Składniki aktywne: Biperyden
AKINETON 2 mg tabletki
Wkładki do opakowań Akineton są dostępne dla wielkości opakowań:- AKINETON 2 mg tabletki
- AKINETON 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Akineton? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Antyparkinson
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie uzupełniające wszystkich postaci parkinsonizmu (choroba Parkinsona, pomózgowy zespół parkinsonowski, miażdżycowy zespół parkinsonowski, neuroleptyczny zespół pozapiramidowy).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Akineton
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostra jaskra, mechaniczne zwężenie przewodu pokarmowego, rozdęcie okrężnicy, atonia jelit i zespoły zatrzymania moczu.
Zasadniczo przeciwwskazane w ciąży i laktacji (patrz Specjalne ostrzeżenia).
Ogólnie przeciwwskazane u dzieci (patrz Specjalne ostrzeżenia).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Akineton
Ze względu na możliwy wzrost rytmu serca, u pacjentów po niedawno przebytym zawale serca, AKINETON 2 mg tabletki może być przepisany tylko pod ścisłą kontrolą częstości akcji serca.
Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub przerostem gruczołu krokowego, w tym ostatnim przypadku AKINETON 2 mg tabletki może powodować zaburzenia oddawania moczu (w takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej zatrzymanie moczu (w tym przypadku zalecany jest karbachol jako lek przeciwbólowy). antidotum).
Zastępowanie innych preparatów tabletkami AKINETON 2 mg odbywa się na ogół jedynie stopniowo, to znaczy poprzez powolne zmniejszanie dawki wcześniej stosowanego leku i jednocześnie stopniowe zwiększanie dawki leku AKINETON 2 mg tabletki.
Wstrzymywanie leczenia tabletkami AKINETON 2 mg powinno również odbywać się stopniowo.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków działających ośrodkowo, podczas leczenia preparatem AKINETON w postaci tabletek 2 mg należy unikać spożywania napojów alkoholowych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Akineton
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Podawanie leku AKINETON 2 mg tabletki w połączeniu z innymi psychotropowymi lekami przeciwcholinergicznymi, lekami przeciwparkinsonowskimi i przeciwskurczowymi może nasilać ośrodkowe i obwodowe działania niepożądane.
Jednoczesne przyjmowanie chinidyny może nasilać działanie antycholinergiczne, zwłaszcza w odniesieniu do przewodzenia przedsionkowo-komorowego.Jednoczesne podawanie tabletek L-Dopa i AKINETON 2 mg może nasilić dyskinezy.Objawy parkinsonizmu w obecności późnych dyskinez są czasami na tyle ciężkie, że wymagają kontynuacji terapii antycholinergicznej Leki antycholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
Działanie metoklopramidu i podobnych leków na przewód pokarmowy jest antagonizowane przez tabletki AKINETON 2 mg.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ponieważ jego bezpieczeństwo nie zostało jeszcze ustalone, nie zaleca się jego stosowania u kobiet w ciąży, karmiących piersią i dzieci.
Ilość biperydenu wydzielanego do mleka matki nie jest znana.
Jak pokazują wyniki doświadczeń na zwierzętach, ośrodkowo działające leki antycholinergiczne, takie jak AKINETON, mogą zwiększać skłonność do napadów; należy to uwzględnić w zarządzaniu przygotowanymi osobami.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości, AKINETON 2 mg tabletki może zaburzać zdolność reagowania (np. prowadzenie pojazdów).
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Akineton: Dawkowanie
Najbardziej odpowiednią dawkę dla każdego indywidualnego przypadku może ustalić tylko lekarz.
Na ogół leczenie rozpoczyna się od 1/2 tabletki 2 razy dziennie, stopniowo zwiększając tę dawkę do 1 tabletki 3 razy dziennie. Ta ostatnia będzie utrzymywana przez kilka dni, a następnie dawka będzie powoli zwiększana, aż do dalszej poprawy, a następnie stopniowo zmniejszana, aż do ponownego nasilenia choroby.
Optymalna dawka leży zatem pomiędzy maksymalną osiągniętą dawką a dawką, która spowodowała nowe pogorszenie. W zależności od przypadku waha się od 1/2 tabletki 3 razy dziennie do 2 tabletek 5 razy dziennie.
Jeżeli pacjenci nie cierpią na intensywne ślinotok, preparat należy podawać po posiłkach, w przeciwnym razie podczas posiłków.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Akineton
Zatrucie AKINETON zasadniczo przypomina zatrucie atropiną z obwodowymi objawami antycholinergicznymi, takimi jak rozszerzone i ospałe źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie, tachykardia, atonia jelit i pęcherza walcowatego, hipertermia, zwłaszcza u dziecka, oraz zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (z pobudzeniem, splątaniem, dezorientacją i (lub) omamy) W ciężkim zatruciu nasila się depresja krążeniowo-oddechowa.
W przypadku zatrucia zagrażającego życiu, jako antidotum można zastosować inhibitor acetylocholinoesterazy zdolny do pokonania bariery krew-mózg, najlepiej sostygminę. Ponadto wskazane może być wspomaganie układu krążenia i oddechowego, cewnikowanie pęcherza moczowego oraz, jeśli to konieczne, chłodzenie.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjęcia przedawkowania leku AKINETON należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI CO DO KORZYSTANIA Z AKINETON, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB farmaceutą.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Akineton
Jak każdy lek, AKINETON może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podane poniżej częstotliwości są częstotliwościami używanymi jako podstawa do oceny działań niepożądanych:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100,
niezbyt często (≥ 1 / 1000,
rzadko (≥ 1/10 000,
bardzo rzadkie (
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Działania niepożądane mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększeniu dawki.Ze względu na nieznaną liczbę pacjentów nie można dokładnie określić częstości występowania spontanicznie obserwowanych działań niepożądanych.
Infekcje i infestacje
Nieznana: świnka
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadko: nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: pobudzenie, pobudzenie, strach, splątanie, delirium, halucynacje, bezsenność mogą wystąpić przy dużych dawkach. Efekty pobudzenia ośrodkowego są często obserwowane u pacjentów z objawami niedoboru mózgu i mogą wymagać zmniejszenia dawki. Istnieją doniesienia o czasowo skróconym czasie snu REM (faza snu charakteryzująca się szybkimi ruchami gałek ocznych), charakteryzującym się wydłużeniem czasu potrzebnego do osiągnięcia tego etapu i zmniejszeniem procentowej długości tej fazy w całkowitym śnie.
Bardzo rzadko: nerwowość, euforia.
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko: zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia pamięci.
Bardzo rzadko: ból głowy, dyskineza, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i drgawek mózgu
Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, nadciśnienie oczne, rozszerzenie źrenic i nadwrażliwość na światło Może wystąpić jaskra zamkniętego kąta (kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego).
Patologie serca
Rzadko: tachykardia
Bardzo rzadko: bradykardia
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Rzadko: suchość w ustach, nudności, rozstrój żołądka.
Bardzo rzadko: zaparcia
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: zmniejszona potliwość alergiczna wysypka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: skurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: senność
Ewentualnych zaburzeń żołądkowych można uniknąć, podając tabletki AKINETON 2 mg w trakcie lub po posiłku.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Uwaga: nie używać produktu po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Jedna tabletka zawiera: 2,0 mg chlorowodorku biperydenu. Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, dwuzasadowy fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer winylopirolidonu z octanem winylu, laktoza, stearynian magnezu, talk.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
60 tabletek po 2 mg
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AKINETON
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka 2 mg zawiera:
chlorowodorek biperydenu 2,00 mg.
1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu 4 mg zawiera:
chlorowodorek biperydenu 4,00 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie uzupełniające wszystkich postaci parkinsonizmu (choroba Parkinsona, pomózgowy zespół parkinsonowski, miażdżycowy zespół parkinsonowski, neuroleptyczny zespół pozapiramidowy).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Najbardziej odpowiednią dawkę dla każdego indywidualnego przypadku może ustalić tylko lekarz.
Tabletki 2 mg
Na ogół leczenie rozpoczyna się od ½ tabletki 2 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę do 1 tabletki 3 razy dziennie. Ta ostatnia będzie utrzymywana przez kilka dni, a następnie dawka będzie powoli zwiększana, aż do uzyskania dalszej poprawy, a następnie stopniowo zmniejszana, aż do ponownego nasilenia choroby.
Optymalna dawka leży zatem między maksymalną osiągniętą dawką a dawką, która spowodowała nowe pogorszenie. W zależności od przypadku waha się od ½ tabletki 3 razy dziennie do 2 tabletek 5 razy dziennie.
Jeżeli pacjenci nie cierpią na intensywne ślinotok, preparat należy podawać po posiłkach, w przeciwnym razie podczas posiłków.
4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Na ogół rozpoczyna się leczenie tabletkami AKINETON 2 mg, stopniowo zwiększając aż do osiągnięcia najkorzystniejszej dawki; następnie przechodzimy do podawania tabletek o przedłużonym uwalnianiu AKINETON 4 mg.
Średnia dawka wynosi 1 - 2 do 3 4 mg tabletek o przedłużonym uwalnianiu, rozprowadzanych w ciągu dnia.
Jeżeli pacjenci nie cierpią na intensywne ślinotok, preparat należy podawać po posiłkach, w przeciwnym razie podczas posiłków.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ostra jaskra, mechaniczne zwężenie przewodu pokarmowego, rozdęcie okrężnicy, atonia jelit i zespoły zatrzymania moczu.
Ogólnie przeciwwskazane w ciąży i laktacji (patrz p. 4.6).
Ogólnie przeciwwskazane w wieku pediatrycznym (patrz p. 4.4).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ponieważ jego bezpieczeństwo nie zostało jeszcze ustalone, nie zaleca się jego stosowania u dzieci.
Ze względu na możliwy wzrost rytmu serca, u pacjentów po niedawno przebytym zawale serca AKINETON można przepisać tylko pod ścisłą kontrolą częstości akcji serca.
Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub przerostem gruczołu krokowego, w tym ostatnim przypadku AKINETON może powodować zaburzenia oddawania moczu (w takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej zatrzymanie moczu (w tym przypadku zalecany jako antidotum karbachol) ).
Zastąpienie innych preparatów tabletkami AKINETON 2 mg, tabletki AKINETON 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu odbywa się na ogół jedynie progresywnie, tj. powoli zmniejszając dawkę dotychczas stosowanego leku i jednocześnie stopniowo zwiększając dawkę AKINETONU.
Przerwanie leczenia preparatami AKINETON 2 mg tabletki, AKINETON 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu również powinno odbywać się stopniowo.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków działających ośrodkowo, podczas leczenia lekiem AKINETON należy unikać spożywania napojów alkoholowych.
Jak pokazują wyniki doświadczeń na zwierzętach, ośrodkowo działające leki antycholinergiczne, takie jak AKINETON, mogą zwiększać skłonność do napadów; należy to uwzględnić w zarządzaniu przygotowanymi osobami.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podawanie preparatu AKINETON w skojarzeniu z innymi antycholinergicznymi lekami psychotropowymi, lekami przeciwparkinsonowskimi i przeciwskurczowymi może nasilać ośrodkowe i obwodowe działania niepożądane. Jednoczesne przyjmowanie chinidyny może nasilać działanie antycholinergiczne, szczególnie w odniesieniu do przewodzenia przedsionkowo-komorowego.Jednoczesne podawanie L-Dopa i AKINETON może nasilać dyskinezy.Objawy parkinsonizmu w obecności późnych dyskinez są czasami tak ciężkie, że wymuszają kontynuację działania antycholinergicznego leczenie Leki antycholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
Działanie metoklopramidu i podobnych leków na przewód pokarmowy jest antagonizowane przez AKINETON.
04.6 Ciąża i laktacja
Ponieważ jego bezpieczeństwo nie zostało jeszcze ustalone, nie zaleca się jego stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Ilość biperydenu wydzielanego do mleka matki nie jest znana.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W związku z dawką i indywidualną wrażliwością AKINETON może zaburzać zdolność reagowania (np. prowadzenie pojazdów).
04.8 Działania niepożądane
Podane poniżej częstotliwości są częstotliwościami używanymi jako podstawa do oceny działań niepożądanych.
bardzo często (≥1 / 10)
często (≥1/100,
niezbyt często (≥1/1000,
rzadko (≥1/10 000,
bardzo rzadkie (
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Działania niepożądane mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększeniu dawki.Ze względu na nieznaną liczbę pacjentów nie można dokładnie określić częstości występowania spontanicznie obserwowanych działań niepożądanych.
Infekcje i infestacje
Nieznana: świnka.
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadko: nadwrażliwość.
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: pobudzenie, pobudzenie, strach, splątanie, delirium, halucynacje, bezsenność mogą wystąpić przy dużych dawkach. Efekty pobudzenia ośrodkowego są często obserwowane u pacjentów z objawami niedoboru mózgu i mogą wymagać zmniejszenia dawki. Istnieją doniesienia o czasowo skróconym czasie snu REM (faza snu charakteryzująca się szybkimi ruchami gałek ocznych), charakteryzującym się wydłużeniem czasu potrzebnego do osiągnięcia tego etapu i zmniejszeniem procentowej długości tej fazy w całkowitym śnie.
Bardzo rzadko: nerwowość, euforia.
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko: zmęczenie, zawroty głowy i zaburzenia pamięci.
Bardzo rzadko: ból głowy, dyskineza, ataksja i zaburzenia mowy, większa skłonność do drgawek i przełomów mózgowych.
Zaburzenia oka
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, nadciśnienie oczne, rozszerzenie źrenic i nadwrażliwość na światło Może wystąpić jaskra zamkniętego kąta (kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego).
Patologie serca
Rzadko: tachykardia.
Bardzo rzadko: bradykardia.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Rzadko: suchość w ustach, nudności, rozstrój żołądka.
Bardzo rzadko: zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: zmniejszona potliwość, wysypka alergiczna.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo rzadko: skurcze mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko: zaburzenia opróżniania pęcherza, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Rzadko: senność.
Zaburzeniom żołądka można uniknąć, podając tabletki AKINETON 2 mg w trakcie lub po posiłku.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Zatrucie AKINETON zasadniczo przypomina zatrucie atropiną z obwodowymi objawami antycholinergicznymi, takimi jak rozszerzone i ospałe źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie, tachykardia, atonia jelit i pęcherza walcowatego, hipertermia, zwłaszcza u dziecka, oraz zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (z pobudzeniem, splątaniem, dezorientacją i (lub) omamy) W ciężkim zatruciu nasila się depresja krążeniowo-oddechowa.
W przypadku zatrucia zagrażającego życiu, jako antidotum można zastosować inhibitor acetylocholinoesterazy zdolny do pokonania bariery krew-mózg, najlepiej fizostygminę. Ponadto wskazane może być wspomaganie układu krążenia i oddechowego, cewnikowanie pęcherza moczowego oraz, jeśli to konieczne, chłodzenie ciała.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kategoria leku terapeutycznego: przeciwparkinsonowski.
Kod ATC: N04AA02.
Biperyden ma silne ośrodkowe działanie antycholinergiczne, które różni się mechanizmem działania od innych syntetycznych leków przeciwparkinsonowskich.
Ta właściwość farmakologiczna znajduje użyteczne zastosowanie w klinice w specyficznym usuwaniu sztywności mięśni wynikającej z rozregulowania układu pozapiramidowego.
Korzystny efekt kliniczny obserwuje się również w przypadku innych objawów choroby Parkinsona.
Obwodowa aktywność antycholinergiczna jest znacznie mniejsza niż atropiny, w rzeczywistości stosowanie biperydenu wiąże się z małą częstością występowania parasympatykolitycznych efektów wtórnych.
W przeciwieństwie do L-dopa, biperyden, dzięki swojemu centralnemu antagonizmowi wobec acetylocholiny, wywiera bardzo wyraźne działanie hamujące pozapiramidowe działania niepożądane wywołane terapią lekami psychotropowymi (zwłaszcza neuroleptykami).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wyniki uzyskane u ludzi wskazują, że biperyden w preparatach doustnych jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym.
Po przyjęciu 4 mg tabletek biperydenu o natychmiastowym uwalnianiu (AKINETON), stężenie leku w osoczu jest zgodne z kinetyką dwukompartmentową z maksymalnym stężeniem szczytowym (Cmax) 4,1 ± 0,9 ng / ml i czasem szczytowym (Tmax) między 0,5-2 h; po tym wzroście obserwuje się spadek stężenia w osoczu z szybką początkową fazą dystrybucji (t½α = 1,5 h), po której następuje wolniejsza faza końcowej eliminacji (t½β = 21 ± 3,1 h).
Po przyjęciu 4 mg biperydenu w postaci o powolnym uwalnianiu (tabletki AKINETON 4 mg o przedłużonym uwalnianiu) pierwszy szczyt w osoczu (0,41-1,44 ng/ml) obserwuje się po 2-6 godzinach, a następnie drugi szczyt, główny ( Cmax = 0,59-2,17 ng/ml) po 10-12 godzinach (Tmax).
AUC0-24h dwóch preparatów tabletek są porównywalne (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng/mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu = 15,4 ± 6,5 ng/mlxh). W przypadku AKINETON 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu, profil krzywej stężenia leku w surowicy wykazuje utrzymywanie się w krążeniu skutecznych stężeń nawet po 8 godzinach. Po 24 godzinach od przyjęcia 4 mg biperydenu w postaci tabletki o powolnym uwalnianiu, stężenie w osoczu (około 0,5 ng/ml) jest w przybliżeniu dwukrotnie wyższe niż określone przez przyjmowanie tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Po 48 godzinach przyjmowania stężenia w osoczu są na granicy poziomu wykrywalności dla obu preparatów tabletkowych.
Biperyden ma wysoką pozorną objętość dystrybucji (Varea = 24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na wyraźną penetrację do tkanek, podczas gdy „wysoki klirens (11,6 ± 0,8 ml/min/kg) odzwierciedla” rozległą eliminację metaboliczną, ponieważ brak niezmienionego biperydenu jest wykrywany w moczu.
Biperyden jest metabolizowany przez hydroksylację.
Identyfikacja pojedynczych metabolitów wskazuje, że w około 60% podanej dawki tylko bicykliczny pierścień heptenowy jest hydroksylowany, pozostałe 40% zawiera grupę OH w części piperydynowej cząsteczki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Testy toksykologiczne wykazały, że u zwykłych zwierząt laboratoryjnych biperyden jest dobrze tolerowany (LD50: szczur po 713 mg/kg; pies po 308 mg/kg; szczur iv 43,04 mg/kg; pies iv 36,33 mg/kg, bez istotnych różnic między nimi płci).
Biperyden podawano doustnie psom rasy Beagle w dawkach 6, 20, 63 i 200 mg/kg przez okres 6 miesięcy.
U szczurów podawano go doustnie w dawkach 30, 95 i 300 mg/kg przez okres 9 i 15 miesięcy.
W tych okresach okresowo wykonywano testy kliniczne, badania krwi i moczu oraz różne testy biochemiczne surowicy.
Biperyden był dobrze tolerowany przez psa w dawkach od 6 do 63 mg/kg.
Dawka 200 mg/kg była śmiertelna po okresie dawkowania dłuższym niż 6 tygodni.
U szczurów, którym podawano dawki 30 mg/kg, nie zaobserwowano działań niepożądanych związanych z lekiem. Śmiertelność szczurów leczonych dawkami 95 i 300 mg/kg była wyższa niż w grupie kontrolnej.
Badania makroskopowe i mikroskopowe narządów psów rasy Beagle i szczurów nie wykazały zmian związanych z lekiem.
Po podaniu doustnym biperydenu ciężarnym szczurom (Donrew) i ciężarnym królikom (ICR-JCL) w dawkach do 12 mg/kg nie zaobserwowano wad rozwojowych płodu związanych z lekiem.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki 2 mg
Skrobia kukurydziana, dwuzasadowy fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer winylopirolidonu z octanem winylu, laktoza, stearynian magnezu, talk.
4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna Wosk Carnauba Hydroksypropyloceluloza Laktoza Magnezu stearynian
06.2 Niekompatybilność
AKINETON jest niezgodny z chlorprotiazenem i promazyną.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nic.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe zawierające 60 tabletek po 2 mg w blistrach (aluminium/PVC).
Pudełko tekturowe zawierające 50 tabletek o przedłużonym uwalnianiu po 4 mg w blistrach (aluminium / PVC - PVDC).
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nic.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Laboratorium Farmaceutyczne S.I.T. Srl - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
60 tabletek po 2 mg AIC 028330013
50 tabletek o przedłużonym uwalnianiu 4 mg AIC 028330037
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 1 października 1991 r.
Data ostatniego przedłużenia: 29 lipca 2014 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
29/10/2014