Składniki aktywne: Meflochina (chlorowodorek meflochiny)
Lariam 250 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Lariam? Po co to jest?
Lariam zawiera substancję czynną chlorowodorek meflochiny, lek należący do grupy leków zwanych lekami przeciwmalarycznymi.
Malaria to choroba, która rozprzestrzenia się poprzez ukąszenie zarażonego komara, który przenosi pasożyta malarii do krwiobiegu.
Lariam jest wskazany:
- do zapobiegania i leczenia malarii wywołanej przez szczepy P. falciparum zakażające ludzi, w tym oporne na inne leki przeciwmalaryczne.W przypadku malarii wywołanej jednocześnie przez szczepy P. falciparum i P. vivax, po terapii lekiem Lariam, w celu eliminujemy również formy wątrobowe P. vivax, lekarz rozważy leczenie pochodną 8-aminochinoliny np. prymachina.Przepisując leki przeciwmalaryczne, lekarz weźmie pod uwagę zalecenia wydane przez Ministerstwo Zdrowia zgodnie z przepisami przez WHO (Światowa Organizacja Zdrowia);
- w celu samodzielnego leczenia malarii lekarz może przepisać Lariam w przypadku wyjazdów do obszarów zagrożonych, jako środek ratunkowy w przypadku podejrzenia malarii, gdy nie jest dostępna szybka opinia lekarska.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Lariam
Nie bierz Lariam
- jeśli pacjent ma uczulenie na meflochinę, substancje blisko spokrewnione chemicznie (np. chininę, chinidynę) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- w celu zapobiegania malarii, jeśli cierpisz na depresję (lub cierpiałeś na nią w przeszłości) lub inne zaburzenia i choroby psychiczne, takie jak lęk uogólniony, psychoza, zamiary lub próby samobójcze, zachowania autoagresywne, schizofrenia lub inne zaburzenia psychiatryczny
- jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości napady drgawkowe charakteryzujące się niekontrolowanymi ruchami ciała (konwulsje) dowolnego pochodzenia (patrz punkty „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Inne leki i Lariam”)
- jeśli w przeszłości cierpiałeś na gorączkę hemoglobinuriową, powikłanie malarii wywołane przez szczególny szczep pasożytów (Plasmodium falcifarum) charakteryzujący się intensywnym rozpadem czerwonych krwinek (hemoliza wewnątrznaczyniowa), co powoduje utratę hemoglobiny, białka przenoszącego tlen do krwi przez mocz (hemoglobinuria)
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby (patrz punkty „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Możliwe działania niepożądane”)
- podczas ciąży i karmienia piersią (patrz „Ciąża i karmienie piersią”).
Innego leku, zwanego halofantryną, nie należy stosować w profilaktyce preparatem Lariam lub w leczeniu malarii lub w ciągu 15 tygodni od przyjęcia ostatniej dawki leku Lariam, ze względu na ryzyko zagrażających życiu objawów ze strony serca (tj. zmian znanych jako wydłużenie Odstęp QTc” (patrz punkty „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Inne leki i Lariam”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Lariam
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Lariam należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Dzieci i młodzież
Doświadczenie ze stosowaniem leku Lariam u dzieci o masie ciała poniżej 5 kg lub w wieku poniżej 3 miesięcy jest ograniczone.
Twój lekarz zachowa szczególną ostrożność, jeśli cierpisz na:
- padaczki, ponieważ stosowanie tego leku może zwiększyć ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych (patrz „Możliwe działania niepożądane” oraz „Inne leki i Lariam”). Twój lekarz przepisze Lariam tylko jako terapię (nie do samodzielnego leczenia) i tylko w obecności uzasadnionych powodów medycznych do stosowania leku;
- choroba wątroby, ponieważ ma większe ryzyko wystąpienia skutków ubocznych;
- choroby nerek;
- wrodzona hipoglikemia hiperinsulinemiczna, choroba dziedziczna powodująca niski poziom glukozy we krwi z powodu dużej produkcji insuliny, ponieważ podczas stosowania tego leku istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii;
- cukrzyca i przyjmowanie innych leków (rozrzedzających krew);
- choroby związane z układem krwionośnym i limfatycznym (zestaw narządów i tkanek, w których zachodzi wytwarzanie elementów krwinek czerwonych, krwinek białych i płytek krwi).
Skutki uboczne
Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić działania niepożądane, które mogą wymagać przerwania leczenia (patrz punkt 4 „Możliwe działania niepożądane”).
Długotrwałe użytkowanie
W przypadku konieczności leczenia lekiem Lariam przez dłuższy czas (ponad 1 rok), lekarz będzie musiał dokładnie monitorować stan zdrowia pacjenta i poprosić o wykonanie badań laboratoryjnych, w tym badań czynności wątroby i krwi.
Geograficzna odporność na leki
Niektóre obszary geograficzne, zwłaszcza obszary Azji Południowo-Wschodniej, są bardziej podatne na obecność pasożytów odpornych na leki przeciwmalaryczne. Może to wymagać innego sposobu zapobiegania malarii w zależności od obszaru geograficznego, do którego zamierzasz się udać. Aby uzyskać aktualne informacje na temat oporu w różnych obszarach geograficznych, skonsultuj się z właściwymi ośrodkami z ekspertami krajowymi. Dodatkowo na niektórych obszarach geograficznych mogą występować mieszane formy malarii, w tym przypadku lekarz przepisze inne leki przeciwmalaryczne (np. primachine) wraz z terapią profilaktyczną Lariam.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Lariam
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki, w szczególności:
- halofantryna (inny lek przeciwmalaryczny): stosowanie halofantryny podczas leczenia meflochiną w celu zapobiegania lub leczenia malarii lub w ciągu 15 tygodni po podaniu ostatniej dawki leku Lariam powoduje działania niepożądane w sercu (wydłużenie odstępu QTc) (patrz punkt „ Co należy wiedzieć przed przyjęciem leku Lariam”);
- inne leki mogące modyfikować przewodzenie w sercu (np.: leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, blokery kanału wapniowego, leki przeciwhistaminowe lub antagoniści H1, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i fenotiazyny): jednoczesne stosowanie tych leków może mieć wpływ na serce;
- ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy), ze względu na ryzyko wystąpienia działań na serce (wydłużenie odstępu QTc), jeśli jest przyjmowany podczas leczenia lekiem Lariam lub w ciągu 15 tygodni po podaniu ostatniej dawki leku Lariam (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”);
- leki przeciwdrgawkowe i leki obniżające próg wywołujący drgawki (np. kwas walproinowy, karbamazepina, fenobarbital lub fenytoina): jednoczesne stosowanie leku Lariam zmniejsza kontrolę napadów, dlatego w niektórych przypadkach lekarz może uznać za konieczną zmianę dawek leków przeciwpadaczkowych ;
Jednoczesne podawanie meflochiny i produktów leczniczych obniżających próg wywołujący drgawki (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), bupropion, leki przeciwpsychotyczne, tramadol, chlorochina lub niektóre antybiotyki) może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek (patrz pkt. "Ostrzeżenia i środki");
- szczepionki: gdy Lariam jest przyjmowany w tym samym czasie lub na krótko przed doustnymi szczepionkami przeciw durowi brzusznemu, możliwe jest osłabienie odpowiedzi immunologicznej wywołanej tymi szczepionkami, dlatego szczepienie przeciw durowi brzusznemu należy zakończyć co najmniej 3 dni przed przyjęciem pierwszego dawkę leku Lariam pamiętając, że profilaktyka za pomocą Lariam musi rozpocząć się 10 dni przed przybyciem do obszaru malarii;
- Inne interakcje/inhibitory i induktory CYP3A4: Jest mało prawdopodobne, aby meflochina zmieniała metabolizm jednocześnie podawanych leków. Istnieją jednak pewne leki, zwane induktorami (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, efawirenz) lub inhibitorami (ketokonazol) izoenzymu CYP3A4, które mogą powodować zmniejszenie lub zwiększenie stężenia meflochiny we krwi. należy zapewnić (patrz rozdział „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”);
- antykoagulanty: jeśli przyjmujesz antykoagulanty, musisz zostać sprawdzony przed wyjazdem w okolice malarii.
Nie należy przyjmować leku Lariam, jeśli pacjent przyjmuje już chininę lub substancje chemiczne (np. chinidynę, chlorochinę, chinolony), które mogą powodować zmiany w elektrokardiografie i zwiększać ryzyko drgawek (patrz „Jak stosować lek Lariam”).
Lariam z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Lariam należy przyjmować najlepiej po posiłku (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Lariam”).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Nie należy stosować leku Lariam w okresie ciąży (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Lariam”), chyba że lekarz uzna, że stan pacjenta wymaga leczenia meflochiną. W przypadku nieoczekiwanej ciąży przyjmowanie leku Lariam w ramach chemioprofilaktyki przeciw malarii nie jest „wskazaniem do przerwania ciąży”.
Czas karmienia
Nie należy stosować leku Lariam w okresie karmienia piersią (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Lariam”).
Prowadzenie i używanie maszyn
Niektóre działania niepożądane, takie jak uczucie niestabilności, zaburzenia równowagi lub zaburzenia ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i reagowania, a tym samym stanowić zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów (w tym roweru), używać maszyn lub jakiejkolwiek innej czynności, która wymaga dobrego stanu czujności i koordynacji czynności ruchowych.
U ograniczonej liczby pacjentów zawroty głowy lub zawroty głowy oraz utrata równowagi mogą utrzymywać się przez kilka miesięcy lub dłużej nawet po odstawieniu leku (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”).
Lariam zawiera laktozę (cukier mleczny)
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Lariam: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tabletki Lariam należy przyjmować w całości, popijając co najmniej jedną szklanką płynu, najlepiej po posiłku. Tabletki można przełamać i (lub) rozpuścić w wodzie, mleku lub innym napoju w celu podania młodszym dzieciom lub w przypadku trudności z połykaniem.
Terapia malarii
Zalecana dawka różni się w zależności od masy ciała i stanu odporności (jeśli już wytworzyły się przeciwciała przeciwko malarii).
Lekarz może zalecić podział dawki na 2-3 podania w odstępie 6-8 godzin, aby zmniejszyć możliwe działania niepożądane.
Dla masy ciała poniżej 20 kg:
Podział dawki na 2-3 podania w odstępie 6-8 godzin (np. 3+1 lub 3+2 lub 3+2+1 tabletki) może zmniejszyć częstość lub nasilenie działań niepożądanych.
Dla masy ciała powyżej 60 kg:
Nie ma szczególnych doświadczeń z całkowitymi dawkami powyżej 6 tabletek u pacjentów z bardzo dużą masą ciała.
Jeśli wymiotujesz:
- w ciągu 30 minut od przyjęcia leku należy przyjąć drugą pełną dawkę;
- 30-60 minut po zażyciu leku przyjąć połowę dawki.
Zapobieganie malarii
Zalecana dawka różni się w zależności od masy ciała i wynosi około 5 mg/kg, przyjmowane raz w tygodniu.
Dawka początkowa
Lekarz zaleci przyjęcie pierwszej dawki 10 dni przed wyjazdem, a drugiej 3 dni przed wyjazdem.
Kolejne dawki
Kolejne dawki należy przyjmować raz w tygodniu, cały czas tego samego dnia.
Jeśli nie jest to możliwe, należy podać dawkę nasycającą: w przypadku osób dorosłych o masie ciała powyżej 45 kg odpowiada to 1 tabletce Lariam dziennie (250 mg meflochiny) przez 3 dni, a następnie 1 tabletce tygodniowo.
Aby zmniejszyć ryzyko malarii, profilaktykę należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie po opuszczeniu obszaru endemicznego.
Samoleczenie malarii
Zalecana dawka początkowa różni się w zależności od masy ciała i wynosi około 15 mg/kg (np. u pacjentów o masie ciała 45 kg lub większej dawka początkowa to 3 tabletki leku Lariam).
Kolejne dawki
Jeśli pacjent nie otrzyma pomocy medycznej w ciągu 24 godzin lub jeśli nie wystąpią żadne poważne działania niepożądane, drugą część całkowitej dawki (2 tabletki u pacjentów o masie ciała 45 kg lub większej) można przyjąć 6-8 godzin później.
Pacjenci o masie ciała powyżej 60 kg będą musieli przyjąć kolejną tabletkę 6-8 godzin po drugiej dawce (patrz wcześniej zalecany schemat leczenia malarii).
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Doświadczenie ze stosowaniem leku Lariam u dzieci o masie ciała poniżej 5 kg lub poniżej 3 miesiąca życia jest ograniczone.
Pominięcie przyjęcia leku Lariam
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Lariam
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Lariam
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjęcia przedawkowania leku Lariam należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Objawy
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Lariam może wystąpić „nasilenie działań niepożądanych opisanych w punkcie „Możliwe działania niepożądane”.
Leczenie
Lekarz ustali odpowiednią terapię w celu leczenia objawów. Nie ma swoistych antidotów, np. można stosować doustnie węgiel aktywowany, który zmniejsza wchłanianie meflochiny.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Lariam
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli podczas przyjmowania leku Lariam wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, należy natychmiast poinformować o tym lekarza, który zdecyduje, czy przerwać leczenie i przepisać lek alternatywny.
Meflochina może wywołać:
- objawy wpływające na stan psychiczny, takie jak nietypowe sny, bezsenność, depresja, lęk, samobójstwo, zamiary i próby samobójcze, zachowania samookaleczające, naprzemienny nastrój depresyjny i euforyczny (choroba afektywna dwubiegunowa), różnego rodzaju zaburzenia psychiczne (psychotyczne), w tym majaczenie, depersonalizacja, mania i schizofrenia/zaburzenia schizofreniczne, paranoja, napady paniki, splątanie, halucynacje, agresja, pobudzenie, niepokój, wahania nastroju, zaburzenia uwagi. Te działania niepożądane występują zwłaszcza podczas profilaktycznego stosowania leku Lariam i mogą pojawić się nawet po odstawieniu leku lub utrzymywać się przez miesiące lub dłużej, nawet po odstawieniu leku.
- nerwobólowe objawy, takie jak zawroty głowy, ból głowy, nerwobóle objawy, takie jak choroba mózgu (encefalopatia), porażenie nerwów czaszkowych, niekontrolowane ruchy ciała (drgawki), utrata pamięci (czasami utrzymująca się nawet dłużej niż 3 miesiące), omdlenia, zaburzenia mowy, utrata pamięci, zaburzenia równowagi, zaburzenia chodu, senność. Te działania niepożądane występują zwłaszcza podczas profilaktycznego stosowania leku Lariam i mogą pojawić się nawet po odstawieniu leku lub utrzymywać się przez miesiące lub dłużej, nawet po odstawieniu leku.
- cierpienie nerwów odpowiedzialnych za wrażliwość obwodową (neuropatia), w tym ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i/lub osłabienie; cierpienie na nerwy odpowiedzialne za ruch, w tym zaburzenia czucia w kończynach lub innych częściach ciała (parestezje), drżenie i trudności w wykonywaniu niektórych ruchów (ataksja).
- choroby oczu, ból nerwu wzrokowego i zaburzenia siatkówki (mogą wystąpić w trakcie lub po leczeniu lekiem Lariam).
- reakcje alergiczne, zgłaszane częściej u osób predysponowanych, które mogą objawiać się w różny sposób, m.in. łagodne do ciężkich reakcje skórne o szybkim początku (reakcje anafilaktyczne i zespół Stevensa-Johnsona).
- objawy ze strony serca, takie jak zmiany rytmu serca (w tym tachykardia lub bradykardia) lub odczuwanie bicia serca (kołatanie serca), nieregularne bicie serca, skurcze dodatkowe, ponieważ objawy te mogą poprzedzać działania niepożądane, nawet ciężkie, na poziomie serca. przejściowe zaburzenia w przewodzie elektrycznym serca, takie jak blok przedsionkowo-komorowy.
- objawy zapalenia płuc, takie jak trudności w oddychaniu (duszność), suchy kaszel lub gorączka, które mogą być objawem zapalenia płuc, które może być uczulone na pacjenta.
Możliwe działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku Lariam do obrotu oraz w badaniu z udziałem wielu pacjentów wymieniono poniżej według częstości:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- nietypowe sny, bezsenność.
Często (może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów)
- depresja, lęk;
- zawroty głowy, ból głowy;
- osłabienie wzroku (upośledzenie wzroku);
- nudności wymioty. Te działania niepożądane występują zwłaszcza podczas profilaktycznego stosowania leku Lariam.Na ogół mają łagodne nasilenie i mogą się zmniejszać przy dłuższym stosowaniu leku;
- biegunka, ból brzucha, zmiany w jamie ustnej;
- swędzenie.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi (leukopenia), zwłaszcza granulocytów (agranulocytoza), niewystarczająca produkcja krwinek w szpiku kostnym (niedokrwistość aplastyczna), zwiększenie liczby białych krwinek we krwi (leukocytoza), zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia);
- zmniejszony apetyt;
- objawy zaburzeń układu nerwowego, takie jak choroba mózgu (encefalopatia), porażenie nerwów czaszki, niekontrolowane ruchy ciała (drgawki), utrata pamięci (czasami trwająca dłużej niż 3 miesiące), omdlenia, zaburzenia mowy, brak pamięci, zaburzenia równowagi , zaburzenia chodu, senność;
- cierpienie nerwów odpowiedzialnych za wrażliwość obwodową (obwodowa neuropatia czuciowa), cierpienie nerwów odpowiedzialnych za ruch (obwodowa neuropatia ruchowa);
- utrata przezroczystości naturalnej soczewki oka (zaćma) i niewyraźne widzenie Te działania niepożądane mogą wystąpić podczas lub po leczeniu lekiem Lariam;
- zaburzona równowaga, dzwonienie w uszach (szumy uszne), częściowa (czasami przedłużająca się) głuchota, problemy ze słuchem, zwiększona wrażliwość na dźwięki (przeczulica);
- spadek (niedociśnienie) lub wzrost (nadciśnienie) ciśnienia krwi, uderzenia gorąca;
- zapalenie trzustki (zapalenie trzustki), dyskomfort w górnej części brzucha (niestrawność);
- zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), zażółcenie skóry (żółtaczka), przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) wykazane w badaniach krwi (ALT, AST, GGT);
- zapalenie płuc zapalenie płuc prawdopodobnie o charakterze alergicznym, trudności w oddychaniu (duszność);
- ciężka wysypka skórna (zespół Stevensa-Johnsona), czerwone zmiany (rumień wielopostaciowy), wysypka skórna (wysypka), podrażnienie skóry (rumień), czerwone lub białe pokrzywki różnych rozmiarów (pokrzywka) wypadanie włosów i włosów (łysienie), nadmierne pocenie się (nadpotliwość);
- osłabienie mięśni, skurcze mięśni, bóle mięśni i stawów;
- obrzęk, ból w klatce piersiowej, brak sił (astenia), złe samopoczucie, zmęczenie, dreszcze, gorączka;
- zaburzenia czynności nerek (ostra niewydolność nerek), zapalenie nerek (zapalenie nerek), zwiększone stężenie kreatyniny we krwi;
- objawy ze strony serca, takie jak zmiany rytmu serca (w tym tachykardia lub bradykardia) lub odczuwanie bicia serca (kołatanie serca), nieregularne bicie serca, skurcze dodatkowe;
- objawy wpływające na stan psychiczny, takie jak samobójstwo, zamiary i próby samobójcze, zachowania samookaleczające, naprzemienne nastroje depresyjne i euforyczne (zaburzenia afektywne dwubiegunowe), różne rodzaje (psychotycznych) zaburzeń stanu psychicznego, w tym majaczenie, depersonalizacja, mania i schizofrenia/zaburzenia schizofreniczne paranoja, napady paniki, splątanie, agresja, pobudzenie, niepokój, wahania nastroju, zaburzenia uwagi.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Lariam
Jedna tabletka zawiera:
- Substancją czynną jest chlorowodorek meflochiny 274,09 mg (co odpowiada 250 mg zasady meflochiny).
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza (patrz punkt „Lariam zawiera laktozę”), krospowidon, skrobia kukurydziana, alginian amonowo-wapniowy, poloksamer, talk, stearynian magnezu.
Jak wygląda lek Lariam i co zawiera opakowanie
Lek Lariam występuje w postaci białych tabletek w blistrach.
Lariam jest dostępny w opakowaniach po 8 tabletek po 250 mg.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
LARIAM 250 MG TABLETKI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Jedna tabletka zawiera:
składnik aktywny: chlorowodorek meflochiny 274,09 mg (co odpowiada 250 mg bazy meflochiny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Terapia i profilaktyka malarii
Meflochina jest wskazana w leczeniu i profilaktyce malarii, w szczególności wywołanej przez szczepy P. falciparum oporne na inne leki przeciwmalaryczne.
W przypadku malarii wywołanej jednocześnie przez szczepy P. falciparum i P. vivax, po leczeniu preparatem Lariam, w celu wyeliminowania również form wątrobowych P. vivax, należy rozważyć leczenie pochodną 8-aminochinoliny, np. prymachina.
Przy przepisywaniu leków przeciwmalarycznych zaleca się uwzględnienie instrukcji wydanych przez Ministerstwo Zdrowia zgodnie z postanowieniami „O.M.S.
Rezerwuj leczenie
Lariam można również przepisać podróżnym jako samoleczenie, które należy zastosować jako środek ratunkowy w przypadku podejrzenia malarii, gdy szybka porada lekarska nie jest dostępna.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Tabletki należy połykać w całości, popijając co najmniej jedną szklanką płynu, najlepiej po posiłku. Tabletki można podzielić i rozpuścić w niewielkiej ilości wody, mleka lub innego napoju do podawania młodszym dzieciom lub osobom z trudnościami w połykaniu.
Zastosowanie dawki nasycającej może wiązać się ze wzrostem zdarzeń niepożądanych.
W przypadku niepowodzenia chemioprofilaktyki meflochiną lekarz musi dokładnie rozważyć, który lek przeciwmalaryczny zastosować w terapii. Stosowanie halofantryny, patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.5.
Terapia malarii
Zalecana całkowita dawka terapeutyczna u pacjentów bez odporności wynosi 20-25 mg/kg. Dawka 15 mg/kg może być wystarczająca osobom częściowo odpornym. Dlatego całkowita dawka meflochiny dla dorosłych i nieuodpornionych dzieci o masie ciała powyżej 45 kg wynosi 1250-1500 mg (np. 5-6 tabletek Lariam). Niższa dawka całkowita 750-1000 mg jest wystarczająca dla pacjentów o tej samej masie ciała żyjących w obszarach malarii, ponieważ są oni częściowo uodpornieni.
Zalecane dawkowanie Lariam w zależności od masy ciała i stanu odporności: całkowita dawka terapeutyczna*.
* Jeżeli całkowita dawka lecznicza zostanie podzielona na 2-3 podania w odstępie 6-8 godzin (np.: 3+1 lub 3+2 lub 3+2+1 tabletki) możliwe jest zmniejszenie częstości występowania lub nasilenia skutki zabezpieczenia.
** Doświadczenie ze stosowaniem leku Lariam u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy lub o masie ciała poniżej 5 kg jest ograniczone.
*** Nie ma konkretnych doświadczeń z ogólnymi dawkami większymi niż 6 tabletek u bardzo ciężkich pacjentów.
Pacjentom, którzy wymiotują w ciągu 30 minut od podania leku, należy podać drugą pełną dawkę. W przypadku wystąpienia wymiotów 30-60 minut po zażyciu leku wskazane jest podanie połowy dawki.
Jeśli pełny cykl leczenia preparatem Lariam nie przyniósł poprawy w ciągu 48-72 godzin, należy zastosować alternatywne leczenie.
Podobnie, jeśli wcześniejsza profilaktyka meflochinowa nie okazała się skuteczna, Lariam nie powinien być stosowany w leczeniu. Informacje na temat stosowania innych leków przeciwmalarycznych znajdują się w rozdziałach „Interakcje” i „Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania”.
Na obszarach charakteryzujących się wielolekooporną malarią można zastosować, jeśli to możliwe, wstępne leczenie artemizyną lub jej pochodną, a następnie podanie Lariam.
Pacjenci nie powinni być świadomi, że mimo skutecznego leczenia przeciwmalarycznego może dojść do ponownego zakażenia lub nawrotu.
Profilaktyka malarii
Zalecana profilaktyczna dawka Lariam wynosi około 5 mg/kg raz w tygodniu.
W celu upewnienia się przed przybyciem na obszar endemiczny, że podawanie leku Lariam jest dobrze tolerowane, zaleca się rozpoczęcie profilaktyki chemoprofilaktycznej preparatem Lariam 10 dni przed wyjazdem (tj. pierwsze spożycie 10 dni przed wyjazdem, a drugie 3 dni przed wyjazdem). wyjazd) Kolejne dawki należy przyjmować raz w tygodniu (w ustalonym dniu).Jeśli nie jest to możliwe, należy podać dawkę nasycającą: w przypadku osób dorosłych o masie ciała powyżej 45 kg odpowiada to jednej tabletce Lariam na dobę ( 250 mg meflochiny) przez trzy dni, a następnie cotygodniowa tabletka.W przypadku, gdy podróżujący zażywa inne leki, wskazane może być rozpoczęcie profilaktyki 2-3 tygodnie przed wyjazdem, aby zapewnić dobrą tolerancję kombinacji leków (patrz punkt 4.5). Aby zmniejszyć ryzyko malarii, profilaktykę należy kontynuować przez kolejne cztery tygodnie po opuszczeniu obszaru endemicznego.
1. Dorośli i dzieci o wadze powyżej 45 kg
U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 45 kg profilaktyczna dawka meflochiny wynosi 250 mg (1 tabletka Lariam) przyjmowana raz w tygodniu.
2. Dorośli i dzieci o wadze poniżej 45 kg
Tygodniowa dawka zmniejsza się proporcjonalnie do masy ciała:
mniej niż 20 kg: ¼ tabletki
od 20 do 30 kg: ½ tabletki
więcej niż 30-45 kg: ¾ tabletka
Doświadczenie ze stosowaniem leku Lariam u dzieci o masie ciała poniżej 5 kg lub w wieku poniżej 3 miesięcy jest ograniczone.
3. Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku nie jest wymagane specjalne dostosowanie dawki. Patrz rozdziały „Przeciwwskazania”, „Interakcje” i „Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące” użytkowania.
Rezerwuj leczenie
Lariam można przepisać do samodzielnego podawania w przypadkach, gdy nie jest możliwe szybkie skonsultowanie się z lekarzem.Samoleczenie należy rozpocząć od dawki około 15 mg/kg; u pacjentów o masie ciała 45 kg lub większej dawka początkowa będzie zatem wynosić trzy tabletki Lariam. Jeśli nie można uzyskać profesjonalnej pomocy medycznej w ciągu 24 godzin lub jeśli nie wystąpiły poważne działania niepożądane, drugą frakcję całkowitej dawki (2 tabletki u pacjentów ważących 45 kg lub więcej) można przyjąć 6-8 godzin później. Pacjenci o masie ciała powyżej 60 kg będą musieli przyjąć kolejną tabletkę 6-8 godzin po drugiej dawce (patrz wcześniej zalecany schemat leczenia).
04.3 Przeciwwskazania -
• Znana nadwrażliwość na meflochinę lub związki pokrewne (np. chininę, chinidynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie, wymienioną w punkcie 6.1.
• Profilaktyka chemoprofilaktyczna u pacjentów z czynną depresją, depresją w wywiadzie, zaburzeniami lękowymi uogólnionymi, psychozą, próbami samobójczymi, myślami samobójczymi i zachowaniami samookaleczenia, schizofrenią lub innymi zaburzeniami psychicznymi lub z napadami drgawkowymi dowolnego pochodzenia w wywiadzie (patrz punkty 4.4 i 4.5).
• Halofantryny nie należy stosować podczas chemioprofilaktyki preparatem Lariam lub podczas leczenia malarii lub w ciągu 15 tygodni od przyjęcia ostatniej dawki leku Lariam, ze względu na ryzyko potencjalnie śmiertelnego wydłużenia odstępu QTc (patrz punkty 4.4 i 4.5).
• U pacjentów z gorączką hemoglobinuriową w wywiadzie powikłanie malarii wywołane przez P. falciparum z masywną hemolizą wewnątrznaczyniową powodujące hemoglobinurię.
• U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).
• Ogólnie przeciwwskazane w czasie ciąży.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Działania niepożądane o charakterze neuropsychiatrycznym
Meflochina może wywoływać objawy psychiczne, takie jak zaburzenia lękowe, paranoja, depresja, omamy i psychozy.Objawy psychiczne, takie jak nietypowe sny/koszmary senne, ostry lęk, depresja, niepokój lub splątanie, należy uznać za zwiastujące poważniejsze zdarzenia (patrz punkt 4.8). samobójstwa, myśli samobójcze, zachowania samookaleczające i próby samobójcze (patrz punkt 4.8).
Pacjentów leczonych meflochiną w ramach chemioprofilaktyki przeciwmalarycznej należy pouczyć, że jeśli te reakcje lub zmiany stanu psychicznego wystąpią podczas stosowania meflochiny, powinni zaprzestać przyjmowania leku i niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza w celu zastąpienia meflochiny innym lekiem zapobiegającym malarii.
Jeśli podczas profilaktyki wystąpią ostre napady lęku, depresji, niepokoju lub splątania, należy przerwać stosowanie leku Lariam i przepisać lek alternatywny. Działania niepożądane na Lariam mogą również wystąpić po odstawieniu leku.
Reakcje neuropsychiatryczne (np. depresja, epizody zawrotów głowy lub zawroty głowy i utrata równowagi) były zgłaszane u niewielkiej liczby pacjentów i mogą utrzymywać się przez miesiące lub dłużej, nawet po odstawieniu leku.
Aby zminimalizować ryzyko tych działań niepożądanych, nie należy stosować meflochiny w profilaktyce chemoterapeutycznej u pacjentów z czynną chorobą psychiczną lub zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie, takimi jak depresja, zaburzenia lękowe, schizofrenia lub zaburzenia psychiczne (patrz punkt 4.3).
Nadwrażliwość :
Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, od łagodnych objawów skórnych do anafilaksji (patrz punkt 4.8).
Toksyczność sercowa
Jednoczesne podawanie meflochiny i związków pokrewnych (np. chininy, chinidyny i chlorochiny) może wywołać nieprawidłowości elektrokardiograficzne.
Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QTc, które może być śmiertelne, halofantryny nie należy podawać podczas leczenia produktem Lariam w profilaktyce lub leczeniu malarii ani przez 15 tygodni po przyjęciu ostatniej dawki produktu Lariam (patrz punkt 5.2).
Ze względu na zwiększone stężenia w osoczu i okres półtrwania meflochiny w fazie eliminacji po jednoczesnym podaniu z ketokonazolem, ryzyko wydłużenia odstępu QTc można również przewidywać, jeśli ketokonazol jest przyjmowany podczas leczenia preparatem Lariam w profilaktyce lub leczeniu malarii lub w ciągu 15 tygodni po ostatniej dawki leku Lariam (patrz punkty 4.5 i 5.2).
W przypadku wystąpienia arytmii lub kołatania serca podczas chemioprofilaktyki preparatem Lariam, pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem. Objawy te mogą w rzadkich przypadkach poprzedzać poważne kardiologiczne działania niepożądane.
Zaburzenia konwulsyjne
U pacjentów z padaczką meflochina może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych, dlatego u tych pacjentów zaleca się przepisywanie meflochiny wyłącznie jako terapii (nie w celu domniemanego samoleczenia) i tylko w przypadku uzasadnionych przyczyn medycznych do zastosowania narkotyk (zob. pkt 4.3 i 4.5).
Jednoczesne podawanie meflochiny i leków przeciwdrgawkowych (np. kwasu walproinowego, karbamazepiny, fenobarbitalu lub fenytoiny) może zmniejszać kontrolę napadów, ponieważ zmniejsza się stężenie leków przeciwdrgawkowych w osoczu. Dlatego pacjenci przyjmujący jednocześnie leki przeciwpadaczkowe, w tym kwas walproinowy, karbamazepinę, fenobarbital i fenytoinę z meflochiną, powinni monitorować stężenie leków przeciwpadaczkowych w osoczu iw razie potrzeby rozważyć dostosowanie dawki.
Jednoczesne podawanie produktu Lariam i leków, o których wiadomo, że obniżają próg drgawkowy (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), bupropion, leki przeciwpsychotyczne, tramadol, chlorochina lub niektóre antybiotyki) może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych (patrz punkt 4.5).
Neuropatia
U pacjentów leczonych preparatem Lariam zgłaszano przypadki polineuropatii (na podstawie objawów neurologicznych, takich jak ból, pieczenie, zaburzenia czucia lub osłabienie mięśni, w monoterapii lub w skojarzeniu).
U pacjentów, u których wystąpią objawy neuropatii, takie jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i (lub) osłabienie, należy przerwać stosowanie preparatu Lariam, aby zapobiec rozwojowi nieodwracalnego stanu chorobowego (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia oka
Podczas leczenia meflochiną zgłaszano występowanie pewnych zaburzeń oka, w tym między innymi neuropatii nerwu wzrokowego i siatkówki (patrz punkt 4.8).Wszyscy pacjenci z zaburzeniami widzenia powinni zwrócić się o pomoc medyczną, ponieważ niektóre objawy (takie jak zaburzenia siatkówki lub neuropatia nerwu wzrokowego) mogą wymagają przerwania leczenia lekiem Lariam.
Upośledzona czynność wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby czas eliminacji meflochiny może się wydłużyć, dlatego stężenie leku w osoczu może być wyższe i istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zaburzenia czynności nerek
Ze względu na ograniczone dane, Lariam należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.
Zapalenie płuc
U pacjentów leczonych produktem Lariam zgłaszano zapalenie płuc o możliwej etiologii alergicznej (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których podczas przyjmowania leku Lariam wystąpią objawy duszności, suchego kaszlu lub gorączki, powinni skontaktować się z lekarzem w celu oceny klinicznej.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Podczas leczenia meflochiną zgłaszano przypadki niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy (patrz punkt 4.8).
Inhibitory i induktory CYP3A4
Inhibitory i induktory izoenzymu CYP3A4 mogą modyfikować farmakokinetykę/metabolizm meflochiny, powodując zwiększenie lub zmniejszenie jej stężeń w osoczu (patrz punkt 4.5).
Substraty i inhibitory glikoproteiny P
Wykazano in vitro, że meflochina jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P. Dlatego możliwe jest, że interakcje leków mogą również wystąpić z lekami, które są substratami lub których zdolność do modyfikowania ekspresji tego transportera jest znana.Kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane.
Interakcje ze szczepionkami
Gdy meflochina jest stosowana w połączeniu z żywymi doustnymi szczepionkami przeciw durowi brzusznemu, nie można wykluczyć „osłabienia immunizacji”.
Szczepienia żywymi bakteriami podawanymi doustnie należy zakończyć co najmniej 3 dni przed pierwszą dawką produktu Lariam (patrz punkt 4.5).
Długotrwałe użytkowanie
W badaniach klinicznych lek ten nie był podawany dłużej niż rok.
Jeśli lek ma być podawany przez dłuższy czas, należy przeprowadzać okresowe badania, w tym testy czynności wątroby i badania okulistyczne.
Nietolerancja galaktozy
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Geograficzna odporność na leki
W przypadku szczepów P. Falciparum może wystąpić oporność o zasięgu geograficznym, a wybór odpowiedniej profilaktyki przeciwmalarycznej może różnić się w zależności od obszaru. Oporność P. Falciparum na meflochinę odnotowano głównie na obszarach wielooporności w Azji Południowo-Wschodniej.
W niektórych regionach zaobserwowano oporność krzyżową między meflochiną i halofantryną oraz między meflochiną i chininą.
W celu uzyskania aktualnych informacji na temat oporności rozproszonych geograficznie należy skonsultować się z kompetentnymi ośrodkami z ekspertami krajowymi.
W obecności mieszanych form malarii, od P. falciparum / P. vivaxterapii preparatem Lariam musi towarzyszyć profilaktyka nawrotów za pomocą pochodnej 8-aminochinoliny (np. prymachiny), w celu wyeliminowania wewnątrzwątrobowych form P. vivax.
Hipoglikemia
Możliwość hipoglikemii należy rozważyć u pacjentów z wrodzoną hipoglikemią hiperinsulinemiczną.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Lariam nie powinien być podawany jednocześnie z chininą lub pokrewnymi związkami (np. chinidyną,
chlorochina, chinolony), które mogą wywoływać zmiany elektrokardiograficzne i zwiększać ryzyko drgawek (patrz punkt 4.2).
Halofantryna
Stwierdzono, że stosowanie halofantryny podczas leczenia meflochiną w profilaktyce lub leczeniu malarii lub w ciągu 15 tygodni po podaniu ostatniej dawki meflochiny powoduje istotne wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.4). odstęp QT stwierdzono dla samej meflochiny.
Inne leki, które prowadzą do wydłużenia odstępu QTc
Do wydłużenia odstępu QT może przyczyniać się równoczesne podawanie leków, które mogą modyfikować przewodzenie w sercu (np. leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, blokery kanału wapniowego, leki przeciwhistaminowe lub antagoniści receptora H1, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i fenotiazyny).
Nie ma danych, które definitywnie określiłyby, czy jednoczesne podawanie meflochiny i powyższych leków ma wpływ na czynność serca.
Ze względu na zwiększone stężenia w osoczu i okres półtrwania w fazie eliminacji meflochiny po jednoczesnym podaniu z ketokonazolem, można spodziewać się wydłużenia odstępu QTc, jeśli ketokonazol jest przyjmowany podczas leczenia preparatem Lariam w profilaktyce lub leczeniu malarii lub w ciągu 15 tygodni po ostatnim dawki leku Lariam (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Leki przeciwdrgawkowe i leki obniżające próg drgawkowy
U pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe (kwas walproinowy, karbamazepina, fenobarbital lub fenytoina) jednoczesne stosowanie meflochiny zmniejsza kontrolę napadów, ponieważ stężenie leków przeciwdrgawkowych w osoczu jest zmniejszone, dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest dostosowanie ich stężenia.
Jednoczesne podawanie meflochiny i leków, o których wiadomo, że obniżają próg drgawkowy (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), bupropion, leki przeciwpsychotyczne, tramadol, chlorochina lub niektóre antybiotyki) może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych (patrz punkt 4.4).
Inne interakcje / inhibitory i induktory CYP3A4
Meflochina nie hamuje ani nie indukuje układu enzymatycznego cytochromu P450. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby wpłynął na metabolizm leków podawanych jednocześnie z meflochiną. Jednak induktory (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, efawirenz) lub inhibitory (ketokonazol) izoenzymu CYP3A4 mogą modyfikować farmakokinetykę/metabolizm meflochiny, powodując zmniejszenie lub zwiększenie jej stężeń w osoczu. (patrz punkt 4.4).
Interakcja ze szczepionkami
Gdy meflochina jest przyjmowana w tym samym czasie lub na krótko przed doustnymi szczepionkami przeciw durowi brzusznemu, nie można wykluczyć „osłabienia” immunizacji wywołanej tymi szczepionkami. Dlatego szczepienie przeciw durowi brzusznemu należy zakończyć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem podawania meflochiny, pamiętając, że profilaktykę meflochiną należy rozpocząć 10 dni przed przybyciem na obszar malarii (patrz punkt 4.4).
Substraty i inhibitory glikoproteiny P
Wykazano in vitro, że meflochina jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P. Dlatego możliwe jest, że interakcje mogą wystąpić również z lekami, które są substratami lub o których wiadomo, że modyfikują ekspresję tego transportera.Kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane.
Nie są znane żadne inne przypadki interakcji z innymi lekami. W każdym razie przed wyjazdem należy sprawdzić działanie Lariam na pacjentów przyjmujących inne leki, zwłaszcza diabetyków lub stosujących antykoagulanty.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Działanie teratogenne zaobserwowano u myszy i szczurów, a działanie embriotoksyczne zaobserwowano u królików; jednak rozległe doświadczenie kliniczne z preparatem Lariam stosowanym w celach profilaktycznych nie wykazało działania teratogennego ani embriotoksycznego.
W związku z tym:
- ze względu na nasilenie malarii w czasie ciąży, kobiety w ciąży lub pragnące zajść w ciążę należy zniechęcać do podróżowania do obszarów endemicznych. Leczenie profilaktyczne meflochiną można rozważyć niezależnie od okresu ciąży, ale przy ścisłym przestrzeganiu wskazań.
- Stosowanie meflochiny jako środka leczniczego u kobiet w ciąży ogranicza się do leczenia niepowikłanej ostrej malarii, gdy chinina jest przeciwwskazana lub w przypadku P. falciparum opornego na chininę.
W przypadku nieoczekiwanej ciąży przyjmowanie leku Lariam w ramach chemioprofilaktyki przeciw malarii nie jest wskazaniem do przerwania ciąży.
W przypadku stosowania meflochiny podczas ciąży należy zapoznać się z wytycznymi krajowymi i międzynarodowymi.
Czas karmienia
Meflochina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach o nieznanej aktywności, dlatego należy unikać jej stosowania u kobiet karmiących piersią.
W przypadku stosowania meflochiny u kobiet karmiących piersią należy zapoznać się z wytycznymi krajowymi i międzynarodowymi.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Osoby, które podczas przyjmowania leku Lariam odczuwają niestabilność, zaburzenia równowagi lub zaburzenia centralnego lub obwodowego układu nerwowego, muszą zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, pilotowania samolotów, obsługiwania maszyn, nurkowania lub wszelkich innych aktywność, która wymaga dobrej czujności i koordynacji czynności motorycznych.U ograniczonej liczby pacjentów zgłaszano, że zawroty głowy lub zawroty głowy oraz utrata równowagi mogą utrzymywać się przez kilka miesięcy lub dłużej nawet po zaprzestaniu podawania leku (patrz punkt 4.8).
04.8 Działania niepożądane -
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Przy dawkach stosowanych w leczeniu malarii, niepożądane reakcje na Lariam mogą nie być odróżnione od objawów samej choroby.
W chemioprofilaktyce profil tolerancji meflochiny charakteryzuje się przewagą neuropsychiatrycznych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Działania niepożądane na Lariam mogą również wystąpić po odstawieniu leku.
Podczas chemioprofilaktyki preparatem Lariam najczęściej obserwowanymi reakcjami są nudności, wymioty i zawroty głowy. Nudności i wymioty są na ogół łagodne i mogą się zmniejszać przy dłuższym stosowaniu pomimo wzrostu stężenia leku w osoczu.Reakcje neuropsychiatryczne (np. depresja, epizody zawrotów głowy lub zawroty głowy oraz utrata równowagi) mogą utrzymywać się przez miesiące lub dłużej, nawet po zaprzestaniu narkotyk.
Edukacja in vitro oraz in vivo nie wykazał hemolizy u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Doświadczenie postmarketingowe
Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu oraz w randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 976 pacjentów (483 pacjentów leczonych meflochiną, 493 pacjentów leczonych atowakwon/proguanil), w którym neuropsychiatryczne zdarzenia niepożądane związane z terapią wystąpiły u 139/ 483 (28,8%) pacjentów leczonych meflochiną w porównaniu do 69/493 (14%) pacjentów leczonych atowakwon/proguanil. W żadnej z grup nie wystąpiły żadne poważne zdarzenia niepożądane związane z lekiem.
a) Niekiedy zgłaszano, że objawy te utrzymują się przez długi czas po odstawieniu leku Lariam
b) Opis wybranych działań niepożądanych:
Neuropsychiatryczne reakcje niepożądane
Jeśli podczas chemioprofilaktyki produktem Lariam wystąpią reakcje neuropsychiatryczne lub zmiany stanu psychicznego, pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku Lariam i natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu zastąpienia meflochiny innym lekiem zapobiegającym malarii (patrz punkt 4.4).
Nienormalne sny / koszmary
Występowanie nieprawidłowych snów jest bardzo częstym działaniem niepożądanym po meflokwinie, dlatego ich znaczenie należy wziąć pod uwagę w ogólnej ocenie pacjentów zgłaszających reakcje lub zmiany stanu psychicznego po meflokwinie (patrz punkt 4.4).
c) Patrz punkt 4.4
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Przedawkowanie -
Objawy
W przypadku przedawkowania leku Lariam działania niepożądane opisane w punkcie 4.8 mogą się nasilić.
Leczenie
W przypadku przedawkowania leku Lariam pacjentów należy leczyć objawowo i wspomagająco. Nie ma swoistych odtrutek. Można rozważyć podanie doustnego węgla aktywowanego w celu ograniczenia wchłaniania meflochiny w ciągu godziny od spożycia przedawkowanego leku. Uważnie monitoruj aktywność serca (jeśli to możliwe za pomocą EKG) i stan neuropsychiatryczny przez co najmniej 24 godziny.
Niezbędne jest również odpowiednie leczenie podtrzymujące, szczególnie w przypadku zaburzeń sercowo-naczyniowych.
Eliminacja meflochiny i jej metabolitów jest ograniczona przez hemodializę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmalaryczne.
Kod ATC: P01BC02.
Skuteczność Lariam w terapii i profilaktyce malarii jest zasadniczo spowodowana zniszczeniem bezpłciowych form patogenów malarii wewnątrz erytrocytów, które zakażają ludzi (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale).
Lariam jest również skuteczny przeciwko pasożytom malarii opornym na inne środki przeciwmalaryczne, takie jak chlorochina i inne pochodne 4-aminochinoliny, proguanil, pirymetamina i kombinacje pirymetaminy z sulfonamidem.
W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą nieuodpornieni podróżnicy podróżujący do obszaru endemicznego malarii otrzymywali profilaktykę malarii za pomocą meflochiny (483 osoby) lub proguanilu i atowakwonu.Skuteczność chemioprofilaktyki oceniono jako drugorzędowy punkt końcowy. Średni czas podróży wyniósł około 2,5 tygodnia, a 79% badanych wyjechało do Afryki. 1013 pacjentów zostało wstępnie zrandomizowanych do grupy otrzymującej meflochinę (n = 505) lub atowakwon-proguanil (n = 508). Trzydzieści siedem badanych poddało się z różnych powodów. Spośród 976 osób, które otrzymały więcej niż jedną dawkę badanego leku, 966 (99%) ukończyło badanie, a 963 60-dniowy okres obserwacji z zebraniem danych dotyczących skuteczności. badania) wykryto przeciwciała okołosporozoitowe, żadne z nich nie przekształciło się w malarię (minimalna skuteczność dla meflochiny i atowakwonu-proguanilu wynosiła 100%). Ogólnie w tym badaniu nie było przypadków potwierdzonej malarii (maksymalna skuteczność meflochiny i atowakwonu-proguanilu wyniosła 100%). Wyniki wskazują, że meflochina i atowakwon-proguanil mają podobną skuteczność w profilaktyce malarii u osób nieuodpornionych (patrz Tabela 3).
Tabela 3 Szacunki minimalnej i maksymalnej skuteczności w profilaktyce malarii
minimalna skuteczność = 100 x [1 - (liczba osób potwierdzonych na malarię / liczba osób z przeciwciałami okołosporozoitowymi)]
b maksymalna skuteczność = 100 x [1 - (liczba pacjentów potwierdzonych na malarię / liczba pacjentów 60 dni danych dotyczących skuteczności)]
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie :
Bezwzględna biodostępność meflochiny po podaniu doustnym nie została określona, ponieważ preparat do wstrzykiwań dożylnych nie jest dostępny. Biodostępność tabletek jest większa niż 85% roztworu doustnego.Obecność pokarmu znacząco zwiększa zarówno szybkość, jak i stopień wchłaniania, powodując wzrost biodostępności o około 40%.
Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu pojedynczej dawki doustnej leku Lariam osiągane jest w ciągu 6-24 godzin (mediana około 17 godzin). Maksymalne stężenie w osoczu wyrażone w mcg/l jest w przybliżeniu równoważne podanej dawce wyrażonej w miligramach (np. pojedyncza dawka 1000 mg daje maksymalne stężenie około 1000 mcg/l).
Przy podawaniu 250 mg raz w tygodniu maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym (równe 1000-2000 mcg / l) osiąga się po 7-10 tygodniach.
Dystrybucja :
U zdrowych osób dorosłych pozorna objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.Meflochina jest zdolna do akumulacji wewnątrz erytrocytów będących gospodarzami pasożyta w stężeniu około dwukrotnie większym niż stężenie w osoczu. wiąże się z białkami osocza.Uważa się, że stężenie we krwi 620 ng/ml meflochiny jest niezbędne do osiągnięcia „skuteczności profilaktycznej 95%”. Meflochina przenika przez łożysko; przenikanie do mleka matki wydaje się być minimalne (patrz punkt 4.6).
Metabolizm :
Meflochina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450. Studia in vitro I in vivo wyraźnie wskazali, że izoenzym CYP34A jest główną zaangażowaną izoformą.U ludzi zidentyfikowano dwa metabolity meflochiny. Główny metabolit, kwas 2,8 bis (trifluorometylo) 4-chinolinokarboksylowy, jest nieaktywny wobec P. falciparum. W badaniach u zdrowych ochotników metabolit ten pojawiał się w osoczu 2 do 4 godzin po podaniu dawki. pojedyncza dawka doustna. stężenie metabolitu, o około 50% wyższe niż meflochiny, zostało osiągnięte po dwóch tygodniach; następnie stężenia w osoczu meflochiny i głównego metabolitu zmniejszały się w podobnym czasie.Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie (AUC) główny metabolit jest 3 do 5 razy wyższy niż leku macierzystego. Drugi metabolit, alkohol, występuje tylko w minimalnych ilościach.
Eliminacja :
W kilku badaniach przeprowadzonych na zdrowych dorosłych, średni okres półtrwania meflochiny wynosi od 2 do 4 tygodni (średnio 3 tyg.) Całkowity klirens, zasadniczo wątrobowy, jest rzędu 30 ml/min. Większość meflochiny jest wydalana z żółcią i kałem; u ochotników wydalanie z moczem niezmienionej meflochiny i jej głównego metabolitu stanowiło odpowiednio 9% i 4% dawki.Nie było możliwe zmierzenie stężeń innych metabolitów w moczu.
Farmakokinetyka w określonych sytuacjach klinicznych :
U dzieci i osób starszych farmakokinetyka meflochiny nie wykazuje żadnych istotnych zmian związanych z wiekiem, w związku z czym dawkowanie pediatryczne zostało ekstrapolowane z zalecanej dawki dla dorosłych.
Ponieważ wydalanie przez nerki wpływa tylko na niewielką ilość leku, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów z: niewydolność nerek. Meflochina i jej główny metabolit nie są w znacznym stopniu eliminowane podczas hemodializy, dlatego nie jest konieczne modyfikowanie dawki wskazanej w profilaktyce chemoterapeutycznej w celu uzyskania stężeń w osoczu podobnych do tych, jakie stwierdza się u zdrowych osób dializowanych.
Tam ciąża nie zmienia znacząco farmakokinetyki meflochiny.
W ostrej malarii może dojść do upośledzenia wchłaniania meflochiny.
Zaobserwowano różnice farmakokinetyczne między populacjami różnych grup etnicznych. W praktyce mają one jednak mniejsze znaczenie w porównaniu ze stanem odporności żywiciela i wrażliwością pasożyta.
Podczas przedłużonej profilaktyki okres półtrwania meflochiny w fazie eliminacji pozostaje niezmieniony.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Zaobserwowano działanie teratogenne po podaniu dużych dawek meflochiny u myszy i szczurów, a u królików zaobserwowano działanie embriotoksyczne u królików po podaniu dawek meflochiny 5-20 razy większych niż te stosowane w celach terapeutycznych u ludzi, ale badania kliniczne nie wykazały działanie teratogenne lub embriotoksyczne.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, krospowidon, skrobia kukurydziana, alginian amonowo-wapniowy, poloksamer, talk, stearynian magnezu.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Blistry wykonane z termoformowanego tworzywa sztucznego połączone obustronnie taśmą aluminiową, zamknięte w kartoniku wraz z ulotką dołączoną do opakowania.
Pudełko zawierające 8 tabletek po 250 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Roche S.p.A. - Viale GB Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
„tabletki 250 mg” 8 tabletek AIC nr 027250024
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszego zezwolenia: czerwiec 1992 r.
Odnowienie zezwolenia: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
Październik 2016
