nosa i wysypkę skórną
- Zgaga lub ból, problemy trawienne, wiatr, nudności lub wymioty
- Wszelkie objawy krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak obecność krwi podczas wypróżnień, czarne przebarwienie stolca, krew w wymiocinach
- Ciężka wysypka, świąd, pokrzywka, siniaki, ból w czerwonych obszarach, pęcherze lub łuszczenie się skóry, bąble olbrzymie (obrzęk skóry z towarzyszącym swędzeniem i pieczeniem). Te stany mogą również wpływać na usta, oczy, nos i narządy płciowe
- Zażółcenie skóry (żółtaczka) lub twardówki oczu
- Uporczywe zapalenie gardła lub gorączka
- Nietypowe zmiany w ilości produkowanego moczu i/lub jego wyglądzie
- Niezwykła predyspozycja do powstawania siniaków lub częstego zapalenia gardła i infekcji.
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
- Ból, zaczerwienienie lub stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić między 1 na 100 a 1 na 10 pacjentów)
- Mdłości
Niezbyt częste działania niepożądane (zgłaszane przez 1 na 1000 i 1 na 100 pacjentów)
- Zawroty głowy i ból głowy
- Biegunka, wymioty i zaparcia
- Zapalenie błony śluzowej żołądka z bólem, wymiotami i utratą apetytu
- Problemy z wątrobą
- Wysypka skórna, swędzenie
Inne skutki uboczne
Pacjenci leczeni NLPZ zgłaszali następującą listę działań niepożądanych.
Zaburzenia serca, klatki piersiowej oraz krwi i układu limfatycznego
- Leki takie jak AKIS mogą być związane z umiarkowanym zwiększonym ryzykiem zawału serca (zawału mięśnia sercowego) lub udaru mózgu
- Nadciśnienie, zawał serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej i obrzęk tułowia, dłoni i stóp
- Astma, duszność
- Zaburzenia krwi, takie jak niedokrwistość (zmniejszona liczba czerwonych krwinek). Objawy obejmują zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy i bladość.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Wrzody żołądka, owrzodzenie jamy ustnej, infekcje języka, zaburzenia okrężnicy (w tym zapalenie jelit i pogorszenie choroby Leśniowskiego-Crohna)
- Zapalenie trzustki i błony śluzowej żołądka (objawy, w tym silny ból brzucha, który może obejmować plecy lub barki).
Zaburzenia układu nerwowego
- Mrowienie lub drętwienie, mrowienie rąk, stóp lub kończyn, drżenie, niewyraźne widzenie lub podwójne widzenie, utrata lub problemy ze słuchem, szumy uszne (dzwonienie w uszach), senność, zmęczenie
- Halucynacje (widzenie lub słyszenie rzeczy, których nie ma), depresja, dezorientacja, zaburzenia snu, drażliwość, lęk, zaburzenia pamięci i drgawki (drgawki)
- Zapalenie opon mózgowych. Objawy to sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja oraz ekstremalna wrażliwość na światło. Choroby wątroby i nerek
- Niewydolność wątroby. Objawy mogą obejmować nudności, utratę apetytu, ogólne złe samopoczucie, okazjonalną żółtaczkę
- Niewydolność nerek lub problemy. Objawy obejmują krwiomocz, pienisty mocz, obrzęk dłoni, stóp i tułowia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Ciężkie wysypki skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i inne choroby skóry, które mogą się pogorszyć po ekspozycji na słońce
- Wypadanie włosów
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
- Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na fiolce po {termin ważności} (Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca).
- Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić lek przed światłem
- Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast po otwarciu: wszelkie pozostałości roztworu należy wyrzucić
- Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się zmętnienie lub cząstki.
Po podaniu właściwej dawki lekarz lub pielęgniarka wyrzucą wszelkie pozostałości roztworu wraz ze strzykawką, igłami i pojemnikami.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera AKIS
Substancją czynną jest: diklofenak sodowy.
Każda fiolka 1 ml zawiera:
- 25 mg diklofenaku sodu lub
- 50 mg diklofenaku sodu lub
- 75 mg diklofenaku sodu
Pozostałe składniki to: hydroksypropylobetacyklodekstryna, polisorbat 20, woda do wstrzykiwań.
Opis wyglądu AKIS i zawartości opakowania
Ten lek jest przezroczystym lub lekko bursztynowym roztworem do wstrzykiwań w przezroczystym szklanym pojemniku (ampułka).
Ten lek jest dostarczany z jałowym zestawem do podawania zawierającym:
- 2 ml strzykawka
- igła do wstrzykiwań podskórnych (27 G) w kolorze szarym
- zielona igła do wstrzykiwań domięśniowych (21G)
Opakowania zawierające 1 ampułkę z 1 zestawem do podawania, 3 ampułki z 3 zestawami do podawania i 5 ampułek z 5 zestawami do podawania.
Ten lek jest również dostępny w ampułko-strzykawce.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
ROZWIĄZANIE AKIS DO WTRYSKU
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Substancją czynną jest: diklofenak sodowy
Każda fiolka 1 ml zawiera:
25 mg diklofenaku sodu
50 mg diklofenaku sodu
75 mg diklofenaku sodu
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Roztwór do wstrzykiwań
Przezroczysty roztwór o jasnej lub lekko bursztynowej barwie
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
AKIS roztwór do wstrzykiwań jest wskazany w ostrych, bolesnych epizodach, takich jak kolka nerkowa, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów, ostry ból pleców, ostre napady dny moczanowej, ostre urazy i złamania, ból pooperacyjny (patrz punkty 4.3 i 4.4).
AKIS jest wskazany u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Działania niepożądane można zminimalizować, podając najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Dawkowanie
Dorośli ludzie
AKIS roztwór do wstrzykiwań można podawać domięśniowo lub podskórnie. AKIS jest wskazany tylko do krótkich zabiegów i nie powinien być stosowany dłużej niż przez dwa dni.
W przypadku bólu o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym wystarczy zastosować najmniejszą dawkę. W przypadku silnego bólu, takiego jak kolka nerkowa, może być konieczna dawka 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach można zastosować drugą dawkę 75 mg. mg po sześciu godzinach Maksymalna dawka dobowa (24 godziny) nie powinna przekraczać 150 mg.
Jeśli wymagane jest więcej niż jedno wstrzyknięcie (maksymalnie do 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania przy kolejnych wstrzyknięciach.
Jeśli to konieczne, wstrzyknięcie AKIS można stosować z innymi preparatami diklofenaku, do maksymalnej dawki dziennej 150 mg.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
Osoby w podeszłym wieku są narażone na zwiększone ryzyko działań niepożądanych (patrz punkty 4.4 i 5.2). Jeśli konieczne jest leczenie NLPZ, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas leczenia.Podczas stosowania NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka dobowa AKIS roztwór do wstrzykiwań wynosi 150 mg.
Pacjenci z problemami z nerkami
Hydroksypropylobetacyklodekstryna (HPβCD), substancja pomocnicza roztworu do wstrzykiwań AKIS, jest eliminowana głównie przez filtrację kłębuszkową, dlatego pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min) nie powinni być leczeni roztworem do wstrzykiwań AKIS (patrz punkt 4.4). oraz 5.2) Pacjenci z nieciężkimi zaburzeniami czynności nerek powinni być leczeni najmniejszą skuteczną dawką.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność AKIS roztwór do wstrzykiwań u dzieci w wieku od 0 do 18 lat nie zostały jeszcze ustalone.
Sposób podawania
AKIS roztwór do wstrzykiwań powinien być podawany wyłącznie przez personel medyczny. Można go podawać domięśniowo lub podskórnie w czystą, zdrową tkankę.
Aby uzyskać stałą dawkę, należy zastosować pojedyncze wstrzyknięcie zamiast dwóch. Na przykład należy zastosować pojedyncze wstrzyknięcie 75 mg zamiast jednego wstrzyknięcia 25 mg i jednego wstrzyknięcia 50 mg lub jednego wstrzyknięcia 50 mg zamiast dwóch wstrzyknięć 25 mg .
Domięśniowy
Należy przestrzegać następujących instrukcji podawania domięśniowego, aby uniknąć uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu wstrzyknięcia. Wstrzyknięcie należy podać głęboko w górny, zewnętrzny kwadrant pośladka.Jeśli wymagane są dwa wstrzyknięcia dziennie, zaleca się zmianę strony podania podczas drugiego wstrzyknięcia.Produkt należy wstrzykiwać powoli, aby zminimalizować miejscowe uszkodzenie tkanki.
Podskórny
Wstrzyknięcie należy wykonać w tkankę podskórną, najlepiej w górną część pośladków lub w górną część uda.Jeśli wymagane są dwie iniekcje dziennie, zaleca się naprzemienne miejsce wstrzyknięcia między pośladkami a udem. Igłę należy wbić w całości w grubość fałdu skórnego, który tworzy się między kciukiem a palcem wskazującym. Upewnić się, że nie wnika w naczynie krwionośne. Produkt należy podawać powoli i ze stałą szybkością. wstrzyknięcie.
AKIS nie powinien być wstrzykiwany dożylnie (i.v.).
Instrukcje dotyczące stosowania i postępowania, patrz punkt 6.6.
04.3 Przeciwwskazania -
• Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Aktywny wrzód żołądka lub jelit, krwawienie lub perforacja
• Historia krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji po przyjęciu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
• Czynny lub nawracający wrzód trawienny / krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia)
• Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (patrz punkt 4.4)
• Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest również przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ wystąpiły napady astmy, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa
• Problemy z hemostazą lub trwającym leczeniem przeciwzakrzepowym (tylko do podawania domięśniowego)
• Jawna zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych i/lub choroba naczyń mózgowych.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Ogólny
Działania niepożądane można zminimalizować, podając najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do opanowania objawów (patrz punkt 4.2 i poniższe akapity dotyczące zagrożeń żołądkowo-jelitowych i sercowo-naczyniowych).
Należy unikać stosowania diklofenaku jednocześnie z innymi ogólnoustrojowymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak jakichkolwiek dowodów wskazujących na korzyści synergistyczne oraz w oparciu o potencjalne addytywne działania niepożądane.
Z ogólnego medycznego punktu widzenia należy zachować ostrożność u osób starszych. W szczególności u słabych pacjentów w podeszłym wieku lub osób o małej masie ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, mogą również wystąpić w rzadkich przypadkach bez wcześniejszej ekspozycji na diklofenak.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może maskować oznaki i objawy infekcji ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
Należy ściśle przestrzegać instrukcji dotyczących wstrzyknięcia domięśniowego, aby uniknąć działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, które mogą powodować osłabienie mięśni, porażenie mięśni, niedoczulicę i martwicę w miejscu wstrzyknięcia.
Efekty żołądkowo-jelitowe
Podczas leczenia wszystkimi NLPZ, w tym diklofenakiem, zgłaszano je i mogą one pojawić się w dowolnym momencie, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie, krwawieniem z przewodu pokarmowego, owrzodzeniem lub perforacją, które mogą być śmiertelne.
Na ogół mają poważniejsze konsekwencje u osób starszych. Jeśli u pacjentów otrzymujących diklofenak wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.
Podobnie jak w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, ścisły nadzór lekarski jest obowiązkowy i należy zachować szczególną ostrożność przepisując diklofenak pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądkowo-jelitowe (GI) lub z wywiadem wskazującym na owrzodzenie, krwawienie lub perforację żołądka lub jelit (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe przy zwiększonych dawkach NLPZ oraz u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją. Osoby w podeszłym wieku mają większą częstość działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.
W celu zmniejszenia ryzyka toksycznego działania na przewód pokarmowy u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją, oraz u osób w podeszłym wieku, leczenie należy rozpocząć i utrzymywać w najmniejszej skutecznej dawce.
Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (inhibitory pompy protonowej lub mizoprostolu) u tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA / aspiryna) lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko.
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy żołądkowo-jelitowe (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego). Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak ogólnoustrojowe kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Wpływ na wątrobę
Podczas przepisywania diklofenaku pacjentom z niewydolnością wątroby wymagana jest ścisła obserwacja lekarska, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może zwiększać wartości jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności wskazane są regularne kontrole czynności wątroby. Jeśli parametry czynności wątroby ulegają trwałej zmianie lub pogorszeniu, jeśli wystąpią objawy kliniczne lub trwałe objawy choroby wątroby lub jeśli wystąpią inne objawy (np. eozynofilia, wysypka), należy przerwać leczenie diklofenakiem. „Zapalenie wątroby z użyciem diklofenaku” może wystąpić bez objawów zwiastujących.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania diklofenaku u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może to wywołać atak.
Efekty na nerki
Ponieważ w związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki, należy zachować szczególną ostrożność w przypadku niewydolności serca lub nerek, nadciśnienia w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które mogą znacząco wpływać na nerki. oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości zewnątrzkomórkowej z jakiejkolwiek przyczyny (np. przed lub po dużym zabiegu chirurgicznym) (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czynności nerek jako środek ostrożności podczas podawania diklofenaku. Po przerwaniu terapii zwykle następuje powrót do warunków sprzed leczenia.
Składnik HPβCD jest eliminowany głównie w nerkach na drodze filtracji kłębuszkowej.
Dlatego pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min) nie powinni być leczeni roztworem do wstrzykiwań AKIS. Pacjenci z nieciężkimi zaburzeniami czynności nerek powinni być leczeni najmniejszą skuteczną dawką.
Efekty skórne
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8). być w grupie podwyższonego ryzyka: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. AKIS należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Odpowiednie monitorowanie i instruktaż są wymagane u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie diklofenaku (zwłaszcza w dużych dawkach 150 mg/dobę oraz w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego) lub udaru mózgu).
Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po starannym rozważeniu.
Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe diklofenaku może wzrastać wraz z dawką i czasem ekspozycji, należy stosować możliwie najkrótszy czas i najmniejszą skuteczną dawkę dobową.Odpowiedź na leczenie i konieczność poprawy objawów należy okresowo oceniać.
Efekty hematologiczne
Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, zaleca się wykonywanie badań morfologii krwi.
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak może przejściowo hamować agregację płytek krwi.Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie monitorowani.
W wyniku retencji wody lub wpływu na erytropoezę może wystąpić anemia.
W związku z tym należy monitorować stężenie hemoglobiny i hematokrytu pod kątem objawów niedokrwistości.
Hiperkaliemia może wystąpić u pacjentów z cukrzycą lub oprócz leków oszczędzających potas (patrz punkt 4.5).
Wcześniej istniejąca astma
U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (zwłaszcza, gdy są powiązane z objawami podobnymi do alergicznego nieżytu nosa), są one częstsze niż u innych pacjentów reakcje na NLPZ, takie jak zaostrzenia astmy (tzw. nietolerancja przeciwbólowa / astma przeciwbólowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka, dlatego zaleca się szczególne środki ostrożności u takich pacjentów (przygotowanie do nagłego przypadku).
Dotyczy to również pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje m.in. z reakcjami skórnymi, swędzeniem lub pokrzywką.
SLE i mieszane choroby tkanki łącznej
U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej może wystąpić zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8).
Administracja
Zastrzyki należy wykonywać zgodnie ze ścisłymi zasadami aseptyki i antyseptyki.
Czas trwania leczenia
AKIS nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. Po 2 dniach leczenia należy rozważyć konieczność zmiany na inne NLPZ, a w przypadku konieczności długotrwałego leczenia takimi produktami leczniczymi należy monitorować pacjentów pod kątem zaburzeń czynności nerek i wątroby lub nieprawidłowości krwinek. Starsi.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Następujące interakcje obejmują te obserwowane w przypadku tabletek dojelitowych zawierających diklofenak i (lub) innych postaci farmaceutycznych diklofenaku.
Lit: NLPZ mogą zwiększać stężenie litu w osoczu z powodu zmniejszonego wydalania litu przez nerki. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie, zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy na początku, podczas dostosowywania i pod koniec leczenia diklofenakiem.
Digoksyna: podczas jednoczesnego podawania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie poziomu digoksyny w surowicy.
Diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II NLPZ mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (takich jak beta-adrenolityki lub inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)). inhibitor ACE lub antagonista angiotensyny II i środki hamujące cyklooksygenazę mogą powodować dalsze upośledzenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, która zwykle jest odwracalna. Dlatego połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia, a następnie okresowo (patrz punkt 4.4). patrz punkt 4.4)
Inne NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy : jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych ogólnoustrojowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, kortykosteroidów lub kwas acetylosalicylowy nie jest zalecane, ponieważ może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (podawane osobom starszym lub w dawkach terapeutycznych)Zaleca się zachowanie ostrożności, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko krwawienia poprzez hamowanie agregacji płytek krwi lub uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i heparyna. Stosowanie heparyny. nie zaleca się podawania osobom starszym ani w dawkach terapeutycznych. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, wymagane jest dokładne monitorowanie za pomocą międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).
Chociaż dane z badań klinicznych nie wskazują na „wpływ diklofenaku na działanie leków przeciwzakrzepowych”, zgłaszano zwiększone ryzyko krwotoku u pacjentów otrzymujących diklofenak jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi. Dlatego zaleca się uważne monitorowanie tych pacjentów.
Leki trombolityczne i przeciwpłytkowe: Zaleca się zachowanie ostrożności, ponieważ jednoczesne podawanie z NLPZ może zwiększać ryzyko krwawienia z powodu zahamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): jednoczesne podawanie ogólnoustrojowych NLPZ, w tym diklofenaku, i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe: badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne, jednakże odnotowano pojedyncze przypadki zarówno hipo-, jak i hiperglikemii, z koniecznością modyfikacji dawkowania leków przeciwcukrzycowych podawanych podczas leczenia diklofenak Z tego powodu zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności w przypadku jednoczesnego leczenia.
Metotreksat: diklofenak może hamować uwalnianie metotreksatu z kanalików nerkowych poprzez zwiększenie jego stężenia. Należy zachować ostrożność, gdy NLPZ, w tym diklofenak, są podawane mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ stężenie metotreksatu we krwi i w konsekwencji toksyczność tej substancji może się zwiększyć. Zaleca się cotygodniowe monitorowanie morfologii krwi w ciągu pierwszych kilku tygodni jednoczesnego leczenia. Monitorowanie należy przedłużyć u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku.
Pemetreksed u pacjentów z prawidłową czynnością nerek CLcr > 80 ml/min: zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu ze względu na jego zmniejszoną eliminację. Zalecane jest biologiczne monitorowanie czynności nerek.
Inhibitory kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus): ze względu na ich wpływ na prostaglandyny nerkowe, NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczność inhibitorów kalcyneuryny. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
Deferazyroks: jednoczesne stosowanie NLPZ i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksyczności ze strony przewodu pokarmowego.Skojarzenie tych produktów leczniczych wymaga starannego monitorowania klinicznego.
Antybakteryjne chinolony: Istnieją pojedyncze doniesienia o napadach, prawdopodobnie spowodowanych równoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ.
Fenytoina: Gdy fenytoina jest stosowana razem z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu ze względu na zwiększoną ekspozycję na tę substancję.
Kolestypol i cholestyramina: leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku, dlatego zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4-6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy.
Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania diklofenaku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować znaczne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i ekspozycji na diklofenak z powodu „zahamowania jego metabolizmu”.
Mifepristone: NLPZ nie powinny być podawane przez 8-12 dni po podaniu mifepristonu, ponieważ mogą zmniejszać działanie mifepristonu.
Zydowudyna: zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej podczas jednoczesnego leczenia NLPZ. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia wylewów krwi do stawów i krwiaków u seropozytywnych chorych na hemofilię otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen.
Chociaż w dużej mierze wiąże się z białkami, AKIS nie zakłóca wiązania z białkami: salicylanów, tolbutamidu, prednizolonu.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko samoistnego poronienia oraz wad rozwojowych serca i żołądka po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%.
Uznano, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży diklofenaku nie należy podawać, z wyjątkiem bezwzględnie koniecznych przypadków. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być możliwie najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi, pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży
Czas karmienia
Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Dlatego diklofenaku nie należy podawać w okresie karmienia piersią, aby uniknąć działań niepożądanych u niemowlęcia.
Płodność
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących zajście w ciążę.Należy rozważyć przerwanie leczenia diklofenakiem u kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są w trakcie badania niepłodności.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku wystąpiły zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, które wymagają zachowania pełnej czujności.
04.8 Działania niepożądane -
Studia kliniczne
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi podczas badań klinicznych z AKIS są reakcje żołądkowo-jelitowe lub reakcje w miejscu wstrzyknięcia, które są na ogół łagodne i przemijające.
Wyniki badań klinicznych sugerują, że stosowanie roztworu diklofenaku do wstrzykiwań wiąże się z reakcjami w miejscu wstrzyknięcia, takimi jak ból i krwiak.Częstotliwość działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia była znacznie mniejsza przy dawkach 25 i 50 mg w porównaniu z 75 mg Nudności, wymioty, biegunka i zaparcia zgłaszano również po podaniu diklofenaku.
Wymienione poniżej działania niepożądane są zgodne z klasyfikacją MedDRA według klasyfikacji układów i narządów (SOC) i częstości obserwacji, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (>1/10); często (≥ 1/100,
Do opisania określonej reakcji użyto najbardziej odpowiedniego terminu MedDRA, jednak synonimy i pokrewne stany, których nie wymieniono, należy traktować zgodnie z oczekiwaniami.
Efekty klas
Działania niepożądane (Tabela 1) wymieniono według częstości, najczęściej jako pierwsze, stosując następującą konwencję: bardzo często (>1/10); często (≥ 1/100,
Następujące działania niepożądane obejmują te zgłaszane w przypadku krótko- lub długoterminowego stosowania.
Tabela 1
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne konsekwentnie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia tętniczych zdarzeń zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru) związanych ze stosowaniem diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach (150 mg/dobę) i przy długotrwałym leczeniu (patrz punkty 4.3 oraz 4.4 w przypadku przeciwwskazań oraz specjalnych ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczących stosowania).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ”.
04.9 Przedawkowanie -
Objawy
Nie ma typowego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może powodować objawy takie jak wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia możliwa jest ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Środki terapeutyczne
Leczenie ostrego zatrucia NLPZ, w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje leczenie podtrzymujące i leczenie objawowe.W przypadku powikłań, takich jak niedociśnienie, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i depresja oddechowa, należy zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe.
Specyficzne terapie, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja, prawdopodobnie nie pomogą wyeliminować NLPZ, w tym diklofenaku, ze względu na ich silne wiązanie z białkami osocza i intensywny metabolizm.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne, niesteroidowe (NLPZ).
Kod ATC: M01AB05.
Podgrupa terapeutyczna: układ mięśniowo-szkieletowy/leki przeciwzapalne i niesteroidowe leki przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i substancji pokrewnych.
Mechanizm akcji:
AKIS roztwór do wstrzykiwań jest środkiem niesteroidowym o wyraźnych właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest inhibitorem syntezy prostaglandyn (cyklooksygenazy). Diklofenak sodowy in vitro nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w stężeniach równoważnych do osiąganych u ludzi.Diklofenak stosowany jednocześnie z opioidami w leczeniu bólu pooperacyjnego, często zmniejsza ich potrzebę.
Skuteczność kliniczna:
Skuteczność przeciwbólową AKIS 25, 50 i 75 mg roztwór do wstrzykiwań oceniano w dwóch głównych badaniach dotyczących bólu zębów Do badań włączono pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego bólem zębów po ekstrakcji zęba.
W jednym badaniu porównywano skuteczność przeciwbólową AKIS 25, 50 i 75 mg/ml podawanego podskórnie z placebo.Wszystkie dawki AKIS powodowały statystycznie wyższe i statystycznie istotne zmniejszenie bólu (mierzone według wizualnej skali analogowej VAS) w porównaniu do placebo (p
W drugim badaniu bólu zębów skuteczność przeciwbólową AKIS 75 mg/ml podawanego podskórnie porównywano ze skutecznością Voltarolu 75 mg/3 ml podawanego domięśniowo.Nie zaobserwowano znaczącej różnicy między tymi dwoma rodzajami leczenia w ciągu 8 godzin po podaniu. 1,5 godziny po podaniu (główna miara skuteczności badania) 95% przedział ufności, w odniesieniu do różnicy między dwoma terapiami, był całkowicie powyżej ustalonego marginesu równoważności (-15 mm). Dlatego AKIS był terapeutycznie równoważny Voltarol W poniższej tabeli przedstawiono średnie różnice między dwoma leczeniami i 95% przedziały ufności dla każdej kontroli w ciągu 8 godzin po podaniu leku.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Wstrzyknięcie domięśniowe
Po podaniu domięśniowym AKIS 75 mg/ml roztwór do wstrzykiwań wchłanianie jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 2,603 ± 0,959 μg/ml (2,5 μg/ml odpowiada około 8 μmol/l) osiągane jest po 34 minutach.
Pole pod krzywą stężenia (AUC) jest równe AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min W porównawczych badaniach klinicznych główne maksymalne stężenie w osoczu dla domięśniowego Voltarolu (75 mg / 3 ml) wynosi 2,242 ± 0,566 mcg / ml i wynosi osiągnięta po 27 minutach, podczas gdy wartość AUC0-t wynosi 246,70 ± 39,74 mcg/ml.min AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu dwukrotnie większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, ponieważ ta droga pozwala uniknąć „efektu pierwszego przejścia przez wątrobę”.
Wstrzyknięcie podskórne
Po podaniu AKIS 75 mg/ml roztwór do wstrzykiwań podskórnych wchłanianie jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu 2138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml odpowiada około 8 µmol/l) osiągane jest w ciągu 40 minut.
AUC0-t wynosi 261,94 ± 53,29 mcg/ml.min W porównawczych badaniach klinicznych maksymalne stężenie w osoczu dla domięśniowego Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 mcg/ml po 27 minutach, podczas gdy wartość AUC0-t wynosi 246,70 ± 39,74 mcg/ml.min .
AKIS 75 mg podawany podskórnie był biorównoważny z Voltarolem 75 mg/3 ml podawanym domięśniowo pod względem AUC i Cmax. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu dwukrotnie większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, ponieważ ta droga pozwala uniknąć efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Wykazano liniowość dawki pod względem AUC po podskórnym podaniu diklofenaku. Stwierdzono, że Cmax nie jest proporcjonalne do dawki, ze średnimi wartościami Cmax wynoszącymi 1090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1851,1 ng/ml po podaniu odpowiednio 25 mg, 50 mg i 75 mg AKIS.
Dystrybucja
Diklofenak wiąże się w 99,7% z białkami osocza, głównie z albuminą (99,4%).Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie wykrywa się 2-4 godziny po osiągnięciu wartości szczytowych w osoczu.Pozorny okres półtrwania eliminacji z mazi stawowej wynosi 3-6 godziny. Dwie godziny po osiągnięciu szczytowych wartości w osoczu, stężenia substancji czynnej są wyższe w mazi stawowej niż w osoczu i utrzymują się do 12 godzin.
Biotransformacja
Biotransformacja diklofenaku zachodzi częściowo poprzez glukuronidację cząsteczki jako takiej, ale głównie „pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację i metoksylację, co skutkuje licznymi metabolitami fenolowymi, z których wiele jest przekształcanych w koniugaty glukuronowe. Dwa metabolity fenolowe są biologicznie czynne, ale w dużej mierze niższy niż diklofenak.
Eliminacja
Całkowity klirens ogólnoustrojowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (wartość średnia ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 h. Cztery z metabolitów, w tym dwa aktywne, również mają krótki okres półtrwania 1-3 h.
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci koniugatu glukuronowego cząsteczki jako takiej oraz jako metabolity, z których wiele jest przekształcanych w koniugaty glukuronowe; mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostała część podanej dawki jest wydalana z żółcią i kałem.
Charakterystyka u pacjentów
Starsi mieszkańcy: Nie zaobserwowano istotnych różnic w zależnej od wieku absorpcji, metabolizmie lub wydalaniu leku.
Pacjenci z problemami nerek: u pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli obserwuje się normalny schemat dawkowania, nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej w badaniach kinetyki po podaniu pojedynczej dawki. Przy wartościach klirensu kreatyniny stężenie hydroksylowanych metabolitów w osoczu w stanie stacjonarnym jest około 4 razy wyższe niż u zdrowych osób. Jednak metabolity są wydalane z żółcią.
Pacjenci z chorobami wątroby: u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub niewyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku pozostają takie same jak u pacjentów bez zaburzeń czynności wątroby.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Nie przeprowadzono nowych badań przedklinicznych dotyczących soli sodowej diklofenaku. Profil bezpieczeństwa produktu jest dobrze znany.
Badanie tolerancji miejscowej wykazało, że preparat nie powoduje znaczącej lub nieoczekiwanej toksyczności miejscowej ani po podaniu domięśniowym, ani podskórnym.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Hydroksypropylobetacyklodekstryna,
Polisorbat 20,
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność "-
Ze względu na brak badań niezgodności, tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami.
06.3 Okres ważności "-
2 lata
Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast po otwarciu: wszelkie pozostałości roztworu należy wyrzucić.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Fiolka z przezroczystego szkła typu I.
Opakowania po 1, 3 i 5 ampułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
W każdej fiolce znajduje się przedawkowanie, aby zapewnić ekstrakcję 1 ml roztworu.
Fiolki: Brak specjalnych instrukcji.
Produktu nie należy stosować w przypadku zaobserwowania kryształów lub osadów.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
AKIS „75 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 1 ampułka - AIC: 040528073;
AKIS „75 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 3 ampułki - AIC: 040528085;
AKIS „75 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 5 ampułek - AIC: 040528097;
AKIS „50 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 1 fiolka - AIC: 040528061;
AKIS „50 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 3 Ampułki - AIC: 040528059;
AKIS „50 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 5 ampułek - AIC: 040528046;
AKIS „25 mg / ml roztwór do wstrzykiwań” 1 fiolka - AIC: 040528010;
AKIS „25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań” 3 Ampułki - AIC: 040528022;
AKIS „25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań” 5 ampułek - AIC: 040528034;
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszej autoryzacji: 22 listopada 2013 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
09/2016
