Składniki aktywne: Amlodypina
ABIS tabletki 5 mg
ABIS 10 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Abis? Po co to jest?
ABIS zawiera substancję czynną amlodypinę, która należy do grupy leków zwanych blokerami kanału wapniowego.
ABIS stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia) lub rodzaju bólu w klatce piersiowej zwanego dusznicą bolesną, w tym rzadkiej postaci zwanej dusznicą bolesną Prinzmetala lub dławicą odmienną.
U pacjentów z nadciśnieniem lek ten działa rozluźniając naczynia krwionośne, dzięki czemu krew może łatwiej odpływać. U pacjentów z dusznicą bolesną ABIS poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, który otrzymuje więcej tlenu, a tym samym zapobiega bólom w klatce piersiowej.Lek nie zapewnia natychmiastowej ulgi w bólu w klatce piersiowej spowodowanym dusznicą bolesną.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Abis
Nie bierz ABIS
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na amlodypinę lub którykolwiek z pozostałych składników (wymienionych w punkcie 6) lub na którykolwiek z blokerów kanału wapniowego. Reakcją może być swędzenie, zaczerwienienie skóry lub trudności w oddychaniu.
- jeśli u pacjenta występuje poważne niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie zastawki aortalnej serca (zwężenie aortalne) lub wstrząs kardiogenny (stan, w którym serce nie jest w stanie dostarczyć organizmowi wystarczającej ilości krwi).
- Jeśli cierpisz na niewydolność serca po zawale serca.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Abis
Zachowaj szczególną ostrożność z ABIS
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ABIS należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują lub występowały następujące schorzenia:
- Niedawny zawał serca
- Niewydolność serca
- Poważny wzrost ciśnienia krwi (kryzys nadciśnieniowy)
- Choroba wątroby (choroba wątroby)
- Jest w podeszłym wieku i trzeba zwiększyć jego dawkowanie
Stosowanie u dzieci i młodzieży
ABIS nie był badany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. ABIS jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat (patrz punkt 3) W celu uzyskania dalszych informacji należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Abis
Przyjmowanie ABIS z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
ABIS może wpływać na inne leki lub inne leki mogą wpływać na ABIS, takie jak:
- ketokonazol, itrakonazol (leki przeciwgrzybicze);
- rytonawir, indynawir, nelfinawir (tak zwane inhibitory proteazy stosowane w leczeniu HIV);
- ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna (antybiotyki);
- hypericum perforatum (ziele dziurawca);
- werapamil, diltiazem (leki nasercowe);
- dantrolen (wlew na ciężkie zmiany temperatury ciała);
- symwastatyna (lek stosowany w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu we krwi).
ABIS może jeszcze bardziej obniżyć ciśnienie krwi, jeśli w tym samym czasie przyjmujesz już inne leki na nadciśnienie.
Przyjmowanie ABIS z jedzeniem, piciem
Osoby przyjmujące ABIS nie powinny pić soku grejpfrutowego, ponieważ grejpfrut i sok grejpfrutowy mogą powodować wzrost stężenia substancji czynnej amlodypiny we krwi, co może prowadzić do nasilenia hipotensyjnego działania ABIS.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Jeśli uważasz, że jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę, przed zażyciem ABIS poinformuj o tym lekarza.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki. Jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią, powinna poinformować o tym lekarza przed przyjęciem leku ABIS.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
ABIS może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli tabletki powodują złe samopoczucie, zawroty głowy, zmęczenie lub ból głowy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Ważne informacje o niektórych składnikach tabletek ABIS
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Jeśli lekarz poinformował Cię o „nietolerancji niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Abis: dawkowanie
Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to ABIS 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do ABIS 10 mg raz na dobę.
Lek można przyjmować przed lub po jedzeniu i piciu. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, popijając wodą. Nie należy przyjmować ABIS z sokiem grejpfrutowym.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
U dzieci i młodzieży (w wieku od 6 do 17 lat) zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 5 mg na dobę. Linia podziału tabletki służy wyłącznie do ułatwienia przyjmowania
Tabletki należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz. Skontaktuj się z lekarzem, zanim skończą Ci się tabletki
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Abis
Przyjęcie większej niż zalecana dawki ABIS
Jeśli zażyjesz zbyt wiele tabletek, ciśnienie krwi może spaść zbyt nisko, co może stanowić zagrożenie. Możesz odczuwać zawroty głowy, oszołomienie, omdlenie lub omdlenie. Spadek ciśnienia krwi może być na tyle poważny, że może Cię zaszokować. Skóra może się ochłodzić i stać się wilgotna, a Ty możesz stracić przytomność.
Jeśli pacjent przyjął zbyt wiele tabletek ABIS, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku ABIS
Nie martw się. W przypadku pominięcia tabletki należy pominąć pominiętą dawkę. Następną tabletkę należy przyjąć o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli przestaniesz korzystać z ABIS
Należy kontynuować przyjmowanie tego leku tak długo, jak zaleci lekarz. Przerwanie leczenia może spowodować pogorszenie choroby.W razie dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Abis
Jak każdy lek, ABIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli zauważysz którekolwiek z następujących bardzo rzadkich i poważnych działań niepożądanych, natychmiast skontaktuj się z lekarzem:
- Nagły początek świszczącego oddechu, bólu w klatce piersiowej, świszczącego oddechu lub trudności w oddychaniu.
- obrzęk powiek, twarzy lub ust.
- Obrzęk języka i gardła, który może powodować trudności w oddychaniu.
- Ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, silny świąd, pęcherze, łuszczenie i obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół Stevensa Johnsona) lub inne reakcje alergiczne.
- Zawał mięśnia sercowego, arytmia.
- Zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców połączony z bardzo złym samopoczuciem.
Zgłoszono następujące częste działania niepożądane. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów lub ich utrzymywania się dłużej niż tydzień należy skontaktować się z lekarzem.
Często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 100
- Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia).
- Kołatanie serca (uczucie bicia własnego serca), zaczerwienienie.
- Ból brzucha, nudności.
- Opuchnięte kostki (obrzęki), zmęczenie. Ponadto zgłoszono następujące działania niepożądane.
Niezbyt często: mogą dotyczyć 1 do 10 na 1000 pacjentów
- Zmiany nastroju, niepokój, depresja, brak snu.
- Drżenie, zmiany smaku, omdlenia, osłabienie.
- Uczucie drętwienia lub mrowienia w kończynach utrata czucia bólu.
- Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, dzwonienie w uszach.
- Niskie ciśnienie krwi.
- Kichanie/katar z powodu zapalenia błony śluzowej nosa (nieżyt nosa).
- Zmienione nawyki jelit, biegunka, zaparcia, niestrawność, suchość w ustach, wymioty.
- Wypadanie włosów, wzmożone pocenie się, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, przebarwienia skóry.
- Zaburzenia układu moczowego, potrzeba oddawania moczu w nocy, konieczność częstego oddawania moczu.
- Niemożność osiągnięcia „erekcji; dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn.
- Osłabienie, ból, złe samopoczucie.
- Ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni, ból pleców.
- Przyrost lub utrata masy ciała.
Rzadko: mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów
- Dezorientacja.
Bardzo rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
- Niski poziom białych krwinek i płytek krwi we krwi, co może prowadzić do „nietypowych siniaków lub skłonności do krwawień (uszkodzenia czerwonych krwinek).
- Wysoki poziom cukru we krwi (hiperglikemia).
- Zaburzenie nerwów, które może powodować osłabienie, mrowienie lub drętwienie.
- Kaszel, obrzęk dziąseł.
- Obrzęk brzucha (zapalenie żołądka).
- Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, które może prowadzić do zmian w niektórych badaniach medycznych.
- Zwiększone napięcie mięśni.
- Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną.
- Wrażliwość na światło.
- Zaburzenia związane ze sztywnością, drżeniem i/lub zaburzeniami ruchu.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ABIS
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka 5 mg zawiera 6,94 mg besylanu amlodypiny, co odpowiada 5 mg zasady amlodypiny.
Każda tabletka 10 mg zawiera 13,87 mg besylanu amlodypiny, co odpowiada 10 mg zasady amlodypiny.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
ABIS tabletki 5 mg: tabletki są białe, okrągłe, z linią podziału po jednej stronie. Linia nacięcia służy wyłącznie do ułatwienia jej przyjmowania
Tabletki ABIS 10 mg: tabletki są białe, okrągłe, z linią podziału po jednej stronie. Linia nacięcia służy wyłącznie do ułatwienia jej przyjmowania
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie.
Stabilna przewlekła dusznica bolesna.
Dławica naczynioskurczowa (dławica Prinzmetala).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie.
Dorośli ludzie
Zarówno w przypadku nadciśnienia, jak i dusznicy bolesnej zalecana dawka początkowa to ABIS 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do maksymalnej dawki 10 mg w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
U pacjentów z nadciśnieniem ABIS był stosowany w połączeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, alfa-blokerami, beta-blokerami lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dusznicą bolesną ABIS można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, w przypadku dusznicy bolesnej opornej na leczenie azotanami i/lub beta-blokerami w odpowiednich dawkach.
Nie ma konieczności dostosowania dawki ABIS w przypadku jednoczesnego podawania tiazydowych leków moczopędnych, beta-blokerów lub inhibitorów konwertazy angiotensyny.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
ABIS stosowany w podobnych dawkach u starszych i młodych pacjentów jest równie dobrze tolerowany. Zwykle stosowane dawki są zalecane u pacjentów w podeszłym wieku, ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Niewydolność wątroby
Nie ustalono specjalnych dawek dla pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby; dlatego doboru dawki należy dokonywać ostrożnie i rozpoczynając od najmniejszej dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkiej niewydolności wątroby.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpoczynać od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo dostosowywać dawkowanie.
Niewydolność nerek
Stopień niewydolności nerek nie jest związany ze zmianami stężeń amlodypiny w osoczu, dlatego lek można stosować w normalnych dawkach w tej kategorii pacjentów. Amlodypina nie podlega dializie.
Populacja pediatryczna
Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat
Zalecana doustna dawka przeciwnadciśnieniowa u dzieci w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę jako dawka początkowa, którą można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli zalecane wartości ciśnienia tętniczego nie zostaną osiągnięte po 4 tygodniach. Dawki powyżej 5 mg/dobę nie były badane u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Dzieci poniżej 6 roku życia
Brak danych.
Sposób podawania
Tabletki do podawania doustnego.
04.3 Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:
- nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- ciężkie niedociśnienie
- wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny)
- niedrożność odpływu lewej komory (np. zwężenie aorty wysokiego stopnia)
- niewydolność serca z niestabilnością hemodynamiczną po ostrym zawale mięśnia sercowego.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności amlodypiny podczas przełomu nadciśnieniowego.
Pacjenci z niewydolnością serca
Pacjenci z niewydolnością serca powinni być leczeni z ostrożnością. W długoterminowym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) amlodypina była związana z większą liczbą przypadków obrzęku płuc niż placebo (patrz punkt 5.1). Blokery kanału wapniowego, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmiertelności.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania amlodypiny w osoczu jest wydłużony, a wartości AUC są większe; nie ustalono konkretnych dawek dla tych pacjentów. Dlatego amlodypinę należy początkowo przyjmować w najmniejszej dawce i stosować ostrożnie zarówno na początku leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne stopniowe dostosowywanie dawki i uważne monitorowanie.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie rozważyć zwiększenie dawki (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
U takich pacjentów amlodypinę można stosować w normalnych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie jest związany ze zmianami stężeń amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie podlega dializie.
ABIS zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp-laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę
Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie ekspozycji na amlodypinę. Kliniczne znaczenie tych zmian farmakokinetycznych może być bardziej nasilone. u osób w podeszłym wieku, dlatego może być wymagane monitorowanie kliniczne i dostosowanie dawki.
Induktory CYP3A4: brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, Hypericum perforatum) może zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu.Amlodypinę należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4.
Nie zaleca się podawania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów biodostępność amlodypiny może się zwiększać, a w konsekwencji nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny.
Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano śmiertelne migotanie komór i zapaść sercowo-naczyniową związane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania blokerów kanału wapniowego, takich jak amlodypina, u pacjentów ze skłonnością do hipertermii złośliwej oraz w leczeniu hipertermii złośliwej.
Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze
Wpływ amlodypiny na obniżenie ciśnienia krwi sumuje się z efektem obniżenia ciśnienia wywieranego przez inne leki przeciwnadciśnieniowe. W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie zmieniała farmakokinetyki atorwastatyny, digoksyny, warfaryny ani cyklosporyny.
Symwastatyna: Jednoczesne podawanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do samej symwastatyny. Ograniczyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę u pacjentów leczonych amlodypiną .
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny podczas ciąży.
W badaniach na zwierzętach po podaniu dużych dawek obserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Stosowanie w ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy i gdy zaburzenie niesie ze sobą poważne ryzyko dla matki i płodu.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka ludzkiego Decyzję o kontynuacji/przerwaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/przerwaniu leczenia amlodypiną należy rozważyć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla niemowlęcia i korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.
Płodność
U pacjentów leczonych blokerami kanału wapniowego zgłaszano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących potencjalnego wpływu amlodypiny na płodność. W badaniu na szczurach zgłaszano niepożądany wpływ na płodność samców (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amlodypina wywiera łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę występują zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności, ich zdolność do reagowania może być osłabiona. Zaleca się ostrożność szczególnie na początku leczenia.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia amlodypiną były senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk i zmęczenie.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych.
Podczas leczenia amlodypiną obserwowano i zgłaszano następujące działania niepożądane z następującą częstością: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1 / 100 lat
W każdej klasie częstości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym według ciężkości.
* w większości przypadków z powodu cholestazy.
Zgłaszano wyjątkowe przypadki zespołu pozapiramidowego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenia ludzi z celowym przedawkowaniem są ograniczone.
Objawy:
Dostępne dane sugerują, że po przedawkowaniu może wystąpić ciężkie rozszerzenie naczyń obwodowych i możliwy odruchowy tachykardia. Zgłaszano znaczne i prawdopodobnie przedłużające się niedociśnienie systemowe, obejmujące przypadki wstrząsu zakończone zgonem włącznie.
Leczenie:
Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego wspomagania układu krążenia, w tym częstego monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn dolnych oraz zwracania uwagi na objętość krążących płynów i diurezę.
Aby przywrócić napięcie naczyniowe i ciśnienie krwi, może pomóc środek zwężający naczynia, jeśli nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Dożylne podawanie glukonianu wapnia może być przydatne w neutralizowaniu skutków blokowania kanału wapniowego.
W niektórych przypadkach pomocne może być płukanie żołądka. Wykazano, że podanie węgla drzewnego zdrowym ochotnikom natychmiast lub w ciągu 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny zmniejsza wchłanianie amlodypiny. Ponieważ amlodypina w dużej mierze wiąże się z białkami, dializa raczej nie będzie użyteczna.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: blokery kanałów wapniowych, selektywne blokery kanałów wapniowych o działaniu głównie naczyniowym.
Kod ATC: C08CA01.
Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia należących do grupy dihydropirydyn (blokery działające na powolne kanały lub antagoniści jonów wapnia) oraz hamuje przepływ jonów wapnia przez błonę miokardiocytów i komórek mięśni gładkich naczyń.
Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny wynika z bezpośredniego rozluźnienia mięśni gładkich naczyń.
Dokładny mechanizm działania, który określa działanie przeciwdławicowe amlodypiny, nie jest jeszcze w pełni poznany, ale amlodypina zmniejsza całkowite obciążenie niedokrwienne w oparciu o następujące dwa działania:
1) Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), na który działa serce.
Ponieważ częstość akcji serca pozostaje stabilna, to zmniejszenie pracy serca powoduje zmniejszenie zapotrzebowania i zużycia energii przez mięsień sercowy.
2) Mechanizm działania amlodypiny prawdopodobnie również determinuje rozszerzenie, zarówno w obszarach normalnie perfundowanych, jak i niedokrwionych. To rozszerzenie zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala lub jej odmiana)
U pacjentów z nadciśnieniem pojedyncza dawka dobowa powoduje klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi, zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, widoczne nadal 24 godziny po podaniu. Ze względu na stopniowy początek działania amlodypiny ostre niedociśnienie nie jest zdarzeniem związanym z lekiem.
U pacjentów z dusznicą bolesną jednorazowe podanie amlodypiny na dobę wydłuża całkowity czas wysiłku, czas do wystąpienia napadu dławicy piersiowej, czas do wystąpienia uniesienia odcinka ST o 1 mm oraz zmniejsza częstość napadów dławicy piersiowej i zmniejsza spożycie nitrogliceryny.
Leczenie amlodypiną nie wiąże się z żadnymi niepożądanymi efektami metabolicznymi ani zmianami profilu lipidowego osocza; amlodypina jest odpowiednia do stosowania u pacjentów cierpiących na współistniejące choroby, takie jak astma, cukrzyca i dna moczanowa.
Stosowanie u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD)
Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą wieńcową (CAD) oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 1997 pacjentów: badanie CAMELOT (Porównanie amlodypiny z enalaprylem w celu ograniczenia występowania zakrzepicy - Porównanie amlodypiny i enalaprylu w ograniczaniu zdarzeń zakrzepowych). Spośród tych pacjentów 663 było leczonych amlodypiną w dawce 5-10 mg, 673 pacjentów otrzymywało enalapril 10-20 mg, a 655 pacjentów otrzymywało placebo, oprócz standardowego leczenia statynami, beta-blokerami, lekami moczopędnymi i aspiryną, aby 2 lata. Główne wyniki skuteczności przedstawiono w tabeli 1. Wyniki te wskazują, że leczenie amlodypiną wiązało się z mniejszą liczbą hospitalizacji z powodu dławicy piersiowej i zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca
S.Badania hemodynamiczne i kontrolowane badania kliniczne dotyczące tolerancji wysiłku u pacjentów z niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA wykazały, że amlodypina nie pogarsza ich stanu klinicznego w odniesieniu do tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory i kliniki objawów.
Badanie kliniczne kontrolowane placebo (PRAISE), mające na celu ocenę pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV wg NYHA otrzymujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory ACE wykazało, że amlodypina nie zwiększa ryzyka śmiertelności ani ryzyka śmiertelności i zachorowalności. , u pacjentów z niewydolnością serca.
W długoterminowym, kontrolowanym placebo badaniu kontrolnym (PRAISE-2) przeprowadzonym u pacjentów z niewydolnością serca w III i IV klasie wg NYHA, leczonych amlodypiną, bez objawów klinicznych lub obiektywnych ustaleń sugerujących obecność choroby niedokrwiennej w trakcie leczenia przy stałych dawkach inhibitorów ACE, naparstnicy i leków moczopędnych stosowanie amlodypiny nie miało wpływu na całkowitą śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.W tej samej populacji amlodypina wiązała się z nasileniem obrzęku płuc.
Badanie kliniczne dotyczące leczenia w celu zapobiegania zawałowi serca (WSZYSTKO)
Randomizowane badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą zachorowalności i śmiertelności o nazwie Leczenie przeciwnadciśnieniowe i obniżające poziom lipidów w celu zapobiegania próbom zawału serca (ALLHAT) przeprowadzono w celu porównania dwóch najnowszych terapii lekowych: amlodypina 2,5-10 mg/dobę (bloker kanału wapniowego) lub lizynopryl 10-40 mg/dobę (inhibitor ACE) jako terapie pierwszego rzutu w porównaniu z leczeniem tiazydowym diuretykiem chlortalidonem 12,5-25 mg / dzień, w nadciśnieniu łagodnym do umiarkowanego.
Łącznie 33 357 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ≥ 55 lat zostało zrandomizowanych i obserwowanych przez średnio 4,9 roku. Pacjenci mieli co najmniej jeden dodatkowy czynnik ryzyka niewydolności serca, w tym: przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (> 6 miesięcy przed włączeniem) lub inną udokumentowaną miażdżycową chorobę sercowo-naczyniową (ogółem 51,5%), cukrzycę typu 2 (36,1%), C -HDL przerost lewej komory rozpoznany w elektrokardiogramie lub echokardiografii (20,9%), obecnie palacz (21,9%).
L"punkt końcowy pierwotny składał się z połączenia śmiertelnej choroby wieńcowej lub niezakończonego zgonem zawału mięśnia sercowego. Nie było znaczącej różnicy w „punkt końcowy pierwotny między terapią amlodypiną a chlortalidonem: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Wśród punkt końcowy wtórne, częstość występowania niewydolności serca (jeden ze składowychpunkt końcowy sercowo-naczyniowy) był istotnie wyższy w grupie amlodypiny niż w grupie chlortalidonu (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Stosowanie u dzieci (dzieci ≥ 6 lat)
W badaniu 268 dzieci w wieku od 6 do 17 lat, głównie z nadciśnieniem wtórnym, w którym amlodypinę 2,5 mg i 5,0 mg porównywano z placebo, wykazano, że obie dawki leku obniżają skurczowe ciśnienie krwi w znacznie większym stopniu niż placebo. Różnica między dwiema dawkami nie była statystycznie istotna.
Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Ponadto nie ustalono długoterminowej skuteczności pediatrycznej terapii amlodypiną w zmniejszaniu chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych w wieku dorosłym.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie z białkami osocza
Po podaniu doustnym dawek terapeutycznych amlodypina jest wchłaniana stopniowo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 6-12 godzin od podania. Oszacowano, że bezwzględna biodostępność wynosi od 64 do 80% Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. in vitro wykazały, że amlodypina wiąże się w około 97,5% z białkami osocza.
Spożywanie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny.
Biotransformacja / eliminacja
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji z osocza wynosi około 35-50 godzin, co uzasadnia podawanie raz na dobę Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do związków nieaktywnych, 10% wydalane jest z moczem jako cząsteczka zasadowa, a 60% w postaci metabolizowanej .
Stosowanie w niewydolności wątroby
Dostępne są bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące podawania amlodypiny pacjentom z niewydolnością wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają mniejszy klirens amlodypiny, co skutkuje dłuższym okresem półtrwania i wzrostem AUC o około 40-60%.
Używaj u osób starszych
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia amlodypiny w osoczu u osób w podeszłym wieku i młodszych jest podobny. U pacjentów w podeszłym wieku luz amlodypiny ma tendencję do zmniejszania się, powodując zwiększenie AUC i okres półtrwania w fazie eliminacji leku. U pacjentów z niewydolnością serca zaobserwowano zwiększenie wartości AUC i okresu półtrwania w fazie eliminacji porównywalne z przewidywanymi dla tej populacji pacjentów.
Stosować w wieku pediatrycznym
Badanie farmakokinetyczne przeprowadzono w populacji 74 dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 1 do 17 lat (w tym 34 pacjentów w wieku od 6 do 12 lat i 28 pacjentów w wieku od 13 do 17 lat), którym podawano amlodypinę w dawce 1,25 do 20 mg jednorazowo. lub dwa razy dziennie. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat oraz u młodzieży w wieku od 13 do 17 lat luz typowy doustny (CL/F) wynosił 22,5 i 27,4 l/h u samców oraz 16,4 i 21,3 l/h u samic. Zaobserwowano „szeroką zmienność” ekspozycji między osobnikami. Dane dotyczące dzieci poniżej 6 roku życia są ograniczone.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksykologia reprodukcyjna
Badania rozrodczości na szczurach i myszach wykazały opóźniony poród, wydłużony poród i zmniejszoną przeżywalność noworodków przy dawkach około 50-krotnie większych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi na podstawie stosunku mg/kg.
Zmniejszenie płodności
Nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów leczonych amlodypiną (samce przez 64 dni i samice przez 14 dni przed kryciem) w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę (co odpowiada 8-krotności maksymalnej dawki 10 mg w zalecanej mg / m 2 podstawa u ludzi *).
Inne badanie przeprowadzone na samcach szczurów, którym przez 30 dni podawano besylan amlodypiny w dawce porównywalnej do dawki podawanej ludziom (mg/kg), wykazało zmniejszenie stężenia testosteronu i hormonów folikulotropowych w osoczu, a także zmniejszenie gęstości. liczba dojrzałych plemników i komórek Sertoliego.
Karcynogeneza, mutageneza
Szczury i myszy, którym przez dwa lata podawano dietetyczną amlodypinę, w stężeniach obliczonych na dostarczenie dziennych poziomów 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dzień, nie wykazały rakotwórczości. Najwyższa dawka (dla szczurów równa dwukrotności maksymalnej zalecanej klinicznie dawki 10 mg w przeliczeniu na mg/m2 u ludzi * i dla myszy podobna do tej maksymalnej zalecanej dawki) była zbliżona do maksymalnej dawki tolerowanej przez myszy, ale nie od szczurów.
Badania mutagenności nie wykazały skutków związanych z lekiem ani na poziomie genetycznym, ani chromosomalnym.
* Obliczono dla pacjenta ważącego 50 kg.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
4 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
ABIS 5 mg tabletki: litografowane pudełko tekturowe i zgrzewany blister
PVC-PVDC/Al nieprzezroczysty zawierający 28 tabletek
ABIS 10 mg tabletki: litografowane pudełko tekturowe i zgrzewany blister
PVC-PVDC/Al zawierający 14 tabletek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ABIS 28 tabletek 5 mg AIC n. . 038038016
ABIS 14 tabletek 10 mg AIC n. . 038038028
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
grudzień 2007
