Składniki aktywne: Alfuzosin (chlorowodorek alfuzosyny)
Mittoval 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ulotki informacyjne Mittoval są dostępne dla wielkości opakowań:- Mittoval 2,5 mg tabletki powlekane
- Mittoval 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Mittoval? Po co to jest?
Leki stosowane w „łagodnym przeroście gruczołu krokowego”: Mittoval zawiera chlorowodorek alfusozyny, który należy do klasy leków zwanych „selektywnymi antagonistami receptora alfa1-adrenergicznego lub alfa1-blokerami”.
Działa na pęcherz moczowy, cewkę moczową (rurka, która umożliwia ucieczkę moczu) i prostatę. Mittoval stosuje się w leczeniu zaburzeń spowodowanych powiększeniem gruczołu krokowego, stanem zwanym „łagodnym przerostem gruczołu krokowego”.
Mittoval jest również wskazany jako terapia uzupełniająca stosowanie cewnika cewki moczowej (wprowadzenie rurki do pęcherza przez cewkę moczową w celu umożliwienia odpływu moczu) w leczeniu ostrego zatrzymania moczu (stan, w którym pacjent nie może opróżnić pęcherza moczowego) spowodowane powiększeniem gruczołu krokowego (łagodny przerost gruczołu krokowego).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Mittoval
Nie bierz Mittoval
- Jeśli pacjent ma uczulenie na alfuzosynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- Jeśli u pacjenta występują lub wystąpiły nagłe spadki ciśnienia krwi podczas szybkiego wstawania po siedzeniu lub leżeniu (niedociśnienie ortostatyczne);
- Jeśli pacjent przyjmuje inne leki z grupy antagonistów receptora alfa 1;
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą (ciężka niewydolność wątroby)
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Mittoval
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Mittoval należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (leki przeciwnadciśnieniowe) lub przeciwbólowe w klatce piersiowej (azotany), lekarz zachowa ostrożność stosując Mittoval.
Kilka godzin po zażyciu leku Mittoval może nastąpić nagły spadek ciśnienia krwi, gdy szybko przestawisz się z siedzenia lub leżenia na stanie (niedociśnienie ortostatyczne), z zaburzeniami lub bez (zawroty głowy, zmęczenie, pocenie). objawy ustąpiły całkowicie.Skutki te występują zwykle na początku leczenia i utrzymują się przez krótki czas i z reguły nie ma konieczności przerywania leczenia.
Jeśli masz chorobę serca, przyjmujesz leki kontrolujące ciśnienie krwi lub jesteś w podeszłym wieku, masz zwiększone ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa) i wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego lekarz ostrożnie przepisze Ci Mittoval.
Jeśli u pacjenta wystąpił gwałtowny spadek ciśnienia krwi po przyjęciu innego leku z grupy antagonistów receptora alfa 1 lub jest on leczony lekami przeciwnadciśnieniowymi lub azotanami, lekarz ostrożnie przepisze Mittoval.
Podobnie jak w przypadku wszystkich alfa-1-blokerów, w przypadku ostrej niewydolności serca (stan, w którym serce nie jest w stanie pompować wystarczającej ilości krwi), lekarz ostrożnie przepisuje Mittoval.
Jeśli pacjent jest leczony z powodu niewydolności wieńcowej (choroba tętnic serca) i bóle w klatce piersiowej nawracają lub nasilają się, lekarz przerwie leczenie lekiem Mittoval.
Jeśli pacjent ma wadę bicia serca lub przyjmuje leki, które mogą powodować wady bicia serca (wydłużenie odstępu QTc), lekarz przeprowadzi kontrolę przed leczeniem lekiem Mittoval i w jego trakcie.
W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego zaćmy (zmętnienia soczewki) należy poinformować okulisty o przyjmowaniu lub leczeniu lekiem Mittoval lub innym lekiem blokującym receptory alfa1-adrenergiczne w przeszłości. Dzieje się tak, ponieważ Mittoval lub inny alfa-1-bloker może powodować komplikacje podczas operacji, które można opanować, jeśli specjalista zostanie poinformowany przed operacją.
Jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek (ciężka niewydolność nerek, z klirensem kreatyniny <30 ml/min), nie będzie podawany Mittoval 10 mg, ponieważ tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Tabletki należy połykać w całości. Nie wolno ich kruszyć, żuć, mielić ani rozdrabniać na proszek. Może to prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do możliwych działań niepożądanych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Mittoval
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Nie należy przyjmować leku Mittoval, jeśli pacjent stosuje inne leki należące do grupy antagonistów receptora alfa 1 (patrz „Kiedy nie stosować leku Mittoval”), ponieważ istnieje ryzyko nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi.
Na działanie leku Mittoval może wpływać lub wpływać na następujące leki:
- Leki stosowane w celu obniżenia ciśnienia krwi (leki przeciwnadciśnieniowe) (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
- Leki stosowane w leczeniu bólu w klatce piersiowej (azotany) (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
- Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak ketokonazol, itrakonazol) oraz leki stosowane w leczeniu zakażenia HIV (takie jak rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.
W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego wymagającego znieczulenia ogólnego należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Mittoval, ponieważ lek ten może zmienić ciśnienie krwi.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Nie dotyczy, ponieważ stosowanie Mittoval jest zarezerwowane tylko dla mężczyzn.
Prowadzenie i używanie maszyn
Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia lekiem Mittoval.Należy wziąć to pod uwagę, jeśli pacjent musi prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.
Mittoval zawiera uwodorniony olej rycynowy
Uwodorniony olej rycynowy może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Dawka, metoda i czas podania Jak stosować Mittoval: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Do leczenia przerostu prostaty (łagodny przerost prostaty)
Zalecana dawka to: 1 tabletka 10 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku.
Do leczenia niemożności opróżnienia pęcherza moczowego (ostre zatrzymanie moczu)
Zalecana dawka to: 1 tabletka 10 mg na dobę po posiłku, przyjmowana od pierwszego dnia założenia cewnika (rurki wprowadzanej do pęcherza przez cewkę moczową, aby umożliwić odpływ moczu)
Tabletki należy połykać w całości.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Leku Mittoval nie należy stosować u dzieci i młodzieży.
Pominięcie przyjęcia leku Mittoval
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Mittoval
W razie przypadkowego połknięcia lub przedawkowania leku Mittoval należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Mittoval?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Następujące działania niepożądane mogą wystąpić z następującą częstością:
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- Osłabienie lub zmęczenie (astenia).
- Złe samopoczucie (złe samopoczucie).
- Mdłości.
- Ból brzucha.
- Biegunka.
- Suchość w ustach.
- Półomdlały.
- Zawroty głowy (zawroty głowy i zawroty głowy).
- Bół głowy.
Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- Zwiększona częstość akcji serca (tachykardia).
- Nieregularne lub silne bicie serca (kołatanie serca).
- Zaburzenia widzenia.
- Obrzęk (obrzęk).
- Ból w klatce piersiowej.
- Senność.
- Utrata przytomności (omdlenie).
- Przeziębienia (nieżyt nosa).
- Zaczerwienienie skóry (wysypka).
- Swędzący.
- Niskie ciśnienie krwi podczas szybkiego wstawania po siedzeniu lub leżeniu (niedociśnienie ortostatyczne).
- Zaczerwienienie twarzy (zaczerwienienie).
Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):
- Ból w klatce piersiowej, który może promieniować do ramion, szyi lub szczęki (dławica piersiowa). Dzieje się tak, jeśli masz już problemy z naczyniami krwionośnymi przenoszącymi krew do serca (choroba niedokrwienna serca).
- Pokrzywka.
- Obrzęk twarzy, gardła, kończyn z możliwymi trudnościami w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy).
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Zmiany rytmu serca (migotanie przedsionków).
- Tęczówka (kolorowa część oka), która staje się elastyczna podczas operacji oka (zespół chorągiewki tęczówki).
- Wymiotował.
- Uszkodzenie wątroby (zmiany wątrobowokomórkowe).
- Przerwanie lub zahamowanie przepływu żółci (cholestatyczna choroba wątroby).
- Zmniejszony lub przerwany dopływ krwi do mózgu (niedokrwienie mózgu) u pacjentów z zaburzeniami naczyń krwionośnych przenoszących krew do mózgu.
- Trwała i bolesna erekcja (priapizm).
- Zauważalny spadek ciśnienia krwi z różnymi zaburzeniami aż do utraty przytomności (zapaść krążeniowa).
- Zmniejszenie liczby białych krwinek (neutropenia).
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia).
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera Mittoval
- Substancją czynną jest chlorowodorek alfuzosyny. Każda tabletka zawiera 10 mg chlorowodorku alfusozyny.
- Pozostałe składniki to: hypromeloza, uwodorniony olej rycynowy, etyloceluloza 20, żółty tlenek żelaza (E172), uwodniona krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, mannitol, powidon, celuloza mikrokrystaliczna.
Opis wyglądu Mittoval i co zawiera opakowanie
Mittoval występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Dostępne są opakowania zawierające 20 tabletek i 30 tabletek w blistrach.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
MITTOVAL 10 MG TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek alfuzosyny 10 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Terapia dodana do cewnikowania cewki moczowej w przypadku ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
BPHZalecana dawka to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, przyjmowana po posiłku.
Ostre zatrzymanie moczu: jedna tabletka 10 mg na dobę po posiłku, od pierwszego dnia cewnikowania.
Tabletki należy połykać w całości.
Populacja pediatryczna
Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1), dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży.
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Jednoczesne połączenie z innymi antagonistami receptora a-1.
Niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych przeciwnadciśnieniowo lub azotanami.Niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić u niektórych pacjentów z objawami lub bez (zawroty głowy, zmęczenie, pocenie się) w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu alfuzosyny. W takich przypadkach pacjent musi być ułożony w pozycji leżącej, aż objawy całkowicie ustąpią. Zjawiska te są na ogół przemijające, pojawiają się na początku leczenia i na ogół nie wpływają na kontynuację leczenia.Wyraźny spadek ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa) zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (np. alfuzosynę należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.
Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia tych zdarzeń.
Należy zachować ostrożność podczas podawania alfuzosyny pacjentom, u których inne leki blokujące receptory a1-adrenergiczne wywołały wyraźny efekt hipotensyjny lub pacjentom przyjmującym leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany.
U pacjentów z chorobą wieńcową należy kontynuować swoiste leczenie niewydolności wieńcowej.W przypadku nawrotu lub nasilenia epizodów dławicowych należy przerwać leczenie alfuzosyną.
Podobnie jak wszystkie a1-blokery, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u osób z ostrą niewydolnością serca.
Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem QTc w wywiadzie lub leczeni lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc, powinni zostać poddani ocenie przed leczeniem alfuzosyną i w jego trakcie.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych a1-blokerami, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Ryzyko tego zdarzenia wydaje się być bardzo niskie, okulista Chirurg musi być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia blokerami receptorów a1-adrowych przed przystąpieniem do operacji, ponieważ pojawienie się IFIS może zwiększyć komplikacje chirurgiczne podczas operacji.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.
Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
Pacjentów należy pouczyć, że tabletki należy połykać w całości. Wszelkie inne metody podawania, takie jak kruszenie, kruszenie, żucie, mielenie lub proszkowanie powinny być zabronione. Działania te mogą prowadzić do nieprawidłowego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do wystąpienia działań niepożądanych.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Skojarzenia przeciwwskazane
Inni antagoniści receptora a1 (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania), ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.
Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi
- Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
- Azotany (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania)
- Silne inhibitory CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi
Podawanie leków do znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych alfuzosyną może wywołać niestabilność ciśnienia tętniczego.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ze względu na wskazania terapeutyczne niniejszy punkt nie ma zastosowania.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Brak dostępnych danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.
Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane -
Klasyfikacja oczekiwanych częstotliwości:
Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i
Patologie serca
Niezbyt często: tachykardia.
Bardzo rzadko: epizody dusznicy bolesnej u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową
Nieznana: migotanie przedsionków.
Zaburzenia oka
Nieznana: zespół tęczówki flagowej (IFIS).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: astenia.
Niezbyt często: obrzęk, ból w klatce piersiowej.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, ból brzucha.
Niezbyt często: biegunka.
Nieznane: wymioty.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: zmiany wątrobowokomórkowe, cholestatyczna choroba wątroby.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: omdlenia/zawroty głowy, ból głowy.
Niezbyt często: zawroty głowy, omdlenia.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Nieznane: priapizm.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: nieżyt nosa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka, świąd.
Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie (ortostatyczne), uderzenia gorąca (uderzenia gorąca).
Częstość nieznana: zapaść krążeniowa u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Nieznana: neutropenia, trombocytopenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, ułożony w pozycji leżącej i poddany konwencjonalnemu leczeniu niedociśnienia.
W przypadku znacznego niedociśnienia „odpowiednią terapię korekcyjną może stanowić środek zwężający naczynia krwionośne, który działa bezpośrednio na włókna mięśniowe naczyń.
Ze względu na wysokie wiązanie z białkami alfuzosyna jest trudna do dializy: dializa nie przynosi zatem znaczących korzyści.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa-adrenergicznego.
Kod ATC: G04CA01.
Alfuzosyna jest czynną po podaniu doustnym pochodną chinazoliny o selektywnym działaniu antagonistycznym na postsynaptyczne receptory a1-adrenergiczne.
Badania farmakologiczne in vitro potwierdziła selektywność alfuzosyny wobec receptorów a1-adrenergicznych zlokalizowanych na poziomie trygony pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostaty.
Klinicznie początek łagodnego przerostu gruczołu krokowego jest związany z niedrożnością podpęcherzową, mechanizmem obejmującym zarówno czynniki anatomiczne (statyczne), jak i funkcjonalne (dynamiczne).
Funkcjonalny mechanizm niedrożności związany jest z napięciem mięśnia gładkiego prostaty, w którym pośredniczą receptory a1-adrenergiczne: aktywacja receptorów a1 stymuluje skurcz mięśni gładkich, zwiększając w ten sposób napięcie prostaty, prostaty pęcherza moczowego, sterczowej cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego, a w konsekwencji zwiększający się opór przepływu pęcherza, co prowadzi do niedrożności przepływu i prawdopodobnie niestabilności pęcherza.
Blokada receptorów a1 zmniejsza niedrożność podpęcherzową poprzez bezpośrednie działanie na mięsień gładki gruczołu krokowego.
Badania eksperymentalne na zwierzętach in vivo wykazali, że alfuzosyna obniża ciśnienie w cewce moczowej, a w konsekwencji oporność na przepływ moczu podczas oddawania moczu.Ponadto alfuzosyna hamuje odpowiedź hipertoniczną cewki moczowej szybciej niż mięśni gładkich i charakteryzuje się funkcjonalną uroselektywnością u przytomnych szczurów z prawidłowym ciśnieniem, ponieważ obniża ciśnienie w cewce moczowej w dawkach, które nie wpływają na ciśnienie krwi.
U ludzi alfuzosyna poprawia parametry oddawania moczu, zmniejszając napięcie cewki moczowej i opór szyi pęcherza oraz ułatwia opróżnianie pęcherza.
W badaniach kontrolowanych placebo przeprowadzonych u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, alfuzosyna:
• u pacjentów z Qmax ≤ 15 ml/s szczytowy przepływ moczu (Qmax) wzrasta znacząco średnio o 30%. Poprawę tę obserwuje się od pierwszego podania.
• znacznie zmniejsza ciśnienie wypieracza i zwiększa objętość moczu w pęcherzu, co wiąże się z silną chęcią oddania moczu.
• znacznie zmniejsza ilość zalegającego moczu. Ponadto wykazano, że skuteczność alfuzosyny w dawce 10 mg raz na szczyt przepływu moczu i ograniczony wpływ na ciśnienie krwi są związane z jej profilem farmakokinetycznym. Ponadto skuteczność w zakresie szczytowego przepływu moczu utrzymuje się przez 24 godziny po „założeniu.
Te korzystne efekty urodynamiczne wywoływały poprawę zarówno objawów podrażnienia, jak i obturacji dolnych dróg moczowych, co wyraźnie wykazano.
U pacjentów leczonych alfuzosyną obserwuje się mniejszą częstość epizodów ostrego zatrzymania moczu niż u pacjentów nieleczonych.
Ponadto, u mężczyzn z epizodem ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, alfuzosyna znacząco zwiększa wskaźnik powodzenia samoistnego oddawania moczu po usunięciu cewnika.
Populacja pediatryczna
Alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
Skuteczność chlorowodorku alfuzosyny nie została wykazana w dwóch badaniach przeprowadzonych u 197 pacjentów w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym minimalnym ciśnieniem punktu znikania wypieracza pochodzenia neurologicznego (LPP ≥ 40 cm H2O). dzień lub 0,2 mg / kg / dzień przy użyciu specjalnych preparatów pediatrycznych.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Formuła o przedłużonym uwalnianiu:
Średnia wartość biodostępności wynosi 104,4% w stosunku do preparatu o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg trzy razy na dobę) u zdrowych ochotników w średnim wieku.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 9 godzin po podaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu i 1 godzinę po podaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu.
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9,1 h. Badania wykazały, że stały profil farmakokinetyczny uzyskuje się po podaniu produktu po posiłku. W tych warunkach średnie wartości Cmax i Ctrough wynoszą odpowiednio 13,6 (SD = 5,6) i 3,1 (SD = 1,6) mg / ml Średnia AUC0-24 wynosi 194 (SD = 75) ng.h / ml Plateau stężenia obserwuje się od 3 ^ do 14 ^ godzin przy stężeniach powyżej 8,1 ng / ml ( Cav) przez 11 godzin.
Porównanie ze zdrowymi ochotnikami w średnim wieku wykazało, że parametry farmakokinetyczne (Cmax i AUC) nie były zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku.
Średnie wartości Cmax i AUC w porównaniu z wartościami uzyskanymi u osób z prawidłową czynnością nerek są umiarkowanie zwiększone u osób z niewydolnością nerek, jednak bez zmiany pozornego okresu półtrwania eliminacji.Ta zmiana profilu farmakokinetycznego nie jest brana pod uwagę klinicznie istotne, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Alfuzosyna:
Wiązanie chlorowodorku alfuzosyny z białkami osocza wynosi około 90%.Alfuzosyna podlega głównemu metabolizmowi w wątrobie; tylko 11% produktu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, większość metabolitów (które są nieaktywne) jest wydalana z kałem (75-91%).
Profil farmakokinetyczny alfuzosyny nie ulega zmianie w przewlekłej niewydolności serca.
Interakcje metaboliczne: CYP3A4 jest głównym enzymem wątrobowym biorącym udział w metabolizmie alfuzosyny Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4 Powtarzane dobowe dawki 200 mg ketokonazolu przez siedem dni powodowały wzrost Cmax (2,11 razy) i AUClast (2,46 razy) ) alfuzosyny OD 10mg przyjmowanej na pełny żołądek. Inne parametry, takie jak tmax i t1/2β nie uległy zmianie. Codzienne podawanie 400 mg ketokonazolu, powtarzane przez 8 dni, zwiększyło Cmax alfuzosyny 2,3 razy, a AUClast i AUC odpowiednio 3,2 i 3,0 razy (patrz „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na reprodukcję nie ujawniają ryzyka dla ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Uwodorniony olej rycynowy Mannitol Powidon Etylceluloza 20 Magnezu stearynian Uwodniona krzemionka koloidalna Żółty tlenek żelaza (E172)
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Brak specjalnych środków ostrożności.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Pudełko 20 tabletek w nieprzezroczystym blistrze.
Pudełko 30 tabletek w nieprzezroczystym blistrze.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
MITTOVAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - 20 tabletek: AIC 026670048
MITTOVAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - 30 tabletek: AIC 026670051
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
15.02.2001 / 15.11.2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
Ustalenie AIFA Październik 2014