Składniki aktywne: Esomeprazol
Esopral 20 mg tabletki dojelitowe
Esopral 40 mg tabletki dojelitowe
Wskazania Dlaczego stosuje się Esopral? Po co to jest?
Esopral zawiera lek zwany ezomeprazolem. Należy do grupy leków zwanych „inhibitorami pompy protonowej”, których działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wytwarzanego w żołądku.
Esopral stosuje się w leczeniu następujących dolegliwości:
- „Choroba refluksowa przełyku” (GERD). Występuje, gdy kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rurki łączącej gardło z żołądkiem), powodując ból, stan zapalny i pieczenie.
- Owrzodzenia żołądka lub górnego odcinka jelita zakażone bakterią o nazwie „Helicobacter pylori”. W przypadku tych schorzeń lekarz może również przepisać antybiotyki w celu leczenia infekcji i umożliwienia wygojenia wrzodu.
- Wrzody żołądka wywołane przez leki zwane NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Esopral można również stosować w celu zapobiegania powstawaniu wrzodów żołądka podczas przyjmowania NLPZ.
- Nadmiar kwasu żołądkowego spowodowany guzem trzustki (zespół Zollingera-Ellisona).
- Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z owrzodzeń, po zapobieganiu przez dożylne podanie leku Esopral.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Esopral
Nie należy przyjmować leku Esopral:
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na esomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
- jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki będące inhibitorami pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu HIV).
Nie należy przyjmować leku Esopral, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych przypadków. W razie wątpliwości przed przyjęciem leku Esopral należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Esopral
Zachowaj szczególną ostrożność z Esopral
Przed rozpoczęciem stosowania leku Esopral należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:
- Masz poważne problemy z wątrobą.
- Masz poważne problemy z nerkami.
Esopral może maskować objawy innych chorób. Dlatego jeśli którakolwiek z poniższych sytuacji wystąpi u pacjenta przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku Esopral, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi:
- Dużo tracisz na wadze bez powodu lub masz problemy z połykaniem.
- Występuje ból żołądka lub niestrawność.
- Zacznij wymiotować jedzeniem lub krwią.
- Stolce są czarne (stolce poplamione krwią).
Jeśli pacjentowi przepisano lek Esopral „w razie potrzeby”, należy skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustąpią lub zmienią się cechy.
Jeśli pacjent przyjmuje inhibitor pompy protonowej, taki jak Esopral, zwłaszcza przez okres dłuższy niż jeden rok, może być nieznacznie zwiększone ryzyko złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa Jeśli pacjent ma osteoporozę lub przyjmuje kortykosteroidy (co może zwiększyć ryzyko osteoporozy) należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Esopral
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. Dzieje się tak, ponieważ lek Esopral może wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre leki mogą mieć wpływ na lek Esopral.
Nie należy przyjmować leku Esopral w postaci tabletek, jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu HIV).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- Atazanawir (stosowany w leczeniu HIV).
- Klopidogrel (stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi)
- Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych).
- Erlotynib (stosowany w leczeniu raka).
- cytalopram, imipramina lub klomipramina (stosowane w leczeniu depresji).
- Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, zwiotczaniu mięśni lub w padaczce).
- Fenytoina (stosowana w padaczce) Jeśli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia lekiem Esopral.
- Leki stosowane do rozrzedzania krwi, takie jak warfaryna. Lekarz może monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia przyjmowania leku Esopral.
- Cilostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego – bólu nóg podczas chodzenia, spowodowanego niedostatecznym dopływem krwi).
- Cyzapryd (stosowany w niestrawności i zgadze).
- digoksyna (stosowana w chorobach serca).
- Metotreksat (lek stosowany w chemioterapii wysokodawkowej w leczeniu raka) – jeśli pacjent przyjmuje dużą dawkę metotreksatu, lekarz może tymczasowo przerwać leczenie lekiem Esopral.
- Takrolimus (stosowany w przeszczepach narządów)
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy).
- ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu depresji).
Jeśli lekarz przepisał antybiotyki, takie jak amoksycylina i klarytromycyna z lekiem Esopral, w celu leczenia wrzodów wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori, bardzo ważne jest, aby poinformować lekarza o innych lekach.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed przyjęciem leku Esopral należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub chce zajść w ciążę. Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Lekarz zdecyduje, czy w tym czasie można przyjmować lek Esopral.
Nie wiadomo, czy lek Esopral przenika do mleka matki, dlatego nie należy stosować leku Esopral w okresie karmienia piersią.
Przyjmowanie leku Esopral z jedzeniem i piciem
Tabletki można przyjmować na pełny żołądek lub na pusty żołądek.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby lek Esopral miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub posługiwania się narzędziami lub maszynami.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Esopral
Tabletki dojelitowe Esopral zawierają sacharozę, która jest rodzajem cukru. Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawkowanie i sposób stosowania Jak stosować lek Esopral: Dawkowanie
Lek Esopral należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletki dojelitowe Esopral nie są zalecane dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
- Jeśli pacjent przyjmuje ten lek przez dłuższy czas, lekarz będzie monitorował stan pacjenta (zwłaszcza, jeśli przyjmuje lek przez ponad rok).
- Jeśli lekarz zalecił przyjmowanie leku w razie potrzeby, w razie potrzeby, należy poinformować lekarza, jeśli objawy ulegną zmianie.
Przyjmowanie leku
- Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia.
- Tabletki można przyjmować na pełny żołądek lub na pusty żołądek.
- Tabletki połykać w całości popijając wodą. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć, ponieważ zawierają powlekane granulki, które chronią lek przed nadkwaśnością żołądka, dlatego ważne jest, aby nie uszkodzić granulek.
Co zrobić, jeśli masz problemy z połykaniem tabletek
W przypadku problemów z połykaniem tabletek:
- Włóż tabletki do szklanki niegazowanej wody. Nie należy używać innych płynów.
- Mieszać, aż tabletki się rozpuszczą (mieszanina nie będzie klarowna). Pij natychmiast lub przynajmniej w ciągu 30 minut. Zawsze mieszaj je przed wypiciem.
- Aby upewnić się, że zażyłeś cały lek, dokładnie wypłucz szklankę, napełniając ją do połowy wodą i wypij. Cząstki stałe zawierają lek i nie należy ich żuć ani kruszyć.
- Jeśli absolutnie nie możesz połykać, tabletkę można wymieszać z wodą, włożyć do strzykawki i podać przez zgłębnik bezpośrednio do żołądka (zgłębnik żołądkowy).
Ile leków wziąć
- Lekarz doradzi, ile tabletek należy przyjmować i jak długo. Jest to funkcja Twojej kondycji fizycznej, wieku i stanu wątroby.
- Zwykłe dawki podano poniżej.
Leczenie zgagi spowodowanej chorobą refluksową przełyku (GERD):
Dorośli i dzieci od 12 roku życia:
- Jeśli lekarz stwierdzi nieznaczne uszkodzenie przełyku, zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może zalecić kontynuowanie leczenia, przyjmując tę samą dawkę, przez dodatkowe 4 tygodnie, jeśli przełyk się nie zagoi.
- Po wygojeniu przełyku zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 20 mg raz na dobę.
- Jeśli przełyk nie jest uszkodzony, zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 20 mg każdego dnia.Gdy objawy są pod kontrolą, lekarz poinformuje pacjenta, że można przyjąć lek w razie potrzeby, maksymalnie oporna tabletka leku Esopral 20 mg na dobę.
- Jeśli masz poważne problemy z wątrobą, lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Leczenie owrzodzeń wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori i zapobieganie ich ponownemu pojawieniu się:
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 20 mg dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
- Lekarz zaleci również przyjmowanie antybiotyków o nazwie amoksycylina i klarytromycyna.
Leczenie wrzodów żołądka wywołanych przez NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne):
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 20 mg raz na dobę przez 4 do 8 tygodni.
Zapobieganie wrzodom żołądka w przypadku przyjmowania NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych):
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to jedna tabletka dojelitowa leku Esopral 20 mg raz na dobę.
Leczenie nadmiaru kwasu żołądkowego spowodowanego rozrostem trzustki (zespół Zollingera-Ellisona):
- Dorośli w wieku powyżej 18 lat: zwykle stosowana dawka to tabletki 40 mg dwa razy na dobę.
- Lekarz dostosuje dawkę zgodnie z potrzebami pacjenta, a także zdecyduje, jak długo kontynuować leczenie. Maksymalna dawka to 80 mg dwa razy na dobę.
Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z owrzodzeń, po zapobieganiu przez dożylne podanie produktu Esopral:
Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka leku Esopral 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Esopral
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Esopral
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Esopral niż przepisana przez lekarza, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Pominięcie przyjęcia leku Esopral
- Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę leku Esopral, zażyj ją tak szybko, jak sobie o tym przypomnisz. Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę.
- Nie należy stosować dawki podwójnej (dwie dawki jednocześnie) w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Esopral
Jak każdy lek, lek Esopral może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych należy przerwać przyjmowanie leku Esopral i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenia lub trudności w przełykaniu (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczeniem. Poważne pęcherze i krwawienia mogą również pojawić się w ustach, oczach, ustach, nosie i narządach płciowych. Może to być „zespół Stevensa-Johnsona” lub „martwica toksyczno-rozpływna naskórka”.
- Zażółcenie skóry, ciemny mocz i zmęczenie mogą być objawami problemów z wątrobą.
Efekty te są rzadkie i dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób.
Inne skutki uboczne obejmują:
Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 osób):
- Bół głowy.
- Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia.
- Nudności lub wymioty.
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 osób):
- Obrzęk stóp i kostek.
- Zakłócony sen (bezsenność).
- Zawroty głowy, mrowienie, senność.
- Zawroty głowy.
- Suchość w ustach
- Zmiany w badaniach krwi, które sprawdzają pracę wątroby.
- Wysypka skórna, pokrzywka i swędzenie.
- Złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli Esopral jest stosowany w dużych dawkach i przez dłuższy czas).
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 osób):
- Problemy z krwią, takie jak zmniejszona liczba białych krwinek i płytek krwi. Może to powodować osłabienie, siniaki lub ułatwiać infekcje.
- Niski poziom sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i skurcze.
- Pobudzenie, dezorientacja lub przygnębienie.
- Zmiany w smaku.
- Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagły świszczący oddech lub duszność (skurcz oskrzeli).
- Zapalenie wnętrza jamy ustnej.
- Infekcja zwana „pleśniawką”, która może wpływać na jelita i jest spowodowana przez grzyby.
- Problemy z wątrobą, w tym żółtaczka, która może powodować zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie.
- Wypadanie włosów (łysienie).
- Wysypka skórna po ekspozycji na słońce.
- Ból stawów (artralgia) lub ból mięśni (mialgia).
- Ogólne złe samopoczucie i brak sił.
- Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 osób):
- Zmiany liczby krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek).
- Agresja.
- Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy).
- Ciężkie problemy z wątrobą prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu.
- Nagły początek ciężkiej wysypki lub pęcherzy lub złuszczania się skóry. Może to być związane z wysoką gorączką i bólem stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
- Słabe mięśnie.
- Poważne problemy z nerkami.
- Powiększanie piersi u mężczyzn
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Jeśli pacjent przyjmuje lek Esopral dłużej niż trzy miesiące, stężenie magnezu we krwi może się obniżyć. Niski poziom magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy, przyspieszeniem akcji serca. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, natychmiast skonsultuj się z lekarzem. Niski poziom magnezu może również prowadzić do obniżenia poziomu potasu lub wapnia we krwi. Lekarz powinien zdecydować, czy okresowo sprawdzać poziom magnezu we krwi.
- Zapalenie jelit (które może prowadzić do biegunki).
Esopral może w bardzo rzadkich przypadkach wpływać na białe krwinki, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku zakażenia z objawami, takimi jak gorączka z ciężkim pogorszeniem ogólnego stanu fizycznego lub gorączka z objawami zakażenia miejscowego, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej lub trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. aby brak białych krwinek (agranulocytoza) można było wykluczyć na podstawie badania krwi. Ważne jest, abyś udzielił informacji o lekach, które przyjmujesz.
Nie należy się przejmować powyższą listą możliwych działań niepożądanych. Mogą one nie wystąpić. Jeśli którykolwiek z działań niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
- Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (blister) lub przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty (butelka) w celu ochrony przed wilgocią.
- Nie stosować tabletek po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na pudełku, portfelu lub blistrze. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Esopral
Substancją czynną jest esomeprazol. Tabletki dojelitowe Esopral występują w dwóch mocach zawierających 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
Pozostałe składniki to: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, tlenek żelaza (czerwono-brązowy, żółty) (E172, tylko dla tabletek 20 mg), stearynian magnezu, kopolimer etyloakrylanu kwasu metakrylowego (1:1) dyspersja w temperaturze 30 Celuloza mikrokrystaliczna Syntetyczna parafina Makrogole Polisorbat 80 Krospowidon Sodu stearylofumaran Kuleczki sacharozy (sacharoza i skrobia kukurydziana) Talk Tytanu dwutlenek (E171) Trietylu cytrynian.
Jak wygląda lek Esopral i co zawiera opakowanie
- Tabletki dojelitowe leku Esopral 20 mg są jasnoróżowe z oznaczeniem A / EH po jednej stronie i 20 mg po drugiej.
- Tabletki dojelitowe leku Esopral 40 mg są różowe z oznaczeniem A / EI po jednej stronie i 40 mg po drugiej.
- Tabletki znajdują się w blistrach, portfelach i (lub) butelkach zawierających
- 20 mg, 40 mg: butelka 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletek.
- Blister 20 mg, 40 mg lub blister kieszonkowy zawierający 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90-98-100x1-140 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ESOPRAL - TABLETKI GASTROODPORNE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka zawiera: 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
Substancje pomocnicze:
Esopral 20 mg: sacharoza 28 mg.
Esopral 40 mg: sacharoza 30 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
20 mg: jasnoróżowa, wydłużona, dwuwypukła tabletka powlekana. Tabletka jest oznaczona 20 mg na jednej stronie i A / EH na drugiej.
40 mg: Różowa, wydłużona, dwuwypukła tabletka powlekana. Tabletka nosi 40 mg po jednej stronie i A / EI po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Tabletki Esopral są wskazane w przypadku:
Choroba refluksowa przełyku (GERD)
- leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
- długotrwałe leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów, u których uzyskano wygojenie zapalenia przełyku
- leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)
W połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi w odpowiednim schemacie terapeutycznym do „eradykacji”Helicobacter pylori I
- gojenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori I
- zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z towarzyszącymi wrzodami Helicobacter pylori.
Pacjenci wymagający kontynuacji leczenia NLPZ
- gojenie wrzodów żołądka związanych z terapią NLPZ
- profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.
Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z wrzodów trawiennych, po profilaktyce wywołanej podaniem dożylnym.
Leczenie zespołu Zollingera Ellisona.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości, popijając płynami.
Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.
U pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, tabletki można również rozpuścić w pół szklanki niegazowanej wody. Nie używaj żadnych innych płynów, ponieważ mogą one rozpuścić powłokę dojelitową. Mieszać do rozpuszczenia tabletki i wypić płyn z granulkami natychmiast lub w ciągu 30 minut. Opłucz szklankę, napełniając ją do połowy wodą i wypijając jej zawartość. Granulek nie wolno żuć ani kruszyć.
W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabletki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podawać przez zgłębnik żołądkowy. Ważne jest, aby dokładnie sprawdzić, czy strzykawka i rurka są odpowiednie.
Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania, patrz punkt 6.6.
Dorośli i młodzież od 12 roku życia
Choroba refluksowa przełyku (GERD)
Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
W przypadku niewygojonego zapalenia przełyku lub utrzymywania się objawów zaleca się przedłużenie leczenia o kolejne 4 tygodnie.
Długotrwałe leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów po wyleczonym zapaleniu przełyku
20 mg raz dziennie.
Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD)
20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli kontrola objawów nie zostanie osiągnięta po 4 tygodniach leczenia, pacjent powinien przeprowadzić dalsze badania kliniczne. Gdy objawy ustąpią, dalszą kontrolę objawów można osiągnąć, przyjmując 20 mg raz na dobę. U dorosłych w razie potrzeby można zastosować schemat 20 mg raz na dobę. U pacjentów leczonych NLPZ z ryzykiem rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy nie zaleca się późniejszej kontroli objawów poprzez przyjęcie schematu leczenia na żądanie.
Dorośli ludzie
W połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi w odpowiednim schemacie terapeutycznym do „eradykacji”Helicobacter pylori I
Gojenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori
P. Rewizja nawrotów wrzodów trawiennych u pacjentów z towarzyszącymi wrzodami Helicobacter pylori.
20 mg leku Esopral z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.
Pacjenci wymagający kontynuacji leczenia NLPZ
Leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ: zwykle stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni.
Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz na dobę.
Przedłużone leczenie ponownego krwawienia z wrzodów trawiennych, po profilaktyce wywołanej podaniem dożylnym
40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po profilaktyce wywołanej podaniem dożylnym ponowne krwawienie z wrzodów trawiennych.
Leczenie zespołu Zollingera Ellisona
Zalecana dawka początkowa to 40 mg leku Esopral dwa razy na dobę.
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, a leczenie należy kontynuować tak długo, jak jest to wskazane klinicznie. Na podstawie dostępnych danych klinicznych większość pacjentów można kontrolować za pomocą dawek ezomeprazolu od 80 do 160 mg na dobę. Dawki wyższe niż 80 mg/dobę należy podzielić na dwie dawki dziennie.
Dzieci poniżej 12 roku życia
Ze względu na brak dostępnych danych lek Esopral nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy leczyć ostrożnie (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki 20 mg produktu Esopral (patrz punkt 5.2).
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.
04.3 Przeciwwskazania
Znana nadwrażliwość na esomeprazol, substytuty benzimidazolu lub jakikolwiek inny składnik preparatu.
Esomeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznej niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) oraz gdy podejrzewa się lub występuje wrzód żołądka, należy wykluczyć złośliwy charakter owrzodzenia w zakresie, w jakim leczenie produktem Esopral może złagodzić objawy i opóźnienie diagnozy.
Pacjenci leczeni przez długi czas (zwłaszcza ci, którzy byli leczeni dłużej niż rok) powinni być regularnie monitorowani.
Pacjentów leczonych na żądanie należy poinstruować, aby skontaktowali się ze swoim lekarzem, jeśli doświadczane objawy przyjmą inny charakter. U pacjentów stosujących ten schemat należy wziąć pod uwagę wpływ wahań stężenia ezomeprazolu w osoczu na interakcje z innymi lekami (patrz punkt 4.5).
U pacjentów, którym przepisano esomeprazol w celu „eradykacji”Helicobacter pylori Należy rozważyć możliwe interakcje ze wszystkimi składnikami terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego należy rozważyć przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny w przypadku rozpoczęcia terapii potrójnej u pacjentów już leczonych innymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak cyzapryd.
Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.
Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak: Salmonella I Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Nie zaleca się równoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru (patrz punkt 4.5). Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się ścisłą obserwację kliniczną w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru, dawka esomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.
Esomeprazol, podobnie jak wszystkie leki blokujące kwasy, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii, ryzyko zmniejszenia wchłaniania witaminy B12.
Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19.Na początku lub na końcu leczenia ezomeprazolem należy rozważyć potencjalne interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcje między klopidogrelem i esomeprazolem (patrz punkt 4.5).Kliniczne znaczenie tej interakcji jest niepewne. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie esomeprazolu i klopidogrelu.
Wykazano, że inhibitory pompy protonowej (PPI), takie jak esomeprazol, powodują ciężką hipomagnezemię u pacjentów leczonych przez co najmniej trzy miesiące, a w wielu przypadkach przez rok. Poważne objawy hipomagnezemii to zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa. Mogą początkowo manifestować się podstępnie i być zaniedbywane. Hipomagnezemia u większości pacjentów poprawia się po zażyciu magnezu i odstawieniu inhibitora pompy protonowej.Pracownicy służby zdrowia powinni rozważyć pomiar poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI oraz okresowo w trakcie leczenia u pacjentów długotrwale leczonych lub leczonych digoksyną lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne).
Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub w obecności innych znanych czynników ryzyka. sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10% do 40%. Wzrost ten może częściowo wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi praktyki klinicznej i muszą stosować „odpowiednie ilość witaminy D i wapnia.
Zakłócenia w badaniach laboratoryjnych
Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych. Aby uniknąć tych zakłóceń, leczenie esomeprazolem należy przerwać na co najmniej 5 dni przed oznaczeniem CgA (patrz punkt 5.1).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków
Produkty lecznicze o absorpcji zależnej od pH
Tłumienie kwasowości żołądkowej związane z leczeniem esomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie produktów leczniczych, których wchłanianie w żołądku jest zależne od pH Jak zaobserwowano w przypadku innych produktów leczniczych zmniejszających kwasowość żołądkową, wchłanianie produktów leczniczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib może się zmniejszać, a wchłanianie digoksyny może wzrosnąć podczas leczenia esomeprazolem Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i digoksyną u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u dwóch z dziesięciu pacjentów). rzadko zgłaszane, jednak należy zachować ostrożność podczas podawania ezomeprazolu w dużych dawkach pacjentom w podeszłym wieku. Należy zatem wzmocnić monitorowanie terapeutycznego stosowania digoksyny.
Zgłaszano interakcje między omeprazolem a niektórymi inhibitorami proteazy. Znaczenie kliniczne i mechanizmy tych interakcji nie zawsze są znane. Wzrost pH w żołądku podczas leczenia omeprazolem może modyfikować wchłanianie inhibitorów proteazy Inne możliwe mechanizmy interakcji zachodzą poprzez hamowanie CYP2C19.Zgłaszano zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru w surowicy podczas podawania z omeprazolem, dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania .
Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg/dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powoduje znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (około 75% zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg/dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie o około 30% atazanawiru w porównaniu do ekspozycji obserwowanej podczas stosowania atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg/dobę bez omeprazolu 20 mg/dobę Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg/dobę) zmniejszyło AUC, średnie Cmax i Cmin nelfinawiru o 36-39% oraz AUC, Cmax i Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 o 75-92% Zwiększone stężenia w surowicy (80-100%) sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem) podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem (40 mg/dobę) Leczenie omeprazolem 20 mg/dobę nie miało wpływu na ekspozycję na darunawir (w skojarzeniu z rytonawirem) i amprenawir (w skojarzeniu z rytonawirem). -podawanie z rytonawirem). Leczenie esomeprazolem w dawce 20 mg na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na amprenawir (w skojarzeniu z rytonawirem lub bez).Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (podawany jednocześnie z rytonawirem). Nie zaleca się równoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru, a jednoczesne podawanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane ze względu na działanie farmakodynamiczne i podobne właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu.
Leki metabolizowane przez CYP2C19
Esomeprazol hamuje swój główny enzym metabolizujący, CYP2C19.W przypadku łączenia ezomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., stężenie tych leków w osoczu może być zwiększone i może być konieczne zmniejszenie dawek . Należy to szczególnie wziąć pod uwagę, gdy esomeprazol jest przepisywany w razie potrzeby.Jednoczesne podawanie 30 mg esomeprazolu sprzyja 45% zmniejszeniu klirensu diazepamu będącego substratem CYP2C19. Jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu sprzyja lepszemu zwiększeniu minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu o 13 Podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia esomeprazolem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu.Omeprazol (40 mg/dobę) zwiększa Cmax i AUC worykonazolu (substrat CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.
Jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu pacjentom otrzymującym warfarynę wykazało, że czasy krzepnięcia pozostawały w normalnym zakresie w badaniu klinicznym. Jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu podczas jednoczesnego leczenia zgłaszano kilka pojedynczych przypadków zwiększonego INR o znaczeniu klinicznym.
Zaleca się monitorowanie podczas rozpoczynania i kończenia jednoczesnego leczenia ezomeprazolem podczas leczenia warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny.
Omeprazol oraz esomeprazol działają jako inhibitory CYP2C19. Omeprazol, podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu krzyżowym, zwiększał Cmax i AUC cilostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.
U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie 40 mg ezomeprazolu i cyzaprydu powoduje 32% zwiększenie pola pod krzywą stężenia w osoczu/czas (AUC) i 31% wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji (t ½), ale nie jest to znaczące zwiększenie maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Niewielkie wydłużenie odstępu QTc obserwowane po podaniu samego cyzaprydu nie ulega dalszemu wydłużeniu po połączeniu cyzaprydu i ezomeprazolu (patrz punkt 4.4).
Wykazano, że esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny i chinidyny.
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w krótkoterminowych badaniach oceniających jednoczesne podawanie esomeprazolu z naproksenem lub rofekoksybem.
Wyniki badań z udziałem zdrowych ochotników wykazały „interakcję farmakokinetyczną (PK) / farmakodynamiczną (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg / dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) a esomeprazolem (40 mg doustnie na dobę), co skutkuje średnim zmniejszeniem 40% ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu i średnie zmniejszenie o 14% maksymalnego hamowania (indukowanego przez ADP) agregacji płytek krwi.
Badanie z udziałem zdrowych osób wykazało, że ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszyła się o prawie 40%, gdy klopidogrel jest podawany jednocześnie z ustaloną dawką połączenia ezomeprazolu 20 mg + 81 mg ASA, w porównaniu z podawaniem samego klopidogrelu. , maksymalny poziom hamowania (indukowany przez ADP) agregacji płytek był taki sam w grupach klopidogrel i klopidogrel + kombinacja (esomeprazol + ASA).
Donoszono o rozbieżnych danych z badań obserwacyjnych i klinicznych dotyczących klinicznych skutków interakcji PK/PD ezomeprazolu w odniesieniu do poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie klopidogrelu.
Mechanizm nieznany
Donoszono, że stężenie takrolimusu w surowicy zwiększa się, gdy podawany jest razem z ezomeprazolem.
Stwierdzono, że u niektórych pacjentów stężenie metotreksatu wzrastało, gdy był podawany razem z inhibitorami pompy protonowej. W przypadku obecności dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu.
Wpływ innych leków na farmakokinetykę esomeprazolu
Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4 Jednoczesne leczenie esomeprazolem i inhibitorem CYP3A4, klarytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) powoduje podwojenie ekspozycji (AUC) na esomeprazol.Jednoczesne podawanie esomeprazolu i inhibitora Skojarzone CYP2C19 i CYP3A4 mogą prowadzić do ponad dwukrotnie większa ekspozycja na esomeprazol. Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększa AUC omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu nie jest rutynowo wymagane w żadnej z powyższych sytuacji, jednak należy to rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.
Leki, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia esomeprazolu w surowicy z powodu zwiększonego metabolizmu ezomeprazolu.
04.6 Ciąża i laktacja
W badaniach epidemiologicznych z udziałem dużej liczby kobiet w ciąży nie zaobserwowano wad rozwojowych ani działania toksycznego na płód omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej Badania na zwierzętach dotyczące ezomeprazolu nie wskazują na szkodliwe działanie. Rozwój zarodka i płodu Badania prowadzone na zwierzętach z mieszaniną racemiczną nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży.
Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki.Nie przeprowadzono badań u kobiet karmiących piersią, dlatego produktu Esopral nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zaobserwowano żadnego efektu.
04.8 Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane lub podejrzewane podczas badań klinicznych ezomeprazolu i po wprowadzeniu do obrotu. Żaden z nich nie był związany z dawką. Reakcje zostały sklasyfikowane według częstości: Bardzo często ≥ 1/10; Często ≥1/100,
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Rzadko: leukopenia, trombocytopenia
Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układu odpornościowego
Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często: obrzęki obwodowe
Rzadko: hiponatremia
Częstość nieznana: hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); ciężka hipomagnezemia może być związana z hipokalcemią. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: bezsenność
Rzadko: pobudzenie, splątanie, depresja
Bardzo rzadko: agresja, halucynacje
Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy
Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, senność
Rzadko: zaburzenia smaku
Zaburzenia oka
Rzadko: niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często: zawroty głowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty
Niezbyt często: suchość w ustach
Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego
Nieznana: mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: podwyższone wartości enzymów wątrobowych
Rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez
Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka
Rzadko: łysienie, nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN)
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Rzadko: bóle stawów, bóle mięśni
Bardzo rzadko: osłabienie mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek; u niektórych pacjentów jednocześnie zgłaszano niewydolność nerek.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko: ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: złe samopoczucie, zwiększona potliwość
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenie z celowym przedawkowaniem jest obecnie bardzo ograniczone.Objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie zostały opisane w związku z przyjmowaniem 280 mg. Pojedyncze dawki 80 mg esomeprazolu nie powodowały żadnych konsekwencji. Nie jest znane specyficzne antidotum. Ezomeprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza i dlatego nie podlega łatwej dializie.Tak jak we wszystkich przypadkach przedawkowania, leczenie powinno być objawowe z zastosowaniem ogólnych środków wspomagających.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej.
Kod ATC: A02BC05.
Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez specyficzny i selektywny mechanizm działania Esomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy kwasowej w komórce okładzinowej. Oba izomery omeprazolu, R i S, mają podobną aktywność farmakodynamiczną.
Strona i mechanizm działania
Esomeprazol jest słabą zasadą i jest skoncentrowany i przekształcany do postaci aktywnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych komórki okładzinowej, gdzie hamuje enzym H + K + -ATPazę - pompę kwasową promującą hamowanie podstawowej i stymulowanej wydzielanie kwasu .
Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego
Po podaniu doustnym 20 mg i 40 mg esomeprazolu wpływ na wydzielanie kwasu występuje w ciągu 1 godziny Po wielokrotnym podawaniu 20 mg esomeprazolu raz na dobę przez 5 dni średnie szczytowe wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną jest zmniejszone. 90% w ocenie 6- 7 godzin po dawce piątego dnia.
Po 5 dniach podawania doustnego 20 mg i 40 mg ezomeprazolu pH wewnątrzżołądkowe jest utrzymywane na wartości powyżej 4 przez średni czas odpowiednio 13 i 17 z 24 godzin u pacjentów z objawową chorobą refluksową przełyku.
Odsetek pacjentów, którzy utrzymują wewnątrzżołądkowe pH powyżej 4 przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin wynosi odpowiednio 76%, 54% i 24% dla esomeprazolu 20 mg oraz 97%, 92% i 56% dla esomeprazolu 40 mg.
Korelację między ekspozycją na lek a hamowaniem wydzielania kwasu wykazano, stosując AUC jako parametr zastępczy dla stężenia w osoczu.
Terapeutyczny wpływ na hamowanie kwasowości
Esomeprazol 40 mg przyspiesza gojenie refluksowego zapalenia przełyku u około 78% pacjentów po 4 tygodniach iu 93% po 8 tygodniach.
Tydzień leczenia esomeprazolem 20 mg dwa razy na dobę w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami sprzyja „eliminacji”Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.
Po przeprowadzeniu leczenia eradykacyjnego przez 1 tydzień nie jest konieczne kontynuowanie monoterapii lekami przeciwwydzielniczymi w celu wygojenia wrzodów i ustąpienia objawów u pacjentów z niepowikłaną chorobą wrzodową dwunastnicy.
W randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą, randomizowano pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawiącym wrzodem trawiennym sklasyfikowanym jako Forrest Ia, Ib, IIa lub IIb (odpowiednio 9%, 43%, 38% i 10%). być leczony roztworem Esopral do infuzji (n = 375) lub placebo (n = 389). Po hemostazie endoskopowej pacjentom podawano 80 mg esomeprazolu we wlewie dożylnym w bolusie przez 30 minut, a następnie ciągłą infuzję esomeprazolu lub placebo w dawce 8 mg/godzinę przez 72 godziny. leczonych w otwartej próbie produktem Esopral 40 mg doustnie przez 27 dni w celu zahamowania wydzielania kwasu.Ponowne krwawienie w ciągu 3 dni obserwowano u 5,9% pacjentów w grupie Esopral w porównaniu z 10,3% w grupie placebo 30 dni po leczeniu, ponowne krwawienie wystąpiło 7,7% pacjentów w grupie Esopral w porównaniu z 13,6% pacjentów w grupie placebo.
Inne efekty związane z hamowaniem kwasu
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi obserwowano zwiększenie stężenia gastryny w surowicy w odpowiedzi na zmniejszone wydzielanie kwasu. CgA również wzrasta z powodu zmniejszonej kwasowości żołądka. Podwyższony poziom CgA może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych.Doniesienia literaturowe wskazują, że leczenie inhibitorem pompy protonowej należy przerwać co najmniej 5 dni przed rozpoczęciem pomiarów CgA.Jeśli stężenie CgA i gastryny nie ulegnie normalizacji po 5 dniach, pomiary należy powtórzyć 14 dni po zakończeniu leczenia ezomeprazolem.
Zarówno u dzieci, jak i dorosłych podczas długotrwałego leczenia ezomeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze zwiększonym stężeniem gastryny. Uważa się, że wyniki nie mają znaczenia klinicznego.
Podczas długotrwałego leczenia lekami przeciwwydzielniczymi zaobserwowano wzrost częstości występowania torbieli gruczołowych żołądka, które są fizjologiczną konsekwencją wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu. Te formacje mają łagodny charakter i wydają się odwracalne.
Zmniejszenie kwasowości żołądkowej z jakiegokolwiek powodu, w tym inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość bakterii w żołądku, które normalnie występują w przewodzie pokarmowym.Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak Salmonella I Campylobacter a być może również z Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.
W dwóch badaniach z ranitydyną, stosowaną jako lek porównawczy, Esopral wykazał lepszy efekt leczenia wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywną COX-2.
W dwóch badaniach z placebo, zastosowanym jako porównanie, Esopral wykazał lepszy efekt w profilaktyce wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne (powyżej 60 roku życia i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie), w tym COX -2 selektywne.
Populacja pediatryczna
W badaniu u dzieci z chorobą refluksową przełyku (GERD) (z przerostu komórek ECL o nieznanym znaczeniu klinicznym i bez rozwoju zanikowego zapalenia żołądka lub rakowiaka).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja
Esomeprazol jest wrażliwy na środowisko kwaśne i jest podawany doustnie w postaci granulek dojelitowych. In vivo konwersja do izomeru R nie ma znaczenia. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1-2 godzinach po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po pojedynczym podaniu 40 mg i osiąga 89% po wielokrotnym codziennym podaniu.Dla 20 mg dawki ezomeprazolu odpowiednie wartości wynoszą odpowiednio 50% i 68%. pozorna dystrybucja w stanie stacjonarnym u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała 97% esomeprazolu wiąże się z białkami osocza.
Spożycie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu, chociaż nie ma to znaczącego wpływu na wpływ esomeprazolu na kwasowość żołądka.
Metabolizm i eliminacja
Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP).Większość metabolizmu esomeprazolu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksy- i demetylowych metabolitów esomeprazolu.inna specyficzna izoforma, CYP3A4, odpowiedzialna za tworzenie się sulfonianu ezomeprazolu, który jest głównym metabolitem w osoczu.
Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób szybko metabolizujących wyposażonych w funkcjonalny enzym CYP2C19.
Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/h po podaniu wielokrotnym. Okres półtrwania ezomeprazolu w osoczu wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnym codziennym podawaniu. Farmakokinetykę esomeprazolu badano w dawkach do 40 mg dwa razy na dobę.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu/czas zwiększa się po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu, co jest zależne od dawki i prowadzi do zwiększenia AUC po wielokrotnym podaniu, które jest większe niż proporcjonalne do dawki. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie z powodu hamowania enzymu CYP2C19 wywołanego przez „esomeprazol i (lub) jego metabolit sulfonianowy. Dawki esomeprazolu jest całkowicie usuwany z osocza i ulega brak tendencji do kumulacji przy podawaniu raz dziennie.
Główne metabolity esomeprazolu nie mają wpływu na wydzielanie kwasu.Prawie 80% doustnej dawki esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego znajduje się w moczu.
Specjalna populacja pacjentów
Około 2,9 ± 1,5% populacji ma niewystarczającą funkcję enzymu CYP2C19 i są określani jako osoby słabo metabolizujące.U tych osób metabolizm esomeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym dobowym podawaniu 40 mg esomeprazolu średnie pole pod krzywą stężenie w osoczu/czas było o około 100% większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (osoby intensywnie metabolizujące). Średnie maksymalne stężenie w osoczu było zwiększone o około 60%.
Obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu.
Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco u osób w podeszłym wieku (71-80 lat).
Po jednorazowym podaniu 40 mg esomeprazolu średnie pole pod krzywą stężenia w osoczu/czas jest o około 30% większe u kobiet niż u mężczyzn. w dawkowaniu ezomeprazolu.
Pacjenci z dysfunkcją narządów
Metabolizm esomeprazolu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby może być zaburzony. Szybkość metabolizmu jest zmniejszona u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co powoduje podwojenie powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu/czas dla ezomeprazolu. Dlatego u pacjentów z ciężką dysfunkcją nie należy przekraczać maksymalnej dawki 20 mg. Ezomeprazol i jego główne metabolity nie wykazują tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów esomeprazolu, ale nie za eliminację związku macierzystego, nie oczekuje się wpływu na metabolizm esomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Populacja pediatryczna
Młodzież w wieku od 12 do 18 lat
Po wielokrotnym podaniu 20 mg i 40 mg esomeprazolu, całkowita ekspozycja (AUC) i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (tmax) u osób w wieku 12-18 lat były podobne do obserwowanych u dorosłych dla obu dawek esomeprazolu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Konwencjonalne przedkliniczne badania toksyczności, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję przy wielokrotnym podawaniu nie wykazały żadnego szczególnego ryzyka dla ludzi Badania rakotwórczości u szczurów leczonych mieszaniną racemiczną wykazały hiperplazję komórek ECL żołądka i rakowiaków. Te zmiany obserwowane u szczurów są wynikiem „podwyższonej i wyraźnej hipergastrynemii wtórnej do” zahamowania wydzielania kwasu żołądkowego i były obserwowane u szczurów po długotrwałym leczeniu inhibitorami wydzielania kwasu żołądkowego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monostearynian glicerolu 40-55,
hyproloza,
hypromeloza,
tlenek żelaza (tabletki 20 mg i 40 mg: czerwono-brązowe; tabletki 20 mg: żółte) (E 172),
stearynian magnezu,
skopolimeryzowany roztwór akrylanu etylu (1:1) kwasu metakrylowego w stężeniu 30%,
celuloza mikrokrystaliczna,
parafina syntetyczna,
makrogula,
polisorbat 80,
krospowidon,
stearylofumaran sodu,
cukier granulowany (sacharoza i skrobia kukurydziana),
talk,
dwutlenek tytanu (E 171),
cytrynian trietylu.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
W strefach klimatycznych III i IV: 2 lata dla tabletek 40 mg i 18 miesięcy dla tabletek 20 mg.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Butelkę przechowywać szczelnie zamkniętą, aby chronić lek przed wilgocią.
Przechowywać w oryginalnym blistrze w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka z polietylenu zabezpieczona przed manipulacją z polipropylenową zakrętką dostarczana z nakrętką ze środkiem pochłaniającym wilgoć.
Blister aluminiowy.
20 mg, 40 mg: butelki po: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletek.
20 mg, 40 mg: blistry i/lub opakowania kieszonkowe zawierające: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletek
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Podawanie przez zgłębnik żołądkowy
1) Umieścić tabletkę w odpowiedniej strzykawce i napełnić strzykawkę około 25 ml wody i około 5 ml powietrza.W niektórych probówkach, aby zapobiec zablokowaniu przez granulki, wymagana jest dyspersja w 50 ml wody.
2) Rozprowadzić tabletkę, natychmiast potrząsając strzykawką przez około 2 minuty.
3) Trzymaj strzykawkę skierowaną do góry i sprawdź, czy stożek nie jest zablokowany.
4) Włóż rurkę do strzykawki, zachowując pozycję opisaną powyżej.
5) Wstrząśnij strzykawką i umieść ją stożkiem do dołu. Natychmiast wstrzyknąć 5-10 ml do probówki. Po wstrzyknięciu odwrócić pozycję strzykawki i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać stożkiem do góry, aby zapobiec zatkaniu).
6) Odwrócić stożek strzykawki i natychmiast wstrzyknąć kolejne 5-10 ml do probówki. Procedurę należy powtarzać, aż strzykawka będzie pusta.
7) W przypadku konieczności wypłukania osadu pozostałego w strzykawce, napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynności od punktu 5. W przypadku niektórych probówek konieczne jest użycie 50 ml.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Mediolan.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC 035433263 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 2 tabletki w butelce
AIC 035433275 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 5 tabletek w butelce
AIC 035433287 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 7 tabletek w butelce
AIC 035433299 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 14 tabletek w butelce
AIC 035433301 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 15 tabletek w butelce
AIC 035433313 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 28 tabletek w butelce
AIC 035433325 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 30 tabletek w butelce
AIC 035433337 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 56 tabletek w butelce
AIC 035433349 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 60 tabletek w butelce
AIC 035433352 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 100 tabletek w butelce
AIC 035433477 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 140 (28x5) tabletek w butelce
AIC 035433489 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 3 tabletki w blistrze AL / AL
AIC 035433491 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 7 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433010 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 7x1 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433022 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 14 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433034 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 15 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433046 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 25x1 tabletki w blistrze AL / AL
AIC 035433059 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 28 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433061 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 30 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433073 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 50x1 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433085 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 56 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433097 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 60 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433109 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 90 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433111 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 98 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433123 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 100x1 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433135 - „Tabletki dojelitowe 20 mg” 140 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433364 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 2 tabletki w butelce
AIC 035433376 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 5 tabletek w butelce
AIC 035433388 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 7 tabletek w butelce
AIC 035433390 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 14 tabletek w butelce
AIC 035433402 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 15 tabletek w butelce
AIC 035433414 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 28 tabletek w butelce
AIC 035433426 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 30 tabletek w butelce
AIC 035433438 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 56 tabletek w butelce
AIC 035433440 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 60 tabletek w butelce
AIC 035433453 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 100 tabletek w butelce
AIC 035433465 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 140 (28x5) tabletek w butelce
AIC 035433147 - „Tabletki dojelitowe 40 mg” 3 tabletki w blistrze AL / AL
AIC 035433150 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 7 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433162 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 7x1 tabletek w blistrze AL / AL
035433174 - „Tabletki dojelitowe 40 mg” 14 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433186 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 15 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433198 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 25x1 tabletki w blistrze AL / AL
AIC 035433200 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 28 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433212 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 30 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433224 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 50x1 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433236 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 56 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433248 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 60 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433251 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 90 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433503 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 98 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433515 - "tabletki dojelitowe 40 mg" 100x1 tabletek w blistrze AL / AL
AIC 035433527 - „tabletki dojelitowe 40 mg” 140 tabletek w blistrze AL / AL
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia: 5 lutego 2002 r.
Data ostatniego przedłużenia: marzec 2011 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2014
