Składniki aktywne: Fenobarbital
GARDENALE tabletki 50 mg
GARDENALE 100 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Gardenale? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Barbituran przeciwpadaczkowy
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Gardenale jest wskazany głównie jako ogólny środek uspokajający, ze szczególnym uwzględnieniem padaczki i wszystkich stanów wymagających długotrwałej sedacji.Gardalele jest szczególnie przydatny w napadach toniczno-klonicznych w napadach typu grand mal i korowych.Może być stosowany jako środek nasenny oraz w detoksykacja przewlekłego barbituryzmu.
Przeciwwskazania Kiedy nie stosować Gardenale
Nadwrażliwość na substancję czynną, na inne barbiturany, na którąkolwiek substancję pomocniczą, porfirię, niewydolność nerek i wątroby, ciężką chorobę serca, ostre zatrucie alkoholem, leki przeciwbólowe, nasenne.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem Gardenale
Fenobarbital może uzależniać. Dalsza terapia indukuje produkcję enzymów wątrobowych, które przyspieszają metabolizm niektórych leków, takich jak antykoagulanty, niektóre antybiotyki, steroidy nadnerczowe itp.
Działanie alkoholu jest wzmocnione, a spożycie napojów alkoholowych powinno być ograniczone.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi i lekami przeciwhistaminowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Preparatów Hypericum perforatum nie należy przyjmować jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi fenobarbital ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia w osoczu i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej fenobarbitalu (patrz punkt 4.5).
Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy.
Zmniejszyć dawkę w przypadku niewydolności nerek, niewydolności wątroby (w przypadku ryzyka encefalopatii wątrobowej, ustalić kontrolę biologiczną), u osób starszych oraz w przypadku alkoholizmu.
U dziecka długotrwale leczonego fenobarbitalem należy rozważyć powiązanie z profilaktycznym leczeniem krzywicy.
Podczas stosowania Gardenale zgłaszano następujące zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
Pacjentów należy poinformować o przedmiotowych i podmiotowych objawach oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko rozwoju SJS i TEN występuje w pierwszych kilku tygodniach leczenia.
Jeśli wystąpią objawy lub oznaki SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy odstawić Gardenale.
Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN uzyskuje się po wczesnej diagnozie i natychmiastowym przerwaniu leczenia podejrzanym lekiem.Wczesne odstawienie wiąże się z lepszym rokowaniem.
Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS lub TEN po zastosowaniu Gardenale, Gardenale nie należy już stosować u tego pacjenta.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Gardenale?
Stowarzyszenia niezalecane
Estrogen-progestageny i progestageny (stosowane jako środki antykoncepcyjne)): zmniejszenie skuteczności antykoncepcji z powodu nasilenia katabolizmu wątrobowego Najlepiej stosować inną metodę antykoncepcji, w szczególności mechaniczną.
Alkohol: nasila uspokajające działanie fenobarbitalu Podczas leczenia należy unikać picia napojów alkoholowych lub leków zawierających alkohol.
Hypericum perforatum: Skuteczność fenobarbitalu może być zmniejszona przez jednoczesne podawanie preparatów na bazie Hypericum perforatum, ze względu na indukcję enzymów odpowiedzialnych za metabolizm leków przez preparaty na bazie Hypericum perforatum, których nie należy podawać jednocześnie z fenobarbitalem. Efekt indukcji może utrzymywać się przez co najmniej dwa tygodnie po zaprzestaniu leczenia produktami Hypericum perforatum.
Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie produkty Hypericum perforatum, należy monitorować stężenie fenobarbitalu we krwi i przerwać leczenie produktami Hypericum perforatum.Poziom fenobarbitalu we krwi może wzrosnąć wraz z zatrzymaniem Hypericum perforatum. Może być konieczne dostosowanie dawki fenobarbitalu.
Stowarzyszenia wymagające szczególnych środków ostrożności
Cyklosporyna: możliwe zmniejszenie tempa krążenia ze spadkiem aktywności podczas asocjacji (przyspieszenie katabolizmu). Odwrotnie, występuje wzrost stężenia w osoczu po odstawieniu induktora Zwiększenie dawek cyklosporyny, utrzymując poziom w osoczu pod kontrolą Zmniejszenie dawki po odstawieniu induktora.
Kortykoidy (gluko-, mineralo-, ogólnie): zmniejszenie skuteczności kortykoidów (wzrost ich katabolizmu). Konsekwencje są szczególnie ważne w przypadku Addisonów i przeszczepów.
Kontrola kliniczna i biologiczna: dostosowanie dawki kortykoidu podczas skojarzenia i po zawieszeniu induktora.
Doksycyklina: zmniejszenie stężenia doksycykliny w osoczu prawdopodobnie wtórne do skrócenia okresu półtrwania doksycykliny w osoczu iw konsekwencji zwiększenia jej metabolizmu wątrobowego.
Kontrola kliniczna i ewentualna adaptacja schematu terapeutycznego (zwiększenie dziennej dawki lub podzielenie dawki na dwie dawki dziennie).
Hydrochinidyna, chinidyna: zmniejszenie stężenia chinidyny w osoczu i skuteczności antyarytmicznej (wzrost jej metabolizmu wątrobowego).
Kontrola kliniczna, EKG i ewentualnie kidynemia; w razie potrzeby dostosować dawkę chinidyny w trakcie leczenia induktorem i po jego odstawieniu (ryzyko przedawkowania chinidyny).
Lewotyroksyna: efekty opisane dla fenytoiny, ryfampicyny, karbamazepiny. Ryzyko klinicznej niedoczynności tarczycy u pacjentów z niedoczynnością tarczycy z powodu zwiększonego katabolizmu T3 i T4. W trakcie leczenia induktorem i po jego zawieszeniu należy sprawdzić stężenie T3 i T4 w surowicy iw razie potrzeby dostosować dawkę lewotyroksyny.
Teofilina (i przez ekstrapolację pochodne teofiliny): zmniejszenie szybkości w osoczu i aktywności teofiliny (wzrost jej metabolizmu przez indukcję enzymatyczną).
Monitorowanie kliniczne i w razie potrzeby teofiliny. W razie potrzeby dostosować dawkę teofiliny w trakcie leczenia induktorem i po jego zawieszeniu.
Kwas foliowy: w przypadku podania kwasu foliowego, zmniejszenie stężenia fenobarbitalu w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia aktywności (powrót do normalnego metabolizmu wcześniej obniżonego z powodu niedoboru foliku). Kontrola kliniczna, ewentualnie stężeń w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki fenobarbitalu podczas podawania kwasu foliowego i po jego zawieszeniu.
Kwas walproinowy: zwiększenie stężenia fenobarbitalu w osoczu wraz z początkiem sedacji (hamowanie katabolizmu wątrobowego), częstsze u dzieci. Kontrola kliniczna w ciągu pierwszych 15 dni terapii skojarzonej i zmniejszenie dawek fenobarbitalu po pojawieniu się objawów sedacji; w razie potrzeby sprawdzić poziom fenobarbitalu w osoczu.
Doustne antykoagulanty: zmniejszenie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych (wzrost ich katabolizmu wątrobowego).
Częstsze monitorowanie stężeń protrombiny i dostosowywanie dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych podczas leczenia fenobarbitalem oraz w ciągu 8 dni po odstawieniu.
Leki przeciwdepresyjne imipramina: Imipraminowe leki przeciwdepresyjne sprzyjają wystąpieniu napadów uogólnionych.
Kontrola kliniczna i ewentualne zwiększenie dawki leków przeciwpadaczkowych.
digitoksyna: zmniejszenie działania digitoksyny (wzrost jej katabolizmu wątrobowego).
Kontrola kliniczna, EKG i prawdopodobnie digitoksynemii. W razie potrzeby należy dostosować dawkowanie digitoksyny podczas leczenia skojarzonego i po odstawieniu fenobarbitalu; preferowana jest digoksyna, słabiej metabolizowana w wątrobie - Progabid: możliwy wzrost stężenia fenobarbitalu w osoczu Prawdopodobne zmniejszenie stężenia propagidu w osoczu (nie zweryfikowane) Kontrola kliniczna i prawdopodobnie stężenie fenobarbitalu w osoczu.
Skojarzenia, które należy wdrażać z rozwagą
Karbamazepina: postępujące zmniejszanie się stężenia karbamazepiny w osoczu bez niekorzystnego wpływu na działanie przeciwpadaczkowe, co należy wziąć pod uwagę w szczególności podczas interpretacji stężeń w osoczu.
Dizopiramid: zmniejszenie skuteczności antyarytmicznej spowodowane zmniejszeniem stężenia dizopiramidu w osoczu.
Inne leki depresyjne na OUN: leki przeciwdepresyjne (z wyjątkiem A-selektywnych MAOI), większość leków przeciwhistaminowych anty-H1, klonidyna i benzodiazepiny podobne do klonidyny, leki nasenne, pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), neuroleptyki, środki uspokajające inne niż benzodiazepiny. Nasilenie depresji centralnej, które może mieć poważne konsekwencje, zwłaszcza podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Fenytoina: w przypadku skojarzenia z fenobarbitalem mogą wystąpić nieprzewidywalne zmiany: stężenie fenytoiny w osoczu jest częściej obniżone (zwiększony metabolizm) bez negatywnego wpływu na działanie przeciwdrgawkowe. wzrost stężenia fenytoiny w osoczu (hamowanie metabolizmu przez współzawodnictwo) Należy wziąć pod uwagę przy interpretacji stężenia fenytoiny w osoczu.
Alprenolol, metoprolol, propranolol (beta-blokery): zmniejszenie stężenia tych beta-blokerów w osoczu ze zmniejszeniem ich działania klinicznego (wzrost ich metabolizmu wątrobowego). Należy wziąć pod uwagę, że beta-adrenolityki są eliminowane głównie w wyniku biotransformacji wątrobowej.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
U niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak Gardenale, pojawiły się myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Za każdym razem, gdy pojawią się takie myśli, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Leczenie fenobarbitalem zmniejsza uwagę i wydłuża czas odruchów: należy o tym ostrzec pacjentów, aby unikali prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających zachowania czujności ze względu na niebezpieczeństwo.
Ciąża i karmienie piersią
Pacjentki, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać specjalistyczną poradę. Konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy ponownie ocenić, gdy pacjentka planuje zajść w ciążę.
U potomstwa matek leczonych lekami przeciwpadaczkowymi ryzyko wad wrodzonych jest 2-3-krotnie większe, przy czym najczęściej zgłaszane są rozszczep wargi, wady rozwojowe układu sercowo-naczyniowego i wady cewy nerwowej.
Politerapia lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Dlatego ważne jest, aby w miarę możliwości stosować monoterapię.
Nagłe przerwanie leczenia przeciwpadaczkowego nie powinno być praktykowane ze względu na niebezpieczeństwo wznowienia napadów, co może mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka.
Nie zaleca się stosowania fenobarbitalu podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Gardenale: Dawkowanie
Jako środek uspokajający od 50 do 100 mg dziennie. Jako środek przeciwdrgawkowy, u dorosłych od 100 do 300 mg dziennie w 2-3 podaniach.
U dzieci od 20 do 100 mg w zależności od wieku i wagi.
W "ciężkiej bezsenności 50 do 200 mg wieczorem na jedną" godzinę przed snem.
Tabletki można rozpuścić w niewielkiej ilości wody lub ewentualnie dodać do jedzenia.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Gardenale
Leczenie ostrego zatrucia barbituranami obejmuje natychmiastowe płukanie żołądka, jeśli pozwala na to stan pacjenta. Usunięcie już wchłoniętego leku można osiągnąć za pomocą wymuszonej diurezy i alkalizacji moczu. W ciężkich przypadkach przydatna jest hemodializa i może być konieczne mechaniczne kontrolowanie oddychania. Podawanie antybiotyków jest konieczne, aby uniknąć wystąpienia powikłań płucnych.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Gardenale?
Po podaniu dużych dawek może wystąpić uspokojenie, ataksja, oczopląs i splątanie, zwłaszcza u osób starszych. Rzadkie objawy alergiczne skóry.
U noworodków matek leczonych fenobarbitalem może wystąpić hipoprotrombinemia wrażliwa na terapię witaminą K.
Podczas leczenia przewlekłego może wystąpić niedokrwistość megaloblastyczna wrażliwa na foliany i osteomalacja, która reaguje na leczenie witaminą D.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki przykurczu Dupuytrena.
- Skórny: zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCARs), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania) Częstość: bardzo rzadko Zgłaszano rzadkie przypadki rumienia.
- wątrobowo-żółciowyi: rzadkie przypadki toksycznego zapalenia wątroby.
- Hematologiczny: rzadkie przypadki leukopenii, agranulocytozy, małopłytkowości i plamicy.
- Ośrodkowy układ nerwowy: w niektórych tematach mogą występować rzadko: podniecenie, pobudzenie i majaczenie. U dzieci i młodzieży mogą wystąpić objawy nadpobudliwości ruchowej.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Istnieją doniesienia o zmniejszonej gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie i złamaniach u pacjentów długotrwale leczonych produktem Gardenale. Mechanizm, za pomocą którego Gardenale wpływa na metabolizm kości, nie został zidentyfikowany.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, nawet jeśli nie zostały opisane w ulotce dołączonej do opakowania.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym i prawidłowo przechowywanym opakowaniu.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci
KOMPOZYCJA
GARDENALE tabletki 50 mg
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada: fenobarbital 50 mg
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, wstępnie żelatynizowana skrobia kukurydziana
GARDENALE 100 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada: fenobarbital 100 mg
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, wstępnie żelatynizowana skrobia kukurydziana.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki do stosowania doustnego.
- Pudełko zawierające 30 tabletek po 50 mg w blistrze
- Pudełko 20 tabletek po 100 mg w blistrach
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OGRÓD
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
GARDENALE tabletki 50 mg
Jedna tabletka zawiera:
Zasada działania: fenobarbital 50 mg.
GARDENALE 100 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada: fenobarbital 100 mg.
Zaróbki, patrz 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Gardenale jest wskazany głównie jako środek uspokajający o charakterze ogólnym, ze szczególnym uwzględnieniem padaczki i wszystkich stanów wymagających długotrwałej sedacji.Gardalele jest szczególnie przydatny w napadach toniczno-klonicznych napadów typu grand mal i korowych.Może być stosowany w detoksykacji z przewlekłych napadów barbituryzm.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Jako środek uspokajający od 50 do 100 mg dziennie. Jako środek przeciwdrgawkowy, u dorosłych od 100 do 300 mg dziennie w 2-3 podaniach.
U dzieci od 20 do 100 mg w zależności od wieku i wagi.
Tabletki można rozpuścić w niewielkiej ilości wody lub ewentualnie dodać do jedzenia. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne barbiturany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, porfirię, niewydolność nerek i wątroby, ciężką chorobę serca, ostre zatrucie alkoholem, leki przeciwbólowe, nasenne.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów otrzymujących leki przeciwpadaczkowe w różnych wskazaniach zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza randomizowanych badań klinicznych w porównaniu z placebo również wykazała obecność niewielkiego wzrostu ryzyka myśli i zachowań samobójczych.
Mechanizm tego ryzyka nie został ustalony, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka podczas stosowania Gardenale.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych, a jeśli tak, należy rozważyć odpowiednie leczenie. Pacjentów (i opiekunów) należy poinstruować, aby powiadamiali lekarza prowadzącego w przypadku pojawienia się oznak myśli lub zachowań samobójczych.
Podczas stosowania Gardenale zgłaszano następujące zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
Pacjentów należy poinformować o przedmiotowych i podmiotowych objawach oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko rozwoju SJS i TEN występuje w pierwszych kilku tygodniach leczenia.
Jeśli wystąpią objawy lub oznaki SJS lub TEN (np. postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy odstawić Gardenale.
Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN uzyskuje się po wczesnej diagnozie i natychmiastowym przerwaniu leczenia podejrzanym lekiem.Wczesne odstawienie wiąże się z lepszym rokowaniem.
Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS lub TEN po zastosowaniu Gardenale, Gardenale nie należy już stosować u tego pacjenta.
Zmniejszyć dawkę w przypadku niewydolności nerek, niewydolności wątroby (w przypadku ryzyka encefalopatii wątrobowej, ustalić kontrolę biologiczną), u osób starszych oraz w przypadku alkoholizmu.
Ze względu na wzajemne wzmocnienie, napoje alkoholowe nie są zalecane podczas leczenia.
U dziecka długotrwale leczonego fenobarbitalem należy rozważyć powiązanie z profilaktycznym leczeniem krzywicy: witaminą D2 lub witaminą 25-OH D3.
Przeczytaj również uważnie paragrafy 4.5, 4.6 i 4.7.
Fenobarbital może uzależniać. Dalsza terapia indukuje produkcję enzymów wątrobowych, które przyspieszają metabolizm niektórych leków, takich jak antykoagulanty, niektóre antybiotyki, steroidy nadnerczowe itp.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi i lekami przeciwhistaminowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.
Preparatów Hypericum perforatum nie należy przyjmować jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi fenobarbital ze względu na ryzyko zmniejszenia stężenia w osoczu i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej fenobarbitalu (patrz 4.5).
Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Stowarzyszenia niezalecane
- Estrogen i progestagen (stosowane jako środki antykoncepcyjne): zmniejszenie skuteczności antykoncepcji z powodu nasilenia katabolizmu wątrobowego.
Najlepiej stosować inną metodę antykoncepcji, zwłaszcza mechaniczną.
- Alkohol: nasila uspokajające działanie fenobarbitalu Podczas leczenia należy unikać picia napojów alkoholowych lub leków zawierających alkohol.
- Hypericum perforatumSkuteczność fenobarbitalu może być zmniejszona przez jednoczesne podawanie preparatów na bazie Hypericum perforatum, ze względu na indukcję enzymów odpowiedzialnych za metabolizm leków przez preparaty na bazie Hypericum perforatum, które z tego powodu nie powinny być podawane jednocześnie z fenobarbitalem. Efekt indukcji może utrzymywać się przez co najmniej dwa tygodnie po zaprzestaniu leczenia produktami Hypericum perforatum.
Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie produkty Hypericum perforatum, należy monitorować stężenie fenobarbitalu we krwi i przerwać leczenie produktami Hypericum perforatum.
Poziom fenobarbitalu we krwi może wzrosnąć wraz z zatrzymaniem Hypericum perforatum. Może być konieczne dostosowanie dawki fenobarbitalu.
Stowarzyszenia wymagające szczególnych środków ostrożności
- Cyklosporyna: możliwe zmniejszenie tempa krążenia ze spadkiem aktywności podczas asocjacji (przyspieszenie katabolizmu). Odwrotnie, występuje wzrost stężenia w osoczu po odstawieniu induktora Zwiększenie dawek cyklosporyny, utrzymując poziom w osoczu pod kontrolą Zmniejszenie dawki po odstawieniu induktora.
- Kortykoidy (ogólnie gluko-, mineralo-): zmniejszenie skuteczności kortykoidów (wzrost ich katabolizmu). Konsekwencje są szczególnie ważne w przypadku Addisonów i przeszczepów.
Kontrola kliniczna i biologiczna: dostosowanie dawki kortykoidu podczas skojarzenia i po zawieszeniu induktora.
- Doksycyklina: zmniejszenie stężenia doksycykliny w osoczu prawdopodobnie wtórne do skrócenia okresu półtrwania doksycykliny w osoczu iw konsekwencji zwiększenia jej metabolizmu wątrobowego.
Kontrola kliniczna i ewentualna adaptacja schematu terapeutycznego (zwiększenie dziennej dawki lub podzielenie dawki na dwie dawki dziennie).
- Hydrochinidyna, chinidyna: zmniejszenie stężenia chinidyny w osoczu i skuteczności antyarytmicznej (wzrost jej metabolizmu wątrobowego).
Kontrola kliniczna, EKG i ewentualnie kidynemia; w razie potrzeby dostosować dawkę chinidyny w trakcie leczenia induktorem i po jego odstawieniu (ryzyko przedawkowania chinidyny).
- Lewotyroksyna: efekty opisane dla fenytoiny, ryfampicyny, karbamazepiny. Ryzyko klinicznej niedoczynności tarczycy u pacjentów z niedoczynnością tarczycy z powodu zwiększonego katabolizmu T3 i T4. W trakcie leczenia induktorem i po jego zawieszeniu należy sprawdzić stężenie T3 i T4 w surowicy iw razie potrzeby dostosować dawkę lewotyroksyny.
- Teofilina (i przez ekstrapolację pochodne teofiliny): zmniejszenie szybkości w osoczu i aktywności teofiliny (wzrost jej metabolizmu przez indukcję enzymatyczną).
Monitorowanie kliniczne i w razie potrzeby teofiliny. W razie potrzeby dostosować dawkę teofiliny w trakcie leczenia induktorem i po jego zawieszeniu.
- Kwas foliowy: w przypadku podania kwasu foliowego, obniżenie poziomu fenobarbitalu w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia aktywności (powrót do normalnego metabolizmu wcześniej obniżonego z powodu niedoboru foliku).
Kontrola kliniczna, ewentualnie stężeń w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki fenobarbitalu podczas podawania kwasu foliowego i po jego zawieszeniu.
- Kwas walproinowy: zwiększenie stężenia fenobarbitalu w osoczu wraz z początkiem sedacji (hamowanie katabolizmu wątrobowego), częstsze u dzieci.
Kontrola kliniczna w ciągu pierwszych 15 dni terapii skojarzonej i zmniejszenie dawek fenobarbitalu po pojawieniu się objawów sedacji; w razie potrzeby sprawdzić poziom fenobarbitalu w osoczu.
- Doustne antykoagulanty: zmniejszenie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych (wzrost ich katabolizmu wątrobowego).
Częstsze monitorowanie stężeń protrombiny i dostosowywanie dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych podczas leczenia fenobarbitalem oraz w ciągu 8 dni po odstawieniu.
- Leki przeciwdepresyjne imipramina: Imipraminowe leki przeciwdepresyjne sprzyjają wystąpieniu napadów uogólnionych.
Kontrola kliniczna i ewentualne zwiększenie dawki leków przeciwpadaczkowych.
- digitoksyna: zmniejszenie działania digitoksyny (wzrost jej katabolizmu wątrobowego).
Kontrola kliniczna, EKG i prawdopodobnie digitoksynemii. W razie potrzeby preferowane jest dostosowanie dawki digitoksyny podczas leczenia skojarzonego i po odstawieniu fenobarbitalu; preferowana jest digoksyna, słabiej metabolizowana w wątrobie.
- Progabid: możliwy wzrost stężenia fenobarbitalu w osoczu. Prawdopodobny spadek poziomu progabidu w osoczu (nie zweryfikowane).
Kliniczna i prawdopodobnie kontrola poziomu fenobarbitalu w osoczu. Możliwa adaptacja dawkowania.
Skojarzenia, które należy wdrażać z rozwagą
- Karbamazepina: postępujące zmniejszanie się stężenia karbamazepiny w osoczu bez niekorzystnego wpływu na działanie przeciwpadaczkowe, co należy wziąć pod uwagę w szczególności podczas interpretacji stężeń w osoczu.
- Dizopiramid: zmniejszenie skuteczności antyarytmicznej spowodowane zmniejszeniem stężenia dizopiramidu w osoczu.
- Inne leki depresyjne na OUN: leki przeciwdepresyjne (z wyjątkiem A-selektywnych MAOI), większość leków przeciwhistaminowych anty-H1, benzodiazepiny, klonidyna i klonidynopodobne, leki nasenne, pochodne morfiny (przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), neuroleptyki, środki uspokajające inne niż benzodiazepiny.
Nasilenie depresji centralnej, które może mieć poważne konsekwencje, zwłaszcza podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
- Fenytoina: w przypadku skojarzenia z fenobarbitalem mogą wystąpić nieprzewidywalne zmiany: stężenia fenytoiny w osoczu są częściej obniżone (zwiększony metabolizm) bez negatywnego wpływu na działanie przeciwdrgawkowe. wzrost stężenia fenytoiny w osoczu (hamowanie metabolizmu przez współzawodnictwo).
Należy wziąć pod uwagę podczas interpretacji poziomów w osoczu.
- Alprenolol, metoprolol, propranolol (beta-blokery): zmniejszenie stężenia tych beta-blokerów w osoczu ze zmniejszeniem ich działania klinicznego (wzrost ich metabolizmu wątrobowego). Należy wziąć pod uwagę, że beta-adrenolityki są eliminowane głównie w wyniku biotransformacji wątrobowej.
04.6 Ciąża i laktacja
Pacjentki, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać specjalistyczną poradę.
Konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy ponownie ocenić, gdy pacjentka planuje zajść w ciążę.
U potomstwa matek leczonych lekami przeciwpadaczkowymi ryzyko wad wrodzonych jest 2-3-krotnie większe, przy czym najczęściej zgłaszane są rozszczep wargi, wady rozwojowe układu sercowo-naczyniowego i wady cewy nerwowej.
Politerapia lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Dlatego ważne jest, aby w miarę możliwości stosować monoterapię.
Nagłe przerwanie leczenia przeciwpadaczkowego nie powinno być praktykowane ze względu na niebezpieczeństwo wznowienia napadów, co może mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka.
U noworodków matek leczonych fenobarbitalem może wystąpić zespół krwotoczny, któremu można zapobiec, podając matce witaminę K miesiąc przed porodem. Nie zaleca się stosowania fenobarbitalu podczas karmienia piersią, ponieważ fenobarbital przenika przez łożysko i przenika do mleka matki.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Leczenie fenobarbitalem zmniejsza uwagę i wydłuża czas odruchów: należy o tym ostrzec pacjentów, aby unikali prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających zachowania czujności ze względu na niebezpieczeństwo.
04.8 Działania niepożądane
Po podaniu dużych dawek może wystąpić uspokojenie, ataksja, oczopląs i splątanie, zwłaszcza u osób starszych. Rzadkie objawy alergiczne skóry.
U noworodków matek leczonych fenobarbitalem może wystąpić hipoprotrombinemia wrażliwa na terapię witaminą K. Podczas leczenia przewlekłego może wystąpić niedokrwistość megaloblastyczna wrażliwa na foliany i osteomalacja, która reaguje na leczenie witaminą D.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki przykurczu Dupuytrena.
- Skórny: Zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCARs), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4). Częstotliwość: bardzo rzadko. Zgłaszano rzadkie przypadki rumienia wielopostaciowego.
- wątrobowo-żółciowy: rzadkie przypadki toksycznego zapalenia wątroby.
- Hematologiczny: rzadkie przypadki leukopenii, agranulocytozy, małopłytkowości i plamicy.
- Ośrodkowy układ nerwowy: w niektórych tematach mogą występować rzadko: podniecenie, pobudzenie i majaczenie. U dzieci i młodzieży mogą wystąpić objawy nadpobudliwości ruchowej.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Istnieją doniesienia o zmniejszonej gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie i złamaniach u pacjentów długotrwale leczonych produktem Gardenale. Mechanizm, za pomocą którego Gardenale wpływa na metabolizm kości, nie został zidentyfikowany.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
W ciągu pierwszej godziny po przedawkowaniu pojawiają się: nudności, wymioty, ból głowy, senność, splątanie, stan śpiączki z charakterystycznym zespołem autonomicznym (nieregularne spowolnienie oddechu, niedrożność tchawiczo-oskrzeli, niedociśnienie tętnicze). Leczenie ostrego zatrucia barbituranami obejmuje natychmiastowe płukanie żołądka, jeśli pozwala na to stan pacjenta. Usunięcie już wchłoniętego leku można osiągnąć za pomocą wymuszonej diurezy i alkalizacji moczu. W ciężkich przypadkach przydatna jest hemodializa i może być konieczne mechaniczne kontrolowanie oddychania. Podawanie antybiotyków jest konieczne, aby uniknąć wystąpienia powikłań płucnych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpadaczkowe, barbiturany.
Kod ATC: N03AA02.
Fenobarbital jest barbituranem, lekiem przeciwdrgawkowym, nasennym i uspokajającym. Jego aktywność wyraża się zarówno na poziomie korowym, jak i podkorowym.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Około 80% fenobarbitalu podanego doustnie wchłania się z przewodu pokarmowego, szczyt w osoczu osiągany jest po około 8 godzinach u osoby dorosłej i po około 4 godzinach u dziecka. Okres półtrwania w osoczu wynosi 50-140 godzin u osoby dorosłej i 40-70 godzin u dziecka; nasila się u osób starszych oraz w przypadku niewydolności wątroby lub nerek.
Dzięki rozpuszczalności w tłuszczach fenobarbital rozprzestrzenia się po całym organizmie, zwłaszcza w mózgu, przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnej pochodnej hydroksylowej, która jest następnie glukurokoniugowana lub sulfonowana i jest wydalana przez nerki w postaci niezmodyfikowanej (w większym stopniu im bardziej zasadowy jest mocz).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana.
06.2 Niezgodność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
36 miesięcy
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
- Pudełko zawierające 30 tabletek po 50 mg w blistrze
- Pudełko zawierające 20 tabletek po 100 mg w blistrze
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi- Aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Gardenale 50 mg tabletki - 30 tabletek AIC n. 004556027
Gardenale 100 mg tabletki - 20 tabletek AIC n. 004556015
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Pierwsza autoryzacja: 02.03.1951
Odnowienie Autoryzacji: 01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2014
