Składniki aktywne: Barnidypina (chlorowodorek barnidypiny)
Vasexten 10 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Vasexten 20 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Vasexten? Po co to jest?
Substancja czynna preparatu Vasexten należy do grupy leków zwanych blokerami kanału wapniowego. Vasexten powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Kapsułki Vasexten są „o przedłużonym uwalnianiu”. Oznacza to, że składnik aktywny jest stopniowo wchłaniany przez organizm, a jego działanie przedłuża się w czasie, dlatego wystarczy tylko jedno podanie dziennie.
Vasexten stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Vasexten
Nie przyjmować leku Vasexten
- jeśli pacjent ma uczulenie na barnidypinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli pacjent ma uczulenie na dihydropirydyny (substancje znajdujące się w lekach stosowanych w leczeniu nadciśnienia)
- jeśli cierpisz na chorobę wątroby
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek
- jeśli u pacjenta występuje którakolwiek z następujących chorób serca: nieleczona niewydolność serca, niektóre formy bólu w klatce piersiowej (z powodu niestabilnej dławicy piersiowej) lub ostre zatrzymanie akcji serca
- jeśli pacjent stosuje którykolwiek z następujących leków: inhibitory proteazy (leki stosowane w leczeniu AIDS), ketokonazol lub itrakonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), erytromycyna lub klarytromycyna (antybiotyki).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Vasexten
Przed rozpoczęciem stosowania leku Vasexten . należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
- jeśli masz chorobę nerek
- jeśli cierpisz na chorobę serca
Dzieci i młodzież
Preparatu Vasexten nie należy podawać dzieciom ani młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Vasexten
Inne leki i Vasexten
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Jest to szczególnie ważne w przypadku stosowania któregokolwiek z poniższych leków, ponieważ nie wolno ich przyjmować razem z lekiem Vasexten:
- inhibitory proteazy (leki stosowane w leczeniu AIDS)
- ketokonazol lub itrakonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych)
- erytromycyna lub klarytromycyna (antybiotyki)
Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:
- inne leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, które może powodować dalszy spadek ciśnienia krwi
- cymetydyna (lek stosowany w leczeniu chorób żołądka), ponieważ może nasilać działanie preparatu Vasexten
- fenytoina lub karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki) lub ryfampicyna (antybiotyk), ponieważ może być konieczne zastosowanie większej dawki leku Vasexten.W przypadku przerwania stosowania jednego z tych leków lekarz może zmniejszyć dawkę leku Vasexten.
Vasexten z jedzeniem, piciem i alkoholem
Zachowaj szczególną ostrożność podczas picia alkoholu lub soku grejpfrutowego, ponieważ napoje te mogą nasilać działanie Vasexten.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Vasexten w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie należy stosować leku Vasexten w okresie karmienia piersią. Może być wydzielany z mlekiem matki.
Prowadzenie i używanie maszyn
Brak danych sugerujących, że Vasexten może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak Vasexten może wywoływać zawroty głowy, dlatego przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy upewnić się, że lek ten działa na pacjenta.
Kapsułki Vasexten zawierają sacharozę.
Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Vasexten: Dawkowanie
Dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 1 kapsułka leku Vasexten 10 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć tę dawkę do 1 kapsułki leku Vasexten 20 mg raz na dobę lub dwóch kapsułek 10 mg raz na dobę.
Jeśli jesteś w podeszłym wieku, możesz użyć normalnej dawki. Na początku leczenia lekarz prawdopodobnie będzie uważniej obserwował pacjenta.
Instrukcje dotyczące prawidłowego użytkowania
- Kapsułkę należy przyjmować raz dziennie, rano. Najlepiej jest połączyć przyjmowanie kapsułki z codziennym działaniem, takim jak mycie zębów lub śniadanie.
- Kapsułki należy połykać w całości, najlepiej popijając szklanką wody.Vasexten można przyjmować przed, w trakcie lub po posiłku, zgodnie z preferencjami.
- Nawet jeśli nie występują żadne oznaki ani objawy nadciśnienia, ważne jest, aby kontynuować codzienne przyjmowanie leku Vasexten, aby odnieść pełne korzyści z obniżenia ciśnienia krwi.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Vasexten
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Vasexten
Jeśli przypadkowo zażyłeś jednorazowo dużą ilość kapsułek, powinieneś natychmiast skontaktować się z lekarzem lub poprosić o przewiezienie na izbę przyjęć w szpitalu. Objawy, które mogą wystąpić po przedawkowaniu to osłabienie, spowolnienie lub przyspieszenie akcji serca, senność, splątanie, nudności, wymioty i drgawki.
Pominięcie przyjęcia leku Vasexten
W przypadku pominięcia przyjęcia leku Vasexten o zwykłej porze, kapsułkę należy przyjąć jak najszybciej tego samego dnia. Jeśli przypomnisz sobie tylko następny dzień, nie przyjmuj podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej kapsułki, ale kontynuuj przyjmowanie codziennej dawki regularnie.
W razie dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Vasexten
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka reakcja alergiczna powodująca trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, należy natychmiast poinformować o tym lekarza lub pielęgniarkę.
Vasexten może powodować:
Bardzo często: dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów
- bół głowy
- zaczerwienienie twarzy
- nagromadzenie płynu (obrzęk) w rękach i nogach
Często: dotyczy nie więcej niż 1 na 10 pacjentów:
- zawroty głowy
- kołatanie serca
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
- szybkie bicie serca
- badania krwi wykazujące zmiany w czynności wątroby
- wysypka
Te działania niepożądane zwykle zmniejszają się lub ustępują w trakcie leczenia (w ciągu miesiąca w przypadku gromadzenia się płynów iw ciągu dwóch tygodni w przypadku zaczerwienienia twarzy, bólu głowy i kołatania serca).
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać kapsułki Vasexten w temperaturze poniżej 25°C.
Nie stosować leku Vasexten po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Vasexten
- Każda kapsułka produktu Vasexten zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku barnidypiny, co odpowiada odpowiednio 9,3 mg i 18,6 mg barnidypiny na kapsułkę.
- Pozostałe składniki to: Zawartość kapsułki: karboksymetyloetyloceluloza, polisorbat 80, sacharoza, etyloceluloza i talk. Otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu (E171), tlenek żelaza żółty (E172) i żelatyna. Tusz do nadruku: szelak, glikol propylenowy (E 1520), żelaza tlenek czarny (E 172), amoniak.
Jak wygląda lek Vasexten i co zawiera opakowanie
Żółte kapsułki.
Kapsułki Vasexten 10 mg są oznaczone kodem 155 10
Kapsułki Vasexten 20 mg są oznaczone kodem 155 20
Kapsułki Vasexten są pakowane w blistry z aluminium/aluminium (z powłoką z PCW i poliamidu) umieszczone w kartonikach zawierających 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 kapsułek. Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
VASEXTEN 10 MG KAPSUŁKI O ZMODYFIKOWANYM UWALNIANIU.
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Vasexten zawiera chlorowodorek barnidypiny.
Vasexten® 10 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde zawierają 10 mg chlorowodorku barnidypiny, co odpowiada 9,3 mg barnidypiny na kapsułkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde.
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu Vasexten 10 mg są żółte i oznaczone 155 10.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie pierwotne łagodne do umiarkowanego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zalecana dawka początkowa to 10 mg raz na dobę rano, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do 20 mg raz na dobę. Decyzję o zwiększeniu dawki należy podjąć dopiero po uzyskaniu pełnej stabilizacji wartości ciśnienia krwi przy dawce początkowej, która zwykle trwa co najmniej 3-6 tygodni.
Dzieci
Ponieważ brak jest danych dotyczących dzieci (w wieku poniżej 18 lat), barnidypiny nie należy podawać dzieciom.
Starsi pacjenci
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Wskazane jest zwrócenie większej uwagi na początku kuracji.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki z 10 do 20 mg raz na dobę. Zobacz rozdziały „Przeciwwskazania” i „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Zobacz rozdział „Przeciwwskazania”.
Sposób podawania
Kapsułki najlepiej popić szklanką wody Vasexten można przyjmować przed, w trakcie lub po posiłku.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną (lub na inne dihydropirydyny) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Niewydolność wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (niestabilny klirens kreatyniny dławica piersiowa i ostry zawał mięśnia sercowego (w pierwszych 4 tygodniach) Nieleczona niewydolność serca.
Stężenie barnidypiny we krwi może się zwiększyć, gdy jest stosowana w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (co wykazano w badaniach interakcji in vitro). Dlatego nie należy łączyć leków przeciwprotezowych, ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycyny i klarytromycyny.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Vasexten należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny od 10 do 80 ml/min) (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).
Połączenie blokera kanału wapniowego z lekiem o ujemnym działaniu inotropowym może powodować niewydolność serca, niedociśnienie lub jeden (inny) zawał mięśnia sercowego u pacjentów wysokiego ryzyka (np. pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie).
Podobnie jak w przypadku wszystkich pochodnych dihydropirydyny, Vasexten należy stosować ostrożnie u pacjentów z dysfunkcją lewej komory, u pacjentów z niedrożnością kanału odpływu lewej komory oraz u pacjentów z izolowaną dekompensacją prawego serca, np. u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. serce płucne.
Barnidypiny nie badano u pacjentów w klasie III lub IV wg NYHA.
Zaleca się również ostrożność podczas podawania barnidypiny pacjentom z chorymi zatokami (bez rozrusznika serca).
Edukacja in vitro wskazują, że barnidypina jest metabolizowana przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji in vivo wpływu leków hamujących lub indukujących enzym cytochrom P450 3A4 na farmakokinetykę barnidypiny. Na podstawie wyników badań interakcji in vitronależy zachować ostrożność, gdy barnidypina jest przepisywana jednocześnie ze słabymi inhibitorami lub induktorami enzymu CYP3A4 (patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).
Produkt zawiera sacharozę; dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem sacharazy-somaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne podawanie barnidypiny i innych leków przeciwnadciśnieniowych może skutkować dodatkowym działaniem przeciwnadciśnieniowym.
Vasexten można stosować jednocześnie z beta-adrenolitykami lub inhibitorami ACE.
Profil interakcji farmakokinetycznych barnidypiny nie został dokładnie zbadany. Edukacja in vitro pokazują, że barnidypina jest metabolizowana przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).
Nie przeprowadzono żadnych pogłębionych badań interakcji in vivo wpływ leków hamujących lub indukujących enzym CYP3A4 na farmakokinetykę barnidypiny.
Dane uzyskane z badań in vitro pokazują, że cyklosporyna może hamować metabolizm barnidypiny. Do czasu uzyskania informacji z badań in vivo, barnidypiny nie należy przepisywać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwproteazowe, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna i klarytromycyna (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”). Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania słabych inhibitorów lub induktorów CYP3A4.W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 nie zaleca się zwiększania dawki barnidypiny do 20 mg.
Jednoczesne podawanie cymetydyny w specyficznym badaniu interakcji powodowało średnio podwojenie stężenia barnidypiny w osoczu. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania barnidypiny i cymetydyny.
W przypadku jednoczesnego podawania barnidypiny z lekami indukującymi enzymy, takimi jak fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, może być konieczne zastosowanie większej dawki barnidypiny. Jeśli pacjent przestanie stosować lek indukujący enzymy, należy rozważyć zmniejszenie dawki barnidypiny.
Na podstawie wyników badań interakcji in vitro z (między innymi) symwastatyną, metoprololem, diazepamem i terfenadyną uważa się za mało prawdopodobne, aby barnidypina wpływała na farmakokinetykę innych leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450.
Badanie interakcji in vivo wykazali, że barnidypina nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny.
W badaniu interakcji alkohol powodował zwiększenie stężenia barnidypiny w osoczu (40%), co nie jest uważane za klinicznie istotne.Tak jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne i leków przeciwnadciśnieniowych, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, ponieważ może to nasilać jego działanie.
Chociaż kinetyka barnidypiny nie uległa istotnej zmianie po podaniu soku grejpfrutowego, zaobserwowano niewielki efekt.
04.6 Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem barnidypiny w ciąży lub laktacji Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka/płodu lub rozwój pourodzeniowy Obserwowano jedynie działanie pośrednie (patrz 5.3). w celu przedłużenia porodu i porodu, czego nie obserwowano w przypadku barnidypiny, dlatego barnidypinę należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.
Czas karmienia
Wyniki badań na zwierzętach wykazały, że barnidypina (lub jej metabolity) przenikają do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania barnidypiny.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak dostępnych danych wskazujących na możliwy negatywny wpływ produktu Vasexten na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ podczas leczenia przeciwnadciśnieniowego mogą wystąpić zawroty głowy lub zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Objawy mają tendencję do zmniejszania się lub zanikania podczas leczenia (obrzęki obwodowe w ciągu jednego miesiąca i uderzenia gorąca, bóle głowy i kołatanie serca w ciągu dwóch tygodni).
Wysypki i (odwracalny) wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz w surowicy są znanymi działaniami niepożądanymi innych dihydropirydyn. Chociaż przemijające i odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych zgłaszano w rzadkich przypadkach podczas stosowania barnidypiny, nie uznano ich za klinicznie istotne.
Chociaż nigdy tego nie zaobserwowano, interesujące może być następujące zdarzenie niepożądane, jak to ma miejsce w przypadku stosowania innych dihydropirydyn: przerost dziąseł.
Niektóre dihydropirydyny rzadko mogą powodować ból przedsercowy i dusznicę bolesną. Bardzo rzadko u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, czas trwania i nasilenie takich napadów. Mogą wystąpić pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.
Objawy zatrucia
Na ogół objawy kliniczne po przedawkowaniu blokera kanału wapniowego pojawiają się w ciągu 30 do 60 minut po podaniu dawki od 5 do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna.
Teoretycznie można przewidzieć następujące działania niepożądane: niedociśnienie, zaburzenia elektrofizjologiczne (bradykardia zatokowa, wydłużenie przewodzenia pk, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia), działania na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, splątanie i rzadko drgawki), objawy żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty). ) i efekty metaboliczne (hiperglikemia).
Leczenie zatrucia
Leczenie szpitalne jest konieczne w „przypadku” zatrucia. Wskazane jest leczenie objawowe i ciągłe monitorowanie EKG.
W przypadku przedawkowania należy jak najszybciej wykonać płukanie żołądka.
Wstrzyknięcie dożylne (w dawce 0,2 ml/kg masy ciała) wapnia (najlepiej 10 ml 10% roztworu chlorku wapnia) należy podawać w ciągu 5 minut, do całkowitej dawki 10 ml przy 10% kurczliwości mięśnia sercowego , rytm zatokowy i przewodzenie przedsionkowo-komorowe ulegną zatem poprawie.
Zabieg można powtarzać co 15-20 minut (łącznie do 4 dawek) w zależności od odpowiedzi pacjenta. Poziomy wapnia muszą być monitorowane.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwnadciśnieniowe. Kod ATC C08CA12.
Mechanizm akcji:
Barnidypina (czysty izomer S, S) jest lipofilowym blokerem kanału wapniowego 1,4-dihydropirydyny, który wykazuje „wysokie powinowactwo do kanałów wapniowych komórek mięśni gładkich w ścianie naczynia. „wolne działanie oraz silna i trwała więź. Zmniejszenie oporu obwodowego wywołane przez barnidypinę powoduje obniżenie ciśnienia krwi. Przy stosowaniu Vasextenu działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez całą dobę.
Stosowanie preparatu Vasexten w leczeniu przewlekłym nie prowadzi do zwiększenia podstawowej częstości akcji serca.
Nie badano wpływu barnidypiny na chorobowość i śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.
Jednak niedawno zakończone kontrolowane badania z innymi długo działającymi dihydropirydynami wykazały korzystny wpływ na zachorowalność i śmiertelność podobny do wpływu innych leków przeciwnadciśnieniowych w nadciśnieniu tętniczym osób starszych.
Efekty metaboliczne:
Barnidypina nie ma negatywnego wpływu na profil lipemiczny, poziom glukozy we krwi ani elektrolity we krwi.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po wielokrotnym podaniu preparatu Vasexten® 20 mg zdrowym osobom, jednoczesne spożywanie pokarmu nie miało statystycznie istotnego wpływu na AUC, Cmax, Tmax lub t½.
Maksymalne poziomy w osoczu są osiągane 5-6 godzin po podaniu doustnym Vasexten® 20 mg.
Bezwzględna biodostępność Vasexten wynosi 1,1%.
Stężenia barnidypiny w osoczu mogą wykazywać znaczną zmienność międzyosobniczą.
Dystrybucja:
Edukacja in vitro pokazują, że barnidypina wiąże się w 26-32% z ludzkimi erytrocytami oraz w dużym stopniu (89-95%) z białkami osocza. Analiza in vitro składników białkowych wskazuje, że barnidypina wiąże się głównie z albuminą surowicy, a następnie z kwaśną glikoproteiną alfa1 i lipoproteiną o dużej gęstości. Wiązanie z gamma globulinami występuje w znacznie mniejszym stopniu.
W studiach in vitro nie zaobserwowano interakcji lekowych opartych na eliminacji wiązania z białkami osocza.
Biotransformacja:
Barnidypina jest w dużym stopniu metabolizowana do nieaktywnych metabolitów. Nie ma chiralnej inwersji in vivo czystego izomeru S, S. Główne reakcje to Ndebenzilizacja łańcucha bocznego, hydroliza estru N-benzylopirolidyny, utlenianie pierścienia 1,4-dihydropirydyny, hydroliza estru metylowego i redukcja grupa nitrowa W metabolizmie barnidypiny pośredniczy głównie rodzina izoenzymów CYP3A.
Wydalanie:
Mediana okresu półtrwania w końcowej fazie eliminacji produktu Vasexten z osocza wynosiła 20 godzin po wielokrotnym podaniu zgodnie z dwukompartmentowym modelem analitycznym.
Eliminacja następuje głównie poprzez metabolizm Barnidypina i (lub) jej metabolity są wydalane z kałem (60%), moczem (40%) i wydychanym powietrzem (mniej niż 1%).Barnidypina nie jest wydalana z moczem.
Specjalne grupy pacjentów:
Po podaniu pojedynczej dawki stężenie barnidypiny w osoczu jest 3 do 4 razy wyższe u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby niż u zdrowych ochotników. Zwiększa się również zmienność poziomów w osoczu.
Stężenia barnidypiny w osoczu są średnio dwukrotnie wyższe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, którzy nie wymagają hemodializy, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Średni poziom w osoczu u pacjentów poddawanych hemodializie jest ponad 3 razy wyższy niż u zdrowych ochotników, czemu towarzyszy „zwiększona zmienność.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Pozostałe składniki leku Vasexten to:
Zawartość kapsułki:
karboksymetyloetyloceluloza, polisorbat 80, sacharoza, etyloceluloza, talk.
Kapsuła:
dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172) i żelatyna.
Tusz:
szelak, alkohol denaturowany, glikol propylenowy (E1520), woda oczyszczona, n-butanol, alkohol izopropylowy, czarny tlenek żelaza (E172).
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Kapsułki Vasexten o zmodyfikowanym uwalnianiu są pakowane w pudełka tekturowe zawierające 10,14,20,28,30,50,56,98 lub 100 kapsułek w blistrach aluminiowo-aluminiowych (z powłoką z PVC i poliamidu).
Jeden blister zawiera 7, 10 lub 14 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nie wyjmować granulek z kapsułek.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Mediolan
Na licencji Astellas Pharma S.p.A.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Vasexten® 10 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu - 28 kapsułek jest zarejestrowany pod numerem 035144029/M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
19 listopada 2001 / Odnowienie 17 kwietnia 2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2010