Składniki aktywne: Lorazepam
Tavor 1mg tabletki
Tabletki Tavor 2,5 mg
Wkładki do opakowań Tavor są dostępne dla wielkości opakowań: - Tavor 1 mg tabletki, Tavor 2,5 mg tabletki
- Tavor 1 mg tabletki podpoliczkowe, Tavor 2,5 mg tabletki podpoliczkowe
- Tavor 2 mg/ml Krople doustne, roztwór
- Tavor 4 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Tavor? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
przeciwlękowe; pochodna benzodiazepiny
Wskazania terapeutyczne
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym. Bezsenność. Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powodujące inwalidztwo i powodujące silny dyskomfort.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Tavor
miastenia gravis; nadwrażliwość na substancję czynną (lorazepam), benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężka niewydolność oddechowa; ciężka niewydolność wątroby; zespół bezdechu sennego; jaskra z wąskim kątem przesączania.
Nie podawać w ciąży.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tavor
Specyficzne grupy pacjentów
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas leczenia powinien być jak najkrótszy.
Ze względu na bardzo zmienną reaktywność na leki psychotropowe pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni oraz osoby z organicznymi zmianami w mózgu (zwłaszcza miażdżycowe) muszą być leczeni małymi dawkami (patrz dawkowanie) lub w ogóle nie być leczeni. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni mogą być bardziej podatni na działanie preparatu Tavor, dlatego takich pacjentów należy często monitorować, a ich dawkowanie należy starannie dostosowywać do odpowiedzi pacjenta. Ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, takie same środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z niewydolnością serca, niskim ciśnieniem krwi, upośledzoną funkcją oddechową, przewlekłą niewydolnością oddechową, POChP (przewlekłą niedrożnością płuc), zespołem bezdechu sennego. Tacy pacjenci powinni być regularnie monitorowani podczas leczenia produktem Tavor (zgodnie z zaleceniami innych benzodiazepin i innych środków psychofarmakologicznych).
Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych.
Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa); u takich pacjentów należy unikać podawania dużych ilości produktu Tavor.
Podczas stosowania benzodiazepin, w tym leku Tavor, może pojawić się lub nasilić istniejąca wcześniej depresja.
Stosowanie benzodiazepin może ujawnić tendencje samobójcze u pacjentów z depresją i nie należy ich podawać bez odpowiedniej terapii przeciwdepresyjnej.
Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Tavor należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) encefalopatią, ponieważ, jak wszystkie benzodiazepiny, może wywołać encefalopatię wątrobową.
Podczas długotrwałego leczenia lub w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby wskazane jest częste sprawdzanie obrazu krwi oraz czynności nerek i (lub) wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Tavor
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.Działanie uspokajające może nasilać się, gdy produkt leczniczy jest przyjmowany jednocześnie z alkoholem. Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Związek z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN): działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu, barbituranów, leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków nasennych/uspokajających, leków przeciwlękowych, leków przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych w przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić wzmożona euforia, prowadząca do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne stosowanie klozapiny i Tavoru może powodować znaczne uspokojenie polekowe, nadmierne ślinienie się, ataksję.
Jednoczesne podawanie produktu Tavor z walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie eliminacji produktu Tavor.
Dawkę leku Tavor należy zmniejszyć o 50% w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem.
Jednoczesne podawanie produktu Tavor z probenecydem może skutkować szybszym wystąpieniem lub przedłużeniem działania produktu Tavor ze względu na dłuższy okres półtrwania lub zmniejszoną całkowitą eliminację. lub aminofilina może osłabiać działanie benzodiazepin, w tym Tavoru.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin, w mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.
Nie wykazano, aby układ cytochromu P-450 był zaangażowany w metabolizm produktu Tavor i, w przeciwieństwie do wielu benzodiazepin, nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych dotyczących układu P-450 w przypadku produktu Tavor.
Przypadki nadmiernego otępienia, znacznego zmniejszenia częstości oddechów i, w jednym przypadku, niedociśnienia tętniczego zgłaszano, gdy Tavor podawano jednocześnie z loksapiną.
Nie zgłoszono ani nie zidentyfikowano żadnych zakłóceń w badaniach laboratoryjnych przy stosowaniu lorazepamu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Stosowanie benzodiazepin, w tym Tavoru, może prowadzić do zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Podczas stosowania benzodiazepin opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne Przypadki obrzęku naczynioruchowego języka, głośni lub krtani zgłaszano u pacjentów po przyjęciu pierwszej lub kolejnych dawek benzodiazepin U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, zamknięcie gardła lub nudności i wymioty Niektórzy pacjenci wymagali leczenia na izbie przyjęć Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, która może być śmiertelna.
Pacjenci, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy po leczeniu benzodiazepinami, nie powinni być ponownie leczeni tym lekiem.
Zaleca się okresowe monitorowanie konieczności kontynuowania terapii preparatem Tavor. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, leczenie objawów lękowych powinno być krótkotrwałe. Co więcej, w warunkach, w których występuje niepokój i napięcia związane z przypadkowymi zjawiskami codziennego życia, zwykle nie jest konieczne uciekanie się do stosowania anksjolityków.
Należy całkowicie unikać stosowania u osób predysponowanych do uzależnienia, takich jak na przykład alkoholicy i narkomani, jeśli to możliwe ze względu na predyspozycje takich pacjentów do nałogu i uzależnienia.
Tavor nie jest przeznaczony do leczenia pierwotnych zaburzeń depresyjnych ani do podstawowego leczenia psychozy.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do utraty skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków, narkotyków, alkoholu lub narkotyków. .
Możliwość uzależnienia jest zmniejszona, gdy Tavor jest stosowany w odpowiedniej dawce w krótkotrwałym leczeniu. Zasadniczo benzodiazepiny należy przepisywać tylko przez krótki okres (2-4 tygodnie). Nie zaleca się długotrwałego ciągłego użytkowania.
Objawy odstawienia (np. bezsenność z odbicia) mogą wystąpić po odstawieniu zalecanej dawki już po tygodniu leczenia. Należy unikać nagłego przerwania leczenia, a po dłuższym okresie leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość, objawy z odbicia, dysforia, zawroty głowy, nudności, biegunka, utrata apetytu. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy/majaczenie, drgawki lub drgawki. Napady drgawkowe/drgawki mogą występować częściej u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami napadowymi lub stosujących inne leki obniżające próg drgawkowy, takie jak leki przeciwdepresyjne.
Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, uporczywy szum w uszach, mimowolne ruchy, wymioty, parestezje, zmiany percepcji, skurcze brzucha i mięśni, drżenie, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksja, utrata krótkich -pamięć trwała, hipertermia.
Bezsenność z odbicia i lęk: przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci po przerwaniu leczenia.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia snu.
Objawy odstawienne, zwłaszcza te cięższe, występują częściej u pacjentów, którzy otrzymywali nadmierne dawki przez długi czas, ale mogą również wystąpić po odstawieniu benzodiazepin przyjmowanych w sposób ciągły w dawkach terapeutycznych, zwłaszcza jeśli odstawienie następuje w sposób nagły.
Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Zawsze skonsultuj się z lekarzem przed zwiększeniem lub zmniejszeniem dawki leku lub przed jego odstawieniem.
Istnieją dowody na rozwój tolerancji na uspokajające działanie benzodiazepin. Tavor może mieć potencjał do nadużywania, zwłaszcza u pacjentów z historią nadużywania narkotyków i (lub) alkoholu.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”) w zależności od wskazania, ale nie powinien przekraczać czterech tygodni w przypadku bezsenności i ośmiu do dwunastu tygodni w przypadku lęku, w tym stopniowego odstawiania Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno nastąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej. Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co minimalizuje niepokój związany z tymi objawami, jeśli wystąpią po odstawieniu leku.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą lub zaburzenia pamięci. Dzieje się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez 7-8 godzin (patrz rozdział „Działania niepożądane”).
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, zmiany zachowania, stany lękowe, wrogość, podniecenie, zaburzenia snu/bezsenność. uspokojenie polekowe, zmęczenie, senność, ataksja, splątanie, depresja, demaskowanie depresji, zawroty głowy, zmiany libido, impotencja, zmniejszenie orgazmu.W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku. Reakcje te są częstsze u dzieci i osób starszych.
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Tavoru nie należy stosować w okresie ciąży. Przyjmowanie benzodiazepin podczas ciąży może spowodować uszkodzenie płodu.W kilku badaniach sugerowano zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych związanych ze stosowaniem środków przeciwlękowych (chlordiazepoksyd, diazepam, meprobamat) w pierwszym trymestrze ciąży; dlatego należy zawsze unikać podawania benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży.
W przypadku przepisania produktu kobiecie w wieku rozrodczym powinna ona skontaktować się z lekarzem zarówno w przypadku zamiaru zajścia w ciążę, jak i podejrzenia ciąży w sprawie odstawienia leku.
Jeżeli z poważnych przyczyn medycznych produkt zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, mogą wystąpić skutki u noworodka takie jak hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa z powodu farmakologicznego działania leku.
Niemowlęta urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla noworodka.
U niemowląt, których matki przyjmowały benzodiazepiny, w okresie laktacji wystąpiła sedacja i niezdolność do przyjmowania pokarmu.Niemowlęta urodzone przez takie matki powinny być obserwowane pod kątem działania farmakologicznego (w tym sedacji i drażliwości).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może wzrosnąć (patrz sekcja „Interakcje”).
Podobnie jak w przypadku wszystkich pacjentów otrzymujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, należy zalecić pacjentom, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn i nie prowadzili pojazdów, dopóki nie upewnią się, że Tavor nie odczuwa senności lub oszołomienia.
Lek zawiera laktozę, dlatego nie jest odpowiedni dla osób z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Tavor: Dawkowanie
Tavor podaje się doustnie. Aby uzyskać najlepsze wyniki, dawkę, częstość podawania i czas trwania terapii należy dostosować indywidualnie do odpowiedzi pacjenta. Należy przepisać najniższą skuteczną dawkę na możliwie najkrótszy czas.
Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Lęk
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, szczególnie jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
W ogólnej praktyce większość pacjentów reaguje na dawkę 2-3 tabletek po 1 mg dziennie. W szczególnie ciężkich przypadkach iw psychiatrii dawkę można zwiększyć do 3 lub 4 tabletek po 2,5 mg dziennie. Zaleca się przyjmowanie najwyższej dawki wieczorem, przed snem.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się dawkę początkową 1-2 mg na dobę w dawkach podzielonych i dostosowuje się ją do potrzeb i tolerancji.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta. Niższe dawki mogą być wystarczające dla takich pacjentów.
Bezsenność
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie do czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie maksymalnego okresu leczenia, jeśli tak, nie powinno to odbywać się bez ponownej oceny stanu pacjenta.
W przypadku zaburzeń snu powinno wystarczyć 1-2 tabletki po 1 mg podawane przed snem.
W przypadku utrzymujących się dolegliwości zaleca się stosowanie tabletek 2,5 mg.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się dawkę początkową 1-2 mg na dobę w dawkach podzielonych i dostosowuje się ją do potrzeb i tolerancji.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta. Niższe dawki mogą być wystarczające dla takich pacjentów.
Jako terapię przedoperacyjną zaleca się dawkę 2-4 mg Tavoru wieczorem przed i/lub 1-2 godziny przed zabiegiem.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tavor
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki TAVOR należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, nie przewiduje się, aby przedawkowanie stanowiło zagrożenie dla życia, chyba że jednocześnie stosowane są inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol). Z doświadczeń po wprowadzeniu produktu leczniczego Tavor do obrotu wynika, że przedawkowanie preparatu Tavor występowało głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. przedawkowania jakiegokolwiek leku, należy rozważyć możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji.
Po przedawkowaniu benzodiazepin doustnie należy wywołać wymioty (w ciągu jednej „godziny”), jeśli pacjent jest przytomny lub natychmiast po połknięciu wykonać płukanie żołądka, stosując ochronę dróg oddechowych, jeśli pacjent jest pozbawiony znajomości lub u pacjentów z objawami . Po tych operacjach powinny następować ogólne praktyki resuscytacyjne, monitorowanie parametrów życiowych i ścisła obserwacja pacjenta. Tam, gdzie istnieje ryzyko aspiracji, nie zaleca się wywoływania wymiotów.
Tavor jest słabo podatny na dializę. Glukuronid, nieaktywny metabolit preparatu Tavor, może być w wysokim stopniu podatny na dializę.
W przypadku braku poprawy przy opróżnianiu żołądka należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.W nagłych przypadkach należy zwrócić szczególną uwagę na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, dyzartrię, splątanie i letarg. W cięższych przypadkach, takich jak te, które mogą wystąpić po masowym zażyciu samobójstwa lub w przypadku jednoczesnego spożycia innych leków lub alkoholu, objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, hipnozę, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, depresję sercowo-naczyniową, depresję oddechową, Śpiączka I-III stopnia i śmierć. „Flumazenil” może być przydatny jako antidotum. Lekarze powinni być świadomi ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u osób przyjmujących benzodiazepiny przez długi czas oraz w przypadku przedawkowania cyklicznych leków przeciwdepresyjnych.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku TAVOR należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tavor
Jak każdy lek, TAVOR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane, jeśli wystąpią, są zwykle obserwowane na początku leczenia i zwykle zmniejszają intensywność lub ustępują w miarę postępu terapii lub zmniejszania dawki.Najczęściej obserwowane działania niepożądane to senność w ciągu dnia, stłumienie emocji, zmniejszona czujność dezorientacja, zmęczenie, osłabienie mięśni, ataksja, poczucie niestabilności.
Rzadziej obserwowano: objawy pozapiramidowe, drżenie i zawroty głowy, dyzartria / trudności w artykulacji mowy, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie), dezorientacja, depresja, nudności, zmiany apetytu, ból głowy, drgawki/drgawki, amnezja, odhamowanie, euforia śpiączka, myśli samobójcze/próby samobójcze, zaburzenia uwagi/koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, zmiany libido, pobudzenie, objawy dermatologiczne w tym bardzo ciężkie reakcje, skórne reakcje alergiczne, łysienie, zaburzenia funkcji oczu, różnego rodzaju zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaparcia zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), hiponatremia, hipotermia, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia krwi, depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie bezdechu sennego (zakres depresji oddechowej w przypadku stosowania benzodiazepin zależy od dawki; przy wyższych dawkach występuje cięższa depresja), pogorszenie obturacyjnej choroby płuc i objawy autonomiczne. Częstość występowania sedacji i poczucia niestabilności wzrasta wraz z wiekiem.
Wpływ benzodiazepin na OUN jest zależny od dawki. Wysokie dawki powodują cięższą depresję ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku względnego przedawkowania rzadko można zaobserwować ataksję, dyzartrię, niedociśnienie, zatrzymanie moczu, zaburzenia libido.
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami behawioralnymi (patrz sekcja „Specjalne ostrzeżenia”).
Depresja
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się istniejący wcześniej stan depresyjny, który może wywołać reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne. być dość poważne i częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego; przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia"). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano przypadki nadużywania leku. benzodiazepiny.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
Kompozycja
Tabletki TAVOR 1 mg:
Każda tabletka zawiera: składnik aktywny: Lorazepam 1 mg Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, polakrylina potasowa, stearynian magnezu, hypromeloza E15, makrogol 6000, dwutlenek tytanu, talk.
Tabletki TAVOR 2,5 mg:
Każda tabletka zawiera: składnik aktywny: Lorazepam 2,5 mg Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, polakrylina potasowa, stearynian magnezu, hypromeloza E15, makrogol 6000, dwutlenek tytanu, talk.
Forma i treść farmaceutyczna
Blister zawierający 20 tabletek po 1 mg Blister zawierający 20 tabletek po 2,5 mg
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TAVOR - USTNE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
TAVOR 1 mg ZŁOTE ROZPUSZCZALNE TABLETKI
Każda tabletka podpoliczkowa zawiera:
Składnik aktywny: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg ZŁOTE ROZPUSZCZALNE TABLETKI
Każda tabletka podpoliczkowa zawiera:
Składnik aktywny: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg TABLETKI
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: lorazepam 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg TABLETKI
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg/ml krople doustne, roztwór
10 ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: lorazepam 20 mg
20 kropli = 1 mg lorazepamu
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki podpoliczkowe.
Tabletki.
Krople doustne, roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym. Bezsenność.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powodujące inwalidztwo i powodujące silny dyskomfort.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tavor podaje się doustnie.
Aby uzyskać najlepsze wyniki, dawkę, częstość podawania i czas trwania terapii należy dostosować indywidualnie do odpowiedzi pacjenta. Należy przepisać najniższą skuteczną dawkę na możliwie najkrótszy czas.
Tabletki podpoliczkowe można przyjmować bez wody, ponieważ szybko rozpuszczają się na języku bez konieczności połykania.
Każda tabletka policzkowa posiada wycięcie na ewentualny podział.
Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Lęk
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, szczególnie jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
W ogólnej praktyce większość pacjentów reaguje na dawkę 2-3 tabletek / 1 mg tabletek podpoliczkowych dziennie lub 20 kropli 2-3 razy dziennie. W szczególnie ciężkich przypadkach iw psychiatrii dawkę można zwiększyć do 3 lub 4 tabletek/tabletek podpoliczkowych po 2,5 mg dziennie lub 50 kropli 3-4 razy dziennie. Zaleca się przyjmowanie najwyższej dawki wieczorem, przed snem.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się dawkę początkową 1-2 mg na dobę w dawkach podzielonych i dostosowuje się ją do potrzeb i tolerancji.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta. Niższe dawki mogą być wystarczające dla takich pacjentów.
Bezsenność
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie do czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, jeśli tak, nie powinno się odbywać bez ponownej oceny stanu pacjenta.
W przypadku zaburzeń snu powinno wystarczyć 1-2 tabletki / 1 mg tabletki podpoliczkowe lub 20-40 kropli, podawane przed snem. W przypadku utrzymujących się dolegliwości zaleca się stosowanie tabletek/tabletek podpoliczkowych 2,5 mg.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się dawkę początkową 1-2 mg na dobę w dawkach podzielonych i dostosowuje się ją do potrzeb i tolerancji.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta. W przypadku niewydolności wątroby u takich pacjentów mogą być wystarczające mniejsze dawki.
W leczeniu przedoperacyjnym zaleca się dawkę 2-4 mg preparatu Tavor wieczorem przed i/lub 1-2 godziny przed zabiegiem.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
04.3 Przeciwwskazania
miastenia gravis; nadwrażliwość na substancję czynną (lorazepam), benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężka niewydolność oddechowa; ciężka niewydolność wątroby; zespół bezdechu sennego; jaskra z wąskim kątem przesączania.
Nie podawać w ciąży.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Stosowanie benzodiazepin, w tym Tavoru, może prowadzić do zagrażającej życiu depresji oddechowej.
Podczas stosowania benzodiazepin opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne Przypadki obrzęku naczynioruchowego języka, głośni lub krtani zgłaszano u pacjentów po przyjęciu pierwszej lub kolejnych dawek benzodiazepin U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, zamknięcie gardła lub nudności i wymioty Niektórzy pacjenci wymagali leczenia na izbie przyjęć Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, która może być śmiertelna.
Pacjenci, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy po leczeniu benzodiazepinami, nie powinni być ponownie leczeni tym lekiem.
Zaleca się okresowe monitorowanie konieczności kontynuowania terapii preparatem Tavor. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, leczenie objawów lękowych powinno być krótkotrwałe. Co więcej, w warunkach, w których występuje niepokój i napięcia związane z przypadkowymi zjawiskami codziennego życia, zwykle nie jest konieczne uciekanie się do stosowania anksjolityków.
Należy całkowicie unikać stosowania u osób predysponowanych do uzależnienia, takich jak na przykład alkoholicy i narkomani, jeśli to możliwe ze względu na predyspozycje takich pacjentów do nałogu i uzależnienia.
Tavor nie jest przeznaczony do leczenia pierwotnych zaburzeń depresyjnych ani do podstawowego leczenia psychozy.
Krople doustne Tavor zawierają alkohol etylowy. Dla osób uprawiających sport stosowanie leków zawierających alkohol etylowy może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych w stosunku do limitów stężenia alkoholu wskazanych przez niektóre federacje sportowe.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do utraty skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków, narkotyków, alkoholu lub narkotyków. Możliwość uzależnienia jest zmniejszona, gdy Tavor jest stosowany w odpowiedniej dawce w krótkotrwałym leczeniu.Na ogół benzodiazepiny należy przepisywać tylko przez krótkie okresy (2-4 tygodnie).Ciągłe długotrwałe stosowanie nie jest zalecane.
Objawy odstawienia (np. bezsenność z odbicia) mogą wystąpić po odstawieniu zalecanej dawki już po tygodniu leczenia. Należy unikać nagłego przerwania leczenia, a po dłuższym okresie leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość, objawy z odbicia, dysforia, zawroty głowy, nudności, biegunka, utrata apetytu. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy/majaczenie, drgawki lub drgawki. Napady drgawkowe/drgawki mogą występować częściej u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami napadowymi lub stosujących inne leki obniżające próg drgawkowy, takie jak leki przeciwdepresyjne.
Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, uporczywy szum w uszach, mimowolne ruchy, wymioty, parestezje, zmiany percepcji, skurcze brzucha i mięśni, drżenie, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, ataki paniki, zawroty głowy, hiperrefleksja, krótkotrwała utrata pamięci , hipertermia.
Bezsenność z odbicia i lęk: przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci po przerwaniu leczenia.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia snu.
Objawy odstawienne, zwłaszcza te cięższe, występują częściej u pacjentów, którzy otrzymywali nadmierne dawki przez długi czas, ale mogą również wystąpić po odstawieniu benzodiazepin przyjmowanych w sposób ciągły w dawkach terapeutycznych, zwłaszcza jeśli odstawienie następuje w sposób nagły.
Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Pacjentowi należy zalecić skonsultowanie się z lekarzem zarówno przed zwiększeniem lub zmniejszeniem dawki leku, jak i przed jego odstawieniem.
Istnieją dowody na rozwój tolerancji na uspokajające działanie benzodiazepin.
Tavor może mieć potencjał do nadużywania, zwłaszcza u pacjentów z historią nadużywania narkotyków i (lub) alkoholu.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) w zależności od wskazania, ale nie powinien przekraczać czterech tygodni w przypadku bezsenności i ośmiu do dwunastu tygodni w przypadku lęku, z uwzględnieniem stopniowego okresu odstawienia. wystąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej. Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co minimalizuje niepokój związany z tymi objawami, jeśli wystąpią po odstawieniu leku.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą lub zaburzenia pamięci. Ma to miejsce najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez 7-8 godzin (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Podczas stosowania benzodiazepin sporadycznie zgłaszano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, zmiany zachowania, stany lękowe, wrogość, podniecenie, zaburzenia snu/bezsenność. uspokojenie polekowe, zmęczenie, senność, ataksja, splątanie, depresja, demaskowanie depresji, zawroty głowy, zmiany libido, impotencja, zmniejszenie orgazmu.W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku. Reakcje te są częstsze u dzieci i osób starszych.
Specyficzne grupy pacjentów
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas leczenia powinien być jak najkrótszy.
Ze względu na bardzo zmienną reaktywność na leki psychotropowe, pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni oraz pacjenci z organicznymi zmianami w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) powinni być leczeni małymi dawkami (patrz punkt 4.2) lub w ogóle nie być leczeni. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni mogą być bardziej podatni na działanie preparatu Tavor, dlatego takich pacjentów należy często monitorować, a ich dawkowanie należy starannie dostosowywać do odpowiedzi pacjenta. Ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, takie same środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z niewydolnością serca, niskim ciśnieniem krwi, upośledzoną funkcją oddechową, przewlekłą niewydolnością oddechową, POChP (przewlekłą niedrożnością płuc), zespołem bezdechu sennego. Tacy pacjenci powinni być regularnie monitorowani podczas leczenia produktem Tavor (zgodnie z zaleceniami innych benzodiazepin i innych środków psychofarmakologicznych).
Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa); u takich pacjentów należy unikać podawania dużych ilości produktu Tavor.
Podczas stosowania benzodiazepin, w tym leku Tavor, może pojawić się lub nasilić istniejąca wcześniej depresja.Stosowanie benzodiazepin może ujawnić tendencje samobójcze u pacjentów z depresją i nie powinno być stosowane bez odpowiedniego leczenia przeciwdepresyjnego.
Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Tavor należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) encefalopatią, ponieważ, jak wszystkie benzodiazepiny, może wywołać encefalopatię wątrobową.
Podczas długotrwałego leczenia lub w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby wskazane jest częste sprawdzanie obrazu krwi oraz czynności nerek i (lub) wątroby.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta.
U pacjentów, u których zaburzenia żołądkowo-jelitowe lub sercowo-naczyniowe współistnieją z lękiem, należy zauważyć, że Tavor nie wykazał istotnych korzyści w leczeniu komponentu żołądkowo-jelitowego lub sercowo-naczyniowego.
Poszerzenie przełyku obserwowano u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce 6 mg/kg/dobę.Dawka, przy której nie wystąpiło to działanie, wynosiła 1,25 mg/kg/dobę (około 6-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej). dawka u ludzi, która wynosi 10 mg/dobę).
Efekt był odwracalny tylko wtedy, gdy leczenie zostało przerwane w ciągu 2 miesięcy od pierwszej obserwacji tego zjawiska.Kliniczne znaczenie tego nie jest znane.Jednak stosowanie preparatu Tavor przez dłuższy czas iu pacjentów geriatrycznych wymaga ostrożności i należy często monitorować objawy związane z zaburzeniami górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie są odpowiednie dla osób z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.Działanie uspokajające może nasilać się, gdy produkt leczniczy jest przyjmowany jednocześnie z alkoholem. Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Związek z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN): działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu, barbituranów, leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków nasennych/uspokajających, leków przeciwlękowych, leków przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych w przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić wzmożona euforia, prowadząca do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne stosowanie klozapiny i Tavoru może powodować znaczne uspokojenie polekowe, nadmierne ślinienie się, ataksję.
Jednoczesne podawanie produktu Tavor z walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie eliminacji produktu Tavor.
Dawkę leku Tavor należy zmniejszyć o 50% w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem.
Jednoczesne podawanie preparatu Tavor z probenecydem może skutkować szybszym wystąpieniem lub przedłużeniem działania preparatu Tavor ze względu na dłuższy okres półtrwania lub zmniejszoną całkowitą eliminację.Dawkę preparatu Tavor należy zmniejszyć o 50% w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem.
Podawanie teofiliny lub aminofiliny może zmniejszać działanie benzodiazepin, w tym Tavoru.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin, w mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.
Nie wykazano, aby układ cytochromu P-450 był zaangażowany w metabolizm produktu Tavor i, w przeciwieństwie do wielu benzodiazepin, nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych dotyczących układu P-450 w przypadku produktu Tavor.
Przypadki nadmiernego otępienia, znacznego zmniejszenia częstości oddechów i, w jednym przypadku, niedociśnienia tętniczego zgłaszano, gdy Tavor podawano jednocześnie z loksapiną.
Nie zgłoszono ani nie zidentyfikowano żadnych zakłóceń w badaniach laboratoryjnych przy stosowaniu lorazepamu.
04.6 Ciąża i laktacja
Tavoru nie należy stosować w okresie ciąży. Przyjmowanie benzodiazepin podczas ciąży może spowodować uszkodzenie płodu.W kilku badaniach sugerowano zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych związanych ze stosowaniem środków przeciwlękowych (chlordiazepoksyd, diazepam, meprobamat) w pierwszym trymestrze ciąży; dlatego należy zawsze unikać podawania benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży.
W przypadku przepisania preparatu kobiecie w wieku rozrodczym powinna ona skontaktować się z lekarzem zarówno w przypadku zamiaru zajścia w ciążę, jak i podejrzenia ciąży w sprawie odstawienia leku.
U ludzi, poziom krwi uzyskany z pępowiny wskazuje, że Tavor i jego glukuronid przenikają przez łożysko.Jeśli z poważnych względów medycznych produkt jest podawany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach. może wystąpić noworodek. U noworodków, których matki stosowały benzodiazepiny w późnej ciąży lub porodu, obserwowano objawy takie jak niedoczynność, hipotonia, umiarkowana depresja oddechowa, hipotermia, bezdech, problemy z odżywianiem i reakcje metaboliczne zmienione przez zmniejszoną odporność na zimno.
Ponadto niemowlęta urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Wydaje się, że koniugacja Tavora zachodzi powoli u noworodków, ponieważ jego glukuronid jest wykrywalny w moczu przez ponad 7 dni. Glukuronidacja Tavora może kompetycyjnie hamować sprzęganie bilirubiny, prowadząc do hiperbilirubinemii u noworodków.
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne ryzyko dla noworodka.
U niemowląt, których matki przyjmowały benzodiazepiny, w okresie laktacji wystąpiła sedacja i niezdolność do przyjmowania pokarmu.Niemowlęta urodzone przez takie matki powinny być obserwowane pod kątem działania farmakologicznego (w tym sedacji i drażliwości).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
Podobnie jak w przypadku wszystkich pacjentów otrzymujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, należy zalecić pacjentom, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn i nie prowadzili pojazdów, dopóki nie upewnią się, że Tavor nie odczuwa senności lub oszołomienia.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane, jeśli wystąpią, są zwykle obserwowane na początku leczenia i zazwyczaj zmniejszają intensywność lub ustępują w miarę postępu leczenia lub zmniejszania dawki.
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są senność w ciągu dnia, przytępienie emocji, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, osłabienie mięśni, ataksja, otępienie.
Rzadziej obserwowano: objawy pozapiramidowe, drżenie i zawroty głowy, dyzartria / trudności w mówieniu, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie), dezorientacja, depresja, nudności, zmiany apetytu, ból głowy, drgawki / drgawki, amnezja, odhamowanie, euforia, śpiączka myśli samobójcze/próby samobójcze, zaburzenia uwagi/koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, zmiany libido, pobudzenie, objawy dermatologiczne w tym bardzo ciężkie reakcje, skórne reakcje alergiczne, łysienie, zaburzenia funkcji oczu, różne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaparcia, podwyższenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania jeden z hormonów antydiuretycznych), hiponatremia, hipotermia, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia krwi, depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie bezdechu sennego (zakres depresji oddechowej w przypadku stosowania benzodiazepin zależy od dawki; przy wyższych dawkach występuje cięższa depresja), pogorszenie obturacyjnej choroby płuc i objawy autonomiczne. Częstość występowania sedacji i poczucia niestabilności wzrasta wraz z wiekiem.
Wpływ benzodiazepin na OUN jest zależny od dawki. Wysokie dawki powodują cięższą depresję ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku względnego przedawkowania rzadko można zaobserwować ataksję, dyzartrię, niedociśnienie, zatrzymanie moczu, zaburzenia libido.
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami w zachowaniu (patrz punkt 4.4).
Depresja
Istniejący wcześniej stan depresyjny może zostać ujawniony podczas stosowania benzodiazepin.
Benzodiazepiny lub związki benzodiazepinopodobne mogą powodować reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego; przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
04.9 Przedawkowanie
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, nie przewiduje się, aby przedawkowanie zagrażało życiu, chyba że jednocześnie stosowane są inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol).
Z doświadczeń po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wynika, że przedawkowanie preparatu Tavor występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami.
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji.
Po przedawkowaniu benzodiazepin doustnie należy wywołać wymioty (w ciągu jednej „godziny”), jeśli pacjent jest przytomny lub natychmiast po połknięciu wykonać płukanie żołądka, stosując ochronę dróg oddechowych, jeśli pacjent jest pozbawiony znajomości lub u pacjentów z objawami . Po tych operacjach powinny następować ogólne praktyki resuscytacyjne, monitorowanie parametrów życiowych i ścisła obserwacja pacjenta. Tam, gdzie istnieje ryzyko aspiracji, nie zaleca się wywoływania wymiotów.
Tavor jest słabo podatny na dializę.Glukuronid, nieaktywny metabolit preparatu Tavor, może być w wysokim stopniu podatny na dializę.
W przypadku braku poprawy przy opróżnianiu żołądka należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.W nagłych przypadkach należy zwrócić szczególną uwagę na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, dyzartrię, splątanie i letarg. W cięższych przypadkach, takich jak te, które mogą wystąpić po masowym zażyciu samobójstwa lub w przypadku jednoczesnego spożycia innych leków lub alkoholu, objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, hipnozę, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, depresję sercowo-naczyniową, depresję oddechową, Śpiączka I-III stopnia i śmierć. „Flumazenil” może być przydatny jako antidotum. Lekarze powinni być świadomi ryzyka wystąpienia drgawek związanych z leczeniem flumazenilem, szczególnie u osób stosujących benzodiazepiny przez długi czas oraz w przypadku przedawkowania cyklicznych leków przeciwdepresyjnych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwlękowe, pochodne benzodiazepiny
Kod ATC: N05BA06
Lorazepam (Tavor), środek przeciwlękowy, jest 1,4-benzodiazepiną o następującej nazwie chemicznej: 7-chloro-5-(o-chlorofenylo)-1,3-dihydro-3-hydroksy-2H-1,4 -benzodiazepino-2-on.
Lorazepam jest prawie białym proszkiem, prawie nierozpuszczalnym w wodzie i słabo rozpuszczalnym w alkoholu i chloroformie. Masa cząsteczkowa wynosi 321,2. Jak wszystkie benzodiazepiny, Tavor wykonuje działania przeciwlękowe, nasenne i uspokajające proporcjonalnie do podanej dawki.
Dokładny mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze wyjaśniony; jednak wydaje się, że benzodiazepiny działają poprzez różne mechanizmy. Przypuszczalnie benzodiazepiny wywierają swoje działanie poprzez wiązanie się ze specyficznymi receptorami w różnych miejscach ośrodkowego układu nerwowego lub poprzez wzmacnianie efektów hamowania synaptycznego lub presynaptycznego, za pośrednictwem kwasu γ-aminomasłowego, lub poprzez bezpośredni wpływ na mechanizmy generujące potencjalne działanie .
Tavor jest aktywny terapeutycznie w bardzo niskich dawkach. Jego działanie charakteryzuje się zrównoważoną ochroną przed skutkami stresu psychicznego oraz zmniejszeniem reakcji emocjonalnych na takie stresy; szczególnie wyraźne jest jego działanie przeciwlękowe.
Wraz ze zmniejszeniem lub stłumieniem czynników emocjonalnych Tavor usuwa przyczyny chorób o podłożu emocjonalnym i psychoreaktywnym.
W dziedzinie psychoterapii eksploracja psychiczna jest korzystna poprzez poprawę kontaktu między lekarzem a pacjentem, a uzyskany efekt jest ważnym uzupełnieniem psychoterapii.
Dzięki korzystnemu wpływowi na nastrój i dzięki ochronie przed stresem psychicznym, Tavor może odpowiednio uzupełniać terapię antydepresyjną i dlatego może być podawany w połączeniu z nią, jak również z innymi powszechnymi lekami psychotropowymi, których działanie wzmacnia, uzupełnia i częściowo. przyspiesza to.
Przy pojedynczej dawce wieczorem Tavor ułatwia zasypianie, a uzyskany sen jest porównywalny do normalnego snu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Tavor podawany doustnie szybko się wchłania. Maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu około 2-3 godzin od podania. Okres półtrwania nieskoniugowanego preparatu Tavor w ludzkim osoczu wynosi około 12-16 godzin W klinicznie istotnych stężeniach Tavor wiąże się w około 90% z białkami osocza. Sprzęganie z kwasem glukuronowym w celu wytworzenia nieaktywnego glukuronidu Tavor jest głównym procesem przemian metabolicznych. 70-75% dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidów.U zwierząt glukuronidy Tavor nie wykazują widocznego działania na ośrodkowy układ nerwowy i nie wydaje się, aby wytwarzały się aktywne metabolity.
Stężenia produktu Tavor w osoczu są proporcjonalne do podanej dawki. Nie ma dowodów na nadmierne gromadzenie się preparatu Tavor przy podawaniu przez okres do 6 miesięcy, ani nie ma żadnych oznak indukcji enzymów metabolizujących leki w tych warunkach. Tavor nie jest substratem dla enzymów N-dealkilujących układu cytochromowego P-450 ani nie jest znacząco hydrolizowany.
Badania porównawcze u osób młodych i starszych wykazały, że farmakokinetyka preparatu Tavor pozostaje niezmieniona wraz z wiekiem. U pacjentów z chorobami wątroby (zapalenie wątroby, marskość alkoholowa) nie zgłoszono zmian we wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie i wydalaniu. Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, farmakokinetyka lorazepamu może być zmieniona w niewydolności nerek.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksykologia
Tavor wykazał bardzo niską toksyczność ostrą z LD50 równym (dla podania doustnego): mysz > 3000 mg/kg; szczur> 5000 mg / kg; pies> 2000 mg/kg.
Na szczurach i psach przeprowadzono wiele testów toksyczności podostrej i przewlekłej. Stosowano dawki, które w odniesieniu do masy ciała są tysiące razy wyższe niż te ustalone w codziennej terapii u człowieka.
Wykazano, że Tavor ma bardzo niską toksyczność. Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, analiza moczu i surowicy, podstawowe badania metabolizmu wykazały, że ekstremalnie wysokie dawki nie powodują znaczących zmian biologicznych.
Teratogeneza
Liczne badania przeprowadzone na królikach, szczurach i myszach wykluczają teratogenne działanie lorazepamu.
Karcynogeneza, mutageneza
Podczas 18-miesięcznego badania preparatu Tavor podawanego doustnie nie pojawiły się żadne dowody na potencjalne działanie rakotwórcze u szczurów lub myszy. „Badanie” aktywności mutagennej Tavora na Drosophila melanogaster wykazało, że lek ten jest nieaktywny mutagennie.
Badania płodności
Badanie przed implantacją na szczurach z doustnym preparatem Tavor w dawce 20 mg/kg nie wykazało zmniejszenia płodności.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
TAVOR 1 mg tabletki podpoliczkowe i TAVOR 2,5 mg tabletki podpoliczkowe
Substancje pomocnicze: żelatyna; mannitol
TAVOR 1 mg tabletki i TAVOR 2,5 mg tabletki
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, polakrylina potasowa, stearynian magnezu, hypromeloza, makrogol 6000, dwutlenek tytanu, talk.
TAVOR 2 mg/ml krople doustne, roztwór
Substancje pomocnicze: mannitol, alkohol etylowy 95°, woda dejonizowana
06.2 Niezgodność
Do tej pory nie jest znana żadna niezgodność.
06.3 Okres ważności
Z nienaruszonym opakowaniem:
Tabletki: 2 lata
Tabletki i krople podpoliczkowe: 3 lata.
Krople doustne po odtworzeniu: 30 dni; przechowywać w lodówce (2°C - 8°C).
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Brak w szczególności, z wyjątkiem tych, które są wspólne dla wszystkich leków.
Tabletki 1,0 mg i 2,5 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Krople: warunki przechowywania produktu leczniczego po rekonstytucji, patrz punkt 6.3.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
TAVOR 1 mg tabletki podpoliczkowe: Blister zawierający 20 tabletek podpoliczkowych
TAVOR 2,5 mg tabletki podpoliczkowe: Blister zawierający 20 tabletek podpoliczkowych
Tabletki TAVOR 1 mg: Blistry (z PVC i aluminium) 20 tabletek
Tabletki TAVOR 2,5 mg: Opakowania blistrowe (z PVC i aluminium) 20 tabletek
TAVOR 2 mg/ml krople doustne, roztwór: butelka szklana 20 ml
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Zobacz, co zgłoszono w sekcji 4.2.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia Srl, Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tavor 1,0 mg tabletki podpoliczkowe: AIC n. 022531103
Tavor 2,5 mg tabletki podpoliczkowe: AIC n. 022531127
Tabletki Tavor 1,0 mg: AIC n. 022531053
Tabletki Tavor 2,5 mg: AIC n. 022531077
Tavor 2 mg/ml krople doustne, roztwór: AIC n. 022531091
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Tabletki podpoliczkowe: 05.07.1990 - 31.05.2010
Tablety: 29.04.1972 - 31.05.2010
Krople doustne, roztwór: 1.08.1980 - 31.05.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 26.02.2013 r.
