Składniki aktywne: Montelukast
AIRING 4 mg tabletki do żucia
Wkładki do opakowań dotyczące wietrzenia są dostępne dla wielkości opakowań:- AIRING 4 mg tabletki do żucia
- AIRING tabletki do żucia 5 mg
- AIRING 10 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się wietrzenie? Po co to jest?
AIRING jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i pęcznienie dróg oddechowych w płucach. Blokując leukotrieny, AIRING łagodzi objawy astmy i pomaga ją kontrolować.
Lekarz przepisał AIRING w celu leczenia astmy, aby zapobiec objawom astmy zarówno w dzień, jak iw nocy.
- AIRING stosuje się w leczeniu pacjentów, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą leków i potrzebują dodatkowych leków.
- AIRING może być również stosowany jako leczenie alternatywne do kortykosteroidów wziewnych u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, którzy niedawno nie przyjmowali kortykosteroidów doustnych na astmę i u których wykazano, że nie są w stanie stosować kortykosteroidów na astmę.
- AIRING zapobiega również zwężeniu dróg oddechowych wywołanym wysiłkiem fizycznym u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.
Lekarz określi sposób stosowania AIRING w zależności od objawów i nasilenia astmy dziecka.
Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
Astma obejmuje:
- Trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych pogarsza się i poprawia w odpowiedzi na różne warunki.
- Drogi oddechowe, które reagują na wiele drażniących bodźców, takich jak dym papierosowy, pyłki, zimne powietrze lub ćwiczenia.
- Obrzęk (stan zapalny) dróg oddechowych.
Objawy astmy to: kaszel, duszność i ucisk w klatce piersiowej.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować wietrzenia
Nie należy podawać dziecku ODWIETRZANIE, jeśli ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników ODWIETRZANIE (patrz 6. INNE INFORMACJE).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed rozpoczęciem wietrzenia
Poinformuj swojego lekarza o jakiejkolwiek aktualnej lub przebytej chorobie oraz wszelkich alergiach.
Zachowaj szczególną ostrożność z AIRING
- w przypadku nasilenia się astmy lub oddychania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
- PRZEWIETRZANIE doustnie nie powinno być stosowane w leczeniu ostrych ataków astmy.Jeśli wystąpią drgawki, postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza. Zawsze miej przy sobie awaryjne leki wziewne dla dziecka na ataki astmy.
- Ważne jest, aby Twoje dziecko przyjmowało wszystkie leki na astmę przepisane przez lekarza. AIRING nie należy stosować zamiast innych leków na astmę przepisanych dziecku przez lekarza.
- Jeśli Twoje dziecko przyjmuje leki przeciwastmatyczne, należy pamiętać, że jeśli wystąpi połączenie objawów, takich jak zespół grypopodobny, mrowienie lub osłabienie dotyku w rękach lub nogach, nasilenie objawów płucnych i (lub) zaczerwienienie skóry, powinni skonsultować się z lekarzem.
- Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (zwanych również niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli pogarszają one astmę.
Używaj u dzieci
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do żucia AIRING 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do żucia AIRING 5 mg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie wietrzenia
Niektóre leki mogą zakłócać działanie funkcji AIRING lub AIRING może zakłócać działanie innych leków.
Należy poinformować lekarza, jeśli dziecko przyjmuje lub ostatnio przyjmowało jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Należy poinformować lekarza, jeśli dziecko przyjmuje następujące leki przed rozpoczęciem wietrzenia:
- Fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki).
- Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki).
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).
Stosowanie WIETRZENIA z jedzeniem i piciem
AIRING 4 mg tabletek do żucia nie należy przyjmować bezpośrednio przed lub po posiłku. Należy go przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ten punkt nie ma zastosowania, ponieważ AIRING 4 mg tabletki do żucia są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Jednak poniższe informacje dotyczą substancji czynnej, montelukastu.
Stosuj w ciąży
Jeśli jesteś w ciąży lub chcesz zajść w ciążę, przed zażyciem AIRING musisz skonsultować się z lekarzem. Lekarz określi, czy w takich okolicznościach możesz lub nie możesz stosować AIRING.
Stosuj podczas karmienia piersią
Nie wiadomo, czy AIRING może pojawić się w ludzkim mleku. Jeśli pacjentka karmi piersią lub planuje karmić piersią, przed zastosowaniem AIRING należy skonsultować się z lekarzem.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie oczekuje się wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednak indywidualne reakcje na leki mogą się różnić. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które były bardzo rzadko zgłaszane podczas stosowania leku AIRING, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach WIETRZENIA
Tabletki do żucia AIRING zawierają aspartam, źródło fenyloalaniny. Jeśli dziecko ma fenyloketonurię (rzadkie dziedziczne zaburzenie metabolizmu), należy pamiętać, że tabletka do żucia 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na tabletkę.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować wietrzenie: dawkowanie
- Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.
- Dziecko powinno przyjmować tylko jedną tabletkę AIRING dziennie zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Tabletkę należy również zażyć, jeśli dziecko nie ma żadnych objawów lub ma ostry atak astmy.
- Zawsze stosuj AIRING zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletkę należy przyjąć doustnie.
Dla dzieci od 2 do 5 lat
Jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg codziennie wieczorem. AIRING 4 mg tabletek do żucia nie należy przyjmować bezpośrednio przed lub po posiłku. Należy go przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
Jeśli Twoje dziecko zażywa AIRING, upewnij się, że nie przyjmuje innych produktów zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.
Jeśli zapomnisz dać dziecku AIRING
Spróbuj wziąć AIRING zgodnie z zaleceniami. Jeśli jednak zapomnisz zażyć tabletkę, kontynuuj przyjmowanie leku w zwykłej dawce. Nie należy podawać podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Jeśli Twoje dziecko przestanie przyjmować AIRING
Leczenie AIRING może być skuteczne w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy dziecko nadal je przyjmuje. Ważne jest, aby kontynuować stosowanie AIRING tak długo, jak zalecił to lekarz. Pomoże to kontrolować astmę Twojego dziecka.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania AIRING należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki wietrzenie
Natychmiast skonsultuj się z lekarzem. W większości zgłoszeń przedawkowania nie stwierdzono działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszanymi objawami przedawkowania u dorosłych i dzieci są ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne wietrzenia
Jak każdy lek, AIRING może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, które uważano za związane z montelukastem (występujące u co najmniej 1 na 100 pacjentów i u mniej niż 1 na 10 leczonych dzieci):
- ból brzucha
- pragnienie
Ponadto w badaniach klinicznych dotyczących tabletek powlekanych montelukastu 10 mg i tabletek do żucia 5 mg zgłoszono następujące działania niepożądane:
- bół głowy
Te działania niepożądane były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletki niezawierające substancji leczniczej).
Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji:
- Bardzo często (dotyczy co najmniej 1 użytkownika na 10)
- Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)
- Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)
- Rzadko (dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000)
- Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000)
Ponadto zgłaszano następujące działania niepożądane związane z komercyjnym stosowaniem leku:
- infekcja górnych dróg oddechowych (bardzo często)
- zwiększona skłonność do krwawień (rzadko)
- reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu (niezbyt często)
- zmiany w zachowaniu i nastroju [zmiany snów, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokoju, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja (Niezbyt często); drżenie (Rzadko); omamy, myśli i działania samobójstwo (Bardzo rzadko) ]
- zawroty głowy, senność, mrowienie, drgawki (Niezbyt często)
- kołatanie serca (rzadko)
- krwawienie z nosa (niezbyt często)
- biegunka, nudności, wymioty (Często); suchość w ustach, zaburzenia trawienia (niezbyt często)
- zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) (bardzo rzadko)
- siniaki, świąd, pokrzywka (Niezbyt często), czerwony bolesny obrzęk tkanki podskórnej najczęściej zlokalizowany na przedniej powierzchni nóg (rumień guzowaty) (Bardzo rzadko)
- ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często)
- gorączka (wspólna); uczucie zmęczenia, nudności, obrzęk (Niezbyt często)
Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zespół objawów, takich jak postać grypopodobna, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka skórna. . Jeśli wystąpi jeden lub więcej z tych objawów, pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę o więcej informacji na temat skutków ubocznych. Należy zgłosić lekarzowi lub farmaceucie wszelkie działania niepożądane inne niż wymienione powyżej lub jeśli jakiekolwiek objawy utrzymują się lub nasilają.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
WIETRZENIE należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować AIRING po upływie terminu ważności podanego na etykiecie z sześcioma cyframi po słowie EXP. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery oznaczają rok.Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera WIETRZENIE
- Substancją czynną jest montelukast. Każda tabletka zawiera montelukast sodowy, co odpowiada 4 mg montelukastu.
- Pozostałe składniki to: Mannitol (E421), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, czerwony tlenek żelaza (E172), hydroksypropyloceluloza, aromat wiśniowy (zawiera również trioctan glicerolu (E1518)), aspartam (E951) i stearynian magnezu.
Opis wyglądu WIETRZENIA i zawartości opakowania
Pudełko zawierające 28 tabletek: 4 blistry po 7 tabletek każdy.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
WIETRZENIE 4 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka do żucia zawiera:
Substancja czynna: montelukast sodu, co odpowiada 4 mg montelukastu.
Substancja pomocnicza: aspartam (E951) 1,2 mg na tabletkę.
Pełna lista substancji pomocniczych znajduje się w sekcji „Wykaz substancji pomocniczych”.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka do żucia.
Różowa, zaokrąglona, obustronnie wypukła, średnica 8,5 mm, z wytłoczoną cyfrą „4” po jednej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
AIRING jest wskazany do leczenia astmy jako terapia wspomagająca u tych pacjentów z przewlekłą łagodną/umiarkowaną astmą, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą wziewnych kortykosteroidów iu których krótko działające?
AIRING może być również alternatywną opcją leczenia w stosunku do wziewnych kortykosteroidów w małych dawkach u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z łagodną przewlekłą astmą, u których w ostatnim czasie nie występowały poważne ataki astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u których wykazano nie być w stanie stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”).
AIRING jest również wskazany w profilaktyce astmy od 2 roku życia, w której dominującym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawka dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat to jedna tabletka do żucia 4 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. W przypadku przyjmowania z posiłkiem, AIRING należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po nim.Nie ma konieczności dostosowania dawki w tej grupie wiekowej.Nie zaleca się stosowania tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci poniżej 2 roku życia.
Zalecenia ogólne. Efekt terapeutyczny AIRING na parametry kontroli astmy staje się widoczny w ciągu jednego dnia. Poradź pacjentowi, aby kontynuował przyjmowanie AIRING, nawet gdy astma jest pod kontrolą, a także w okresach pogorszenia astmy.
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla pacjentów obu płci.
WIETRZENIE jako alternatywa leczenia dla małych dawek kortykosteroidów wziewnych w przypadku przewlekłej łagodnej astmy:
Nie zaleca się stosowania montelukastu w monoterapii u pacjentów z umiarkowaną przewlekłą astmą.Stosowanie montelukastu jako alternatywnej opcji leczenia w stosunku do małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z łagodną przewlekłą astmą należy rozważać tylko u tych pacjentów, którzy nie mają niedawna historia ciężkich napadów astmy wymagających doustnych kortykosteroidów, u których wykazano, że nie są w stanie stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz „Wskazania do stosowania”). Przetrwałą łagodną astmę definiuje się jako objawy astmy występujące częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie oraz objawy nocne, które występują częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu. Czynność płuc między epizodami jest prawidłowa. Jeśli podczas obserwacji nie uzyska się zadowalającej kontroli astmy (zwykle w ciągu miesiąca), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, w oparciu o stopniowe podejście do leczenia astmy. .
WIETRZENIE jako profilaktyka astmy u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym :
U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy wymagającej leczenia kortykosteroidami wziewnymi. Pacjentów należy ocenić po 2-4 tygodniach leczenia. lub inną terapię.
Terapia AIRING w stosunku do innych metod leczenia astmy:
Gdy leczenie AIRING jest stosowane jako terapia dodatkowa do kortykosteroidów wziewnych, AIRING nie należy nagle zastępować kortykosteroidami wziewnymi (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Tabletki powlekane 10 mg są dostępne dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych.
Tabletki do żucia 5 mg są dostępne dla pacjentów w wieku od 6 do 14 lat.
Sposób podawania
Tabletkę należy żuć.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Poradzić pacjentowi, aby nie stosował montelukastu doustnie w leczeniu ostrych napadów astmy i miał pod ręką odpowiednie leki ratunkowe powszechnie stosowane w takich stanach. W przypadku ostrego ataku należy zastosować wziewny agonista adrenergiczny. W przypadku, gdy pacjent potrzebuje więcej inhalacji agonisty ?-adrenergicznego niż zwykle, powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
Montelukastu nie należy gwałtownie zastępować kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.
Brak danych wskazujących, że doustną dawkę kortykosteroidów można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, czasami objawiająca się klinicznymi objawami zapalenia naczyń podobnymi do zespołu Churga-Straussa, stan często leczony ogólnoustrojowo kortykosteroidami. Przypadki te generalnie, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem lub zaprzestaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami.
Nie można wykluczyć ani ustalić, że antagoniści receptora leukotrienowego mogą być powiązani z wystąpieniem zespołu Churga-Straussa. Lekarze powinni monitorować pacjentów pod kątem eozynofilii, wysypki naczyniowej, nasilenia objawów ze strony płuc, powikłań sercowych i/lub neuropatii. Pacjenci, u których wystąpią te objawy, muszą zostać zbadani, a ich schematy leczenia ponownie rozważone.
Bezpieczeństwo i skuteczność tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg nie zostały ustalone u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dlatego ich stosowanie nie jest zalecane poniżej 2 roku życia.
AIRING zawiera aspartam, źródło fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni pamiętać, że każda tabletka do żucia 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg na dawkę.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Montelukast może być podawany z innymi lekami powszechnie stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy.W badaniach interakcji leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizon, prednizolon, środki antykoncepcyjne doustnie (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) montelukastu zmniejszyło się o około 40% u osób otrzymujących jednocześnie z fenobarbitalem.Montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas podawania montelukastu jednocześnie z induktorami CYP 3A4, takie jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji z montelukastem i rozyglitazonem (substratem stosowanym jako reprezentatywny test dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP2C8 in vivo. Dlatego nie oczekuje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
04.6 Ciąża i laktacja
Stosuj w czasie ciąży
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu.
Ograniczone dane dostępne w bazach danych dotyczących ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między AIING a wadami rozwojowymi (wadami kończyn) rzadko zgłaszanymi po wprowadzeniu produktu do obrotu na całym świecie.
AIRING może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie uznane za konieczne.
Stosuj podczas karmienia piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka ludzkiego (patrz punkt „Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
AIRING może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Uważa się, że montelukast nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w bardzo rzadkich przypadkach niektóre osoby zgłaszały senność lub zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów w wieku ≥ 15 lat
• tabletki do żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat
• Tabletki do żucia 4 mg u 851 pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 do 5 lat.
Następujące działania niepożądane związane z lekiem były zgłaszane często (>1/100, placebo:
W przypadku kontynuowania leczenia w badaniach klinicznych przez okres do 2 lat u ograniczonej liczby pacjentów dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.
Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338 pacjentów przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Przy przedłużonym leczeniu profil bezpieczeństwa pozostał niezmieniony nawet u tych pacjentów.
Doświadczenie postmarketingowe
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu są wymienione w poniższej tabeli, w oparciu o klasy układów narządowych i specyficzną terminologię dotyczącą działań niepożądanych. Kategorie częstości oszacowano na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
04.9 Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, aw badaniach krótkoterminowych do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w badaniach klinicznych, w tym doniesienia o dawkach do 1000 mg u dorosłych i dzieci (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka). zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.
Nie wiadomo, czy montelukast można dializować za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki ogólnoustrojowe stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Antagoniści receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03D C03.
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi zapalnymi eikozanoidami uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory astmy wiążą się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi (CysLT), występującymi u ludzi w drogach oddechowych i powodują różne działania na drogi oddechowe, w tym zwężenie oskrzeli, wydzielanie śluzówki, przepuszczalność naczyń i rekrutację eozynofili.
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który wiąże się z wysokim powinowactwem i selektywnością z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli spowodowany inhalacją LTD 4. Rozszerzenie oskrzeli zaobserwowano w ciągu dwóch godzin od podania doustnego. montelukast. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesne, jak i późne stadia skurczu oskrzeli spowodowane „ekspozycja na” antygen. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej zarówno u pacjentów dorosłych, jak iu dzieci. W osobnym badaniu leczenie montelukastem znacznie zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (w wyniku „badania plwociny”). U pacjentów dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast w porównaniu z placebo zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej, poprawiając jednocześnie kontrolę kliniczną astmy.
W badaniach z udziałem osób dorosłych w porównaniu z placebo wykazano, że montelukast w dawce 10 mg raz na dobę istotnie poprawiał FEV1 rano (zmiany w stosunku do wartości wyjściowej 10,4% w porównaniu z 2,7%), poranny szczytowy przepływ wydechowy (PEFR) (zmiany w stosunku do wartości wyjściowych 24,5 l/min w porównaniu 3,3 l/min) i znacząco zmniejsza całkowite zużycie agonistów a-adrenergicznych (zmiany od wartości wyjściowej -26,1% vs -4,6%).Zgłaszana przez pacjentów punktacja objawów w ciągu dnia i nocy była znacznie lepsza niż w grupie placebo.
W badaniach z udziałem dorosłych wykazano, że montelukast ma addytywny efekt kliniczny do wywołanego przez wziewny kortykosteroid (zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowych dla wziewnego beklometazonu z montelukastem w porównaniu z beklometazonem w FEV1: odpowiednio: 5,43% w porównaniu z 104% i stosowanie agonistów adrenergicznych : -8,70% vs 2,64%).Wykazano, że początkowa odpowiedź na montelukast była szybsza niż wziewny beklometazon (200 mikrogramów dwa razy dziennie, podawany za pomocą przekładki), chociaż beklometazon zapewniał większy średni efekt w ciągu całego dwunastotygodniowego okresu badania (odsetek zmian w stosunku do wartości wyjściowej dla montelukastu w porównaniu z beklometazonem w FEV1 odpowiednio: 7,49% w porównaniu z 13,3% i stosowanie agonistów a-adrenergicznych: -28,28% w porównaniu z -43,89%). Jednak „wysoki odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągnął odpowiedź kliniczną podobną do tej obserwowanej w przypadku beklometazonu (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem osiągnęło poprawę FEV1 o około 11% lub więcej niż na początku, podczas gdy około 42% pacjentów leczonych montelukastem uzyskało taką samą odpowiedź).
W 12-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat montelukast w dawce 4 mg raz na dobę poprawił parametry kontroli astmy w porównaniu z placebo, niezależnie od jednoczesnego stosowania terapii kontrolnych (wziewne/nebulizowane kortykosteroidy lub wziewny/nebulizowany kromoglikan sodu) . Sześćdziesiąt procent pacjentów nie było leczonych innymi terapiami kontrolnymi. Montelukast w porównaniu z placebo łagodził objawy w ciągu dnia (w tym kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczoną aktywność ruchową) oraz objawy nocne.Monelukast w porównaniu z placebo zmniejszał również stosowanie „w razie potrzeby”?-agonistów i pilnych kortykosteroidów w celu pogorszenia astmy. Pacjenci leczeni montelukastem byli wolni od astmy przez więcej dni niż pacjenci otrzymujący placebo. Kuracja przyniosła efekt już po pierwszej dawce.
W 12-miesięcznym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z łagodną astmą i epizodycznymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę istotnie zmniejszył (p≤0,001) częstość zaostrzeń (EE) w ciągu roku w porównaniu z placebo (1,60 EE). vs 2,34 EE), [EE definiuje się jako ≥3 kolejne dni z objawami w ciągu dnia wymagającymi zastosowania agonistów β, kortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy]. Zmniejszenie rocznego wskaźnika EE wyniosło 31,9%, z 95% CI 16,9, 44,1.
W 8-tygodniowym badaniu z udziałem dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę w porównaniu z placebo znacząco poprawił czynność oddechową (zmiana FEV1 w stosunku do wartości początkowej 8,71% vs 4,16%; zmiana od wartości początkowej w AM PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min) i w razie potrzeby zmniejszono „stosowanie agonistów” (zmiana od wartości wyjściowej -11,7% w porównaniu z +8,2%).
W 12-miesięcznym badaniu porównawczym skuteczności montelukastu i wziewnego flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą łagodną astmą, montelukast nie był gorszy niż flutykazon pod względem zwiększania odsetka dni bez konieczności leczenia ratunkowego ( RFD), główny punkt końcowy. Średni odsetek RFD w 12-miesięcznym okresie leczenia wzrósł z 61,6 do 84,0 w grupie montelukastu i z 60,9 do 86,7 w grupie flutykazonu. Różnica między grupami w średnim wzroście odsetka RFD była statystycznie istotna (-2,8 przy 95% CI -4,7, -0,9) Ale w ramach wstępnie zdefiniowanej granicy równoważności z punktu klinicznego pogląd.
Zarówno montelukast, jak i flutikazon poprawiły również kontrolę astmy na podstawie zmiennych drugorzędowych ocenianych w 12-miesięcznym okresie leczenia: VEF1 wzrósł z 1,83 do 2,09 w grupie montelukastu i z 1,85 do 2,14 l w grupie flutykazonu. FEV1 między grupami wynosiło -0,02 l, z 95% CI -0,06, 0,02. Wzrost oczekiwanego odsetka FEV1 od wartości początkowej wyniósł 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie flutykazonu.Różnica między średnimi LS dla zmiany oczekiwanego odsetka FEV1 od wartości początkowej wyniosła -2,2%, przy 95% CI -3,6, -0,7 Odsetek dni stosujących β-agonistów zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie montelukastu i 38,5 do 12,8 w grupie flutykazonu Różnica między grupami w średnich LS z odsetków dni przy zastosowaniu β-agonistów wynosił 2,7, przy 95% CI 0,9, 4, 5.
Odsetek pacjentów z atakiem astmy (definiowanym jako okres pogorszenia astmy, który wymaga leczenia steroidami) per os, nieplanowana wizyta lekarska, wizyta na oddziale ratunkowym lub hospitalizacja) wyniosła 32,2 w grupie montelukastu i 25,6 w grupie flutykazonu; iloraz szans (95% CI) wyniósł 1,38.
Odsetek pacjentów stosujących ogólnoustrojowo (głównie doustnie) kortykosteroidy w trakcie badania wyniósł 17,8% w grupie montelukastu i 10,5% w grupie flutykazonu. Różnica w średnich LS między grupami wynosiła 7,3% z 95% CI 2,9, 11,7.
Znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (BIE) wykazano w 12-tygodniowym badaniu z udziałem dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1: 22,33% dla montelukastu vs 32,40% dla placebo; czas powrotu FEV1 do wartości, która nie różni się o więcej niż 5% od wartości wyjściowej: 44,22 min vs 60,64 min)
Efekt ten powtarzał się konsekwentnie przez 12 tygodni trwania badania. Zmniejszenie BIE wykazano również w krótkoterminowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27% vs 26,11%; czas powrotu FEV1 do wartości, która nie różni się o więcej niż 5% od wartości wyjściowej: 17,76 min vs 27,98 min). W obu badaniach efekt wykazano pod koniec przerwy w dawkowaniu raz na dobę.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy wziewne i (lub) doustne, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości wyjściowej: 8,55% vs -1,74%; zmniejszenie całkowitego użycia agonistów receptorów α-adrenergicznych w porównaniu ze stanem wyjściowym: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) u dorosłych osiągana jest po 3 godzinach (Tmax) po podaniu na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%.Biodostępność i Cmax po podaniu doustnym nie ma na nie wpływu posiłek standard. Bezpieczeństwo i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg podawano niezależnie od harmonogramu przyjmowania pokarmu.
W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg wartość Cmax dla dorosłych osiągana jest po 2 godzinach stosowania na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po posiłku. standard.
Po podaniu tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat na czczo, Cmax jest osiągane w ciągu 2 godzin. Średnie Cmax jest większe niż 66%, podczas gdy Cmin jest mniejsze niż u dorosłych przyjmujących tabletkę 10 mg.
Dystrybucja
Ponad 99% montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z radioznakowanym montelukastem wskazują na minimalną dystrybucję przez barierę krew-mózg. Ponadto 24 godziny po podaniu dawki stwierdzono, że stężenia radioznakowanej substancji we wszystkich innych tkankach były minimalne.
Biotransformacja
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu były niewykrywalne w stanie stacjonarnym zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Edukacja in vitro zastosowanie mikrosomów wątroby ludzkiej wskazuje, że cytochromy P450 3A4, 2A6 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu. Na podstawie dalszych ustaleń in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej montelukast, w stężeniach terapeutycznych w osoczu, nie hamuje cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.
Eliminacja
U zdrowej osoby dorosłej luz stężenie montelukastu w osoczu wynosi średnio 45 ml / min. Po podaniu doustnym znakowanej radioaktywnie dawki montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w pięciodniowym teście kału, a mniej niż 0,2% wykryto w moczu. Dane te, wraz z danymi dotyczącymi biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Charakterystyka pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią, nie przewiduje się dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh > 9).
Po podaniu dużych dawek montelukastu (20-60 razy większych od zalecanej dawki dla dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu, czego nie obserwowano przy zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksyczności na zwierzętach obserwowano łagodne i przemijające zmiany biochemiczne SGPT (ALT), glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy.Objawami toksyczności u zwierzęcia były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po dawkach, które zapewniały >17-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej.U małp działania niepożądane pojawiały się począwszy od dawek 150 mg/kg/dobę (>232-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej po dawce klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność i zdolność rozrodczą przy ekspozycji ogólnoustrojowej przekraczającej ponad 24 razy kliniczną ekspozycję ogólnoustrojową. ekspozycji) zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała noworodków. W badaniach na królikach zaobserwowano „większą częstość występowania niepełnego kostnienia niż w grupie kontrolnej przy” ekspozycji ogólnoustrojowej >24 razy większej niż przy dawkowaniu klinicznym. U szczura nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka zwierząt.
U myszy i szczurów nie doszło do zgonu po podaniu pojedynczej dawki doustnej do 5000 mg/kg, czyli maksymalnej badanej dawki (odpowiednio 15 000 mg/m2 i 30 000 mg/m2 u myszy i szczurów). Dawka odpowiada 25 000-krotności zalecanej dawki dla ludzi u dorosłych (na podstawie masy ciała pacjenta dorosłego wynoszącej 50 kg).
Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg/dobę (około 200-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej przy dawkowaniu klinicznym) nie wykazuje fototoksyczności w zakresie UVA, UVB ani światła widzialnego.
Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani nie działał onkogennie u gryzoni.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Mannitol (E421), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, czerwony tlenek żelaza (E172), hydroksypropyloceluloza, aromat wiśniowy (zawiera również trioctan glicerolu (E1518)), aspartam (E951) i stearynian magnezu.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
2 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe i blistry PA/Aluminium/PVC//Aluminium zawierające 28 tabletek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MIĘDZYNARODOWY INSTYTUT CHEMICZNY DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria nr. 1240 - 00138 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 041494016 - AIRING 4 mg tabletki do żucia - 28 tabletek
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Ustalenie AIFA z dnia 12.02.2013 r.