SELECTIN® to lek na bazie soli sodowej prawastatyny
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki obniżające poziom lipidów – inhibitor reduktazy HMG-CoA
Wskazania SELECTIN® Prawastatyna
SELECTIN ® jest stosowany w leczeniu farmakologicznym mieszanej dyslipidemii i heterozygotycznej hipercholesterolemii pierwotnej lub rodzinnej, gdy odpowiednia dieta i prawidłowy tryb życia nie przyniosły zadowalających efektów terapeutycznych.
SELECTIN ® może być również stosowany w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów po przebytych incydentach wieńcowych, zawale mięśnia sercowego, incydentach naczyniowo-mózgowych oraz różnego rodzaju chorobach układu sercowo-naczyniowego.
SELECTIN ® jest również stosowany w leczeniu hiperlipidemii potransplantacyjnej u pacjentów poddawanych terapii immunosupresyjnej.
Mechanizm działania SELECTIN® Prawastatyna
Prawastatyna przyjmowana doustnie jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1,5 godziny po przyjęciu. Znaczna część leku podlega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów, co powoduje spadek bezwzględnej biodostępności prawastatyny do około 17% całkowitej przyjętej dawki.
Aktywny udział selektywnie przenika do komórek wątroby, wywierając „bezpośrednie hamowanie” na enzym reduktazę HMG-CoA, niezbędny do wątrobowej syntezy cholesterolu. Obniżenie poziomu cholesterolu wewnątrz hepatocytu, poprzez mechanizm dodatniego sprzężenia zwrotnego, zwiększa ekspresję receptorów LDL na powierzchni komórki, poprawiając tym samym wychwyt lipoprotein o niskiej gęstości (zwanych LDL). To podwójne działanie, któremu towarzyszy również „nieuniknione zmniejszenie syntezy VLDL (prekursorów LDL), determinuje znaczny spadek stężenia cholesterolu LDL we krwi już po tygodniu leczenia. Efekt terapeutyczny ma jednak tendencję do maksymalizacji dopiero w czwartym tygodniu od rozpoczęcia leczenia.
Ten efekt biologiczny, wsparty prawdopodobnie także plejotropowym działaniem statyn, skutkuje znacznym zmniejszeniem ryzyka sercowo-naczyniowego i zachorowalności na choroby z nim związane.
Około półtorej godziny po przyjęciu prawastatyna jest w dużej mierze wydalana z kałem, a pozostała część jest wydalana z moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. SKUTECZNOŚĆ PRAVASTATIN
J Hum Hypertens. 1994 lipiec; 8: 525-30.
Skuteczność i bezpieczeństwo prawastatyny u pacjentów z nadciśnieniem i hipercholesterolemią leczonych lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Badanie to, przeprowadzone na pacjentach z hipercholesterolemią (cholesterol całkowity powyżej 250mg/dl) i nadciśnieniem, wykazało, że podawanie prawastatyny w dawkach 20 i 40 mg dziennie może zagwarantować redukcję o ponad 27% całkowitego cholesterolu i około 35% Cholesterol LDL, niezależnie od rodzaju wykonywanego leczenia hipotensyjnego.
2. PLEOTROPOWA SKUTECZNOŚĆ PRAVASTATIN
Eur J Pharmacol. 2010 25 marca; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 stycznia
Aktywność przeciwutleniająca prawastatyny in vitro zapewnia ochronę naczyń.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
W kilku badaniach na całym świecie próbuje się wyjaśnić i zidentyfikować działanie prowastatyny, które nie obniża poziomu lipidów, prawdopodobnie związane z zapobieganiem chorobom sercowo-naczyniowym. To badanie, przeprowadzone in vitro na kulturach komórkowych, wykazało, że prowastatyna może wywierać silne działanie przeciwutleniające i wazoochronne poprzez mechanizmy niezależne od hamowania produkcji kwasu mewalonowego.
3. STATYNY PRZECIWRAKOWE?
Eur J Rak. 2010 sierpnia 18. [Epub przed drukiem]
Dodanie prawastatyny do chemioterapii w zaawansowanym raku żołądka: randomizowane badanie II fazy.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Kilka badań, będących jeszcze w fazie eksperymentalnej, potwierdza przeciwnowotworowe działanie statyn poprzez hamowanie syntezy cholesterolu (elementu niezbędnego do budowy błon komórkowych). W tym badaniu klinicznym stosowano prawastatynę jako adiuwant chemioterapii w leczeniu zaawansowanego raka żołądka, ale nie osiągnięto żadnej poprawy. Istniejąca rozbieżność między hipotezą biologiczną – popartą eksperymentami in vitro – a praktyką kliniczną nie pozwala na jednoznaczną opinię o tej przydatności.
Sposób użycia i dawkowanie
WYBIERZ ® Tabletki prawastatyny 20/40 mg: dawka najczęściej stosowana w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej wynosi od 10 do 40 mg na dobę, przyjmowana w pojedynczej dawce, ewentualnie przed snem. Sformułowanie konkretnej dawki musi być przeprowadzone przez lekarza po „dokładnej ocenie stan fizjopatologiczny pacjenta, a po wykluczeniu możliwych przyczyn wtórnej hipercholesterolemii.Zgodnie z celem terapeutycznym i uzyskanymi wynikami, po około 4 tygodniach można dostosować dawkowanie, okres niezbędny do uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego.
W każdym razie przed podjęciem jakiegokolwiek leczenia farmakologicznego wskazane byłoby prowadzenie zdrowego trybu życia i diety niskotłuszczowej, którą należy kontynuować nawet w trakcie procesu terapeutycznego.
W zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym powszechnie stosowana dawka preparatu SELECTIN® wynosiła 40 mg/dobę, podczas gdy w hiperlipidemii poprzeszczepowej na ogół stosowano dawkę 10 mg/dobę, aby ostatecznie dostosować ją w przypadku zmniejszonej odpowiedzi terapeutycznej.
W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM SELECTIN ® Prawastatyna - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
Ostrzeżenia SELECTIN® Prawastatyna
Podobnie jak w przypadku innych statyn, leczenie prawastatyną wymaga monitorowania czynności wątroby i aktywności aminotransferaz. W rzeczywistości konieczne jest ostrożne podawanie tego leku pacjentom z wcześniejszą kliniczną chorobą wątroby, aby uniknąć - choć rzadko - nieprzyjemnych skutków ubocznych.
Tę samą ostrożność należy zachować wobec pacjentów z miopatiami w wywiadzie lub predysponowanych do rozwoju chorób mięśni szkieletowych; w takich przypadkach konieczne byłoby okresowe monitorowanie poziomów kinazy kreatynowej, aby uniknąć epizodów rabdomiolizy. Z drugiej strony taka sama kontrola nie jest wymagana w przypadku pacjentów bez takiego wywiadu klinicznego, o ile zawsze stwierdza się brak bólu mięśni i utrzymujące się osłabienie.
Biorąc pod uwagę obecność laktozy wśród substancji pomocniczych, SELECTIN® może powodować problemy żołądkowo-jelitowe u pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy/galaktozy lub z zespołem niedoboru enzymu laktazy.
W świetle aktualnych badań i mechanizmu działania leku, prawastatyna nie powinna wpływać na normalną koncentrację uwagi pacjenta, dlatego wydaje się, że nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
W kilku badaniach wykazano brak teratogennego działania prawastatyny na płód, jednak stosowanie preparatu SELECTIN ® w ciąży jest silnie przeciwwskazane ze względu na znaczenie cholesterolu w fazach embriogenezy i rozwoju płodu.
Karmienie piersią należy również przerwać w przypadku leczenia prawastatyną, nawet jeśli ilość substancji czynnej znajdującej się w mleku matki jest znikoma.
Interakcje
W przeciwieństwie do wielu innych statyn i inhibitorów enzymu reduktazy HMG-CoA, metabolizm wątrobowy prawastatyny nie jest wspierany wyłącznie przez cytochrom P450 3A4, dlatego ta cecha zmniejsza potencjalne interakcje z jego inhibitorami lub induktorami (kwas acetylosalicylowy, warfaryna, cyklosporyna... ) i utrzymuje dość stabilny profil farmakokinetyczny.
Z drugiej strony, dostosowanie dawki jest wymagane w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków hipolipemizujących.
Przeciwwskazania SELECTIN® Prawastatyna
SELECTIN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników, przy różnego rodzaju chorobach wątroby oraz w okresie ciąży i laktacji.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Różne badania przeprowadzone na temat tolerancji i bezpieczeństwa prawastatyny wykazały, że częstość występowania działań niepożądanych jest porównywalna z obserwowaną w próbie kontrolnej.Najczęstsze działania niepożądane miały niewielkie znaczenie kliniczne i były uogólnione, takie jak biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zawroty głowy i astenia.
Poważniejsze reakcje obejmujące układ mięśniowo-szkieletowy, sercowo-naczyniowy i wątrobowy były zdecydowanie rzadsze i przemijające, do tego stopnia, że szybko ustępowały po przerwaniu terapii.
Notatka
SELECTIN ® jest sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o produkcie SELECTIN ® Prawastatyna opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
.jpg)
