Składniki aktywne: Fitomenadion (witamina K)
Konakion wczesne dzieciństwo 2 mg / 0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań
Wkładki do opakowań Konakion są dostępne dla wielkości opakowań:- Konakion 10 mg/ml roztwór doustny i do wstrzykiwań do podawania dożylnego
- Konakion wczesne dzieciństwo 2 mg / 0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań
Dlaczego używany jest Konakion? Po co to jest?
Konakion we wczesnym dzieciństwie zawiera aktywny składnik fitomenadion (syntetyczna witamina K1), lek przeciwkrwotoczny, który zapobiega i leczy utratę krwi z naczyń krwionośnych.
Krew posiada mechanizmy blokowania tego typu utraty za pomocą płytek krwi (rodzaj komórek krwi) i białek (fibrynogenu i fibryny).
Konakion jest wskazany u dzieci poniżej 1. roku życia w celu: zapobiegania i leczenia noworodkowego zespołu krwotocznego, choroby spowodowanej niedoborem witaminy K i charakteryzującej się krwawieniem, które zwykle pojawia się dwa do trzech dni po urodzeniu i obejmuje na przykład krew w wymiotach i kale, krwawienie z żołądka lub pępowiny (niedobór czynników krzepnięcia II, VII, IX i X).
Porozmawiaj z lekarzem, jeśli dziecko nie czuje się lepiej lub czuje się gorzej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Konakion
Nie dawaj dziecku / nie dostaną Konakion we wczesnym dzieciństwie
- jeśli dziecko ma uczulenie na fitomenadion lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Konakion
Przed podaniem dziecku Konakion we wczesnym dzieciństwie należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
W szczególności powiedz swojemu lekarzowi:
- jeśli dziecko ma ciężką chorobę wątroby. Twój lekarz będzie często wykonywał badania krwi, aby sprawdzić płynność;
- jeśli dziecko urodziło się przedwcześnie i ważyło mniej niż 2,5 kg, ponieważ po podaniu leku Konakion we wczesnym dzieciństwie do żyły lub mięśnia może wystąpić zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Konakion
Należy powiedzieć lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce, jeśli dziecko przyjmuje, ostatnio przyjmowało lub może przyjmować inne leki.
Należy poinformować lekarza, jeśli dziecko przyjmuje:
- leki przeciwzakrzepowe, leki rozrzedzające krew (kumaryny);
- leki przeciwdrgawkowe, leki do leczenia niekontrolowanych ruchów ciała;
- salicylany, leki stosowane w stanach zapalnych oraz antybiotyki, leki stosowane w leczeniu zakażeń, zwłaszcza w dużych dawkach i przez długi czas.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Konakion wczesne dzieciństwo zawiera sód i soję
Ten lek zawiera sód.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”
Ten lek zawiera soję.
Jeśli jesteś uczulony na orzeszki ziemne lub soję, nie stosuj tego leku
Dawkowanie i sposób użycia Jak używać Konakion: Dawkowanie
Podawać/Ten lek będzie zawsze podawany dokładnie tak, jak opisano w tej ulotce lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub pielęgniarki.W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub pielęgniarką.
Lek ten można podawać dziecku doustnie lub we wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym, w zależności od choroby i tego, czy urodziło się przedwcześnie.
LUBIĆ
Podawanie Konakion we wczesnym dzieciństwie doustnie
Po rozbiciu fiolki włożyć strzykawkę doustną (obecną w opakowaniu) pionowo do fiolki. Wyciągnij płyn z fiolki, aż osiągnie odpowiednie nacięcie na strzykawce. Zawartość strzykawki włożyć bezpośrednio do ust dziecka.
Rozbić fiolkę i pobrać zawartość strzykawką
Wstrzyknąć płyn do ust dziecka
Po użyciu wypłukać Strzykawkę można przechowywać oddzielnie
Jeśli strzykawka doustna nie jest dostępna, można alternatywnie użyć zwykłej strzykawki z igłą (brak w zestawie). W takim przypadku, po rozbiciu fiolki, nabrać do strzykawki przepisaną przez lekarza ilość płynu. Wyjąć igłę i bezpośrednio wstrzyknąć zawartość strzykawki do ust dziecka.
Podanie Konakion we wczesnym dzieciństwie do żyły lub mięśnia
Ten lek zostanie podany dziecku w postaci zastrzyku dożylnego (przez pracownika służby zdrowia) lub domięśniowego.
Konakion Infancy nie należy rozcieńczać ani mieszać z innymi roztworami w momencie podania.
W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.
ILE
Dawkę ustali lekarz na podstawie stanu zdrowia, rodzaju karmienia piersią oraz miesiąca urodzenia dziecka
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Konakion
Jeśli dasz dziecku / otrzymujesz więcej Konakion we wczesnym dzieciństwie niż powinieneś
W przypadku przypadkowego podania przedawkowania Konakion we wczesnym dzieciństwie należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala. Podczas stosowania leku Konakion we wczesnym dzieciństwie u niemowląt i dzieci zgłaszano następujące działania niepożądane związane z przedawkowaniem:
- zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka),
- podwyższone wartości testów, które wskazują, czy wątroba funkcjonuje prawidłowo (hiperbilirubinemia, podwyższony poziom GOT i GGT),
- ból brzucha,
- zaparcie,
- luźne stolce,
- złe samopoczucie,
- podniecenie,
- wysypka na skórze.
Większość z tych działań niepożądanych uznano za niegroźne i ustąpiły bez jakiegokolwiek leczenia
Jeśli zapomnisz dać dziecku Konakion we wczesnym dzieciństwie
Nie należy podawać dziecku podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Konakion we wczesnym dzieciństwie
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Konakion
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego dziecka one wystąpią.
Podczas lub po podaniu dożylnym leku Konakion u dziecka mogą wystąpić następujące poważne działania niepożądane:
- zwężenie oskrzeli utrudniające oddychanie (skurcz oskrzeli),
- zasinienie skóry (sinica),
- zwiększona liczba uderzeń serca (tachykardia),
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie),
- uderzenia gorąca,
- zmiana smaku
- nadmierne pocenie.
Dodatkowe możliwe działania niepożądane, które wystąpiły po podaniu produktu Konakion do żyły we wczesnym dzieciństwie, wymieniono poniżej według częstości występowania lub dotkniętych części ciała:
bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- Reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny)
- Podrażnienie lub zapalenie żyły (zapalenie żył)
Efekty wpływające na miejsce wstrzyknięcia
- Miejscowe podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia (ten efekt uboczny jest mało prawdopodobny ze względu na małą objętość płynu).
Efekty wpływające na wątrobę
Zwiększenie stężenia bilirubiny (substancji powodującej zażółcenie skóry i oczu) we krwi w ciągu pierwszych kilku dni życia. Ten niepożądany efekt występuje po podaniu nadmiernych dawek fitomenadionu u noworodków, a zwłaszcza u wcześniaków.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli u Ciebie i (lub) Twojego dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, porozmawiaj ze swoim lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
Niewykorzystana zawartość otwartych fiolek nie może być ponownie wykorzystana i należy ją wyrzucić.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że przezroczysty roztwór zmętniał.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera wczesne dzieciństwo Konakion
Substancją czynną jest fitomenadion (witamina K1) 2 mg
Pozostałe składniki to kwas glikolowy, wodorotlenek sodu, lecytyna sojowa (patrz punkt „Konakion we wczesnym dzieciństwie zawiera sód i soję”), kwas solny, woda do wstrzykiwań.
Opis Konakion Early Childhood i zawartość opakowania
Konakion jest przejrzystym rozwiązaniem.
Jest dostępny w opakowaniach po 5 ampułek po 0,2 ml ze strzykawką do podawania doustnie.
Poniższe informacje są przeznaczone wyłącznie dla personelu medycznego lub pracowników służby zdrowia:
Standardowe dawkowanie
Profilaktyka
Zapobieganie krwawieniom z niedoboru witaminy K
Zdrowe dzieci urodzone o czasie lub w najbliższym czasie
Te dzieci otrzymają alternatywnie:
- Pojedyncze wstrzyknięcie (1 mg) zaraz po urodzeniu lub wkrótce po urodzeniu lub
- Doustnie (doustnie) pierwsza dawka (2 mg) po urodzeniu lub wkrótce po.
Następnie druga dawka 2 mg po 4-7 dniach i trzecia dawka 2 mg po 1 miesiącu. Trzecią dawkę doustną można pominąć u niemowląt karmionych mieszanką dla niemowląt.
Wcześniaki lub niemowlęta urodzone o czasie, które są szczególnie narażone na krwawienie
- Te dzieci otrzymają fitomenadion we wstrzyknięciu po urodzeniu lub wkrótce po
- Dalsze zastrzyki można podać później, jeśli dziecko nadal jest zagrożone krwawieniem.
Dodatkowe dawki:
- Niemowlęta, którym podaje się witaminę K doustnie, które są karmione piersią (nie mają mleka modyfikowanego) mogą potrzebować większej dawki witaminy K doustnie.
- Niemowlęta karmione butelką leczone dwiema dawkami witaminy K doustnie mogą unikać dodatkowych dawek witaminy K. Dzieje się tak, ponieważ witamina K jest zawarta w mleku modyfikowanym.
Pojedyncze dawki wyższe niż 20 mg lub całkowite dawki wyższe niż 40 mg komplikują kontynuację leczenia przeciwzakrzepowego, nie przynosząc żadnych korzyści.
Leczenie
1 mg dożylnie jako dawka początkowa. Kolejne dawki powinny być ustalane na podstawie obrazu klinicznego i monitorowania parametrów krzepnięcia. Bardziej natychmiastowe leczenie, takie jak transfuzja pełnej krwi lub czynniki krzepnięcia, może wymagać dodania do terapii Konakion we wczesnym dzieciństwie, aby zrekompensować poważne krwawienie i opóźniony czas odpowiedzi na witaminę K1.
Jak używać
W momencie podania płyn musi być klarowny. Z powodu niewłaściwego przechowywania (ekspozycja na światło słoneczne lub temperatury powyżej 25°C) roztwór może wydawać się mętny. W takich przypadkach nie należy podawać leku (patrz punkt „Jak przechowywać Konakion we wczesnym dzieciństwie”).
Konakion Infancy nie należy rozcieńczać ani mieszać z innymi roztworami do podawania dożylnego lub domięśniowego, ale można go wstrzykiwać przez końcową część zestawu do infuzji (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Przedawkować
Brak danych dotyczących przedawkowania preparatu Konakion u ludzi.Fitomenadion nie jest toksyczny dla zwierząt nawet przy podawaniu w dużych ilościach.W razie potrzeby należy zastosować leczenie przeciwzakrzepowe po przedawkowaniu witaminy K1, heparynę.
Leczenie podejrzenia przedawkowania powinno mieć na celu złagodzenie objawów.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KONAKION WCZESNE DZIECI 2 MG / 0,2 ML ROZTWÓR DOUSTNY I WSTRZYKIWANIA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna fiolka zawiera:
Składnik aktywny: fitomenadion (syntetyczna witamina K1) 2 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doustny i do wstrzykiwań.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Profilaktyka i leczenie noworodkowego zespołu krwotocznego (niedobór czynników krzepnięcia II, VII, IX i X).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Konakion Infancy 2 mg/0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań jest przeznaczony do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej pierwszego roku życia.
Profilaktyka
Zdrowe niemowlęta w wieku 36 tygodni lub starsze
Alternatywnie
• 1 mg podawana we wstrzyknięciu domięśniowym po urodzeniu lub wkrótce po urodzeniu lub
• 2 mg doustnie przy urodzeniu lub wkrótce po urodzeniu.
Po dawce doustnej należy podać „dodatkową dawkę 2 mg w wieku 4-7 dni. Dodatkową” dawkę doustną 2 mg należy podać 1 miesiąc po urodzeniu. Trzecią dawkę doustną można pominąć u niemowląt karmionych mieszanką dla niemowląt.
Wcześniaki poniżej 36 tygodnia ciąży o masie ciała 2,5 kg lub więcej oraz niemowlęta urodzone o czasie, szczególnie zagrożone (np. wcześniaki z zamartwicą noworodkową, żółtaczką zaporową, niezdolnością do przełykania, matek, które stosowały leki przeciwzakrzepowe lub przeciwpadaczkowe): 1 mg domięśniowo lub dożylnie po urodzeniu lub bezpośrednio po urodzeniu. Kolejne dawki i ich częstotliwość należy ustalać na podstawie monitorowania parametrów krzepnięcia.
Wcześniaki poniżej 36. tygodnia ciąży i ważące mniej niż 2,5 kg: 0,4 mg/kg (co odpowiada 0,04 ml/kg) domięśniowo lub dożylnie po urodzeniu lub wkrótce po urodzeniu. Nie należy przekraczać tej dawki pozajelitowej. Kolejne dawki i ich częstotliwość należy ustalać na podstawie monitorowania parametrów krzepnięcia.
Istnieją dowody, że profilaktyka doustna jest niewystarczająca u pacjentów ze współistniejącą cholestatyczną chorobą wątroby i zespołem złego wchłaniania (patrz punkt 5.1).
UWAGA: Należy zachować ostrożność podczas obliczania i mierzenia dawki w stosunku do wagi dziecka (często występują błędy 10-krotności wymaganej dawki).
Informacje o dawkowaniu dla wcześniaków w profilaktyce krwawień z niedoboru witaminy K
U niemowląt karmionych piersią zaleca się dodatkowe dawki doustne, ale dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności tych dodatkowych dawek są ograniczone (patrz punkt 5.1).
Leczenie
1 mg dożylnie jako dawka początkowa. Kolejne dawki powinny być ustalane na podstawie obrazu klinicznego i monitorowania parametrów krzepnięcia. Bardziej natychmiastowe leczenie, takie jak transfuzja pełnej krwi lub czynniki krzepnięcia, może wymagać dodania do Konakion infancy 2 mg/0,2 ml roztworu doustnego i do wstrzykiwań w celu skompensowania dużego krwawienia i opóźnionego czasu reakcji na witaminę K1.
Podanie doustne Konakion we wczesnym dzieciństwie 2 mg / 0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań:
Po rozbiciu fiolki umieścić strzykawkę doustną (zawartą w opakowaniu) pionowo w fiolce. Wyciągnąć płyn z fiolki, aż osiągnie odpowiedni znak na strzykawce. Zawartość strzykawki podać bezpośrednio do ust dziecka.
Jeśli strzykawka doustna nie jest dostępna, można zamiast niej użyć zwykłej strzykawki. W takim przypadku po rozbiciu fiolki pobrać wymaganą ilość płynu strzykawką z igłą (brak w zestawie). Wyjąć igłę i podać zawartość strzykawki bezpośrednio do ust dziecka.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podawanie dożylne powinno odbywać się bardzo powoli.
Tworzenie protrombiny może wystąpić w niewystarczającym stopniu podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dlatego po podaniu fitomenadionu pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest dokładne monitorowanie wartości INR.
W momencie podania roztwór w postaci zmieszanych miceli zawartych w fiolce musi być przezroczysty. Z powodu niewłaściwego przechowywania (wystawienie na działanie promieni słonecznych lub w wyższej temperaturze niż oczekiwana) roztwór może wydawać się mętny lub może nastąpić separacja faz. W takich przypadkach nie należy używać fiolki. (patrz punkt 6.4). Roztworu do wstrzykiwań nie wolno rozcieńczać ani mieszać z innymi roztworami do podawania dożylnego, ale można go wstrzykiwać przez końcową część zestawu do infuzji (patrz punkt 6.2).
Podawanie Konakion infancy 2 mg/0,2 ml roztworu doustnego i wstrzykiwanie pozajelitowe wiąże się z możliwym ryzykiem żółtaczki u wcześniaków o masie ciała poniżej 2,5 kg.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Fitomenadion (witamina K1) antagonizuje działanie antykoagulantów kumaryny.
Jednoczesne leczenie lekami przeciwdrgawkowymi może zmniejszać aktywność witaminy K 1.
Jak wszystkie substancje przeciwkrwotoczne, witamina K 1 może powodować tymczasową odporność na
pośrednie leki przeciwzakrzepowe. Salicylany i antybiotyki, zwłaszcza podawane w dużych dawkach i przez długi czas, mogą zwiększać zapotrzebowanie na witaminę K1.
04.6 Ciąża i laktacja
Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Konakion nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Zdarzenia niepożądane są zgłaszane według klasyfikacji układów narządów i częstości. Częstości związane z tymi zdarzeniami niepożądanymi zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne po dożylnym podaniu produktu Konakion.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo rzadko: podrażnienie żylne lub zapalenie żył związane z dożylnym podaniem Konakion.
Nawet bardzo poważne reakcje wystąpiły po lub w trakcie dożylnego podawania fitomenadionu: skurcz oskrzeli, sinica, tachykardia, niedociśnienie; ponadto mogą wystąpić zmiany smaku, uderzenia gorąca, obfite pocenie się. Dlatego podawanie dożylne powinno być zarezerwowane dla przypadków, w których uważa się to za niezbędne.
U osób dorosłych po podaniu szczególnie dużych dawek witaminy K1 lub jej analogów zgłaszano zatrzymanie bromosulfonftaleiny i wydłużenie czasu protrombinowego.
U niemowląt w rzadkich przypadkach zgłaszano reakcje typu rzekomoanafilaktycznego po pozajelitowym podaniu produktu Konakion we wczesnym dzieciństwie 2 mg/0,2 ml roztworu doustnego i do wstrzykiwań. W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić miejscowe podrażnienie, co jest mało prawdopodobne ze względu na małą objętość płynu.
Chociaż Konakion ma wyższy margines bezpieczeństwa niż rozpuszczalne w wodzie analogi witaminy K, nadmierne dawki fitomenadionu mogą powodować wzrost stężenia bilirubiny w pierwszych dniach życia u noworodków, a zwłaszcza u wcześniaków. Najwyraźniej niedojrzałość jest ważnym czynnikiem w wystąpieniu reakcji toksycznych po podaniu witaminy K1 lub podobnej, ponieważ dzieci donoszone są mniej podatne na działania niepożądane.U osób podatnych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Brak dostępnych danych dotyczących przedawkowania produktu Konakion u ludzi Brak znanego zespołu klinicznego związanego z hiperwitaminozą witaminy K1 Możliwe konsekwencje dla ponownego włączenia leczenia przeciwzakrzepowego Fitomenadion nie jest toksyczny dla zwierząt nawet przy podawaniu w dużych ilościach Jeśli leczenie przeciwzakrzepowe jest wymagane po przedawkowaniu witaminy K1, należy zastosować heparynę.
Podczas stosowania produktu Konakion we wczesnym dzieciństwie 2 mg/0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań u niemowląt i dzieci zgłaszano następujące działania niepożądane związane z przedawkowaniem: żółtaczka, hiperbilirubinemia, podwyższony poziom GOT i GGT, ból brzucha, zaparcia, luźne stolce, złe samopoczucie, pobudzenie i wysypka Nie można ustalić przyczyny tych zdarzeń Większość z tych zdarzeń niepożądanych uznano za niegroźne i ustąpiły bez żadnego leczenia.
Leczenie podejrzenia przedawkowania powinno mieć na celu złagodzenie objawów.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwkrwotoczne.
Kod ATC: B02BA01.
Witamina K1 (fitomenadion), aktywny składnik Konakion, jest czynnikiem prokoagulacyjnym. Jako składnik układu karboksylazy wątrobowej, witamina K1 bierze udział w potranslacyjnej karboksylacji czynników krzepnięcia II (protrombiny), VII, IX i X oraz inhibitorów krzepnięcia białka C i białka S. Redukcja witaminy K1 (w formie chinonowej) w hydrochinonie witaminy K1, a także zapobiega redukcji chinonowej formy epoksydu witaminy K1 wynikającej z procesu karboksylacji.
Witamina K1 jest antagonistą antykoagulantów typu kumaryny, m.in. fenprokumon (aktywny składnik Marcoumar).
Jednak witamina K1 nie neutralizuje działania heparyny (składnika aktywnego Liquemin);
antagonistą heparyny jest w rzeczywistości protamina.
Witamina K1 jest nieskuteczna w dziedzicznej hipoprotrombinemii lub hipoprotrombinemii wywołanej ciężką niewydolnością wątroby.
Ponieważ witamina K1 jest niezbędna do syntezy wątrobowych czynników krzepnięcia wymienionych powyżej, niedobór witaminy K1 niesie ze sobą zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu krwotocznego u noworodków.
Podawanie Konakion może zatem rozwiązać stan zmienionego krzepnięcia lub krwawienia z powodu niedoboru witaminy K1.
W fiolkach witamina K1 jest rozpuszczana w fizjologicznym układzie koloidalnym składającym się z miceli lecytyny i kwasu żółciowego, systemu transportowego obecnego również w ludzkim organizmie.
Populacja pediatryczna
Prospektywne, randomizowane, kontrolowane badanie z udziałem 44 dzieci (w wieku 1–26 tygodni) z hiperbilirubinemią sprzężoną (idiopatyczne zapalenie wątroby noworodków – 17 pacjentów, atrezja dróg żółciowych – 13, cholestaza w całkowitym żywieniu pozajelitowym – 3, zespół Alagille – 2, niedobór alfa 1 antytrypsyna - 2, zespół skondensowanej żółci - 2 i 5 z różnymi rozpoznaniami (fruktozemia, galaktozemia, torbiel przewodu żółciowego, martwicze zapalenie jelit, cytomegalowirusowe zapalenie wątroby).Porównano farmakokinetykę i skuteczność witaminy K drogą doustną i dożylną w postaci mieszane micele podawane profilaktycznie u niemowląt z cholestatyczną chorobą wątroby.
Głównymi parametrami oceny były stężenia w surowicy witaminy K1 i dekarboksylowanej protrombiny (PIVKA-II) przed i do 4 dni po podaniu pojedynczej dawki 1 mg K1 dożylnie w postaci mieszanej miceli lub 2 mg doustnie. Dokonano również porównania między poziomami K1 24 godziny po doustnym podaniu K1 z tymi u 14 zdrowych niemowląt, którym podano tę samą dawkę.
Wyniki: Przy przyjęciu 18 niemowląt (41%) miało podwyższone stężenie PIVKA-II w surowicy, a 8 (18%) miało niskie stężenie K1, wskazujące na subkliniczny niedobór witaminy K. Mediana stężenia K1 w surowicy była podobna w grupach leczonych doustnie i dożylnie na początku (0,92 wobec 1,15 ng/ml), wzrastając do 139 ng/ml sześć godzin po dożylnym podaniu K1, ale tylko do 1,4 ng/ml po podaniu doustnym. W tej ostatniej grupie niższa mediana (0,95 ng/ml) i „szeroki zakres K1 w surowicy (
u zdrowych niemowląt, leczonych tą samą dawką doustną, i sugerowała zmniejszone i nieregularne wchłanianie jelitowe u niemowląt z cholestazą. Nasilenie złego wchłaniania było takie, że tylko 4/24 (17%) osiągnęło przyrostowy wzrost K1> 10 ng/ml w surowicy.
Dane z badania retrospektywnego wskazują, że cotygodniowa profilaktyka doustna jest skuteczna w zapobieganiu krwotokowi z niedoboru witaminy K. W okresie objętym badaniem, od listopada 1992 r. do czerwca 2000 r., urodziło się 507 850 dzieci.
22% otrzymało odpowiednio profilaktykę doustną i domięśniową; to znaczy, około 396 000 noworodków otrzymało profilaktykę doustną po urodzeniu. Cotygodniowa profilaktyka doustna była zalecana u wszystkich niemowląt, o ile były one karmione głównie piersią. Doustna profilaktyka witaminy K obejmowała 2 mg fitomenadionu po urodzeniu, a następnie cotygodniowa profilaktyka witaminy K; 1 mg witaminy K podawali rodzice do 3 miesiąca życia. Nie stwierdzono przypadków krwotoku z niedoboru witaminy K (VKDB), więc częstość występowania wynosiła 0-0,9: 100 000 (95% CI).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym roztwór witaminy K1 jest szybko i skutecznie wchłaniany. Witamina K1 jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego (prawie całkowicie drogą limfatyczną) w obecności żółci. W ampułkach Konakion witamina K1 jest rozpuszczana w fizjologicznym układzie koloidalnym składającym się z lecytyny i kwasu żółciowego.
Doustne dawki witaminy K1 są wchłaniane głównie ze środka jelita cienkiego.
Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu doustnym wynosi około 50%, z „szeroką zmiennością międzyosobniczą. Początek aktywności” następuje po 1-3 godzinach po podaniu dożylnym i 4-6 godzinach po podaniu doustnym.
Dystrybucja
Główny przedział dystrybucji odpowiada objętości osocza. Witamina K1 wiąże się w 90% z frakcją lipoproteinową (VLDL) i jest magazynowana w organizmie tylko przez krótki czas. Prawidłowe stężenia witaminy K1 w osoczu mieszczą się w zakresie od 0,4 do 1,2 ng/ml.
Po dożylnym podaniu 10 mg witaminy K1 stężenie w osoczu wynosi około
500 ng/ml po 1 godzinie i 50 ng/ml po 12 godzinach.
Witamina K1 nie przenika łatwo przez barierę płodowo-łożyskową i jest słabo rozprowadzana w mleku matki.
Metabolizm
Witamina K1 jest szybko przekształcana w bardziej polarne metabolity, do których należy 2,3-epoksyd witaminy K1. Część tego metabolitu jest ponownie przekształcana w witaminę K1.
Eliminacja
Okres półtrwania witaminy K1 w osoczu wynosi około 1,5–3 h. Po rozpadzie metabolicznym witamina K1 jest wydalana z żółcią i moczem w postaci glukurokoniugatów i sulfokoniugatów.Główne metabolity w moczu mają skrócony łańcuch boczny do 5 lub 7 atomów węgla i są sprzężony z glukuronidem przed wydaleniem. U dorosłych końcowy okres półtrwania wynosi 14 ± 6 h po podaniu dożylnym i 10 ± 6 h po podaniu doustnym Mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. mocz. ciało.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Wchłanianie jelitowe witaminy K1 jest ograniczone przez różne stany, takie jak zespoły złego wchłaniania, zespół krótkiego jelita, atrezja dróg żółciowych i niewydolność trzustki. Dlatego u tych pacjentów należy stosować najmniejszą dawkę z zalecanego zakresu (patrz punkt 4.2).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Witamina K1 różni się od syntetycznych związków rozpuszczalnych w wodzie o działaniu podobnym do K ze względu na niższą toksyczność: LD50 u myszy wynosi w rzeczywistości 25 000 mg/kg (per os) i 6000 mg//kg (i.v.).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kwas glikolowy, sodu wodorotlenek, lecytyna, kwas solny, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Roztworów doustnych i do wstrzykiwań nie wolno rozcieńczać ani mieszać z innymi roztworami do podawania dożylnego.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Leku nie wolno stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu
Roztwór doustny i do wstrzykiwań Konakion należy chronić przed światłem i przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Nie zamrażać.
Ze względu na stabilność niewykorzystaną zawartość otwartych fiolek nie można ponownie wykorzystać i należy ją wyrzucić. Przechowywanie w warunkach innych niż wskazane może spowodować zmętnienie roztworu. W takim przypadku produkt nie może być używany.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
5 fiolek ze szkła oranżowego ze strzykawką do podawania doustnego.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Konakion infancy 2 mg/0,2 ml roztwór doustny i do wstrzykiwań - 5 ampułek po 0,2 ml ze strzykawką do podawania doustnego - AIC nr 008776066
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Kwiecień 2015