Ogólne i klasyfikacja
Leki zwiotczające mięśnie – jak łatwo wywnioskować z ich nazwy – są lekami stosowanymi w warunkach klinicznych w celu rozluźnienia zarówno mięśni szkieletowych, jak i gładkich.
Środki zwiotczające mięśnie są dostępne w postaci kilku preparatów farmaceutycznych do stosowania doustnego, pozajelitowego, a nawet miejscowego.
Zasadniczo środki zwiotczające mięśnie można podzielić na dwie duże grupy, w zależności od mechanizmu, poprzez który wywierają działanie rozluźniające mięśnie:
- Środki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym;
- Środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym.
Środki zwiotczające mięśnie o działaniu centralnym
Działające ośrodkowo środki zwiotczające mięśnie działają bezpośrednio na poziomie ośrodkowego układu nerwowego.
Generalnie tego typu środki zwiotczające mięśnie stosuje się w leczeniu przykurczów mięśni i spastyczności, które mogą być związane z urazami, patologiami rdzenia kręgowego różnego pochodzenia i natury, patologiami mózgu, patologiami autoimmunologicznymi (jak np. stwardnienie rozsiane), schorzenia kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowe i nowotwory.
Składniki aktywne należące do tej kategorii środków zwiotczających mięśnie są różne i mają różne mechanizmy działania.
Niektóre z tych leków zostaną krótko opisane poniżej.
Eperison
Eperyzon (Expose®) to środek zwiotczający mięśnie stosowany w celu przeciwdziałania spastyczności mięśni wynikającej z neurologicznych patologii zwyrodnieniowych, pourazowych lub nowotworowych.
Działanie zwiotczające mięśnie eperyzonu wynika z jego zdolności do hamowania spontanicznego wyładowania gamma neuronów ruchowych obecnych w rdzeniu kręgowym.
Ponadto eperyzon może również wywierać działanie przeciwbólowe i rozszerzające naczynia krwionośne.
Główne działania niepożądane eperyzonu to: kołatanie serca, zawroty głowy, bóle głowy, drżenie, zmęczenie, osłabienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypki skórne.
Tiokolchikozyd
Tiokolchikozyd (Muscoril®, Miotens®) to środek zwiotczający mięśnie działający ośrodkowo, stosowany głównie w leczeniu bolesnych przykurczów mięśni związanych z ostrymi stanami kręgosłupa.
Tiokolchikozyd działa poprzez złożony mechanizm działania, polegający na antagonizacji receptora GABA-A.
Tiokolchikozyd może powodować żołądkowo-jelitowe skutki uboczne, a także może powodować senność.
Baklofen
Baklofen (Lioresal®) jest środkiem zwiotczającym mięśnie stosowanym w leczeniu spastycznego hipertonii związanej ze stwardnieniem rozsianym, patologiami rdzenia kręgowego spowodowanymi guzem o charakterze urazowym, zakaźnym lub zwyrodnieniowym (takim jak na przykład spastyczne porażenie kręgosłupa, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, porażenie urazowe , stwardnienie zanikowe boczne itp.) i patologie mózgu, takie jak encefalopatie wieku dziecięcego, waskulopatie mózgowe i nowotwory.
Baklofen realizuje swoje działanie zwiotczające mięśnie, wywierając „agonistyczne działanie wobec receptora GABA-B, dzięki czemu uzyskuje się uwolnienie niektórych neuroprzekaźników pobudzających, powodując tym samym zmniejszenie napięcia mięśniowego.
Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po zastosowaniu baklofenu to: uspokojenie polekowe, senność, depresja oddechowa, ból głowy, bezsenność, euforia, splątanie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i drżenie.
Tyzanidyna
Tyzanidyna (Sirdalud®) jest środkiem zwiotczającym mięśnie stosowanym zarówno w leczeniu bolesnych skurczów mięśni związanych z zaburzeniami kręgosłupa, jak iw zabiegach chirurgicznych oraz w leczeniu spastyczności mięśni spowodowanej różnymi patologiami.
Tyzanidyna jest centralnym agonistą receptora α2 adrenergicznego, dlatego też wywiera działanie zwiotczające mięśnie poprzez hamowanie uwalniania noradrenaliny z interneuronów rdzeniowych.
Działania niepożądane, które mogą wystąpić po przyjęciu tyzanidyny, obejmują: bradykardię, niedociśnienie, senność, zawroty głowy, bezsenność i zaburzenia snu, zmęczenie i osłabienie mięśni.
Leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym
Leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym to leki, które – jak łatwo się domyślić – wywierają swoje działanie na poziomie obwodowego układu nerwowego.
Dokładniej, te składniki aktywne wywierają działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe poprzez interakcję z nikotynowymi receptorami acetylocholiny.
Ogólnie rzecz biorąc, te środki zwiotczające mięśnie są stosowane jako adiuwanty w polu anestezjologicznym, w celu ułatwienia zabiegów chirurgicznych, ale także w celu ułatwienia wykonania niektórych rodzajów inwazyjnych badań diagnostycznych.
Środki zwiotczające mięśnie działające obwodowo można z kolei podzielić na dwie podgrupy:
- Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym;
- Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym.
Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym
Ten rodzaj obwodowo działających środków zwiotczających mięśnie wiąże się z receptorami nikotynowymi obecnymi w płytce nerwowo-mięśniowej, wywierając na nie „agonistyczne działanie, które powoduje depolaryzację błony komórkowej komórek nerwowych. Ta depolaryzacja prowadzi w konsekwencji do fascykulacji mięśni. błona komórkowa ulega repolaryzacji, ale znajduje się w stanie odczulenia, którego konsekwencją jest właśnie rozluźnienie mięśni.
Sukcynylocholina należy do tej kategorii środków zwiotczających mięśnie. Ten aktywny składnik ma krótki czas działania i jest stosowany w przypadku konieczności wywołania szybkiego bloku nerwowo-mięśniowego przez stosunkowo krótkie okresy.W rzeczywistości sukcynylocholina jest często stosowana w celu ułatwienia niektórych rodzajów badań endoskopowych.
Ponadto lek ten może być również stosowany w połączeniu z lekami znieczulającymi podczas operacji oraz w celu ułatwienia intubacji tchawicy.
Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym
Te środki zwiotczające mięśnie nie depolaryzują błony komórek nerwowych, więc nie indukują fascykulacji mięśni przed wywołaniem efektu rozluźniającego mięśnie gładkie. W rzeczywistości te cząsteczki - w przeciwieństwie do depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie - wywierają „konkurencyjne działanie antagonistyczne wobec obecnych receptorów nikotynowych”. na poziomie płytki nerwowo-mięśniowej.
Te aktywne składniki są najczęściej stosowane w chirurgii, w celu uzyskania odpowiedniego rozluźnienia mięśni podczas operacji.
Do tej kategorii środków zwiotczających mięśnie należą składniki aktywne, takie jak:
- Atrakurium (Acurmil®, Tracrium®), o czasie działania nieco wyższym niż sukcynylocholiny;
- Wekuronium (Norcuron®), ta substancja czynna, z drugiej strony, ma pośredni czas działania.Ponadto, w porównaniu z innymi niedepolaryzacyjnymi środkami zwiotczającymi mięśnie, nie indukuje uwalniania histaminy i ma mniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy;
- Rokronium (Esmeron®), ten lek zwiotczający mięśnie ma czas działania podobny do wekuronium, ale w porównaniu z nim ma szybszy początek działania.Podobnie jak wekuronium, rokronium nie powoduje znaczącego uwalniania histaminy.
Skutki uboczne obwodowo działających środków zwiotczających mięśnie
Oczywiście rodzaj działań niepożądanych, które mogą wystąpić po zastosowaniu środków zwiotczających mięśnie obwodowe, różni się w zależności od użytego składnika aktywnego i wrażliwości każdego pacjenta na sam lek.
Jednak wiele z tych środków zwiotczających mięśnie – ale nie wszystkie – powoduje niedociśnienie, choroby serca i skurcz oskrzeli.
Ponadto, jak wspomniano, niektóre obwodowo działające środki zwiotczające mięśnie są również zdolne do pobudzania uwalniania histaminy, powodując wystąpienie niepożądanych działań na skórze (swędzenie, pokrzywka, bąble, rumień), w drogach oddechowych (astma, skurcz oskrzeli) i układ sercowo-naczyniowy.
