Składniki aktywne: Metyloergometryna (maleinian metylergometryny)
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się Methergin? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Oxitocics - alkaloidy sporyszu.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Aktywne leczenie trzeciego etapu (poród) - w celu przyspieszenia odklejenia łożyska i zmniejszenia krwawienia.
Leczenie atonii macicy i krwotoków podczas i po porodzie, w przypadku cięcia cesarskiego lub po aborcji.
Leczenie subinwolucji macicy, lochiometrii, krwawienia w późnym połogu
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Methergin
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ciąża (patrz „Ciąża”); faza dylatacyjna porodu; drugi etap porodu, przed odłączeniem przedniego barku (Methergin nie powinien być stosowany do wywoływania i przyspieszania porodu); ciężkie nadciśnienie; stan przedrzucawkowy i rzucawka; choroby zarostowe naczyń (w tym niedokrwienie serca); posocznica.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Methergin
Ogólne zalecenia dotyczące administracji
W przypadku pośladków i innych nieprawidłowych prezentacji Methergin nie powinien być podawany przed porodem płodu, w przypadku porodów wielokrotnych nie przed porodem ostatniego płodu.
Aktywne leczenie trzeciego etapu porodu wymaga nadzoru położniczego. Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe.Iniekcje dożylne należy wykonywać powoli, przez co najmniej 60 sekund, z uważnym monitorowaniem ciśnienia krwi.Należy unikać wstrzyknięć dożylnych lub okołotętniczych.
Karmienie piersią
Podczas karmienia piersią możliwe są działania niepożądane dla dziecka i zmniejszenie wydzielania mleka.Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia lekiem Methergin i co najmniej 12 godzin po ostatniej dawce. Mleko wydzielane w tym okresie musi zostać wyeliminowane (patrz „Karmienie piersią”).
Nadciśnienie i niewydolność wątroby lub nerek
Należy stosować ostrożnie w obecności łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia (ciężkie nadciśnienie jest przeciwwskazaniem) lub u osób z niewydolnością wątroby lub nerek.
Choroba wieńcowa
Pacjenci z chorobą wieńcową lub z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej (np. palenie tytoniu, otyłość, cukrzyca, wysoki poziom cholesterolu) mogą być bardziej podatni na rozwój niedokrwienia mięśnia sercowego i zawał serca związany ze skurczem naczyń wywołanym metyloergometryną (patrz „Skutki uboczne”) .
Błędy terapeutyczne
Zgłaszano przypadkowe podanie noworodkom. W tych przypadkach przypadkowego przedawkowania u noworodka zgłaszano takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drgawki, sinica, skąpomocz i skurcz naczyń obwodowych. Ponadto zgłaszano encefalopatię u niemowląt z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi, takimi jak drażliwość, pobudzenie i letarg. Leczenie musi być objawowe; w ciężkich przypadkach konieczne było wspomaganie układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku braku odpowiedniego leczenia zgłaszano przypadki śmiertelne (patrz „Przedawkowanie”).
Należy zalecić pacjentowi, aby lek przechowywał oddzielnie od innych leków przeznaczonych dla niemowląt.
Interakcje
Alkaloidy sporyszu są substratami cytochromu CYP3A4 Jednoczesne stosowanie Metherginu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (np. troleandomycyna, erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy lub odwrotna transkryptaza HIV (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, delazolinowidyna) lub leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol), ponieważ może to powodować „wysoką ekspozycję na metyloergometrynę, a tym samym toksyczność sporyszu (skurcz naczyń i niedokrwienie). kończyn i innych tkanek) (patrz „Interakcje”).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku Methergin z bromokryptyną w okresie połogu i prostaglandynami (patrz „Interakcje”).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Methergin z słabszymi inhibitorami CYP3A4 (np. cymetydyna, delawirdyna, sok grejpfrutowy, chinuprystyna, dalfoprystyna) lub z lekami o działaniu zwężającym naczynia/wazopresory, takimi jak tryptany (agoniści receptora 5HT1B/1D), sympatykomimetyki lub inne alkaloidy sporyszu lub beta-blokery (patrz „Interakcje”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Methergin
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Alkaloidy sporyszu są substratami cytochromu CYP3A4.
Niezalecane interakcje wynikające z jednoczesnego stosowania
Inhibitory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie Methergin z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (np. troleandomycyna, erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV lub odwrotnej transkryptazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, delawirdyna) lub azolinowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol ), należy unikać, ponieważ może to spowodować „zwiększone narażenie na metyloergometrynę, a tym samym toksyczność sporyszu (skurcz naczyń i niedokrwienie kończyn i innych tkanek) (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Bromokryptyna
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bromokryptyny i Methergin w okresie połogu, ponieważ metyloergometryna może nasilać zwężające naczynia działanie innych alkaloidów sporyszu (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Prostaglanina
Prostaglandyny (np. sulproston, dinoproston, mizoprostol) ułatwiają skurcz mięśniówki macicy, więc Methergin może nasilać działanie prostaglandyn na macicę i odwrotnie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z tymi produktami leczniczymi (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Interakcje do rozważenia
Mniej silne inhibitory CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Methergin z słabszymi inhibitorami CYP3A4 (np. cymetydyna, delawirdyna, sok grejpfrutowy, chinuprystyna, dalfoprystyna), ponieważ może to prowadzić do zwiększonej ekspozycji na metyloergometrynę.
Środki zwężające naczynia krwionośne, tryptany, sympatykomimetyki i inne alkaloidy sporyszu
Należy zachować ostrożność, gdy Methergin jest stosowany jednocześnie z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne lub innymi alkaloidami sporyszu.Metyloergometryna może nasilać działanie zwężające naczynia / wazopresyjne innych leków, takich jak tryptany (agoniści receptora 5HT1B/1D), sympatykomimetyki (w tym leki stosowane w znieczuleniu miejscowym) lub inne sporyszu. alkaloidy (patrz „środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Beta-blokery
Należy zachować ostrożność, gdy Methergin jest stosowany jednocześnie z beta-blokerami. Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków może nasilać zwężające naczynia działanie alkaloidów sporyszu (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Środki znieczulające
Środki znieczulające, takie jak halotan i metoksyfluran, mogą zmniejszać działanie oksytotyczne Metherginu (patrz „Dawka, metoda i czas podawania”).
Induktory CYP3A4
Silnie indukujące CYP3A4 leki (np. newirapina, ryfampicyna) prawdopodobnie zmniejszają działanie farmakologiczne Methergin.
Gliceryltriazotan i inne leki przeciwdławicowe
Metyloergometryna powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i może osłabiać działanie triazotanu glicerolu i innych leków przeciwdławicowych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Stosowanie Metherginu w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na jego silną aktywność uterotoniczną.
Czas karmienia
Istnieją doniesienia, że methergin zmniejsza wydzielanie mleka i jest wydzielany z mlekiem kobiecym. Istnieją pojedyncze doniesienia o zatruciu niemowląt karmionych piersią, których matki przyjmowały lek przez kilka dni. Zaobserwowano jeden lub więcej z następujących objawów (które ustępowały po przerwaniu leczenia): podwyższone ciśnienie krwi, bradykardia lub tachykardia, wymioty, biegunka, pobudzenie i drgawki.
Ze względu na możliwe skutki uboczne dla dziecka i zmniejszoną produkcję mleka nie zaleca się stosowania Methergin podczas karmienia piersią. Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia lekiem Methergin i przez co najmniej 12 godzin po przyjęciu ostatniej dawki.Mleko wydzielone w tym okresie należy wyrzucić (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Płodność
Brak danych dotyczących płodności, nawet w świetle aktualnych wskazań produktu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metyloergometryna może powodować zawroty głowy i drgawki. Dlatego podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn wymagana jest szczególna uwaga.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Methergin 0,125 mg tabletki powlekane zawierają laktozę i sacharozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Methergin: Dawkowanie
Dawkowanie
Ogólna populacja
Aktywne leczenie porodu: Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe (im.).W przypadku podania dożylnego (IV), dawkę należy wstrzykiwać powoli przez okres nie krótszy niż 60 sekund (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Zalecana dawka Methergin to: 1 ml (0,2 mg) im. lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) wstrzykiwane powoli dożylnie (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”) po odłączeniu przedniego ramienia lub najpóźniej bezpośrednio po uwolnieniu płodu. Poród łożyska, które zwykle zrywa się przy pierwszym gwałtownym skurczu wywołanym przez Methergin, należy ułatwić ręcznie, uciskając dno macicy.
W przypadku porodu w znieczuleniu ogólnym zalecana dawka wynosi 1 ml (0,2 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
Leczenie atonii / krwotoku macicy: Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe (im.).W przypadku podania dożylnego (IV), dawkę należy wstrzykiwać powoli przez okres nie krótszy niż 60 sekund (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Zalecana dawka Methergin to: 1 ml (0,2 mg) im. lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). W razie potrzeby podawanie można powtarzać co 2-4 godziny, aż do uzyskania maksymalnie 5 dawek w ciągu 24 godzin.
Leczenie subinwolucji macicy, lochiometrii, krwawienia w późnym połogu: Zalecana dawka Methergin to: 1 lub 2 tabletki (0,125 do 0,25 mg) doustnie lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) im, do 3 razy dziennie, zwykle do 5 dni.
Populacje specjalne
Niewydolność nerek/niewydolność wątroby
W przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”) należy zachować ostrożność.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Methergin
Objawy: nudności, wymioty, nadciśnienie lub niedociśnienie, drętwienie, mrowienie i ból kończyn, depresja oddechowa, drgawki i śpiączka.
Leczenie: eliminacja leku przyjętego doustnie poprzez podanie dużych dawek węgla aktywowanego.
Leczenie objawowe obejmuje uważne monitorowanie układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Jeśli konieczne jest uspokojenie pacjenta, należy zastosować benzodiazepiny. W przypadku silnego skurczu tętnic należy podać lek rozszerzający naczynia krwionośne (np. nitroprusydek sodu, fentolaminę lub dihydralazynę). W przypadku zwężenia naczyń wieńcowych należy przeprowadzić odpowiednie leczenie środkami przeciwdławicowymi (np. azotanami).
Błędy terapeutyczne
Zgłaszano przypadkowe podanie noworodkom. W tych przypadkach przypadkowego przedawkowania u noworodka zgłaszano takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drgawki, sinica i skąpomocz oraz skurcz naczyń obwodowych. Ponadto zgłaszano encefalopatię u niemowląt z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi, takimi jak drażliwość, pobudzenie i letarg. Leczenie musi być objawowe; w ciężkich przypadkach konieczne było wspomaganie układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku braku odpowiedniego leczenia zgłaszano przypadki śmiertelne (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania Methergin należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Methergin należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Methergin?
Jak każdy lek Methergin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane są wymienione w klasach układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej klasy układowo-narządowej działania niepożądane uszeregowano według częstości, przy czym najczęstsze działania jako pierwsze W każdej grupie częstości działania niepożądane przedstawiono według malejącego nasilenia. Ponadto dla każdego działania niepożądanego podano również odpowiednią kategorię częstości, stosując konwencję (CIOMS III): bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne
Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy
Niezbyt często: zawroty głowy, drgawki
Bardzo rzadko: halucynacje
Zaburzenia ucha i błędnika
Bardzo rzadko: szumy uszne
Patologie serca
Niezbyt często: ból w klatce piersiowej
Rzadko: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca
Bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej
Patologie naczyniowe
Często: nadciśnienie
Niezbyt często: niedociśnienie
Rzadko: skurcz naczyń, skurcz naczyń, skurcz tętnic (obwodowy)
Bardzo rzadko: zakrzepowe zapalenie żył
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Bardzo rzadko: przekrwienie błony śluzowej nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Niezbyt często: wymioty, nudności
Bardzo rzadko: biegunka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: wysypki skórne
Niezbyt często: nadpotliwość
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: skurcze mięśni
Warunki ciąży, połogu i okołoporodu
Często: ból brzucha (spowodowany skurczami macicy)
Działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu i przypadków z literatury (częstość nieznana)
Ponieważ reakcje te są zgłaszane dobrowolnie przez populację o niepewnej wielkości, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości, która jest zatem klasyfikowana jako nieznana. Działania niepożądane są wymienione w klasach układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej klasy działania niepożądane są uporządkowane w porządku malejącym ciężkości.
Zaburzenia układu nerwowego Incydenty naczyniowo-mózgowe, parestezje.
Zaburzenia serca Migotanie komór, częstoskurcz komorowy, dławica piersiowa, blok przedsionkowo-komorowy.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
WAŻNOŚĆ: Sprawdź datę ważności podaną na opakowaniu.
UWAGA: Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Methergin 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań:
Przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C.
Nie zamrażać.
Przechowywać fiolki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem Fiolki można przechowywać przez 2 tygodnie poza lodówką, ale w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Methergin 0,125 mg tabletki powlekane:
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
KOMPOZYCJA
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera:
Zasada działania:
kwas maleinian metylergometryny 0,200 mg
Substancje pomocnicze:
kwas maleinowy, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Zasada działania:
kwas maleinianowy metyloergometryny 0,125 mg
Substancje pomocnicze:
kwas maleinowy, żelatyna, kwas stearynowy, talk, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, czerwony tlenek żelaza, bezwodna krzemionka koloidalna, guma arabska, sacharoza.
FORMY I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań: 6 ampułek po 1 ml roztworu do wstrzykiwań (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg tabletki powlekane: 15 tabletek powlekanych
Instrukcja otwierania fiolek:
Aby prawidłowo otworzyć fiolki, postępuj zgodnie z poniższymi instrukcjami:
Linia otwierająca znajduje się pod kolorową kropką.
Umieścić fiolkę tak, jak pokazano na rysunku.
Aby otworzyć fiolki, umieść kciuk na kolorowej kropce i popchnij do tyłu.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
METERGINA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera:
Aktywna zasada
kwas maleinianowy metyloergometryny ............................................. ..................... 0,20 mg
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Aktywna zasada
kwas maleinianowy metyloergometryny ............................................. ..................... 0,125 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu
laktoza jednowodna, sacharoza
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań.
Tabletki powlekane.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Aktywne leczenie trzeciego etapu (poród) - w celu przyspieszenia odklejenia łożyska i zmniejszenia krwawienia.
Leczenie atonii macicy i krwotoków podczas i po porodzie, w przypadku cięcia cesarskiego lub po aborcji.
Leczenie subinwolucji macicy, lochiometrii, krwawienia późnego połogu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Ogólna populacja
Aktywne leczenie porodu :
Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe (im.) W przypadku podania dożylnego (i.v.) dawkę należy wstrzykiwać powoli przez okres nie krótszy niż 60 sekund (patrz punkt 4.4).
Zalecana dawka Methergin to: 1 ml (0,2 mg) im. lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) wstrzykiwane powoli dożylnie po odłączeniu przedniego ramienia lub najpóźniej bezpośrednio po porodzie Wypchnięcie łożyska, które zwykle ustępuje przy pierwszym gwałtownym skurczu wywołanym przez Methergin , powinno być ułatwione ręcznie przez nacisk wywierany na dno macicy.
W przypadku porodu w znieczuleniu ogólnym zalecana dawka wynosi 1 ml (0,2 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
Leczenie atonii / krwotoku macicy
Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe (im.) W przypadku podania dożylnego (i.v.) dawkę należy wstrzykiwać powoli przez okres nie krótszy niż 60 sekund (patrz punkt 4.4).
Zalecana dawka Methergin to: 1 ml (0,2 mg) im. lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (patrz punkt 4.4). W razie potrzeby podawanie można powtarzać co 2-4 godziny do maksymalnie 5 dawek w ciągu 24 godzin.
Leczenie subinwolucji macicy, lochiometrii, krwawienia w późnym połogu
Zalecana dawka Methergin to: doustnie, 1 lub 2 tabletki (0,125 do 0,25 mg) lub 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) im. do 3 razy dziennie i zwykle do 5 dni.
Populacje specjalne
Niewydolność nerek/niewydolność wątroby
W przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4) należy zachować ostrożność.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciąża (patrz punkt 4.6).
Faza dylatacyjna porodu; drugi etap porodu, przed odłączeniem przedniego barku (Methergin nie powinien być stosowany do wywoływania i przyspieszania porodu).
Ciężkie nadciśnienie.
Stan przedrzucawkowy i rzucawka.
Choroba zarostowa naczyń (w tym niedokrwienie serca).
Posocznica.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne zalecenia dotyczące administracji
W przypadku pośladków i innych nieprawidłowych prezentacji Methergin nie powinien być podawany przed całkowitym porodem płodu, a w przypadku porodów wielokrotnych nie przed porodem ostatniego płodu.
Aktywne leczenie trzeciego etapu porodu wymaga nadzoru położniczego.
Zalecaną drogą podania jest wstrzyknięcie domięśniowe.
Wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać powoli, przez co najmniej 60 sekund, uważnie monitorując ciśnienie krwi.
Należy unikać wstrzyknięć dotętniczych lub okołotętniczych.
Karmienie piersią
Podczas karmienia piersią możliwe są działania niepożądane dla dziecka i zmniejszenie wydzielania mleka.Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia lekiem Methergin i co najmniej 12 godzin po ostatniej dawce.
Mleko wydzielane w tym okresie musi zostać wyeliminowane (patrz punkt 4.6).
Nadciśnienie i niewydolność wątroby lub nerek
Należy stosować ostrożnie w obecności łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia (ciężkie nadciśnienie jest przeciwwskazaniem) lub u osób z niewydolnością wątroby lub nerek.
Choroba wieńcowa
Pacjenci z chorobą wieńcową lub z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej (np. palenie tytoniu, otyłość, cukrzyca, hipercholesterolemia) mogą być bardziej podatni na rozwój niedokrwienia mięśnia sercowego i zawału związanego ze skurczem naczyń wywołanym metyloergometryną (patrz punkt 4.8).
Błędy terapeutyczne
Zgłaszano przypadkowe podanie noworodkom. W tych przypadkach przypadkowego przedawkowania u noworodka zgłaszano takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drgawki, sinica, skąpomocz i skurcz naczyń obwodowych. Ponadto zgłaszano encefalopatię u niemowląt z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi, takimi jak drażliwość, pobudzenie i letarg. Leczenie musi być objawowe; w ciężkich przypadkach konieczne było wspomaganie układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku braku odpowiedniego leczenia zgłaszano przypadki śmiertelne (patrz punkt 4.9).
Należy zalecić pacjentowi, aby lek przechowywał oddzielnie od innych leków przeznaczonych dla niemowląt.
Interakcje
Alkaloidy sporyszu są substratami cytochromu CYP3A4 Jednoczesne stosowanie Metherginu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (np. troleandomycyna, erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy lub odwrotna transkryptaza HIV (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, delazolinowidyna) lub leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol), ponieważ może to spowodować „wysoką ekspozycję na metyloergometrynę, a tym samym toksyczność sporyszu (skurcz naczyń i niedokrwienie). kończyn i innych tkanek) (patrz punkt 4.5).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Methergin z bromokryptyną w okresie połogu i prostaglandynami (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Methergin z słabszymi inhibitorami CYP3A4 (np. cymetydyna, delawirdyna, sok grejpfrutowy, chinuprystyna, dalfoprystyna) lub z lekami o działaniu zwężającym naczynia/wazopresory, takimi jak tryptany (agoniści receptora 5HT1B/1D), sympatykomimetyki lub inne sporyszu. alkaloidy lub beta-adrenolityki (patrz punkt 4.5).
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Methergin 0,125 mg tabletki powlekane zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Methergin 0,125 mg tabletki powlekane zawierają sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Alkaloidy sporyszu są substratami cytochromu CYP3A4.
Niezalecane interakcje wynikające z jednoczesnego stosowania
Inhibitory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie Methergin z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (np. troleandomycyna, erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV lub odwrotnej transkryptazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, delawirdyna) lub azolinowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol ), ponieważ może to powodować zwiększoną ekspozycję na metyloergometrynę, a tym samym toksyczność sporyszu (skurcz naczyń i niedokrwienie kończyn i innych tkanek) (patrz punkt 4.4).
Bromokryptyna
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bromokryptyny i Methergin w okresie połogu, ponieważ metyloergometryna może nasilać zwężające naczynia działanie innych alkaloidów sporyszu (patrz punkt 4.4).
Prostaglandyny
Prostaglandyny (np. sulproston, dinoproston, mizoprostol) ułatwiają skurcz mięśniówki macicy, więc Methergin może nasilać działanie prostaglandyn na macicę i odwrotnie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z tymi produktami leczniczymi (patrz punkt 4.4).
Interakcje do rozważenia
Mniej silne inhibitory CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Methergin z słabszymi inhibitorami CYP3A4 (np. cymetydyna, delawirdyna, sok grejpfrutowy, chinuprystyna, dalfoprystyna), ponieważ może to powodować zwiększoną ekspozycję na metyloergometrynę.
Środki zwężające naczynia krwionośne, tryptany, sympatykomimetyki i inne alkaloidy sporyszu
Należy zachować ostrożność, gdy Methergin jest stosowany jednocześnie z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne lub innymi alkaloidami sporyszu.Metyloergometryna może nasilać działanie zwężające naczynia / wazopresyjne innych leków, takich jak tryptany (agoniści receptora 5HT1B/1D), sympatykomimetyki (w tym leki stosowane w znieczuleniu miejscowym) lub inne sporyszu. alkaloidy (patrz punkt 4.4).
Beta-blokery
Należy zachować ostrożność, gdy Methergin jest stosowany jednocześnie z beta-blokerami. Jednoczesne podawanie beta-adrenolityków może nasilać zwężające naczynia działanie alkaloidów sporyszu (patrz punkt 4.4).
Środki znieczulające
Środki znieczulające, takie jak halotan i metoksyfluran, mogą zmniejszać działanie oksytotyczne Metherginu (patrz punkt 4.2).
Induktory CYP3A4
Silnie indukujące CYP3A4 leki (np. newirapina, ryfampicyna) prawdopodobnie zmniejszają działanie farmakologiczne Methergin.
Gliceryltriazotan i inne leki przeciwdławicowe
Metyloergometryna powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i może osłabiać działanie triazotanu glicerolu i innych leków przeciwdławicowych.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Stosowanie leku Methergin podczas ciąży jest przeciwwskazane ze względu na jego silną aktywność uterotoniczną (patrz punkt 4.3).
Ciąża
Istnieją doniesienia, że metyloergometryna zmniejsza wydzielanie mleka i jest wydzielana do mleka kobiecego (patrz punkty 5.1-5.2). Istnieją pojedyncze doniesienia o zatruciu niemowląt karmionych piersią, których matki przyjmowały lek przez kilka dni. Zaobserwowano jeden lub więcej z następujących objawów (które ustępowały po przerwaniu leczenia): podwyższone ciśnienie krwi, bradykardia lub tachykardia, wymioty, biegunka, pobudzenie i drgawki.
Ze względu na możliwe skutki uboczne dla dziecka i zmniejszoną produkcję mleka nie zaleca się stosowania Methergin podczas karmienia piersią.
Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia produktem Methergin i przez co najmniej 12 godzin po przyjęciu ostatniej dawki.Mleko wydzielone w tym okresie należy wyrzucić (patrz punkt 4.4).
Płodność
Brak danych dotyczących płodności, nawet w świetle aktualnych wskazań produktu.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metyloergometryna może powodować zawroty głowy i drgawki. Dlatego podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn wymagana jest szczególna uwaga.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane (tabela 1) wymieniono w klasach układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej klasy układów i narządów działania niepożądane są uszeregowane według częstości, najczęściej występujące jako pierwsze. W każdej grupie częstości działania niepożądane są uszeregowane według zmniejszającego się nasilenia. Ponadto dla każdej reakcji podano odpowiednią kategorię częstości, stosując następującą konwencję (CIOMS III): bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,
Tabela 1
Działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu i przypadków z literatury (częstość nieznana)
Ponieważ reakcje te są zgłaszane dobrowolnie przez populację o niepewnej wielkości, nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości, która jest zatem klasyfikowana jako nieznana. Działania niepożądane są wymienione w klasach układów i narządów MedDRA. W obrębie każdej klasy działania niepożądane są uporządkowane w porządku malejącym ciężkości.
Zaburzenia układu nerwowego
Incydenty mózgowo-naczyniowe, parestezje.
Patologie serca
Migotanie komór, częstoskurcz komorowy, dławica piersiowa, blok przedsionkowo-komorowy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Nudności, wymioty, nadciśnienie lub niedociśnienie, drętwienie, mrowienie i ból kończyn, depresja oddechowa, drgawki, śpiączka.
Leczenie
Eliminacja leku przyjętego doustnie poprzez podanie dużych dawek węgla aktywowanego.
Leczenie objawowe obejmuje uważne monitorowanie układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.
Jeśli konieczne jest uspokojenie pacjenta, można zastosować benzodiazepiny. W przypadku silnego skurczu tętnic należy podać środek rozszerzający naczynia krwionośne, np. nitroprusydek sodu, fentolaminę lub dihydralazynę. W przypadku zwężenia naczyń wieńcowych należy przeprowadzić odpowiednie leczenie środkami przeciwdławicowymi (np. azotanami).
Błędy terapeutyczne
Zgłaszano przypadkowe podanie noworodkom. W tych przypadkach przypadkowego przedawkowania u noworodka zgłaszano takie objawy, jak niewydolność oddechowa, drgawki, sinica, skąpomocz i skurcz naczyń obwodowych. Ponadto zgłaszano encefalopatię u niemowląt z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi, takimi jak drażliwość, pobudzenie i letarg. Leczenie musi być objawowe; w ciężkich przypadkach konieczne było wspomaganie układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku braku odpowiedniego leczenia zgłaszano przypadki śmiertelne (patrz punkt 4.4).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Oksytoki - alkaloidy sporyszu.
Kod ATC: G02AB01.
Mechanizm akcji
Methylergometrine, półsyntetyczna pochodna naturalnego alkaloidu ergometryny, jest silnym i specyficznym środkiem uterotonicznym.Działa bezpośrednio na mięśnie gładkie macicy poprzez zwiększenie podstawowego napięcia, częstotliwości i amplitudy rytmicznych skurczów.Działa na ośrodkowy układ nerwowy i na układ sercowo-naczyniowy są mniej wyraźne niż inne alkaloidy sporyszu.
Efekty farmakodynamiczne
Silne i selektywne działanie oksytotyczne metyloergometryny wynika z jej specyficznego mechanizmu działania jako częściowego agonisty i antagonisty receptorów serotoninergicznych, dopaminergicznych i α-adrenergicznych. Nie wyklucza to jednak całkowicie możliwości powikłań związanych ze zwężeniem naczyń (patrz punkt 4.8).
W zapobieganiu i leczeniu krwotoku macicznego poprzez wstrzyknięcie domięśniowe można rozważyć połączenie Methergin i oksytocyny, ponieważ oksytocyna ma bardzo krótki okres utajenia, podczas gdy metyloergometryna ma wydłużony czas działania.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Działanie Metherginu występuje w ciągu 30-60 sekund po podaniu dożylnym, po 2-5 minutach po podaniu domięśniowym i po 5-10 minutach po podaniu doustnym, a jego czas trwania wynosi 4-6 godzin.
Wchłanianie : Badania przeprowadzone na czczo zdrowych ochotniczkach wykazały, że wchłanianie doustne tabletki 0,2 mg jest dość szybkie, ze średnim maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3243 + 1308 pg/ml obserwowanym po 1,12 +0,82 godziny (Tmax). wstrzyknięcie domięśniowe 0,2 mg, Cmax wynosi 5918 + 1952 pg / ml, a Tmax wynosi 0,41 + 0,21 godziny.
Wchłanianie po wstrzyknięciu domięśniowym jest o 25% większe niż po podaniu doustnym U pacjentek po porodzie otrzymujących lek Methergin w postaci tabletek obserwowano opóźnione wchłanianie z przewodu pokarmowego (Tmax około 3 godziny).
Dystrybucja : Po podaniu dożylnym metyloergometryna jest szybko dystrybuowana z osocza do tkanek obwodowych w ciągu 2-3 minut lub krócej. U zdrowych ochotniczek objętość dystrybucji wynosi 56,1 ± 17,0 litrów. Nie wiadomo, czy lek przenika przez barierę krew-mózg.
Biotransformacja : metyloergometryna jest metabolizowana głównie w wątrobie. Szlak metaboliczny nie był badany u ludzi in vitro wykazali Ndemetylację i hydroksylację pierścienia fenylowego.
Eliminacja : u zdrowych ochotniczek klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi 14,4 + 4,5 l / godzinę, a średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,29 + 1,31 h. Badanie na ochotnikach płci męskiej wykazało, że tylko 3% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu Produkt jest wydalany głównie z żółcią z kałem Metylergometryna jest również wydzielana do mleka matki 1 godzinę po podaniu pojedynczej dawki 250 mikrogramów metyloergometryny stosunek stężenia w mleku do osocza wynosił 0,18 + 0,03 Podany okres półtrwania metyloergometryny w mleku wynosi 2,3 + 0,3 godz.
Liniowość / nieliniowość: biodostępność tabletki była proporcjonalna do dawki.
Badania biodostępności / biorównoważności: biodostępność tabletki była równoważna z roztworem domięśniowym. podawany doustnie.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Potencjał genotoksyczny metyloergometryny nie został określony. Nie ma dostępnych badań oceniających rakotwórczy potencjał metyloergometryny. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących płodności i toksycznego wpływu metyloergometryny na reprodukcję u zwierząt.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Kwas maleinowy, sodu chlorek, woda do wstrzykiwań.
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Kwas maleinowy, żelatyna, kwas stearynowy, talk, skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, czerwony tlenek żelaza, bezwodna krzemionka koloidalna, guma arabska, sacharoza.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Methergin 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań: 4 lata
Methergin 0,125 mg tabletki powlekane: 4 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Przechowywać w temperaturze od 2°C do 8°C.
Nie zamrażać.
Przechowywać fiolki w opakowaniu zewnętrznym, aby chronić je przed światłem.
Fiolki można przechowywać do 2 tygodni poza lodówką, ale w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Ampułka szklana - 6 ampułek po 1ml
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Blistry - 15 tabletek powlekanych
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań A.I.C. n. 004225025
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane A.I.C. n. 004225037
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
METERGIN 0,2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Data pierwszego zezwolenia: 29 listopada 1950
Data ostatniego przedłużenia: 01 czerwca 2010
METERGIN 0,125 mg tabletki powlekane
Data pierwszej autoryzacji: 29 lipca 1959
Data ostatniego przedłużenia: 01 czerwca 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
wrzesień 2015
